Диуретик Российский патент 2017 года по МПК A61K35/10 A61K33/38 A61P7/10 

Изобретение относится к области экспериментальной медицины, а именно к фармакологии, доклиническим исследованиям (на мелких лабораторных животных).

Известен диуретик фуросемид [1].

Недостатком данного препарата является то, что он эффективен в достаточно высоких разовых дозах 20-160 мг. Минимальной эффективной (пороговой) диуретической дозой для данного препарата является доза 1 мг/кг. В связи с этим фуросемид вызывает ряд побочных эффектов: выраженную гиповолемию и гипергликемию.

Известно также мочегонное средство гипотиазид [2].

Недостатком этого средства является то, что оно выпускается только в одной лекарственной форме - в виде таблеток для приема внутрь, что не дает возможности использовать его для парентерального введения.

Известно также мочегонное средство [3].

Недостатком данного препарата является достаточно высокая средняя терапевтическая доза, вызывающая мочегонное действие (5 мг/кг), что может стать причиной развития ряда побочных эффектов.

Целью создания изобретения является повышение эффективности лечебного воздействия и исключение возникновения побочных эффектов.

Поставленная цель достигается тем, что в качестве диуретического средства применяют 0,5% раствор гумусовых кислот, который дополнительно содержит хлорид серебра (I) при следующем соотношении компонентов: 0,5% раствор гумусовых кислот - 40 мл; хлорид серебра - 0,1 г.

Заявляемое средство готовят следующим образом: берется 0,1 г хлорида серебра и растворяется в 40 мл 0,5% раствора гумусовых кислот при комнатной температуре. Готовый раствор стерилизуют ультрафиолетовыми лучами в течение 30 мин, после чего расфасовывают во флаконы темного стекла емкостью 50 мл.

Диуретик используют следующим образом: вводят подкожно (внутримышечно) в дозе 0,1 мг/кг или 0,5 мг/кг (0,2 или 1 мл/1000 г веса животного) 1 раз в день в течение 7-14 дней.

Противопоказаниями к приему препарата является индивидуальная непереносимость его отдельных компонентов.

Препарат относится к IV классу токсичности (малоопасные вещества) и хранится при температуре от +5 до +10°С.

Препарат выпускается во флаконах темного стекла по 50 мл.

Доклинический пример (данные экспериментальных исследований) №1.

При проведении хронических экспериментов на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что подкожное введение 0,5% раствора гумусовых кислот в дозе 5 мг/кг веса животного влияет на выделительную функцию почек, увеличивая выделение почками воды с 1,22±0,12 мл/сут в контроле до 1,58±0,12 мл/сут (на 30%, p<0,05) в опыте, натрия с 113,09±19,51 мкмоль/сут до 191,68±24,63 мкмоль/сут (на 69%. р<0,05), снижая при этом почечную экскрецию калия с 92,73±8,67 мкмоль/сут до 69,30±3,07 мкмоль/сут (на 25%, p>0,05) и креатинина с 2,38±0,25 мг/сут до 1,65±0,19 мг/сут (на 31%, p>0,05) за 24 часа эксперимента. Следовательно, гумусовые кислоты в вышеуказанной дозе стимулируют диурез за счет снижения канальцевой реабсорбции воды и натрия, однако, угнетают клубочковую фильтрацию.

Примечание: здесь и далее р<0,05 достоверные данные, р>0,05 недостоверные данные.

Доклинический пример (данные экспериментальных исследований) №2.

В хронических экспериментах на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что заявляемое средство в дозе 0,1 мг/кг веса животного влияет на водно-солевой обмен следующим образом: увеличивает выделение почками воды у опытных животных по сравнению с контрольными значениями на 137%, р<0,05, натрия - на 103%, р<0,05, калия - на 79%, р<0,05, креатинина - на 85%, р<0,05 за 24 часа эксперимента. Следовательно, заявляемое средство в дозе 0,1 мг/кг стимулирует диурез, как за счет повышения клубочковой фильтрации, так и за счет снижения канальцевой реабсорбции воды и ионов.

Доклинический пример (данные экспериментальных исследований) №3.

В хронических экспериментах на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что заявляемое средство в дозе 0,5 мг/кг веса животного влияет на водно-солевой обмен следующим образом: увеличивает выделение почками воды у опытных животных по сравнению с контрольными значениями на 117%, р<0,05, натрия - на 83%. р<0,05, калия - на 27%, р<0,05, креатинина - на 69%, р<0,05 за 24 часа эксперимента. Следовательно, заявляемое средство в дозе 0,5 мг/кг значительно стимулирует диурез, как за счет повышения клубочковой фильтрации, так и за счет снижения канальцевой реабсорбции воды и ионов.

Использование заявляемого средства позволяет исключить возможность токсического воздействия на живой организм и повысить эффективность лечения нефропатий различного генеза, в том числе острой токсической почечной недостаточности.

Заявляемое средство возможно и целесообразно использовать в экспериментальной медицине, а именно фармакологии и патологической физиологии, при проведении комплексной терапии экспериментальной острой почечной недостаточности.

Заявляемое средство влияет на водно-солевой обмен, увеличивая выделение почками воды и ионов, таким образом, нормализуя выделительную функцию почек.

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. В двух томах. Т. 1. - 14-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: ООО «Издательство Новая Волна», Издатель С.Б. Дивов, 2002. - 540 с., 8 цв. ил.

2. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. 10 выпуск. - М: РЛС. - 2003, 2003 г. - 1440 с.

3. Свидетельство на изобретение РФ №2456002, М.Кл. А61K 31/10, А61K 33/06, А61Р 7/10, 2012.

Изобретение относится к фармакологии, а именно к диуретическому средству. Диуретическое средство содержит 0,5% раствор гумусовых кислот и хлорид серебра, взятые в определенном соотношении. Вышеописанное средство позволяет повысить эффективность лечебного воздействия и исключает возникновение побочных эффектов. 3 пр.

Диуретическое средство, содержащее 0,5% раствор гумусовых кислот и хлорид серебра(I) при следующем соотношении компонентов:

0,5% раствор гумусовых кислот 40 мл хлорид серебра 0,1 гр