ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новому соединению и его фармакологически приемлемой соли и, в частности, относится к новому соединению, его фармакологически приемлемой соли и содержащему его ингибитору PDE4.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Фосфодиэстераза (PDE) известна как важный фермент, который инактивирует циклические нуклеотиды (cAMP и cGMP), являясь вторым мессенджером, путем гидролиза одной стороны фосфодиэфирных связей, содержащихся в циклических нуклеотидах. PDEs, которые разрушают cAMP, разделяют на несколько изоформ. Из их числа фосфодиэстераза типа IV (PDE4) является одним из основных разрушающих cAMP ферментов, содержащихся во многих воспалительных клетках, иммунных клетках крови и таких органах, как головной мозг и легкие (непатентный документ 1: International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease, 2008, 3(4), pp. 543-561).

Ингибитор PDE4 уменьшает выработку и высвобождение разных воспалительных цитокинов, таких как TNF-α и IL-23, и поэтому известно, что он эффективен для лечения разных воспалительных заболеваний, включая TNF-α и т. п. (непатентный документ 2: Expert Opinion on Investigational Drugs, 2002, 11(1), pp. 1-13). Кроме того, сообщают, что ингибитор PDE4 оказывает влияние не только на респираторные воспалительные заболевания (астма и хроническое обструктивное заболевание легких (COPD)), но и кожные воспалительные заболевания (псориаз и атопический дерматит) и, кроме того, сообщают, что он может влиять на психические заболевания, такие как депрессивное нарушение и дисмнезия (см. непатентный документ 2). Кроме того, по данным для моделей на животных предполагается, что ингибитор PDE4 также эффективен при интерстициальной пневмонии, такой как идиопатический фиброз легких (непатентный документ 3: British Journal of Pharmacology, 2009, 156, pp. 534-544). Кроме того, предполагается, что ингибитор PDE4 эффективен при различных фиброзах (непатентный документ 4: Journal of Cellular Physiology, 2011, 226, pp. 1970-1980) и при системном склерозе, являющемся типом фиброза (непатентный документ 5: Annals of the Rheumatic Diseases 2017, 76, pp. 1133-1141), поскольку PDE4 участвует в действии фибробластов.

Недавно стало известно, что степени экспрессии PDE4 избыточно высоки в клетках, полученных у пациентов с колоректальным раком, и его ингибитор обладает противоопухолевой активностью (непатентный документ 6: Molecular Cancer, 2012, 11:46). Также сообщали, что PDE4 участвует в росте рака легких и ангиогенезе и его ингибитор, возможно, влияет и на рак легких (непатентный документ 7: Oncogene, 2013, 32, pp. 1121-1134) и является возможным кандидатом для перспективного способа лечения, например, опухоли головного мозга (непатентный документ 8: Trends in Pharmacological Sciences, June 2011, Vol. 32, No. 6, pp. 337-344) и острого лимфолейкоза (непатентный документ 9: Blood, May 2002, Vol. 99, No. 9, pp, 3390-3397). Таким образом, ингибитор PDE4 может быть эффективным при разных типах рака.

Также сообщали, что ингибитор PDE4 может быть эффективен при метаболических заболеваниях, таких как ожирение и диабет (непатентный документ 10: Cell 148, February 2012, pp. 421-433) и нарушения познавательной способности, вызванные возрастом, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, шизофрения, и болезнь Гентингтона (непатентный документ 11: Expert Opinion on Therapeutic Targets, September 2013, 17(9), pp. 1011-1027).

Теофиллин, который известен как неселективный ингибитор PDE, обычно использовали для лечения астмы (непатентный документ 12: British Journal of Pharmacology, 2008, 155, pp. 308-315). Кроме того, ибудиласт, неселективный ингибитор PDE, оказывал лечебное воздействие при бронхиальной астме и цереброваскулярных заболеваниях вследствие своего противовоспалительного действия и сосудорасширяющего действия (непатентный документ 13: Expert Opinion on Pharmacotherapy, 2009, 10, pp. 2897-2904) и использовали для лечения аллергического конъюнктивита (глазная примочка) (непатентный документ 14: Eye Contact Lens, September 2009, Vol. 35, No. 5, pp. 251-254). Ибудиласт также предположительно оказывает воздействие на рассеянный склероз и невропатическую боль (непатентный документ 15: Expert Opinion on Investigational Drugs, 2016, Vol. 25, No. 10, pp. 1231-1237). Рофлумиласт, который является сильным пероральным ингибитором PDE4, утвержден к применению и используется в Европе и США в качестве лекарственного средства, применяющегося при хроническом обструктивном заболевании легких (COPD) (непатентный документ 16: British Journal of Pharmacology, 2011, 163, pp. 53-67). По данным для моделей на животных также предполагается, что рофлумиласт эффективен при интерстициальной пневмонии, такой как идиопатический фиброз легких (см. непатентный документ 3). Кроме того, проведены клинические исследования в случае ожирения, слабоумия и атопического дерматита (непатентный документ 17: Nature Reviews Drug Discovery, April 2014, Vol. 13, pp. 290-314), и гнездной алопеции (непатентный документ 18: Summer Meeting of the American Academy of Dermatology (AAD) 2016, Abstract 4070). Кроме того, описано снижение концентрации сахара в крови у пациентов с диабетом (непатентный документ 19: The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, September 2012, 97(9), pp. 1720-1725). Недавно апремиласт, который также является пероральным ингибитором PDE4, утвержден к применению и широко используется в Европе и США в качестве лекарственного средства для лечения псориатического артрита и псориаза и для него проведены клинические исследования по лечению акне, анкилозирующего спондилита, ревматизма, болезни Бехчета и атопического дерматита (непатентный документ 17 и непатентный документ 20: Drugs, 2014, 74, pp. 825-837). Описаны клинические исследования крисаборола, который является местным ингибитором PDE4, и показано, что крисаборол влияет на атопический дерматит у детей и взрослых (непатентный документ 21: Journal of the American Academy of Dermatology, September 2016, Vol. 75, No. 3, pp. 494-503). В дополнение к указанным проведены клинические исследования ингибитора PDE4 для лечения разных воспалительных заболеваний (воспалительная болезнь кишечника, болезнь Крона, рассеянный склероз, ревматизм, саркоидоз, болезнь Бехчета и ринит). Кроме того, по данным неклинических исследований отмечена возможность того, что ингибитор PDE4 может быть эффективным при системной красной волчанке. Кроме того, многие соединения, как ингибиторы PDE4, обладают центральное действием и сообщали, что они влияют на депрессивное нарушение, болезнь Паркинсона, затруднения при обучении, дисмнезию и болезнь Альцгеймера (непатентный документ 2 и непатентный документ 22: BMC Medicine, 2013, 11:96).

Как указано выше, заболевания, на которые может влиять ингибитор PDE4, включают следующие: астма, COPD, интерстициальная пневмония, разные фиброзы, такие как идиопатический фиброз легких и системный склероз, воспалительные болезни кишечника, такие как болезнь Крона, рассеянный склероз, ревматизм, анкилозирующий спондилит, акне, атопический дерматит, гнездная алопеция, аллергический конъюнктивит, ринит, псориатический артрит, псориаз, саркоидоз, болезнь Бехчета, системная красная волчанка, цереброваскулярное заболевание, невропатическая боль, депрессивное нарушение, нарушения познавательной способности, затруднения при обучении, болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, болезнь Гентингтона, шизофрения, разные типы рака (такие как колоректальный рак, рак легких, гематологический рак и опухоль головного мозга) и метаболические заболевания (такие как диабет и ожирение).

В Japanese Patent Application Publication No. Hei 6-345744 (патентный документ 1) и Japanese Patent Application Publication No. Hei 10-29987 (патентный документ 2) описано воздействие производного бензоксазола на серотонин 5-HT₃. Кроме того, в International Publication No. Wo 2015/005429 (патентный документ 3) описано производное бензоксазола, которое обладает ингибирующей активностью по отношению к PDE4. Однако заместителем в положении 2 во всех этих производных бензоксазола является моноциклический гетероцикл.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

ПАТЕНТНАЯ ЛИТЕРАТУРА

[PTL 1] Japanese Unexamined Patent Application Publication No. Hei 6-345744

[PTL 2] Japanese Unexamined Patent Application Publication No. Hei 10-29987

[PTL 3] International Publication No. WO2015/005429

НЕПАТЕНТНАЯ ЛИТЕРАТУРА

[NPL 1] Halpin D.MG.,International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease,2008,3(4),p.543-561

[NPL 2] Dyke H.J. and Montana J.G.,Expert Opinion on Investigational Drugs,2002,11(1),p.1-13

[NPL 3] Cortijo J. et al.,British Journal of Pharmacology,2009,156,p.534-544

[NPL 4] Selige J. et al.,Journal of Cellular Physiology,2011,226,p.1970-1980

[NPL 5] Maier C. et al.,Annals of the Rheumatic Diseases 2017,76,p.1133-1141

[NPL 6] Tsunoda T. et al.,Molecular Cancer,2012,11:46

[NPL 7] Pullamsetti S.S. et al.,Oncogene,2013,32,p.1121-1134

[NPL 8] Sengupta R. et al.,Trends in Pharmacological Sciences,June 2011,Vol,32,No,6,p,337-344

[NPL 9] Ogawa R. et al.,Blood,May 2002,Vol,99,No,9,p,3390-3397

[NPL 10] Park S.-J. et al.,Cell 148,February 2012,p,421-433,2012

[NPL 11] Richter W. et al.,Expert Opinion on Therapeutic Targets,September 2013,17(9),p,1011-1027

[NPL 12] Spina D.,British Journal of Pharmacology,2008,155,p,308-315

[NPL 13] Rolan P. et al.,Expert Opinion on Pharmacotherapy,2009,10,p,2897-2904

[NPL 14] Sakuma K. et al.,Eye Contact Lens,September 2009,Vol,35,No,5,p,251-254

[NPL 15] Goodman A.D. et al.,Expert Opinion on Investigational Drugs,2016,Vol,25,No,10,p,1231-1237

[NPL 16] Rabe K.F.,British Journal of Pharmacology,2011,163,p,53-67

[NPL 17] Maurice D.H. et al.,Nature Reviews Drug Discovery,April 2014,Vol,13,p,290-314

[NPL 18] Shrager D.,Summer Meeting of the American Academy of Dermatology(AAD) 2016, Abstract 4070

[NPL 19] Wouters E.F.W. et al., The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism,September 2012,97(9),p,1720-1725

[NPL 20] Poole R.M. et al.,Drugs,2014,74,p,825-837

[NPL 21] Paller A.S. et al.,Journal of the American Academy of Dermatology,September 2016,Vol,75,No,3,p,494-503

[NPL 22] Kumar N. et al.,BMC Medicine,2013,11:96

Сущность изобретения

Техническая задача

Сообщали, что обычный ингибитор PDE4 приводит к зависящим от дозы побочным эффектам, таким как желудочно-кишечные нарушения, такие как диарея, рвота и тошнота. Эффективность ингибирования PDE4 при пероральном введении и местном введении была недостаточной. Кроме того, для достаточной эффективности, в особенности при пероральном введении, необходимы лучшие фармакокинетика и метаболическая стабильность.

Настоящее изобретение выполнено с учетом указанного выше затруднения в предшествующем уровне техники и его задачей является получение нового соединения и его фармакологически приемлемой соли, которые обладают превосходной активностью при ингибировании PDE4 и превосходной метаболической стабильностью. Такое соединение и его фармакологически приемлемая соль могут быть превосходным средством для предупреждения и лечения воспалительных заболеваний (таких как респираторное заболевание, дерматоз, заболевание пищеварительной системы, скелетно-мышечное заболевание, заболевание сенсорной системы), фиброзов, заболеваний центральной нервной системы, раковых заболеваний и метаболических заболеваний.

СРЕДСТВА РЕШЕНИЯ ЗАДАЧ

Авторы провели обширные исследования для решения указанных задач и установили, что производное бензоксазола, содержащее бициклическое пиперазиновое кольцо, и его фармакологически приемлемая соль обладает превосходной активностью при ингибировании PDE4 и превосходной метаболической стабильностью и таким образом завершили настоящее изобретение.

Точнее, настоящее изобретение включает

[1]

соединение, описывающееся общей формулой (1), приведенной ниже, или его фармакологически приемлемую соль:

[В формуле (1),

R¹ и R² могут быть одинаковыми или разными и каждый означает атом водорода, атом галогена, гидроксигруппу, карбоксигруппу, цианогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C_6-10 моноциклическую или полициклическую арильную группу, необязательно замещенную C_7-11 моноциклическую или полициклическую арилалкильную группу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую или бициклическую ароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую или бициклическую неароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкиламиногруппу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкиламиногруппу, необязательно замещенную C_1-6 ациламиногруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилоксигруппу, необязательно замещенную C_2-6 алкенилоксигруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилокси-C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную C_6-10 моноциклическую или полициклическую арилоксигруппу, необязательно замещенную C_7-11 моноциклическую или полициклическую арилалкилоксигруппу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую или бициклическую ароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую или бициклическую неароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную C_1-6 алкилтиогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкилсульфамоильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкилсульфамоильную группу [две C_1-6 алкильные группы в ди-C_1-6 алкилсульфамоильной группе могут образовать пирролидин-1-ильную группу или морфолиновую группу с соседним атомом азота], сульфамоильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную 1-(C_1-6 алкилокси)имино-C_1-6 алкильную группу, аминокарбонильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_7-11 моноциклическую или полициклическую арилалкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилоксикарбонильную группу или необязательно замещенную гидроксиаминокарбонильную группу,

R³ означает атом водорода,

R⁴ означает необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы,

X означает группу, описывающуюся следующей формулой: -CH₂-, -CH₂-CH₂-, -CH₂-CH₂-CH₂- или -CH₂-O-CH₂-, и

Z означает атом водорода или гидроксигруппу.]

[2]

Соединение или его фармакологически приемлемая соль по параграфу [1], где в общей формуле (1),

R¹ означает атом водорода, атом галогена, гидроксигруппу, карбоксигруппу, цианогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкильную группу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую ароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую неароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную C_1-6 ациламиногруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилоксигруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилокси-C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую ароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую неароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную C_1-6 алкилтиогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкилсульфамоильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкилсульфамоильную группу [две C_1-6 алкильные группы в ди-C_1-6 алкилсульфамоильной группе могут образовать пирролидин-1-ильную группу или морфолиновую группу с соседним атомом азота], сульфамоильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную 1-(C_1-6 алкилокси)имино-C_1-6 алкильную группу, аминокарбонильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_7-11 моноциклическую арилалкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилоксикарбонильную группу или необязательно замещенную гидроксиаминокарбонильную группу, и

R² означает атом водорода, атом галогена, гидроксигруппу, карбоксигруппу, цианогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую ароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую неароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную C_1-6 ациламиногруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилоксигруппу, необязательно замещенную C_2-6 алкенилоксигруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилокси-C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую ароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую неароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную C_1-6 алкилтиогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкилсульфамоильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкилсульфамоильную группу, сульфамоильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную 1-(C_1-6 алкилокси)имино-C_1-6 алкильную группу, аминокарбонильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_7-11 моноциклическую или полициклическую арилалкиламинокарбонильную группу или необязательно замещенную C_1-6 алкилоксикарбонильную группу.

[3]

Соединение или его фармакологически приемлемая соль по параграфу [1], где в общей формуле (1),

R¹ означает атом водорода, атом галогена, гидроксигруппу, карбоксигруппу, цианогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкильную группу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую ароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую неароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную C_1-6 ациламиногруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилоксигруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилокси-C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую ароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую неароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную C_1-6 алкилтиогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкилсульфамоильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкилсульфамоильную группу [две C_1-6 алкильные группы в ди-C_1-6 алкилсульфамоильной группе могут образовать пирролидин-1-ильную группу или морфолиновую группу с соседним атомом азота], сульфамоильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную 1-(C_1-6 алкилокси)имино-C_1-6 алкильную группу, аминокарбонильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_7-11 моноциклическую арилалкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилоксикарбонильную группу или необязательно замещенную гидроксиаминокарбонильную группу, и

R² означает атом водорода.

[4]

Соединение или его фармакологически приемлемая соль по параграфу [1], где в общей формуле (1),

R¹ означает атом водорода, и R² означает атом водорода, атом галогена, гидроксигруппу, карбоксигруппу, цианогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую ароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную C_1-6 ациламиногруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилоксигруппу, необязательно замещенную C_2-6 алкенилоксигруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилокси-C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую ароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую неароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную C_1-6 алкилтиогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкилсульфамоильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкилсульфамоильную группу, сульфамоильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилкарбонильную группу, аминокарбонильную группу, необязательно замещенную 1-(C_1-6 алкилокси)имино-C_1-6 алкильную группу, аминокарбонильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_7-11 моноциклическую или полициклическую арилалкиламинокарбонильную группу или необязательно замещенную C_1-6 алкилоксикарбонильную группу.

