АНТИГИПОКСИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2019 года по МПК A61K36/15 A61P39/00 

Изобретение относится к области медицины, ветеринарии, фармации и фармакологии, а именно к антигипоксическому средству, которое может найти применение для профилактики и лечения заболеваний людей и животных, сопровождающихся гипоксией.

Технический результат: выявлены антигипоксические свойства пихтового масла, неописанные ранее, что предполагает возможность его использования в медицине в качестве антигипоксического средства.

Гипоксия - это состояние, при котором поступление в клетке О₂ или его использование в ней недостаточны для поддержания оптимального метаболизма клеток.

В основе любой формы гипоксии лежит нарушение метаболизма вследствие дефицита кислорода, что приводит к метаболическим и структурным сдвигам в различных органах и тканях. Гипоксия сопровождается развитием ацидоза, активацией свободнорадикального окисления и повреждением биологических мембран. Нарушение гомеостаза вследствие гипоксии ставит перед фармакологией задачу разработки средств, нормализующих гипоксические состояния.

В настоящее время известны такие антигипоксические препараты, как «Милдронат», «Олифен». Препараты «Милдронат» и «Олифен» помимо антигипоксических свойств обладают вазодилатирующим и гипотензивным действием, а также другими побочными действиями [Справочник]. Препараты «Милдронат» и «Олифен» используются в виде таблетированных лекарственных форм и инъекций [Справочник]. Действующими веществами препаратов «Милдронат» и «Олифен» являются продукты органического синтеза, токсичность препаратов LD₅₀ 1000 мг/кг при пероральном пути введения [Антоненкова Елена Викторовна // Сравнительная фармакологическая характеристика антигипоксантов олифена и амтизола как средств патогенетической терапии туберкулеза / Автореферат диссертации, 1996, 20 стр. // http://medical-diss.com/medicina/sravnitelnaya-armakologicheskaya-harakteristika-antigipoksantov-olifena-i-amtizola-kak-sredstv-patogeneticheskoy-terapii].

Задачей предлагаемого изобретения является создание антигипоксического средства, обладающего низкой токсичностью, расширение арсенала антигипоксических средств.

Поставленная задача решается применением пихтового масла, полученного из лапки пихты сибирской, в качестве антигипоксического средства.

Пихтовое масло представляет собой прозрачную, бесцветную или светло-желтую жидкость с характерным смолистым запахом.

Пихтовое масло применяется как антимикробный и биологически активный компонент в лечебных и косметических препаратах, как ароматизирующая добавка в бытовой химии, парфюмерии и вино-водочных изделиях.

В состав пихтового масла входят камфен, борнеол, борнилацетат, альфа- и бета-пинен, дипентен и др., всего более 35 биологически активных веществ, смолы, аскорбиновая, абиетиновая, неоабиетиновая кислоты, токоферол (витамин Е), дубильные вещества, фитонциды.

Пихтовое масло получают методом водно-паровой экстракции из лапки пихты сибирской.

Новое назначение пихтового масла стало возможным благодаря обнаруженной в нем антигипоксической активности.

Изобретение поясняется чертежом, на котором показано увеличение продолжительности животных в модели антигипоксической гипоксии с гиперкапнией под действием пихтового масла.

Антигипоксические свойства пихтового масла изучены в модели гипоксической гипоксии с гиперкапнией. Используемый метод является стандартизированным и рекомендован для выявления антигипоксических свойств новых препаратов [Миронов А.Н. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Часть первая. - М.: Гриф и К, 2012. - 944 с.].

Опыты были поставлены на белых мышах (самцах) линии CD1 массой от 35 до 41,7 грамм. Животные были разделены на две группы по 6. Животные использовались в опыте натощак.

Интактная группа помещалась в сосуды с притертой пробкой емкостью 250 мл. Дополнительная герметизация проводилась с использованием вазелина и липкой ленты «Parafilm». Фиксировалось время гибели животных. Критерием гибели являлась прекращение дыхательной и двигательной активности.

Контрольная группа. Использовались интактные животные, которые помещались в сосуды с притертой пробкой емкостью 250 мл. Визуально фиксировалось время гибели животных. Критерием гибели являлась прекращение дыхательной и двигательной активности.

Эталон сравнения не использовался, так как нет аналогов по структуре, обладающих антигипоксическими свойствами.

Опытная группа (пихтовое масло). Из расчета 0,04 мл масла на камеру объемом 0,16 м³. Пихтовое масло наливали в емкость из термостойкого стекла, помещали на кипящую водяную баню и размещали в камере на 30 минут. Через 30 мин животные извлекались из камеры и помещались в сосуды с притертой пробкой емкостью 250 мл. Визуально фиксировалось время гибели животных. Критерием гибели являлась прекращение дыхательной и двигательной активности.

В таблице и на фиг. приведено увеличение продолжительности животных в модели антигипоксической гипоксии с гиперкапнией под действием пихтового масла.

* - р<0.05 по отношению к контролю

Проведенные исследования продемонстрировали наличие антигипоксических свойств пихтового масла. Новое антигипоксическое средство планируется использовать как ингаляционное средство, что является преимуществом препарата, так как ингаляционный путь введения обеспечивает максимальную биодоступность и простоту использования [В.Н. Квятковский / Применение оксигено- и аэрозолей для группового лечения животных, больных бронхопневмонией / Рекомендации // Изд. Кайнар, Семипалатинск, 1986 г. - 6 стр.] [В.С. Ярных, 1972].

Пихтовое масло является практически нетоксичным, при пероральном пути введения токсичность пихтового масла составляет более 5000 мг/кг [Anthony С. Dweck // Toxicology of essential oils reviewed/Personal care / - №9, 2009. - C. 65-77].

Изобретение планируется использовать в производстве медицинских изделий, таких как защитные медицинские маски, повязки, ингаляторы индивидуальные, концентраторы кислорода и других устройств, используемых для лиц с заболеваниями, сопровождающимися гипоксией, таких как ишемическая болезнь сердца, воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, а также в качестве действующего вещества в лечебных препаратах, используемых для лечения грибковых заболеваний кожи и ее придатков.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к антигипоксическому средству. Применение пихтового масла, полученного из лапки пихты сибирской, в качестве антигипоксического средства. Вышеописанное средство проявляет выраженные антигипоксические свойства, обладает низкой токсичностью. 1 ил., 1 табл.

Применение пихтового масла, полученного из лапки пихты сибирской, в качестве антигипоксического средства.