ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОТРИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ ALХ Российский патент 2013 года по МПК C07D401/12 C07D401/14 C07D405/06 C07D249/04 C07D413/14 C07D413/12 C07D417/06 C07D417/14 A61K31/4192 A61P29/00 

Описание патента на изобретение RU2492167C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2492167C2

название год авторы номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОПИРАЗОЛА 2008
  • Бур Даниель
  • Корминбёф Оливье
  • Крен Сильвьене
  • Фретц Хайнц
  • Грисостоми Коринна
  • Лерой Ксавьер
  • Потье Жульен
  • Ришар-Бильдштайн Сильвья
RU2489426C2
ФТОРИРОВАННЫЕ АМИНОТРИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2010
  • Даниель Бур
  • Оливье Корменбёф
  • Сильвене Крен
  • Коринна Грисостоми
  • Ксавьер Лерой
  • Сильвья Ришар-Бильдштайн
RU2544862C2
ИНДОЛИЛПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ПЕЧЕНОЧНОГО Х-РЕЦЕПТОРА 2005
  • Демлов Генриетта
  • Кун Бернд
  • Пандай Нарендра
  • Ратни Хасане
  • Шульц-Гаш Таня
  • Райт Маттью Блейк
RU2368612C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИЛМЕТИЛОВОГО ЭФИРА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ALX 2011
  • Бур Даниель
  • Корменбуёф Оливье
  • Крен Сильвен
  • Грисостоми Коринна
  • Лерой Ксавье
  • Ришар-Бильдштайн Сильвия
RU2588567C2
N-ЗАМЕЩЕННЫЕ 1Н-ИНДОЛ-5-ПРОПИОНОВЫЕ КИСЛОТЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ) 2003
  • Бинджели Альфред
  • Гретер Уве
  • Хильперт Ханс
  • Хумм Роланд
  • Идинг Ханс
  • Кун Бернд
  • Мэрки Ханс-Петер
  • Мейер Маркус
  • Мор Петер
  • Вирц Беат
RU2296759C2
НОВЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ МЕДИЦИНСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ 2002
  • Мацуи Хироси
  • Кобаяси Хидео
  • Азукизава Сатору
  • Касай Масаясу
  • Йосими Акихиса
  • Сирахасе Хироаки
RU2287529C2
ДИАРИЛЦИКЛОАЛКИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ PPAR-АКТИВАТОРОВ 2002
  • Гломбик Хайнер
  • Фальк Ойген
  • Фрик Венделин
  • Кайль Штефани
  • Шефер Ханс-Людвиг
  • Швинк Лотар
  • Вендлер Вольфганг
RU2330846C2
ПРОИЗВОДНЫЕ N-(ИМИДАЗОПИРИМИДИН-7-ИЛ)-ГЕТЕРОАРИЛАМИДОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PDE10A 2011
  • Альварес Санчес Рубен
  • Блайгер Конрад
  • Флор Александр
  • Гобби Лука
  • Грёбке Цбинден Катрин
  • Кёрнер Маттиас
  • Кун Бернд
  • Петерс Йенс-Уве
  • Рудольф Маркус
RU2562066C2
АЗАИНДОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА Xa 2004
  • Назаре Марк
  • Венер Фолькмар
  • Уилл Дэвид Уилльям
  • Риттер Курт
  • Урманн Маттиас
  • Маттер Ханс
RU2330853C2
ИНДОЛИЛПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ 2003
  • Бинджели Альфред
  • Гретер Уве
  • Хильперт Ханс
  • Ирт Жорж
  • Кун Бернд
  • Мэрки Ханс-Петер
  • Мейер Маркус
  • Мор Петер
RU2315767C2

Реферат патента 2013 года ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОТРИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ ALХ

Описываются новые производные аминотриазола формулы (I),

где А - фенил, гетероциклил или пропан-1,3-диил; Е - *-С1-4алкил-O-, -СН=СН-

или

где звездочки указывают на связь, через которую происходит соединение с R1; Q - О или S; R3 - водород, С1-4алкил, циклопропил, С1-4алкокси-С1-4алкил, бензил или -СН2СН2С(O)O-трет-Bu; R1 - пиридил или фенил, возможно замещенный галогеном, С1-4алкилом, C1-4алкокси, С1-4фторалкилом, С1-4фторалкокси, ди-(С1-3алкил)амино или С1-4алкокси-С1-2алкилом; и R2 - -СО-С1-3алкил, -CF21-3алкил или -SO2-C1-3алкил; или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение новых соединений для лечения воспалительного заболевания или болезни Альцгеймера. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 105 пр., 1 табл.