[5]

Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по параграфу [1], где соединение, описывающееся формулой (1), представляет собой

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-хлор-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-5-хлор-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-хлор-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

7-(5-хлор-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-2-ил)-3-окса-7,9-диазабицикло[3.3.1]нонан,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-хлор-7-(1H-пиразол-1-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-хлор-7-(фуран-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-хлор-7-(пиридин-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-хлор-7-(тиазол-4-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-хлор-7-(оксазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-хлор-7-(5-фторпиридин-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-хлор-7-(пиридин-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-5-хлор-7-(пиридин-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-хлор-7-(пиридин-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол,

7-(5-хлор-7-(пиридин-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол-2-ил)-3-окса-7,9-диазабицикло[3.3.1]нонан,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-хлор-7-(1H-пиразол-1-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-5-хлор-7-(1H-пиразол-1-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-хлор-7-(1H-пиразол-1-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол,

7-(5-хлор-7-(1H-пиразол-1-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол-2-ил)-3-окса-7,9-диазабицикло[3.3.1]нонан,

7-(5-хлор-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол-2-ил)-3-окса-7,9-диазабицикло[3.3.1]нонан,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-хлор-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-изопропил-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-изопропил-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

7-(5-изопропил-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-2-ил)-3-окса-7,9-диазабицикло[3.3.1]нонан,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-5-изопропил-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-4-метил-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-метил-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-4-метил-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол,

N-(2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)ацетамид,

N-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)ацетамид,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-4-хлор-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-хлор-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-4-хлор-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-(метилтио)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-(метилтио)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-5-(метилтио)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-(метилсульфонил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-(метилсульфонил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-5-(метилсульфонил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-(метилсульфинил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-(метилсульфинил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-5-(метилсульфинил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

N-(2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)ацетамид,

N-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)ацетамид,

N-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)ацетамид,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(трифторметил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(трифторметил)бензо[d]оксазол,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(трифторметил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-сульфонамид,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-сульфонамид,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-сульфонамид,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-метокси-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-метокси-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-5-метокси-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ол,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(2,2,2-трифторэтокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(2,2,2-трифторэтокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-изопропокси-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-(2-метоксиэтокси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-(оксетан-3-илметокси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)окси)метил)пропан-1,3-диол,

5-(аллилокси)-2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)окси)ацетонитрил,

2-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)окси)уксусную кислоту,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-4-метокси-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-метокси-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-4-метокси-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ол,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-4-циклобутокси-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)ацетонитрил,

1-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-3-метоксипропан-2-ол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-4-((тетрагидрофуран-3-ил)окси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-4,7-ди(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

этил-2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-карбоксилат,

этил-2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-карбоксилат,

этил-2-(3-окса-7,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-7-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-карбоксилат,

этил-2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-карбоксилат,

этил-2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(1H-пиразол-1-ил)бензо[d]оксазол-5-карбоксилат,

этил-2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(1H-пиразол-1-ил)бензо[d]оксазол-5-карбоксилат,

этил-2-(3-окса-7,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-7-ил)-7-(1H-пиразол-1-ил)бензо[d]оксазол-5-карбоксилат,

этил-2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(1H-пиразол-1-ил)бензо[d]оксазол-5-карбоксилат,

2-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)пропан-2-ол,

2-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)пропан-2-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-(2-метоксипропан-2-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-(2-метоксипропан-2-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-N,N-диметил-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-карбоксамид,

(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)(морфолино)метанон,

(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)(пиперидин-1-ил)метанон,

(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)(азетидин-1-ил)метанон,

N-бензил-2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-карбоксамид,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-карбоксамид,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-N-метил-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-карбоксамид,

N-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)-N-метилацетамид,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-(морфолинометил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)-N,N-диметилметанамин,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(1,1,1-трифтор-2-метоксипропан-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(1,1,1-трифтор-2-метоксипропан-2-ил)бензо[d]оксазол,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)этан-1-он,

1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)этан-1-он,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2-дифторэтан-1-ол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-(2,2-дифтор-1-метоксиэтил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)этан-1-ол,

1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)этан-1-ол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-(1-метоксиэтил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-(1-метоксиэтил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

(2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)метанол,

(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)метанол,

(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)метанол,

этил-2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-карбоксилат,

этил-2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-карбоксилат,

этил-2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-карбоксилат,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-N,N-диметил-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-карбоксамид,

(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)(морфолино)метанон,

(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)(пиперидин-1-ил)метанон,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтан-1-ол, (R)-1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтан-1-ол,

(S)-1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтан-1-ол,

1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтан-1-ол, (R)-1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтан-1-ол,

(S)-1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтан-1-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(2,2,2-трифтор-1-метоксиэтил)бензо[d]оксазол, (R)-2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(2,2,2-трифтор-1-метоксиэтил)бензо[d]оксазол,

(S)-2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(2,2,2-трифтор-1-метоксиэтил)бензо[d]оксазол,

1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2-дифторэтан-1-ол,

2-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-1,1-дифторпропан-2-ол,

(R)-2-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-1,1-дифторпропан-2-ол,

(S)-2-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-1,1-дифторпропан-2-ол,

1-(1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2-дифторэтокси)-2-метилпропан-2-ол,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2-дифторэтан-1-ол,

2-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-1,1-дифторпропан-2-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-(2,2-дифтор-1-метоксиэтил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-4-(2,2-дифтор-1-метоксиэтил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)этан-1-ол,

1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2,2-трифторэтан-1-ол,

1-(2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2,2-трифторэтан-1-ол,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2,2-трифторэтан-1-ол,

(R)-1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2,2-трифторэтан-1-ол,

(S)-1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2,2-трифторэтан-1-ол,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(1H-пиразол-1-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2,2-трифторэтан-1-ол,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2,2-трифторэтилацетат,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(2,2,2-трифтор-1-метоксиэтил)бензо[d]оксазол,

(R)-2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(2,2,2-трифтор-1-метоксиэтил)бензо[d]оксазол,

(S)-2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(2,2,2-трифтор-1-метоксиэтил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(2,2,2-трифтор-1-метоксиэтил)бензо[d]оксазол,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(2,2,2-трифтор-1-метоксиэтил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(2,2,2-трифтор-1-(2,2,2-трифторэтокси)этил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(2,2,2-трифтор-1-(2-метоксиэтокси)этил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-(1-этокси-2,2,2-трифторэтил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2,2-трифторэтокси)этан-1-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-(1-этокси-2,2,2-трифторэтил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(2,2,2-трифтор-1-(2,2,2-трифторэтокси)этил)бензо[d]оксазол,

2-(1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2,2-трифторэтокси)ацетонитрил,

2-(1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2,2-трифторэтокси)ацетонитрил,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(2,2,2-трифтор-1-(2-метоксиэтокси)этил)бензо[d]оксазол,

1-(1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2,2-трифторэтокси)пропан-2-ол,

1-(2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2,2-трифторэтан-1,1-диол,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2,2-трифторэтан-1,1-диол,

1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2,2-трифторэтан-1,1-диол,

2-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)-1,1,1-трифторпропан-2-ол,

2-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)-1,1,1-трифторпропан-2-ол,

2-(2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)-1,1,1-трифторпропан-2-ол,

2-(2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(1,1,1-трифтор-2-метоксипропан-2-ил)бензо[d]оксазол,

этил-2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол-5-карбоксилат,

этил-2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол-5-карбоксилат,

этил-2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол-5-карбоксилат,

2-(2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол-5-ил)пропан-2-ол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-(метоксиметил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол,

(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол-5-ил)метанол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-(2-метоксипропан-2-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-(2-метоксипропан-2-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол,

2-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол-5-ил)пропан-2-ол,

2-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол-5-ил)пропан-2-ол,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол-5-ил)этан-1-он,

1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол-5-ил)этан-1-он,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол-5-ил)этан-1-ол,

1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол-5-ил)этан-1-ол,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2-дифторэтан-1-ол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-(1-метоксиэтил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-(1-метоксиэтил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол,

этил-2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-карбоксилат,

этил-2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-карбоксилат,

этил-2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-карбоксилат,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-карбоновую кислоту,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-карбоновую кислоту,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-карбоновую кислоту,

2-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)пропан-2-ол,

2-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)пропан-2-ол,

2-(2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)пропан-2-ол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-(2-метоксипропан-2-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-(2-метоксипропан-2-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-5-(2-метоксипропан-2-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)(азетидин-1-ил)метанон,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-N-(2-гидроксиэтил)-N-метил-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-карбоксамид,

(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)(3-гидрокси-3-(трифторметил)азетидин-1-ил)метанон,(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)метанол,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)этан-1-ол,

1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)этан-1-ол,

(R)-1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)этан-1-ол,

(S)-1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)этан-1-ол,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)пропан-1-ол,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)-2-метилпропан-1-ол,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2-дифторэтан-1-ол,

(R)-1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2-дифторэтан-1-ол,

(S)-1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2-дифторэтан-1-ол,

1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2-дифторэтан-1-ол,

(R)-1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2-дифторэтан-1-ол,

(S)-1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2-дифторэтан-1-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-(2,2-дифтор-1-метоксиэтил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-(2,2-дифтор-1-метоксиэтил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-(1-метоксиэтил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-(1-метоксиэтил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)этан-1-он,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)этан-1-он,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(1,1,1-трифтор-2-метоксипропан-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-(1,1,1-трифтор-2-метоксипропан-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)-1,1,1-трифторпропан-2-ол,

2-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)-1,1,1-трифторпропан-2-ол,

O-метилоксим-(E)-1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)этан-1-она,

O-метилоксим-(Z)-1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)этан-1-она,

O-метилоксим-(E)-1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)этан-1-она,

O-метилоксим-(Z)-1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)этан-1-она,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-4-(1-этокси-2,2,2-трифторэтил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(2,2,2-трифтор-1-(2,2,2-трифторэтокси)этил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(2,2,2-трифтор-1-метоксиэтил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(2,2,2-трифтор-1-(2,2,2-трифторэтокси)этил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-(1-этокси-2,2,2-трифторэтил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтокси)этан-1-ол,

2-(1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтокси)ацетонитрил,

2-(1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтокси)этан-1-ол,

2-(1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтокси)ацетонитрил,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(2,2,2-трифтор-1-(2-метоксиэтокси)этил)бензо[d]оксазол,

4-(1-((1H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2,2-трифторэтил)-2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

4-(1-((1H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2,2-трифторэтил)-2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

1-((1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтокси)метил)циклопропан-1-ол,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтан-1,1-диол,

2-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-1,1,1-трифторпропан-2-ол,

(R)-2-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-1,1,1-трифторпропан-2-ол,

(S)-2-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-1,1,1-трифторпропан-2-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(1,1,1-трифтор-2-метоксипропан-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-1,1,1-трифторпропан-2-ол,

метил-2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-карбоксилат,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-карбоновую кислоту,

2-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)пропан-2-ол,

2-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)пропан-2-ол,

1-(2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)этан-1-ол,

1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)этан-1-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-(1-метоксиэтил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-4-(1-метоксиэтил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,9-диазабицикло[3.3.1]нонан-3-ил)-4-(1-метоксиэтил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)этан-1-он,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)этан-1-он,

1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

2-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-2,2-дифторэтан-1-ол,

1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифторпропан-2-ол, (R)-1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифторпропан-2-ол,

(S)-1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифторпропан-2-ол,

2-(1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтокси)уксусную кислоту,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-4-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)окси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

1-(1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтокси)-2-метилпропан-2-ол,

2-(1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтокси)ацетамид,

1-(1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтокси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

2-(1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтокси)-2,2-дифторэтан-1-ол,

1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)пропан-2-ол,

1-(1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтокси)пропан-2-ол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-4-((тетрагидро-2H-пиран-3-ил)окси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-4-(дифторметокси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

1-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-2-метилпропан-2-ол,

1-(1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтокси)-1,1-дифторпропан-2-ол,

3-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)циклобутан-1-карбонитрил,

2-(3-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)циклобутил)пропан-2-ол,

2-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-2-метилпропан-1-ол,

1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)циклопропан-1-ол,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)циклопропан-1-ол,

3-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1,1-трифторпропан-2-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-(дифторметокси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-2-метилпропан-2-ол,

3-(1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтокси)-2,3-диметилбутан-2-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(2,2,2-трифтор-1-(2-метокси-2-метилпропокси)этил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(2,2,2-трифтор-1-((1-метоксициклопропил)метокси)этил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-(1-метоксициклопропил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

1-(1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-4-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтокси)-2-метилпропан-2-ол,

3-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)циклобутан-1-ол,

1-((1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-4-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)-2,2,2-трифторэтокси)метил)циклопропан-1-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-(2-метоксипропан-2-ил)-7-(тиазол-4-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

2-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-4-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)пропан-2-ол,

1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(пиридин-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(оксазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

2-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-4-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)пропан-2-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)окси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

4-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-4,4-дифтор-2-метилбутан-2-ол,

2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-5-(2-метоксипропан-2-ил)-7-(тиазол-4-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол,

1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-4-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)циклопропан-1-ол,

1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-4-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2-дифторэтан-1-ол,

(R)-1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-4-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2-дифторэтан-1-ол,

(S)-1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-4-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2-дифторэтан-1-ол,

1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-4-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2-дифторэтан-1-ол,

(R)-1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-4-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2-дифторэтан-1-ол,

(S)-1-(2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-4-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-5-ил)-2,2-дифторэтан-1-ол,

1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(1H-пиразол-1-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

4-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)циклогексан-1-ол,

1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(4-метилтиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-4-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

1-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-4-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-4-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифторпропан-2-ол,

1-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-4-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифторпропан-2-ол,

2-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-4-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-2,2-дифторэтан-1-ол,

2-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-4-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-2,2-дифторэтан-1-ол,

3-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-4,4,4-трифтор-2-метилбутан-2-ол,

4-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)тетрагидро-2H-тиопиран 1,1-диоксид,

2-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(пиридин-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-2,2-дифторэтан-1-ол,

1-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(1H-пиразол-1-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

1-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(пиридин-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

1-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(4-метилтиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

2-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(5-фторпиридин-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-2,2-дифторэтан-1-ол,

2-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(1H-пиразол-1-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-2,2-дифторэтан-1-ол,

1-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(оксазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

1-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-(((S)-тетрагидрофуран-3-ил)окси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-(((R)-тетрагидрофуран-3-ил)окси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-(оксетан-3-илокси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

3-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-3,3-дифтор-2-метилпропан-1,2-диол,

1-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

1-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(5-фторпиридин-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

1-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(пиримидин-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

1-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(изотиазол-3-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

1-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(5-фторпиридин-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

1-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(3-метил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-((трифторметил)сульфонил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-карбонитрил,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-((5-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-(пиридин-2-илокси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-(пиримидин-2-илокси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-(пиразин-2-илокси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-((6-метил-4-(трифторметил)пиридазин-3-ил)окси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

(6-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)пиридин-3-ил)метанол,

(6-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-5-(трифторметил)пиридин-3-ил)метанол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-((5-(трифторметокси)пиридин-2-ил)окси)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-циклопропил-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-(метилтио)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-(метилсульфинил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-(метилсульфонил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)тио)этан-1-ол,

2-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)сульфинил)этан-1-ол,

2-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)сульфонил)этан-1-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-((1,1-дифтораллил)окси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-((5-(метилсульфонил)пиридин-2-ил)окси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-N-(2-метоксиэтил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-карбоксамид,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-карбоксамид,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-N-(2-гидроксиэтил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-карбоксамид,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-N-(2-гидроксиэтил)-N-метил-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-карбоксамид,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-N-циклопропил-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-карбоксамид,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-N-этил-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-карбоксамид,

(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)(морфолино)метанон,

(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)(пирролидин-1-ил)метанон,

N-бензил-2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-карбоксамид,

1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-3-метилбутан-2-ол,

1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(5-хлорпиридин-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

(R)-3-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-3,3-дифтор-2-метилпропан-1,2-диол,

(S)-3-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-3,3-дифтор-2-метилпропан-1,2-диол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-карбоновую кислоту,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-N-гидрокси-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-карбоксамид,

3-(5-(2-гидроксипропан-2-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-2-ил)-3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-8-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-морфолино-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

3-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-3,3-дифторпропан-1,2-диол,

3-(4-(1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропокси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-2-ил)-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-6-ол,

(R)-3-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропокси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-2-ил)-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-6-ол,

(S)-3-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксипропокси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-2-ил)-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-6-ол,

3-(4-(1,1-дифтор-2-гидроксиэтокси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-2-ил)-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-6-ол,

3-(5-хлор-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-2-ил)-3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-8-ол,

(2-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)пиридин-3-ил)метанол,

1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифторпропан-2,2-диол,

(R)-3-(7-(тиазол-2-ил)-4-(2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил)бензо[d]оксазол-2-ил)-3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-8-ол,

(S)-3-(7-(тиазол-2-ил)-4-(2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил)бензо[d]оксазол-2-ил)-3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-8-ол,

3-(7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-2-ил)-3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-6-ол,

3-(5-(2-гидроксипропан-2-ил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол-2-ил)-3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-8-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

3-(5-(1-гидроксиэтил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)бензо[d]оксазол-2-ил)-3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-8-ол,

3-(5-(1-гидроксиэтил)-7-(тиазол-2-ил)-4-(трифторметил)бензо[d]оксазол-2-ил)-3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-8-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-N-(2-гидроксиэтил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-сульфонамид,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-N-метил-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-сульфонамид,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-N-(2-метоксиэтил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-сульфонамид,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-N,N-диметил-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-сульфонамид,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-N-(2-гидроксиэтил)-N-метил-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-сульфонамид,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-(пирролидин-1-илсульфонил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-(морфолиносульфонил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-(1,1-дифтор-2-метоксиэтокси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-(1,1-дифтор-2-метокси-2-метилпропокси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифторбутан-2-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-сульфонамид,

1-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)пиперидин-4-ол,

4-(2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)тиоморфолин-1,1-диоксид,

1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-бром-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-хлор-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

2-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-хлор-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-2,2-дифторэтан-1-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-(1,1-дифторпропокси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

4-(бензо[d]оксазол-2-илдифторметокси)-2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-2,2-дифторэтан-1-ол,

1-((2-(3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-((1,1-дифтор-3-(пиридин-3-ил)аллил)окси)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-2,2-дифтор-N-(2-гидроксиэтил)-N-метилацетамид,

2-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-2,2-дифтор-N,N-диметилацетамид,

2-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-2,2-дифтор-1-морфолиноэтан-1-он,

2-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-2,2-дифторацетамид,

2-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-2,2-дифтор-N-(2-гидроксиэтил)ацетамид,

2-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-2,2-дифтор-1-(3-гидроксиазетидин-1-ил)этан-1-он,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)-5-((5-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-циклобутил-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-4-(пирролидин-1-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол,

(6-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-ил)окси)пиридин-3-ил)метанол,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-5-карбонитрил,

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-(пиридин-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол, или

2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-5-циклобутокси-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол.

[6]

Ингибитор PDE4, включающий по меньшей мере один компонент, выбранный из группы, состоящей из соединения и его фармакологически приемлемой соли по любому из параграфов [1] - [5] в качестве активного ингредиента.

[7]

Фармацевтическая композиция, включающая по меньшей мере один компонент, выбранный из группы, состоящей из соединения и его фармакологически приемлемой соли по любому из параграфов [1] - [5] в качестве активного ингредиента.

[8]

Способ лечения заболевания, приписываемого PDE4, включающий введение пациенту по меньшей мере одного компонента, выбранного из группы, включающей соединение и его фармакологически приемлемую соль по любому из параграфов [1] - [5].

[9]

Соединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из параграфов [1] - [5], применяющееся для лечения заболевания, приписываемого PDE4.

[10]

Способ ингибирования PDE4, включающий введение пациенту по меньшей мере одного компонента, выбранного из группы, включающей соединение и его фармакологически приемлемую соль по любому из параграфов [1] - [5].

[11]

Терапевтическое средство для заболевания, приписываемого PDE4, включающее по меньшей мере один компонент, выбранный из группы, включающей соединение и его фармакологически приемлемую соль по любому из параграфов [1] - [5] в качестве активного ингредиента.

[12]

Соединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из параграфов [1] - [5], применяющееся для ингибирования PDE4.

[13]

Применение соединения или его фармакологически приемлемой соли по любому из параграфов [1] - [5] для приготовления ингибитора PDE4.

[14]

Применение соединения или его фармакологически приемлемой соли по любому из параграфов [1] - [5] для приготовления терапевтического средства для заболевания, приписываемого PDE4.

ЭФФЕКТЫ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение делает возможным получение нового соединения и его фармакологически приемлемой соли, которые обладают превосходной активностью при ингибировании PDE4 и превосходной метаболической стабильностью.

Новое соединение и его фармакологически приемлемая соль, предлагаемые в настоящем изобретении, применимы для лечения и/или предупреждения разных заболеваний, приписываемых PDE4, и заболеваний, связанных с PDE4, благодаря превосходной ингибирующей активности по отношению к PDE4. Заболевания, приписываемые PDE4, и заболевания, связанные с PDE4, включают, например, следующие: астма, COPD, интерстициальная пневмония, разные фиброзы, такие как идиопатический фиброз легких и системный склероз, воспалительные болезни кишечника, такие как болезнь Крона, рассеянный склероз, ревматизм, анкилозирующий спондилит, акне, атопический дерматит, гнездная алопеция, аллергический конъюнктивит, ринит, псориатический артрит, псориаз, саркоидоз, болезнь Бехчета, системная красная волчанка, депрессивное нарушение, нарушения познавательной способности, болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, болезнь Гентингтона, шизофрения, разные типы рака (такие как колоректальный рак, рак легких, гематологический рак и опухоль головного мозга), и метаболические заболевания (такие как диабет и ожирение). Кроме того, вследствие превосходной метаболической стабильности и также фармакокинетики, новое соединение и его фармакологически приемлемая соль, предлагаемые в настоящем изобретении, дают возможность существенно уменьшить частоту побочных эффектов даже в случае перорального введения.

[ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ПРЕДПОЧТИТЕЛЬНЫХ ВАРИАНТОВ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ]

Ниже настоящее изобретение подробно описано на основе его предпочтительных вариантов осуществления. Следует отметить, что в последующем описании одинаковые или соответствующие элементы указаны с одинаковыми ссылочными номерами и их перекрывающиеся определения опущены.

В соединении, предлагаемом в настоящем изобретении, или его фармакологически приемлемой соли соединение, предлагаемое в настоящем изобретении, описывается общей формулой (1), приведенной ниже:

В общей формуле (1) атом галогена означает атом фтора, атом хлора, атом брома или атом йода, или предпочтительно атом фтора или атом хлора.

В общей формуле (1) C_1-6 алкильная группа означает обладающую линейной цепью или разветвленной цепью алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода. C_1-6 алкильная группа означает, например, метильную группу, этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, изобутильную группу, трет-бутильную группу, н-пентильную группу, изоамильную группу или н-гексильную группу, предпочтительно обладающую линейной цепью или разветвленной цепью C_1-4 алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, или, более предпочтительно, метильную группу, этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу или н-бутильную группу.

В общей формуле (1) C_3-7 циклоалкильная группа означает циклическую алкильную группу, содержащую от 3 до 7 атомов углерода. C_3-7 циклоалкильная группа означает, например, циклопропильную группу, циклобутильную группу, циклопентильную группу, циклогексильную группу или циклогептильную группу, предпочтительно C_3-6 циклоалкильную группу, содержащую от 3 до 6 атомов углерода, или, более предпочтительно, циклопропильную группу, циклобутильную группу, циклопентильную группу или циклогексильную группу.

В общей формуле (1) C_6-10 моноциклическая или полициклическая арильная группа означает моноциклическую ароматическую углеводородную группу или полициклическую ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода. C_6-10 моноциклическая или полициклическая арильная группа означает, например, фенильную группу или нафтильную группу, предпочтительно моноциклическую, или, более предпочтительно, фенильную группу.

В общей формуле (1) C_7-11 моноциклическая или полициклическая арилалкильная группа означает группу, содержащую от 7 до 11 атомов углерода, которая образована путем замещения одного атома водорода C_1-6 алкильной группы моноциклической ароматической углеводородной группой или полициклической ароматической углеводородной группой (C_6-10 моноциклической или полициклической арильной группой), содержащей от 6 до 10 атомов углерода. C_7-11 моноциклическая или полициклическая арилалкильная группа означает, например, бензильную группу или нафтилметильную группу, предпочтительно моноциклическую, или, более предпочтительно, бензильную группу.

В общей формуле (1) 4-10-членная моноциклическая или полициклическая ароматическая гетероциклическая группа означает 4-10-членный моноциклический ароматический гетероцикл или бициклический ароматический гетероцикл, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы. 4-10-Членная моноциклическая или бициклическая неароматическая гетероциклическая группа означает, например, пирролильную группу, фуранильную группу, тиенильную группу, пиразолильную группу, оксазолильную группу, изоксазолильную группу, оксадиазолильную группу, тиазолильную группу, изотиазолильную группу, тиадиазолильную группу, имидазолильную группу, триазолильную группу, пиридильную группу, пиримидинильную группу, пиридазинильную группу, пиридинильную группу, тетразолильную группу, хинолильную группу или изохинолильную группу, предпочтительно моноциклическую, или, более предпочтительно, фуранильную группу, тиенильную группу, пиразолильную группу, оксазолильную группу, изоксазолильную группу, оксадиазолильную группу, тиазолильную группу, изотиазолильную группу, имидазолильную группу, триазолильную группу, пиридильную группу или пиримидинильную группу.

В общей формуле (1) 4-10-членная моноциклическая или бициклическая неароматическая гетероциклическая группа означает 4-10-членный моноциклический ароматический гетероцикл или бициклический неароматический гетероцикл, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы. 4-10-Членная моноциклическая или бициклическая неароматическая гетероциклическая группа означает, например, тетрагидрофуранильную группу, тетрагидропиранил, тетрагидро-2H-тиопиранильную группу, оксетанильную группу, пирролидинильную группу, пиперидильную группу, пиперазинильную группу, оксазолидинильную группу, морфолинильную группу, азиридинильную группу, азетидинильную группу, тиоморфолинильную группу или тетрагидрохинолильную группу, предпочтительно моноциклическую, или, более предпочтительно, тетрагидрофуранильную группу, тетрагидропиранил, тетрагидро-2H-тиопиранильную группу, оксетанильную группу, пирролидинильную группу, пиперидильную группу, пиперазинильную группу, морфолинильную группу или азетидинильную группу.

В общей формуле (1) ди-C_1-6 алкиламиногруппа означает группу, которая образована путем замещения двух атомов водорода аминогруппы C_1-6 алкильными группами. Ди-C_1-6 алкиламиногруппа означает, например, диметиламиногруппу, диэтиламиногруппу или метилэтиламиногруппу, предпочтительно ди-C_1-3 алкиламиногруппу, в которой алкильная группа содержит от 1 до 3 атомов углерода, или, более предпочтительно, диметиламиногруппу или диэтиламиногруппу.

В общей формуле (1) C_3-7 циклоалкиламиногруппа означает группу, которая образована путем замещения одного или двух (предпочтительно одного) атомов водорода аминогруппы C_3-7 циклоалкильной группой (группами). C_3-7 циклоалкиламино группа означает, например, циклобутиламиногруппу, циклопентиламиногруппу или циклогексиламиногруппу, предпочтительно C_3-6 циклоалкиламиногруппу, в которой циклоалкильная группа содержит от 3 до 6 атомов углерода, или, более предпочтительно, циклобутиламиногруппу или циклопентиламиногруппу.

В общей формуле (1) C_1-6 ациламиногруппа означает амидную группу (группу, описывающуюся формулой: R-CO-NH-), содержащую одну C_1-6 алкильную группу (описывающуюся формулой: R-), описанную выше. The C_1-6 ациламиногруппа означает, например, ацетамидную группу, пропиониламиногруппу, бутириламиногруппу, изобутириламиногруппу, валериламиногруппу, или изовалериламиногруппу, предпочтительно C_1-3 ациламиногруппу, в которой алкильная группа содержит от 1 до 3 атомов углерода, или, более предпочтительно, ацетамидную группу, пропиониламиногруппу, бутириламиногруппу или изобутириламиногруппу.

В общей формуле (1) C_1-6 алкилоксигруппа означает группу, которая образована путем связывания одной C_1-6 алкильной группы, описанной выше, с атомом кислорода. C_1-6 алкилоксигруппа означает, например, метоксигруппу, этоксигруппу, н-пропоксигруппу, изопропоксигруппу, н-бутоксигруппу, изобутоксигруппу, трет-бутоксигруппу, н-пентилоксигруппу, изопентилоксигруппу, трет-пентилоксигруппу, неопентилоксигруппу, (3-метилбутан-2-ил)оксигруппу, н-гексилоксигруппу, (4-метилпентил)оксигруппу, 3,3-диметилбутоксигруппу, (2-метилпентан-2-ил)оксигруппу, (2,3-диметилбутан-2-ил)оксигруппу или (3,3-диметилбутан-2-ил)оксигруппу, предпочтительно C_1-5 алкилоксигруппу, в которой алкильная группа содержит от 1 до 5 атомов углерода, или, более предпочтительно, метоксигруппу, этоксигруппу, н-пропоксигруппу, изопропоксигруппу, н-бутоксигруппу, изобутоксигруппу, н-пентилоксигруппу, изопентилоксигруппу, трет-пентилоксигруппу или (3-метилбутан-2-ил)оксигруппу.

В общей формуле (1) C_2-6 алкенилоксигруппа означает группу, которая образована путем связывания одной ненасыщенной углеводородной группы, содержащей от 2 до 6 атомов углерода, с атомом кислорода. C_2-6 алкенилоксигруппа означает, например, винилоксигруппу, аллилоксигруппу или изопропенилоксигруппу, предпочтительно C_2-3 алкенилоксигруппу, в которой ненасыщенная углеводородная группа содержит 2 или 3 атома углерода, или, более предпочтительно, аллилоксигруппу.

В общей формуле (1) C_1-6 алкилокси-C_1-6 алкильная группа означает группу, которая образована путем замещения одного или большего количества (предпочтительно одного) атомов водорода C_1-6 алкильной группы C_1-6 алкилоксигруппой (группами). C_1-6 алкилокси-C_1-6 алкильная группа означает, например, метоксиметильную группу, метоксиэтильную группу, этоксиметильную группу, этоксиэтильную группу, н-пропоксиметильную группу, н-пропоксиэтильную группу, изопропоксиметильную группу, изопропоксиэтильную группу, н-бутоксиметильную группу, изобутоксиметильную группу, н-пентилоксиметильную группу или н-гексилоксиметильную группу, предпочтительно C_1-5 алкилокси-C_1-3 алкильную группу, в которой алкильная группа содержит от 1 до 3 атомов углерода и алкилоксигруппа содержит от 1 до 5 атомов углерода, или, более предпочтительно, метоксиметильную группу, метоксиэтильную группу, этоксиметильную группу, этоксиэтильную группу, н-пропоксиметильную группу, изопропоксиметильную группу, н-бутоксиметильную группу или изобутоксиметильную группу.

В общей формуле (1) C_3-7 циклоалкилоксигруппа означает группу, которая образована путем связывания одной C_3-7 циклоалкильной группы, описанной выше, с атомом кислорода. C_3-7 циклоалкилоксигруппа означает, например, циклопропилоксигруппу, циклобутилоксигруппу, циклопентилоксигруппу или циклогексилоксигруппу, предпочтительно C_3-6 циклоалкилоксигруппу, в которой циклоалкильная группа содержит от 3 до 6 атомов углерода, или, более предпочтительно, циклопропилоксигруппу, циклобутилоксигруппу, циклопентилоксигруппу или циклогексилоксигруппу.

В общей формуле (1) C_6-10 моноциклическая или полициклическая арилоксигруппа означает группу, которая образована путем связывания одной C_6-10 моноциклической или полициклической арильной группы, описанной выше, с атомом кислорода. C_6-10 моноциклическая или полициклическая арилоксигруппа означает, например, фенилоксигруппу или нафтилоксигруппу, предпочтительно моноциклическую, или, более предпочтительно, фенилоксигруппу.

В общей формуле (1) C_7-11 моноциклическая или полициклическая арилалкилоксигруппа означает группу, которая образована путем связывания одной C_7-11 моноциклической или полициклической арилалкильной группы, описанной выше, с атомом кислорода. C_7-11 моноциклическая или полициклическая арилалкилоксигруппа означает, например, бензилоксигруппу или нафтилметилоксигруппу, предпочтительно моноциклическую, или, более предпочтительно, бензилоксигруппу.

В общей формуле (1) 4-10-членная моноциклическая или бициклическая ароматическая гетероциклилоксигруппа означает группу, которая образована путем связывания одной 4-10-членной моноциклической или бициклической ароматической гетероциклической группы, описанной выше, с атомом кислорода. 4-10-Членная моноциклическая или бициклическая ароматическая гетероциклилоксигруппа означает, например, тиазолилоксигруппу, оксазолилоксигруппу, пиридилоксигруппу, пиримидинилоксигруппу, пиразинилоксигруппу или пиридазинилоксигруппу, предпочтительно моноциклическую, или, более предпочтительно, пиридилоксигруппу, пиримидинилоксигруппу, пиразинилоксигруппу или пиридазинилоксигруппу.

В общей формуле (1) 4-10-членная моноциклическая или бициклическая неароматическая гетероциклилоксигруппа означает группу, которая образована путем связывания одной 4-10- членной моноциклической или бициклической неароматической гетероциклической группы, описанной выше, с атомом кислорода. 4-10-Членная моноциклическая или бициклическая неароматическая гетероциклилоксигруппа означает, например, оксетанилоксигруппу, тетрагидрофуранилоксигруппу, тетрагидропиранилоксигруппу или 1,1-диоксидотетрагидро-2H-тиопиран-4-илоксигруппу, предпочтительно моноциклическую, или, более предпочтительно, оксетанилоксигруппу, тетрагидрофуранилоксигруппу, тетрагидропиранилоксигруппу или 1,1-диоксидотетрагидро-2H-тиопиран-4-илоксигруппу.

В общей формуле (1) C_1-6 алкилтиогруппа означает группу, которая образована путем связывания одной C_1-6 алкильной группы, описанной выше, с атомом серы. C_1-6 алкилтиогруппа означает, например, метилтиогруппу, этилтиогруппу, пропилтиогруппу или изопропилтиогруппу, предпочтительно C_1-3 алкилтиогруппу, в которой алкильная группа содержит от 1 до 3 атомов углерода, или, более предпочтительно, метилтиогруппу или этилтиогруппу.

В общей формуле (1) C_1-6 алкилсульфонильная группа означает сульфонильную группу (группу, описывающуюся формулой: R-SO₂-), содержащую C_1-6 алкильную группу (описывающуюся формулой: R-), описанную выше. C_1-6 алкилсульфонильная группа означает, например, метилсульфонильную группу, этилсульфонильную группу или пропилсульфонильную группу, предпочтительно C_1-3 алкилсульфонильную группу, в которой алкильная группа содержит от 1 до 3 атомов углерода, или, более предпочтительно, метилсульфонильную группу или этилсульфонильную группу.

В общей формуле (1) C_1-6 алкилсульфинильная группа означает сульфинильную группу (группу, описывающуюся формулой: R-SO-), содержащую C_1-6 алкильную группу (описывающуюся формулой: R-), описанную выше. C_1-6 алкилсульфинильная группа означает, например, метилсульфинильную группу, этилсульфинильную группу или пропилсульфинильную группу, предпочтительно C_1-3 алкилсульфинильную группу, в которой алкильная группа содержит от 1 до 3 атомов углерода, или, более предпочтительно, метилсульфинильную группу или этилсульфинильную группу.

В общей формуле (1) моно-C_1-6 алкилсульфамоильная группа означает группу (группу, описывающуюся формулой: R-NH-SO₂-), которая образована путем замещения одного атома водорода сульфамоильной группы C_1-6 алкильной группой (описывающейся формулой: R-). Моно-C_1-6 алкилсульфамоильная группа означает, например, метилсульфамоильную группу, этилсульфамоильную группу или пропилсульфамоильную группу, предпочтительно моно-C_1-3 алкилсульфамоильную группу, в которой алкильная группа содержит от 1 до 3 атомов углерода, или, более предпочтительно, метилсульфамоильную группу.

В общей формуле (1) ди-C_1-6 алкилсульфамоильная группа означает группу (группу, описывающуюся формулой: R-NR'-SO₂-), которая образована путем замещения двух атомов водорода сульфамоильной группы C_1-6 алкильными группами (описывающимися формулой: R- и R'-). Ди-C_1-6 алкилсульфамоильная группа означает, например, диметилсульфамоильную группу, диэтилсульфамоильную группу, дипропилсульфамоильную группу или метилэтилсульфамоильную группу, предпочтительно ди-C_1-3 алкилсульфамоильную группу, в которой алкильная группа содержит от 1 до 3 атомов углерода, или предпочтительно диметилсульфамоильную группу. В случае ди-C_1-6 алкилсульфамоильной группы, предлагаемой в настоящем изобретении, две C_1-6 алкильные группы (R, R') в ди-C_1-6 алкилсульфамоильной группе могут образовать пирролидин-1-ильную группу или морфолиновую группу с соседним атомом азота.

В общей формуле (1) C_1-6 алкилкарбонильная группа означает группу, которая образована путем связывания одной C_1-6 алкильной группы, описанной выше, с карбонильной группой. C_1-6 алкилкарбонильная группа означает, например, ацетильную группу, этилкарбонильную группу, пропилкарбонильную группу или бутилкарбонильную группу, предпочтительно C_1-3 алкилкарбонильную группу, в которой алкильная группа содержит от 1 до 3 атомов углерода, или, более предпочтительно, ацетильную группу.

В общей формуле (1) 1-(C_1-6 алкилокси)имино-C_1-6 алкильная группа означает группу (описывающуюся формулой: -C (-R)=N-OR'), которая образована путем замещения C_1-6 алкилоксигруппой (описывающейся формулой: -OR') одного атома водорода, связанного с атомом азота имино-C_1-6 алкильной группы (описывающейся формулой: -C (-R)=NH) означает иминогруппу, связанную с C_1-6 алкильной группой (описывающейся формулой: R-). 1-(C_1-6 алкилокси)имино-C_1-6 алкильная группа означает, например, 1-(метокси)иминоэтильную группу, 1-(этокси)иминоэтильную группу или 1-(метокси)иминопропильную группу, предпочтительно 1-(C_1-3 алкилокси)имино-C_1-3 алкильную группу, в которой алкильная группа содержит от 1 до 3 атомов углерода, или, более предпочтительно, 1-(метокси)иминоэтильную группу.

В общей формуле (1) моно-C_1-6 алкиламинокарбонильная группа означает группу, которая образована путем замещения одного атома водорода аминокарбонильной группы C_1-6 алкильной группой. Моно-C_1-6 алкиламинокарбонильная группа означает, например, метиламинокарбонильную группу, этиламинокарбонильную группу или пропиламинокарбонильную группу, предпочтительно моно-C_1-3 алкиламинокарбонильную группу, в которой алкильная группа содержит от 1 до 3 атомов углерода, или, более предпочтительно, метиламинокарбонильную группу или этиламинокарбонильную группу.

В общей формуле (1) ди-C_1-6 алкиламинокарбонильная группа означает группу, которая образована путем замещения двух атомов водорода аминокарбонильной группы C_1-6 алкильными группами. Ди-C_1-6 алкиламинокарбонильная группа означает, например, диметиламинокарбонильную группу, диэтиламинокарбонильную группу или дипропиламинокарбонильную группу, предпочтительно ди-C_1-3 алкиламинокарбонильную группу, в которой алкильная группа содержит от 1 до 3 атомов углерода, или, более предпочтительно, диметиламинокарбонильную группу или диэтиламинокарбонильную группу.

В общей формуле (1) C_3-7 циклоалкиламинокарбонильная группа означает которая образована путем замещения одного или двух (предпочтительно одного) атомов водорода аминокарбонильной группы C_3-7 циклоалкильной группой (группами). C_3-7 циклоалкиламинокарбонильная группа означает, например, циклобутиламинокарбонильную группу, циклопентиламинокарбонильную группу или циклогексиламинокарбонильную группу, предпочтительно C_4-6 циклоалкиламинокарбонильную группу, в которой циклоалкильная группа содержит от 4 до 6 атомов углерода, или, более предпочтительно, циклобутиламинокарбонильную группу или циклогексиламинокарбонильную группу.

В общей формуле (1) C_7-11 моноциклическая или полициклическая арилалкиламинокарбонильная группа означает которая образована путем замещения одного или двух (предпочтительно одного) атомов водорода аминокарбонильной группы C_7-11 моноциклической или полициклической арилалкильной группой (группами). C_7-11 моноциклическая или полициклическая арилалкиламинокарбонильная группа означает предпочтительно моноциклическую, например, бензиламинокарбонильную группу.

