СИРОП ОДУВАНЧИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО Российский патент 2016 года по МПК A61K36/288 A61K47/10 A61K9/08 A61P7/10 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к производству фармацевтического препарата, обладающего диуретической активностью, - сиропа одуванчика лекарственного 5% и 10%, полученного на основе настойки из травы одуванчика лекарственного (Taraxacum officinale Wigg).

В Российской Федерации в качестве фармакопейного растительного сырья зарегистрированы корни одуванчика лекарственного, которые применяются в качестве средства, стимулирующего аппетит [1, 3, 5]. В Российской Федерации зарегистрированы следующие препараты, получаемые из корней одуванчика лекарственного: одуванчика корни (фильтр-пакеты, фасовка по 50,0) [1]. Корни одуванчика входят в состав таких комплексных биологически активных добавок, как «Одуванчик П», «Одуванчик «Алтайский», сироп «Поляна здоровья. Одуванчик с травами на сахаре» [2]. Кроме того, в Германии выпускается комплексный препарат «Аристохол». Во все вышеперечисленные препараты входят корни одуванчика лекарственного. В Российской Федерации зарегистрирован лишь один препарат, в состав которого входит трава одуванчика лекарственного - «Тонзилгон Н» [1].

За рубежом трава одуванчика лекарственного используется в качестве диуретического, желчегонного, противовоспалительного, иммуномодулирующего средства. Трава одуванчика лекарственного входит в ряд зарубежных фармакопей: Американскую травяную фармакопею, Китайскую фармакопею, Европейскую фармакопею и др. [9, 10].

Сироп «Поляна здоровья. Одуванчик с травами на сахаре» был выбран нами за прототип изобретения. Однако состав и способ получения данного сиропа не лишены, недостатков: многокомпонентный состав усложняет процесс стандартизации; использование в качестве корригента сахарозы не позволяет использовать сироп при заболевании сахарным диабетом.

Таким образом, целью изобретения является разработка состава и рациональной технологии получения сиропа, обладающего диуретической активностью.

Техническим результатом предлагаемого способа является получение сиропа одуванчика лекарственного с использованием рациональной технологии, обеспечивающей экономию сырья и высокий выход действующих веществ.

Цель достигается тем, что сначала получают настойку из травы одуванчика лекарственного с использованием спирта этилового 40% или 70% в качестве экстрагента в соотношении сырье:экстрагент 1:5. Настойку получали методом модифицированной мацерации. В качестве основы в производстве сиропа использовали сорбит. В качестве основного компонента, отвечающего за фармакологическую активность, использовалась настойка одуванчика лекарственного в количестве 5% и 10% от общей массы сиропа. Состав сиропа, мас. %:

настойка травы одуванчика на 40% или 70% спирте 10,0 или 5,0 сорбит 55,8 или 58,9 вода очищенная 34,2 или 36,1 соответственно

Использование в качестве основы сорбита позволяет рекомендовать разработанный препарат «Сироп одуванчика лекарственного» в детской практике, а также пациентам, страдающим сахарным диабетом.

Разработанный способ реализуется следующим образом. Для получения настойки одуванчика лекарственного берут рассчитанное количество сырья, т.е. в пять раз меньше необходимого объема настойки. Экстракцию проводят 40% или 70% спиртом этиловым. Траву одуванчика лекарственного распределяют по 3-м перколяторам, в равных количествах. Разработанная нами схема получения настойки одуванчика лекарственного включает в себя 5 дней. В 1-й день проводится замачивание и экстракция сырья в течение 1 суток. Для этих целей в 1-й перколятор заливают восемь объемов экстрагента. Наряду с этим во второй перколятор для замачивания сырья наливают три объема экстрагента. Во 2-й день из 1-го перколятора во 2-й перколятор переносят весь объем извлечения, который не поглотился сырьем. Далее в 1-й перколятор заливают следующую порцию экстрагента в количестве пяти объемов. В 3-й перколятор заливают три объема экстрагента для намачивания сырья. На 3 день из 2-го перколятора в 3-й перколятор отфильтровывают пять объемов извлечения. Затем из 1-го перколятора во 2-й также переносят пять объемов извлечения. После чего в 1-й перколятор вносят пять объемов экстрагента. Параллельно в перколяторе №2 и перколяторе №3 продолжается извлечение в течение суток, а в перколяторе №1 проводят термическую стадию технологического процесса путем нагревания на водяной бане в течение 30 мин. Затем полученное извлечение переносят в приемник №1. После этого сырье 1-го перколятора является отработанным и исключается из технологической схемы. В 4-й день извлечение из перколятора №3 пять объемов как 1-я порция готового продукта, в количестве 1/3 от общего объема готового продукта, отфильтровывают и переносят приемник №3. Затем извлечение из перколятора №2 пять объемов переносят в 3-й перколятор для проведения дальнейшей экстракции на 1 сутки. Извлечение из приемника №1 переносят в перколятор №2 и нагревают в течение 30 мин на водяной бане. Сырье 2-го перколятора также является отработанным и исключается из технологической схемы после проведения термической стадии. Полученное извлечение из перколятора №2 отфильтровывают в приемник №2. На 5 день из перколятора №3 в приемник №3 отфильтровывают вторую порцию готового продукта. Всего в приемнике №3 находится 2/3 готового продукта. После этого извлечение, собранное в приемнике №2, переносят в перколятор №3. Далее в перколяторе №3 проводят завершающую стадию технологического процесса путем нагревания на водяной бане в течение 30 мин. После полученное извлечение, как третью порцию готового продукта, отфильтровывают в приемник №3. Сырье 3-го перколятора также является отработанным и исключается из технологической схемы.

