СОСТАВЫ ОПОЛАСКИВАТЕЛЕЙ ДЛЯ РТА Российский патент 2019 года по МПК A61K8/19 A61K8/21 A61K8/81 A61Q11/00 

[1] Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, содержащим ионы олова, и, в частности, к составам ополаскивателей для рта, содержащим ионы олова.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

[2] Ионы олова, такие как ионы двухвалентного олова, включают в состав композиций для ухода за полостью рта, в том числе средств для чистки зубов и ополаскивателей для рта, в целях обеспечения ряда благоприятных эффектов ухода за полостью рта, в том числе противокариозной активности и лечения и/или предупреждения гингивита. Тем не менее, применение композиций для ухода за полостью рта, содержащих ионы олова, может приводить к окрашиванию зубов и языка у некоторых пользователей продуктов. Следовательно, будет желательным иметь возможность получать композиции для ухода за полостью рта, содержащие ионы олова, которые сохраняют благоприятные для полости рта свойства, такие как антибактериальная активность, но обуславливают менее интенсивное окрашивание.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ

[3] В рамках данной работы было неожиданно обнаружено, что включение поливинилпирролидона в состав ополаскивателей для рта для ухода за полостью рта, содержащих ионы олова, может приводить к уменьшению интенсивности окрашивания зубов без снижения эффективности ухода за полостью рта.

[4] Согласно первому аспекту настоящего изобретения предусматривается композиция для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта, содержащая:

(i) по меньшей мере один источник ионов олова и

(ii) поливинилпирролидон;

где поливинилпирролидон присутствует в количестве от 1,5 до 4 вес. % в пересчёте на общий вес композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта.

[5] Поливинилпирролидон необязательно присутствует в количестве от 2,20 до 3,00 вес. % в пересчёте на общий вес композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта. Поливинилпирролидон дополнительно необязательно присутствует в количестве от 2,20 до 2,50 вес. % в пересчёте на общий вес композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта. Поливинилпирролидон дополнительно необязательно присутствует в количестве от 2,30 до 2,45 вес. % в пересчёте на общий вес композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта.

[6] Ополаскиватель для рта для ухода за полостью рта необязательно содержит по меньшей мере один источник ионов двухвалентного олова, по меньшей мере один источник ионов четырехвалентного олова или их комбинацию. Ополаскиватель для рта для ухода за полостью рта необязательно содержит по меньшей мере один источник ионов двухвалентного олова. По меньшей мере один источник ионов олова необязательно выбран из группы, включающей фторид двухвалентного олова, фторид четырехвалентного олова, хлорид четырехвалентного олова, ацетат четырехвалентного олова, хлорид двухвалентного олова, ацетат двухвалентного олова и их комбинации. По меньшей мере один источник ионов олова необязательно выбран из группы, включающей фторид двухвалентного олова, хлорид двухвалентного олова, ацетат двухвалентного олова и их комбинации.

[7] Концентрация ионов олова необязательно составляет от 0,01 до 0,10 вес. % в пересчёте на общий вес композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта. Концентрация ионов олова дополнительно необязательно составляет от 0,02 до 0,08 вес. % в пересчёте на общий вес композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта. Концентрация ионов олова дополнительно необязательно составляет от 0,03 до 0,06 вес. % или от 0,035 до 0,045 вес. % в пересчёте на общий вес композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта.

[8] По меньшей мере один источник ионов олова необязательно включает фторид двухвалентного олова.

[9] Композиция для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта дополнительно необязательно содержит источник фторид-ионов, который не является солью олова, дополнительно необязательно в количестве, соответствующем от 0,01 до 0,15 вес. % фторида в пересчёте на общий вес композиции. Композиция для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта дополнительно необязательно содержит источник фторид-ионов, выбранный из фторида натрия, фторида калия, монофторфосфата натрия, фторсиликата натрия, фторсиликата аммония, аминофторида, фторида аммония и их комбинаций, ещё дополнительно необязательно в количестве, соответствующем от 0,01 до 0,15 вес. % фторида в пересчёте на общий вес композиции.

