Текст описания приведен в факсимильном виде.
название | год | авторы | номер документа |
---|---|---|---|
ПРОИЗВОДНЫЕ N-(ИМИДАЗОПИРИМИДИН-7-ИЛ)-ГЕТЕРОАРИЛАМИДОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PDE10A | 2011 |
|
RU2562066C2 |
КАТАЛИЗИРУЕМОЕ ПАЛЛАДИЕМ СОЧЕТАНИЕ ПИРАЗОЛАМИДОВ | 2014 |
|
RU2663834C2 |
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ Hh-СИГНАЛЬНОГО КАСКАДА, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С АББЕРАНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Hh СИГНАЛЬНОЙ СИСТЕМЫ | 2007 |
|
RU2364597C1 |
МОДУЛЯТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 10 | 2012 |
|
RU2567396C1 |
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННОГО ПИПЕРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПЕЧЕНОЧНОЙ КАРНИТИН ПАЛЬМИТОИЛТРАНСФЕРАЗЫ (L-CPT1) | 2006 |
|
RU2396269C2 |
НОВЫЕ ДИАМИДЫ ПИРИМИДИН-4,6-ДИКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ДЛЯ СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИРОВАНИЯ КОЛЛАГЕНАЗ | 2003 |
|
RU2344129C2 |
АЗОТОСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛОВ | 2011 |
|
RU2559895C2 |
АМИНОМЕТИЛХИНОЛОНЫ, ПОЛЕЗНЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ JNK-ОПОСРЕДОВАННОГО РАССТРОЙСТВА | 2012 |
|
RU2629111C2 |
ИНГИБИТОРЫ КИНУРЕНИН-3-МОНООКСИГЕНАЗЫ | 2009 |
|
RU2523448C2 |
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА Ха | 2004 |
|
RU2346944C2 |
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина или имидазопиримидина формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, где А представляет собой N или C(R6); R1 представляет собой водород, низший алкил; R2 представляет собой галоген, C(O)NR7R8 или C(O)OR9; R3 представляет собой водород, NR10R11; R4 представляет собой водород, низший алкил; R5 представляет собой фенил или тиазолил или пиридин, который возможно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена; R6 представляет собой водород, галоген, CN, С3-С6циклоалкил; R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила, фтор-низшего алкила, С3-С6циклоалкила, N(Н, низший алкил)-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, гидрокси-низший алкокси-низшего алкила, N(низший алкил2)С(О)-низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси-низший алкил-оксетанил-низшего алкила, оксо-тетрагидрофуранила, тетрагидрофуранил-низшего алкила, гидрокси-фтор-низшего алкила, тетрагидрофуранила, фенила и тиазолила или пиридина, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, азетидинила, морфолинила, 5,6-дигидро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинила, 3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразинила, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептила, 5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразинила, [1,4]оксазепанила, пиперазинила, тиоморфолинила и 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептила, где гетероциклил возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низший алкил-С(О), низший алкокси-низшего алкила, оксо, гидрокси, гидрокси-низшего алкила, N(низший алкил2); R9 представляет собой низший алкил; R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, морфолинила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), способу лечения указанных патологических состояний и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазопиридина или имидазопиримидина, которые являются ингибиторами ФДЭ10А. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 94 пр.
1. Соединения формулы (I)
где А представляет собой N или C(R6);
R1 представляет собой водород, низший алкил;
R2 представляет собой галоген, C(O)NR7R8 или C(O)OR9;
R3 представляет собой водород, NR10R11;
R4 представляет собой водород, низший алкил;
R5 представляет собой фенил или тиазолил или пиридин, который возможно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена;
R6 представляет собой водород, галоген, CN, С3-С6циклоалкил;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила, фтор-низшего алкила, С3-С6циклоалкила, N[(Н,низший алкил)-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, гидрокси-низший алкокси-низшего алкила, N(низший алкил2)С(О)-низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси-низший алкил-оксетанил-низшего алкила, оксо-тетрагидрофуранила, тетрагидрофуранил-низшего алкила, гидрокси-фтор-низшего алкила, тетрагидрофуранила, фенила и тиазолила или пиридина,
или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, азетидинила, морфолинила, 5,6-дигидро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинила, 3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразинила, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептила, 5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразинила, [1,4]оксазепанила, пиперазинила, тиоморфолинила и 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептила, где гетероциклил возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низший алкил-С(О), низший алкокси-низшего алкила, оксо, гидрокси, гидрокси-низшего алкила, N(низший алкил2);
R9 представляет собой низший алкил;
R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, морфолинила;
и их фармацевтически приемлемые соли и эфиры.
2. Соединения по п.1, где А представляет собой N.
3. Соединения по п.1, где А представляет собой C(R6), и R6 является таким, как определено в п.1.
4. Соединения по п.1, где R1 представляет собой метил.
5. Соединения по п.1, где R2 представляет собой C(O)NR7R8, и R7 и R8 являются такими, как определено в п.1.
6. Соединения по п.1, где R3 представляет собой водород.
7. Соединения по п.1, где R4 представляет собой водород.
