Патентон — пантеон патентов

(19)

RU

(11)

2 808 434

(13)

C2

(51)

МПК

C07D401/04(2006-01-01)

C07D401/14(2006-01-01)

A01N43/56(2006-01-01)

A01N47/02(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2020142980, 2019-05-24

(24)

Дата начала отсчета патента

2019-05-24

(22)

дата подачи заявки

2019-05-24

(45)

опубликовано

2023-11-28

(72)

авторы

Исикава, РиоКинпара, АкираТориябе, КейдзиВатанабе,АкираНакатани, МасаоТаканедзава, АкираМацуда, Такеси

(73)

патентообладатели

Кумиай Кемикал Индастри Ко., Лтд.

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

KRJaisankar et alInt.J.ChemTech Res., 2013, 5(1), 80-84, стр.81, схему 1, соединения 3,4Database REGISTRY [online], RN 2017367-25-6, 23.10.2016, Retrieved from STNWO 2012102387 A1, 02.08.2012JP 2014015447 A, 30.01.2014JP 2013082699 A, 09.05.2013

ПРОИЗВОДНОЕ ПИРАЗОЛА И СРЕДСТВО ДЛЯ БОРЬБЫ С ВРЕДИТЕЛЯМИ Российский патент 2023 года по МПК C07D401/04 C07D401/14 A01N43/56 A01N47/02 

Описание патента на изобретение RU2808434C2

ПРЕДПОСЫЛКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Область изобретения

[0001] Настоящее изобретение относится к новому производному пиразола или его сельскохозяйственно приемлемой соли и к средству для борьбы с вредителями, содержащему это производное в качестве активного ингредиента.

Описание предшествующего уровня техники

[0002] В патентном документе 1 указано производное пиразола, обладающее эффектом в борьбе с вредителями, но там отсутствует конкретное описание соединения, содержащего карбоксильный амид в 3-положении пиразольного кольца.

[0003] В непатентном документе 1 указано производное пиразола, замещенное фенильной группой в 4-м положении пиразольного кольца, но не содержится описания активности этого производного пиразола в борьбе с вредителями.

[0004]

[Патентный документ 1] WO 2012/102387 A

[0005]

[Непатентный документ 1] International Journal of Chem Tech Research, 2013, Vol,5, No.1, pp 80-84

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0006] Средство для борьбы с вредителями, используемое на полезных культурах, должно представлять собой агент, который наносится на почву или листву и проявляет достаточный эффект в борьбе с вредителями при низкой дозе. Вместе с тем, повышенные требования к безопасности и влиянию химических веществ на окружающую среду привели к необходимости разработки более безопасных средств борьбы с вредителями. Кроме того, в последние годы в результате длительного использования такого средства борьбы с вредителями, как инсектицид или митицид, появились вредители, приобретшие толерантность к средству борьбы с вредителями, так что становится трудно полностью подавить вредителей. К тому же, использование средств для борьбы с вредителями, обладающими высокой токсичностью для млекопитающих, является проблематичным с точки зрения безопасности и тому подобное и для пользователей.

[0007] В свете вышеупомянутого обстоятельства, цель настоящего изобретения состоит в том, чтобы решить проблемы, с которыми сталкиваются обычные средства борьбы с вредителями, и, кроме того, предоставить средство борьбы с вредителями, которое является превосходным по безопасности, эффекту в борьбе, остаточной активности и тому подобное.

[0008] Чтобы разработать средство для борьбы с вредителями, имеющее желательные характеристики, описанные выше, авторы настоящего изобретения синтезировали множество производных пиразола и тщательно исследовали физиологическую активность производных пиразола. В результате авторы настоящего изобретения обнаружили, что производное пиразола, представленное следующей общей формулой [I] (в дальнейшем именуемое как настоящее соединение), демонстрирует выдающуюся эффективность в отношении различных вредителей, и продолжили исследования, чтобы окончательно разработать настоящее изобретение.

[0009] Таким образом, настоящее изобретение касается объекта, имеющего следующие характеристики.

[0010] (1) Производное пиразола, представленное общей формулой [I] или его сельскохозяйственно приемлемая соль

[Химическая формула 1]

,

где

p обозначает целое число 0 или 1,

R1, R2, R3, R4 и R5, каждый, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу, гидрокси группу, C1-C6 галогеналкильную группу, C1-C6 алкокси группу, C1-C6 галогеналкокси группу, C3-C6 циклоалкильную группу, C1-C6 алкилтио группу, C1-C6 алкилсульфинильную группу, C1-C6 алкилсульфонильную группу, амино группу, моно(C1-C6 алкил)амино группу, ди(C1-C6 алкил)амино группу, циано группу или нитро группу,

A представляет собой атом кислорода или атом серы,

Q представляет собой атом галогена или C6-C10 арильную группу, которая является незамещенной или замещена (R8)m, или гетероарильную группу, которая является незамещенной или замещена (R8)m,

R6 и R7, каждый, независимо, представляют собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу, C3-C6 циклоалкильную группу, C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкильную группу, C2-C7 алкинильную группу, C2-C6 алкенильную группу, гидрокси группу, C1-C6 алкокси группу, C1-C6 алкокси C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкильную группу, 2-тетрагидрофуранильную группу, 3-тетрагидрофуранильную группу, 2-тетрагидропиранильную группу, 4-тетрагидропиранильную группу, циано C1-C6 алкильную группу, циано C3-C6 циклоалкильную группу, гидрокси C1-C6 алкильную группу, формильную группу, амино группу, моно(C1-C6 алкил)амино группу, ди(C1-C6 алкил)амино группу, C1-C6 алкилкарбонильную группу, C1-C6 алкокси C1-C6 алкилкарбонильную группу, C3-C6 циклоалкилкарбонильную группу, C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкилкарбонильную группу, C1-C6 алкоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, моно(C1-C6 алкил)аминокарбонильную группу, ди(C1-C6 алкил)аминокарбонильную группу, фенилкарбонильную группу, которая является незамещенной или замещена (R9)n, C7-C13 аралкилкарбонильную группу, которая является незамещенной или замещена (R9)n, пиридилкарбонильную группу, которая является незамещенной или замещена (R9)n, пиразолилкарбонильную группу, которая является незамещенной или замещена (R9)n, пиридин-2-илметильную группу, пиридин-3-илметильную группу, (C1-C6 алкил)тиокарбонильную группу, (C1-C6 алкокси)тиокарбонильную группу, тиокарбамоильную группу, моно(C1-C6 алкил)аминотиокарбонильную группу, ди(C1-C6 алкил)аминотиокарбонильную группу, C1-C6 алкилсульфонильную группу, сульфамоильную группу, моно(C1-C6 алкил)аминосульфонильную группу, ди(C1-C6 алкил)аминосульфонильную группу, R10R11N-C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксикарбонил C1-C6 алкильную группу, аминокарбонил C1-C6 алкильную группу, моно(C1-C6 алкил)аминокарбонил C1-C6 алкильную группу, моно(C3-C6 циклоалкил)аминокарбонил C1-C6 алкильную группу, моно(C1-C6 галогеналкил)аминокарбонил C1-C6 алкильную группу, ди(C1-C6 алкил)аминокарбонил C1-C6 алкильную группу, гидроксиимино группу, C1-C6 алкоксиимино группу, гидроксиимино C1-C6 алкильную группу или C1-C6 алкоксиимино C1-C6 алкильную группу, R6 и R7 могут вместе образовывать =CR12N(R13)R14 или =CR12OR15, и, кроме того, R6 и R7 могут образовывать вместе с присоединенными к ним атомами углерода 3-6-членное углеродное кольцо или 3-6-членное гетеро кольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота, гетеро кольцо может быть замещено атомом галогена, циано группой, нитро группой, C1-C6 алкильной группой, C1-C6 алкокси группой, C1-C6 галогеналкильной группой или оксо группой,

R8 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси группу, тиоловую группу, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкильную группу, C3-C6 циклоалкильную группу, C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкильную группу, C3-C6 циклоалкил C2-C6 алкинильную группу, C3-C6 галогенциклоалкильную группу, C3-C6 галогенциклоалкил C1-C6 алкильную группу, C2-C6 алкенильную группу, C2-C6 галогеналкенильную группу, C2-C7 алкинильную группу, C2-C6 галогеналкинильную группу, C1-C6 алкокси группу, C1-C6 галогеналкокси группу, C3-C6 циклоалкокси группу, оксиран-2-ильную группу, моно(оксиран-2-ил)C1-C3 алкильную группу, C3-C6 галогенциклоалкокси группу, C1-C6 алкилтио группу, C1-C6 алкилсульфинильную группу, C1-C6 алкилсульфонильную группу, C3-C6 циклоалкилтио группу, C3-C6 циклоалкилсульфинильную группу, C3-C6 циклоалкилсульфонильную группу, C1-C6 галогеналкилтио группу, C1-C6 галогеналкилсульфинильную группу, C1-C6 галогеналкилсульфонильную группу, формильную группу, C1-C6 алкилкарбонильную группу, C1-C6 галогеналкилкарбонильную группу, C1-C6 алкоксикарбонильную группу, аминокарбонильную группу, моно(C1-C6 алкил)аминокарбонильную группу, ди(C1-C6 алкил)аминокарбонильную группу, амино C1-C6 алкильную группу, моно(C1-C6 алкил)амино C1-C6 алкильную группу, ди(C1-C6 алкил)амино C1-C6 алкильную группу, три(C1-C6 алкил)силилокси C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкилкарбонил C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкилкарбонилокси C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкилкарбонил C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксикарбонил C1-C6 алкильную группу, гидрокси C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкокси C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкокси C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкокси C1-C6 галогеналкильную группу, C1-C6 галогеналкокси C1-C6 галогеналкильную группу, формилокси группу, C1-C6 алкилкарбонилокси группу, C1-C6 галогеналкилкарбонилокси группу, аминокарбонилокси группу, моно(C1-C6 алкил)аминокарбонилокси группу, ди(C1-C6 алкил)аминокарбонилокси группу, аминокарбонилокси C1-C6 алкильную группу, моно(C1-C6 алкил)аминокарбонилокси C1-C6 алкильную группу, ди(C1-C6 алкил)аминокарбонилокси C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксикарбонилокси группу, C1-C6 алкоксикарбонилокси C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкилсульфонилокси группу, C1-C6 галогеналкилсульфонилокси группу, C1-C6 алкилтио C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкилсульфинил C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкилсульфонил C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкилтио C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкилсульфинил C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкилсульфонил C1-C6 алкильную группу, C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкокси группу, C3-C6 галогенциклоалкил C1-C6 алкокси группу, C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкилтио группу, C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкилсульфинильную группу, C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкилсульфонильную группу, C3-C6 галогенциклоалкил C1-C6 алкилтио группу, C3-C6 галогенциклоалкил C1-C6 алкилсульфинильную группу, C3-C6 галогенциклоалкил C1-C6 алкилсульфонильную группу, фенильную группу, которая является незамещенной или замещена (R9)n, фенокси группу, которая является незамещенной или замещена (R9)n, бензильную группу, которая является незамещенной или замещена (R9)n, бензилокси группу, которая является незамещенной или замещена (R9)n, амино группу, моно(C1-C6 алкил)амино группу, ди(C1-C6 алкил)амино группу, карбокси группу, 1,3-диоксолан-2-ильную группу, 1,3-диоксан-2-ильную группу, 1H-имидазол-2-ильную группу, тиазол-2-ильную группу, оксазол-2-ильную группу, (гидроксиимино)метильную группу, (метилоксиимино)метильную группу, изоксазол-3-ил, 4,5-дигидро-3-изоксазолильную группу, циано группу или нитро группу, и, кроме того, два соседних R8 могут образовывать вместе с атомом углерода, связанным с каждым R8, 4-8-членное углеродное кольцо или 4-8-членное гетеро кольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота, при этом образованное углеродное кольцо или гетеро кольцо может быть замещено одним или несколькими химически приемлемыми заместителями, выбранными из атома галогена, циано группы, нитро группы, C1-C6 алкильной группы, C1-C6 галогеналкильной группы, C1-C6 алкокси группы, C1-C6 галогеналкокси группу или оксо группы,

R9 представляет собой атом галогена, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкильную группу, C1-C6 алкокси группу, C1-C6 галогеналкокси группу, C1-C6 алкилтио группу, C1-C6 алкилсульфинильную группу, C1-C6 алкилсульфонильную группу, C1-C6 галогеналкилтио группу, C1-C6 галогеналкилсульфинильную группу, C1-C6 галогеналкилсульфонильную группу, амино группу, моно(C1-C6 алкил)амино группу, ди(C1-C6 алкил)амино группу, циано группу или нитро группу,

R10 и R11, каждый, независимо, представляют собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкильную группу или C3-C6 циклоалкильную группу, и, кроме того, R10 и R11 могут образовывать вместе с присоединенными к ним атомами углерода 3-6-членное кольцо,

R12 представляет собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу или C3-C6 циклоалкильную группу,

R13 и R14, каждый, независимо, представляют собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкильную группу, C3-C6 циклоалкильную группу или C1-C6 алкокси группу, и, кроме того, R13 и R14 могут образовывать вместе с присоединенными к ним атомами углерода 3-6-членное углеродное кольцо или 3-6-членное гетеро кольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота,

R15 представляет собой C1-C6 алкильную группу,

m обозначает количество химически приемлемых R8 и обозначает целое число от 0 до 7, R8 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, когда m обозначает 2 или более,

n обозначает количество химически приемлемых R9 и обозначает целое число от 0 до 5, и R9 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, когда n обозначает 2 или более.

