Средство, обладающее мочегонной активностью Российский патент 2017 года по МПК A61K35/10 A61K33/32 A61P13/00 

Изобретение относится к области экспериментальной медицины, а именно к фармакологии, доклиническим исследованиям (на мелких лабораторных животных). Известно мочегонное средство фуросемид [1].

Недостатком данного препарата является то, что он эффективен в достаточно высоких разовых дозах 20-160 мг. Минимальной эффективной (пороговой) диуретической дозой для данного препарата является доза 1 мг/кг. В связи с этим фуросемид вызывает ряд побочных эффектов: выраженную гиповолемию и гипергликемию.

Известно также мочегонное средство гипотиазид [2].

Недостатком этого средства является то, что оно выпускается только в одной лекарственной форме - в виде таблеток для приема внутрь, что не дает возможности использовать его для парентерального введения.

Известно также мочегонное средство [3], состоящее из 40 мл 0,5% раствора гуминовых кислот и 0,1 г магния сульфата.

Недостатком данного препарата является достаточно высокая средняя терапевтическая доза, вызывающая мочегонное действие (5 мг/кг), что может стать причиной развития ряда побочных действий.

Целью создания изобретения является повышение эффективности лечебного воздействия и исключение возникновения побочных эффектов.

Поставленная цель достигается тем, что в качестве средства, обладающего мочегонной активностью, применяют 0,5% раствор фульвовых кислот, который дополнительно содержит оксид марганца (II) при следующем соотношении компонентов: 0,5% раствор фульвовых кислот - 40 мл; оксид марганца - 0,1 г.

Заявляемое средство готовят следующим образом: берется 0,1 г оксида марганца и растворяется в 40 мл 0,5% раствора фульвовых кислот при комнатной температуре. Готовый раствор стерилизуют ультрафиолетовыми лучами в течение 30 мин, после чего расфасовывают во флаконы темного стекла емкостью 50 мл.

Средство, обладающее мочегонной активностью, используют следующим образом: вводят подкожно (внутримышечно) в дозе 0,1 мг/кг (0,2 мл/1000 г веса животного) 1 раз в день в течение 7-14 дней.

Противопоказаниями к приему препарата является индивидуальная непереносимость его отдельных компонентов.

Препарат относится к IV классу токсичности (малоопасные вещества) и хранится при температуре от +5 до +10°C.

Препарат выпускается во флаконах темного стекла по 50 мл.

Доклинический пример (данные экспериментальных исследований) №1

При проведении хронических экспериментов на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что подкожное введение 0,5% раствора фульвовых кислот в дозе 1 мг/кг веса животного влияет на выделительную функцию почек, увеличивая выделение почками воды с 0,96±0,07 мл/сут в контроле до 1,55±0,11 мл/сут (на 61%, p<0,05) в опыте, натрия с 188,06±34,32 мкмоль/сут до 289,75±33,71 мкмоль/сут (на 54%, p<0,05), креатинина с 2,66±0,19 мг/сут до 3,26±0,20 мг/сут (на 23%, p<0,05), снижая экскрецию калия почками с 68,23±7,62 мкмоль/сут до 46,77±6,57 мкмоль/сут (на 31%, p<0,05) за 24 часа эксперимента.

Примечание: здесь и далее p<0,05 достоверные данные, p>0,05 недостоверные данные.

Доклинический пример (данные экспериментальных исследований) №2

В хронических экспериментах на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что заявляемое средство в дозе 0,1 мг/кг веса животного влияет на водно-солевой обмен следующим образом: увеличивает выделение почками воды у опытных животных по сравнению с контрольными с 0,32±0,05 мл/сут до 0,60±0,08 мл/сут (на 88%, p<0,05), натрия с 229,34±38,21 мкмоль/сут до 330,60±41,15 мкмоль/сут (на 44%, p>0,05), калия с 172,14±41,28 мкмоль/сут до 480,88±60,34 мкмоль/сут (на 179%, p<0,05), креатининурез при этом недостоверно снижался за 24 часа эксперимента с 0,52±0,09 мг/сут до 0,37±0,08 мг/сут (на 29%, p>0,05). Следовательно, заявляемое средство в дозе 0,1 мг/кг стимулирует диурез преимущественно за счет снижения канальцевой реабсорбции воды и ионов.

Использование заявляемого средства, обладающего мочегонной активностью, в низкой дозе позволяет исключить возможность токсического воздействия на живой организм и повысить эффективность лечения нефропатий различного генеза, в том числе острой токсической почечной недостаточности.

Заявляемое средство возможно и целесообразно использовать в экспериментальной медицине, а именно фармакологии и патологической физиологии, при проведении комплексной терапии экспериментальной острой почечной недостаточности.

Заявляемое средство влияет на водно-солевой обмен, увеличивая выделение почками воды и ионов, таким образом, нормализуя выделительную функцию почек.

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. В двух томах. Т. 1. - 14-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: ООО «Издательство Новая Волна», Издатель С.Б. Дивов, 2002. - 540 с, 8 цв. ил.

2. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. 10 выпуск. - М.: РЛС - 2003, 2003 г. - 1440 с.

3. Свидетельство на изобретение РФ №2456002, М. Кл. А61К 31/10, А61К 33/06, А61Р 7/10, 2012.

Изобретение относится к области экспериментальной медицины, а именно к фармакологии, и представляет собой средство, обладающее мочегонной активностью, содержащее 0,5% раствор фульвовых кислот в количестве 40 мл и оксид марганца в количестве 0,1 г. Изобретение позволяет повышать эффективность лечебного воздействия и исключать возникновение побочных эффектов. 2 пр.

Средство, обладающее мочегонной активностью, содержащее 0,5% раствор фульвовых кислот и оксид марганца (II) при следующем соотношении компонентов:

0,5% раствор фульвовых кислот 40 мл; оксид марганца 0,1 г