СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ АСПИРИНА В АЛЬГИНАТЕ НАТРИЯ Российский патент 2015 года по МПК A61K31/616 A61K9/50 B82B1/00 B01J13/06 

Изобретение относится к области инкапсуляции.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул, отличающийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - аспирин при получении инкапсулируемых частиц методом осаждения нерастворителем с применением четыреххлористого углерода в качестве осадителя, процесс получения нанокапсул осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение нанокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием четыреххлористого углерода в качестве осадителя, а также использование альгината натрия в качестве оболочки частиц и аспирина - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода является получение нанокапсул аспирина.

ПРИМЕР 1. Получение нанокапсул аспирина в альгинате натрия соотношение оболочка:ядро 1:5

Суспензию 5 г аспирина растворяют в 5 мл бензола и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую указанного 1 г полимера в присутствии 0,01 г препарата E472c (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота как трехосновная может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 5 мл четыреххлористого углерода и 0,5 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 6 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2. Получение нанокапсул аспирина в альгинате натрия соотношение оболочка:ядро 3:1

Суспензию 1 г аспирина растворяют в 5 мл бензола и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую указанного 3 г полимера в присутствии 0,01 г препарата E472c при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 3 мл четыреххлористого углерода и 0,2 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Получение нанокапсул аспирина в альгинате натрия соотношение оболочка:ядро 1:1

Суспензию 1 г аспирина растворяют в 2 мл бензола и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую указанного 1 г полимера в присутствии 0,01 г препарата E472c при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл четыреххлористого углерода и 0,1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 2 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра нанокапсул используется аспирин, в качестве оболочки - альгинат натрия, который осаждают из суспензии в бутаноле путем добавления в качестве нерастворителя четыреххлористого углерода и воды, с последующей сушкой при комнатной температуре. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе). 3 пр.

Способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра нанокапсул используется аспирин, в качестве оболочки - альгинат натрия, который осаждают из суспензии в бутаноле путем добавления в качестве нерастворителя четыреххлористого углерода и воды, с последующей сушкой при комнатной температуре.