[10] Композиция для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта необязательно содержит аминофторид, фторид натрия или их комбинацию. Композиция для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта дополнительно необязательно содержит от 0,02 до 0,08 вес. % фторида двухвалентного олова и от 0,010 до 0,50 вес. % аминофторида.

[11] Композиция для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта необязательно содержит от 50 до 1500 ppm фторида.

[12] Композиция для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта необязательно содержит поливинилпирролидон, имеющий молярную массу от 10000 до 300000 дальтонов.

[13] Согласно дополнительному аспекту настоящего изобретения также предусматривается способ:

i. уменьшения интенсивности или подавления образования кариеса зубов,

ii. уменьшения интенсивности, восстановления или подавления образования предкариозных повреждений зубной эмали,

iii. уменьшения интенсивности или подавления деминерализации и обеспечения реминерализации зубов,

iv. уменьшения повышенной чувствительности зубов,

v. уменьшения интенсивности или подавления гингивита,

vi. обеспечения заживления ран или порезов в полости рта,

vii. уменьшения уровней кислотообразующих бактерий,

viii. уменьшения интенсивности или подавления образования микробных биоплёнок в полости рта,

ix. уменьшения интенсивности или подавления бляшкообразования в полости рта,

x. обеспечения общего здоровья организма,

xi. чистки зубов и полости рта,

при этом способ включает внесение эффективного количества композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта в полость рта субъекта, нуждающегося в этом.

[14] Согласно дополнительному аспекту настоящего изобретения также предусматривается композиция для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта для применения в способе:

i. уменьшения интенсивности или подавления образования кариеса зубов,

ii. уменьшения интенсивности, восстановления или подавления образования предкариозных повреждений зубной эмали,

iii. уменьшения интенсивности или подавления деминерализации и обеспечения реминерализации зубов,

iv. уменьшения повышенной чувствительности зубов,

v. уменьшения интенсивности или подавления гингивита,

vi. обеспечения заживления ран или порезов в полости рта,

vii. уменьшения уровней кислотообразующих бактерий,

viii. уменьшения интенсивности или подавления образования микробных биоплёнок в полости рта,

ix. уменьшения интенсивности или подавления бляшкообразования в полости рта,

x. обеспечения общего здоровья организма,

xi. чистки зубов и полости рта.

[15] Согласно дополнительному аспекту настоящего изобретения также предусматривается применение композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта для:

i. уменьшения интенсивности или подавления образования кариеса зубов,

ii. уменьшения интенсивности, восстановления или подавления образования предкариозных повреждений зубной эмали,

iii. уменьшения интенсивности или подавления деминерализации и обеспечения реминерализации зубов,

iv. уменьшения повышенной чувствительности зубов,

v. уменьшения интенсивности или подавления гингивита,

vi. обеспечения заживления ран или порезов в полости рта,

vii. уменьшения уровней кислотообразующих бактерий,

viii. уменьшения интенсивности или подавления образования микробных биоплёнок в полости рта,

ix. уменьшения интенсивности или подавления бляшкообразования в полости рта,

x. обеспечения общего здоровья организма,

xi. чистки зубов и полости рта

у субъекта, нуждающегося в этом.

[16] Согласно дополнительному аспекту настоящего изобретения предусматривается способ уменьшения интенсивности окрашивания поверхностей в полости рта вследствие применения ополаскивателя для рта для ухода за полостью рта, содержащего по меньшей мере один источник ионов олова, при этом способ включает составление композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта таким образом, чтобы она содержала поливинилпирролидон в количестве от 2,20 до 3,00 вес. % в пересчёте на общий вес композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта. Способ необязательно включает составление композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта таким образом, чтобы она содержала от 2,30 до 2,45 вес. % поливинилпирролидона. Концентрация ионов олова в композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта необязательно составляет от 0,02 до 0,08 вес. % в пересчёте на общий вес композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта.

