ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО КАПЕЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ Российский патент 2019 года по МПК A61K38/06 A61K31/4188 A61K31/16 A61K31/375 A61K33/06 A61K31/197 A61K8/67 A61K8/64 A61Q5/12 

Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтических композиций для парентерального капельного введения, предназначенных для лечения патологических состояний производных кожи, а именно волос и ногтей.

В современном мире большое значение придается внешнему виду человека. Ухоженные и здоровые волосы и ногти играют далеко не последнюю роль в создании безупречного образа. Однако помимо внешних негативных проявлений многие виды патологий ногтей и волос доставляют дискомфорт и бывают очень болезненными. Патологические изменения волос и ногтей могут быть вызваны различной инфекцией (микроспория, трихофития, рубромикоз и т.д.), а также могут возникнуть на фоне других дерматозов (псориаз, красный плоский лишай, экзема и др.). Однако нередко волосы и ногти претерпевают патологические изменения вследствие простого дефицита витаминов.

Большинство людей недополучает необходимые витамины и минералы. Умеренный и даже выраженный гиповитаминоз имеется не меньше чем у трех четвертей населения. По мнению многих, исправить это можно с помощью поливитаминов. Следует отметить, что такой подход помогает лишь частично, поскольку в известных препаратах отсутствует четкий подбор состава, направленный на лечение тех или иных патологий. Кроме того, большинство поливитаминов выпускает в форме пероральных препаратов, что отражается на биодоступности входящих в их состав витаминов.

Одним из путей доставки биоактивных веществ в организм человека являются внутривенные инфузии (капельницы). Парентеральное введение медицинских растворов непосредственно в кровоток, минуя желудочно-кишечный тракт, дает ряд преимуществ, главное из которых - быстрое и полное усвоение питательных и лечебных веществ из растворов. Для восполнения дефицита витаминов или минералов, может потребоваться более 6 месяцев при использовании пероральной доставки, тогда как инфузии могут исправить недостатки в течение 1-3 месяцев. Оральные добавки имеют меньшую биодоступность из-за распада и потери питательных веществ в желудочно-кишечном тракте. Активные вещества, должны сначала расщепиться в желудке, затем должны достичь тонкой кишки, чтобы быть поглощены, затем метаболизироваться печенью, и затем, наконец, доставлены в ткани для использования. Во время этого процесса многие вещества могут довольно сильно метаболизироваться, при этом только минимальные количества фактически достигают целевые ткани.

Инфузионную терапию назначают во всех случаях, когда необходимо локальное введение препарата, быстрая коррекция состояния организма или поддержание его жизнедеятельности в течение длительного времени. Необходимые количества лекарственных препаратов поступают непосредственно в кровь, быстро вовлекаются в метаболические процессы и при этом оказывают минимальное побочное действие, не раздражают слизистую желудочно-кишечного тракта.

Таким образом, целью настоящего изобретения является создание эффективной и безопасной лекарственной формы для парентерального капельного введения, с четко подобранным составом витаминов и нутриентов, предназначенным для лечения патологических состояний волос и ногтей.

Технический результат заключается в расширении арсенала средств указанного назначения за счет создания высокоэффективной и быстродействующей фармацевтической композиции для парентерального капельного введения, которая может быть использована при различных патологиях ногтей и волос

Объектом настоящего изобретения является фармацевтическая композиция для парентерального капельного введения, предназначенная для лечения патологических состояний волос и ногтей, характеризующаяся тем, что содержит комплекс активных веществ, при следующем соотношении компонентов:

Декспантенол 100-250 мг Биотин 1-2 мг Глутатион 400-600 мг Магния сульфат гидрат 1,23 мг L-цистеин гидрохлорид 80-160 мг L-метионин 500-750 мг Аскорбиновая кислота 1000-2000 мг Натрия хлорид 0,9% или Декстроза 5% или Дистиллированная вода До 500 мл

Состав подобран в соответствии с целями изобретения.

Декспантенол восполняет дефицит пантотеновой кислоты, обладает противовоспалительным действием, стимулирует процессы регенерации. В организме образует активный метаболит - пантотеновую кислоту, являющуюся субстратным (единственный незаменимый компонент) стимулятором синтеза кофермента А; последний катализирует в организме ацилирование, участвует практически во всех метаболических процессах (цикл трикарбоновых кислот, обмен углеводов, жиров и жирных кислот, фосфолипидов, белков и др.), обеспечивает образование кортикостероидов, ацетилирование холина с образованием ацетилхолина.