[0011] (2)

Производное пиразола, представленное общей формулой [II] или его сельскохозяйственно приемлемая соль

[Химическая формула 2]

,

где

p обозначает целое число 0 или 1,

R1, R2, R3, R4 и R5, каждый, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу, гидрокси группу, C1-C6 галогеналкильную группу, C1-C6 алкокси группу, C1-C6 галогеналкокси группу, C3-C6 циклоалкильную группу, C1-C6 алкилтио группу, C1-C6 алкилсульфинильную группу, C1-C6 алкилсульфонильную группу, амино группу, моно(C1-C6 алкил)амино группу, ди(C1-C6 алкил)амино группу, циано группу или нитро группу,

R16 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу,

Qʼ представляет собой атом галогена, C1-C6 алкилсульфонилокси группу, C1-C6 галогеналкилсульфонилокси группу, ди(C1-C6 алкил)сульфамоилокси группу, фенилсульфонилокси группу, которая является незамещенной или замещена (R9)n, C6-C10 арильную группу, которая является незамещенной или замещена (R8)m, или гетероарильную группу, которая является незамещенной или замещена (R8)m,

R8 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси группу, тиоловую группу, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкильную группу, C3-C6 циклоалкильную группу, C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкильную группу, C3-C6 циклоалкил C2-C6 алкинильную группу, C3-C6 галогенциклоалкильную группу, C3-C6 галогенциклоалкил C1-C6 алкильную группу, C2-C6 алкенильную группу, C2-C6 галогеналкенильную группу, C2-C7 алкинильную группу, C2-C6 галогеналкинильную группу, C1-C6 алкокси группу, C1-C6 галогеналкокси группу, C3-C6 циклоалкокси группу, оксиран-2-ильную группу, моно(оксиран-2-ил)C1-C3 алкильную группу, C3-C6 галогенциклоалкокси группу, C1-C6 алкилтио группу, C1-C6 алкилсульфинильную группу, C1-C6 алкилсульфонильную группу, C3-C6 циклоалкилтио группу, C3-C6 циклоалкилсульфинильную группу, C3-C6 циклоалкилсульфонильную группу, C1-C6 галогеналкилтио группу, C1-C6 галогеналкилсульфинильную группу, C1-C6 галогеналкилсульфонильную группу, формильную группу, C1-C6 алкилкарбонильную группу, C1-C6 галогеналкилкарбонильную группу, C1-C6 алкоксикарбонильную группу, аминокарбонильную группу, моно(C1-C6 алкил)аминокарбонильную группу, ди(C1-C6 алкил)аминокарбонильную группу, амино C1-C6 алкильную группу, моно(C1-C6 алкил)амино C1-C6 алкильную группу, ди(C1-C6 алкил)амино C1-C6 алкильную группу, три(C1-C6 алкил)силилокси C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкилкарбонил C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкилкарбонилокси C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкилкарбонил C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксикарбонил C1-C6 алкильную группу, гидрокси C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкокси C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкокси C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкокси C1-C6 галогеналкильную группу, C1-C6 галогеналкокси C1-C6 галогеналкильную группу, формилокси группу, C1-C6 алкилкарбонилокси группу, C1-C6 галогеналкилкарбонилокси группу, аминокарбонилокси группу, моно(C1-C6 алкил)аминокарбонилокси группу, ди(C1-C6 алкил)аминокарбонилокси группу, аминокарбонилокси C1-C6 алкильную группу, моно(C1-C6 алкил)аминокарбонилокси C1-C6 алкильную группу, ди(C1-C6 алкил)аминокарбонилокси C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксикарбонилокси группу, C1-C6 алкоксикарбонилокси C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкилсульфонилокси группу, C1-C6 галогеналкилсульфонилокси группу, C1-C6 алкилтио C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкилсульфинил C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкилсульфонил C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкилтио C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкилсульфинил C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкилсульфонил C1-C6 алкильную группу, C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкокси группу, C3-C6 галогенциклоалкил C1-C6 алкокси группу, C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкилтио группу, C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкилсульфинильную группу, C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкилсульфонильную группу, C3-C6 галогенциклоалкил C1-C6 алкилтио группу, C3-C6 галогенциклоалкил C1-C6 алкилсульфинильную группу, C3-C6 галогенциклоалкил C1-C6 алкилсульфонильную группу, фенильную группу, которая является незамещенной или замещена (R9)n, фенокси группу, которая является незамещенной или замещена (R9)n, бензильную группу, которая является незамещенной или замещена (R9)n, бензилокси группу, которая является незамещенной или замещена (R9)n, амино группу, моно(C1-C6 алкил)амино группу, ди(C1-C6 алкил)амино группу, карбокси группу, 1,3-диоксолан-2-ильную группу, 1,3-диоксан-2-ильную группу, 1H-имидазол-2-ильную группу, тиазол-2-ильную группу, оксазол-2-ильную группу, (гидроксиимино)метильную группу, (метилоксиимино)метильную группу, изоксазол-3-ил, 4,5-дигидро-3-изоксазолильную группу, циано группу или нитро группу, и, кроме того, два соседних R8 могут образовывать вместе с атомом углерода, связанным с каждым R8, 4-8-членное углеродное кольцо или 4-8-членное гетеро кольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота, при этом образованное углеродное кольцо или гетеро кольцо может быть замещено одним или несколькими химически приемлемыми заместителями, выбранными из атома галогена, циано группы, нитро группы, C1-C6 алкильной группы, C1-C6 галогеналкильной группы, C1-C6 алкокси группы, C1-C6 галогеналкокси группы или оксо группы,

R9 представляет собой атом галогена, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкильную группу, C1-C6 алкокси группу, C1-C6 галогеналкокси группу, C1-C6 алкилтио группу, C1-C6 алкилсульфинильную группу, C1-C6 алкилсульфонильную группу, C1-C6 галогеналкилтио группу, C1-C6 галогеналкилсульфинильную группу, C1-C6 галогеналкилсульфонильную группу, амино группу, моно(C1-C6 алкил)амино группу, ди(C1-C6 алкил)амино группу, циано группу или нитро группу,

m обозначает количество химически приемлемых R8 и обозначает целое число от 0 до 7, R8 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, когда m обозначает 2 или более,

n обозначает количество химически приемлемых R9 и обозначает целое число от 0 до 5, и R9 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, когда n обозначает 2 или более.

[0012] (3) Агрохимическая композиция, содержащая производное пиразола или его сельскохозяйственно приемлемую соль в соответствии с (1) или (2) в качестве активного ингредиента.

[0013] (4) Агрохимическая композиция в соответствии с (3), где агрохимическая композиция дополнительно содержит поверхностно-активное вещество.

[0014] (5) Средство для борьбы с вредителями, содержащее производное пиразола или его сельскохозяйственно приемлемую соль в соответствии с (1) или (2) в качестве активного ингредиента.

[0015] (6) Средство для борьбы с вредителями в соответствии с (5), которое представляет собой инсектицид.

[0016] (7) Средство для борьбы с вредителями в соответствии с (5), обладающее эффектом в борьбе с вредителями на сухом поле или заливном поле, где выращивают сельскохозяйственные или садовые растения.

[0017] (8) Средство для борьбы с вредителями в соответствии с (7), где сельскохозяйственное или садовое растение представляет собой растение, приобретшее толерантность с помощью метода селекции или метода генной рекомбинации.

[0018] (9) Способ борьбы с вредителями, включающий использование активного ингредиента производного пиразола или его сельскохозяйственно приемлемой соли в соответствии с (1) или (2).

[0019] (10) Способ борьбы с вредителями, давая возможность агрохимической композиции, содержащей производное пиразола или его сельскохозяйственно приемлемую соль в соответствии с (1) или (2) в качестве активного ингредиента, воздействовать на сельскохозяйственные или садовые культуры или на место, где сельскохозяйственные или садовые культуры должны выращиваться или выращиваются сразу или партиями.

[0020] (11) Способ борьбы с вредителями в соответствии с (9) или (10), по которому место, на которое должно наноситься средство для борьбы с вредителями, представляет собой затопляемое рисовое поле, сухое поле, газон, фруктовый сад, непахотную землю, теплицу, посевной комплекс или фабрику растений.

[0021] (12) Способ борьбы с вредителями в соответствии с любым из (9)-(11), где производное пиразола или его сельскохозяйственно приемлемую соль используют в качестве инсектицида.

[0022] (13) Способ применения средства для борьбы с вредителями с использованием для борьбы с вредителями сельскохозяйственных или садовых культур средства для борьбы с вредителями в соответствии с любым из (5)-(8).

[0023] Средство для борьбы с вредителями, содержащее настоящее соединение, демонстрирует превосходный эффект в борьбе с широким спектром вредителей, включая полужесткокрылых клопов, чешуекрылых, жесткокрылых, двукрылых, перепончатокрылых насекомые, прямокрылые, белых муравьев, бахромчатокрылых, клещей и фитопаразитических нематод, и способно бороться с вредителями, приобретшими лекарственную толерантность.

ОПИСАНИЕ ПРЕДПОЧТИТЕЛЬНЫХ ВАРИАНТОВ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ

[0024] Описаны символы и термины, используемые в данном описании.

[0025] В настоящем изобретении «средство для борьбы с вредителями» означает инсектициды, митициды, нематоциды и тому подобное для использования в сельском хозяйстве и садоводстве, на животных, таких как домашние животные и комнатные животные, для домашнего использования или для предотвращения эпидемий.

[0026] В настоящем изобретении «атом галогена» относится к атому фтора, атому хлора, атому брома или атому йода.

[0027] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C6-C10 арильная группа» относится к ароматической углеводородной группе, имеющей от 6 до 10 атомов углерода, и примеры C6-C10 арильной группы включают группу фенил, нафталин-1-ил или нафталин-2-ил.

[0028] В настоящем изобретении, если не указано иное, «гетероарильная группа» относится к ароматической гетероциклической или конденсированной гетероциклической группе, и примеры гетероарильной группы включают группу пирролил, фуранил, тиенил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, имидазолил, 1,2,4-оксадиазолил, 1,2,3-оксадиазолил, 1,3,4-оксадиазолил, 1,2,4-триазолил, 1,2,3-триазолил, тиазолил, изотиазолил, 1,2,4-тиадиазолил, 1,2,3-тиадиазолил, 1,3,4-тиадиазолил, пиридил, примидинил, пиразинил, пиридазинил, 1,3,5-триазинил, 1,2,4-триазинил, бензофуранил, бензотиенил, индолил, бензоксазолил, бензоимидазолил, бензотриазолил, бензотиазолил, хинолинил, хиназолинил, хиноксалинил, фталазинил или нафтиридинил.

[0029] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C3 алкильная группа» относится к линейной или разветвленной алкильной группе, содержащей от 1 до 3 атомов углерода, и примеры C1-C3 алкильной группы включают группу метил, этил, н-пропил или изопропил.

[0030] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C6 алкильная группа» относится к линейной или разветвленной алкильной группе, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, и примеры C1-C6 алкильной группы включают, в дополнение к примерам, приведенным для «C1-C3 алкильной группы», группу н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 1-метилбутил, 2-метилбутил, 3-метилбутил, 1-этилпропил, 1,1-диметилпропил, 1,2-диметилпропил, неопентил, н-гексил, 1-метилпентил, 2-метилпентил, 3-метилпентил, 4-метилпентил, 1-этилбутил, 2-этилбутил, 1,1-диметилбутил, 1,2-диметилбутил, 1,3-диметилбутил, 2,2-диметилбутил, 2,3-диметилбутил, 3,3-диметилбутил, 1,1,2-триметилпропил, 1,2,2-триметилпропил, 1-этил-1-метилпропил или 1-этил-2-метилпропил.

[0031] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C6 галогеналкильная группа» относится к линейной или разветвленной алкильной группе, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, замещенной от 1 до 13 одинаковыми или различными атомами галогена, и относится, например, к галогеналкильной группе, и примеры C1-C6 галогеналкильной группы включают группу фторметил, дифторметил, трифторметил, хлорметил, дихлорметил, трихлорметил, бромметил, дибромметил, трибромметил, йодметил, хлордифторметил, дихлорфторметил, 1-фторэтил, 2-фторэтил, 1,1-дифторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, 1,1,2,2-тетрафторэтил, пентафторэтил, 1-хлорэтил, 2-хлорэтил, 1,1-дихлорэтил, 2,2-дихлорэтил, 2,2,2-трихлорэтил, 1,1,2,2-тетрахлорэтил, пентахлорэтил, 1-бромэтил, 2-бромэтил, 2,2,2-трибромэтил, 1-йодэтил, 2-йодэтил, 2-хлор-2,2-дифторэтил, 2,2-дихлор-2-фторэтил, 1-фторпропил, 2-фторпропил, 3-фторпропил, 1,1-дифторпропил, 2,2-дифторпропил, 3,3-дифторпропил, 3,3,3-трифторпропил, 2,2,3,3,3-пентафторпропил, 1,1,2,3,3,3-гексафторпропил, гептафторпропил, 1-фторпропан-2-ил, 2-фторпропан-2-ил, 1,1-дифторпропан-2-ил, 1,2-дифторпропан-2-ил, 1,3-дифторпропан-2-ил, 1,2,3-трифторпропан-2-ил, 1,1,3,3-тетрафторпропан-2-ил, 1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ил, гептафторпропан-2-ил, 1-хлорпропил, 2-хлорпропил, 3-хлорпропил, 1,1-дихлорпропил, 2,2-дихлорпропил, 3,3-дихлорпропил, 3,3,3-трихлорпропил, 2,2,3,3,3-пентахлорпропил, гептахлорпропил, 1-хлорпропан-2-ил, 2-хлорпропан-2-ил, 1,1-дихлорпропан-2-ил, 1,2-дихлорпропан-2-ил, 1,3-дихлорпропан-2-ил, 1,2,3-трихлорпропан-2-ил, 1,1,3,3-тетрахлорпропан-2-ил, 1,1,1,3,3,3-гексахлорпропан-2-ил, гептахлорпропан-2-ил, 1-бромпропил, 2-бромпропил, 3-бромпропил, 1-бромпропан-2-ил, 2-бромпропан-2-ил, 1-йодпропил, 2-йодпропил, 3-йодпропил, 1-йодпропан-2-ил, 2-йодпропан-2-ил, 1-фторбутил, 2-фторбутил, 3-фторбутил, 4-фторбутил, 4,4-дифторбутил, 4,4,4-трифторбутил, 3,3,4,4,4-пентафторбутил, 2,2,3,3,4,4,4-гептафторбутил, нонафторбутил, 1,1,1-трифторбутан-2-ил, 4,4,4-трифторбутан-2-ил, 3,3,4,4,4-пентафторбутан-2-ил, нонафторбутан-2-ил, 1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(трифторметил)пропан-2-ил, 2,2,3,4,4,4-гексафторбутил, 1-хлорбутил, 2-хлорбутил, 3-хлорбутил, 4-хлорбутил, 4,4-дихлорбутил, 4,4,4-трихлорбутил, нонахлорбутил, 1,1,1-трихлорбутан-2-ил, 4,4,4-трихлорбутан-2-ил, нонахлорбутан-2-ил, 1-бромбутил, 2-бромбутил, 3-бромбутил, 4-бромбутил, 1-йодбутил, 2-йодбутил, 3-йодбутил, 4-йодбутил, 4-хлор-1,1,2,2,3,3,4,4-октафторбутил, 4-бром-1,1,2,2,3,3,4,4-октафторбутил, 1-фторпентил, 2-фторпентил, 3-фторпентил, 4-фторпентил, 5-фторпентил, 5,5,5-трифторпентил, 4,4,5,5,5-пентафторпентил, 3,3,4,4,5,5,5-гептафторпентил, 2,2,3,3,4,4,5,5-октафторпентил, 2,2,3,3,4,4,5,5,5-нонафторпентил, ундекафторпентил, 4,4,4-трифтор-3-метилбутил, 1-хлорпентил, 2-хлорпентил, 3-хлорпентил, 4-хлорпентил, 5-хлорпентил, 5,5,5-трихлорпентил, 4,4,5,5,5-пентахлорпентил, 3,3,4,4,5,5,5-гептахлорпентил, 2,2,3,3,4,4,5,5,5-нонахлорпентил, ундекахлорпентил, 1-бромпентил, 2-бромпентил, 3-бромпентил, 4-бромпентил, 5-бромпентил, 5-йодпентил, 1-фторгексил, 2-фторгексил, 3-фторгексил, 4-фторгексил, 5-фторгексил, 6-фторгексил, 6,6,6-трифторгексил, 5,5,6,6,6-пентафторгексил, 4,4,5,5,6,6,6-гептафторгексил, 3,3,4,4,5,5,6,6,6-нонафторгексил, 2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-декафторгексил, 2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,6-ундекафторгексил, тридекафторгексил, 1-хлоргексил, 2-хлоргексил, 3-хлоргексил, 4-хлоргексил, 5-хлоргексил, 6-хлоргексил, 5-бромгексил, 6-бромгексил, 5-йодгексил или 6-йодгексил.

[0032] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C6 алкокси группа» относится к (C1-C6 алкил)-O- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 алкокси группы включают группу метокси, этокси, н-пропокси, изопропокси, н-бутокси, изобутокси, втор-бутокси, трет-бутокси, н-пентокси, 1-метилбутокси, 2-метилбутокси, 3-метилбутокси, 1-этилпропокси, 1,1-диметилпропокси, 1,2-диметилпропокси или н-гексилокси.