[17] Дополнительные области применения настоящего изобретения станут очевидны из подробного описания, представленного ниже. Следует понимать, что хотя подробное описание и конкретные примеры раскрывают предпочтительный вариант осуществления настоящего изобретения, они предназначены лишь для иллюстративных целей и не предназначены для ограничения объёма настоящего изобретения. Состав может иметь первый признак, описанный в одном примере конфигурации в данном документе, а также второй признак, описанный в другом примере конфигурации в данном документе. Иными словами, настоящее изобретение предполагает сочетание и подбор признаков из раскрытых вариантов осуществления в различных комбинациях.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

[18] Следующее описание предпочтительного(предпочтительных) варианта(вариантов) осуществления является по своей природе лишь иллюстративным и никоим образом не предназначено для ограничения настоящего изобретения, его практического использования или вариантов применения. Композиция может иметь первый признак, описанный в одном примере композиции в данном документе, а также второй признак, описанный в другом примере. Иными словами, настоящее изобретение предполагает сочетание и подбор признаков из раскрытых вариантов осуществления в различных комбинациях.

[19] По всему тексту настоящей заявки диапазоны используются в качестве сокращенного обозначения для описания каждого и любого значения, которое находится в пределах диапазона. В качестве граничного значения диапазона может быть выбрано любое значение в пределах диапазона. Кроме того, все источники, цитируемые в данном документе, тем самым включены в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте. В случае конфликта определений в настоящем описании и в приведенной ссылке настоящее описание является предпочтительным.

[20] Если не указано иное, все значения процентного содержания и количества, указанные в данном документе и где-либо в другом месте в настоящем описании, следует понимать как относящиеся к процентам по весу. Приведенные количества получены в пересчёте на активный вес материала.

[21] Поливинилпирролидон (PVP), также известный как поливидон или повидон, представляет собой водорастворимый полимер, образованный из мономерного N-винилпирролидона. Поливинилпирролидон может иметь молярную массу от 2500 до 3000000 дальтонов. В некоторых вариантах осуществления PVP в композициях по настоящему изобретению имеет молярную массу от 10000 до 300000 дальтонов, например, от 20000 до 100000 или от 40000 до 75000. В некоторых вариантах осуществления PVP имеет молярную массу приблизительно 58000 дальтонов.

[22] Не ограничиваясь какой-либо теорией, полагают, что в определенной концентрации поливинилпирролидона, применяемого в композициях по настоящему изобретению, PVP является поверхностно-активным и действует в качестве плёнкообразующей добавки, подавляя образование пятен на поверхности зубов.

[23] PVP присутствует в составах ополаскивателей для рта для ухода за полостью рта по настоящему изобретению в количестве от 1,5 до 4 вес. % в пересчёте на общий вес композиции. В некоторых вариантах осуществления PVP присутствует в количестве от 2,20 до 3,00, от 2,20 до 2,90, от 2,20 до 2,80, от 2,20 до 2,70, от 2,20 до 2,60 или от 2,20 до 2,50 вес. % в пересчёте на общий вес композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта. В некоторых вариантах осуществления PVP присутствует в количестве от 2,20 до 2,45, от 2,30 до 2,45 вес. %, например, 2,4 вес. %.

[24] Композиции в виде ополаскивателей для рта (или средств для полоскания рта) содержат один или более активных компонентов для ухода за полостью рта в жидком носителе. Как правило, композиции в виде ополаскивателей для рта составляют с использованием растворителя, такого как вода. Их можно применять для доставки активных веществ для ухода за полостью рта в полость рта потребителя и можно применять либо до, либо после чистки щеткой и/или чистки зубной нитью.

