Средство для профилактики осложнений респираторных заболеваний и способ его получения Российский патент 2021 года по МПК A61K36/28 A61K127/00 B01D11/02 A61P31/04 A61P31/10 

Описание патента на изобретение RU2758906C1

Заявленное изобретение относится к фармацевтической промышленности и фармакогнозии, касается средства для профилактики осложнений респираторных заболеваний, содержащего водно-спиртовое извлечение из Трехреберника продырявленного, и способа его получения.

Из уровня техники известен сбор лекарственных растений, обладающий противовирусным, противомикробным и иммуномодулирующим действиями (RU 2160596 C1), обладающий противовирусным, противомикробным и иммуномодулирующим действиями. В состав сбора входят трава душицы, зверобоя, крапивы, горца птичьего, багульника болотного, мяты, тысячелистника, хвоща полевого; плоды шиповника, укропа; цветы липы, календулы, ромашки аптечной; соцветья пижмы, листья мать-и-мачехи, подорожника; почки сосны и корни солодки в определенном соотношении. Предложенный профилактический сбор в виде чая эффективно воздействует на микробы и вирусы, сокращает сроки выздоравливания, не имеет побочных эффектов. Входящие в состав сбора растения повышают иммунитет, эффективны при сочетанной патологии за счет большого набора входящих в него биологически активных соединений и микроэлементов поливалентности действия лекарственных растений.

Также из уровня техники известен способ получения экстракта зеленых грецких орехов, используемых в лечебных, пищевых (БАД) и косметических целях (RU 2442597 C1), характеризующегося тем, что дробленые плоды зеленого ореха грецкого Juglans regia L заливают этиловым спиртом (95%) в пропорции 1:1 по массе. Плоды ореха настаивают в течение не менее одного года, периодически перемешивая. Содержание спирта в конце экстракции составляет 50-60%. Продукт фильтруется, а плоды отжимаются и отжатый продукт фильтруется. Экстракт представляет собой жидкость темно-коричневого цвета с зеленоватым или красноватым оттенком со специфическим запахом, имеет следующие физико-химические показатели: тяжелых металлов не более 0,001%, содержание спирта от 50 до 60%, сухой остаток не менее 7%, флавоноидов в пересчете на рутин не менее 0,002%, дубильных веществ не менее 0,4%. Полученный экстракт может применяться как средство с широким спектром биологической и фармакологической активности.

Также из уровня техники известны растительные медицинские композиции, содержащие до 14 кенийских растений, включая корень Dovyalis abyssinica и Clutia robusta.. Композиции предназначены для лечения ВИЧ и других инфекционных заболеваний. Также представлены методы извлечения алкалоидов и других соединений из растений, и способы лечения субъекта, страдающего инфекционным заболеванием, в частности ВИЧ. (WO 2007024510 A2). Композиция включает корни Dovyalis abyssinica и Clutia robusta, Rhamnus prinoides, Adenia gummifera, Asparagus africanus, Clematis hirsuta, и Periploca linearifolia, кору стеблей Ekebergia capensis, Bersama abyssinica, Primus africana, Croton macrostachyus, Acacia nilotica, и Anthocleista grandiflora, а также полное растение Plantago palmata. Авторами было показано, что такие композиции особенно эффективны в улучшении здоровья инфицированных субъектов. В частности, растительные композиции настоящего изобретения особенно хорошо подходят для лечения инфекционных заболеваний, включая ВИЧ.

Также из уровня техники известны материалы и способы, которые эффективно поддерживают врожденный иммунитет и/или диспергируют патогенные биопленки с использованием легкодоступных, нетоксичных природных веществ, поддерживая при этом восстановление нормального микробиотического гомеостаза (WO 2012118535 А1). В одном варианте осуществления изобретение обеспечивает антибиопленочные композиции, содержащие один или более пробиотических организмов, антимикробный мед и другие ингредиенты, такие как пребиотические соединения, другие продукты улья, производные зеленого чая, другие производные растений и витамин D3.

