СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ТОНИЗИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ Российский патент 2013 года по МПК A61K36/258 B01D11/02 

Описание патента на изобретение RU2496509C2

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к производству лекарственных средств из лекарственного растительного сырья, и касается способа получения настойки женьшеня из корней культивируемого женьшеня настоящего Ранах ginseng С.А. Meyer. сем. Аралиевые - Araliacee, обладающей тонизирующей активностью.

Известны способы получения лекарственных средств из корней женьшеня настоящего настойка, доппельгерц, геримакс и др., однако недостатком известных способов является сложность технологического процесса и/или низкий выход целевого продукта (1-8, 9, 10). Среди отечественных препаратов на основе корней женьшеня настоящего наиболее широко применяется настойка женьшеня на 70% спирте в соотношении "сырье - экстрагент" 1:10 в качестве общетонизирующего и адаптогенного средства. Известен ряд дорогостоящих монопрепаратов зарубежного производства - доппельгерц женьшень, гербион женьшень, геримакс женьшень, и комбинированных препаратов - доппельгерц женьшень актив, доппельгерц виталотоник, теравит антистресс, а также БАДов - геримакс энерджи, витамакс, что значительно ограничивает возможности их широкого применения в медицинской практике (2, 6, 7, 9).

Исследования в плане совершенствования способа получения настойки могли бы, с одной стороны, повысить выход действующих веществ, а с другой, - оптимизировать затраты экстрагента для получения препарата.

За прототип изобретения нами взят способ получения настойки из корней женьшеня настоящего (8), который осуществляется путем измельчения сырья и последующей экстракции его 70% этиловым спиртом в соотношении "сырье - экстрагент" 1:10, значительный расход этилового спирта.

Недостатком данного способа является низкий выход целевых веществ - сапонинов, невысокое содержание действующих веществ в готовом продукте.

Целью изобретения является создание способа, позволяющего увеличить выход целевых веществ - сапонинов - из корней женьшеня настоящего и повысить содержание целевых веществ в готовом продукте.

Поставленная цель достигается тем, что способ осуществляют с использованием 40-80% этилового спирта при соотношении "сырье - экстрагент" в интервале значений 1:5÷1:9, при этом извлечение вначале осуществляют при комнатной температуре, а затем при нагревании при температуре 90°С в течение 30 минут.

Проведенный заявителем поиск по научно-техническим и патентным источникам информации и выбранный из перечня аналогов прототип (8) позволили выявить отличительные признаки в заявленном техническом решении. Следовательно, заявляемый способ получения удовлетворяет критерию изобретения "новизна".

Проведенный заявителем дополнительный поиск известных технических решений (2, 4-7, 9) с целью обнаружения в них признаков, сходных с признаками заявляемого способа получения, показал, что эти признаки отсутствуют, следовательно, заявляемое техническое решение удовлетворяет критерий "изобретательский уровень".

Критерий изобретения "промышленная применимость" подтверждается тем. что предлагаемый способ получения настойки женьшеня позволяет получить в промышленном производстве с использованием простой, но более эффективной технологической схемы препарат из корней женьшеня настоящего, обладающий тонизирующей активностью.

При отработке технологических параметров использован образец корней женьшеня настоящего с содержанием суммы сапонинов 6,10%.

Способ реализуется следующим образом.

Способ получения средства, обладающего тонизирующей активностью, на основе 40% этилового спирта, пример 1.

Первый день. В три экстрактора емкостью 1 л помещают 150 г измельченных корней женьшеня настоящего по 50 г в каждый экстрактор. В 1-й экстрактор заливают 450 мл 40% этилового спирта, т.е. 9 объемов по отношению к сырью, и оставляют для настаивания в течение 12 часов. Параллельно во 2-й и 3-й экстрактор заливают по 100 мл 40% этилового спирта, т.е. 2 объема по отношению к сырью, и оставляют для замачивания.