[25] Композиции в виде ополаскивателей для рта по настоящему изобретению содержат источник ионов олова. В некоторых вариантах осуществления источник ионов олова является источником ионов двухвалентного олова (Sn(II)) или четырехвалентного олова (Sn(IV)). В некоторых вариантах осуществления источник ионов олова включает по меньшей мере один источник ионов двухвалентного олова, по меньшей мере один источник ионов четырехвалентного олова или их комбинацию. В некоторых вариантах осуществления источник ионов олова является источником ионов двухвалентного олова. В некоторых вариантах осуществления источник ионов олова включает соль двухвалентного олова. В некоторых вариантах осуществления источник ионов олова выбран из водорастворимых солей олова, таких как фторид двухвалентного олова, хлорид двухвалентного олова, фторид четырёхвалентного олова, хлорид четырёхвалентного олова, ацетат четырехвалентного олова, ацетат двухвалентного олова и их комбинации. В некоторых вариантах осуществления источник ионов олова выбран из фторида двухвалентного олова, хлорида двухвалентного олова, ацетата двухвалентного олова и их комбинаций. В некоторых вариантах осуществления источник ионов олова включает фторид двухвалентного олова, хлорид двухвалентного олова и/или их комбинации. В некоторых предпочтительных вариантах осуществления источник ионов олова является источником ионов двухвалентного олова. В особенно предпочтительных вариантах осуществления источник ионов олова представляет собой фторид двухвалентного олова. В некоторых вариантах осуществления можно по отдельности применять растворимые соли двухвалентного олова и фторидные соли для обеспечения наличия фторида двухвалентного олова в месте применения. В качестве альтернативы, в композицию можно непосредственно добавлять фторидную соль двухвалентного олова.

[26] В некоторых вариантах осуществления концентрация ионов олова в композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта составляет от 0,01 до 0,10 вес. % в пересчёте на общий вес композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта. В некоторых вариантах осуществления концентрация ионов олова в композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта составляет от 0,02 до 0,08 вес. % или от 0,03 до 0,06 вес. %. В некоторых вариантах осуществления концентрация ионов олова составляет приблизительно 0,04 вес. % в пересчёте на общий вес композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта.

[27] В некоторых вариантах осуществления композиции в виде ополаскивателей для рта содержат источник фторид-ионов, который не является солью олова, т. е. источник фторид-ионов, который не является солью двухвалентного олова или четырехвалентного олова. В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению содержат фторид натрия, фторид калия, монофторфосфат натрия, фторсиликат натрия, фторсиликат аммония, аминофторид, фторид аммония и/или их комбинацию. В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению содержат источник фторид-ионов, который не является солью олова, в количестве, соответствующем от 0,01 до 0,15 вес. % фторида в пересчёте на вес композиции, например, от 0,01 до 0,14%, от 0,01 до 0,12 вес. % или от 0,01 до 0,10% фторида в пересчёте на вес композиции. В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению содержат от 0,01 до 0,30 вес. % фторида натрия.

[28] В некоторых вариантах осуществления композиции в виде ополаскивателей для рта содержат фторид двухвалентного олова и источник фторид-ионов, который не является солью двухвалентного олова или четырехвалентного олова. Например, в некоторых вариантах осуществления композиции в виде ополаскивателей для рта содержат фторид двухвалентного олова и аминофторид.

[29] В некоторых вариантах осуществления композиция содержит фториды в общей концентрации, достаточной для предоставления от приблизительно 25 ppm до приблизительно 25000 ppm фторид-ионов, например, от приблизительно 500 до приблизительно 10000 ppm, от приблизительно 500 ppm до приблизительно 2000 ppm или от приблизительно 1000 ppm до приблизительно 1600 ppm фторид-ионов. В некоторых вариантах осуществления источник фторид-ионов, отличный от соединения двухвалентного олова, включен в состав в количестве, достаточном для предоставления от приблизительно 100 ppm до приблизительно 2000 ppm фторид-ионов, например, от 200 до 500 ppm фторид-ионов.