Также из уровня техники известна композиция для лечения заболеваний органов дыхания и ротоглотки, включающая прополис, экстракт Matricaria recutita и β-глюканы для профилактики и/или лечения заболеваний органов дыхания и ротоглотки. Такое изобретение основано на синергетическом действии вышеуказанных активных принципов (WO 2019180635 A1).

В качестве ближайшего аналога может быть использовано средство, обладающее антимикотическим действием, содержащее компоненты, извлеченные экстракцией из воздушно-высушенных цветков трехреберника продырявленного в соотношении сырье : экстрагент - 1:10, с использованием в качестве экстрагента водно-спиртового раствора с концентрацией этанола 70-95% путем экстрагирования с обратным холодильником. Вышеописанное средство обладает выраженным антимикотическим действием (RU 2669931 C1).

Недостатком известных решений является использование многокомпонентных композиций, содержащих извлечения из большого числа растений, а также продуктов животного или микробного происхождения для композиций для профилактики осложнений респираторных заболеваний.

Техническим результатом заявленного изобретения является расширение арсенала средств для профилактики осложнений респираторных заболеваний.

Технический результат достигается благодаря тому, что средство для профилактики осложнений респираторных заболеваний содержит водно-спиртовое извлечение из листьев Трехреберника продырявленного, содержащее от 4,2 до 7,5% суммы флавоноидов, до 2% фенолов и фенолгликозидов.

Для устранения указанного недостатка предлагается средство для профилактики осложнений респираторных заболеваний, содержащего водно-спиртовое извлечение из листьев Трехреберника продырявленного (лат. Tripleurospermum inodorum (L.) Sch.Bip. или Tripleurospermum perforatum (Merat) M.Lainz). Водно-спиртовое извлечение содержит такие компоненты как флавоноиды и дубильные вещества, которые обеспечивают антибактериальный и антимикотический эффекты композиции.

Возможность использования спиртового извлечения из листьев трехреберника в качестве антимикробного и противомикотического средства из известного уровня техники не выявлена. Спиртовое извлечение из листьев трехреберника характеризуются высоким содержанием флавоноидов, в том числе рутина и кверцетина, обладающих антимикробной и антимикотической активностью. Также здесь содержатся органические кислоты, среди них аскорбиновая кислота, оказывающая неспецифическое общестимулирующее влияние на организм, повышает адаптационные способности организма и его сопротивляемость к бактериальным инфекциям; способствует процессам регенерации.

Предлагаемая нами совокупность признаков позволяет получить средство, устойчивое при хранении, обладающие антимикробной и антимикотической активностью. Новые средства расширяют сырьевую базу средств растительного происхождения, активных против Staphylococcus aureus, Escherichia coli, и Candida albicans, особенно у людей с непереносимостью к антибиотикам, что соответствует критерию «промышленная применимость».

Способ получения экстракта получают следующим образом: навеску листьев трехреберника помещают в коническую колбу, заливают спиртом в концентрации 40%, в соотношении сырье : экстрагент - 1:100 и кипятят на водяной бане с обратным холодильником в течение 20 минут, затем охлаждают, отделяют спиртовое извлечение декантацией, добавляют еще порцию спирта в соотношении сырье : экстрагент - 1:100 и кипятят на водяной бане с обратным холодильником в течение 20 минут. После чего колбу с извлечением охлаждают, отделяют извлечение путем фильтрации через ватно-марлевый фильтр, твердые частицы на фильтре отжимают до минимальной влажности. Полученные извлечения объединяют для получения средства для профилактики осложнений инфекционных заболеваний.

Именно такое соотношение сырья и экстрагента и концентрация спирта этилового позволяют получить экстракт с выраженной антимикробной и антимикотической активностью. Меньшее время экстракции не дает полный выход действующих веществ в экстракт, а большее время не рационально, так как содержание действующих веществ в экстракте практически не меняется, следовательно, уровень активности остается прежним.

Заявленное изобретение может быть подтверждено следующими примерами.

Пример 1.