[0033] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C6 галогеналкокси группа» относится к (C1-C6 галогеналкил)-O- группе, в которой галогеналкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 галогеналкокси группы включают группу дифторметокси, дихлорметокси, трифторметокси, трихлорметокси, трибромметокси, хлордифторметокси, бромдифторметокси, 2-фторэтокси, 1-хлорэтокси, 2-хлорэтокси, 1-бромэтокси, 2-бромэтокси, 2,2-дифторэтокси, 1,2-дихлорэтокси, 2,2-дихлорэтокси, 2,2,2-трифторэтокси, 2,2,2-трихлорэтокси, 1,1,2,2-тетрафторэтокси, пентафторэтокси, 2-бром-2-хлорэтокси, 2-хлор-1,1,2,2-тетрафторэтокси, 1-хлор-1,2,2,2-тетрафторэтокси, 1-хлорпропокси, 2-хлорпропокси, 3-хлорпропокси, 2-бромпропокси, 3-бромпропокси, 2-бром-1-метилэтокси, 3-йодпропокси, 2,3-дихлорпропокси, 2,3-дибромпропокси, 3,3,3-трифторпропокси, 3,3,3-трифтор-2-пропокси, 3,3,3-трихлорпропокси, 3-бром-3,3-дифторпропокси, 2,2-дифторпропокси, 3,3-дихлор-3-фторпропокси, 2,2,3,3-тетрафторпропокси, 1-бром-3,3,3-трифторпропокси, 2,2,3,3,3-пентафторпропокси, 2,2,2-трифтор-1-трифторметилэтокси, гептафторпропокси, гептафтор-2-пропокси, 1,2,2,2-тетрафтор-1-трифторметилэтокси, 1,1,2,3,3,3-гексафторпропокси, 2-хлорбутокси, 3-хлорбутокси, 4-хлорбутокси, 2-хлор-1,1-диметилэтокси, 4-бромбутокси, 3-бром-2-метилпропокси, 2-бром-1,1-диметилэтокси, 2,2-дихлор-1,1-диметилэтокси, 2-хлор-1-хлорметил-2-метилэтокси, 4,4,4-трифторбутокси, 3,3,3-трифтор-1-метилпропокси, 3,3,3-трифтор-2-метилпропокси, 2,3,4-трихлорбутокси, 2,2,2-трихлор-1,1-диметилэтокси, 4-хлор-4,4-дифторбутокси, 4,4-дихлор-4-фторбутокси, 4-бром-4,4-дифторбутокси, 2,4-дибром-4,4-дифторбутокси, 3,4-дихлор-3,4,4-трифторбутокси, 3,3-дихлор-4,4,4-трифторбутокси, 4-бром-3,3,4,4-тетрафторбутокси, 4-бром-3-хлор-3,4,4-трифторбутокси, 2,2,3,3,4,4-гексафторбутокси, 2,2,3,4,4,4-гексафторбутокси, 2,2,2-трифтор-1-метил-1-трифторметилэтокси, 3,3,3-трифтор-2-трифторметилпропокси, 2,2,3,3,4,4,4-гептафторбутокси, 3,3,4,4,4-пентафтор-2-бутокси, 2,3,3,3-тетрафтор-2-трифторметилпропокси, 1,1,2,2,3,3,4,4-октафторбутокси, нонафторбутокси, перфтор-трет-бутокси, 4-хлор-1,1,2,2,3,3,4,4-октафторбутокси, 5,5,5-трифторпентокси, 4,4,5,5,5-пентафторпентокси, 3,3,4,4,5,5,5-гептафторпентокси, 3,3,4,4,5,5,5-гептафтор-2-пентокси, 2,2,3,3,4,4,5,5,5-нонафторпентокси, 2,2,3,3,4,4,5,5-октафторпентокси, перфторпентокси, 4,4,5,5,5-пентафтор-2-бутокси, 2,2-бис(трифторметил)пропокси, 2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,6-ундекафторгексилокси, 3,3,4,4,5,5,6,6,6-нонафторгексилокси, 4,4,5,5,6,6,6-гептафторгексилокси, 2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-декафторгексилокси, 4,4,4-трифтор-3,3-бис(трифторметил)бутилокси или перфторгексилокси.

[0034] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C3-C6 циклоалкильная группа» относится к циклоалкильной группе, содержащей от 3 до 6 атомов углерода, и примеры C3-C6 циклоалкильной группы включают группу циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил.

[0035] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C3-C6 галогенциклоалкильная группа» относится к циклоалкильной группе, содержащей от 3 до 6 атомов углерода, замещенной одинаковыми или различными от 1 до 11 атомами галогена, и примеры C3-C6 галогенциклоалкильной группы включают группу 1-фторциклопропил, 2-фторциклопропил, 2,2-дифторциклопропил, 2,2,3,3-тетрафторциклопропил, 1-хлорциклопропил, 2-хлорциклопропил, 2,2-дихлорциклопропил, 2,2,3,3-тетрахлорциклопропил, 2,2-дибромциклопропил, 2,2-дийодциклопропил, 1-фторциклобутил, 2-фторциклобутил, 3-фторциклобутил, 3,3-дифторциклобутил, гептафторциклобутил, 2-хлорциклобутил, 3-хлорциклобутил, 3,3-дихлорциклобутил, 3,3-дибромциклобутил, 3,3-дийодциклобутил, 1-фторциклопентил, 2-фторциклопентил, 3-фторциклопентил, 2,2-дифторциклопентил, 3,3-дифторциклопентил, нонафторциклопентил, 2,2-дихлорциклопентил, 3,3-дихлорциклопентил, 2,2-дибромциклопентил, 3,3-дибромциклопентил, 2,2-дийодциклопентил, 3,3-дийодциклопентил, 1-фторциклогексил, 2-фторциклогексил, 3-фторциклогексил, 4-фторциклогексил, 2,2-дифторциклогексил, 3,3-дифторциклогексил, 4,4-дифторциклогексил, 1-хлорциклогексил, 2-хлорциклогексил, 3-хлорциклогексил, 4-хлорциклогексил, 2,2-дихлорциклогексил, 3,3-дихлорциклогексил, 4,4-дихлорциклогексил, 3,3-дибромциклогексил, 4,4-дибромциклогексил, 3,3-дийодциклогексил или 4,4-дийодциклогексил.

[0036] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкильная группа» относится к (C3-C6 циклоалкил)-(C1-C6 алкил)- группе, в которой циклоалкильный фрагмент и алкильный фрагмент определены выше, и примеры C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкильной группы включают группу циклопропилметил, циклобутилметил, циклопентилметил, 2-циклопропилэтил, 2-циклобутилэтил или 2-циклопентилэтил.

[0037] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C3-C6 галогенциклоалкил C1-C6 алкильная группа» относится к (C3-C6 галогенциклоалкил)-(C1-C6 алкил)- группе, в которой галогенциклоалкильный фрагмент и алкильный фрагмент определены выше, и примеры C3-C6 галогенциклоалкил C1-C6 алкильной группы включают группу (1-фторциклопропил)метил, (2-фторциклопропил)метил, (2,2-дифторциклопропил)метил, (1-хлорциклопропил)метил, (2-хлорциклопропил)метил или (2,2-дихлорциклопропил)метил.

[0038] В настоящем изобретении «C1-C6 алкокси C1-C6 алкильная группа» относится к (C1-C6 алкокси)-(C1-C6 алкил)- группе, в которой алкокси фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 алкокси C1-C6 алкильной группы включают группу метоксиметил, 1-метоксиэтил, 2-метоксиэтил, 2-этоксиэтил, 3-этоксипропил, 3-метоксипропил, 1-метил-3-метоксибутил или 3-бутоксибутил.

[0039] В настоящем изобретении «C1-C6 алкокси C1-C6 галогеналкильная группа» относится к (C1-C6 алкокси)-(C1-C6 галогеналкил)- группе, в которой алкокси фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 алкокси C1-C6 галогеналкильной группы включают группу 2-метокси-1,1,2-трифторэтил или 2-этокси-1,1,2-трифторэтил.

[0040] В настоящем изобретении «C1-C6 галогеналкокси C1-C6 алкильная группа» относится к (C1-C6 галогеналкокси)-(C1-C6 алкил)- группе, в которой галогеналкокси фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 галогеналкокси C1-C6 алкильной группы включают группу 2-(дифторметокси)этил, 2-(трифторметокси)этил, 2-(2,2-дифторэтокси)этил или 2-(2,2,2-трифторэтокси)этил.

[0041] В настоящем изобретении «C1-C6 галогеналкокси C1-C6 галогеналкильная группа» относится к (C1-C6 галогеналкокси)-(C1-C6 галогеналкил)- группе, в которой галогеналкокси фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 галогеналкокси C1-C6 галогеналкильной группы включают группу 1,1,2-трифтор-2-(трифторметокси)этил, 1,1,2-трифтор-2-(пентафторэтокси)этил или 1,1,2-трифтор-2-(гептафторпропокси)этил.

[0042] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C2-C6 алкенильная группа» относится к линейной или разветвленной алкенильной группе, содержащей от 2 до 6 атомов углерода, и примеры C2-C6 алкенильной группы включают группу винил, 1-пропенил, изопропенил, 2-пропенил, 1-бутенил, 1-метил-1-пропенил, 2-бутенил, 1-метил-2-пропенил, 3-бутенил, 2-метил-1-пропенил, 2-метил-2-пропенил, 1,3-бутадиенил, 1-пентенил, 1-этил-2-пропенил, 2-пентенил, 1-метил-1-бутенил, 3-пентенил, 1-метил-2-бутенил, 4-пентенил, 1-метил-3-бутенил, 3-метил-1-бутенил, 1,2-диметил-2-пропенил, 1,1-диметил-2-пропенил, 2-метил-2-бутенил, 3-метил-2-бутенил, 1,2-диметил-1-пропенил, 2-метил-3-бутенил, 3-метил-3-бутенил, 1,3-пентадиенил, 1-винил-2-пропенил, 1-гексенил, 1-пропил-2-пропенил, 2-гексенил, 1-метил-1-пентенил, 1-этил-2-бутенил, 3-гексенил, 4-гексенил, 5-гексенил, 1-метил-4-пентенил, 1-этил-3-бутенил, 1-(изобутил)винил, 1-этил-1-метил-2-пропенил, 1-этил-2-метил-2-пропенил, 1-(изопропил)-2-пропенил, 2-метил-2-пентенил, 3-метил-3-пентенил, 4-метил-3-пентенил, 1,3-диметил-2-бутенил, 1,1-диметил-3-бутенил, 3-метил-4-пентенил, 4-метил-4-пентенил, 1,2-диметил-3-бутенил, 1,3-диметил-3-бутенил, 1,1,2-триметил-2-пропенил, 1,5-гексадиенил, 1-винил-3-бутенил или 2,4-гексадиенил.

[0043] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C2-C7 алкинильная группа» относится к линейной или разветвленной алкинильной группе, содержащей от 2 до 7 атомов углерода, и примеры C2-C7 алкинильной группы включают группу этинил, 1-пропинил, 2-пропинил, 1-бутинил, 1-метил-2-пропинил, 2-бутинил, 3-бутинил, 1-пентинил, 1-этил-2-пропинил, 2-пентинил, 3-пентинил, 1-метил-2-бутинил, 4-пентинил, 1-метил-3-бутинил, 2-метил-3-бутинил, 1-гексинил, 1-(н-пропил)-2-пропинил, 2-гексинил, 1-этил-2-бутинил, 3-гексинил, 1-метил-2-пентинил, 1-метил-3-пентинил, 4-метил-1-пентинил, 3-метил-1-пентинил, 5-гексинил, 1-этил-3-бутинил, 1-этил-1-метил-2-пропинил, 1-(изопропил)-2-пропинил, 1,1-диметил-2-бутинил или 2,2-диметил-3-бутинил, 1-гептинил, 1-(н-бутил)-2-пропинил, 1-(втор-бутил)-2-пропинил, 1-изобутил-2-пропинил, 2-гептинил, 3-гептинил, 1-метил-2-гексинил, 4-метил-2-гексинил, 5-метил-2-гексинил, 6-гептинил, 1,1-диэтил-2-пропинил, 1-метил-1-пропил-2-пропинил, 1-изопропил-1-метил-2-пропинил, 1,1-диметил-2-пентинил, 1,4-диметил-2-пентинил или 4,4-диметил-2-пентинил.

[0044] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C2-C6 галогеналкинильная группа» относится к линейной или разветвленной алкинильной группе, содержащей от 2 до 6 атомов углерода, замещенной одинаковыми или различными от 1 до 9 атомами галогена, и примеры C2-C6 галогеналкинильной группы включают группу фторэтинил, хлорэтинил, бромэтинил, йодэтинил, 3-фтор-2-пропинил, 3-хлор-2-пропинил, 3-бром-2-пропинил, 3-йод-2-пропинил, 4-фтор-3-бутинил, 4-хлор-3-бутинил, 4-бром-3-бутинил, 4-йод-3-бутинил, 4,4-дифтор-2-бутинил, 4,4-дихлор-2-бутинил, 4,4,4-трифтор-2-бутинил, 4,4,4-трихлор-2-бутинил, 3-фтор-1-метил-2-пропинил, 3-хлор-1-метил-2-пропинил, 5-фтор-4-пентинил, 5-хлор-4-пентинил, 5,5,5-трифтор-3-пентинил, 5,5,5-трихлор-3-пентинил, 4-фтор-2-метил-3-бутинил, 4-хлор-2-метил-3-бутинил, 6-фтор-5-гексинил, 6-хлор-5-гексинил, 6,6,6-трифтор-4-гексинил, 6,6,6-трихлор-4-гексинил, 5-фтор-3-метил-4-пентинил или 5-хлор-3-метил-4-пентинил.

[0045] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C2-C6 галогеналкенильная группа» относится к линейной или разветвленной алкенильной группе, содержащей от 2 до 6 атомов углерода, замещенной одинаковыми или различными от 1 до 11 атомами галогена, и примеры C2-C6 галогеналкенильной группы включают группу 1-фторвинил, 2-фторвинил, 1,2-дифторвинил, 2,2-дифторвинил, трифторвинил, 1-хлорвинил, 2-хлорвинил, 1,2-дихлорвинил, 2,2-дихлорвинил, трихлорвинил, 1,2-дибромвинил, 2,2-дибромвинил, трибромвинил, 1,2-дийодвинил, 2,2-дийодвинил, трийодвинил, 1-фтор-2-пропенил, 2-фтор-2-пропенил, 3-фтор-2-пропенил, 2,3-дифтор-2-пропенил, 3,3-дифтор-2-пропенил, 3,3-дифтор-1-пропенил, 2,3,3-трифтор-2-пропенил, 3,3,3-трифтор-1-пропенил, 2-хлор-3,3,3-трифтор-1-пропенил, 1,2,3,3,3-пентафтор-1-пропенил, 1-хлор-2-пропенил, 2-хлор-2-пропенил, 3-хлор-2-пропенил, 2,3-дихлор-2-пропенил, 3,3-дихлор-2-пропенил, 3,3-дихлор-1-пропенил, 2,3,3-трихлор-2-пропенил, 3,3,3-трихлор-1-пропенил, 3-бром-2-пропенил, 3,3-дибром-2-пропенил, 3,3-дийод-2-пропенил, 2,2-дифтор-1-пропен-2-ил, 3,3,3-трифтор-1-пропен-2-ил, 3,3,3-трихлор-1-пропен-2-ил, 4-фтор-3-бутенил, 4,4-дифтор-3-бутенил, 4,4-дифтор-3-butene-2-ил, 4,4,4-трифтор-2-бутенил, 3,4,4-трифтор-3-бутенил, 2-трифторметил-2-пропенил, 2-трифторметил-3,3-дифтор-2-пропенил, 4,4,4-трифтор-3-хлор-2-бутенил, 4,4-дихлор-3-бутенил, 4,4,4-трихлор-2-бутенил, 2-трихлорметил-2-пропенил, 5,5-дифтор-4-пентенил, 4,5,5-трифтор-4-пентенил, 5,5,5-трифтор-3-пентенил, 4,4,4-трифтор-3-метил-2-бутенил, 4,4,4-трифтор-3-трифторметил-2-бутенил, 5,5-дихлор-4-пентенил, 4,4,4-трихлор-3-метил-2-бутенил, 6,6-дифтор-5-гексенил, 5,6,6-трифтор-5-пентенил, 6,6,6-трифтор-4-пентенил, 5,5,5-трифтор-4-метил-3-пентенил, 5,5,5-трифтор-4-трифторметил-3-пентенил, 6,6-дихлор-5-гексенил или 5,5,5-трихлор-4-метил-3-пентенил.