Биотин входит в состав ферментов, регулирующих белковый и жировой баланс, обладает высокой активностью. Участвует в синтезе глюкокиназы - фермента, регулирующего обмен углеводов. Является коферментом различных ферментов, в том числе и транскарбоксилаз. Участвует в синтезе пуриновых нуклеотидов. Является источником серы, которая принимает участие в синтезе коллагена. С участием биотина протекают реакции активирования и переноса СО₂.

Глутатион является самым мощным природным антиоксидантом во всех клетках человека, и часто упоминается как «главный антиоксидант» организма. Этот трипептид, состоящий из глютаминовой кислоты, цистеина и глицина, способствует детоксикации организма и нейтрализации свободных радикалов, поддерживая иммунную систему. Он известен своей ролью в обеспечении антиоксидантной защиты тканей организма, включая артерии, мозг, сердце, печень, легкие и кожу. Уровень глутатиона снижается с возрастом организма. Все клетки в организме человека способны синтезировать глутатион. Но самая высокая концентрация глутатиона находится в печени, делая его критически важным в детоксикации и ликвидации свободных радикалов. Свободные радикалы очень реакционноспособные соединения, образующиеся в организме при нормальных метаболических функциях; они также могут попасть в организм из внешней среды. Накопление этих соединений может привести к окислительному стрессу, который возникает, когда генерация свободных радикалов в организме превышает способность организма нейтрализовать и устранять их. Метаболически глутатион имеет много функций. Как упоминалось ранее, глутатион играет существенную роль в функционировании иммунной системы организма. Его антиоксидантное свойство делает его жизненно важным для белых кровяных клеток (лимфоцитов), так как он позволяет им реализовать их потенциал во время кислородсодержащей активности иммунного ответа организма.

Магний играет важную роль во многих ферментативных реакциях организма и играет ключевую роль в нейрохимической передаче и мышечной возбудимости и, следовательно, успешно используется для судорог и других связанных с мышцами проблемами. Магний действует периферически, вызывая вазодилатацию - расслабление стенок кровеносных сосудов, увеличивая кровяной поток, который может помочь в снижении артериального давления, а также профилактики и лечения мигрени.

Цистеин - заменимая аминокислота. Он может синтезироваться в организме млекопитающих из серина с участием метионина как источника серы, а также АТФ и витамина B6. В некоторых микроорганизмах источником серы для синтеза цистеина может быть сероводород. Цистеин способствует пищеварению, участвуя в процессах переаминирования. Способствует обезвреживанию некоторых токсических веществ и защищает организм от повреждающего действия радиации.

Метионин является незаменимой аминокислотой, которая действует как липотроп, участвуя в расщеплении жира во время метаболизма; и антиоксидант, защищающий организм от повреждения свободными радикалами, полученными от токсичных металлов. Серный компонент метионина важен для здоровой кожи и волос, а также для крепких ногтей. Наше тело не может произвести эту аминокислоту, и она должна быть получена с помощью продуктов, богатых метионином или добавок.

Аскорбиновая кислота оказывает метаболическое действие. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов, повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Компенсирует повышенные потребности организма в витамине C при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой.

Натрия хлорид 0,9%, декстроза 5% и дистиллированная вода представляют собой растворители, стандартно используемые в технологии инфузионных лекарственных форм.

Четко подобранный, сбалансированный качественный и количественный состав предлагаемой композиции обеспечивает создание лекарственной формы, пригодной для лечения различных патологических состояний ногтей и волос, терапевтический эффект от использования которой проявляется достаточно быстро, в течение нескольких дней. У пациента отсутствует необходимость принимать пероральные витаминные препараты в течение нескольких месяцев. В большинстве случаев значимые изменения в течение заболевания обнаруживаются уже после проведения первой инфузии.

Заявляемый состав может быть показан при следующих видах патологий ногтей и волос - лейконихия, хромонихия, гиперкератоз, мелононихия, частичная и/или тотальная алопеция, паронихия, онихолизис, атрофия себоцитов, атонический фолликулит, парестезии кожи, а также при любых неинфекционных патологиях ногтей и дистрофиях волосяных фолликулов.