[30] В некоторых вариантах осуществления композиция в виде ополаскивателя для рта содержит фторид натрия, аминофторид и/или их комбинацию. В некоторых вариантах осуществления композиция содержит олафлур (дигидрофторид N,N,N’-трис(2-гидроксиэтил)-N’-октадецил-1,3-диаминопропана) или дектафлур (гидрофторид 9-октадецениламина) в количестве от 0,10 до 0,25 вес. %.

[31] В некоторых вариантах осуществления композиция в виде ополаскивателя для рта содержит комбинацию источника ионов олова и аминофторида, например, фторид двухвалентного олова и аминофторид. В некоторых вариантах осуществления композиция в виде ополаскивателя для рта содержит фторид двухвалентного олова и олафлур (дигидрофторид N,N,N’-трис(2-гидроксиэтил)-N’-октадецил-1,3-диаминопропана). В некоторых вариантах осуществления композиция содержит от 0,10 до 0,25 вес. % аминофторида и от 0,01 до 0,10 вес. % ионов олова. В некоторых вариантах осуществления композиции содержат от 0,10 до 0,25 вес. % аминофторида и от 0,013 до 0,130 вес. % фторида двухвалентного олова.

[32] В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению также могут содержать соль пирролидонкарбоновой кислоты (также известной как PCA, 2-пирролидон-5-карбоновая кислота; 5-оксопролин; пидоловая кислота или пироглутаминовая кислота). В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению могут содержать соль L-энантиомера пирролидонкарбоновой кислоты, например, пирролидонкарбоксилат цинка, пирролидонкарбоксилат меди, пирролидонкарбоксилат магния или пирролидонкарбоксилат марганца. В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению могут содержать L-пирролидонкарбоксилат цинка. Соль пирролидонкарбоновой кислоты может присутствовать в количестве от 0,01 до 0,75 вес. %, например, от 0,05 до 0,50 вес. %, от 0,075 до 0,40 вес. %, от 0,09 до 0,30 вес. % или от 0,10 до 0,20 вес. % в пересчёте на общий вес композиции.

[33] В любом из вышеприведенных вариантов осуществления композиции могут дополнительно содержать ароматизирующее средство. Ароматизирующее средство может включать одно или более эфирных масел, а также различных ароматизирующих альдегидов, сложных эфиров и/или спиртов. В некоторых вариантах осуществления ароматизирующее средство включает одно или более эфирных масел, выбранных из масел мяты перечной, грушанки, сассафраса, гвоздики, шалфея, эвкалипта, майорана, коричного дерева, лимона, лайма, грейпфрута и апельсина. В некоторых вариантах осуществления ароматизирующее средство включает масла мяты перечной и мяты колосистой. В некоторых вариантах осуществления композиция содержит от 0,05 до 3,0 вес. %, от 0,05 до 2,0 вес. % или от 0,08 до 2,0 вес. % ароматизирующего средства в пересчёте на общий вес композиции.

[34] В любом из вышеприведенных вариантов осуществления композиции могут дополнительно содержать по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество. Можно применять любое приемлемое для применения в полости рта поверхностно-активное вещество, такое как неионогенное, анионное или амфотерное поверхностно-активное вещество. Поверхностно-активное вещество необязательно может присутствовать в количестве от 0,01 вес. % до 10 вес. %, например, от 0,05 до 5 вес. % или от 0,10 до 2,0 вес. % в пересчёте на общий вес композиции.

[35] В любом из вышеприведенных вариантов осуществления композиции могут дополнительно содержать подсластитель, такой как, например, сахарин натрия. Один или более подсластителей могут присутствовать в количестве от 0,005 вес. % до 5 вес. % в пересчёте на общий вес композиции, например, от 0,01 вес. % до 0,1 вес. % или от 0,01 до 0,05 вес. %.