[0046] В настоящем изобретении «C1-C6 алкилтио группа» относится к (C1-C6 алкил)-S- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 алкилтио группы включают группу метилтио, этилтио, н-пропилтио, изопропилтио, н-бутилтио, изобутилтио, втор-бутилтио или трет-бутилтио.

[0047] В настоящем изобретении «C1-C6 алкилсульфинильная группа» относится к (C1-C6 алкил)-S(=O)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 алкилсульфинильной группы включают группу метилсульфинил, этилсульфинил, н-пропилсульфинил, изопропилсульфинил, н-бутилсульфинил, изобутилсульфинил, втор-бутилсульфинил или трет-бутилсульфинил.

[0048] В настоящем изобретении «C1-C6 алкилсульфонильная группа» относится к (C1-C6 алкил)-S(=O)2- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 алкилсульфонильной группы включают группу метилсульфонил, этилсульфонил, н-пропилсульфонил, изопропилсульфонил, н-бутилсульфонил, изобутилсульфонил, втор-бутилсульфонил или трет-бутилсульфонил.

[0049] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C6 галогеналкилтио группа» относится к (C1-C6 галогеналкил)-S- группе, в которой галогеналкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 галогеналкилтио группы включают группу фторметилтио, дифторметилтио, трифторметилтио, трихлорметилтио, 2,2,2-трифторэтилтио, пентафторэтилтио, 2,2,2-трихлорэтилтио, 3,3,3-трифторпропилтио, 1,1,2,3,3,3-гексафторпропил, гептафторпропилтио, 1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-илтио, гептафторпропан-2-илтио, или 4,4,4-трифторбутилтио.

[0050] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C6 галогеналкилсульфинильная группа» относится к (C1-C6 галогеналкил)-S(=O)- группе, в которой галогеналкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 галогеналкилсульфинильной группы включают группу дифторметилсульфинил, трифторметилсульфинил, трихлорметилсульфинил, 2,2,2-трифторэтилсульфинил, 2,2,2-трихлорэтилсульфинил, пентафторэтилсульфинил, 3,3,3-трифторпропилсульфинил, гептафторпропилсульфинил или гептафтор-2-пропилсульфинил.

[0051] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C6 галогеналкилсульфонильная группа» относится к (C1-C6 галогеналкил)-S(=O)2- группе, в которой галогеналкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 галогеналкилсульфонильной группы включают группу дифторметилсульфонил, трифторметилсульфонил, трихлорметилсульфонил, 2,2,2-трифторэтилсульфонил, пентафторэтилсульфонил, 3,3,3-трифторпропилсульфонил, гептафторпропилсульфонил или гептафтор-2-пропилсульфонил.

[0052] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C6 алкилтио C1-C6 алкильная группа» относится к (C1-C6 алкил)-S-(C1-C6 алкил)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 алкилтио C1-C6 алкильной группы включают группу метилтиометил, этилтиометил, н-пропилтиометил, изопропилтиометил, 1-(метилтио)этил, 2-(метилтио)этил, 2-(этилтио)этил, 1-(н-пропилтио)этил, 2-(н-пропилтио)этил, 1-(метилтио)пропил, 2-(метилтио)пропил, 3-(метилтио)пропил, 1-(этилтио)пропил, 2-(этилтио)пропил, 3-(этилтио)пропил, 1-(н-пропилтио)пропил, 2-(н-пропилтио)пропил, 3-(н-пропилтио)пропил, 2-(н-бутилтио)этил, 2-(изобутилтио)этил, втор-бутилтиоэтил, 2-(трет-бутилтио)этил, пентилтиометил или гексилтиометил.

[0053] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C6 алкилсульфинил C1-C6 алкильная группа» относится к (C1-C6 алкил)-S(=O)-(C1-C6 алкил)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 алкилсульфинил C1-C6 алкильной группы включают группу метилсульфинилметил, этилсульфинилметил, н-пропилсульфинилметил, изопропилсульфинилметил, 1-(метилсульфинил)этил, 2-(метилсульфинил)этил, 2-(этилсульфинил)этил, 1-(н-пропилсульфинил)этил, 2-(н-пропилсульфинил)этил, 1-(метилсульфинил)пропил, 2-(метилсульфинил)пропил, 3-(метилсульфинил)пропил, 1-(этилсульфинил)пропил, 2-(этилсульфинил)пропил, 3-(этилсульфинил)пропил, 1-(н-пропилсульфинил)пропил, 2-(н-пропилсульфинил)пропил, 3-(н-пропилсульфинил)пропил, 2-(н-бутилсульфинил)этил, 2-(изобутилсульфинил)этил, втор-бутилсульфинилэтил, 2-(трет-бутилсульфинил)этил, пентилсульфинилметил или гексилсульфинилметил.

[0054] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C6 алкилсульфонил C1-C6 алкильная группа» относится к (C1-C6 алкил)-S(=O)2-(C1-C6 алкил)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 алкилсульфонил C1-C6 алкильной группы включают группу метилсульфонилметил, этилсульфонилметил, н-пропилсульфонилметил, изопропилсульфонилметил, 1-(метилсульфонил)этил, 2-(метилсульфонил)этил, 2-(этилсульфонил)этил, 1-(н-пропилсульфонил)этил, 2-(н-пропилсульфонил)этил, 1-(метилсульфонил)пропил, 2-(метилсульфонил)пропил, 3-(метилсульфонил)пропил, 1-(этилсульфонил)пропил, 2-(этилсульфонил)пропил, 3-(этилсульфонил)пропил, 1-(н-пропилсульфонил)пропил, 2-(н-пропилсульфонил)пропил, 3-(н-пропилсульфонил)пропил, 2-(н-бутилсульфонил)этил, 2-(изобутилсульфонил)этил, втор-бутилсульфонилэтил, 2-(трет-бутилсульфонил)этил, пентилсульфонилметил или гексилсульфонилметил.

[0055] В настоящем изобретении «C1-C6 галогеналкилтио C1-C6 алкильной группа» относится к (C1-C6 галогеналкил)-S-(C1-C6 алкил)- группе, в которой галогеналкилтио фрагмент и алкильный фрагмент определены выше, и примеры C1-C6 галогеналкилтио C1-C6 алкильной группы включают группу 2-(дифторметилтио)этил, 2-(трифторметилтио)этил, 2-(2,2-дифторэтилтио)этил, 2-(2,2,2-трифторэтилтио)этил, 2-(3,3-дифторпропилтио)этил, 2-(3,3,3-трифторэтилтио)этил, 3-(дифторметилтио)пропил, 3-(трифторметилтио)пропил, 3-(2,2-дифторэтилтио)пропил, 3-(2,2,2-трифторэтилтио)пропил, 3-(3,3-дифторпропилтио)пропил или 3-(3,3,3-трифторпропилтио)пропил.

[0056] В настоящем изобретении «C1-C6 галогеналкилсульфинил C1-C6 алкильная группа» относится к (C1-C6 галогеналкил)-S(=O)-(C1-C6 алкил)- группе, в которой галогеналкилсульфинильный фрагмент и алкильный фрагмент определены выше, и примеры C1-C6 галогеналкилсульфинил C1-C6 алкильной группы включают группу 2-(дифторметилсульфинил)этил, 2-(трифторметилсульфинил)этил, 2-(2,2-дифторэтилсульфинил)этил, 2-(2,2,2-трифторэтилсульфинил)этил, 2-(3,3-дифторпропилсульфинил)этил, 2-(3,3,3-трифторэтилсульфинил)этил, 3-(дифторметилсульфинил)пропил, 3-(трифторметилсульфинил)пропил, 3-(2,2-дифторэтилсульфинил)пропил, 3-(2,2,2-трифторэтилсульфинил)пропил, 3-(3,3-дифторпропилсульфинил)пропил или 3-(3,3,3-трифторпропилсульфинил)пропил.

[0057] В настоящем изобретении «C1-C6 галогеналкилсульфонил C1-C6 алкильная группа» относится к (C1-C6 галогеналкил)-S(=O)2-(C1-C6 алкил)- группе, в которой галогеналкилсульфонильный фрагмент и алкильный фрагмент определены выше, и примеры C1-C6 галогеналкилсульфонил C1-C6 алкильной группы включают группу 2-(дифторметилсульфонил)этил, 2-(трифторметилсульфонил)этил, 2-(2,2-дифторэтилсульфонил)этил, 2-(2,2,2-трифторэтилсульфонил)этил, 2-(3,3-дифторпропилсульфонил)этил, 2-(3,3,3-трифторэтилсульфонил)этил, 3-(дифторметилсульфонил)пропил, 3-(трифторметилсульфонил)пропил, 3-(2,2-дифторэтилсульфонил)пропил, 3-(2,2,2-трифторэтилсульфонил)пропил, 3-(3,3-дифторпропилсульфонил)пропил или 3-(3,3,3-трифторпропилсульфонил)пропил.

[0058] В настоящем изобретении «моно(C1-C6 алкил)амино группа» относится к (C1-C6 алкил)-NH- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры моно(C1-C6 алкил)амино группы включают группу метиламино, этиламино, N-пропиламино или изопропил амино.

[0059] В настоящем изобретении «ди(C1-C6 алкил)амино группа» относится к (C1-C6 алкил)2-N- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и две алкильные группы могу отличаться друг от друга, и примеры ди(C1-C6 алкил)амино группы включают группу диметиламино, диэтиламино или N-этил-N-метиламино.

[0060] В настоящем изобретении «моно(C1-C6 алкил)аминокарбонильная группа» относится к (C1-C6 алкил)-NH-C(=O)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры моно(C1-C6 алкил)аминокарбонильной группы включают группу метиламинокарбонил, этиламинокарбонил, пропиламинокарбонил или изопропиламинокарбонил.

[0061] В настоящем изобретении «ди(C1-C6 алкил)аминокарбонильная группа» относится к (C1-C6 алкил)2-N-C(=O)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и две алкильные группы могу отличаться друг от друга, и примеры ди(C1-C6 алкил)аминокарбонильной группы включают группу диметиламинокарбонил, диэтиламинокарбонил, ди(н-пропил)аминокарбонил или N-этил-N-метиламинокарбонил.

[0062] В настоящем изобретении «C1-C6 алкилкарбонил C1-C6 алкильная группа» относится к (C1-C6 алкил)-C(=O)-(C1-C6 алкил)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 алкилкарбонил C1-C6 алкильной группы включают группу ацетонил, пропионилметил, 2-метилпропионилметил, пивалоилметил, 2-ацетилэтил, 2-пропионилэтил, 2-(2-метилпропионил)этил, 2-пивалоилэтил, 3-ацетилпропил, 3-пропионилпропил, 3-(2-метилпропионил)пропил или 3-пивалоилпропил.

[0063] В настоящем изобретении «C1-C6 галогеналкилкарбонил C1-C6 алкильная группа» относится к (C1-C6 галогеналкил)-C(=O)-(C1-C6 алкил)- группе, в которой галогеналкильный фрагмент и алкильный фрагмент определены выше, и примеры C1-C6 галогеналкилкарбонил C1-C6 алкильной группы включают группу 3,3,3-трифтор-2-оксопропил.

[0064] В настоящем изобретении «C1-C6 алкоксикарбонил C1-C6 алкильная группа» относится к (C1-C6 алкокси)-C(=O)-(C1-C6 алкил)- группе, в которой алкокси фрагмент и алкильный фрагмент определены выше, и примеры C1-C6 алкоксикарбонил C1-C6 алкильной группы включают группу метоксикарбонилметил, этоксикарбонилметил, н-пропоксикарбонилметил, изопропоксикарбонилметил, трет-бутоксикарбонилметил, 2-(метоксикарбонил)этил, 2-(этоксикарбонил)этил или 2-(трет-бутоксикарбонил)этил.

[0065] В настоящем изобретении, если не указано иное, «гидрокси C1-C6 алкильная группа» относится к (гидрокси)-(C1-C6 алкил)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры гидрокси C1-C6 алкильной группы включают группу 2-гидроксиэтил, 2-гидроксипропил, 3-гидроксипропил или 4-гидроксибутил.

[0066] В настоящем изобретении, если не указано иное, «циано C1-C6 алкильная группа» относится к (циано)-(C1-C6 алкил)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры циано C1-C6 алкильной группы включают группу цианометил, 1-цианоэтил, 2-цианоэтил, 3-цианопропил, 2-цианопропан-2-ил, 1-цианобутил, 4-цианобутил, 5-цианопентил или 6-цианогексил.

[0067] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C6 алкилсульфонилокси группа» относится к (C1-C6 алкил)-S(=O)2-O- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 алкилсульфонилокси группы включают группу метилсульфонилокси, этилсульфонилокси или изопропилсульфонилокси.

[0068] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C6 галогеналкилсульфонилокси группа» относится к (C1-C6 галогеналкил)-S(=O)2-O- группе, в которой галогеналкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 галогеналкилсульфонилокси группы включают группу трифторметилсульфонилокси, перфторэтилсульфонилокси, перфторпропилсульфонилокси или перфторбутилсульфонилокси.

[0069] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C6 алкилкарбонильная группа» относится к (C1-C6 алкил)-C(=O)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 алкилкарбонильной группы включают группу ацетил или пропионил.

[0070] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C6 галогеналкилкарбонильная группа» относится к (C1-C6 галогеналкил)-C(=O)- группе, в которой галогеналкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 галогеналкилкарбонильной группы включают группу 2,2,2-трифторацетил группу или 2,2,2-трихлорацетил.

[0071] В настоящем изобретении «C1-C6 алкоксикарбонильная группа» относится к (C1-C6 алкокси)-C(=O)- группе, в которой алкокси фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 алкоксикарбонильной группы включают группу метоксикарбонил, этоксикарбонил, н-пропоксикарбонил, изопропоксикарбонил или трет-бутоксикарбонил.

[0072] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C3-C6 циклоалкокси группа» относится к (C3-C6 циклоалкил)-O- группе, в которой циклоалкильный фрагмент определен выше, и примеры C3-C6 циклоалкокси группы включают группу циклопропокси, циклобутокси, циклопентилокси или циклогексилокси.