Измельченное сырье листьев трехреберника массой 1 г помещали в коническую колбу и заливали 100 мл 40% этанола и поддерживали в кипящем состоянии на водяной бане с обратным холодильником в течение 20 минут, затем охлаждали, отделяли спиртовое извлечение декантацией, затем добавляли еще 100 мл этанола с концентрацией 40%, доводили до кипения экстрагента и поддерживали в кипящем состоянии на водяной бане с обратным холодильником в течение 20 минут, после чего колбу с извлечением охлаждали, отделяли извлечение путем фильтрации через ватно-марлевый фильтр, твердые частицы на фильтре отжимали до минимальной влажности, а полученные извлечения объединяли для получения средства для профилактики осложнений инфекционных заболеваний. Затем определяли содержание флавоноидов и фенолов и фенолгликозидов. Результаты определения отражены в таблице 1.

Пример 2.

Измельченное сырье листьев трехреберника массой 1 г помещали в коническую колбу и заливали 100 мл 40% этанола и поддерживали в кипящем состоянии на водяной бане с обратным холодильником в течение 30 минут, затем охлаждали, отделяли спиртовое извлечение декантацией, затем добавляли еще 100 мл этанола с концентрацией 40%, доводили до кипения экстрагента и поддерживали в кипящем состоянии на водяной бане с обратным холодильником в течение 30 минут, после чего колбу с извлечением охлаждали, отделяли извлечение путем фильтрации через ватно-марлевый фильтр, твердые частицы на фильтре отжимали до минимальной влажности, а полученные извлечения объединяли для получения средства для профилактики осложнений инфекционных заболеваний. Затем определяли содержание флавоноидов и фенолов и фенолгликозидов.

Пример 3. Сумму фенолов и фенолгликозидов определяли по методике ГФ XIII изд. ОФС 1.5.3.0008.15 «Определение содержания дубильных веществ в лекарственном растительном сырье и лекарственных растительных препаратах», метод 1. Полученные данные представлены в таблица 1. Сумму флавоноидов, в пересчете на рутин, определяли путем спектрофотометрического метода. При проведении спектрофотометрического анализа флавоноидов основывались на методике, описанной в [Сорокина А.А., Марахова А.И., Ковалева Т.Ю., Станишевский Я.М. Фотометрические методы в анализе лекарственного растительного сырья и препаратов на его основе. Монография. Издательство РУДН. - Москва. - 2015. - 155 с].

Пример 4.

Микробиологические исследования антимикробной активности проводили в отношении микроорганизмов: S. aureus, Е. coli, С.albicans в соответствии с методическими указаниями МУК 4.2.1890-04 «Определение чувствительности микроорганизмов к антибактериальным препаратам». Для определения активности использовали модельные штаммы Staphylococcus aureus (В-6646); Escherichia coli (В-6645); Candida albicans (Y-3108).

Для определения активности средства 50 мкл взвеси определенного вида бактерий в концентрации 2.5×108 КОЕ/мл засевали «газоном» с помощью шпателя на мясо-пептонный агар МПА (S. aureus) или на среду Эндо (Е. coli) толщиной 5 мм в чашке Петри. Дрожжеподобные грибы рода С.albicans засевали в том же объеме и концентрации «газоном» на агаризованную среду Сабуро. Затем на агар, засеянным культурами микроорганизмов, накладывали стерильные диски из фильтровальной бумаги диаметром 5 мм. Диски накладывали на равном расстоянии друг от друга и на расстоянии 2 см от края чашки Петри. На диски автоматической пипеткой со стерильными съемными носиками помещали образцы средства по 25 мкл. Чашки помещали в термостат при 37°С на 48 ч. Результаты оценивали по феномену задержки роста микроорганизмов вокруг дисков с помощью линейки, включая диаметр самого диска. Степень чувствительности микроорганизмов к исследуемым образцам устанавливали по величине зоны отсутствия роста микроорганизмов. Микробиологические исследования проводили в ламинаре, предварительно облученном УФ-лампой для стерилизации перед посевом тест-культур на питательные среды.

Было установлено, что средство обладает самой сильной ингибирующей активностью по отношению ко всем трем референс - штаммам. Средство проявило больше бактерицидные, чем фунгицидные свойства.

Данные по антимикробной и антимикотической активности пяти образцов представлены в таблице 2. Отсутствие активности в образце, где находился спирт, легко объяснить тем, что объем 25 мкл быстро выветривается с диска и за 2 дня зона вокруг такого диска свободно прорастает.

