СИРОП КАЛЕНДУЛЫ ЛЕКАРСТВЕННОЙ Российский патент 2017 года по МПК A61K36/28 A61K9/08 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к производству фармацевтического препарата - сиропа, полученного с использованием водного извлечения из цветков календулы лекарственной (Calendula officinalis L.) (1, 3, 4, 5, 6).

Календула лекарственная (Calendula officinalis L.) обладает антимикробным, противовоспалительным, регенерирующим, отхаркивающим, желчегонным, противоязвенным, иммуномодулирующим свойствами. Разнообразный спектр фармакологического действия цветков ноготков обусловлен содержанием таких важнейших биологически активных соединений, как каротиноиды, флавоноиды (гликозиды кемпферола, кверцетина и изорамнетина), тритерпеновые сапонины и полисахариды (3).

На сегодняшний день применяется экстемпоральная лекарственная форма - настой цветков календулы лекарственной. Однако достаточно специфический вкус настоя не всегда позволяет использовать его в педиатрической и гериатрической практике. Кроме того, на фармацевтическом рынке достаточно узок ассортимент лекарственных форм (сиропы) для применения в детской практике.

Известен сироп из водного извлечения растений, в том числе цветков календулы лекарственной и сорбита (9). Недостатками является многостадийная технология получения сиропа, трудоемкая и достаточно сложная в исполнении. Сироп имеет многокомпонентный состав, что повышает его возможную аллергенность для пациента. Данный сироп взят нами за прототип.

Таким образом, целью изобретения является разработка состава и технологии получения сиропа цветков ноготков.

Техническим результатом предлагаемого способа является получение сиропа календулы лекарственной.

Технический результат достигается тем, что водное извлечение из цветков календулы лекарственной в соотношении «сырье-экстрагент» 1:20, полученное при нагревании в течение 15 минут, используют для получения сиропа следующего состава:

Водное извлечение из цветков календулы лекарственной 1:20 36,0 г Сорбит 64,0 г

Использование в качестве основы сорбита позволяет рекомендовать разработанный препарат «Сироп календулы лекарственной» пациентам, страдающим сахарным диабетом, а также при необходимости в детской практике, так как традиционно используемая для получения сиропов сахароза может вызывать аллергизацию. Кроме того, сорбит имеет определенные преимущества перед другими углеводами в фармакологическом, технологическом и микробиологическом аспектах. Сироп на основе сорбита, в отличие от сиропа на сахарозе, может подлежать паровой стерилизации и стерилизующей фильтрации, что может быть использовано в технологии лекарственных форм для новорожденных детей (7).

Содержание цветков календулы в извлечении для получения сиропа прототипа (9) составляет 0,34 г на 100 г сиропа. Содержание цветков календулы в сиропе в предложенном нами решении в 5 раз выше (1,8 г). Соответственно, предложенный сироп будет обладать более высоким уровнем содержания действующих веществ и, следовательно, будет иметь более высокую фармакологическую активность.

Кроме того, технология получения сиропа прототипа (9) многостадийная, трудоемкая и достаточно сложная в исполнении. Количество стадий для получения предложенного сиропа сведено к минимуму и меньше по сравнению с технологией получения сиропа-прототипа.

Нами было рассчитано, что в 100 г сиропа-аналога Д 1, при использовании промышленного сырья цветков календулы, содержание ведущей группы биологически активных веществ - флавоноидов, будет составлять 0,0034%. В то время как в предложенном сиропе, полученном на основе высокопродуктивного сырья календулы, содержание суммы флавоноидов составляет 0,03%, что в 10 раз выше по сравнению с сиропом-аналогом Д 1.

На основании большей концентрации важнейших биологически активных веществ (флавоноиды) для заявленного сиропа наряду с отхаркивающими свойствами достигается новый эффект - желчегонная и антимикробная активность.

Необходимо также отметить, что многокомпонентность сиропа-прототипа представляет большой риск в плане возможной аллергизации человека. В этой связи монокомпонентный предложенный сироп цветков календулы лекарственной является более предпочтительным средством с точки зрении безопасности терапии.

Разработанный способ получения сиропа реализуется следующим образом. Водные извлечения готовят фармакопейным методом (2). Для этого берут рассчитанное количество измельченного сырья, т.е. в десять раз меньше объема необходимого объема водного извлечения. Сырье заливают водой очищенной комнатной температуры и настаивают на кипящей водяной бане при частом помешивании в течение 15 минут, затем охлаждают при комнатной температуре в течение 45 минут. Фильтруют и прибавляют воду до требуемого объема извлечения.