[0073] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C3-C6 галогенциклоалкокси группа» относится к (C3-C6 галогенциклоалкил)-O- группе, в которой галогенциклоалкильный фрагмент определен выше, и примеры C3-C6 галогенциклоалкокси группы включают группу 1-фторциклопропокси, 2-фторциклопропокси, 2,2-дифторциклопропокси, 2,2,3,3-тетрафторциклопропокси, 1-хлорциклопропокси, 2-хлорциклопропокси, 2,2-дихлорциклопропокси, 2,2,3,3-тетрахлорциклопропокси, 1-фторциклобутокси, 2-фторциклобутокси, 3-фторциклобутокси, 3,3-дифторциклобутокси, 2-хлорциклобутокси, 3-хлорциклобутокси, 3,3-дихлорциклобутокси, 2-фторциклопентилокси, 3-фторциклопентилокси, 2,2-дифторциклопентилокси, 3,3-дифторциклопентилокси, 2,2-дихлорциклопентилокси, 3,3-дихлорциклопентилокси, 1-фторциклогексилокси, 2-фторциклогексилокси, 3-фторциклогексилокси, 4-фторциклогексилокси, 2,2-дифторциклогексилокси, 3,3-дифторциклогексилокси, 4,4-дифторциклогексилокси, 1-хлорциклогексилокси, 2-хлорциклогексилокси, 3-хлорциклогексилокси, 4-хлорциклогексилокси, 2,2-дихлорциклогексилокси, 3,3-дихлорциклогексилокси или 4,4-дихлорциклогексилокси.

[0074] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкокси группа» относится к (C3-C6 циклоалкил)-(C1-C6 алкил)-O- группе, в которой циклоалкильный фрагмент определен выше, и примеры C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкокси группы включают группу циклопропилметокси, циклобутилметокси, циклопентилметокси, 2-циклопропилэтокси, 2-циклобутилэтокси или 2-циклопентилэтокси.

[0075] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C3-C6 галогенциклоалкил C1-C6 алкокси группа» относится к (C3-C6 галогенциклоалкил)-(C1-C6 алкил)-O- группе, в которой галогенциклоалкильный фрагмент определен выше, и примеры C3-C6 галогенциклоалкил C1-C6 алкокси группы включают группу (1-фторциклопропил)метокси, (2-фторциклопропил)метокси, (2,2-дифторциклопропил)метокси, (2-хлорциклопропил)метокси или (2,2-дихлорциклопропил)метокси.

[0076] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкилтио группа» относится к (C3-C6 циклоалкил)-(C1-C6 алкил)-S- группе, в которой циклоалкильный фрагмент определен выше, и примеры C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкилтио группы включают группу (циклопропилметил)тио, (циклобутилметил)тио, (циклопентилметил)тио, (2-циклопропилэтил)тио, (2-циклобутилэтил)тио или (2-циклопентилэтил)тио.

[0077] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкилсульфинильная группа» относится к (C3-C6 циклоалкил)-(C1-C6 алкил)-S(=O)- группе, в которой циклоалкильный фрагмент определен выше, и примеры C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкилсульфинильной группы включают группу (циклопропилметил)сульфинил, (циклобутилметил)сульфинил, (циклопентилметил)сульфинил, (2-циклопропилэтил)сульфинил, (2-циклобутилэтил)сульфинил или (2-циклопентилэтил)сульфинил.

[0078] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкилсульфонильная группа» относится к (C3-C6 циклоалкил)-(C1-C6 алкил)-S(=O)2- группе, в которой циклоалкильный фрагмент определен выше, и примеры C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкилсульфонильной группы включают группу (циклопропилметил)сульфонил, (циклобутилметил)сульфонил, (циклопентилметил)сульфонил, (2-циклопропилэтил)сульфонил, (2-циклобутилэтил)сульфонил или (2-циклопентилэтил)сульфонил.

[0079] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C3-C6 галогенциклоалкил C1-C6 алкилтио группа» относится к (C3-C6 галогенциклоалкил)-(C1-C6 алкил)-S- группе, в которой галогенциклоалкильный фрагмент определен выше, и примеры C3-C6 галогенциклоалкил C1-C6 алкилтио группы включают группу (1-фторциклопропил)метилтио, (2-фторциклопропил)метилтио, (2,2-дифторциклопропил)метилтио, (2-хлорциклопропил)метилтио или (2,2-дихлорциклопропил)метилтио.

[0080] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C3-C6 галогенциклоалкил C1-C6 алкилсульфинильная группа» относится к (C3-C6 галогенциклоалкил)-(C1-C6 алкил)-S(=O)- группе, в которой галогенциклоалкильный фрагмент определен выше, и примеры C3-C6 галогенциклоалкил C1-C6 алкилсульфинильной группы включают группу (1-фторциклопропил)метилсульфинил, (2-фторциклопропил)метилсульфинил, (2,2-дифторциклопропил)метилсульфинил, (2-хлорциклопропил)метилсульфинил или (2,2-дихлорциклопропил)метилсульфинил.

[0081] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C3-C6 галогенциклоалкил C1-C6 алкилсульфонильная группа» относится к (C3-C6 галогенциклоалкил)-(C1-C6 алкил)-S(=O)2- группе, в которой циклоалкильный фрагмент определен выше, и примеры C3-C6 галогенциклоалкил C1-C6 алкилсульфонильной группы включают группу (1-фторциклопропил)метилсульфонил, (2-фторциклопропил)метилсульфонил, (2,2-дифторциклопропил)метилсульфонил, (2-хлорциклопропил)метилсульфонил или (2,2-дихлорциклопропил)метилсульфонил.

[0082] В настоящем изобретении, если не указано иное, «моно(оксиран-2-ил) C1-C3 алкильная группа» относится к (оксиран-2-ил)-(C1-C3 алкил)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры моно(оксиран-2-ил) C1-C3 алкильной группы включают группу оксиран-2-илметил, 2-(оксиран-2-ил)этил или 3-(оксиран-2-ил)пропил.

[0083] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C6 алкилкарбонилокси группа» относится к (C1-C6 алкил)-C(=O)-O- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 алкилкарбонилокси группы включают группу ацетокси или пропионилокси.

[0084] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C6 галогеналкилкарбонилокси группа» относится к (C1-C6 галогеналкил)-C(=O)-O- группе, в которой галогеналкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 галогеналкилкарбонилокси группы включают группу 2,2,2-трифторацетокси или 2,2,2-трихлорацетокси.

[0085] В настоящем изобретении, если не указано иное, «моно(C1-C6 алкил)аминокарбонилокси группа» относится к (C1-C6 алкил)-NH-C(=O)-O- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры моно(C1-C6 алкил)аминокарбонилокси группы включают группу (метилкарбамоил)окси или (этилкарбамоил)окси.

[0086] В настоящем изобретении, если не указано иное, «ди(C1-C6 алкил)аминокарбонилокси группа» относится к (C1-C6 алкил)2-N-C(=O)-O- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры ди(C1-C6 алкил)аминокарбонилокси группы включают группу (диметилкарбамоил)окси или (диэтилкарбамоил)окси.

[0087] В настоящем изобретении, если не указано иное, «аминокарбонилокси C1-C6 алкильная группа» относится к (амино)-C(=O)-O-(C1-C6 алкил)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры аминокарбонилокси C1-C6 алкильной группы включают группу карбамоилоксиметил или карбамоилоксиэтил.

[0088] В настоящем изобретении, если не указано иное, «моно(C1-C6 алкил)аминокарбонилокси C1-C6 алкильная группа» относится к (C1-C6 алкил)-NH-C(=O)-O-(C1-C6 алкил)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры моно(C1-C6 алкил)аминокарбонилокси C1-C6 алкильной группы включают группу метилкарбамоилоксиметил или этилкарбамоилоксиметил.

[0089] В настоящем изобретении, если не указано иное, «ди(C1-C6 алкил)аминокарбонилокси C1-C6 алкильная группа» относится к (C1-C6 алкил)2-N-C(=O)-O-(C1-C6 алкил)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры ди(C1-C6 алкил)аминокарбонилокси C1-C6 алкильной группы включают группу диметилкарбамоилоксиметил или диэтилкарбамоилоксиметил.

[0090] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C6 алкоксикарбонилокси группа» относится к (C1-C6 алкокси)-C(=O)-O- группе, в которой алкокси фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 алкоксикарбонилокси группы включают группу метоксикарбонилокси или этоксикарбонилокси.

[0091] В настоящем изобретении «C1-C6 алкоксикарбонилокси C1-C6 алкильная группа» относится к (C1-C6 алкокси)-C(=O)-O-(C1-C6 алкил)- группе, в которой алкокси фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 алкоксикарбонилокси C1-C6 алкильной группы включают группу метоксикарбонилоксиметил или этоксикарбонилоксиметил.

[0092] В настоящем изобретении «C3-C6 циклоалкил C2-C6 алкинильная группа» относится к (C3-C6 циклоалкил)-(C2-C6 алкинил)- группе, в которой циклоалкильный фрагмент определен выше, и примеры C3-C6 циклоалкил C2-C6 алкинильной группы включают группу циклопропилэтинил или циклобутилэтинил.

[0093] В настоящем изобретении «C3-C6 циклоалкилтио группа» относится к (C3-C6 циклоалкил)-S- группе, в которой циклоалкильный фрагмент определен выше, и примеры C3-C6 циклоалкилтио группы включают группу циклопропилтио, циклобутилтио или циклопентилтио.

[0094] В настоящем изобретении «C3-C6 циклоалкилсульфинильная группа» относится к (C3-C6 циклоалкил)-S(=O)- группе, в которой циклоалкильный фрагмент определен выше, и примеры C3-C6 циклоалкилсульфинильной группы включают группу циклопропилсульфинил, циклобутилсульфинил или циклопентилсульфинил.

[0095] В настоящем изобретении «C3-C6 циклоалкилсульфонильная группа» относится к (C3-C6 циклоалкил)-S(=O)2- группе, в которой циклоалкильный фрагмент определен выше, и примеры C3-C6 циклоалкилсульфонильной группы включают группу циклопропилсульфонил, циклобутилсульфонил или циклопентилсульфонил.

[0096] В настоящем изобретении «C1-C6 алкилкарбонилокси C1-C6 алкильной группа» относится к (C1-C6 алкил)-C(=O)-O-(C1-C6 алкил)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 алкилкарбонилокси C1-C6 алкильной группы включают группу ацетоксиметил, 2-ацетоксиэтил или пропионилметил.

[0097] В настоящем изобретении «ди(C1-C6 алкил)сульфамоилокси группа» относится к (C1-C6 алкил)2-N-S(=O)2-O- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры ди(C1-C6 алкил)сульфамоилокси группы включают группу диметилсульфамоилокси или диэтилсульфамоилокси.

[0098] В настоящем изобретении, если не указано иное, «циано C3-C6 циклоалкильная группа» относится к (циано)-(C3-C6 циклоалкил) группе, в которой циклоалкильный фрагмент определен выше, и примеры циано C3-C6 циклоалкильной группы включают группу 1-цианоциклопропил, 2-цианоциклопропил, 1-цианоциклобутил, 3-цианоциклобутил или 1-цианоциклопентил.

[0099] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C6 алкокси C1-C6 алкилкарбонильная группа» относится к (C1-C6 алкил)-O-(C1-C6 алкил)-C(=O)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 алкокси C1-C6 алкилкарбонильной группы включают группу метоксиацетил, этоксиацетил, пропоксиацетил, изопропоксиацетил, бутоксиацетил, 2-метоксипропионил, 3-метоксипропионил, 2-этоксипропионил, 3-этоксипропионил, 2-метоксибутаноил, 4-метоксибутаноил, 2-метоксипентаноил или 5-метоксипентаноил.

[0100] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C3-C6 циклоалкилкарбонильная группа» относится к (C3-C6 циклоалкил)-C(=O)- группе, в которой циклоалкильный фрагмент определен выше, и примеры C3-C6 циклоалкилкарбонильной группы включают группу циклопропанкарбонил, циклобутанкарбонил, циклопентанкарбонил или циклогексанкарбонил.

[0101] В настоящем изобретении «C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкилкарбонильная группа» относится к (C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкил)-C(=O)- группе, в которой циклоалкил алкильный фрагмент определен выше, и примеры C3-C6 циклоалкил C1-C6 алкилкарбонильной группы включают группу 2-циклопропилацетил, 2-циклобутилацетил, 2-циклопентилацетил, 2-циклогексилацетил, 2-циклопропилпропаноил или 2-циклопропилбутаноил.

[0102] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C7-C13 аралкилкарбонильная группа» относится к (C7-C13 аралкил)-C(=O)- группе, в которой аралкильный фрагмент определен выше, и примеры C7-C13 аралкилкарбонильной группы включают группу фенилэтаноил, 1-фенилпропаноил или 2-фенилпропаноил.

[0103] В настоящем изобретении, если не указано иное, «(C1-C6 алкил)тиокарбонильная группа» относится к (C1-C6 алкил)-C(=S)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры (C1-C6 алкил)тиокарбонильной группы включают группу метилтиокарбонил, этилтиокарбонил, н-пропилтиокарбонил, изопропилтиокарбонил, н-бутилтиокарбонил, изобутилтиокарбонил, втор-бутилтиокарбонил, трет-бутилтиокарбонил или н-пентилтиокарбонил.

[0104] В настоящем изобретении, если не указано иное, «(C1-C6 алкокси)тиокарбонильная группа» относится к (C1-C6 алкил)-O-C(=S)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры (C1-C6 алкокси)тиокарбонильной группы включают группу метокситиокарбонил, этокситиокарбонил, н-пропокситиокарбонил, изопропокситиокарбонил, н-бутокситиокарбонил, изобутокситиокарбонил, втор-бутокситиокарбонил, трет-бутокситиокарбонил, н-пентокситиокарбонил, 1-метил бутокситиокарбонил, 2-метил бутокситиокарбонил, 3-метил бутокситиокарбонил, 1-этилпропокситиокарбонил, 1,1-диметилпропокситиокарбонил, 1,2-диметилпропокситиокарбонил или 2,2-диметилпропокситиокарбонил.

[0105] В настоящем изобретении «моно(C1-C6 алкил)аминотиокарбонильная группа» относится к (C1-C6 алкил)-NH-C(=S)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры моно(C1-C6 алкил)аминотиокарбонильной группы включают группу метиламинотиокарбонил, этиламинотиокарбонил, N-пропиламинотиокарбонил, изопропиламинотиокарбонил, н-бутиламинотиокарбонил, изобутиламинотиокарбонил, втор-бутиламинотиокарбонил, трет-бутиламинотиокарбонил, н-пентиламинотиокарбонил, 1-метилбутиламинотиокарбонил, 2-метилбутиламинотиокарбонил, 3-метилбутиламинотиокарбонил, 1-этилпропиламинотиокарбонил, 1,1-диметилпропиламинотиокарбонил, 1,2-диметилпропиламинотиокарбонил, 2,2-диметилпропиламинотиокарбонил или н-гексиламинотиокарбонил.