[36] В любом из вышеприведенных вариантов осуществления композиции могут дополнительно содержать по меньшей мере один краситель. Красители могут включать пигменты, красящие вещества, ализариновые красители и средства, обеспечивающие специфический блеск или отражательную способность, такие как средства, придающие эффект жемчуга. Можно применять любой приемлемый для применения в полости рта краситель. Один или более красителей необязательно могут присутствовать в композициях в количестве от 0,0001 вес. % до 20 вес. %, например, от 0,0001 вес. % до 1 вес. % или от приблизительно 0,0001 вес. % до 0,5 вес. % в пересчёте на общий вес композиции.

[37] В любом из вышеприведенных вариантов осуществления композиции могут дополнительно содержать многоатомный спирт, такой как глицерин, сорбит, ксилит, пропиленгликоль и их комбинации. В некоторых вариантах осуществления композиции могут необязательно содержать от приблизительно 0,10 до приблизительно 10 вес. % многоатомного спирта в пересчёте на общий вес композиции. В некоторых вариантах осуществления композиции могут содержать от 0,50 до 10 вес. % ксилита, например, от 0,50 до 7,0 вес. % ксилита. В некоторых вариантах осуществления композиции могут содержать от 0,50 до 5,0 вес. % глицерина, например, от 1,0 до 3,5 вес. % глицерина. В некоторых вариантах осуществления композиции могут содержать от 0,10 до 1,00 вес. % пропиленгликоля. В любом из вышеприведенных вариантов осуществления композиции могут содержать от 0,50 до 7,0 вес. % ксилита и от 1,0 до 3,5 вес. % глицерина в пересчёте на общий вес композиции.

[38] В любом из вышеприведенных вариантов осуществления композиции могут дополнительно содержать один или более полимеров, выбранных из полиэтиленгликолей, сополимеров поливинилметилового эфира и малеиновой кислоты и полисахаридов (например, производных целлюлозы, таких как карбоксиметилцеллюлоза или микрокристаллическая целлюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, или полисахаридных камедей, таких как ксантановая камедь, каррагинановая камедь или хитозан). Такие полимеры могут присутствовать в любой из композиций по настоящему изобретению в количестве от 0,05 до 5,0 вес. %.

ПРИМЕРЫ

[39] Пример 1. Исследование окрашивания

[40] Исследования окрашивания проводили с применением как белого PMMA, так и зубной эмали человека. В качестве окрашивающего средства применяли черный чай. Образцы белого PMMA толщиной 3 мм подготавливали и очищали этанолом. Ретенированные третьи моляры человека подготавливали путем хранения в 7% пероксиде водорода в течение 24 часов, отделения корней от коронок и разделения коронок пополам.

[41] Эксперименты по окрашиванию проводили при комнатной температуре (25ºC). Образцы подвергали воздействию слюны, ополаскивателя для рта, черного чая или среды для хранения. Применяли предварительную обработку нестимулированной слюной человека в течение 30 минут для инициирования образования зубного налета. Раствор черного чая получали с применением чайных листьев Marks & Spencer Extra Strong (3 г в 100 мл свежекипяченой дистиллированной воды в течение 5 минут). Его фильтровали через марлю и хранили до применения при 50ºC.

[42] После предварительной обработки слюной образцы передавали на циклическую обработку, включающую воздействие

1. слюны человека (2 минуты),

2. дистиллированной воды для ополаскивания,

3. ополаскивателя для рта (30 с),

4. дистиллированной воды для ополаскивания,

5. черного чая (1 минута),

6. дистиллированной воды для ополаскивания,

7. хранение в буфере HEPES.

[43] Этапы 1-8 повторяли в течение 8 циклов, и затем производили оптические измерения образцов с помощью внутриротового стоматологического спектрофотометра (Easyshade, VITA).