Через 12 ч извлечение из 1-го экстрактора - около 7 объемов по отношению к сырью. т.е. 350 мл, сливают в сборник 1, переносят его во 2-й экстрактор и оставляют для настаивания в течение 12 ч. В 1-й экстрактор заливают свежий экстрагент - 300 мл 40% этилового спирта или 6 объемов по отношению к массе сырья, и оставляют для настаивания на 12 ч. По истечении 12 ч извлечение из 2-го экстрактора - около 6 объемов по отношению к массе сырья, т.е. 300 мл, сливают в сборник 2, переносят его в 3-й экстрактор и настаивание проводят в течение 12 часов.

Второй день. По истечении 12 ч извлечение из 3-го экстрактора - 250 мл или 5 объемов по отношению к сырью, что составляет или 1/3 готового продукта - сливают в сборник 3 и переносят в емкость, в которую собирают готовый продукт. По истечении 12 ч извлечение из 1-го экстрактора, т.е 250 мл, сливают в сборник 1, переносят во 2-й экстрактор и оставляют для настаивания в течение 12 ч. По истечении указанного времени извлечение из 2-го экстрактора, т.е. 250 мл, сливают в сборник 2, переносят в 3-й экстрактор и настаивают в течение 8 ч. В 1-й экстрактор заливают свежий экстрагент - 250 мл 40% этилового спирта, и затем осуществляют термическую экстракцию при температуре 90°С в течение 30 мин. Данное извлечение - около 250 мл - сливают в сборник 1 и переносят во 2-й экстрактор. Затем во 2-м экстракторе осуществляют термическую экстракцию при температуре 90°С в течение 30 мин и полученное извлечение в количестве 250 мл сливают в сборник 2.

Третий день. Из 3-го экстрактора сливают около 250 мл извлечения, что составляет 1/3 готового продукта, в сборник 3 и переливают в емкость с готовым продуктом.

Извлечение из сборника 2 переносят в 3-й экстрактор и осуществляют термическую экстракцию при температуре 90°С в течение 30 мин. Полученное извлечение - 250 мл или 1/3 готового продукта - сливают в сборник 3 и переносят в емкость с готовым продуктом.

Сливы с готовым продуктом перемешивают и отстаивают в течение двух суток при температуре не выше 8°С. Затем настойку женьшеня фильтруют и получают 750 мл готового продукта, что соответствует соотношению "сырье - экстрагент" 1:5. Схематично технологическая схема производства настойки представлена на рис.1.

Содержание суммы сапонинов - целевых веществ, - определенное с использованием разработанной методики, составляет в настойке 0,97%. Выход целевого продукта составляет 79,2% от теоретического содержания.

Способ получения средства, обладающего тонизирующей активностью, на основе 50% этилового спирта, пример 2.

Первый день. В три экстрактора емкостью 1 л помещают 150 г измельченных корней женьшеня настоящего по 50 г в каждый экстрактор. В 1-й экстрактор заливают 450 мл 50% этилового спирта, т.е. 9 объемов по отношению к сырью, и оставляют для настаивания в течение 12 часов. Параллельно во 2-й и 3-й экстрактор заливают по 100 мл 50% этилового спирта, т.е. 2 объема по отношению к сырью, и оставляют для замачивания. Далее технологический процесс осуществляют в соответствии с примером 1.

Полученную настойку женьшеня в объеме около 750 мл отстаивают в течение 2 суток при температуре не выше 8°С, передают на фильтрацию и получают 750 мл готового продукта, что соответствует соотношению "сырье - экстрагент" 1:5. Содержание суммы сапонинов - целевых веществ, - определенное с использованием разработанной методики, составляет в настойке 1,04%. Выход целевых веществ составляет 85,4% от теоретического содержания.

Способ получения средства, обладающего тонизирующей активностью, на основе 60% этилового спирта, пример 3.

Первый день. В три экстрактора емкостью 1 л помещают 150 г измельченных корней женьшеня настоящего по 50 г в каждый экстрактор. В 1-й экстрактор заливают 450 мл 60% этилового спирта, т.е. 9 объемов по отношению к сырью, и оставляют для настаивания в течение 12 часов. Параллельно во 2-й и 3-й экстрактор заливают по 100 мл 60% этилового спирта, т.е. 2 объема по отношению к сырью, и оставляют для замачивания. Далее технологический процесс осуществляют в соответствии с примером 1.