В общей формуле (1) C_1-6 алкилоксикарбонильная группа означает группу, которая образована путем связывания одной C_1-6 алкилоксигруппы, описанной выше, с карбонильной группой. C_1-6 алкилоксикарбонильная группа означает, например, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу или изопропоксикарбонильную группу, предпочтительно C_1-3 алкилоксикарбонильную группу, в которой алкилоксигруппа содержит от 1 до 3 атомов углерода, или, более предпочтительно, метоксикарбонильную группу или этоксикарбонильную группу.

В общей формуле (1) гидроксиаминокарбонильная группа означает которая образована путем замещения одного или двух (предпочтительно одного) атомов водорода аминокарбонильной группы гидроксигруппой (группами).

В общей формуле (1) "необязательно замещенная" означает, что каждая группа может быть дополнительно замещена одним или большим количеством заместителей. Заместителем в случае замещения может быть любая группа, которая может заместить соответствующую группу и им может быть, например, атом галогена; карбоксигруппа; цианогруппа; гидроксигруппа; C_1-6 алкильная группа, необязательно замещенная одним или большим количеством атом галогена; C_2-6 алкенильная группа, необязательно замещенная 4-10-членной моноциклической ароматической гетероциклической группой, содержащей от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы; C_3-6 циклоалкильная группа; гидрокси-C_1-6 алкильная группа; C_1-6 алкилоксигруппа, необязательно замещенная одним или большим количеством атом галогена; карбамоильная группа; аминокарбонильная группа; C_1-6 алкилкарбонильная группа, оксогруппа, нитрогруппа, моно-C_1-6 алкиламиногруппа, необязательно замещенная одной или большим количеством гидроксигрупп; ди-C_1-6 алкиламиногруппа, необязательно замещенная одной или большим количеством гидроксигрупп; C_1-6 алкилтиогруппау; C_1-6 алкилсульфонильная группа; C_6-10 арильная группа (моноциклическая или полициклическая (предпочтительно моноциклическая)); или 4-10-членная моноциклическая или бициклическая гетероциклическая группа (ароматическая или неароматическая, необязательно замещенная C_1-6 алкильной группой или гидроксигруппой), содержащая от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы. Следует отметить, что гидрокси-C_1-6 алкильная группа означает группу, которая образована путем замещения одного или большего количества (предпочтительно одного) атомов водорода C_1-6 алкильной группы гидроксигруппой (группами), и означает, например, гидроксиметильную группу, 1-гидроксиэтильную группу или 2-гидроксипропан-2-ильную группу.

Рассмотрим случай, когда заместителем является атом галогена. C_1-6 алкильная группа, замещенная атомами фтора, означает, например, трифторметильную группу, трифторэтильную группу, дифторметильную группу или дифторэтильную группу. C_1-6 алкилоксигруппа, замещенная атомами фтора, означает, например, трифторметоксигруппу, дифторметоксигруппу или трифторэтоксигруппу. C_1-6 алкилокси-C_1-6 алкильная группа, замещенная атомами фтора, означает, например, 2,2,2-трифтор-1-метоксиэтильную группу, 1-этокси-2,2,2-трифторэтильную группу или 2,2,2-трифтор-1-(2,2,2-трифторэтокси)этильную группу.

Рассмотрим случай, когда заместителем является гидроксигруппа. C_1-6 алкилоксигруппа, замещенная гидроксигруппой, означает, например, 2-гидрокси-2-метилпропоксигруппу или 2-гидроксипропоксигруппу. The C_1-6 алкилтиогруппа, замещенная гидроксигруппой, означает, например, (2-гидроксиэтил)тиогруппу. C_1-6 алкилсульфонильная группа, замещенная гидроксигруппой, означает, например, (2-гидроксиэтил)сульфонильную группу.

Рассмотрим случай, когда заместителями являются атом галогена и гидроксигруппа. C_1-6 алкилоксигруппа, замещенная атом фтора и гидроксигруппой, означает, например, 1,1-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропоксигруппу или 1,1-дифтор-3-гидроксипропоксигруппу. C_1-6 алкильная группа, замещенная атомом фтора и гидроксигруппой, означает, например, 2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтильную группу, 1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу или 1,1-дифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу. Кроме того, C_1-6 алкилокси-C_1-6 алкильная группа, замещенная атомом фтора и гидроксигруппой, означает, например, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксиэтокси)этильную группу или 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксициклопропил)метокси)этильную группу.

Рассмотрим случай, когда заместителями являются атом галогена и цианогруппа. C_1-6 алкилокси-C_1-6 алкильная группа, замещенная атомом галогена и цианогруппой означает, например, 1-(цианометокси)-2,2,2-трифторэтильную группу.

Рассмотрим случай, когда заместителем является оксогруппа. The тетрагидро-2H-тиопиранильная группа, замещенная оксогруппой, означает, например, 1,1-диоксидотетрагидро-2H-тиопиранильную группу.

В настоящем изобретении в общей формуле (1) R¹ и R² могут быть одинаковыми или разными и каждый означает атом водорода, атом галогена, гидроксигруппу, карбоксигруппу, цианогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C_6-10 моноциклическую или полициклическую арильную группу, необязательно замещенную C_7-11 моноциклическую или полициклическую арилалкильную группу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую или бициклическую ароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую или бициклическую неароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкиламиногруппу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкиламиногруппу, необязательно замещенную C_1-6 ациламиногруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилоксигруппу, необязательно замещенную C_2-6 алкенилоксигруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилокси-C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную C_6-10 моноциклическую или полициклическую арилоксигруппу, необязательно замещенную C_7-11 моноциклическую или полициклическую арилалкилоксигруппу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую или бициклическую ароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую или бициклическую неароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную C_1-6 алкилтиогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкилсульфамоильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкилсульфамоильную группу [две C_1-6 алкильные группы в ди-C_1-6 алкилсульфамоильной группе могут образовать пирролидин-1-ильную группу или морфолиновую группу с соседним атомом азота], сульфамоильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную 1-(C_1-6 алкилокси)имино-C_1-6 алкильную группу, аминокарбонильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_7-11 моноциклическую или полициклическую арилалкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилоксикарбонильную группу или необязательно замещенную гидроксиаминокарбонильную группу.

В настоящем изобретении группа, обозначенная с помощью R¹ в общей формуле (1), предпочтительно означает атом водорода, атом фтора, атом хлора, карбоксигруппу, цианогруппу, метильную группу, этильную группу, изопропильную группу, трифторметильную группу, дифторметильную группу, гидроксиметильную группу, метоксиметильную группу, 2-гидроксипропан-2-ильную группу, морфолинометильную группу, (диметиламино)метильную группу, 2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-метоксиэтильную группу, 1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2-дифтор-1-метоксиэтильную группу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-2-метоксипропан-2-ильную группу, 1-гидроксиэтильную группу, 1-гидроксипропильную группу, 1-гидрокси-2-метилпропильную группу, 1-метоксиэтильную группу, 2-метоксипропан-2-ильную группу, 1-ацэтокси-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2,2,2-трифторэтокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-метоксиэтокси)этильную группу, 1-этокси-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксиэтокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1,1-дигидроксиэтильную группу, 1-(цианометокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксипропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксициклопропил)метокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксипропан-2-ил)окси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)окси)этильную группу, 1-(1,1-дифтор-2-гидроксипропокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(дифтор(1-гидроксициклопропил)метокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(карбоксиметокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(2-амино-2-оксоэтокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((метилсульфонил)метокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(сульфамоилметокси)этильную группу, 1,1,1-трифтор-3-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,1,1,4,4,4-гексафтор-3-гидроксибутан-2-ильную группу, 1-((1,3-дигидроксипропан-2-ил)окси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1,1,1-трифтор-3-гидроксибутан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-3-оксобутан-2-ильную группу, 1,1,1,4,4,4-гексафтор-3-оксобутан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-3,4-дигидроксибутан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-4-гидрокси-3-оксобутан-2-ильную группу, 1-((2H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-((2H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2-дифторэтильную группу, 1-гидрокси-3-(метилсульфонил)пропильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-3-(метилсульфонил)пропильную группу, 3-(этилсульфонил)-1-гидроксипропильную группу, 3-(этилсульфонил)-2,2-дифтор-1-гидроксипропильную группу, 1-гидрокси-3-(изопропилсульфонил)пропильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-3-(изопропилсульфонил)пропильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-морфолино-2-оксоэтокси)этильную группу, 1-гидрокси-2-морфолиноэтильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-2-морфолиноэтильную группу, 1-карбокси-2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу, 1-карбокси-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-1-(2H-тетразол-5-ил)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(2H-тетразол-5-ил)этильную группу, 1,1-дифтор-3-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,1-дифтор-3-гидрокси-3-метилбутан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-3-гидрокси-3-метилбутан-2-ильную группу, 3-циано-1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,3-дигидроксипропильную группу, 1-гидрокси-3-метоксипропильную группу, 4,4,4-трифтор-1,3-дигидроксибутильную группу, 1,3-дигидроксибутильную группу, 1,3-дигидрокси-3-метилбутильную группу, циклопропил-(гидрокси)метильную группу, карбокси(гидрокси)метильную группу, гидрокси-(2H-тетразол-5-ил)метильную группу, гидрокси-(3-гидроксициклобутил)метильную группу, 3-амино-1-гидрокси-3-оксопропильную группу, 1-гидрокси-2-(метилсульфонамид)этильную группу, 2-цианоэтильную группу, 1,2-дигидроксиэтильную группу, 3,3,3-трифтор-1,2-дигидроксипропильную группу, 3,3,3-трифтор-1-гидрокси-2-оксопропильную группу, 3,3,3-трифтор-1-гидроксипропильную группу, 3,3,3-трифтор-2-гидроксипропильную группу, 3,3,3-трифтор-2-оксопропильную группу, 1-гидрокси-3-оксобутильную группу, циклопропильную группу, циклобутильную группу, циклопентильную группу, фенильную группу, бензильную группу, тиазол-2-ильную группу, 1H-пиразол-1-ильную группу, 5-метилтиазол-2-ильную группу, 5-метоксикарбонилтиазол-2-ильную группу, 5-гидроксиметилтиазол-2-ильную группу, 5-(1-гидроксиэтил)тиазол-2-ильную группу, 5-(2-гидроксипропан-2-ил)тиазол-2-ильную группу, 5-(N,N-диметиламинометил)тиазол-2-ильную группу, 5-метилтиазол-4-ильную группу, оксазол-2-ильную группу, оксазол-4-ильную группу, 5-метилоксазол-4-ильную группу, 1H-имидазол-1-ильную группу, 2,5-диметил-1H-имидазол-1-ильную группу, 1H-имидазол-4-ильную группу, 1-метил-1H-имидазол-2-ильную группу, 1-метил-1H-имидазол-4-ильную группу, пиридин-2-ильную группу, пиридин-3-ильную группу, пиридин-4-ильную группу, 3,5-диметилпиридин-4-ильную группу, 6-гидроксипиридин-2-ильную группу, 5-гидроксипиридин-2-ильную группу, 4-гидроксипиридин-2-ильную группу, 3-гидроксипиридин-2-ильную группу, 6-метоксипиридин-2-ильную группу, 5-метоксипиридин-2-ильную группу, 4-метоксипиридин-2-ильную группу, 3-метоксипиридин-2-ильную группу, пиримидин-2-ильную группу, пиримидин-4-ильную группу, 1,3,5-триазин-2-ильную группу, тетрагидрофуран-2-ильную группу, тетрагидрофуран-3-ильную группу, тетрагидропиран-2-ильную группу, тетрагидропиран-3-ильную группу, тетрагидропиран-4-ильную группу, оксетанильную группу, пирролидин-1-ил-1-ильную группу, пиперидин-1-ильную группу, пиперазин-1-ильную группу, морфолин-4-ильную группу, азетидин-1-ильную группу, 4-гидроксипиперидин-1-ильную группу, 3-гидроксипирролидин-1-ильную группу, 3-гидроксиазетидин-1-ильную группу, диметиламиногруппу, диэтиламиногруппу, метилэтиламиногруппу, циклобутиламиногруппу, циклопентиламиногруппу, циклогексиламиногруппу, ацетамидную группу, N-метилацетамидную группу, пропиониламиногруппу, бутириламиногруппу, изобутириламиногруппу, валериламиногруппу, изовалериламиногруппу, метоксигруппу, этоксигруппу, н-пропоксигруппу, изопропоксигруппу, н-бутоксигруппу, изобутоксигруппу, трифторметоксигруппу, дифторметоксигруппу, 2,2,2-трифторэтоксигруппу, цианометоксигруппу, карбоксиметоксигруппу, 2-гидроксиэтоксигруппу, 2-метоксиэтоксигруппу, 2-гидроксипропоксигруппу, 2-гидрокси-2-метилпропоксигруппу, (1-гидроксициклопропил)метоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропоксигруппу, дифтор(1-гидроксициклопропил)метоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, (1,1,1-трифтор-3-гидроксипропан-2-ил)оксигруппу, 3,3,3-трифтор-2-гидроксипропоксигруппу, 2,2-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, 2-(трифторметокси)этоксигруппу, (1,3-дигидроксипропан-2-ил)оксигруппу, (1-гидрокси-3-(трифторметокси)пропан-2-ил)оксигруппу, 2-оксопропоксигруппу, 1,1-дифтор-2-оксопропоксигруппу, (1,1,1-трифтор-3-оксобутан-2-ил)оксигруппу, 3,3,3-трифтор-2-оксопропоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропоксигруппу, (1,1,1-трифтор-3-гидроксибутан-2-ил)оксигруппу, оксетан-3-илметоксигруппу, 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)пропоксигруппу, аллилоксигруппу, циклобутоксигруппу, (метилсульфонил)метоксигруппу, (этилсульфонил)метоксигруппу, (изопропилсульфонил)метоксигруппу, (2H-тетразол-5-ил)метоксигруппу, 2-амино-2-оксоэтоксигруппу, цианодифторметоксигруппу, карбоксидифторметоксигруппу, дифтор(2H-тетразол-5-ил)метоксигруппу, дифтор(метилсульфонил)метоксигруппу, 2-карбоксиэтоксигруппу, 2-цианоэтоксигруппу, 2-(метилсульфонил)этоксигруппу, 2-морфолиноэтоксигруппу, 3-гидроксициклобутоксигруппу, 3-цианоциклобутоксигруппу, 3-карбоксициклобутоксигруппу, 3-(метилсульфонил)циклобутоксигруппу, 3-(2H-тетразол-5-ил)циклобутоксигруппу, (4-гидроксициклогексил)оксигруппу, 2-гидрокси-3-метоксипропоксигруппу, фенилоксигруппу, бензилоксигруппу, тиазол-5-илоксигруппу, тиазол-4-илоксигруппу, пиридин-4-илоксигруппу, пиридин-3-илоксигруппу, метилтиогруппу, метилсульфонильную группу, метилсульфинильную группу, метилсульфамоильную группу, диметилсульфамоильную группу, сульфамоильную группу, ацетильную группу, 2,2-дифторацетильную группу, 1-(метоксиимино)этильную группу, карбамоильную группу, диметилкарбамоильную группу, морфолин-4-карбонильную группу, пиперидин-1-карбонильную группу, азетидин-1-карбонильную группу, бензилкарбамоильную группу, метилкарбамоильную группу, 3-гидрокси-3-(трифторметил)азетидин-1-карбонильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, (тетрагидро-2H-пиран-4-ил)оксигруппу, 1-(1,1-дифтор-2-гидроксиэтокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, тетрагидро-2H-пиран-3-ил)оксигруппу, 3-(2-гидроксипропан-2-ил)циклобутоксигруппу, (1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)оксигруппу, 2,2,2-трифтор-1-((3-гидрокси-2,3-диметилбутан-2-ил)окси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-метокси-2-метилпропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-метоксициклопропил)метокси)этильную группу, 1,1-дифтор-3-гидрокси-3-метилбутоксигруппу, (1,1-диоксидо тетрагидро-2H-тиопиран-4-ил)окси)группу, оксетан-3-илоксигруппу, 1,1-дифтор-2,3-дигидрокси-2-метилпропоксигруппу, (трифторметил)сульфонильную группу, (5-(трифторметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, пиридин-2-илоксигруппу, пиримидин-2-илоксигруппу, пиразин-2-илоксигруппу, (6-метил-4-(трифторметил)пиридазин-3-ил)оксигруппу, (5-(гидроксиметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, (5-(гидроксиметил)-3-(трифторметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, (5-(трифторметокси)пиридин-2-ил)оксигруппу, (2-гидроксиэтил)тиогруппу, (2-гидроксиэтил)сульфинильную группу, (2-гидроксиэтил)сульфонильную группу, (1,1-дифтораллил)оксигруппу, (5-(метилсульфонил)пиридин-2-ил)оксигруппу, (2-метоксиэтил)карбамоильную группу, (2-гидроксиэтил)карбамоильную группу, (2-гидроксиэтил)(метил)карбамоильную группу, циклопропилкарбамоильную группу, этилкарбамоильную группу, пирролидин-1-карбонильную группу, гидроксикарбамоильную группу, 1,1-дифтор-2,3-дигидроксипропоксигруппу, 3-((гидроксиметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, 1,1-дифтор-2,2-дигидроксипропоксигруппу, N-(2-гидроксиэтил)сульфамоильную группу, N-(2-метоксиэтил)сульфамоильную группу, N-(2-гидроксиэтил)-N-метилсульфамоильную группу, пирролидин-1-илсульфонильную группу, морфолиносульфонильную группу, 1,1-дифтор-2-метоксиэтоксигруппу, 1,1-дифтор-2-метокси-2-метилпропоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксибутоксигруппу, 1,1-диоксидотиоморфолиновую группу, 1,1-дифторпропоксигруппу или 1,1-дифтор-2-гидрокси-3-метилбутоксигруппу или, более предпочтительно, атом водорода, атом хлора, карбоксигруппу, метильную группу, трифторметильную группу, гидроксиметильную группу, 2-гидроксипропан-2-ильную группу, 2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-метоксиэтильную группу, 1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2-дифтор-1-метоксиэтильную группу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-2-метоксипропан-2-ильную группу, 1-гидроксиэтильную группу, 1-метоксиэтильную группу, 2-метоксипропан-2-ильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2,2,2-трифторэтокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-метоксиэтокси)этильную группу, 1-этокси-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксиэтокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1,1-дигидроксиэтильную группу, 1-(цианометокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксипропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксициклопропил)метокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксипропан-2-ил)окси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)окси)этильную группу, 1-(1,1-дифтор-2-гидроксипропокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(дифтор(1-гидроксициклопропил)метокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(карбоксиметокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(2-амино-2-оксоэтокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((метилсульфонил)метокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(сульфамоилметокси)этильную группу, 1-((2H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-((2H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2-дифторэтильную группу, 1-гидрокси-3-(метилсульфонил)пропильную группу, 3-(этилсульфонил)-1-гидроксипропильную группу, 1-гидрокси-3-(изопропилсульфонил)пропильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-морфолино-2-оксоэтокси)этильную группу, 1-карбокси-2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-1-(2H-тетразол-5-ил)этильную группу, фенильную группу, тиазол-2-ильную группу, ацетамидную группу, метоксигруппу, трифторметоксигруппу, цианометоксигруппу, карбоксиметоксигруппу, 2-гидроксиэтоксигруппу, 2-метоксиэтоксигруппу, 2-гидроксипропоксигруппу, 2-гидрокси-2-метилпропоксигруппу, (1-гидроксициклопропил)метоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропоксигруппу, дифтор(1-гидроксициклопропил)метоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, 3,3,3-трифтор-2-гидроксипропоксигруппу, 2,2-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, 2-(трифторметокси)этоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропоксигруппу, (1,1,1-трифтор-3-гидроксибутан-2-ил)оксигруппу, циклобутоксигруппу, (метилсульфонил)метоксигруппу, (этилсульфонил)метоксигруппу, (изопропилсульфонил)метоксигруппу, (2H-тетразол-5-ил)метоксигруппу, 2-амино-2-оксоэтоксигруппу, карбоксидифторметоксигруппу, 2-карбоксиэтоксигруппу, 2-цианоэтоксигруппу, 2-(метилсульфонил)этоксигруппу, 2-морфолиноэтоксигруппу, 3-гидроксициклобутоксигруппу, 3-цианоциклобутоксигруппу, 3-карбоксициклобутоксигруппу, 3-(метилсульфонил)циклобутоксигруппу, 3-(2H-тетразол-5-ил)циклобутоксигруппу, (4-гидроксициклогексил)оксигруппу, 2-гидрокси-3-метоксипропоксигруппу, бензилоксигруппу, ацетильную группу, карбамоильную группу, диметилкарбамоильную группу, морфолин-4-карбонильную группу, пиперидин-1-карбонильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, (тетрагидро-2H-пиран-4-ил)оксигруппу, 1-(1,1-дифтор-2-гидроксиэтокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, тетрагидро-2H-пиран-3-ил)оксигруппу, дифторметоксигруппу, 3-(2-гидроксипропан-2-ил)циклобутоксигруппу, (1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)оксигруппу, 2,2,2-трифтор-1-((3-гидрокси-2,3-диметилбутан-2-ил)окси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-метокси-2-метилпропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-метоксициклопропил)метокси)этильную группу, 1,1-дифтор-3-гидрокси-3-метилбутоксигруппу, (1,1-диоксидо тетрагидро-2H-тиопиран-4-ил)окси)группу, оксетан-3-илоксигруппу, 1,1-дифтор-2,3-дигидрокси-2-метилпропоксигруппу, (трифторметил)сульфонильную группу, (5-(трифторметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, пиридин-2-илоксигруппу, пиримидин-2-илоксигруппу, пиразин-2-илоксигруппу, (6-метил-4-(трифторметил)пиридазин-3-ил)оксигруппу, (5-(гидроксиметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, (5-(гидроксиметил)-3-(трифторметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, (5-(трифторметокси)пиридин-2-ил)оксигруппу, метилсульфонильную группу, циклопропильную группу, метилтиогруппу, метилсульфинильную группу, (2-гидроксиэтил)тиогруппу, (2-гидроксиэтил)сульфинильную группу, (2-гидроксиэтил)сульфонильную группу, (1,1-дифтораллил)оксигруппу, (5-(метилсульфонил)пиридин-2-ил)оксигруппу, (2-метоксиэтил)карбамоильную группу, (2-гидроксиэтил)карбамоильную группу, (2-гидроксиэтил)(метил)карбамоильную группу, циклопропилкарбамоильную группу, этилкарбамоильную группу, пирролидин-1-карбонильную группу, бензилкарбамоильную группу, гидроксикарбамоильную группу, 1,1-дифтор-2,3-дигидроксипропоксигруппу, 3-((гидроксиметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, 1,1-дифтор-2,2-дигидроксипропоксигруппу, N-(2-гидроксиэтил)сульфамоильную группу, N-(2-метоксиэтил)сульфамоильную группу, N-(2-гидроксиэтил)-N-метилсульфамоильную группу, пирролидин-1-илсульфонильную группу, морфолиносульфонильную группу, 1,1-дифтор-2-метоксиэтоксигруппу, 1,1-дифтор-2-метокси-2-метилпропоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксибутоксигруппу, 1,1-диоксидотиоморфолиновую группу, 1,1-дифторпропоксигруппу или 1,1-дифтор-2-гидрокси-3-метилбутоксигруппу.