[0106] В настоящем изобретении «ди(C1-C6 алкил)аминотиокарбонильная группа» относится к (C1-C6 алкил)2-N-C(=S)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и две алкильные группы могу отличаться друг от друга, и примеры ди(C1-C6 алкил)аминотиокарбонильной группы включают группу диметиламинотиокарбонил, диэтиламинотиокарбонил, ди(н-пропил)аминотиокарбонил, диизопропиламинотиокарбонил, дибутиламинотиокарбонил, N-этил-N-метиламинотиокарбонил, N-метил-N-пропиламинотиокарбонил, N-изопропил-N-метиламинотиокарбонил, N-бутил-N-метиламинотиокарбонил, N-(втор-бутил)-N-метиламинотиокарбонил, N-изобутил-N-метиламинотиокарбонил, N-пентил-N-метиламинотиокарбонил, N-этил-N-пропиламинотиокарбонил, N-этил-N-изопропиламинотиокарбонил или N-этил-N-бутиламинотиокарбонил.

[0107] В настоящем изобретении «моно(C1-C6 алкил)аминосульфонильная группа» относится к (C1-C6 алкил)-NH-S(=O)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры моно(C1-C6 алкил)аминосульфонильной группы включают метиламиносульфонил, этиламиносульфонил, н-пропиламиносульфонил, изопропиламиносульфонил, н-бутиламиносульфонил, изобутиламиносульфонил, втор-бутиламиносульфонил, трет-бутиламиносульфонил, н-пентиламиносульфонил, 1-метилбутиламиносульфонил, 2-метилбутиламиносульфонил, 3-метилбутиламиносульфонил, 1-этилпропиламиносульфонил, 1,1-диметилпропиламиносульфонил, 1,2-диметилпропиламиносульфонил, 2,2-диметилпропиламиносульфонил или н-гексиламиносульфонил группу.

[0108] В настоящем изобретении «ди(C1-C6 алкил)аминосульфонильная группа» относится к (C1-C6 алкил)2-N-S(=O)2- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и две алкильные группы могу отличаться друг от друга, и примеры ди(C1-C6 алкил)аминосульфонильной группы включают группу диметиламиносульфонил, диэтиламиносульфонил, ди(н-пропил)аминосульфонил, диизопропиламиносульфонил, дибутиламиносульфонил, N-этил-N-метиламиносульфонил, N-метил-N-пропиламиносульфонил, N-изопропил-N-метиламиносульфонил, н-бутил-N-метиламиносульфонил, N-(втор-бутил)-N-метиламиносульфонил, N-изобутил-N-метиламиносульфонил, N-пентил-N-метиламиносульфонил, N-этил-N-пропиламиносульфокарбонил, N-этил-N-изопропиламиносульфокарбонил или N-этил-N-бутиламиносульфонил.

[0109] В настоящем изобретении «аминокарбонил C1-C6 алкильная группа» относится к H2N-C(=O)-(C1-C6 алкил)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры аминокарбонил C1-C6 алкильной группы включают группу карбамоилметил, 1-карбамоилэтил или 2-карбамоилэтил.

[0110] В настоящем изобретении «моно(C1-C6 алкил)аминокарбонил C1-C6 алкильная группа» относится к (C1-C6 алкил)-NH-C(=O)-(C1-C6 алкил)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры моно(C1-C6 алкил)аминокарбонил C1-C6 алкильной группы включают группу N-метилкарбамоилметил, N-этилкарбамоилметил или N-(трет-бутил)карбамоилметил.

[0111] В настоящем изобретении «моно(C1-C6 галогеналкил)аминокарбонил C1-C6 алкильная группа» относится к (C1-C6 галогеналкил)-NH-C(=O)-(C1-C6 алкил)- группе, в которой галогеналкильный фрагмент определен выше, и примеры моно(C1-C6 галогеналкил)аминокарбонил C1-C6 алкильной группы включают группу N-(2,2-дифторэтил)карбамоилметил, N-(2,2,2-трифторэтил)карбамоилметил, 1-{N-(2,2-дифторэтил)карбамоил}этил, 1-{N-(2,2-трифторэтил)карбамоил]}этил, 1-{N-(2,2-дифторэтил)карбамоил}-1-метилэтил или 1-{N-(2,2-трифторэтил)карбамоил}-1-метилэтил.

[0112] В настоящем изобретении «моно(C3-C6 циклоалкил)аминокарбонил C1-C6 алкильная группа» относится к (C3-C6 циклоалкил)-NH-C(=O)-(C1-C6 алкил)- группе, в которой циклоалкильный фрагмент определен выше, и примеры моно(C3-C6 циклоалкил)аминокарбонил C1-C6 алкильной группы включают группу N-циклопропилкарбамоилметил, N-циклобутилкарбамоилметил, N-циклопентилкарбамоилметил или N-циклогексилкарбамоилметил.

[0113] В настоящем изобретении «ди(C1-C6 алкил)аминокарбонил C1-C6 алкильная группа» относится к (C1-C6 алкил)2-N-C(=O)-(C1-C6 алкил)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры ди(C1-C6 алкил)аминокарбонил C1-C6 алкильной группы включают группу N, N-диметилкарбамоилметил, N, N-диэтилкарбамоилметил, N, N-дипропилкарбамоилметил, N-этил-N-метилкарбамоилметил или N-метил-N-пропилкарбамоилметил.

[0114] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C6 алкоксиимино группа» относится к (C1-C6 алкил)-O-N=C- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 алкоксиимино группы включают группу метоксиимино, этоксиимино или изопропоксиимино.

[0115] В настоящем изобретении, если не указано иное, «гидроксиимино C1-C6 алкильная группа» относится к HO-N=(C1-C6 алкил) группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры гидроксиимино C1-C6 алкильной группы включают группу 1-(гидроксиимино)этил, 2-(гидроксиимино)этил, 1-(гидроксиимино)пропил, 2-(гидроксиимино)пропил или 3-(гидроксиимино)пропил.

[0116] В настоящем изобретении, если не указано иное, «C1-C6 алкоксиимино C1-C6 алкильная группа» относится к (C1-C6 алкил)-O-N=(C1-C6 алкил) группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры C1-C6 алкоксиимино C1-C6 алкильной группы включают группу 1-(метоксиимино)этил, 2-(метоксиимино)этил, 1-(метоксиимино)пропил, 2-(метоксиимино)пропил, 3-(метоксиимино)пропил, 1-(этоксиимино)этил, 2-(этоксиимино)этил, 1-(этоксиимино)пропил, 2-(этоксиимино)пропил, 3-(этоксиимино)пропил, 1-(изопропоксиимино)этил или 2-(изопропоксиимино)этил.

[0117] В настоящем изобретении, если не указано иное, «амино C1-C6 алкильная группа» относится к H2N-(C1-C6 алкил)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры амино C1-C6 алкильной группы включают группу аминометил или 2-аминоэтил.

[0118] В настоящем изобретении, если не указано иное, «моно(C1-C6 алкил)амино C1-C6 алкильная группа» относится к (C1-C6 алкил)-NH-(C1-C6 алкил)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры моно(C1-C6 алкил)амино C1-C6 алкильной группы включают группу N-метиламинометил или N-этиламинометил.

[0119] В настоящем изобретении, если не указано иное, «ди(C1-C6 алкил)амино C1-C6 алкильная группа» относится к (C1-C6 алкил)2-N-(C1-C6 алкил)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры ди(C1-C6 алкил)амино C1-C6 алкильной группы включают группу N, N-диметиламинометил или N, N-диэтиламинометил.

[0120] В настоящем изобретении, если не указано иное, «три(C1-C6 алкил)силилокси C1-C6 алкильная группа» относится к (C1-C6 алкил)3-Si-O-(C1-C6 алкил)- группе, в которой алкильный фрагмент определен выше, и примеры три(C1-C6 алкил)силилокси C1-C6 алкильной группы включают группу триметилсилилоксиметил, триметилсилилоксиэтил, триэтилсилилоксиметил, триэтилсилилоксиэтил, триизопропилсилилоксиметил, триизопропилсилилоксиэтил, трет-бутилдиметилсилилоксиметил или трет-бутилдиметилсилилоксиэтил.

[0121] В настоящем изобретении выражение «сельскохозяйственно приемлемая соль» или «соль» относится к соли по гидроксильной группе, карбоксильной группе, аминогруппе или тому подобное, если такая группа имеется в структуре настоящего соединения, представленного общей формулой [I] или [II], или по атому азота в пиридиновом кольце с металлом или органическим основанием, или соль с минеральной кислотой или органической кислотой, и примеры металла включают щелочной металл, такой как натрий или калий, и щелочноземельный металл, такой как магний или кальций, примеры органического основания включают триэтиламин или диизопропиламин, примеры минеральной кислоты включают фосфорную кислоту, соляную кислоту, бромистоводородную кислоту, йодистоводородную кислоту, борную кислоту или серную кислоту, и примеры органической кислоты включают муравьиную кислоту, уксусную кислоту, молочную кислоту, аскорбиновую кислоту, янтарную кислоту, фумаровую кислоту, малеиновую кислоту, щавелевую кислоту, лимонную кислоту, бензойную кислоту, салициловую кислоту, винную кислоту, метансульфоновую кислоту, 4-толуолсульфоновую кислоту или трифторметансульфоновую кислоту.

[0122] Далее, типичные примеры соединений, включенных в производное пиразола по настоящему изобретению, представленного общей формулой [I], показаны в таблицах с 1 по 194, и типичные примеры соединений, включенных в производное пиразола по настоящему изобретению, представленных общей формулой [II], показаны в таблицах с 195 по 314. Однако соединения, включенные в производные по настоящему изобретению, не ограничиваются ими. Номера соединений в таблицах упоминаются в следующем описании.

[0123] Соединения, включенные в производные пиразола по настоящему изобретению, могут иметь геометрические изомеры E-формы и Z-формы, в зависимости от типа заместителя, и настоящее изобретение охватывает такие E-формы, Z-формы или смесь, содержащая E-форму и Z-форму в любом соотношении. Соединения, охватываемые настоящим изобретением, могут иметь оптические изомеры, обусловленные существованием одного или двух или более асимметричных атомов углерода и асимметричных атомов серы, и настоящее изобретение охватывает любые оптически активные вещества, рацемические модификации или диастереомеры.

[0124] В настоящем описании следующие символы в таблицах соответственно представляют соответствующие группы, показанные ниже.

[0125]

Me: метил

Et: этил

Pr: н-пропил

изо-Pr: изопропил

Bu: н-бутил

трет-Bu: трет-бутил

OMe: метокси

O(изо-Pr): изопропокси

2-CF3: 2-трифторметил

4-Me,2-CF3: 4-метил-2-трифторметил

2-CF3-пиридин-3-ил: 2-трифторметилпиридин-3-ил

3,6-Cl2-пиридин-2-ил: 3,6-дихлорпиридин-2-ил

CH2OTBS: трет-бутилдиметилсилилоксиметил

C(=O(4-Cl)Ph: 4-хлорбензоил

[0126]

[Таблица 1]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-0001 H H H H H O H H H 0 A-0002 H H H H H O H H 2-F 0 A-0003 H H H H H O H H 3-F 0 A-0004 H H H H H O H H 4-F 0 A-0005 H H H H H O H H 2-Cl 0 A-0006 H H H H H O H H 3-Cl 0 A-0007 H H H H H O H H 4-Cl 0 A-0008 H H H H H O H H 2-Br 0 A-0009 H H H H H O H H 3-Br 0 A-0010 H H H H H O H H 4-Br 0 A-0011 H H H H H O H H 2-I 0 A-0012 H H H H H O H H 3-I 0 A-0013 H H H H H O H H 4-I 0 A-0014 H H H H H O H H 2-OH 0 A-0015 H H H H H O H H 3-OH 0 A-0016 H H H H H O H H 4-OH 0 A-0017 H H H H H O H H 2-SH 0 A-0018 H H H H H O H H 3-SH 0 A-0019 H H H H H O H H 4-SH 0 A-0020 H H H H H O H H 2-Me 0 A-0021 H H H H H O H H 3-Me 0 A-0022 H H H H H O H H 4-Me 0 A-0023 H H H H H O H H 2-Et 0 A-0024 H H H H H O H H 3-Et 0 A-0025 H H H H H O H H 4-Et 0 A-0026 H H H H H O H H 2-Pr 0 A-0027 H H H H H O H H 3-Pr 0 A-0028 H H H H H O H H 4-Pr 0 A-0029 H H H H H O H H 2-изо-Pr 0 A-0030 H H H H H O H H 3-изо-Pr 0 A-0031 H H H H H O H H 4-изо-Pr 0 A-0032 H H H H H O H H 2-Bu 0 A-0033 H H H H H O H H 3-Bu 0 A-0034 H H H H H O H H 4-Bu 0 A-0035 H H H H H O H H 2-втор-Bu 0 A-0036 H H H H H O H H 3-втор-Bu 0 A-0037 H H H H H O H H 4-втор-Bu 0 A-0038 H H H H H O H H 2-изо-Bu 0 A-0039 H H H H H O H H 3-изо-Bu 0 A-0040 H H H H H O H H 4-изо-Bu 0 A-0041 H H H H H O H H 2-трет-Bu 0 A-0042 H H H H H O H H 3-трет-Bu 0 A-0043 H H H H H O H H 4-трет-Bu 0 A-0044 H H H H H O H H 2-CF3 0 A-0045 H H H H H O H H 3-CF3 0 A-0046 H H H H H O H H 4-CF3 0 A-0047 H H H H H O H H 2-CHF2 0 A-0048 H H H H H O H H 3-CHF2 0 A-0049 H H H H H O H H 4-CHF2 0 A-0050 H H H H H O H H 2-CH2F 0 A-0051 H H H H H O H H 3-CH2F 0 A-0052 H H H H H O H H 4-CH2F 0

[0127]

[Таблица 2]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m 0 A-0053 H H H H H O H H 2-CF2Cl 0 A-0054 H H H H H O H H 3-CF2Cl 0 A-0055 H H H H H O H H 4-CF2Cl 0 A-0056 H H H H H O H H 2-CF(CF3)2 0 A-0057 H H H H H O H H 3-CF(CF3)2 0 A-0058 H H H H H O H H 4-CF(CF3)2 0 A-0059 H H H H H O H H 2-циклопропил 0 A-0060 H H H H H O H H 3-циклопропил 0 A-0061 H H H H H O H H 4-циклопропил 0 A-0062 H H H H H O H H 2-циклобутил 0 A-0063 H H H H H O H H 3-циклобутил 0 A-0064 H H H H H O H H 4-циклобутил 0 A-0065 H H H H H O H H 2-циклопентил 0 A-0066 H H H H H O H H 3-циклопентил 0 A-0067 H H H H H O H H 4-циклопентил 0 A-0068 H H H H H O H H 2-(циклопропилметил) 0 A-0069 H H H H H O H H 3-(циклопропилметил) 0 A-0070 H H H H H O H H 4-(циклопропилметил) 0 A-0071 H H H H H O H H 2-(циклобутилметил) 0 A-0072 H H H H H O H H 3-(циклобутилметил) 0 A-0073 H H H H H O H H 4-(циклобутилметил) 0 A-0074 H H H H H O H H 2-(циклопентилметил) 0 A-0075 H H H H H O H H 3-(циклопентилметил) 0 A-0076 H H H H H O H H 4-(циклопентилметил) 0 A-0077 H H H H H O H H 2-(циклопропилэтил) 0 A-0078 H H H H H O H H 3-(циклопропилэтил) 0 A-0079 H H H H H O H H 4-(циклопропилэтил) 0 A-0080 H H H H H O H H 2-(2,2-дифторциклопропил) 0 A-0081 H H H H H O H H 3-(2,2-дифторциклопропил) 0 A-0082 H H H H H O H H 4-(2,2-дифторциклопропил) 0 A-0083 H H H H H O H H 2-(2,2-дихлорциклопропил) 0 A-0084 H H H H H O H H 3-(2,2-дихлорциклопропил) 0 A-0085 H H H H H O H H 4-(2,2-дихлорциклопропил) 0 A-0086 H H H H H O H H 2-этенил 0 A-0087 H H H H H O H H 3-этенил 0 A-0088 H H H H H O H H 4-этенил 0 A-0089 H H H H H O H H 2-аллил 0 A-0090 H H H H H O H H 3-аллил 0 A-0091 H H H H H O H H 4-аллил 0 A-0092 H H H H H O H H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-0093 H H H H H O H H 3-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-0094 H H H H H O H H 4-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-0095 H H H H H O H H 2-(трифторэтенил) 0 A-0096 H H H H H O H H 3-(трифторэтенил) 0 A-0097 H H H H H O H H 4-(трифторэтенил) 0 A-0098 H H H H H O H H 2-(2,2-дихлорэтенил) 0 A-0099 H H H H H O H H 3-(2,2-дихлорэтенил) 0 A-0100 H H H H H O H H 4-(2,2-дихлорэтенил) 0 A-0101 H H H H H O H H 2-этинил 0 A-0102 H H H H H O H H 3-этинил 0 A-0103 H H H H H O H H 4-этинил 0 A-0104 H H H H H O H H 2-(1-пропин-1-ил) 0 A-0105 H H H H H O H H 3-(1-пропин-1-ил) 0 A-0106 H H H H H O H H 4-(1-пропин-1-ил) 0 A-0107 H H H H H O H H 2-(2-пропин-1-ил) 0 A-0108 H H H H H O H H 3-(2-пропин-1-ил) 0 A-0109 H H H H H O H H 4-(2-пропин-1-ил) 0