Полученную настойку одуванчика лекарственного подвергают фильтрации, после чего продукт готов к дальнейшему использованию.

Параллельно готовят сироп по стандартной технологии для сорбитного сиропа - 60-64% по массе [6, 7]. Корригент смачивают небольшим количеством воды, добавляют оставшуюся воду и растворяют при нагревании. После приготовления вкусового сиропа его охлаждают до комнатной температуры и доводят до первоначальной массы, фильтруют при необходимости и оценивают качество по показателю преломления и плотности. В приготовленный сироп при перемешивании добавляют по массе 10% или 5% настойки травы одуванчика лекарственного. Контролируют качество сиропа и передают его на фасовку.

Технологическая схема сиропа представлена на рис. 1.

Заявляемый способ реализуется следующими примерами.

Пример 1.

Для получения 50 мл настойки одуванчика лекарственного нами было взято 10,0 г сырья. Трава одуванчика лекарственного была распределена по 3-м перколяторам, по 3,4 г. В 1-й день в 1-й перколятор заливали 27,2 мл экстрагента - 70% этилового спирта, во 2-й перколятор наливали 10,2 мл экстрагента. Во 2-й день из 1-го перколятора во 2-й перколятор переносили 17,0 мл извлечения. Далее в 1-й перколятор заливали 17,0 мл экстрагента. В 3-й перколятор заливали 10,2 мл экстрагента. На 3-й день из 2-го перколятора в 3-й перколятор переносили 17,0 мл извлечения. Затем из 1-го перколятора во 2-й перколятор также переносили 17,0 мл извлечения. После чего в 1-й перколятор вносили 17,0 мл экстрагента. Извлечение в перколяторе №1 нагревали на водяной бане в течение 30 мин. После чего полученное извлечение переносили в приемник №1. После этого сырье 1-го перколятора, как отработанное, исключали из технологической схемы. В 4-й день 17,0 мл извлечения из перколятора №3, как 1-ю порцию готового продукта, отфильтровывали и переносили в приемник №3. Затем 17,0 мл извлечения из перколятора №2 переносили в 3-й перколятор. Извлечение из приемника №1 переносили в перколятор №2 и нагревали в течение 30 мин на водяной бане. Сырье 2-го перколятора исключали из технологической схемы, как отработанное. Полученное извлечение из перколятора №2 отфильтровывали в приемник №2. На 5-й день из перколятора №3 в приемник №3 отфильтровывали вторую порцию готового продукта в объеме 17,0 мл. После этого извлечение, собранное в приемнике №2, переносили в перколятор №3 и нагревали на водяной бане в течение 30 мин. После отфильтровывали полученное извлечение в приемник №3 и получали третью порцию готового продукта в объеме 17,0 мл. Сырье 3-го перколятора исключали из технологической схемы, как также отработанное. Итого в приемнике №3 собрали 51 мл готового продукта - настойки одуванчика лекарственного, полученного методом модифицированной мацерации. Полученную настойку подвергали фильтрации.

Параллельно готовили сироп на основе сорбита. 55,8 г корригента смачивали 8 мл воды, добавляли 26,2 мл воды и растворяли при нагревании. После приготовления вкусового сиропа, его охлаждали до комнатной температуры и доводили до первоначальной массы, фильтровали и оценивали качество по показателю преломления и плотности. В охлажденном сиропе растворяли 10,0 г настойки травы одуванчика. Содержание суммы флавоноидов в готовом продукте в среднем составляет 0,015%. В результате из 10,0 г сырья может быть получено 500,0 г сиропа.

Получаемый сироп - опалесцирующая жидкость желтого цвета с приятными органолептическими характеристиками.

Пример 2.

Технологический процесс получения настойки одуванчика лекарственного осуществляют в соответствии с примером 1.