Группа, обозначенная с помощью R² в общей формуле (1), предпочтительно означает атом водорода, атом фтора, атом хлора, атом брома, карбоксигруппу, цианогруппу, метильную группу, этильную группу, изопропильную группу, трифторметильную группу, дифторметильную группу, гидроксиметильную группу, метоксиметильную группу, 2-гидроксипропан-2-ильную группу, морфолинометильную группу, (диметиламино)метильную группу, 2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-метоксиэтильную группу, 1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2-дифтор-1-метоксиэтильную группу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-2-метоксипропан-2-ильную группу, 1-гидроксиэтильную группу, 1-гидроксипропильную группу, 1-гидрокси-2-метилпропильную группу, 1-метоксиэтильную группу, 2-метоксипропан-2-ильную группу, 1-ацэтокси-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2,2,2-трифторэтокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-метоксиэтокси)этильную группу, 1-этокси-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксиэтокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1,1-дигидроксиэтильную группу, 1-(цианометокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксипропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксициклопропил)метокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксипропан-2-ил)окси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)окси)этильную группу, 1-(1,1-дифтор-2-гидроксипропокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(дифтор(1-гидроксициклопропил)метокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(карбоксиметокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(2-амино-2-оксоэтокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((метилсульфонил)метокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(сульфамоилметокси)этильную группу, 1,1,1-трифтор-3-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,1,1,4,4,4-гексафтор-3-гидроксибутан-2-ильную группу, 1-((1,3-дигидроксипропан-2-ил)окси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1,1,1-трифтор-3-гидроксибутан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-3-оксобутан-2-ильную группу, 1,1,1,4,4,4-гексафтор-3-оксобутан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-3,4-дигидроксибутан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-4-гидрокси-3-оксобутан-2-ильную группу, 1-((2H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-((2H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2-дифторэтильную группу, 1-гидрокси-3-(метилсульфонил)пропильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-3-(метилсульфонил)пропильную группу, 3-(этилсульфонил)-1-гидроксипропильную группу, 3-(этилсульфонил)-2,2-дифтор-1-гидроксипропильную группу, 1-гидрокси-3-(изопропилсульфонил)пропильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-3-(изопропилсульфонил)пропильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-морфолино-2-оксоэтокси)этильную группу, 1-гидрокси-2-морфолиноэтильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-2-морфолиноэтильную группу, 1-карбокси-2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу, 1-карбокси-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-1-(2H-тетразол-5-ил)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(2H-тетразол-5-ил)этильную группу, 1,1-дифтор-3-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,1-дифтор-3-гидрокси-3-метилбутан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-3-гидрокси-3-метилбутан-2-ильную группу, 3-циано-1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,3-дигидроксипропильную группу, 1-гидрокси-3-метоксипропильную группу, 4,4,4-трифтор-1,3-дигидроксибутильную группу, 1,3-дигидроксибутильную группу, 1,3-дигидрокси-3-метилбутильную группу, циклопропил-(гидрокси)метильную группу, карбокси(гидрокси)метильную группу, гидрокси-(2H-тетразол-5-ил)метильную группу, гидрокси-(3-гидроксициклобутил)метильную группу, 3-амино-1-гидрокси-3-оксопропильную группу, 1-гидрокси-2-(метилсульфонамид)этильную группу, 2-цианоэтильную группу, 1,2-дигидроксиэтильную группу, 3,3,3-трифтор-1,2-дигидроксипропильную группу, 3,3,3-трифтор-1-гидрокси-2-оксопропильную группу, 3,3,3-трифтор-1-гидроксипропильную группу, 3,3,3-трифтор-2-гидроксипропильную группу, 3,3,3-трифтор-2-оксопропильную группу, 1-гидрокси-3-оксобутильную группу, циклопропильную группу, циклобутильную группу, циклопентильную группу, фенильную группу, бензильную группу, тиазол-2-ильную группу, 1H-пиразол-1-ильную группу, 5-метилтиазол-2-ильную группу, 5-метоксикарбонилтиазол-2-ильную группу, 5-гидроксиметилтиазол-2-ильную группу, 5-(1-гидроксиэтил)тиазол-2-ильную группу, 5-(2-гидроксипропан-2-ил)тиазол-2-ильную группу, 5-(N,N-диметиламинометил)тиазол-2-ильную группу, 5-метилтиазол-4-ильную группу, оксазол-2-ильную группу, оксазол-4-ильную группу, 5-метилоксазол-4-ильную группу, 1H-имидазол-1-ильную группу, 2,5-диметил-1H-имидазол-1-ильную группу, 1H-имидазол-4-ильную группу, 1-метил-1H-имидазол-2-ильную группу, 1-метил-1H-имидазол-4-ильную группу, пиридин-2-ильную группу, пиридин-3-ильную группу, пиридин-4-ильную группу, 3,5-диметилпиридин-4-ильную группу, 6-гидроксипиридин-2-ильную группу, 5-гидроксипиридин-2-ильную группу, 4-гидроксипиридин-2-ильную группу, 3-гидроксипиридин-2-ильную группу, 6-метоксипиридин-2-ильную группу, 5-метоксипиридин-2-ильную группу, 4-метоксипиридин-2-ильную группу, 3-метоксипиридин-2-ильную группу, пиримидин-2-ильную группу, пиримидин-4-ильную группу, 1,3,5-триазин-2-ильную группу, тетрагидрофуран-2-ильную группу, тетрагидрофуран-3-ильную группу, тетрагидропиран-2-ильную группу, тетрагидропиран-3-ильную группу, тетрагидропиран-4-ильную группу, оксетанильную группу, пирролидин-1-ильную группу, пиперидин-1-ильную группу, пиперазин-1-ильную группу, морфолин-4-ильную группу, азетидин-1-ильную группу, 4-гидроксипиперидин-1-ильную группу, 3-гидроксипирролидин-1-ильную группу, 3-гидроксиазетидин-1-ильную группу, диметиламиногруппу, диэтиламиногруппу, метилэтиламиногруппу, циклобутиламиногруппу, циклопентиламиногруппу, циклогексиламиногруппу, ацетамидную группу, N-метилацетамидную группу, пропиониламиногруппу, бутириламиногруппу, изобутириламиногруппу, валериламиногруппу, изовалериламиногруппу, метоксигруппу, этоксигруппу, н-пропоксигруппу, изопропоксигруппу, н-бутоксигруппу, изобутоксигруппу, трифторметоксигруппу, дифторметоксигруппу, 2,2,2-трифторэтоксигруппу, цианометоксигруппу, карбоксиметоксигруппу, 2-гидроксиэтоксигруппу, 2-метоксиэтоксигруппу, 2-гидроксипропоксигруппу, 2-гидрокси-2-метилпропоксигруппу, (1-гидроксициклопропил)метоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропоксигруппу, дифтор(1-гидроксициклопропил)метоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, (1,1,1-трифтор-3-гидроксипропан-2-ил)оксигруппу, 3,3,3-трифтор-2-гидроксипропоксигруппу, 2,2-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, 2-(трифторметокси)этоксигруппу, (1,3-дигидроксипропан-2-ил)оксигруппу, (1-гидрокси-3-(трифторметокси)пропан-2-ил)оксигруппу, 2-оксопропоксигруппу, 1,1-дифтор-2-оксопропоксигруппу, (1,1,1-трифтор-3-оксобутан-2-ил)оксигруппу, 3,3,3-трифтор-2-оксопропоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропоксигруппу, (1,1,1-трифтор-3-гидроксибутан-2-ил)оксигруппу, оксетан-3-илметоксигруппу, 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)пропоксигруппу, аллилоксигруппу, циклобутоксигруппу, (метилсульфонил)метоксигруппу, (этилсульфонил)метоксигруппу, (изопропилсульфонил)метоксигруппу, (2H-тетразол-5-ил)метоксигруппу, 2-амино-2-оксоэтоксигруппу, цианодифторметоксигруппу, карбоксидифторметоксигруппу, дифтор(2H-тетразол-5-ил)метоксигруппу, дифтор(метилсульфонил)метоксигруппу, 2-карбоксиэтоксигруппу, 2-цианоэтоксигруппу, 2-(метилсульфонил)этоксигруппу, 2-морфолиноэтоксигруппу, 3-гидроксициклобутоксигруппу, 3-цианоциклобутоксигруппу, 3-карбоксициклобутоксигруппу, 3-(метилсульфонил)циклобутоксигруппу, 3-(2H-тетразол-5-ил)циклобутоксигруппу, (4-гидроксициклогексил)оксигруппу, 2-гидрокси-3-метоксипропоксигруппу, фенилоксигруппу, бензилоксигруппу, тиазол-5-илоксигруппу, тиазол-4-илоксигруппу, пиридин-4-илоксигруппу, пиридин-3-илоксигруппу, метилтиогруппу, метилсульфонильную группу, метилсульфинильную группу, метилсульфамоильную группу, диметилсульфамоильную группу, сульфамоильную группу, ацетильную группу, 2,2-дифторацетильную группу, 1-(метоксиимино)этильную группу, карбамоильную группу, диметилкарбамоильную группу, морфолин-4-карбонильную группу, пиперидин-1-карбонильную группу, азетидин-1-карбонильную группу, бензилкарбамоильную группу, метилкарбамоильную группу, 3-гидрокси-3-(трифторметил)азетидин-1-карбонильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, 1-гидроксициклопропильную группу или 1-метоксициклопропильную группу, или, более предпочтительно, атом водорода, атом хлора, карбоксигруппу, изопропильную группу, трифторметильную группу, гидроксиметильную группу, метоксиметильную группу, 2-гидроксипропан-2-ильную группу, морфолинометильную группу, (диметиламино)метильную группу, 2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-метоксиэтильную группу, 1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2-дифтор-1-метоксиэтильную группу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-2-метоксипропан-2-ильную группу, 1-гидроксиэтильную группу, 1-гидроксипропильную группу, 1-гидрокси-2-метилпропильную группу, 1-метоксиэтильную группу, 2-метоксипропан-2-ильную группу, 1-ацэтокси-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2,2,2-трифторэтокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-метоксиэтокси)этильную группу, 1-этокси-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксиэтокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1,1-дигидроксиэтильную группу, 1-(цианометокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксипропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксициклопропил)метокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксипропан-2-ил)окси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)окси)этильную группу, 1-(1,1-дифтор-2-гидроксипропокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(дифтор(1-гидроксициклопропил)метокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(карбоксиметокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(2-амино-2-оксоэтокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((метилсульфонил)метокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(сульфамоилметокси)этильную группу, 1-((2H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-((2H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2-дифторэтильную группу, 1-гидрокси-3-(метилсульфонил)пропильную группу, 3-(этилсульфонил)-1-гидроксипропильную группу, 1-гидрокси-3-(изопропилсульфонил)пропильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-морфолино-2-оксоэтокси)этильную группу, 1-карбокси-2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-1-(2H-тетразол-5-ил)этильную группу, 1,3-дигидроксипропильную группу, 1-гидрокси-3-метоксипропильную группу, 4,4,4-трифтор-1,3-дигидроксибутильную группу, 1,3-дигидроксибутильную группу, 1,3-дигидрокси-3-метилбутильную группу, карбокси(гидрокси)метильную группу, гидрокси-(2H-тетразол-5-ил)метильную группу, гидрокси-(3-гидроксициклобутил)метильную группу, 1-гидрокси-2-морфолиноэтильную группу, 3-амино-1-гидрокси-3-оксопропильную группу, 1-гидрокси-2-(метилсульфонамид)этильную группу, 2-цианоэтильную группу, 1,2-дигидроксиэтильную группу, 3,3,3-трифтор-1,2-дигидроксипропильную группу, 3,3,3-трифтор-1-гидрокси-2-оксопропильную группу, 3,3,3-трифтор-1-гидроксипропильную группу, 3,3,3-трифтор-2-гидроксипропильную группу, 3,3,3-трифтор-2-оксопропильную группу, 1-гидрокси-3-оксобутильную группу, ацетамидную группу, N-метилацетамидную группу, метоксигруппу, изопропоксигруппу, трифторметоксигруппу, 2,2,2-трифторэтоксигруппу, цианометоксигруппу, карбоксиметоксигруппу, 2-гидроксиэтоксигруппу, 2-метоксиэтоксигруппу, 2-гидроксипропоксигруппу, 2-гидрокси-2-метилпропоксигруппу, (1-гидроксициклопропил)метоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропоксигруппу, дифтор(1-гидроксициклопропил)метоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, 3,3,3-трифтор-2-гидроксипропоксигруппу, 2,2-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, 2-(трифторметокси)этоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропоксигруппу, (1,1,1-трифтор-3-гидроксибутан-2-ил)оксигруппу, оксетан-3-илметоксигруппу, 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)пропоксигруппу, аллилоксигруппу, циклобутоксигруппу, (метилсульфонил)метоксигруппу, (этилсульфонил)метоксигруппу, (изопропилсульфонил)метоксигруппу, (2H-тетразол-5-ил)метоксигруппу, 2-амино-2-оксоэтоксигруппу, карбоксидифторметоксигруппу, 2-карбоксиэтоксигруппу, 2-цианоэтоксигруппу, 2-(метилсульфонил)этоксигруппу, 2-морфолиноэтоксигруппу, 3-гидроксициклобутоксигруппу, 3-цианоциклобутоксигруппу, 3-карбоксициклобутоксигруппу, 3-(метилсульфонил)циклобутоксигруппу, 3-(2H-тетразол-5-ил)циклобутоксигруппу, (4-гидроксициклогексил)оксигруппу, 2-гидрокси-3-метоксипропоксигруппу, бензилоксигруппу, метилтиогруппу, метилсульфонильную группу, метилсульфинильную группу, метилсульфамоильную группу, диметилсульфамоильную группу, сульфамоильную группу, ацетильную группу, 1-(метоксиимино)этильную группу, карбамоильную группу, диметилкарбамоильную группу, морфолин-4-карбонильную группу, пиперидин-1-карбонильную группу, азетидин-1-карбонильную группу, бензилкарбамоильную группу, метилкарбамоильную группу, 3-гидрокси-3-(трифторметил)азетидин-1-карбонильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, 1-гидроксициклопропильную группу или 1-метоксициклопропильную группу.

В настоящем изобретении группа, обозначенная с помощью R³ в общей формуле (1), означает атом водорода.

В настоящем изобретении группа, обозначенная с помощью R⁴ в общей формуле (1), означает необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, и она может быть ароматической и неароматической. Кроме того, если R⁴ должен быть замещен заместителем, описанным выше, замещение может происходить в любом положении. Группа, обозначенная с помощью R⁴ в общей формуле (1), предпочтительно означает оксазолильную группу, изоксазолильную группу, оксадиазолильную группу, тиазолильную группу, хлортиазолильную группу, цианотиазолильную группу, метилтиазолильную группу, гидроксиметилтиазолильную группу, карбамоилтиазолильную группу, нитротиазолильную группу, фтортиазолильную группу, дифтортиазолильную группу, дейтерированную тиазолильную группу, изотиазолильную группу, имидазолильную группу, метилимидазолильную группу, триазолильную группу, пиридильную группу, хлорпиридильную группу, фторпиридильную группу, цианопиридильную группу, метилпиридильную группу, пиримидинильную группу, тетразолильную группу или фуранильную группу, более предпочтительно оксазолильную группу, тиазолильную группу, фтортиазолильную группу, дифтортиазолильную группу, дейтерированную тиазолильную группу, изотиазолильную группу, пиридильную группу, фторпиридильную группу или фуранильную группу или еще более предпочтительно тиазол-2-ильную группу, тиазол-4-ильную группу, пиридин-2-ильную группу, оксазол-2-ильную группу, 1H-пиразол-1-ильную группу, 4-метилтиазол-2-ильную группу, 5-фторпиридин-2-ильную группу, 2H-1,2,3-триазол-2-ильную группу, 1,2,4-тиадиазол-5-ильную группу, 1-метил-1H-пиразол-3-ильную группу, пиримидин-2-ильную группу, изотиазол-3-ильную группу, 3-метил-1,2,4-тиадиазол-5-ильную группу или 5-хлорпиридин-2-ильную группу.

