Диуретическое средство Российский патент 2017 года по МПК A61K33/06 A61K35/10 A61P7/10 

Изобретение относится к области экспериментальной медицины, а именно к фармакологии, доклиническим исследованиям (на мелких лабораторных животных). Известно мочегонное средство фуросемид (1).

Недостатком данного препарата является то, что он эффективен в достаточно высоких разовых дозах 20-160 мг. Минимальной эффективной (пороговой) диуретической дозой для данного препарата является доза 1 мг/кг. В связи с этим фуросемид вызывает ряд побочных эффектов: выраженную гиповолемию и гипергликемию.

Известно также мочегонное средство гипотиазид (2).

Недостатком этого средства является то, что оно выпускается только в одной лекарственной форме - в виде таблеток для приема внутрь, что не дает возможности использовать его для парентерального введения.

Известно также мочегонное средство (3), состоящее из раствора гуминовых кислот и магния сульфата.

Недостатком данного препарата является достаточно высокая средняя терапевтическая доза, вызывающая мочегонное действие (5 мг/кг), что может стать причиной развития ряда побочных действий.

Целью создания изобретения является повышение эффективности лечебного воздействия и исключение возникновения побочных эффектов.

Поставленная цель достигается тем, что в качестве диуретического средства применяют 0,5% раствор фульвовых кислот, который дополнительно содержит хлорид магния (II) при следующем соотношении компонентов: 0,5% раствор фульвовых кислот - 40 мл; хлорид магния - 0,1 г.

Заявляемое средство готовят следующим образом: берется 0,1 г хлорида магния и растворяется в 40 мл 0,5% раствора фульвовых кислот при комнатной температуре. Готовый раствор стерилизуют ультрафиолетовыми лучами в течение 30 мин, после чего расфасовывают во флаконы темного стекла емкостью 50 мл.

Диуретическое средство используют следующим образом: вводят подкожно (внутримышечно) в дозе 0,05 мг/кг или 0,1 мг/кг (0,1 или 0,2 мл/1000 г веса животного) раз в день в течение 7-14 дней.

Противопоказаниями к приему препарата является индивидуальная непереносимость его отдельных компонентов.

Препарат относится к IV классу токсичности (малоопасные вещества) и хранится при температуре от +5 до +10°С.

Препарат выпускается во флаконах темного стекла по 50 мл.

Доклинический пример (данные экспериментальных исследований) №1

При проведении хронических экспериментов на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что подкожное введение 0,5% раствора фульвовых кислот в дозе 1 мг/кг веса животного влияет на выделительную функцию почек, увеличивая выделение почками воды с 0,96±0,07 мл/сут в контроле до 1,55±0,11 мл/сут (на 61%, р<0,05) в опыте, натрия с 188,06±34,32 мкмоль/сут до 289,75±33,71 мкмоль/сут (на 54%, р<0,05), креатинина - с 2,66±0,19 мг/сут до 3,26±0,20 мг/сут (на 23%, р<0,05), снижая экскрецию калия почками с 68,23±7,62 мкмоль/сут до 46,77±6,57 мкмоль/сут (на 31%, р<0,05) за 24 часа эксперимента.

Примечание: здесь и далее р<0,05 достоверные данные, р>0,05 недостоверные данные.

Доклинический пример (данные экспериментальных исследований) №2

В хронических экспериментах на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что заявляемое средство в дозе 0,05 мг/кг веса животного влияет на водно-солевой обмен следующим образом: увеличивает выделение почками воды у опытных животных по сравнению с контрольными с 1,71±0,11 мл/сут до 2,50±0,20 мл/сут (на 46%, р<0,05), натрия с 481,42±116,28 мкмоль/сут до 530,77±32,29 мкмоль/сут (на 10%, р>0,05), калия с 484,56±35,61 мкмоль/сут до 627,61±141,71 мкмоль/сут (на 30%, р>0,05), креатининурез с 0,20±0,03 мг/сут до 0,40±0,05 мг/сут (на 100%, р<0,05) за 24 часа эксперимента. Следовательно, заявляемое средство в дозе 0,05 мг/кг стимулирует диурез преимущественно за счет повышения клубочковой фильтрации, обладает калийсберегающим действием.

Доклинический пример (данные экспериментальных исследований) №3

В хронических экспериментах на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что заявляемое средство в дозе 0,1 мг/кг веса животного влияет на водно-солевой обмен следующим образом: увеличивает выделение почками воды у опытных животных по сравнению с контрольными с 1,60±0,08 мл/сут до 1,94±0,13 мл/сут (на 21%, р<0,05), натрия с 401,69±35,92 мкмоль/сут до 536,33±32,62 мкмоль/сут (на 30%, р<0,05), калия с 153,81±15,98 мкмоль/сут до 180,72±15,32 мкмоль/сут (на 17%, р>0,05), креатининурез с 0,27±0,03 мг/сут до 0,34±0,05 мг/сут (на 25%, р>0,05) за 24 часа эксперимента. Следовательно, заявляемое средство в дозе 0,1 мг/кг стимулирует диурез преимущественно за счет снижения канальцевой реабсорбции воды и натрия, обладает калийсберегающим действием.

Использование заявляемого средства, обладающего мочегонной активностью, в низкой дозе позволяет исключить возможность токсического воздействия на живой организм и повысить эффективность лечения нефропатий различного генеза, в том числе острой токсической почечной недостаточности.

Заявляемое средство возможно и целесообразно использовать в экспериментальной медицине, а именно фармакологии и патологической физиологии, при проведении комплексной терапии экспериментальной острой почечной недостаточности.

Заявляемое средство влияет на водно-солевой обмен, увеличивая выделение почками воды и ионов, таким образом, нормализуя выделительную функцию почек.

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ

1. Машковский, М.Д. Лекарственные средства. В двух томах. Т. 1. - 14-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: ООО «Издательство Новая Волна», Издатель С.Б. Дивов, 2002. - 540 с, 8 цв. ил.

2. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. 10 выпуск. - М.: РЛС - 2003, 2003 г. - 1440 с.

3. Свидетельство на изобретение РФ №2456002, М.Кл. А61К 31/10, А61К 33/06, А61Р 7/10, 2012.

Изобретение относится к фармакологии, а именно к диуретическому средству. Диуретическое средство содержит 0,5% раствор фульвовых кислот и хлорид магния, взятые в определенном соотношении. Вышеописанное средство позволяет повысить эффективность лечебного воздействия и исключает возникновение побочных эффектов. 3 пр.

Диуретическое средство, содержащее 0,5% раствор фульвовых кислот и хлорид магния(II) при следующем соотношении компонентов:

0,5% раствор фульвовых кислот 40 мл хлорид магния 0,1 г