Параллельно готовили сироп на основе сорбита. 58,9 г корригента смачивали 9 мл воды, добавляли 27,1 мл воды и растворяли при нагревании. После приготовления вкусового сиропа его охлаждали до комнатной температуры и доводили до первоначальной массы, фильтровали и оценивали качество по показателю преломления и плотности. В охлажденном сиропе растворяли 5,0 г настойки травы одуванчика. Содержание суммы флавоноидов в готовом продукте в среднем составляет 0,0075%. В результате из 10,0 г сырья может быть получено 1000,0 г сиропа.

Получаемый сироп - опалесцирующая жидкость желтого цвета с приятными органолептическими характеристиками.

Пример 3.

Для получения 50 мл настойки одуванчика лекарственного нами было взято 10,0 г сырья. В качестве экстрагента использовался спирт этиловый 40%. Далее технологический процесс получения настойки осуществлялся в соответствии с примером 1.

Технологический процесс приготовления сиропа осуществляли в соответствии с примером 1. Содержание суммы флавоноидов в готовом продукте в среднем составляет 0,013%. В результате из 10,0 г сырья может быть получено 500,0 г сиропа.

Получаемый сироп - прозрачная жидкость янтарного цвета с приятными органолептическими характеристиками.

Пример 4.

Технологический процесс получения настойки одуванчика лекарственного осуществляли в соответствии с примером 3.

Технологический процесс приготовления сиропа осуществляли в соответствии с примером 2. Содержание суммы флавоноидов в готовом продукте в среднем составляет 0,0065%. В результате из 10,0 г сырья может быть получено 1000,0 г сиропа.

Получаемый сироп - прозрачная жидкость янтарного цвета с приятными органолептическими характеристиками.

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ

1. Государственный реестр лекарственных средств [Электронный ресурс] / Режим доступа: http://grls.rosminzdrav.ru. - 16.07.14.

2. Реестр продукции, прошедшей государственную регистрацию (выданные Федеральной службой, включая Управления) [Электронный ресурс] / Режим доступа: http://www.consultphanna.ru/index.php/ru/register/reestr-bad. - 16.07.14.

3. Куркин В.А. Основы фитотерапии: учебное пособие / В.А. Куркин. - Самара: Офорт; СамГМУ, 2009. - 963 с.

4. Куркина А.В. Флавоноиды фармакопейных растений: монография / А.В. Куркина. - Самара: ООО «Офорт», ГБОУ ВПО СамГМУ Минздравсоцразвития России, 2012. - 290 с.

5. Машковский М.Д. Лекарственные средства: в 2 т. / М.Д. Машковский. - М.: Новая Волна, 2008. - 1206 с.

6. Промышленная технология лекарств: Учебник для вузов: в 2-х т., том 2 / В.И. Чуешов М.Ю. Чернов Л.М. Хохлова. - X.: МТК-Книга; Издательство НФАУ, 2002. - 716 с.

7. Технология лекарственных форм / Под ред. Л.А. Ивановой. - М.: Медицина, 1991. - Т. 2. - 544 с.

8. Ярцева И.Б. Количественное определение суммы флавоноидов в траве одуванчика лекарственного / И.Б. Ярцева В.А. Куркин // Фармация. - №4. - 1996. - С. 24-27.

9. American Herbal Pharmacopeia: botanical pharmacognosy - microscopic characterization of botanical medicines / edited by: Roy Upton… [et al.], 2011.

10. European Pharmacopeia / European Directorate for the quality of medicines and healthcare. - 6-th edition, Supplement 6.5. - Council of Europe, Strasbourg, 2008.

Изобретение относится к сиропу одуванчика лекарственного, обладающего диуретическим эффектом. Сироп содержит 10,0 мас.% или 5,0 мас.% настойки из травы одуванчика лекарственного, 55,8 мас.% или 58,9 мас.% сорбита и 34,2 мас.% или 36,1 мас.% воды очищенной соответственно. При этом указанную настойку из травы одуванчика лекарственного получают методом модифицированной мацерации, включающей трехкратную экстракцию растительного сырья, распределенного по трем перколяторам в равных количествах, 40% или 70% спиртом этиловым в соотношении сырье:экстрагент 1:5, где последняя стадия в каждом перколяторе проводится при нагревании на водяной бане в течение 30 минут. Изобретение характеризуется высоким выходом действующих веществ. 1 ил., 4 пр.

Сироп одуванчика лекарственного, обладающий диуретическим эффектом, отличающийся тем, что содержит настойку из травы одуванчика лекарственного, полученную методом модифицированной мацерации, включающей трехкратную экстракцию растительного сырья, распределенного по трем перколяторам в равных количествах, 40% или 70% спиртом этиловым в соотношении сырье-экстрагент 1:5, где последняя стадия в каждом перколяторе проводится при нагревании на водяной бане в течение 30 минут, а также сорбит в качестве основы при следующем соотношении компонентов, мас.%:
настойка травы одуванчика на 40% или 70% спирте 10,0 или 5,0 сорбит 55,8 или 58,9 вода очищенная 34,2 или 36,1 соответственно.