Полученные водные извлечения из цветков календулы лекарственной используют вместо воды очищенной для получения сиропов по стандартной технологии (8). Для этого сорбит смачивают небольшим количеством водного извлечения, затем добавляют оставшееся извлечение и растворяют при нагревании. После приготовления вкусового сиропа его охлаждают до комнатной температуры, доводят до первоначальной массы, фильтруют при необходимости и оценивают качество по показателю преломления и плотности.

Состав сиропа:

Водное извлечение из цветков календулы лекарственной 1:20 36,0 г Сорбит 64,0 г

Технологическая схема сиропа представлена на рис. 1.

Заявляемый способ реализуется следующими примерами:

Пример 1. Получали водное извлечение из цветков календулы лекарственной в соотношении «сырье-экстрагент» 1:20 фармакопейным методом: 3,6 г сырья заливали 72 мл воды очищенной комнатной температуры, настаивали на кипящей водяной бане при частом помешивании в течение 15 минут, затем охлаждали при комнатной температуре в течение 45 минут. Фильтровали и при необходимости доводили полученный объем до требуемого объема извлечения - 36 мл.

Полученные водные извлечения из цветков календулы лекарственной использовали вместо воды очищенной для получения сиропов по стандартной технологии: для этого сорбит смачивали небольшим количеством водного извлечения, затем добавляли оставшееся извлечение и растворяли при нагревании. После приготовления вкусового сиропа его охлаждали до комнатной температуры, доводили до первоначальной массы, фильтровали и оценивали качество по показателю преломления и плотности.

Содержание суммы флавоноидов в готовом продукте в среднем составляет 0,03% (в пересчете на рутин).

Получаемый сироп - опалесцирующая жидкость светло-оранжевого цвета с приятными органолептическими характеристиками.

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ

1. Афанасьева П.В. Обоснование подходов к фармацевтическому анализу сырья и препаратов календулы лекарственной / П.В. Афанасьева, А.В. Куркина // Научно-информационный межвузовский журнал Аспирантский вестник Поволжья. - 2015. -№5-6. - С. 323-326.

2. Государственная фармакопея СССР. 11-е издание / МЗ СССР. - Вып. 1: Общие методы анализа. - М.: Медицина, 1987. - 336 с.

3. Куркин В.А. Фармакогнозия: Учебник для студентов фармацевтических вузов / В.А. Куркин. - Самара: ООО «Офорт», СамГМУ» 2007. - 1239 с.

4. Куркин В.А. Основы фитотерапии: учебное пособие / В.А. Куркин. - Самара: Офорт; СамГМУ, 2009. - 963 с.

5. Куркин В.А. Разработка методик стандартизации цветков ноготков / В.А. Куркин, О.В. Шарова // Фармация. - 2007. - №8. - С. 11-13.

6. Муравьева Д.А. Фармакогнозия: Учебник / Д.А. Муравьева, И.А. Самылина, Г.П. Яковлев. - М.: Медицина, 2002. - 656 с.

7. Синева Т.Д. Разработка технологии и стандартизация качества сиропа сорбита как дисперсионной среды лекарственных препаратов для детей / Т.Д. Синева, Т.С. Потехина, И.Г. Витенберг // Химико-фармацевтический журнал. - Т. 41. - №12. - 2007. - С. 26-29.

8. Чуешов В.И. Промышленная технология лекарств: Учебник для студентов высших учебных заведений. В 2-х т / В.И. Чуешов, М.Ю. Чернов, Л.М. Хохлова и др. - Т. 2 -Харьков: НФАУ МТК - Книга, 1999. - 704 с.

9. Шаталова Т.А. Разработка технологии и изучение биологического действия отхаркивающего сиропа // Современные проблемы науки и образования №4, 2013.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к сиропу календулы лекарственной. Сироп календулы лекарственной включает водное извлечение цветков календулы лекарственной и сорбит, при этом его готовят на основе 64,0 г сорбита и 36,0 г водного извлечения, получаемого из цветков календулы лекарственной в соотношении «сырье-экстрагент» 1:20 при нагревании в течение 15 минут. Сироп характеризуется повышенным содержанием суммы флавоноидов, минимизируется развитие побочных эффектов, что делает возможным применение сиропа в детской практике, а также у людей, страдающих аллергией. 1 ил., 1 пр.

Сироп календулы лекарственной, включающий водное извлечение цветков календулы лекарственной и сорбит, отличающийся тем, что его изготавливают на основе 64,0 г сорбита и 36,0 г водного извлечения, получаемого из цветков календулы лекарственной в соотношении «сырье-экстрагент» 1:20 при нагревании в течение 15 минут.