Предлагаемая композиция может быть получена следующим образом. Каждый ингредиент композиции растворяется в 20 мл стерильной воды для инъекций. Далее все растворы смешиваются и к полученной смеси доливают растворитель до получения объема 500 мл. Таким образом получают готовый для использования продукт.

Инфузионный препарат по настоящему изобретению вводят пациенту в течение от 1 до 5 дней. Количество инфузий, их периодичность и скорость введения могут быть подходящим образом определены лечащим врачом с учетом симптомов каждого пациента, возраста и других показателей.

Возможность осуществления изобретения может быть проиллюстрирована следующими конкретными примерами выполнения.

Пример 1.

Больной, муж., 29 лет. Жалобы на изменение цвета ногтей, появление белых полос на всех ногтях рук и ног, сопровождающиеся шелушением и легким зудом. Также больной жалуется на слабость, периодические боли в суставах пальцев рук. Ногти на руках с патологическими изменениями: белые широкие полосы, на ногах - желтоватой окраски, утолщенные, поперечно исчерченные, с точечными вдавлениями. Диагноз - лейконихия колосовидная, генерализованная форма, прогрессирующая стадия.

Лечение - назначена капельница следующего состава:

Декспантенол 100 мг Биотин 1 мг Глутатион 400 мг Магния сульфат гидрат 1,23 г L-цистеин гидрохлорид 80 мг L-метионин 500 мг Аскорбиновая кислота 1000 мг Натрия хлорид 0,9% До 500 мл

Режим введения - 2 капельницы с однодневным перерывом.

Спустя 3 дня после применения инфузии: Общее состояние удовлетворительное. Белые полосы на ногтях верхних и нижних конечностей побледнели, уменьшились в размерах и приобрели розоватый оттенок. Умеренный кератоз ногтей эпизодический.

Спустя 6 дней после применения инфузии: Общее состояние удовлетворительное. Образования новых белых полос на ногтях не наблюдается. Ногти приобрели розовый цвет. Кератоза практически не наблюдается. Новых очагов патологии на ногтевых ложах верхних и нижних конечностей не наблюдается.

Пример 2.

Больной, муж., 20 лет. Жалобы на появление красноты и припухлости в области фолликулов волосистой части головы, на образование конусов в фолликулах, содержащих массу белого цвета. Жалобы на сильные высыпания, сопровождающиеся болезненностью и кожным зудом на пораженной области. Появление повышенная пигментация кожи головы. Диагноз - фолликулит атопический, прогрессирующая стадия.

Лечение - назначена капельница следующего состава в течение 3 дней:

Декспантенол 250 мг

Биотин 2 мг Глутатион 600 мг Магния сульфат гидрат 1,23 г L-цистеин гидрохлорид 160 мг L-метионин 750 мг Аскорбиновая кислота 2000 мг Декстроза 5% До 500 мл

Спустя 4 дня после применения инфузии: Общее состояние удовлетворительное. Поражение фолликулов носит только некоторый ограниченный характер. Уменьшается «краснота» и припухлость волосистой части головы. Снижается интенсивность кожного зуда и кожной болезненности.

Спустя 8 дней после применения инфузии: Общее состояние удовлетворительное. Образования новых патологических очагов не наблюдается. Патологические изменения волосяных фолликулов купируются. Кожа волосистой части головы приходит в нормальное состояние.

Пример 3.

Больная, жен., 25 лет. Жалобы на изменение цвета ногтей, появление желтых пятен на всех ногтях рук и ног, сопровождающиеся утолщением ногтей, шелушением, отслаиванием и легким зудом. Также больная жалуется на слабость, периодические боли в суставах пальцев ног. Диагноз: Хромонихия тотальная, генерализованная форма, прогрессирующая стадия; гиперкератоз; онихотрофия.

Лечение - назначена капельница следующего состава в течение 3 дней:

Декспантенол 100 мг Биотин 1 мг Глутатион 400 мг Магния сульфат гидрат 1,23 г L-цистеин гидрохлорид 80 мг L-метионин 500 мг Аскорбиновая кислота 1000 мг Натрия хлорид 0,9% До 500 мл

Спустя 3 дня после применения инфузий: Общее состояние удовлетворительное. Желтые пятна на ногтях верхних и нижних конечностей побледнели, уменьшились в размерах и приобрели розоватый оттенок. Умеренный кератоз ногтей эпизодический. Отслаиваний и других дистрофических признаков не отмечается.