[0128]

[Таблица 3]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-0110 H H H H H O H H 2-(2-циклопропилэтинил) 0 A-0111 H H H H H O H H 3-(2-циклопропилэтинил) 0 A-0112 H H H H H O H H 4-(2-циклопропилэтинил) 0 A-0113 H H H H H O H H 2-(2-хлорэтинил) 0 A-0114 H H H H H O H H 3-(2-хлорэтинил) 0 A-0115 H H H H H O H H 4-(2-хлорэтинил) 0 A-0116 H H H H H O H H 2-(2-бромэтинил) 0 A-0117 H H H H H O H H 3-(2-бромэтинил) 0 A-0118 H H H H H O H H 4-(2-бромэтинил) 0 A-0119 H H H H H O H H 2-OMe 0 A-0120 H H H H H O H H 3-OMe 0 A-0121 H H H H H O H H 4-OMe 0 A-0122 H H H H H O H H 2-OEt 0 A-0123 H H H H H O H H 3-OEt 0 A-0124 H H H H H O H H 4-OEt 0 A-0125 H H H H H O H H 2-OPr 0 A-0126 H H H H H O H H 3-OPr 0 A-0127 H H H H H O H H 4-OPr 0 A-0128 H H H H H O H H 2-O(изо-Pr) 0 A-0129 H H H H H O H H 3-O(изо-Pr) 0 A-0130 H H H H H O H H 4-O(изо-Pr) 0 A-0131 H H H H H O H H 2-OBu 0 A-0132 H H H H H O H H 3-OBu 0 A-0133 H H H H H O H H 4-OBu 0 A-0134 H H H H H O H H 2-O(втор-Bu) 0 A-0135 H H H H H O H H 3-O(втор-Bu) 0 A-0136 H H H H H O H H 4-O(втор-Bu) 0 A-0137 H H H H H O H H 2-O(изо-Bu) 0 A-0138 H H H H H O H H 3-O(изо-Bu) 0 A-0139 H H H H H O H H 4-O(изо-Bu) 0 A-0140 H H H H H O H H 2-O(t-Bu) 0 A-0141 H H H H H O H H 3-O(t-Bu) 0 A-0142 H H H H H O H H 4-O(t-Bu) 0 A-0143 H H H H H O H H 2-OCF3 0 A-0144 H H H H H O H H 3-OCF3 0 A-0145 H H H H H O H H 4-OCF3 0 A-0146 H H H H H O H H 2-OCHF2 0 A-0147 H H H H H O H H 3-OCHF2 0 A-0148 H H H H H O H H 4-OCHF2 0 A-0149 H H H H H O H H 2-OCH2CF3 0 A-0150 H H H H H O H H 3-OCH2CF3 0 A-0151 H H H H H O H H 4-OCH2CF3 0 A-0152 H H H H H O H H 2-(циклопропилокси) 0 A-0153 H H H H H O H H 3-(циклопропилокси) 0 A-0154 H H H H H O H H 4-(циклопропилокси) 0 A-0155 H H H H H O H H 2-(циклобутилокси) 0 A-0156 H H H H H O H H 3-(циклобутилокси) 0 A-0157 H H H H H O H H 4-(циклобутилокси) 0 A-0158 H H H H H O H H 2-(циклопентилокси) 0 A-0159 H H H H H O H H 3-(циклопентилокси) 0 A-0160 H H H H H O H H 4-(циклопентилокси) 0 A-0161 H H H H H O H H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-0162 H H H H H O H H 3-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-0163 H H H H H O H H 4-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-0164 H H H H H O H H 2-(циклопропилметокси) 0 A-0165 H H H H H O H H 3-(циклопропилметокси) 0 A-0166 H H H H H O H H 4-(циклопропилметокси) 0

[0129]

[Таблица 4]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-0167 H H H H H O H H 2-((2,2-дифторциклопропил)метокси) 0 A-0168 H H H H H O H H 3-((2,2-дифторциклопропил)метокси) 0 A-0169 H H H H H O H H 4-((2,2-дифторциклопропил)метокси) 0 A-0170 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-0171 H H H H H O H H 3-(оксиран-2-ил) 0 A-0172 H H H H H O H H 4-(оксиран-2-ил) 0 A-0173 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-илметил) 0 A-0174 H H H H H O H H 3-(оксиран-2-илметил) 0 A-0175 H H H H H O H H 4-(оксиран-2-илметил) 0 A-0176 H H H H H O H H 2-SMe 0 A-0177 H H H H H O H H 3-SMe 0 A-0178 H H H H H O H H 4-SMe 0 A-0179 H H H H H O H H 2-SEt 0 A-0180 H H H H H O H H 3-SEt 0 A-0181 H H H H H O H H 4-SEt 0 A-0182 H H H H H O H H 2-S(=O)Me 0 A-0183 H H H H H O H H 3-S(=O)Me 0 A-0184 H H H H H O H H 4-S(=O)Me 0 A-0185 H H H H H O H H 2-S(=O)2Me 0 A-0186 H H H H H O H H 3-S(=O)2Me 0 A-0187 H H H H H O H H 4-S(=O)2Me 0 A-0188 H H H H H O H H 2-SCF3 0 A-0189 H H H H H O H H 3-SCF3 0 A-0190 H H H H H O H H 4-SCF3 0 A-0191 H H H H H O H H 2-S(=O)CF3 0 A-0192 H H H H H O H H 3-S(=O)CF3 0 A-0193 H H H H H O H H 4-S(=O)CF3 0 A-0194 H H H H H O H H 2-S(=O)2CF3 0 A-0195 H H H H H O H H 3-S(=O)2CF3 0 A-0196 H H H H H O H H 4-S(=O)2CF3 0 A-0197 H H H H H O H H 2-SCF(CF3)2 0 A-0198 H H H H H O H H 3-SCF(CF3)2 0 A-0199 H H H H H O H H 4-SCF(CF3)2 0 A-0200 H H H H H O H H 2-(циклопропилтио) 0 A-0201 H H H H H O H H 3-(циклопропилтио) 0 A-0202 H H H H H O H H 4-(циклопропилтио) 0 A-0203 H H H H H O H H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-0204 H H H H H O H H 3-(циклопропилсульфинил) 0 A-0205 H H H H H O H H 4-(циклопропилсульфинил) 0 A-0206 H H H H H O H H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-0207 H H H H H O H H 3-(циклопропилсульфонил) 0 A-0208 H H H H H O H H 4-(циклопропилсульфонил) 0 A-0209 H H H H H O H H 2-((циклопропилметил)тио) 0 A-0210 H H H H H O H H 3-((циклопропилметил)тио) 0 A-0211 H H H H H O H H 4-((циклопропилметил)тио) 0 A-0212 H H H H H O H H 2-((циклопропилметил)сульфинил) 0 A-0213 H H H H H O H H 3-((циклопропилметил)сульфинил) 0 A-0214 H H H H H O H H 4-((циклопропилметил)сульфинил) 0 A-0215 H H H H H O H H 2-((циклопропилметил)сульфонил) 0 A-0216 H H H H H O H H 3-((циклопропилметил)сульфонил) 0 A-0217 H H H H H O H H 4-((циклопропилметил)сульфонил) 0 A-0218 H H H H H O H H 2-(((2,2-дифторциклопропил)метил)тио) 0 A-0219 H H H H H O H H 3-(((2,2-дифторциклопропил)метил)тио) 0 A-0220 H H H H H O H H 4-(((2,2-дифторциклопропил)метил)тио) 0 A-0221 H H H H H O H H 2-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфинил) 0 A-0222 H H H H H O H H 3-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфинил) 0 A-0223 H H H H H O H H 4-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфинил) 0

[0130]

[Таблица 5]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-0224 H H H H H O H H 2-(((2,2-дифторциклопропил)-метил)сульфонил) 0 A-0225 H H H H H O H H 3-(((2,2-дифторциклопропил)-метил)сульфонил) 0 A-0226 H H H H H O H H 4-(((2,2-дифторциклопропил)-метил)сульфонил) 0 A-0227 H H H H H O H H 2-C(=O)Me 0 A-0228 H H H H H O H H 3-C(=O)Me 0 A-0229 H H H H H O H H 4-C(=O)Me 0 A-0230 H H H H H O H H 2-C(=O)Et 0 A-0231 H H H H H O H H 3-C(=O)Et 0 A-0232 H H H H H O H H 4-C(=O)Et 0 A-0233 H H H H H O H H 2-C(=O)CF3 0 A-0234 H H H H H O H H 3-C(=O)CF3 0 A-0235 H H H H H O H H 4-C(=O)CF3 0 A-0236 H H H H H O H H 2-C(=O)OMe 0 A-0237 H H H H H O H H 3-C(=O)OMe 0 A-0238 H H H H H O H H 4-C(=O)OMe 0 A-0239 H H H H H O H H 2-C(=O)OEt 0 A-0240 H H H H H O H H 3-C(=O)OEt 0 A-0241 H H H H H O H H 4-C(=O)OEt 0 A-0242 H H H H H O H H 2-C(=O)NH2 0 A-0243 H H H H H O H H 3-C(=O)NH2 0 A-0244 H H H H H O H H 4-C(=O)NH2 0 A-0245 H H H H H O H H 2-C(=O)NHMe 0 A-0246 H H H H H O H H 3-C(=O)NHMe 0 A-0247 H H H H H O H H 4-C(=O)NHMe 0 A-0248 H H H H H O H H 2-C(=O)NMe2 0 A-0249 H H H H H O H H 3-C(=O)NMe2 0 A-0250 H H H H H O H H 4-C(=O)NMe2 0 A-0251 H H H H H O H H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-0252 H H H H H O H H 3-CH2C(=O)CH3 0 A-0253 H H H H H O H H 4-CH2C(=O)CH3 0 A-0254 H H H H H O H H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-0255 H H H H H O H H 3-CH2C(=O)CF3 0 A-0256 H H H H H O H H 4-CH2C(=O)CF3 0 A-0257 H H H H H O H H 2-CH2C(=O)OCH3 0 A-0258 H H H H H O H H 3-CH2C(=O)OCH3 0 A-0259 H H H H H O H H 4-CH2C(=O)OCH3 0 A-0260 H H H H H O H H 2-CH2OH 0 A-0261 H H H H H O H H 3-CH2OH 0 A-0262 H H H H H O H H 4-CH2OH 0 A-0263 H H H H H O H H 2-CH2OCH3 0 A-0264 H H H H H O H H 3-CH2OCH3 0 A-0265 H H H H H O H H 4-CH2OCH3 0 A-0266 H H H H H O H H 2-CH2OCH2CH3 0 A-0267 H H H H H O H H 3-CH2OCH2CH3 0 A-0268 H H H H H O H H 4-CH2OCH2CH3 0 A-0269 H H H H H O H H 2-CH(CH3)OCH3 0 A-0270 H H H H H O H H 3-CH(CH3)OCH3 0 A-0271 H H H H H O H H 4-CH(CH3)OCH3 0 A-0272 H H H H H O H H 2-CH2CH2OCH3 0 A-0273 H H H H H O H H 3-CH2CH2OCH3 0 A-0274 H H H H H O H H 4-CH2CH2OCH3 0 A-0275 H H H H H O H H 2-CH2OCF3 0 A-0276 H H H H H O H H 3-CH2OCF3 0 A-0277 H H H H H O H H 4-CH2OCF3 0 A-0278 H H H H H O H H 2-CF2OCH3 0 A-0279 H H H H H O H H 3-CF2OCH3 0 A-0280 H H H H H O H H 4-CF2OCH3 0

[0131]

[Таблица 6]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-0281 H H H H H O H H 2-CF2CF2OCF3 0 A-0282 H H H H H O H H 3-CF2CF2OCF3 0 A-0283 H H H H H O H H 4-CF2CF2OCF3 0 A-0284 H H H H H O H H 2-OC(=O)CH3 0 A-0285 H H H H H O H H 3-OC(=O)CH3 0 A-0286 H H H H H O H H 4-OC(=O)CH3 0 A-0287 H H H H H O H H 2-OC(=O)CF3 0 A-0288 H H H H H O H H 3-OC(=O)CF3 0 A-0289 H H H H H O H H 4-OC(=O)CF3 0 A-0290 H H H H H O H H 2-OC(=O)NH2 0 A-0291 H H H H H O H H 3-OC(=O)NH2 0 A-0292 H H H H H O H H 4-OC(=O)NH2 0 A-0293 H H H H H O H H 2-OC(=O)NHCH3 0 A-0294 H H H H H O H H 3-OC(=O)NHCH3 0 A-0295 H H H H H O H H 4-OC(=O)NHCH3 0 A-0296 H H H H H O H H 2-OC(=O)N(CH3)2 0 A-0297 H H H H H O H H 3-OC(=O)N(CH3)2 0 A-0298 H H H H H O H H 4-OC(=O)N(CH3)2 0 A-0299 H H H H H O H H 2-CH2OC(=O)NH2 0 A-0300 H H H H H O H H 3-CH2OC(=O)NH2 0 A-0301 H H H H H O H H 4-CH2OC(=O)NH2 0 A-0302 H H H H H O H H 2-CH2OC(=O)NHCH3 0 A-0303 H H H H H O H H 3-CH2OC(=O)NHCH3 0 A-0304 H H H H H O H H 4-CH2OC(=O)NHCH3 0 A-0305 H H H H H O H H 2-CH2OC(=O)N(CH3)2 0 A-0306 H H H H H O H H 3-CH2OC(=O)N(CH3)2 0 A-0307 H H H H H O H H 4-CH2OC(=O)N(CH3)2 0 A-0308 H H H H H O H H 2-OC(=O)OCH3 0 A-0309 H H H H H O H H 3-OC(=O)OCH3 0 A-0310 H H H H H O H H 4-OC(=O)OCH3 0 A-0311 H H H H H O H H 2-CH2OC(=O)OCH3 0 A-0312 H H H H H O H H 3-CH2OC(=O)OCH3 0 A-0313 H H H H H O H H 4-CH2OC(=O)OCH3 0 A-0314 H H H H H O H H 2-CH2OC(=O)CH3 0 A-0315 H H H H H O H H 3-CH2OC(=O)CH3 0 A-0316 H H H H H O H H 4-CH2OC(=O)CH3 0 A-0317 H H H H H O H H 2-OS(=O)2CH3 0 A-0318 H H H H H O H H 3-OS(=O)2CH3 0 A-0319 H H H H H O H H 4-OS(=O)2CH3 0 A-0320 H H H H H O H H 2-CH2SCH3 0 A-0321 H H H H H O H H 3-CH2SCH3 0 A-0322 H H H H H O H H 4-CH2SCH3 0 A-0323 H H H H H O H H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-0324 H H H H H O H H 3-CH2S(=O)CH3 0 A-0325 H H H H H O H H 4-CH2S(=O)CH3 0 A-0326 H H H H H O H H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-0327 H H H H H O H H 3-CH2S(=O)2CH3 0 A-0328 H H H H H O H H 4-CH2S(=O)2CH3 0 A-0329 H H H H H O H H 2-CH2SCF3 0 A-0330 H H H H H O H H 3-CH2SCF3 0 A-0331 H H H H H O H H 4-CH2SCF3 0 A-0332 H H H H H O H H 2-CH2S(=O)CF3 0 A-0333 H H H H H O H H 3-CH2S(=O)CF3 0 A-0334 H H H H H O H H 4-CH2S(=O)CF3 0 A-0335 H H H H H O H H 2-CH2S(=O)2CF3 0 A-0336 H H H H H O H H 3-CH2S(=O)2CF3 0 A-0337 H H H H H O H H 4-CH2S(=O)2CF3 0