[44] Изменения цвета характеризовали с применением цветового пространства L*C*h*, разработанного Международной комиссией по освещению. Система L*C*h* основана на трёх типах цветовых рецепторов (красного, зеленого и синего цвета) и позволяет проводить определение в трехмерном пространстве. На оси L* представлена степень светлоты в диапазоне от 0 (черный цвет) до 100 (белый цвет). Цветность (C*) описывает насыщенность цвета и измеряется как расстояние от вертикальной оси. Цветовой тон (h*) представляет собой угол смещения. Измерения применяли для расчёта:

ΔL = L*0 – L*x, где L*0 представляет собой светлоту до окрашивания, а L*x представляет собой светлоту после окрашивания в течение x циклов,

ΔC = C*0 – C*x, где C*0 представляет собой насыщенность цвета до окрашивания, а C*x представляет собой насыщенность цвета после окрашивания в течение x циклов,

Δh = h*0 – h*x, где h*0 представляет собой угол цветового тона до окрашивания, а h*x представляет собой h после окрашивания в течение x циклов,

a* и b* затем рассчитывают по формулам a* = C*•cos(h*) и b* = C*•sin(h*), │Δa = a*0 – a*x│ и │Δb= b*0 – b*x│. ΔE (изменение цвета образцов) затем рассчитывают согласно

ΔE = √[(ΔL*)2 + (Δa*)2 + (Δb*)2].

[45] Составы A и B (таблица 1) тестировали в отношении их склонности к окрашиванию PMMA и зубной эмали человека.

Таблица 1

Состав A,
вес. % в пересчёте
на общий вес композиции Состав B,
вес. % в пересчёте
на общий вес композиции Ксилит 0,850 0,850 PVP (MW 58000) 0,300 2,400 Фторид двухвалентного олова 0,054 0,054 Аминофторид 0,170 0,170 Эмульгатор 0,250 0,250 Вода, отдушка, подсластитель и краситель QS QS

Составы ополаскивателей для рта получали путем смешивания воды, порошкообразных ингредиентов, красителей и PVP в сосуде и перемешивания для растворения. Фторид двухвалентного олова растворяли в концентрированном растворе аминофторида и добавляли в сосуд. Эту смесь перемешивали до однородности. Добавляли отдушку, поверхностно-активные вещества и все другие остальные ингредиенты, и смесь перемешивали до тех пор, пока раствор не становился прозрачным. При необходимости регулировали pH. Составы ополаскивателей для рта затем применяли в исследовании окрашивания, изложенном в общих чертах выше, и рассчитывали значения ΔE. Эксперименты по окрашиванию повторяли шесть раз в девяти отдельных случаях, и рассчитывали среднее значение ΔE.

Таблица 2

Состав PVP, вес. % Среднее значение ΔE A 0,30 21,04 B 2,40 13,27

[46] Было показано, что состав A (коммерчески доступный содержащий двухвалентное олово ополаскиватель для рта, содержащий 0,30% PVP) обуславливал более интенсивное окрашивание (более высокое значение ΔE), чем эквивалентный состав (B), содержащий 2,4% PVP. Включение 2,4 вес. % PVP приводило к значительному падению ΔE, при котором демонстрировалось менее интенсивное окрашивание данной композицией.

[47] Пример 2. Дополнительное исследование окрашивания

Составы C (идентичный вышеприведенному составу A) и D-I (таблица 3) тестировали в отношении их склонности к окрашиванию PMMA. Составы D-I являются такими же, как составы A и C, за исключением количества PVP. Применяемая процедура была такой же, как и описанная выше, за исключением того, что эксперименты по окрашиванию повторяли три раза в трех отдельных случаях, и рассчитывали среднее значение ΔE.