Спустя 7 дней после применения инфузий: Общее состояние удовлетворительное. Ногти приобрели розовый цвет. Кератоза практически не наблюдается. Новых очагов патологии на ногтевых ложах верхних и нижних конечностей не наблюдается.

Пример 4.

Больной, муж., 35 лет. Жалобы на изменение цвета ногтей, появление белой окраски на всех ногтях рук и ног, с последующим отслаиванием ногтевых пластинок от прилегающих кожных покровов, сопровождающиеся значительным болевым синдромом. Также больной жалуется на слабость, периодические боли в суставах пальцев рук и ног. Диагноз - Онихолизис, генерализованная форма.

Лечение - назначена капельница следующего состава в течение 3 дней:

Декспантенол 250 мг Биотин 2 мг Глутатион 600 мг Магния сульфат гидрат 1,23 г L-цистеин гидрохлорид 160 мг L-метионин 750 мг Аскорбиновая кислота 2000 мг Дистиллированная вода До 500 мл

Спустя 3 дня после применения инфузии: Общее состояние удовлетворительное. Белые ногти верхних и нижних конечностей побледнели и приобрели розоватый оттенок. Болевой синдром уменьшился, новых отслаиваний ногтевых пластинок не наблюдается.

Спустя 7 дней после применения инфузии: Общее состояние удовлетворительное. Ногти приобрели розовый цвет. Кератоза и отслаиваний нет. Новых очагов патологии на ногтевых ложах верхних и нижних конечностей не наблюдается.

Пример 5.

Больная, жен., 21 год. Жалобы на изменение цвета ногтей, появление иссиня-черных пятен на всех ногтях рук и ног, сопровождающиеся шелушением и легким зудом. Также больная жалуется на слабость, периодические боли в суставах пальцев рук. Диагноз - меланонихия, умеренная стадия выраженности; гиперкератоз.

Лечение - назначена капельница следующего состава в течение 2 дней:

Декспантенол 250 мг Биотин 2 мг Глутатион 600 мг Магния сульфат гидрат 1,23 г L-цистеин гидрохлорид 160 мг L-метионин 750 мг Аскорбиновая кислота 2000 мг Натрия хлорид 0,9% До 500 мл

Спустя 4 дня после применения инфузии: Общее состояние удовлетворительное. Общее состояние удовлетворительное. Черные пятна на ногтях верхних и нижних конечностей побледнели, уменьшились в размерах и приобрели розовато-белый оттенок. Умеренный кератоз ногтей эпизодический.

Спустя 8 дней после применения инфузии: Общее состояние удовлетворительное. Образования новых темных пятен на ногтях не наблюдается. Ногти приобрели бело-розовый цвет. Кератоза практически не наблюдается. Новых очагов патологии на ногтевых ложах верхних и нижних конечностей не наблюдается.

Таким образом, настоящее изобретение обеспечивает высокоэффективную и быстродействующую фармацевтическую композицию для парентерального капельного введения, которая может быть использована при различных патологиях ногтей и волос.

Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтических композиций для парентерального капельного введения, предназначенных для лечения патологических состояний производных кожи, а именно волос и ногтей. Четко подобранный, сбалансированный качественный и количественный состав обеспечивает создание лекарственной формы, пригодной для лечения различных патологических состояний ногтей и волос, терапевтический эффект от использования которой проявляется достаточно быстро, в течение нескольких дней. 5 пр.

Фармацевтическая композиция для парентерального капельного введения, предназначенная для лечения патологических состояний волос и ногтей, характеризующаяся тем, что содержит комплекс активных веществ, при следующем соотношении компонентов:

Декспантенол 100-250 мг Биотин 1-2 мг Глутатион 400-600 мг Магния сульфат гидрат 1,23 мг L-цистеин гидрохлорид 80-160 мг L-метионин 500-750 мг Аскорбиновая кислота 1000-2000 мг Натрия хлорид 0,9% или Декстроза 5% или Дистиллированная вода До 500 мл