В настоящем изобретении X в общей формуле (1) означает группу, описывающуюся формулами: -CH₂-, -CH₂-CH₂-, -CH₂-CH₂-CH₂- или -CH₂-O-CH₂-.

В настоящем изобретении Z в общей формуле (1) означает атом водорода или гидроксигруппу.

Предпочтительными вариантами осуществления соединения, предлагаемого в настоящем изобретении, или его фармакологически приемлемой соли являются, например, варианты осуществления, в которых соединение, предлагаемое в настоящем изобретении, находится в форме соединений (1a) - (1i).

[Соединение (1a)]

Соединение, в котором в общей формуле (1),

R¹ означает из числа указанных выше атом водорода, атом галогена, гидроксигруппу, карбоксигруппу, цианогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкильную группу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую ароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую неароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную C_1-6 ациламиногруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилоксигруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилокси-C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую ароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую неароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную C_1-6 алкилтиогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкилсульфамоильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкилсульфамоильную группу [две C_1-6 алкильные группы в ди-C_1-6 алкилсульфамоильной группе могут образовать пирролидин-1-ильную группу или морфолиновую группу с соседним атомом азота], сульфамоильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную 1-(C_1-6 алкилокси)имино-C_1-6 алкильную группу, аминокарбонильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_7-11 моноциклическую арилалкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилоксикарбонильную группу или необязательно замещенную гидроксиаминокарбонильную группу, и

R² означает из числа указанных выше атом водорода, атом галогена, гидроксигруппу, карбоксигруппу, цианогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую ароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую неароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную C_1-6 ациламиногруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилоксигруппу, необязательно замещенную C_2-6 алкенилоксигруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилокси-C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую ароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атом азота и атом серы, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую неароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную C_1-6 алкилтиогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкилсульфамоильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкилсульфамоильную группу, сульфамоильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную 1-(C_1-6 алкилокси)имино-C_1-6 алкильную группу, аминокарбонильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_7-11 моноциклическую или полициклическую арилалкиламинокарбонильную группу или необязательно замещенную C_1-6 алкилоксикарбонильную группу.

[Соединение (1b)]

Соединение, в котором в общей формуле (1),

R¹ означает из числа указанных выше атом водорода, атом галогена, гидроксигруппу, карбоксигруппу, цианогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкильную группу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую ароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую неароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома(ов) азота и атома серы, необязательно замещенную C_1-6 ациламиногруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилоксигруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилокси-C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую ароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую неароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную C_1-6 алкилтиогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкилсульфамоильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкилсульфамоильную группу [две C_1-6 алкильные группы в ди-C_1-6 алкилсульфамоильной группе могут образовать пирролидин-1-ильную группу или морфолиновую группу с соседним атомом азота], сульфамоильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную 1-(C_1-6 алкилокси)имино-C_1-6 алкильную группу, аминокарбонильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_7-11 моноциклическую арилалкиламинокарбонильную группу,необязательно замещенную C_3-7 циклоалкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилоксикарбонильную группу или необязательно замещенную гидроксиаминокарбонильную группу, и

R² означает из числа указанных выше атом водорода.

[Соединение (1c)]

Соединение, в котором в общей формуле (1),

R¹ означает из числа указанных выше атом водорода, и R² означает из числа указанных выше атом водорода, атом галогена, гидроксигруппу, карбоксигруппу, цианогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую ароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную C_1-6 ациламиногруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилоксигруппу, необязательно замещенную C_2-6 алкенилоксигруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилокси-C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую ароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую неароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную C_1-6 алкилтиогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкилсульфамоильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкилсульфамоильную группу, сульфамоильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилкарбонильную группу, аминокарбонильную группу, необязательно замещенную 1-(C_1-6 алкилокси)имино-C_1-6 алкильную группу, аминокарбонильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_7-11 моноциклическую или полициклическую арилалкиламинокарбонильную группу или необязательно замещенную C_1-6 алкилоксикарбонильную группу.

[Соединение (1d)]

Соединение, в котором в общей формуле (1),

группы, обозначенные с помощью R¹ и R², могут быть одинаковыми или разными и каждая из них означает из числа указанных выше атом водорода, атом галогена, гидроксигруппу, карбоксигруппу, цианогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкильную группу, необязательно замещенную C_6-10 моноциклическую или полициклическую арильную группу, необязательно замещенную C_7-11 моноциклическую или полициклическую арилалкильную группу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую или бициклическую ароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую или бициклическую неароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, ди-C_1-6 алкиламиногруппу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкиламиногруппу, необязательно замещенную C_1-6 ациламиногруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилоксигруппу, необязательно замещенную C_2-6 алкенилоксигруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилокси-C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную C_6-10 моноциклическую или полициклическую арилоксигруппу, необязательно замещенную C_7-11 моноциклическую или полициклическую арилалкилоксигруппу, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую или бициклическую ароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную 4-10-членную моноциклическую или бициклическую неароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, необязательно замещенную C_1-6 алкилтиогруппу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкилсульфамоильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкилсульфамоильную группу, сульфамоильную группу [две C_1-6 алкильные группы в ди-C_1-6 алкилсульфамоильной группе могут образовать пирролидин-1-ильную группу или морфолиновую группу с соседним атомом азота], сульфамоильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную 1-(C_1-6 алкилокси)имино-C_1-6 алкильную группу, аминокарбонильную группу, необязательно замещенную моно-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную ди-C_1-6 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_3-7 циклоалкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную C_7-11 моноциклическую или полициклическую арилалкиламинокарбонильную группу или необязательно замещенную C_1-6 алкилоксикарбонильную группу.

[Соединение (1e)]

Соединение, в котором в общей формуле (1),

группа, обозначенная с помощью R¹, означает из числа указанных выше атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; карбоксигруппу; цианогруппу; C_1-3 алкильную группу, необязательно замещенную одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, включающей атом фтора, гидроксигруппу, метильную группу, метоксигруппу, оксогруппу и 4-6-членную моноциклическую неароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей атом кислорода и атом азота; C_3-6 циклоалкильную группу; 4-6-членную моноциклическую ароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей атом азота и атом серы; 4-6-членную моноциклическую неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, включающей атом кислорода и атом азота; C_1-3 ациламиногруппу; C_1-5 алкилоксигруппу, необязательно замещенную одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, включающей атом фтора, гидроксигруппу, метильную группу, этильную группу, цианогруппу и метоксигруппу; C_1-3 алкилокси-C_1-3 алкильную группу, необязательно замещенную одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, включающей атом фтора, гидроксигруппу, цианогруппу, карбоксигруппу, карбамоильную группу, метильную группу, тетразолильную группу, метоксигруппу и циклопропильную группу; C_3-6 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, включающей C_1-3 алкильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой, гидроксигруппу и цианогруппу; 5- или 6-членную моноциклическую ароматическую гетероциклилоксигруппу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, включающей атом кислорода, атом азота и атом серы, которая необязательно может быть замещена одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, включающей C_1-3 алкильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой, C_1-3 алкильную группу, трифторметильную группу, и C_1-3 алкилсульфонильную группу; 4-6-членную моноциклическую неароматическую гетероциклилоксигруппу, которая содерржит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей атом кислорода и атом серы, и которая, если она содержит атом серы, может содержать одну или большее количество оксогруппп, связанных с атомом серы; C_1-3 алкилтиогруппу, необязательно замещенную гидроксигруппой; C_1-3 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу и атом фтора; C_1-3 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу и атом фтора; сульфамоильную группу; C_1-3 алкилкарбонильную группу; аминокарбонильную группу; моно-C_1-3 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, C_1-3 алкилоксигруппу, и фенильную группу; ди-C_1-3 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой; C_3-6 циклоалкиламиногруппу; C_7-9 моноциклическую арилалкиламинокарбонильную группу; или C_1-3 алкилоксикарбонильную группу,

группа, обозначенная с помощью R², означает из числа указанных выше атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; карбоксигруппу; C_1-3 алкильную группу, необязательно замещенную одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, включающей атом фтора, гидроксигруппу, метильную группу, метоксигруппу, оксогруппу диметиламиногруппу, и 4-6-членную моноциклическую неароматическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей атом кислорода и атом азота; C_3-6 циклоалкильную группу; ди-C_1-3 алкиламиногруппу, необязательно замещенную with оксогруппу group; C_1-3 ациламиногруппу; C_1-5 алкилоксигруппу, необязательно замещенную одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, включающей атом фтора, гидроксигруппу, метильную группу, этильную группу, цианогруппу, метоксигруппу, оксетан-3-ильную группу, гидроксиметильную группу, винильную группу, и карбоксигруппу; C_1-3 алкилокси-C_1-3 алкильную группу, необязательно замещенную одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, включающей атом фтора, гидроксигруппу, цианогруппу, метильную группу, оксогруппу и метоксигруппу; C_3-6 циклоалкилоксигруппу, необязательно замещенную одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, включающей C_1-3 алкильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой, гидроксигруппу, и цианогруппу; 4-6-членную моноциклическую неароматическую гетероциклилоксигруппу, которая содерржит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей атом кислорода и атом серы, и которая, если она содержит атом серы, может содержать одну или большее количество оксогруппп, связанных с атомом серы; C_1-3 алкилтиогруппу; C_1-3 алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу и атом фтора; C_1-3 алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, включающей гидроксигруппу и атом фтора; сульфамоильную группу; C_1-3 алкилкарбонильную группу; аминокарбонильную группу; моно-C_1-3 алкиламинокарбонильную группу; ди-C_1-3 алкиламинокарбонильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой; C_3-6 циклоалкиламиногруппу; C_7-9 моноциклическую арилалкиламинокарбонильную группу; или C_1-3 алкилоксикарбонильную группу, и

группа, обозначенная с помощью R⁴, означает из числа указанных выше оксазолильную группу, тиазолильную группу, метилтиазолильную группу, изотиазолильную группу, пиразолильную группу, метилпиразолильную группу, триазолильную группу, 1,2,4-тиадиазолил, метил-1,2,4-тиадиазолил, пиридильную группу, хлорпиридильную группу, фторпиридильную группу, пиримидинильную группу или фуранильную группу, каждые из которых необязательно могут быть замещены в любом положении.

[Соединение (1f)]

Соединение, в котором в общей формуле (1),

группа, обозначенная с помощью R¹, означает из числа указанных выше атом водорода, атом фтора, атом хлора, карбоксигруппу, цианогруппу, метильную группу, этильную группу, изопропильную группу, трифторметильную группу, дифторметильную группу, гидроксиметильную группу, метоксиметильную группу, 2-гидроксипропан-2-ильную группу, морфолинометильную группу, (диметиламино)метильную группу, 2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-метоксиэтильную группу, 1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2-дифтор-1-метоксиэтильную группу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-2-метоксипропан-2-ильную группу, 1-гидроксиэтильную группу, 1-гидроксипропильную группу, 1-гидрокси-2-метилпропильную группу, 1-метоксиэтильную группу, 2-метоксипропан-2-ильную группу, 1-ацэтокси-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2,2,2-трифторэтокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-метоксиэтокси)этильную группу, 1-этокси-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксиэтокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1,1-дигидроксиэтильную группу, 1-(цианометокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксипропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксициклопропил)метокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксипропан-2-ил)окси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)окси)этильную группу, 1-(1,1-дифтор-2-гидроксипропокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(дифтор(1-гидроксициклопропил)метокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(карбоксиметокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(2-амино-2-оксоэтокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((метилсульфонил)метокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(сульфамоилметокси)этильную группу, 1,1,1-трифтор-3-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,1,1,4,4,4-гексафтор-3-гидроксибутан-2-ильную группу, 1-((1,3-дигидроксипропан-2-ил)окси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1,1,1-трифтор-3-гидроксибутан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-3-оксобутан-2-ильную группу, 1,1,1,4,4,4-гексафтор-3-оксобутан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-3,4-дигидроксибутан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-4-гидрокси-3-оксобутан-2-ильную группу, 1-((2H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-((2H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2-дифторэтильную группу, 1-гидрокси-3-(метилсульфонил)пропильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-3-(метилсульфонил)пропильную группу, 3-(этилсульфонил)-1-гидроксипропильную группу, 3-(этилсульфонил)-2,2-дифтор-1-гидроксипропильную группу, 1-гидрокси-3-(изопропилсульфонил)пропильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-3-(изопропилсульфонил)пропильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-морфолино-2-оксоэтокси)этильную группу, 1-гидрокси-2-морфолиноэтильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-2-морфолиноэтильную группу, 1-карбокси-2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу, 1-карбокси-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-1-(2H-тетразол-5-ил)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(2H-тетразол-5-ил)этильную группу, 1,1-дифтор-3-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,1-дифтор-3-гидрокси-3-метилбутан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-3-гидрокси-3-метилбутан-2-ильную группу, 3-циано-1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,3-дигидроксипропильную группу, 1-гидрокси-3-метоксипропильную группу, 4,4,4-трифтор-1,3-дигидроксибутильную группу, 1,3-дигидроксибутильную группу, 1,3-дигидрокси-3-метилбутильную группу, циклопропил-(гидрокси)метильную группу, карбокси(гидрокси)метильную группу, гидрокси-(2H-тетразол-5-ил)метильную группу, гидрокси-(3-гидроксициклобутил)метильную группу, 3-амино-1-гидрокси-3-оксопропильную группу, 1-гидрокси-2-(метилсульфонамид)этильную группу, 2-цианоэтильную группу, 1,2-дигидроксиэтильную группу, 3,3,3-трифтор-1,2-дигидроксипропильную группу, 3,3,3-трифтор-1-гидрокси-2-оксопропильную группу, 3,3,3-трифтор-1-гидроксипропильную группу, 3,3,3-трифтор-2-гидроксипропильную группу, 3,3,3-трифтор-2-оксопропильную группу, 1-гидрокси-3-оксобутильную группу, циклопропильную группу, циклобутильную группу, циклопентильную группу, фенильную группу, бензильную группу, тиазол-2-ильную группу, 1H-пиразол-1-ильную группу, 5-метилтиазол-2-ильную группу, 5-метоксикарбонилтиазол-2-ильную группу, 5-гидроксиметилтиазол-2-ильную группу, 5-(1-гидроксиэтил)тиазол-2-ильную группу, 5-(2-гидроксипропан-2-ил)тиазол-2-ильную группу, 5-(N,N-диметиламинометил)тиазол-2-ильную группу, 5-метилтиазол-4-ильную группу, оксазол-2-ильную группу, оксазол-4-ильную группу, 5-метилоксазол-4-ильную группу, 1H-имидазол-1-ильную группу, 2,5-диметил-1H-имидазол-1-ильную группу, 1H-имидазол-4-ильную группу, 1-метил-1H-имидазол-2-ильную группу, 1-метил-1H-имидазол-4-ильную группу, пиридин-2-ильную группу, пиридин-3-ильную группу, пиридин-4-ильную группу, 3,5-диметилпиридин-4-ильную группу, 6-гидроксипиридин-2-ильную группу, 5-гидроксипиридин-2-ильную группу, 4-гидроксипиридин-2-ильную группу, 3-гидроксипиридин-2-ильную группу, 6-метоксипиридин-2-ильную группу, 5-метоксипиридин-2-ильную группу, 4-метоксипиридин-2-ильную группу, 3-метоксипиридин-2-ильную группу, пиримидин-2-ильную группу, пиримидин-4-ильную группу, 1,3,5-триазин-2-ильную группу, тетрагидрофуран-2-ильную группу, тетрагидрофуран-3-ильную группу, тетрагидропиран-2-ильную группу, тетрагидропиран-3-ильную группу, тетрагидропиран-4-ильную группу, оксетанильную группу, пирролидин-1-ильную группу, пиперидин-1-ильную группу, пиперазин-1-ильную группу, морфолин-4-ильную группу, азетидин-1-ильную группу, 4-гидроксипиперидин-1-ильную группу, 3-гидроксипирролидин-1-ильную группу, 3-гидроксиазетидин-1-ильную группу, диметиламиногруппу, диэтиламиногруппу, метилэтиламиногруппу, циклобутиламиногруппу, циклопентиламиногруппу, циклогексиламиногруппу, ацетамидную группу, N-метилацетамидную группу, пропиониламиногруппу, бутириламиногруппу, изобутириламиногруппу, валериламиногруппу, изовалериламиногруппу, метоксигруппу, этоксигруппу, н-пропоксигруппу, изопропоксигруппу, н-бутоксигруппу, изобутоксигруппу, трифторметоксигруппу, дифторметоксигруппу, 2,2,2-трифторэтоксигруппу, цианометоксигруппу, карбоксиметоксигруппу, 2-гидроксиэтоксигруппу, 2-метоксиэтоксигруппу, 2-гидроксипропоксигруппу, 2-гидрокси-2-метилпропоксигруппу, (1-гидроксициклопропил)метоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропоксигруппу, дифтор(1-гидроксициклопропил)метоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, (1,1,1-трифтор-3-гидроксипропан-2-ил)оксигруппу, 3,3,3-трифтор-2-гидроксипропоксигруппу, 2,2-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, 2-(трифторметокси)этоксигруппу, (1,3-дигидроксипропан-2-ил)оксигруппу, (1-гидрокси-3-(трифторметокси)пропан-2-ил)оксигруппу, 2-оксопропоксигруппу, 1,1-дифтор-2-оксопропоксигруппу, (1,1,1-трифтор-3-оксобутан-2-ил)оксигруппу, 3,3,3-трифтор-2-оксопропоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропоксигруппу, (1,1,1-трифтор-3-гидроксибутан-2-ил)оксигруппу, оксетан-3-илметоксигруппу, 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)пропоксигруппу, аллилоксигруппу, циклобутоксигруппу, (метилсульфонил)метоксигруппу, (этилсульфонил)метоксигруппу, (изопропилсульфонил)метоксигруппу, (2H-тетразол-5-ил)метоксигруппу, 2-амино-2-оксоэтоксигруппу, цианодифторметоксигруппу, карбоксидифторметоксигруппу, дифтор(2H-тетразол-5-ил)метоксигруппу, дифтор(метилсульфонил)метоксигруппу, 2-карбоксиэтоксигруппу, 2-цианоэтоксигруппу, 2-(метилсульфонил)этоксигруппу, 2-морфолиноэтоксигруппу, 3-гидроксициклобутоксигруппу, 3-цианоциклобутоксигруппу, 3-карбоксициклобутоксигруппу, 3-(метилсульфонил)циклобутоксигруппу, 3-(2H-тетразол-5-ил)циклобутоксигруппу, (4-гидроксициклогексил)оксигруппу, 2-гидрокси-3-метоксипропоксигруппу, фенилоксигруппу, бензилоксигруппу, тиазол-5-илоксигруппу, тиазол-4-илоксигруппу, пиридин-4-илоксигруппу, пиридин-3-илоксигруппу, метилтиогруппу, метилсульфонильную группу, метилсульфинильную группу, метилсульфамоильную группу, диметилсульфамоильную группу, сульфамоильную группу, ацетильную группу, 2,2-дифторацетильную группу, 1-(метоксиимино)этильную группу, карбамоильную группу, диметилкарбамоильную группу, морфолин-4-карбонильную группу, пиперидин-1-карбонильную группу, азетидин-1-карбонильную группу, бензилкарбамоильную группу, метилкарбамоильную группу, 3-гидрокси-3-(трифторметил)азетидин-1-карбонильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, (тетрагидро-2H-пиран-4-ил)оксигруппу, 1-(1,1-дифтор-2-гидроксиэтокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, (тетрагидро-2H-пиран-3-ил)оксигруппу, дифторметоксигруппу, 3-(2-гидроксипропан-2-ил)циклобутоксигруппу, (1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)оксигруппу, 2,2,2-трифтор-1-((3-гидрокси-2,3-диметилбутан-2-ил)окси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-метокси-2-метилпропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-метоксициклопропил)метокси)этильную группу, 1,1-дифтор-3-гидрокси-3-метилбутоксигруппу, (1,1-диоксидо тетрагидро-2H-тиопиран-4-ил)окси)группу, оксетан-3-илоксигруппу, 1,1-дифтор-2,3-дигидрокси-2-метилпропоксигруппу, (трифторметил)сульфонильную группу, (5-(трифторметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, пиридин-2-илоксигруппу, пиримидин-2-илоксигруппу, пиразин-2-илоксигруппу, (6-метил-4-(трифторметил)пиридазин-3-ил)оксигруппу, (5-(гидроксиметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, (5-(гидроксиметил)-3-(трифторметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, (5-(трифторметокси)пиридин-2-ил)оксигруппу, (2-гидроксиэтил)тиогруппу, (2-гидроксиэтил)сульфинильную группу, (2-гидроксиэтил)сульфонильную группу, (1,1-дифтораллил)оксигруппу, (5-(метилсульфонил)пиридин-2-ил)оксигруппу, (2-метоксиэтил)карбамоильную группу, (2-гидроксиэтил)карбамоильную группу, (2-гидроксиэтил)(метил)карбамоильную группу, циклопропилкарбамоильную группу, этилкарбамоильную группу, пирролидин-1-карбонильную группу, гидроксикарбамоильную группу, 1,1-дифтор-2,3-дигидроксипропоксигруппу, 3-((гидроксиметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, 1,1-дифтор-2,2-дигидроксипропоксигруппу, N-(2-гидроксиэтил)сульфамоильную группу, N-(2-метоксиэтил)сульфамоильную группу, N-(2-гидроксиэтил)-N-метилсульфамоильную группу, пирролидин-1-илсульфонильную группу, морфолиносульфонильную группу, 1,1-дифтор-2-метоксиэтоксигруппу, 1,1-дифтор-2-метокси-2-метилпропоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксибутоксигруппу, 1,1-диоксидотиоморфолиновую группу, 1,1-дифторпропоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидрокси-3-метилбутоксигруппу, бензо[d]оксазол-2-илдифторметокси group, (1,1-дифтор-3-(пиридин-3-ил)арил)оксигруппу, 1,1-дифтор-2-((гидроксиэтил)(метил)амино)-2-оксоэтоксигруппу, 2-(диметиламино)-1,1-дифтор-2-оксоэтоксигруппу, 1,1-дифтор-2-морфолино-2-оксоэтоксигруппу, 2-амино-1,1-дифтор-2-оксоэтоксигруппу, 1,1-дифтор-2-((2-гидроксиэтил)амино)-2-оксоэтоксигруппу, 1,1-дифтор-2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-2-оксоэтоксигруппу или циклобутильную группу,