Таблица 3

Ингредиент Составы
(вес. % в пересчёте на общий вес композиции) C D E F G H I Ксилит 0,850 0,850 0,850 0,850 0,850 0,850 0,850 PVP (MW 58000) 0,3 1,5 2,2 2,8 3,0 3,5 4,0 Фторид двухвалентного олова 0,054 0,054 0,054 0,054 0,054 0,054 0,054 Аминофторид 0,170 0,170 0,170 0,170 0,170 0,170 0,170 Эмульгатор 0,250 0,250 0,250 0,250 0,250 0,250 0,250 Вода, отдушка, подсластитель и краситель QS QS QS QS QS QS QS

Таблица 4

Состав PVP, вес. % Среднее значение ΔE C 0,3 21,33 D 1,5 17,76 E 2,2 15,95 F 2,8 14,42 G 3,0 14,80 H 3,5 16,61 I 4,0 12,40

[48] Для составов C-I демонстрируется корреляция между концентрацией PVP и менее интенсивным окрашиванием (более низкое значение ΔE). Включение PVP приводило к зависимому от концентрации падению ΔE в диапазоне 1,5-4%.

Группа изобретений относится к композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта и применению такой композиции. Предлагаемая композиция содержит: по меньшей мере, один источник ионов олова, поливинилпирролидон и аминофторид. Причем по меньшей мере, один источник ионов олова содержит 0,02-0,08 вес.% фторида олова, поливинилпирролидон присутствует в количестве от 2,20 до 3,00 вес.%, аминофторид - в количестве 0,010-0,50 вес.% в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта. Предлагается также применение вышеуказанной композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта (i) для уменьшения интенсивности или подавления деминерализации и обеспечения реминерализации зубов, (ii) для снижения уровней бактерий, вырабатывающих кислоту, (iii) для снижения или ингибирования образования микробной биопленки в полости рта, (iv) для снижения или ингибирования образования зубного налета в полости рта, (v) для очистки зубов и полости рта у субъекта, нуждающегося в этом. Использование поливинилпирролидона в составе ополаскивателя для полости рта, содержащего фторид олова и аминофторид, в вышеуказанных количествах, обеспечивает уменьшение интенсивности окрашивания зубов, обусловленное ионами олова, без снижения благоприятных для полости рта свойств, таких как антибактериальная активность. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.

1. Композиция для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта, содержащая:

(iii) по меньшей мере, один источник ионов олова, по меньшей мере, один источник ионов олова содержит 0,02-0,08 вес.% фторида олова и

(iv) поливинилпирролидон;

где поливинилпирролидон присутствует в количестве от от 2,20 до 3,00 вес.% в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта, и где композиция для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта дополнительно содержит 0,010-0,50 вес.% аминофторида от общей массы композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта.

2. Композиция для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта по п. 1, где поливинилпирролидон присутствует в количестве от 2,20 до 2,50 вес.% в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта или в количестве от 2,30 до 2,45 вес.% в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта.

3. Композиция для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта по пп. 1 или 2, где композиция содержит, по меньшей мере, один источник ионов двухвалентного олова, по меньшей мере, один источник ионов четырехвалентного олова или их комбинацию.

4. Композиция для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта по любому из предыдущих пунктов, где концентрация ионов олова составляет от 0,03 до 0,06 вес.% в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта; или от 0,035 до 0,045 вес.% в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта.

5. Композиция для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта по любому из предыдущих пунктов, содержащая от 50 до 1500 частей на миллион фторида.

6. Композиция для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта по любому из предыдущих пунктов, содержащая поливинилпирролидон, имеющий молярную массу от 10000 до 300000 дальтонов.

7. Применение композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта по пп. 1-6 для уменьшения интенсивности или подавления деминерализации и обеспечения реминерализации зубов у субъекта, нуждающегося в этом.

8. Применение композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта по любому из пп. 1-6 для снижения уровней бактерий, вырабатывающих кислоту, у субъекта, нуждающегося в этом.

9. Применение композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта по любому из пп. 1-6 для снижения или ингибирования образования микробной биопленки в полости рта у субъекта, нуждающегося в этом.

10. Применение композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта по любому из пп. 1-6 для снижения или ингибирования образования зубного налета в полости рта у субъекта, нуждающегося в этом.

11. Применение композиции для ухода за полостью рта в виде ополаскивателя для рта по любому из пп. 1-6 для очистки зубов и полости рта у субъекта, нуждающегося в этом.