Средство может найти применение для наружного использования (контактные антисептики), для ингаляций (ультразвуковое распыление), а также для предварительной обработки фильтрующих материалов для средств индивидуальной защиты (масок и респираторов).

Похожие патенты RU2758906C1

название год авторы номер документа
Средство, обладающее антимикотической активностью на основе цветков трехреберника продырявленного 2017
  • Велиханова Заира Ремихановна
  • Сорокина Алла Анатольевна
  • Сачивкина Надежда Павловна
  • Жильцова Нина Васильевна
  • Жильцов Виктор Васильевич
  • Марахова Анна Игоревна
  • Станишевский Ярослав Михайлович
RU2669931C1
Средство, обладающее антимикробным и антимикотическим действием 2017
  • Жилкина Вера Юрьевна
  • Сачивкина Надежда Павловна
  • Марахова Анна Игоревна
  • Жилкина Валентина Ивановна
  • Романова Елена Валерьевна
  • Шацких Елена Николаевна
RU2677331C1
Средство, обладающее антиоксидантным и противовоспалительным действием и способ его получения 2023
  • Елапов Александр Александрович
  • Марахова Анна Игоревна
  • Пупыкина Кира Александровна
  • Самородов Александр Владимирович
  • Мочалов Константин Сергеевич
  • Карамова Эльвира Вильдановна
  • Корунас Владислав Игоревич
RU2807894C1
Средство, обладающее антимикробным и антимикотическим действием 2017
  • Жилкина Вера Юрьевна
  • Сачивкина Надежда Павловна
  • Марахова Анна Игоревна
  • Жилкина Валентина Ивановна
  • Романова Елена Валерьевна
  • Шацких Елена Николаевна
RU2674334C1
СРЕДСТВО ДЛЯ ПОЛОСТИ РТА, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫМ ДЕЙСТВИЕМ 2018
  • Панов Сергей Николаевич
  • Марахова Анна Игоревна
  • Жилкина Вера Юрьевна
  • Панов Николай Константинович
  • Панова Галина Васильевна
RU2694415C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МАСЛЯНОГО ЭКСТРАКТА ИЗ МОНАРДЫ ДУДЧАТОЙ, ОБЛАДАЮЩЕГО АНТИМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2003
  • Высочина Г.И.
  • Волхонская Т.А.
  • Якимова Ю.Л.
RU2244552C2
Способ получения настойки листьев дуба черешчатого, обладающей антимикробной активностью 2021
  • Рябов Николай Анатольевич
  • Рыжов Виталий Михайлович
  • Куркин Владимир Александрович
  • Колпакова Светлана Дмитриевна
  • Жестков Александр Викторович
  • Лямин Артем Викторович
RU2781430C1
СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ ТРАВЫ МОНАРДЫ ДУДЧАТОЙ, ОБЛАДАЮЩЕЕ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ШТАММА BURKHOLDERIA ПРИ МУКОВИСЦИДОЗЕ 2019
  • Куркин Владимир Александрович
  • Лапина Анастасия Сергеевна
  • Рыжов Виталий Михайлович
  • Лямин Артем Викторович
  • Кондратенко Ольга Владимировна
RU2695663C1
СОСТАВ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПЛЕНОК, ОБЛАДАЮЩИХ АНТИМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2020
  • Нестерова Надежда Викторовна
  • Садовников Дмитрий Сергеевич
  • Бирюкова Наталья Викторовна
  • Сулейманова Фидан Ширин Кызы
  • Бахрушина Елена Олеговна
RU2762154C1
СОСТАВ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФИТОСУБСТАНЦИИ С АНТИМИКРОБНЫМИ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМИ СВОЙСТВАМИ "ДЕНТОС" 2009
  • Шагалиева Наталья Рашидовна
  • Куркин Владимир Александрович
  • Авдеева Елена Владимировна
  • Колпакова Светлана Дмитриевна
  • Петрова Надежда Александровна
  • Байриков Иван Михайлович
  • Даниленко Елена Викторовна
  • Шмелев Олег Анатольевич
RU2428171C1

