КОМБИНИРОВАННОЕ АНАЛЬГЕЗИРУЮЩЕЕ И СПАЗМОЛИТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2013 года по МПК A61K31/407 A61K31/138 A61K31/52 A61K31/47 A61P29/00 A61P21/02 

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано в качестве эффективного анальгезирующего и спазмолитического средства.

В настоящее время существуют комбинированные анальгезирующие и спазмолитические средства, содержащие в качестве активных субстанций нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), дротаверина гидрохлорид, антигистаминные компоненты и кофеин. Наиболее известными из препаратов этой группы являются следующие:

- препарат Спазмалгон фирмы «Актавис» Швейцария, содержащий метамизол натрия, питофенон и фенпивериний;

- препарат Триган Д, CADILA, Индия, содержащий парацетамол и дицикловерин;

- препарат Но-Шпалгин, CHINOIN, Венгрия, содержащий парацетамол, дротаверина гидрохлорид и кодеина фосфат.

Наиболее близким аналогом является препарат Пенталгин, таблетки покрытые оболочкой (Справочник «VIDAL», «ПЕНТАЛГИН», производства ОАО «Фармстандарт-Лексредства» Россия, дата регистрации 17.06.2010 г., ЛСР-005571/10, (www.vidal.ru/poisk preparatov/pentalgin.htm)), содержащий парацетамол, напроксен, кофеин, дротаверина гидрохлорид и фенирамина малеат,

Все эти комбинации обладают гораздо меньшей эффективностью по сравнению с разработанной композицией кеторолака(кеторолака трометамина), дротаверина гидрохлорида, димедрола и кофеина. Новизна изобретения представлена использованием в качестве анальгетика - кеторолака или его соединения (например, кеторолака тромегамина), который по силе действия значительно превосходит все другие представители группы НПВС, а также комбинацией активных компонентов. Представленная композиция активных компонентов в составе готового лекарственного средства ранее не применялась.

Применение компонентов, усиливающих действие кеторолака позволяет:

- увеличить анальгезирующее действие суммарной комбинации;

- появляется возможность варьировать дозой основного анальгетического компонента (кеторолака) в сторону уменьшения (с уменьшением побочных действий) без снижения лечебного эффекта;

- комбинация кеторолака и дротаверина гидрохлорида усиливает воздействие на спастические боли. Задачей данного изобретения является эффективное воздействие на болевой синдром умеренной и сильной выраженности, а также на спастические боли различного происхождения.

Кеторолак относится к группе НПВС, по силе действия значительно превосходит все другие представители данной группы, применяется при болевом синдроме умеренной и сильной выраженности, в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, онкологических, болях, зубных болях, болях в мышцах.

Кофеин усиливает действие НПВС, оказывает общетонизирующее действие.

Димедрол (дифенгидрамин) усиливает действие НПВС, оказывает антигистаминное, противоотечное действие.

Дротаверина гидрохлорид является спазмолитическим средством миотропного действия, обладает сильным и продолжительным действием.

Указанный технический результат достигается тем, что заявляемое комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство содержит в качестве активных веществ кеторолак или его соединения (например, кеторолака трометамин), кофеин, димедрол (дифенгидрамин) и дротаверина гидрохлорид в терапевтических концентрациях и фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты для создания лекарственной формы для приема внутрь (капсулы, таблетки и т.д.) и инъекций (ампулы со стерильным раствором).

Возможность осуществления изобретения может быть подтверждена следующими примерами, которые служат для иллюстрации, но не ограничивают объема изобретения.

Пример 1

Таблетки, содержащие компоненты, мг:

Кеторолак 5-10 Кофеин 50-100 Димедрол 20-50 Дротаверина гидрохлорид 40-80

Фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, для получения таблетки или таблетки, покрытой оболочкой.

Пример 2

Капсулы, содержащие компоненты, мг:

Кеторолак 5-10 Кофеин 50-100 Димедрол 20-50 Дротаверина гидрохлорид 40-80

Твердые желатиновые капсулы от №1 до №3, фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, для получения массы для заполнения капсул.

Пример 3

Ампулы, содержащие компоненты, мг:

Кеторолак 20-40 Кофеин 50-100 Димедрол 20-50 Дротаверина гидрохлорид 40-80

Ампулы объемом 1-3 мл, фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, для получения раствора для заполнения ампул.

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство, содержащее кофеин и дротаверина гидрохлорид, отличающееся тем, что в качестве активных веществ оно дополнительно содержит кеторолак или его соединение, такое как кеторолака трометамин и димедрол (дифенгидрамин) в количестве: кеторолак или его соединение, такое как кеторолака трометамин 5-40 мг, кофеин 50-100 мг, димедрол (дифенгидрамин) 20-50 мг, дротаверина гидрохлорид 40-80 мг. Изобретение обеспечивает создание средства, обладающего сильным анальгезирующим действием при болевых синдромах умеренной и сильной выраженности, спастической боли различного происхождения. 1 з.п. ф-лы, 3 пр.

1. Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство, содержащее кофеин и дротаверина гидрохлорид, отличающееся тем, что в качестве активных веществ оно дополнительно содержит кеторолак или его соединение, такое как кеторолака трометамин и димедрол (дифенгидрамин) в количестве:
кеторолак или его соединение,   такое как кеторолака трометамин 5-40 мг кофеин 50-100 мг димедрол (дифенгидрамин) 20-50 мг дротаверина гидрохлорид 40-80 мг

2. Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство по п.1, отличающееся тем, что оно выполнено в виде лекарственной формы для приема внутрь, такой, как капсулы, таблетки или инъекций с использованием фармацевтически приемлемых вспомогательных компонентов.