Полученную настойку женьшеня в объеме около 750 мл отстаивают в течение 2 суток при температуре не выше 8°С, передают на фильтрацию и получают 750 мл готового продукта, что соответствует соотношению "сырье - экстрагент" 1:5. Содержание суммы сапонинов - целевых веществ, - определенное с использованием разработанной методики, составляет в настойке 1,13%. Выход целевых веществ составляет 92,7% от теоретического содержания.

Способ получения средства, обладающего тонизирующей активностью, на основе 70% этилового спирта, пример 4.

Первый день. В три экстрактора емкостью 1 л помещают 150 г измельченных корней женьшеня настоящего по 50 г в каждый экстрактор. В 1-й экстрактор заливают 450 мл 70% этилового спирта, т.е. 9 объемов по отношению к сырью, и оставляют для настаивания в течение 12 часов. Параллельно во 2-й и 3-й экстрактор заливают по 100 мл 70% этилового спирта, т.е. 2 объема по отношению к сырью, и оставляют для замачивания. Далее технологический процесс осуществляют в соответствии с примером 1.

Полученную настойку женьшеня в объеме около 750 мл отстаивают в течение 2 суток при температуре не выше 8°С, передают на фильтрацию и получают 750 мл готового продукта что соответствует соотношению "сырье - экстрагент" 1:5. Содержание суммы сапонинов -целевых веществ, - определенное с использованием разработанной методики, составляет в настойке 1,17%. Выход целевого продукта составляет 96,0% от теоретического содержания.

Способ получения средства, обладающего тонизирующей активностью, на основе 70% этилового спирта, пример 5.

Первый день. В три экстрактора емкостью 1 л помещают 150 г измельченных корней женьшеня настоящего по 50 г в каждый экстрактор. В 1-й экстрактор заливают 450 мл 80% этиловою спирта, т.е. 9 объемов по отношению к сырью, и оставляют для настаивания в течение 12 часов. Параллельно во 2-й и 3-й экстрактор заливают по 100 мл 80% этилового спирта, т.е. 2 объема по отношению к сырью, и оставляют для замачивания. Далее технологический процесс осуществляют в соответствии с примером 1.

Полученную настойку женьшеня в объеме около 750 мл отстаивают в течение 2 суток при температуре не выше 8°С, передают на фильтрацию и получают 750 мл готового продукта, что соответствует соотношению "сырье - экстрагент" 1:5. Содержание суммы сапонинов - целевых веществ, - определенное с использованием разработанной методики, составляет в настойке 1,12%. Выход целевых веществ составляет 91,9% от теоретического содержания.

Сравнительная характеристика эффективности процессов экстракции корней женьшеня настоящего в случае прототипа и этиловым спиртом в интервале концентраций 40-80% представлена на рис.2.

При выборе оптимального соотношения «сырье - экстрагент» в случае получения готовою продукта в соотношении "сырье - экстрагент" 1:6 - пример 6 - в качестве целевого продукта получен препарат в объеме 900 мл. Следовательно, с одной стороны, в данном примере нарушено предъявляемое к настойкам соотношение - 1:5, а с другой, - это приводит к снижению содержания целевых веществ в препарате - с 1,17 в примере 4 до 0,98%. В случае получения готового продукта в соотношении "сырье - экстрагент" 1:4 в готовом продукте -пример 7 - в качестве целевого продукта получен препарат в объеме 600 мл, с одной стороны. также нарушено предъявляемое к настойкам соотношение - 1:5, а с другой - снижена эффективность экстракции - с 96,0% в примере 4 до 78,7%.