группа, обозначенная с помощью R², означает из числа указанных выше атом водорода, атом фтора, атом хлора, атом брома, карбоксигруппу, цианогруппу, метильную группу, этильную группу, изопропильную группу, трифторметильную группу, дифторметильную группу, гидроксиметильную группу, метоксиметильную группу, 2-гидроксипропан-2-ильную группу, морфолинометильную группу, (диметиламино)метильную группу, 2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-метоксиэтильную группу, 1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2-дифтор-1-метоксиэтильную группу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-2-метоксипропан-2-ильную группу, 1-гидроксиэтильную группу, 1-гидроксипропильную группу, 1-гидрокси-2-метилпропильную группу, 1-метоксиэтильную группу, 2-метоксипропан-2-ильную группу, 1-ацэтокси-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2,2,2-трифторэтокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-метоксиэтокси)этильную группу, 1-этокси-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксиэтокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1,1-дигидроксиэтильную группу, 1-(цианометокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксипропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксициклопропил)метокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксипропан-2-ил)окси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)окси)этильную группу, 1-(1,1-дифтор-2-гидроксипропокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(дифтор(1-гидроксициклопропил)метокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(карбоксиметокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(2-амино-2-оксоэтокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((метилсульфонил)метокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(сульфамоилметокси)этильную группу, 1,1,1-трифтор-3-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,1,1,4,4,4-гексафтор-3-гидроксибутан-2-ильную группу, 1-((1,3-дигидроксипропан-2-ил)окси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1,1,1-трифтор-3-гидроксибутан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-3-оксобутан-2-ильную группу, 1,1,1,4,4,4-гексафтор-3-оксобутан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-3,4-дигидроксибутан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-4-гидрокси-3-оксобутан-2-ильную группу, 1-((2H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-((2H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2-дифторэтильную группу, 1-гидрокси-3-(метилсульфонил)пропильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-3-(метилсульфонил)пропильную группу, 3-(этилсульфонил)-1-гидроксипропильную группу, 3-(этилсульфонил)-2,2-дифтор-1-гидроксипропильную группу, 1-гидрокси-3-(изопропилсульфонил)пропильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-3-(изопропилсульфонил)пропильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-морфолино-2-оксоэтокси)этильную группу, 1-гидрокси-2-морфолиноэтильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-2-морфолиноэтильную группу, 1-карбокси-2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу, 1-карбокси-2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-1-(2H-тетразол-5-ил)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(2H-тетразол-5-ил)этильную группу, 1,1-дифтор-3-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,1-дифтор-3-гидрокси-3-метилбутан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-3-гидрокси-3-метилбутан-2-ильную группу, 3-циано-1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,3-дигидроксипропильную группу, 1-гидрокси-3-метоксипропильную группу, 4,4,4-трифтор-1,3-дигидроксибутильную группу, 1,3-дигидроксибутильную группу, 1,3-дигидрокси-3-метилбутильную группу, циклопропил-(гидрокси)метильную группу, карбокси(гидрокси)метильную группу, гидрокси-(2H-тетразол-5-ил)метильную группу, гидрокси-(3-гидроксициклобутил)метильную группу, 3-амино-1-гидрокси-3-оксопропильную группу, 1-гидрокси-2-(метилсульфонамид)этильную группу, 2-цианоэтильную группу, 1,2-дигидроксиэтильную группу, 3,3,3-трифтор-1,2-дигидроксипропильную группу, 1-гидроксициклопропильную группу, 1-метоксициклопропильную группу, 3,3,3-трифтор-1-гидрокси-2-оксопропильную группу, 3,3,3-трифтор-1-гидроксипропильную группу, 3,3,3-трифтор-2-гидроксипропильную группу, 3,3,3-трифтор-2-оксопропильную группу, 1-гидрокси-3-оксобутильную группу, циклопропильную группу, циклобутильную группу, циклопентильную группу, фенильную группу, бензильную группу, тиазол-2-ильную группу, 1H-пиразол-1-ильную группу, 5-метилтиазол-2-ильную группу, 5-метоксикарбонилтиазол-2-ильную группу, 5-гидроксиметилтиазол-2-ильную группу, 5-(1-гидроксиэтил)тиазол-2-ильную группу, 5-(2-гидроксипропан-2-ил)тиазол-2-ильную группу, 5-(N,N-диметиламинометил)тиазол-2-ильную группу, 5-метилтиазол-4-ильную группу, оксазол-2-ильную группу, оксазол-4-ильную группу, 5-метилоксазол-4-ильную группу, 1H-имидазол-1-ильную группу, 2,5-диметил-1H-имидазол-1-ильную группу, 1H-имидазол-4-ильную группу, 1-метил-1H-имидазол-2-ильную группу, 1-метил-1H-имидазол-4-ильную группу, пиридин-2-ильную группу, пиридин-3-ильную группу, пиридин-4-ильную группу, 3,5-диметилпиридин-4-ильную группу, 6-гидроксипиридин-2-ильную группу, 5-гидроксипиридин-2-ильную группу, 4-гидроксипиридин-2-ильную группу, 3-гидроксипиридин-2-ильную группу, 6-метоксипиридин-2-ильную группу, 5-метоксипиридин-2-ильную группу, 4-метоксипиридин-2-ильную группу, 3-метоксипиридин-2-ильную группу, пиримидин-2-ильную группу, пиримидин-4-ильную группу, 1,3,5-триазин-2-ильную группу, тетрагидрофуран-2-ильную группу, тетрагидрофуран-3-ильную группу, тетрагидропиран-2-ильную группу, тетрагидропиран-3-ильную группу, тетрагидропиран-4-ильную группу, оксетанильную группу, пирролидин-1-ильную группу, пиперидин-1-ильную группу, пиперазин-1-ильную группу, морфолин-4-ильную группу, азетидин-1-ильную группу, 4-гидроксипиперидин-1-ильную группу, 3-гидроксипирролидин-1-ильную группу, 3-гидроксиазетидин-1-ильную группу, диметиламиногруппу, диэтиламиногруппу, метилэтиламиногруппу, циклобутиламиногруппу, циклопентиламиногруппу, циклогексиламиногруппу, ацетамидную группу, N-метилацетамидную группу, пропиониламиногруппу, бутириламиногруппу, изобутириламиногруппу, валериламиногруппу, изовалериламиногруппу, метоксигруппу, этоксигруппу, н-пропоксигруппу, изопропоксигруппу, н-бутоксигруппу, изобутоксигруппу, трифторметоксигруппу, дифторметоксигруппу, 2,2,2-трифторэтоксигруппу, цианометоксигруппу, карбоксиметоксигруппу, 2-гидроксиэтоксигруппу, 2-метоксиэтоксигруппу, 2-гидроксипропоксигруппу, 2-гидрокси-2-метилпропоксигруппу, (1-гидроксициклопропил)метоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропоксигруппу, дифтор(1-гидроксициклопропил)метоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, (1,1,1-трифтор-3-гидроксипропан-2-ил)оксигруппу, 3,3,3-трифтор-2-гидроксипропоксигруппу, 2,2-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, 2-(трифторметокси)этоксигруппу, (1,3-дигидроксипропан-2-ил)оксигруппу, (1-гидрокси-3-(трифторметокси)пропан-2-ил)оксигруппу, 2-оксопропоксигруппу, 1,1-дифтор-2-оксопропоксигруппу, (1,1,1-трифтор-3-оксобутан-2-ил)оксигруппу, 3,3,3-трифтор-2-оксопропоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропоксигруппу, (1,1,1-трифтор-3-гидроксибутан-2-ил)оксигруппу, оксетан-3-илметоксигруппу, 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)пропоксигруппу, аллилоксигруппу, циклобутоксигруппу, (метилсульфонил)метоксигруппу, (этилсульфонил)метоксигруппу, (изопропилсульфонил)метоксигруппу, (2H-тетразол-5-ил)метоксигруппу, 2-амино-2-оксоэтоксигруппу, цианодифторметоксигруппу, карбоксидифторметоксигруппу, дифтор(2H-тетразол-5-ил)метоксигруппу, дифтор(метилсульфонил)метоксигруппу, 2-карбоксиэтоксигруппу, 2-цианоэтоксигруппу, 2-(метилсульфонил)этоксигруппу, 2-морфолиноэтоксигруппу, 3-гидроксициклобутоксигруппу, 3-цианоциклобутоксигруппу, 3-карбоксициклобутоксигруппу, 3-(метилсульфонил)циклобутоксигруппу, 3-(2H-тетразол-5-ил)циклобутоксигруппу, (4-гидроксициклогексил)оксигруппу, 2-гидрокси-3-метоксипропоксигруппу, фенилоксигруппу, бензилоксигруппу, тиазол-5-илоксигруппу, тиазол-4-илоксигруппу, пиридин-4-илоксигруппу, пиридин-3-илоксигруппу, метилтиогруппу, метилсульфонильную группу, метилсульфинильную группу, метилсульфамоильную группу, диметилсульфамоильную группу, сульфамоильную группу, ацетильную группу, 2,2-дифторацетильную группу, 1-(метоксиимино)этильную группу, карбамоильную группу, диметилкарбамоильную группу, морфолин-4-карбонильную группу, пиперидин-1-карбонильную группу, азетидин-1-карбонильную группу, бензилкарбамоильную группу, метилкарбамоильную группу, 3-гидрокси-3-(трифторметил)азетидин-1-карбонильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, (5-(трифторметил)пиридин-2-ил)оксигруппу или (5-(гидроксиметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, и

группа, обозначенная с помощью R⁴, означает из числа указанных выше оксазолильную группу, изоксазолильную группу, оксадиазолильную группу, тиазолильную группу, хлортиазолильную группу, цианотиазолильную группу, метилтиазолильную группу, гидроксиметилтиазолильную группу, карбамоилтиазолильную группу, нитротиазолильную группу, фтортиазолильную группу, дифтортиазолильную группу, дейтерированную тиазолильную группу, изотиазолильную группу, имидазолильную группу, метилимидазолильную группу, триазолильную группу, пиридильную группу, хлорпиридильную группу, фторпиридильную группу, цианопиридильную группу, метилпиридильную группу, пиримидинильную группу, тетразолильную группу или фуранильную группу.

[Соединение (1g)]

Соединение, в котором в общей формуле (1),

группа, обозначенная с помощью R¹, означает из числа указанных выше атом водорода, атом хлора, цианогруппу, карбоксигруппу, метильную группу, трифторметильную группу, гидроксиметильную группу, 2-гидроксипропан-2-ильную группу, 2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-метоксиэтильную группу, 1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2-дифтор-1-метоксиэтильную группу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-2-метоксипропан-2-ильную группу, 1-гидроксиэтильную группу, 1-метоксиэтильную группу, 2-метоксипропан-2-ильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2,2,2-трифторэтокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-метоксиэтокси)этильную группу, 1-этокси-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксиэтокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1,1-дигидроксиэтильную группу, 1-(цианометокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксипропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксициклопропил)метокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксипропан-2-ил)окси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)окси)этильную группу, 1-(1,1-дифтор-2-гидроксипропокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(дифтор(1-гидроксициклопропил)метокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(карбоксиметокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(2-амино-2-оксоэтокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((метилсульфонил)метокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(сульфамоилметокси)этильную группу, 1-((2H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-((2H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2-дифторэтильную группу, 1-гидрокси-3-(метилсульфонил)пропильную группу, 3-(этилсульфонил)-1-гидроксипропильную группу, 1-гидрокси-3-(изопропилсульфонил)пропильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-морфолино-2-оксоэтокси)этильную группу, 1-карбокси-2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-1-(2H-тетразол-5-ил)этильную группу, фенильную группу, тиазол-2-ильную группу, ацетамидную группу, метоксигруппу, трифторметоксигруппу, цианометоксигруппу, карбоксиметоксигруппу, 2-гидроксиэтоксигруппу, 2-метоксиэтоксигруппу, 2-гидроксипропоксигруппу, 2-гидрокси-2-метилпропоксигруппу, (1-гидроксициклопропил)метоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропоксигруппу, дифтор(1-гидроксициклопропил)метоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, 3,3,3-трифтор-2-гидроксипропоксигруппу, 2,2-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, 2-(трифторметокси)этоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропоксигруппу, (1,1,1-трифтор-3-гидроксибутан-2-ил)оксигруппу, циклобутоксигруппу, (метилсульфонил)метоксигруппу, (этилсульфонил)метоксигруппу, (изопропилсульфонил)метоксигруппу, (2H-тетразол-5-ил)метоксигруппу, 2-амино-2-оксоэтоксигруппу, карбоксидифторметоксигруппу, 2-карбоксиэтоксигруппу, 2-цианоэтоксигруппу, 2-(метилсульфонил)этоксигруппу, 2-морфолиноэтоксигруппу, 3-гидроксициклобутоксигруппу, 3-цианоциклобутоксигруппу, 3-карбоксициклобутоксигруппу, 3-(метилсульфонил)циклобутоксигруппу, 3-(2H-тетразол-5-ил)циклобутоксигруппу, (4-гидроксициклогексил)оксигруппу, 2-гидрокси-3-метоксипропоксигруппу, бензилоксигруппу, ацетильную группу, карбамоильную группу, диметилкарбамоильную группу, морфолин-4-карбонильную группу, пиперидин-1-карбонильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, (тетрагидро-2H-пиран-4-ил)оксигруппу, 1-(1,1-дифтор-2-гидроксиэтокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, тетрагидро-2H-пиран-3-ил)оксигруппу, дифторметоксигруппу, 3-(2-гидроксипропан-2-ил)циклобутоксигруппу, (1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)оксигруппу, 2,2,2-трифтор-1-((3-гидрокси-2,3-диметилбутан-2-ил)окси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-метокси-2-метилпропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-метоксициклопропил)метокси)этильную группу, 1,1-дифтор-3-гидрокси-3-метилбутоксигруппу, (1,1-диоксидо тетрагидро-2H-тиопиран-4-ил)окси)группу, оксетан-3-илоксигруппу, 1,1-дифтор-2,3-дигидрокси-2-метилпропоксигруппу, (трифторметил)сульфонильную группу, (5-(трифторметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, пиридин-2-илоксигруппу, пиримидин-2-илоксигруппу, пиразин-2-илоксигруппу, (6-метил-4-(трифторметил)пиридазин-3-ил)оксигруппу, (5-(гидроксиметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, (5-(гидроксиметил)-3-(трифторметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, (5-(трифторметокси)пиридин-2-ил)оксигруппу, метилсульфонильную группу, циклопропильную группу, метилтиогруппу, метилсульфинильную группу, (2-гидроксиэтил)тиогруппу, (2-гидроксиэтил)сульфинильную группу, (2-гидроксиэтил)сульфонильную группу, (1,1-дифтораллил)оксигруппу, (5-(метилсульфонил)пиридин-2-ил)оксигруппу, (2-метоксиэтил)карбамоильную группу, (2-гидроксиэтил)карбамоильную группу, (2-гидроксиэтил)(метил)карбамоильную группу, циклопропилкарбамоильную группу, этилкарбамоильную группу, пирролидин-1-карбонильную группу, бензилкарбамоильную группу, гидроксикарбамоильную группу, 1,1-дифтор-2,3-дигидроксипропоксигруппу, 3-((гидроксиметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, 1,1-дифтор-2,2-дигидроксипропоксигруппу, N-(2-гидроксиэтил)сульфамоильную группу, N-(2-метоксиэтил)сульфамоильную группу, N-(2-гидроксиэтил)-N-метилсульфамоильную группу, пирролидин-1-илсульфонильную группу, морфолиносульфонильную группу, 1,1-дифтор-2-метоксиэтоксигруппу, 1,1-дифтор-2-метокси-2-метилпропоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксибутоксигруппу, 1,1-диоксидотиоморфолиновую группу, 1,1-дифторпропоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидрокси-3-метилбутоксигруппу, бензо[d]оксазол-2-илдифторметокси group, (1,1-дифтор-3-(пиридин-3-ил)арил)оксигруппу, 1,1-дифтор-2-((гидроксиэтил)(метил)амино)-2-оксоэтоксигруппу, 2-(диметиламино)-1,1-дифтор-2-оксоэтоксигруппу, 1,1-дифтор-2-морфолино-2-оксоэтоксигруппу, 2-амино-1,1-дифтор-2-оксоэтоксигруппу, 1,1-дифтор-2-((2-гидроксиэтил)амино)-2-оксоэтоксигруппу, 1,1-дифтор-2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-2-оксоэтоксигруппу или циклобутильную группу,

