СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ РУЗОВОСТАТИНА В АЛЬГИНАТЕ НАТРИЯ Российский патент 2015 года по МПК A61K9/51 C07K5/27 B01J13/06 

Изобретение относится к области нанотехнологии и медицины.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140 МПК A61K 009/50, A61K 009/127 Российская Федерация, опубликован 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В пат. 2359662 МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009 Российская Федерация предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999 Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул рузовостатина, отличающийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - рузовостатин при получении инкапсулируемых частиц методом осаждения нерастворителем с применением четыреххлористого углерода в качестве осадителя, процесс получения нанокапсул осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение нанокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием четыреххлористого углерода в качестве осадителя, а также использование альгината натрия в качестве оболочки частиц и рузовостатина - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода являются получение нанокапсул рузовостатина.

ПРИМЕР 1. Получение нанокапсул рузовостатина в альгинате натрия, соотношение оболочка:ядро 3:1

Суспензию 0,3 г рузовостатина медленно добавляют в суспензию альгината натрия в гексане, содержащую указанного 0,9 г полимера в присутствии 0,005 г препарата E472c (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота как трехосновная может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 3 мл четыреххлористого углерода. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 1,2 г порошка микрокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2. Получение нанокапсул рузовостатина в альгинате натрия, соотношение оболочка:ядро 1:5

Суспензию 0,5 г рузовостатина медленно добавляют в суспензию альгината натрия в гексане, содержащую указанного 0,1 г полимера в присутствии 0,005 г препарата E472c при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 3 мл четыреххлористого углерода. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,6 г порошка микрокапсул. Выход составил 100%.

Таким образом, получены микрокапсулы рузовостатина с высоким выходом без специального оборудования в течение 10 мин.

Изобретение относится в области нанотехнологии и медицины. Технической задачей изобретения является упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул и увеличение выхода по массе. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование в качестве оболочки нанокапсул альгината натрия и использование осадителя - четыреххлористого углерода при получении нанокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем. 2 пр.

Способ получения нанокапсул рузовостатина, характеризующийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, который осаждают из суспензии в гексане в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты путем добавления четыреххлористого углерода в качестве осадителя, при этом сушку частиц проводят при комнатной температуре.