Следовательно, оптимальными параметрами способа получения являются: экстракция 40-80% этиловым спиртом в соотношении "сырье - экстрагент" в готовом продукте в интервале 1:5÷1:9. Данные параметры позволяют получать целевой продукт, как показано в примерах 1-5, на основе ресурсосберегающих технологий, обеспечивающих исчерпывающую экстракцию и, как результат, - повышение содержание суммы сапонинов в настойке женьшеня.

Сравнительная характеристика заявляемого способа и способа прототипа, представленная на рис.3, свидетельствуют о том, что заявляемый способ обеспечивает более высокий выход сапонинов из корней женьшеня настоящего в 1,3 раза.

Таким образом, использование заявляемого способа дает следующие преимущества:

1. Использование в заявляемом способе 40-80% этилового спирта в соотношении "сырье - экстрагент" в интервале значений 1:5÷1:9 позволяет повысить выход действующих веществ - сапонинов - из корней женьшеня настоящего до 96,0% по сравнению с 73,8% в случае прототипа.

2. Заявляемый способ позволяет повысить содержание сапонинов в целевом продукте с 0,45% до 1,17%, то есть в 2,6 раза.

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ

1. ГОСТ 23938-79. Корень женьшеня культивируемый свежий. Технические условия. - Введ. 1980-07-01. - Москва: Межгос. совет по стандартизации, метрологии и сертификации, 1979. - 2 с.

2. Государственный реестр лекарственных средств [Электронный ресурс]. - Электрон. дан. - 2011. - Режим доступа: http://grls.rosminzdrav.ru/grls.aspx - Загл. с экрана.

3. Государственная фармакопея СССР. Общие методы анализа. Лекарственное растительное сырье / МЗ СССР. - 11 изд. - М.: Медицина, 1990. - Вып.2. - 398 с.

4. Куркин, В.А. Фармакогнозия: Учебник для студентов фармацевтических вузов / В.А.Куркин. - 2-е изд., нерераб. и доп. - Самара: Офорт; СамГМУ, 2007. - 1239 с.

5. Куркин, В.А. Основы фитотерапии: учебное пособие / В.А. Куркин. - Самара: Офорт; СамГМУ, 2009. - 963 с.

6. Машковский, М.Д. Лекарственные средства: в 2 т./ М.Д. Машковский. - М.: Новая Волна, 2008. - 1206 с.

7. Настойки, экстракты, эликсиры и их стандартизация / Под ред. проф. В.Л. Багировой, проф. В.А. Северцева. - Санкт-Петербург: Спецлит, 2001. - 223 с.

8. Промышленная технология лекарств: Учебник для вузов: в 2-х т., Том 2 / В.И. Чуешов, М.Ю. Чернов, Л.М. Хохлова. - X.: МТК-Книга; Издательство НФАУ, 2002. - 716 с.

9. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. - М.: АстраФармСервис, 2011. - 1728 с.

10. Технология лекарственных форм / Под ред. Л.А. Ивановой. - Т. 2, М.: Медицина, 1991. - 544 с.