группа, обозначенная с помощью R², означает из числа указанных выше атом водорода, атом хлора, атом брома, карбоксигруппу, изопропильную группу, трифторметильную группу, гидроксиметильную группу, метоксиметильную группу, 2-гидроксипропан-2-ильную группу, морфолинометильную группу, (диметиламино)метильную группу, 2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-метоксиэтильную группу, 1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2-дифтор-1-метоксиэтильную группу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-2-метоксипропан-2-ильную группу, 1-гидроксиэтильную группу, 1-гидроксипропильную группу, 1-гидрокси-2-метилпропильную группу, 1-метоксиэтильную группу, 2-метоксипропан-2-ильную группу, 1-ацэтокси-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2,2,2-трифторэтокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-метоксиэтокси)этильную группу, 1-этокси-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксиэтокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1,1-дигидроксиэтильную группу, 1-(цианометокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксипропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксициклопропил)метокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксипропан-2-ил)окси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)окси)этильную группу, 1-(1,1-дифтор-2-гидроксипропокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(дифтор(1-гидроксициклопропил)метокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(карбоксиметокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(2-амино-2-оксоэтокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((метилсульфонил)метокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(сульфамоилметокси)этильную группу, 1-((2H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-((2H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2-дифторэтильную группу, 1-гидрокси-3-(метилсульфонил)пропильную группу, 3-(этилсульфонил)-1-гидроксипропильную группу, 1-гидрокси-3-(изопропилсульфонил)пропильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-морфолино-2-оксоэтокси)этильную группу, 1-карбокси-2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-1-(2H-тетразол-5-ил)этильную группу, 1,3-дигидроксипропильную группу, 1-гидрокси-3-метоксипропильную группу, 4,4,4-трифтор-1,3-дигидроксибутильную группу, 1,3-дигидроксибутильную группу, 1,3-дигидрокси-3-метилбутильную группу, карбокси(гидрокси)метильную группу, гидрокси-(2H-тетразол-5-ил)метильную группу, гидрокси-(3-гидроксициклобутил)метильную группу, 1-гидрокси-2-морфолиноэтильную группу, 3-амино-1-гидрокси-3-оксопропильную группу, 1-гидрокси-2-(метилсульфонамид)этильную группу, 2-цианоэтильную группу, 1,2-дигидроксиэтильную группу, 3,3,3-трифтор-1,2-дигидроксипропильную группу, 1-гидроксициклопропильную группу, 1-метоксициклопропильную группу, 3,3,3-трифтор-1-гидрокси-2-оксопропильную группу, 3,3,3-трифтор-1-гидроксипропильную группу, 3,3,3-трифтор-2-гидроксипропильную группу, 3,3,3-трифтор-2-оксопропильную группу, 1-гидрокси-3-оксобутильную группу, ацетамидную группу, N-метилацетамидную группу, метоксигруппу, изопропоксигруппу, трифторметоксигруппу, 2,2,2-трифторэтоксигруппу, цианометоксигруппу, карбоксиметоксигруппу, 2-гидроксиэтоксигруппу, 2-метоксиэтоксигруппу, 2-гидроксипропоксигруппу, (1-гидроксициклопропил)метоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропоксигруппу, дифтор(1-гидроксициклопропил)метоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, 3,3,3-трифтор-2-гидроксипропоксигруппу, 2,2-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, 2-(трифторметокси)этоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропоксигруппу, (1,1,1-трифтор-3-гидроксибутан-2-ил)оксигруппу, оксетан-3-илметоксигруппу, 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)пропоксигруппу, аллилоксигруппу, циклобутоксигруппу, (метилсульфонил)метоксигруппу, (этилсульфонил)метоксигруппу, (изопропилсульфонил)метоксигруппу, (2H-тетразол-5-ил)метоксигруппу, 2-амино-2-оксоэтоксигруппу, карбоксидифторметоксигруппу, 2-карбоксиэтоксигруппу, 2-цианоэтоксигруппу, 2-(метилсульфонил)этоксигруппу, 2-морфолиноэтоксигруппу, 3-гидроксициклобутоксигруппу, 3-цианоциклобутоксигруппу, 3-карбоксициклобутоксигруппу, 3-(метилсульфонил)циклобутоксигруппу, 3-(2H-тетразол-5-ил)циклобутоксигруппу, (4-гидроксициклогексил)оксигруппу, 2-гидрокси-3-метоксипропоксигруппу, бензилоксигруппу, метилтиогруппу, метилсульфонильную группу, метилсульфинильную группу, метилсульфамоильную группу, диметилсульфамоильную группу, сульфамоильную группу, ацетильную группу, 1-(метоксиимино)этильную группу, карбамоильную группу, диметилкарбамоильную группу, морфолин-4-карбонильную группу, пиперидин-1-карбонильную группу, азетидин-1-карбонильную группу, бензилкарбамоильную группу, метилкарбамоильную группу, 3-гидрокси-3-(трифторметил)азетидин-1-карбонильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, (5-(трифторметил)пиридин-2-ил)оксигруппу или (5-(гидроксиметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, и

группа, обозначенная с помощью R⁴, означает из числа указанных выше тиазол-2-ильную группу, тиазол-4-ильную группу, пиридин-2-ильную группу, оксазол-2-ильную группу, 1H-пиразол-1-ильную группу, 4-метилтиазол-2-ильную группу, 5-фторпиридин-2-ильную группу, 2H-1,2,3-триазол-2-ильную группу, 1,2,4-тиадиазол-5-ильную группу, 1-метил-1H-пиразол-3-ильную группу, пиримидин-2-ильную группу, изотиазол-3-ильную группу, 3-метил-1,2,4-тиадиазол-5-ильную группу или 5-хлорпиридин-2-ильную группу.

[Соединение (1h)]

Соединение, в котором в общей формуле (1),

группа, обозначенная с помощью R¹, означает из числа указанных выше атом водорода, атом хлора, цианогруппу, карбоксигруппу, метильную группу, трифторметильную группу, гидроксиметильную группу, 2-гидроксипропан-2-ильную группу, 2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-метоксиэтильную группу, 1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2-дифтор-1-метоксиэтильную группу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-2-метоксипропан-2-ильную группу, 1-гидроксиэтильную группу, 1-метоксиэтильную группу, 2-метоксипропан-2-ильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2,2,2-трифторэтокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-метоксиэтокси)этильную группу, 1-этокси-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксиэтокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1,1-дигидроксиэтильную группу, 1-(цианометокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксипропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксициклопропил)метокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксипропан-2-ил)окси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)окси)этильную группу, 1-(1,1-дифтор-2-гидроксипропокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(дифтор(1-гидроксициклопропил)метокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(карбоксиметокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(2-амино-2-оксоэтокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((метилсульфонил)метокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(сульфамоилметокси)этильную группу, 1-((2H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-((2H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2-дифторэтильную группу, 1-гидрокси-3-(метилсульфонил)пропильную группу, 3-(этилсульфонил)-1-гидроксипропильную группу, 1-гидрокси-3-(изопропилсульфонил)пропильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-морфолино-2-оксоэтокси)этильную группу, 1-карбокси-2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-1-(2H-тетразол-5-ил)этильную группу, фенильную группу, тиазол-2-ильную группу, ацетамидную группу, метоксигруппу, трифторметоксигруппу, цианометоксигруппу, карбоксиметоксигруппу, 2-гидроксиэтоксигруппу, 2-метоксиэтоксигруппу, 2-гидроксипропоксигруппу, 2-гидрокси-2-метилпропоксигруппу, (1-гидроксициклопропил)метоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропоксигруппу, дифтор(1-гидроксициклопропил)метоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, 3,3,3-трифтор-2-гидроксипропоксигруппу, 2,2-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, 2-(трифторметокси)этоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропоксигруппу, (1,1,1-трифтор-3-гидроксибутан-2-ил)оксигруппу, циклобутоксигруппу, (метилсульфонил)метоксигруппу, (этилсульфонил)метоксигруппу, (изопропилсульфонил)метоксигруппу, (2H-тетразол-5-ил)метоксигруппу, 2-амино-2-оксоэтоксигруппу, карбоксидифторметоксигруппу, 2-карбоксиэтоксигруппу, 2-цианоэтоксигруппу, 2-(метилсульфонил)этоксигруппу, 2-морфолиноэтоксигруппу, 3-гидроксициклобутоксигруппу, 3-цианоциклобутоксигруппу, 3-карбоксициклобутоксигруппу, 3-(метилсульфонил)циклобутоксигруппу, 3-(2H-тетразол-5-ил)циклобутоксигруппу, (4-гидроксициклогексил)оксигруппу, 2-гидрокси-3-метоксипропоксигруппу, бензилоксигруппу, ацетильную группу, карбамоильную группу, диметилкарбамоильную группу, морфолин-4-карбонильную группу, пиперидин-1-карбонильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, (тетрагидро-2H-пиран-4-ил)оксигруппу, 1-(1,1-дифтор-2-гидроксиэтокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, тетрагидро-2H-пиран-3-ил)оксигруппу, дифторметоксигруппу, 3-(2-гидроксипропан-2-ил)циклобутоксигруппу, (1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)оксигруппу, 2,2,2-трифтор-1-((3-гидрокси-2,3-диметилбутан-2-ил)окси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-метокси-2-метилпропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-метоксициклопропил)метокси)этильную группу, 1,1-дифтор-3-гидрокси-3-метилбутоксигруппу, (1,1-диоксидотетрагидро-2H-тиопиран-4-ил)окси)группу, оксетан-3-илоксигруппу, 1,1-дифтор-2,3-дигидрокси-2-метилпропоксигруппу, (трифторметил)сульфонильную группу, (5-(трифторметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, пиридин-2-илоксигруппу, пиримидин-2-илоксигруппу, пиразин-2-илоксигруппу, (6-метил-4-(трифторметил)пиридазин-3-ил)оксигруппу, (5-(гидроксиметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, (5-(гидроксиметил)-3-(трифторметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, (5-(трифторметокси)пиридин-2-ил)оксигруппу, метилсульфонильную группу, циклопропильную группу, метилтиогруппу, метилсульфинильную группу, (2-гидроксиэтил)тиогруппу, (2-гидроксиэтил)сульфинильную группу, (2-гидроксиэтил)сульфонильную группу, (1,1-дифтораллил)оксигруппу, (5-(метилсульфонил)пиридин-2-ил)оксигруппу, (2-метоксиэтил)карбамоильную группу, (2-гидроксиэтил)карбамоильную группу, (2-гидроксиэтил)(метил)карбамоильную группу, циклопропилкарбамоильную группу, этилкарбамоильную группу, пирролидин-1-карбонильную группу, бензилкарбамоильную группу, гидроксикарбамоильную группу, 1,1-дифтор-2,3-дигидроксипропоксигруппу, 3-((гидроксиметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, 1,1-дифтор-2,2-дигидроксипропоксигруппу, N-(2-гидроксиэтил)сульфамоильную группу, N-(2-метоксиэтил)сульфамоильную группу, N-(2-гидроксиэтил)-N-метилсульфамоильную группу, пирролидин-1-илсульфонильную группу, морфолиносульфонильную группу, 1,1-дифтор-2-метоксиэтоксигруппу, 1,1-дифтор-2-метокси-2-метилпропоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксибутоксигруппу, 1,1-диоксидотиоморфолиновую группу, 1,1-дифторпропоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидрокси-3-метилбутоксигруппу, бензо[d]оксазол-2-илдифторметокси group, (1,1-дифтор-3-(пиридин-3-ил)арил)оксигруппу, 1,1-дифтор-2-((гидроксиэтил)(метил)амино)-2-оксоэтоксигруппу, 2-(диметиламино)-1,1-дифтор-2-оксоэтоксигруппу, 1,1-дифтор-2-морфолино-2-оксоэтоксигруппу, 2-амино-1,1-дифтор-2-оксоэтоксигруппу, 1,1-дифтор-2-((2-гидроксиэтил)амино)-2-оксоэтоксигруппу, 1,1-дифтор-2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-2-оксоэтоксигруппу или циклобутильную группу,

группа, обозначенная с помощью R², означает из числа указанных выше атом водорода, и

группа, обозначенная с помощью R⁴, означает из числа указанных выше тиазол-2-ильную группу, тиазол-4-ильную группу, пиридин-2-ильную группу, оксазол-2-ильную группу, 1H-пиразол-1-ильную группу, 4-метилтиазол-2-ильную группу, 5-фторпиридин-2-ильную группу, 2H-1,2,3-триазол-2-ильную группу, 1,2,4-тиадиазол-5-ильную группу, 1-метил-1H-пиразол-3-ильную группу, пиримидин-2-ильную группу, изотиазол-3-ильную группу, 3-метил-1,2,4-тиадиазол-5-ильную группу или 5-хлорпиридин-2-ильную группу.

[Соединение (1i)]

Соединение, в котором в общей формуле (1),

группа, обозначенная с помощью R¹, означает из числа указанных выше атом водорода,

группа, обозначенная с помощью R², означает из числа указанных выше атом хлора, карбоксигруппу, изопропильную группу, трифторметильную группу, гидроксиметильную группу, метоксиметильную группу, 2-гидроксипропан-2-ильную группу, морфолинометильную группу, (диметиламино)метильную группу, 2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-метоксиэтильную группу, 1,1,1-трифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2-дифтор-1-метоксиэтильную группу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропан-2-ильную группу, 1,1,1-трифтор-2-метоксипропан-2-ильную группу, 1-гидроксиэтильную группу, 1-гидроксипропильную группу, 1-гидрокси-2-метилпропильную группу, 1-метоксиэтильную группу, 2-метоксипропан-2-ильную группу, 1-ацэтокси-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2,2,2-трифторэтокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-метоксиэтокси)этильную группу, 1-этокси-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксиэтокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1,1-дигидроксиэтильную группу, 1-(цианометокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидроксипропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксициклопропил)метокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидроксипропан-2-ил)окси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)окси)этильную группу, 1-(1,1-дифтор-2-гидроксипропокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(дифтор(1-гидроксициклопропил)метокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(карбоксиметокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-(2-амино-2-оксоэтокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 2,2,2-трифтор-1-((метилсульфонил)метокси)этильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(сульфамоилметокси)этильную группу, 1-((2H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2,2-трифторэтильную группу, 1-((2H-тетразол-5-ил)метокси)-2,2-дифторэтильную группу, 1-гидрокси-3-(метилсульфонил)пропильную группу, 3-(этилсульфонил)-1-гидроксипропильную группу, 1-гидрокси-3-(изопропилсульфонил)пропильную группу, 2,2,2-трифтор-1-(2-морфолино-2-оксоэтокси)этильную группу, 1-карбокси-2,2-дифтор-1-гидроксиэтильную группу, 2,2-дифтор-1-гидрокси-1-(2H-тетразол-5-ил)этильную группу, 1,3-дигидроксипропильную группу, 1-гидрокси-3-метоксипропильную группу, 4,4,4-трифтор-1,3-дигидроксибутильную группу, 1,3-дигидроксибутильную группу, 1,3-дигидрокси-3-метилбутильную группу, карбокси(гидрокси)метильную группу, гидрокси-(2H-тетразол-5-ил)метильную группу, гидрокси-(3-гидроксициклобутил)метильную группу, 1-гидрокси-2-морфолиноэтильную группу, 3-амино-1-гидрокси-3-оксопропильную группу, 1-гидрокси-2-(метилсульфонамид)этильную группу, 2-цианоэтильную группу, 1,2-дигидроксиэтильную группу, 3,3,3-трифтор-1,2-дигидроксипропильную группу, 1-гидроксициклопропильную группу, 1-метоксициклопропильную группу, 3,3,3-трифтор-1-гидрокси-2-оксопропильную группу, 3,3,3-трифтор-1-гидроксипропильную группу, 3,3,3-трифтор-2-гидроксипропильную группу, 3,3,3-трифтор-2-оксопропильную группу, 1-гидрокси-3-оксобутильную группу, ацетамидную группу, N-метилацетамидную группу, метоксигруппу, изопропоксигруппу, трифторметоксигруппу, 2,2,2-трифторэтоксигруппу, цианометоксигруппу, карбоксиметоксигруппу, 2-гидроксиэтоксигруппу, 2-метоксиэтоксигруппу, 2-гидроксипропоксигруппу, (1-гидроксициклопропил)метоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидрокси-2-метилпропоксигруппу, дифтор(1-гидроксициклопропил)метоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, 3,3,3-трифтор-2-гидроксипропоксигруппу, 2,2-дифтор-2-гидроксиэтоксигруппу, 2-(трифторметокси)этоксигруппу, 1,1-дифтор-2-гидроксипропоксигруппу, (1,1,1-трифтор-3-гидроксибутан-2-ил)оксигруппу, оксетан-3-илметоксигруппу, 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)пропоксигруппу, аллилоксигруппу, циклобутоксигруппу, (метилсульфонил)метоксигруппу, (этилсульфонил)метоксигруппу, (изопропилсульфонил)метоксигруппу, (2H-тетразол-5-ил)метоксигруппу, 2-амино-2-оксоэтоксигруппу, карбоксидифторметоксигруппу, 2-карбоксиэтоксигруппу, 2-цианоэтоксигруппу, 2-(метилсульфонил)этоксигруппу, 2-морфолиноэтоксигруппу, 3-гидроксициклобутоксигруппу, 3-цианоциклобутоксигруппу, 3-карбоксициклобутоксигруппу, 3-(метилсульфонил)циклобутоксигруппу, 3-(2H-тетразол-5-ил)циклобутоксигруппу, (4-гидроксициклогексил)оксигруппу, 2-гидрокси-3-метоксипропоксигруппу, бензилоксигруппу, метилтиогруппу, метилсульфонильную группу, метилсульфинильную группу, метилсульфамоильную группу, диметилсульфамоильную группу, сульфамоильную группу, ацетильную группу, 1-(метоксиимино)этильную группу, карбамоильную группу, диметилкарбамоильную группу, морфолин-4-карбонильную группу, пиперидин-1-карбонильную группу, азетидин-1-карбонильную группу, бензилкарбамоильную группу, метилкарбамоильную группу, 3-гидрокси-3-(трифторметил)азетидин-1-карбонильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, (5-(трифторметил)пиридин-2-ил)оксигруппу или (5-(гидроксиметил)пиридин-2-ил)оксигруппу, и

группа, обозначенная с помощью R⁴, означает из числа указанных выше тиазол-2-ильную группу или 1H-пиразол-1-ильную группу.

Предпочтительным конкретным вариантом осуществления соединения, предлагаемого в настоящем изобретении, или его фармакологически приемлемой соли являются, например, вариант осуществления, в котором соединение, предлагаемое в настоящем изобретении, находится в форме соединения, описанного ниже. Однако настоящее изобретение не ограничивается указанными выше конкретными примерами.