СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ ВИТАМИНОВ В КАРРАГИНАНЕ Российский патент 2015 года по МПК A61K31/59 A61K31/07 A61K31/355 A61K31/375 A61K9/51 A61K47/36 A61J3/07 B01J13/02 B82B3/00 

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140 МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В пат. 2359662 МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28 опубликован 27.08.1999 Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул витаминов, отличающийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется каррагинан, а в качестве ядра - витамины (А, С, D, Е, Q₁₀) при получении нанокапсул методом осаждения нерастворителем с применением гексана в качестве осадителя, процесс получения нанокапсул осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение нанокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием гексана в качестве осадителя, а также использование каррагинана в качестве оболочки частиц и витамины в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода являются получение нанокапсул витаминов А, С, D, Е Q₁₀, а также и экстрактов элеутерококка и жень-шеня.

ПРИМЕР 1. Получение нанокапсул витамина A в каррагинане, соотношение ядро:оболочка 1:3

100 мг витамина А добавляют в суспензию каррагинана в бутаноле, содержащую указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота как трехосновная может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1300 об/с. Далее приливают 2 мл гексана. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г порошка нанокапсул. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2. Получение нанокапсул витамина С в каррагинане, соотношение ядро:оболочка 1:3

100 мг витамина С добавляют в суспензию каррагинана в бутаноле, содержащую указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1300 об/с. Далее приливают 2 мл гексана. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Получение нанокапсул витамина D в каррагинане, соотношение ядро:оболочка 1:3

100 мг витамина D добавляют в суспензию каррагинана в бутаноле, содержащую указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1300 об/с. Далее приливают 2 мл гексана. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 4. Получение нанокапсул витамина Е в каррагинане, соотношение ядро:оболочка 1:3

100 мг витамина Е добавляют в суспензию каррагинана в бутаноле, содержащую указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1300 об/с. Далее приливают 2 мл гексана. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 5. Получение нанокапсул витамина Q₁₀ в каррагинане, соотношение ядро:оболочка 1:3

100 мг витамина Q₁₀ добавляют в суспензию каррагинана в бутаноле, содержащую указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1300 об/с. Далее приливают 2 мл гексана. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г порошка нанокапсул. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 6. Получение нанокапсул экстракта элеутерококка в каррагинане, соотношение ядро:оболочка 1:3

100 мг экстракта элеутерокка добавляют в суспензию каррагинана в бутаноле, содержащую указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1300 об/с. Далее приливают 2 мл гексана. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 7. Получение нанокапсул экстракта жень-шеня в каррагинане, соотношение ядро:оболочка 1:3

100 мг экстракта жень-шеня добавляют в суспензию каррагинана в бутаноле, содержащую указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1300 об/с. Далее приливают 2 мл гексана. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 8. Определение размеров нанокапсул методом NTA

Измерения проводили на мультипараметрическом анализаторе наночастиц Nanosight LM0 производства Nanosight Ltd (Великобритания) в конфигурации HS-BF (высокочувствительная видеокамера Andor Luca, полупроводниковый лазер с длиной волны 405 нм и мощностью 45 мВт). Прибор основан на методе анализа траекторий наночастиц (Nanoparticle Tracking Analysis, NTA), описанном bASTM E2834.

Оптимальным разведением для разведения было выбрано 1:100. Для измерения были выбраны параметры прибора: Camera Level=16, Detection Threshold=10 (multi), Min Track Length:Auto, Min Expected Size: Auto. Длительность единичного измерения 215s, использование шприцевого насоса.

Как видно из фиг.1-5, средние размеры нанокапсул составляют для витамина А - 216 нм, витамина Е - 276 нм, витамина D - 187 нм, витамина С - 113 нм, витамина Q₁₀ - 216 нм.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения нанокапсул витаминов А, С, D, Е или Q₁₀. Способ получения нанокапсул витаминов А, С, D, Е или Q₁₀ заключается в том, что определенное количество витамина А, С, D, Е или Q₁₀ добавляют в суспензию каррагинана в бутаноле, содержащую каррагинан в присутствии Е472с, при перемешивании, после чего приливают гексан, отфильтровывают полученную суспензию и сушат. Процесс получения нанокапсул осуществляют при определенных условиях. Вышеописанный способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул витаминов А, С, D, Е или Q₁₀. 5 ил., 8 пр.

Способ получения нанокапсул витаминов А, С, D, Е или Q₁₀, заключающийся в том, что 100 мг витамина А, С, D, Е или Q₁₀ добавляют в суспензию каррагинана в бутаноле, содержащую 300 мг каррагинана в присутствии 0,01 г Е472с при перемешивании 1300 об/с, после чего приливают 2 мл гексана, отфильтровывают полученную суспензию и сушат при комнатной температуре.