Формула изобретения RU 2 492 167 C2

1. Соединение формулы (I)

где А представляет собой фенильную или гетероциклильную группу, где два заместителя находятся в 1,3-положении; или А представляет собой пропан-1,3-диил;
Е представляет собой *-С1-4алкил-О-, -СН=СН- или

где звездочки указывают на связь, через которую происходит соединение с R1;
Q представляет собой О или S;
R3 представляет собой водород, С1-4алкил, циклопропил, С1-4алкокси-C1-4алкил, бензил или -СН2СН2С(O)O-трет-Bu;
R1 представляет собой пиридильную или фенильную группу, которая является незамещенной, моно-, ди- или тризамещенной, где заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, С1-4алкил, C1-4алкоксигруппу, С1-4фторалкил, С1-4фторалкоксигруппу, ди-(С1-3алкил)аминогруппу и С1-4алкокси-С1-2алкил; и
R2 представляет собой -CO-C1-3алкил, -CF21-3алкил или -SO21-3алкил; где термин гетероциклил означает 5- или 6-членное моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы;
где термин "1,3-положение" означает, что два атома фенильной или гетероциклильной группы, которая присоединена к триазолметильному фрагменту и к остатку R2 соответственно, изолированы друг от друга одним атомом;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

2. Соединение формулы (I) по п.1, где
А представляет собой фенил-1,3-диил, фуран-2,5-диил, оксазол-2,4-диил, оксазол-2,5-диил, тиофен-2,4-диил, тиофен-2,5-диил, тиазол-2,4-диил, тиазол-2,5-диил, пиридин-2,4-диил, пиридин-2,6-диил или пропан-1,3-диил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

3. Соединение формулы (I) по п.1, где
А представляет собой фуран-2,5-диил, оксазол-2,4-диил с R2, присоединенным во 2-положении, оксазол-2,4-диил с R2, присоединенным в 4-положении, оксазол-2,5-диил с R2, присоединенным во 2-положении, тиофен-2,5-диил или тиазол-2,4-диил с R2, присоединенным в 4-положении; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

4. Соединение формулы (I) по п.1, где А представляет собой фуран-2,5-диил или тиофен-2,5-диил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

5. Соединение формулы (I) по п.1, где А представляет собой пропан-1,3-диил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

6. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-5, где
Е представляет собой *-(С14)алкил-O- или -СН=СН-,
где звездочка указывает на связь, через которую происходит соединение с R1;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

7. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-5, где Е представляет собой

где звездочка указывает на связь, через которую происходит соединение с R1;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

8. Соединение формулы (I) по п.7, где R3 представляет собой водород или метил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

9. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-5, где
R1 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и диметиламиногруппу;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

10. Соединение формулы (I) по п.8, где
R1 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и диметиламиногруппу;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

11. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-5, где R2 представляет собой -CO-C1-3алкил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

12. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из группы, включающей:
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты; и
2-хлорбензиловый эфир [2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

13. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из группы, включающей:
[2-(5-оксогексил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-хлорфенил)акриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(2-трифторметилфенил)акриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(3-трифторметоксифенил)акриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-о-толилакриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(2-хлор-4-фторфенил)акриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-м-толилакриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-п-толилакриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-метоксифенил)акриламид;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3,5-диметилфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(4-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метокси-4-метилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(4-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-о-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-этил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-циклопропил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(3-ацетилбензил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(3-ацетилбензил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
[2-(5,5-дифторгексил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-метансульфонилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-диметиламинофенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(4-ацетилпиридин-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-[3-(2-метоксиэтил)фенил]оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(6-ацетилпиридин-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксиметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилтиазол-4-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилпиридин-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилпиридин-4-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(2-ацетилпиридин-4-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-3-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты; и
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбоновой кислоты;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

14. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из группы, включающей:
[2-(3-ацетилизоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-изопропоксиметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-[3-(2-изопропоксиэтил)фенил]оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-диметиламинофенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(4-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилтиазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(2-ацетилтиазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
(Е)-N-[2-(2-ацетилтиазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(5-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
[2-(4-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
(Е)-N-[2-(5-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-диметиламинофенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(4-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
(Е)-N-[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид;
(Е)-N-[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(3-трифторметоксифенил)акриламид;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилоксазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метоксиметил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-(2-метоксиэтил)-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-бутил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-изопропил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
(Е)-N-[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(2-трифторметилфенил)акриламид;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-бензил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
трет-бутиловый эфир 3-{4-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-илкарбамоил]-5-фенилоксазол-2-ил}пропионовой кислоты;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфеиил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(2-ацетилоксазол-4-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты; и
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(6-трифторметилпиридин-2-ил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

15. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль в качестве лекарственного средства.

16. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении ALX рецептора, содержащая в качестве активного компонента соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество.

17. Применение соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения воспалительного заболевания.

18. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для профилактики или лечения воспалительного заболевания.

19. Применение соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения болезни Альцгеймера.

20. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для профилактики или лечения болезни Альцгеймера.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2013 года RU2492167C2

RU 2006145872 А, 27.06.2008
RU 2007126648 А, 20.01.2009
Способ обработки целлюлозных материалов, с целью тонкого измельчения или переведения в коллоидальный раствор 1923
  • Петров Г.С.
SU2005A1

RU 2 492 167 C2

Авторы

Бур Даниель

Корменбёф Оливье

Крен Сильвен

Грисостоми Коринна

Лерой Ксавье

Ришар-Бильдштайн Сильвья

Даты

2013-09-10Публикация

2008-12-17Подача