Иллюстрации к изобретению RU 2 758 906 C1

Реферат патента 2021 года Средство для профилактики осложнений респираторных заболеваний и способ его получения

Заявленное изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему антимикробным действием, и способу его получения. Средство, обладающее антимикробным действием в отношении микробов, выбранных из Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Candida albicans, содержащее следующие компоненты, извлеченные экстракцией из воздушно-высушенных листьев трехреберника продырявленного в соотношении сырье:экстрагент - 1:100, с использованием в качестве экстрагента водно-спиртового раствора с концентрацией этанола 40% путем двукратного экстрагирования с обратным холодильником, при следующем соотношении извлеченных компонентов, мас. %: фенолы и фенолгликозиды 1,87-2,0; флавоноиды 7,42-7,46; 40% раствор этанола остальное. Способ получения вышеописанного средства, включающий следующие стадии: измельченное сырье листьев трехреберника продырявленного помещали в коническую колбу, заливали 40% этанолом, доводили до кипения и поддерживали в кипящем состоянии на водяной бане с обратным холодильником в течение 20 минут, затем охлаждали, отделяли спиртовое извлечение декантацией, затем добавляли еще 40% этанол, доводили до кипения экстрагента и поддерживали в кипящем состоянии на водяной бане с обратным холодильником в течение 20 минут, после чего колбу с извлечением охлаждали, отделяли извлечение путем фильтрации через ватно-марлевый фильтр, твердые частицы на фильтре отжимали до минимальной влажности, а полученные извлечения объединяли для получения средства. Вышеописанное средство обладает эффективным антимикробным действием в отношении микробов, выбранных из Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Candida albicans. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

Формула изобретения RU 2 758 906 C1

1. Средство, обладающее антимикробным действием в отношении микробов, выбранных из Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Candida albicans, содержащее следующие компоненты, извлеченные экстракцией из воздушно-высушенных листьев трехреберника продырявленного в соотношении сырье:экстрагент - 1:100, с использованием в качестве экстрагента водно-спиртового раствора с концентрацией этанола 40% путем двукратного экстрагирования с обратным холодильником, при следующем соотношении извлеченных компонентов, мас. %:

фенолы и фенолгликозиды 1,87-2,0 флавоноиды 7,42-7,46 40% раствор этанола остальное

2. Способ получения средства по п. 1, включающий следующие стадии: измельченное сырье листьев трехреберника продырявленного помещали в коническую колбу, заливали 40% этанолом, доводили до кипения и поддерживали в кипящем состоянии на водяной бане с обратным холодильником в течение 20 минут, затем охлаждали, отделяли спиртовое извлечение декантацией, затем добавляли еще 40% этанол, доводили до кипения экстрагента и поддерживали в кипящем состоянии на водяной бане с обратным холодильником в течение 20 минут, после чего колбу с извлечением охлаждали, отделяли извлечение путем фильтрации через ватно-марлевый фильтр, твердые частицы на фильтре отжимали до минимальной влажности, а полученные извлечения объединяли для получения средства.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2021 года RU2758906C1

Средство, обладающее антимикотической активностью на основе цветков трехреберника продырявленного 2017
  • Велиханова Заира Ремихановна
  • Сорокина Алла Анатольевна
  • Сачивкина Надежда Павловна
  • Жильцова Нина Васильевна
  • Жильцов Виктор Васильевич
  • Марахова Анна Игоревна
  • Станишевский Ярослав Михайлович
RU2669931C1
NESRIN COLAK et all
Antioxidant capacity of phenolics in some representatives of the tribe anthemideae (Asteraceae) from Turkey // Colak et al., IJPSR, 2017; Vol
Топка с несколькими решетками для твердого топлива 1918
  • Арбатский И.В.
SU8A1
HUSEYIN SERVI et all
Composition and Acetylcholinesterase inhibition properties of Tripleurospermum inodorum (L.) Sch
Bip
Essential Oil

RU 2 758 906 C1

Авторы

Елапов Александр Александрович

Марахова Анна Игоревна

Кузнецов Николай Николаевич

Сачивкина Надежда Павловна

Егорова Анна Александровна

Даты

2021-11-02Публикация

2021-03-24Подача