8. Соединения по п.1, где R представляет собой фенил или тиазолил, который может быть замещен 1 заместителем, независимо выбранным из галогена.
9. Соединения по п.1, где R5 представляет собой фенил.
10. Соединения по п.1, где R6 представляет собой водород, галоген, CN или С3-С6циклоалкил.
11. Соединения по п.1, где R6 представляет собой водород, CN, бром, хлор или циклопропил.
12. Соединения по п.1, где R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила, фтор-низшего алкила, С3-С6циклоалкила, N(Н,низший алкил)-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, гидрокси-низший алкокси-низшего алкила, N(низший алкил2)С(О)-низшего алкила, низшего алкокси, 3-(гидрокси-низший алкил)-оксетан-3-ил-низшего алкила, 2-оксо- тетрагидрофуранила, тетрагидрофуранил-низшего алкила, гидрокси-фтор-низшего алкила, тетрагидрофуранила, фенила и пиридинила,
или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, азетидинила, морфолинила, 5,6-дигидро-8Н- [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинила, 3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразинила, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептила, 5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразинила, [1,4]оксазепанила, пиперазинила, тиоморфолинила и 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептила, где гетероциклил возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низший алкил-С(О), низший алкокси-низшего алкила, оксо, гидрокси, гидрокси-низшего алкила, N(низший алкил2).
13. Соединения по п.1, где R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила и гидрокси-низшего алкила,
или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из азетидинила и морфолинила, где гетероциклил возможно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена и гидрокси.
14. Соединения по п.1, где R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, метила, 3-метокси-пропила и 3-гидрокси-пропила, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3,3-дифтор-азетидин-1-ил, морфолин-4-ил, азетидин-1-ил или 3-гидрокси-азетидин-1-ил.
15. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-хлор-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
4-амида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-диметиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-диметиламида 3-{[2-(4-фтор-фенил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил]-амида} 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
(2-тиазол-2-ил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-хлор-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
4-метиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-диметиламида 3-{[2-(3-фтор-фенил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил]-амида} 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-диметиламида 3-[(2-тиазол-2-ил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
(3-метил-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-хлор-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
этилового эфира 1-метил-5-(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-илкарбамоил)-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
этилового эфира 5-(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-илкарбамоил)-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
этилового эфира 1-этил-5-(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-илкарбамоил)-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
этилового эфира 5-(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-илкарбамоил)-1-метил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
4-(метил-пропил-амида)3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-[(2-метокси-этил)-метил-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3,3-дифтор-азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(2,2,2-трифтор-этил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-циклопропиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3 -карбоновой кислоты,
4-[метил-(2-метиламино-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-диэтиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-[(2-гидрокси-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-трет-бутиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-изопропиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(5,6-дигидро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразин-7-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
4-[(3-метокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-[(3-гидрокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-{[2-(2-гидрокси-этокси)-этил]-амида}-3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-диметилкарбамоилметил-амида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-(метокси-метил-амида) 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-[(3-гидроксиметил-оксетан-3-илметил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-[(2-оксо-тетрагидро-фуран-3-ил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-[(2-гидрокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-[(2-гидрокси-1-метил-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(тетрагидро-фуран-2-илметил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(1-метил-3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразин-2-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-пропил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(тетрагидро-фуран-3-илметил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(тетрагидро-фуран-3-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептан-6-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразин-7-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-([1,4]оксазепан-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(4-ацетил-пиперазин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(пиперазин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-((S)-2-метоксиметил-пирролидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо [1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(1,1-диоксо-тиоморфолин-4-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо [1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(3-оксо-пиперазин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3-гидрокси-азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-((1S,4S)-2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептан-5-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(4-метил-пиперазин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо [1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3-гидроксиметил-морфолин-4-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
4-фениламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-пиридин-4-иламида 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-[бис-(2-гидрокси-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-[(1-гидроксиметил-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3-гидрокси-пирролидин-1 -карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3-диметиламино-пирролидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
4-[(2,3-дигидрокси-пропил)-метил-амида] 3-[(2-фенил-имидазо [1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-[(2-метокси-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо [1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-этил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(5-морфолин-4-ил-2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 4-хлор-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
3-{[2-(3-хлор-фенил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил]-амида} 4-диметиламида 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-метиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-[(2-гидрокси- 1-гидроксиметил-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо [1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
(6-бром-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(6-хлор-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(2-фенил-5-пиперидин-1-ил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(6-хлор-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(5-морфолин-4-ил-2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(6-циклопропил-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(6-циклопропил-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(5-морфолин-4-ил-2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1 -карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
3-[(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(3-гидрокси-пропил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(пиперазин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
3-[(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(2-гидрокси-пропил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 4-хлор-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
4-амида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-диметиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
этилового эфира 1-метил-5-(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-илкарбамоил)-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,
4-метиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-[(3-метокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
4-изопропиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-[(2-гидрокси-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты и
(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
и их фармацевтически приемлемые соли и эфиры.
16. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из
4-диметиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3,3-дифтор-азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
4-[(3-метокси-пропил)-амида]3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-[(3-гидрокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-[(2-гидрокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-[(2-гидрокси-1-метил-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3-гидрокси-азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(6-бром-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3 -карбоновой кислоты,
(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(6-хлор-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(6-хлор-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(6-циклопропил-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
(6-циклопропил-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
4-диметиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
4-[(3-метокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,
(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты и
(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
и их фармацевтически приемлемые соли и эфиры.
17. Соединения по любому из пп.1-16 для применения в качестве терапевтически активных веществ для ингибирования ФДЭ10А.
18. Соединения по любому из пп.1-16 для применения в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или предупреждения заболеваний, которые регулируются ингибиторами ФДЭ10А.
19. Фармацевтические композиции для ингибирования ФДЭ10А, включающие соединение по любому из пп.1-16 и фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательное вещество.
20. Способ терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, которые регулируются ингибиторами ФДЭ10А, особенно терапевтического и/или профилактического лечения психотических расстройств, шизофрении, позитивных, негативных и/или когнитивных симптомов, связанных с шизофренией, бредового расстройства, интоксикационного психотического расстройства, тревожных расстройств, панического расстройства, обсессивно-компульсивных расстройств, острого стресса, генерализованного тревожного расстройства, лекарственных привыканий, нарушений движения, болезни Паркинсона, синдрома усталых ног, заболеваний, связанных с дефицитом когнитивной деятельности, болезни Альцгеймера, мультиинфарктной деменции, расстройств настроения, депрессии, биполярных расстройств, психоневрологических состояний, психоза, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью, связанных с нарушением внимания расстройств, диабета и связанных с ним расстройств, сахарного диабета 2 типа, нейродегенеративных расстройств, болезни Хантингтона, множественного склероза, инсульта, повреждения спинного мозга, солидных опухолей, гематологических злокачественных опухолей, почечно-клеточной карциномы и рака молочной железы, согласно которому вводят эффективное количество соединения по любому из пп.1-16 человеку или животному.
21. Применение соединений по любому из пп.1-16 для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, которые регулируются ингибиторами ФДЭ10А.
22. Применение соединений по любому из пп.1-16 для терапевтического и/или профилактического лечения психотических расстройств, шизофрении, позитивных, негативных и/или когнитивных симптомов, связанных с шизофренией, бредового расстройства, интоксикационного психотического расстройства, тревожных расстройств, панического расстройства, обсессивно-компульсивных расстройств, острого стресса, генерализованного тревожного расстройства, лекарственных привыканий, нарушений движения, болезни Паркинсона, синдрома усталых ног, заболеваний, связанных с дефицитом когнитивной деятельности, болезни Альцгеймера, мультиинфарктной деменции, расстройств настроения, депрессии, биполярных расстройств, психоневрологических состояний, психоза, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью, связанных с нарушением внимания расстройств, диабета и связанных с ним расстройств, сахарного диабета 2 типа, нейродегенеративных расстройств, болезни Хантингтона, множественного склероза, инсульта, повреждения спинного мозга, солидных опухолей, гематологических злокачественных опухолей, почечно-клеточной карциномы и рака молочной железы.
23. Применение соединений по любому из пп.1-16 для изготовления лекарств для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, которые регулируются ингибиторами ФДЭ10А.
24. Применение соединений по любому из пп.1-16 для изготовления лекарств для терапевтического и/или профилактического лечения психотических расстройств, шизофрении, позитивных, негативных и/или когнитивных симптомов, связанных с шизофренией, бредового расстройства, интоксикационного психотического расстройства, тревожных расстройств, панического расстройства, обсессивно-компульсивных расстройств, острого стресса, генерализованного тревожного расстройства, лекарственных привыканий, нарушений движения, болезни Паркинсона, синдрома усталых ног, заболеваний, связанных с дефицитом когнитивной деятельности, болезни Альцгеймера, мультиинфарктной деменции, расстройств настроения, депрессии, биполярных расстройств, психоневрологических состояний, психоза, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью, связанных с нарушением внимания расстройств, диабета и связанных с ним расстройств, сахарного диабета 2 типа, нейродегенеративных расстройств, болезни Хантингтона, множественного склероза, инсульта, повреждения спинного мозга, солидных опухолей, гематологических злокачественных опухолей, почечно-клеточной карциномы и рака молочной железы.
Способ обработки целлюлозных материалов, с целью тонкого измельчения или переведения в коллоидальный раствор | 1923 |
|
SU2005A1 |
Пресс-форма для напрессовки рабочего слоя на оправку абразивного инструмента | 1987 |
|
SU1570847A1 |
WO 2006094235 А1, 08.09.2006 | |||
WO 2009112679 А1, 17.09.2009 | |||
ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-АРИЛ-3-(ГЕТЕРОАРИЛ) ИМИДАЗО [1,2-А] ПИРИМИДИНЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И СВЯЗАННЫЕ С НИМИ СПОСОБЫ | 2000 |
|
RU2264403C2 |
ИМИДАЗОПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ТЕРАПИИ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, ИНГИБИРУЮЩЕГО ПРОТОННЫЙ НАСОС, И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ | 2002 |
|
RU2294935C2 |
Авторы
Даты
2013-12-27—Публикация
2010-09-21—Подача