Похожие патенты RU2496509C2

название год авторы номер документа
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРТОНИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 1999
  • Куркин В.А.
  • Волобуев А.Н.
  • Крюков Н.Н.
  • Романчук П.И.
  • Климанова С.Г.
RU2154489C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА "НАСТОЙКА ЛИМОННИКА" 2008
  • Куркин Владимир Александрович
  • Сатдарова Фарида Шамильевна
  • Дубищев Алексей Владимирович
RU2368388C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА "БОЯРЫШНИКА НАСТОЙКА" 2010
  • Куркин Владимир Александрович
  • Куркина Анна Владимировна
RU2435604C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА ИЗ КОРНЕЙ СОЛОДКИ 2006
  • Куркин Владимир Александрович
  • Егоров Максим Валерьевич
RU2331428C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ИММУНОМОДУЛИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ 1997
  • Куркин В.А.
  • Запесочная Г.Г.
  • Авдеева Е.В.
  • Маковецкая Г.А.
  • Ежков В.Н.
  • Егоров В.А.
  • Русакова Н.В.
  • Абрамочкина И.Г.
RU2133620C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО АНТИДЕПРЕССАНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2006
  • Куркин Владимир Александрович
  • Правдивцева Ольга Евгеньевна
  • Дубищев Алексей Владимирович
  • Кадацкая Дина Викторовна
RU2327481C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА "МЕЛИССЫ НАСТОЙКА" 2010
  • Алексеева Антонина Владимировна
  • Мазур Лилия Ильинична
  • Куркин Владимир Александрович
  • Авдеева Елена Владимировна
RU2441665C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКОГО СРЕДСТВА 1999
  • Куркин В.А.
  • Лебедев А.А.
  • Лебедева Е.А.
  • Кулагин О.Л.
  • Правдивцева О.Е.
RU2158600C1
АДАПТОГЕННЫЙ, ТОНИЗИРУЮЩИЙ, ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИЙ, ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЙ, АНТИГИПОКСИЧЕСКИЙ, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ, НООТРОПНЫЙ, РАДИОПРОТЕКТОРНЫЙ, ФЕРВОПРОТЕКТОРНЫЙ, АКТОПРОТЕКТОРНЫЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 2001
  • Минина С.А.
  • Легостева А.Б.
  • Лесиовская Е.Е.
  • Сыровежко Н.В.
  • Пастушенков Л.В.
  • Петренко Е.Р.
RU2195950C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПЛЕКСА, ОБЛАДАЮЩЕГО АДАПТОГЕННЫМ, ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИМ, АНТИГИПОКСИЧЕСКИМ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ 1997
  • Минина С.А.
  • Легостева А.Б.
  • Сыровежко Н.В.
  • Пастушенков Л.В.
  • Лесиовская Е.Е.
  • Петренко Е.Р.
RU2125458C1

Иллюстрации к изобретению RU 2 496 509 C2

Реферат патента 2013 года СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ТОНИЗИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения средства, обладающего тонизирующей активностью. Способ получения средства из корней женьшеня настоящего, обладающего тонизирующей активностью, путем экстракции измельченного сырья 40-80% этиловым спиртом трехкратно с использованием трех экстракторов, при определенных условиях, вначале экстрагирование осуществляют при комнатной температуре в течение 12 часов, а затем третью экстракцию при температуре 90°С в течение 30 минут, в каждом экстракторе. Способ позволяет получить средство с повышенным содержанием сапонинов и выраженной тонизирующей активностью. 3 ил., 5 пр.

Формула изобретения RU 2 496 509 C2

Способ получения средства из корней женьшеня настоящего, обладающего тонизирующей активностью, путем измельчения сырья и экстракции его этиловым спиртом, отличающийся тем, что сырье экстрагируют трехкратно с использованием трех экстракторов 40-80%-ным этиловым спиртом при соотношении сырье:экстрагент 1:5-1:9, при этом вначале экстрагирование осуществляют при комнатной температуре в течение 12 ч, затем третью экстракцию при температуре 90°С в течение 30 мин, в каждом экстракторе.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2013 года RU2496509C2

Чуешов В.И
и др
Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов 1917
  • Гордон И.Д.
SU2A1
- Харьков: Изд-во НФАУ, 2002, стр.91
KIM S.J
Parameters affecting the extraction of ginsenosides from the adventitious riits of ginseng (Panax ginseng C.A
Meyer) // Separation and Purification Technology, Vol.56, issue 3, 15 September 2007, p.401-406
JP 3142197 B2, 07.03.2001
КИТАЙСКАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩИЕСЯ В КОМПОЗИЦИИ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ЭКСТРАКТЫ НАСЕКОМЫХ И СПОСОБЫ ПРИГОТОВЛЕНИЯ КОМПОЗИЦИИ 2007
  • Ву Йилинг
RU2427381C2
RU 96114619 A, 24.04.1998.

RU 2 496 509 C2

Авторы

Куркин Владимир Александрович

Акушская Алина Сергеевна

Дубищев Алексей Владимирович

Корчагина Дина Викторовна

Даты

2013-10-27Публикация

2012-01-24Подача