[0132]

[Таблица 7]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-0338 H H H H H O H H 2-фенил 0 A-0339 H H H H H O H H 3-фенил 0 A-0340 H H H H H O H H 4-фенил 0 A-0341 H H H H H O H H 2-(фенилокси) 0 A-0342 H H H H H O H H 3-(фенилокси) 0 A-0343 H H H H H O H H 4-(фенилокси) 0 A-0344 H H H H H O H H 2-бензил 0 A-0345 H H H H H O H H 3-бензил 0 A-0346 H H H H H O H H 4-бензил 0 A-0347 H H H H H O H H 2-(бензилокси) 0 A-0348 H H H H H O H H 3-(бензилокси) 0 A-0349 H H H H H O H H 4-(бензилокси) 0 A-0350 H H H H H O H H 2-((2-фторбензил)окси) 0 A-0351 H H H H H O H H 3-((2-фторбензил)окси) 0 A-0352 H H H H H O H H 4-((2-фторбензил)окси) 0 A-0353 H H H H H O H H 2-((3-фторбензил)окси) 0 A-0354 H H H H H O H H 3-((3-фторбензил)окси) 0 A-0355 H H H H H O H H 4-((3-фторбензил)окси) 0 A-0356 H H H H H O H H 2-((4-фторбензил)окси) 0 A-0357 H H H H H O H H 3-((4-фторбензил)окси) 0 A-0358 H H H H H O H H 4-((4-фторбензил)окси) 0 A-0359 H H H H H O H H 2-((2-хлорбензил)окси) 0 A-0360 H H H H H O H H 3-((2-хлорбензил)окси) 0 A-0361 H H H H H O H H 4-((2-хлорбензил)окси) 0 A-0362 H H H H H O H H 2-((3-хлорбензил)окси) 0 A-0363 H H H H H O H H 3-((3-хлорбензил)окси) 0 A-0364 H H H H H O H H 4-((3-хлорбензил)окси) 0 A-0365 H H H H H O H H 2-((4-хлорбензил)окси) 0 A-0366 H H H H H O H H 3-((4-хлорбензил)окси) 0 A-0367 H H H H H O H H 4-((4-хлорбензил)окси) 0 A-0368 H H H H H O H H 2-((2-метилбензил)окси) 0 A-0369 H H H H H O H H 3-((2-метилбензил)окси) 0 A-0370 H H H H H O H H 4-((2-метилбензил)окси) 0 A-0371 H H H H H O H H 2-((3-метилбензил)окси) 0 A-0372 H H H H H O H H 3-((3-метилбензил)окси) 0 A-0373 H H H H H O H H 4-((3-метилбензил)окси) 0 A-0374 H H H H H O H H 2-((4-метилбензил)окси) 0 A-0375 H H H H H O H H 3-((4-метилбензил)окси) 0 A-0376 H H H H H O H H 4-((4-метилбензил)окси) 0 A-0377 H H H H H O H H 2-((2-(трифторметил)-бензил)окси) 0 A-0378 H H H H H O H H 3-((2-(трифторметил)-бензил)окси) 0 A-0379 H H H H H O H H 4-((2-(трифторметил)-бензил)окси) 0 A-0380 H H H H H O H H 2-((3-(трифторметил)-бензил)окси) 0 A-0381 H H H H H O H H 3-((3-(трифторметил)-бензил)окси) 0 A-0382 H H H H H O H H 4-((3-(трифторметил)-бензил)окси) 0 A-0383 H H H H H O H H 2-((4-(трифторметил)-бензил)окси) 0 A-0384 H H H H H O H H 3-((4-(трифторметил)-бензил)окси) 0 A-0385 H H H H H O H H 4-((4-(трифторметил)-бензил)окси) 0 A-0386 H H H H H O H H 2-((2-метоксибензил)окси) 0 A-0387 H H H H H O H H 3-((2-метоксибензил)окси) 0 A-0388 H H H H H O H H 4-((2-метоксибензил)окси) 0 A-0389 H H H H H O H H 2-((3-метоксибензил)окси) 0 A-0390 H H H H H O H H 3-((3-метоксибензил)окси) 0 A-0391 H H H H H O H H 4-((3-метоксибензил)окси) 0 A-0392 H H H H H O H H 2-((4-метоксибензил)окси) 0 A-0393 H H H H H O H H 3-((4-метоксибензил)окси) 0 A-0394 H H H H H O H H 4-((4-метоксибензил)окси) 0

[0133]

[Таблица 8]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-0395 H H H H H O H H 2-((2-(трифторметокси)-бензил)окси) 0 A-0396 H H H H H O H H 3-((2-(трифторметокси)-бензил)окси) 0 A-0397 H H H H H O H H 4-((2-(трифторметокси)-бензил)окси) 0 A-0398 H H H H H O H H 2-((3-(трифторметокси)-бензил)окси) 0 A-0399 H H H H H O H H 3-((3-(трифторметокси)-бензил)окси) 0 A-0400 H H H H H O H H 4-((3-(трифторметокси)-бензил)окси) 0 A-0401 H H H H H O H H 2-((4-(трифторметокси)-бензил)окси) 0 A-0402 H H H H H O H H 3-((4-(трифторметокси)-бензил)окси) 0 A-0403 H H H H H O H H 4-((4-(трифторметокси)-бензил)окси) 0 A-0404 H H H H H O H H 2-((2-(метилтио)-бензил)окси) 0 A-0405 H H H H H O H H 3-((2-(метилтио)-бензил)окси) 0 A-0406 H H H H H O H H 4-((2-(метилтио)-бензил)окси) 0 A-0407 H H H H H O H H 2-((3-(метилтио)-бензил)окси) 0 A-0408 H H H H H O H H 3-((3-(метилтио)-бензил)окси) 0 A-0409 H H H H H O H H 4-((3-(метилтио)-бензил)окси) 0 A-0410 H H H H H O H H 2-((4-(метилтио)-бензил)окси) 0 A-0411 H H H H H O H H 3-((4-(метилтио)-бензил)окси) 0 A-0412 H H H H H O H H 4-((4-(метилтио)-бензил)окси) 0 A-0413 H H H H H O H H 2-((2-(метилсульфинил)-бензил)окси) 0 A-0414 H H H H H O H H 3-((2-(метилсульфинил)-бензил)окси) 0 A-0415 H H H H H O H H 4-((2-(метилсульфинил)-бензил)окси) 0 A-0416 H H H H H O H H 2-((3-(метилсульфинил)-бензил)окси) 0 A-0417 H H H H H O H H 3-((3-(метилсульфинил)-бензил)окси) 0 A-0418 H H H H H O H H 4-((3-(метилсульфинил)-бензил)окси) 0 A-0419 H H H H H O H H 2-((4-(метилсульфинил)-бензил)окси) 0 A-0420 H H H H H O H H 3-((4-(метилсульфинил)-бензил)окси) 0 A-0421 H H H H H O H H 4-((4-(метилсульфинил)-бензил)окси) 0 A-0422 H H H H H O H H 2-((2-(метилсульфонил)-бензил)окси) 0 A-0423 H H H H H O H H 3-((2-(метилсульфонил)-бензил)окси) 0 A-0424 H H H H H O H H 4-((2-(метилсульфонил)-бензил)окси) 0 A-0425 H H H H H O H H 2-((3-(метилсульфонил)-бензил)окси) 0 A-0426 H H H H H O H H 3-((3-(метилсульфонил)-бензил)окси) 0 A-0427 H H H H H O H H 4-((3-(метилсульфонил)-бензил)окси) 0 A-0428 H H H H H O H H 2-((4-(метилсульфонил)-бензил)окси) 0 A-0429 H H H H H O H H 3-((4-(метилсульфонил)-бензил)окси) 0 A-0430 H H H H H O H H 4-((4-(метилсульфонил)-бензил)окси) 0 A-0431 H H H H H O H H 2-((2-(трифторметилтио)-бензил)окси) 0 A-0432 H H H H H O H H 3-((2-(трифторметилтио)-бензил)окси) 0 A-0433 H H H H H O H H 4-((2-(трифторметилтио)-бензил)окси) 0 A-0434 H H H H H O H H 2-((3-(трифторметилтио)-бензил)окси) 0 A-0435 H H H H H O H H 3-((3-(трифторметилтио)-бензил)окси) 0 A-0436 H H H H H O H H 4-((3-(трифторметилтио)-бензил)окси) 0 A-0437 H H H H H O H H 2-((4-(трифторметилтио)-бензил)окси) 0 A-0438 H H H H H O H H 3-((4-(трифторметилтио)-бензил)окси) 0 A-0439 H H H H H O H H 4-((4-(трифторметилтио)-бензил)окси) 0 A-0440 H H H H H O H H 2-((2-(трифторметил-сульфинил)бензил)окси) 0 A-0441 H H H H H O H H 3-((2-(трифторметил-сульфинил)бензил)окси) 0 A-0442 H H H H H O H H 4-((2-(трифторметил-сульфинил)бензил)окси) 0 A-0443 H H H H H O H H 2-((3-(трифторметил-сульфинил)бензил)окси) 0 A-0444 H H H H H O H H 3-((3-(трифторметил-сульфинил)бензил)окси) 0 A-0445 H H H H H O H H 4-((3-(трифторметил-сульфинил)бензил)окси) 0 A-0446 H H H H H O H H 2-((4-(трифторметил-сульфинил)бензил)окси) 0 A-0447 H H H H H O H H 3-((4-(трифторметил-сульфинил)бензил)окси) 0 A-0448 H H H H H O H H 4-((4-(трифторметил-сульфинил)бензил)окси) 0 A-0449 H H H H H O H H 2-((2-(трифторметил-сульфонил)бензил)окси) 0 A-0450 H H H H H O H H 3-((2-(трифторметил-сульфонил)бензил)окси) 0 A-0451 H H H H H O H H 4-((2-(трифторметил-сульфонил)бензил)окси) 0

[0134]

[Таблица 9]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-0452 H H H H H O H H 2-((3-(трифторметилсульфонил)-бензил)окси) 0 A-0453 H H H H H O H H 3-((3-(трифторметилсульфонил)-бензил)окси) 0 A-0454 H H H H H O H H 4-((3-(трифторметилсульфонил)-бензил)окси) 0 A-0455 H H H H H O H H 2-((4-(трифторметилсульфонил)-бензил)окси) 0 A-0456 H H H H H O H H 3-((4-(трифторметилсульфонил)-бензил)окси) 0 A-0457 H H H H H O H H 4-((4-(трифторметилсульфонил)-бензил)окси) 0 A-0458 H H H H H O H H 2-((2-аминобензил)окси) 0 A-0459 H H H H H O H H 3-((2-аминобензил)окси) 0 A-0460 H H H H H O H H 4-((2-аминобензил)окси) 0 A-0461 H H H H H O H H 2-((3-аминобензил)окси) 0 A-0462 H H H H H O H H 3-((3-аминобензил)окси) 0 A-0463 H H H H H O H H 4-((3-аминобензил)окси) 0 A-0464 H H H H H O H H 2-((4-аминобензил)окси) 0 A-0465 H H H H H O H H 3-((4-аминобензил)окси) 0 A-0466 H H H H H O H H 4-((4-аминобензил)окси) 0 A-0467 H H H H H O H H 2-((2-(метиламино)-бензил)окси) 0 A-0468 H H H H H O H H 3-((2-(метиламино)-бензил)окси) 0 A-0469 H H H H H O H H 4-((2-(метиламино)-бензил)окси) 0 A-0470 H H H H H O H H 2-((3-(метиламино)-бензил)окси) 0 A-0471 H H H H H O H H 3-((3-(метиламино)-бензил)окси) 0 A-0472 H H H H H O H H 4-((3-(метиламино)-бензил)окси) 0 A-0473 H H H H H O H H 2-((4-(метиламино)-бензил)окси) 0 A-0474 H H H H H O H H 3-((4-(метиламино)-бензил)окси) 0 A-0475 H H H H H O H H 4-((4-(метиламино)-бензил)окси) 0 A-0476 H H H H H O H H 2-((2-(диметиламино)-бензил)окси) 0 A-0477 H H H H H O H H 3-((2-(диметиламино)-бензил)окси) 0 A-0478 H H H H H O H H 4-((2-(диметиламино)-бензил)окси) 0 A-0479 H H H H H O H H 2-((3-(диметиламино)-бензил)окси) 0 A-0480 H H H H H O H H 3-((3-(диметиламино)-бензил)окси) 0 A-0481 H H H H H O H H 4-((3-(диметиламино)-бензил)окси) 0 A-0482 H H H H H O H H 2-((4-(диметиламино)-бензил)окси) 0 A-0483 H H H H H O H H 3-((4-(диметиламино)-бензил)окси) 0 A-0484 H H H H H O H H 4-((4-(диметиламино)-бензил)окси) 0 A-0485 H H H H H O H H 2-((2-цианобензил)окси) 0 A-0486 H H H H H O H H 3-((2-цианобензил)окси) 0 A-0487 H H H H H O H H 4-((2-цианобензил)окси) 0 A-0488 H H H H H O H H 2-((3-цианобензил)окси) 0 A-0489 H H H H H O H H 3-((3-цианобензил)окси) 0 A-0490 H H H H H O H H 4-((3-цианобензил)окси) 0 A-0491 H H H H H O H H 2-((4-цианобензил)окси) 0 A-0492 H H H H H O H H 3-((4-цианобензил)окси) 0 A-0493 H H H H H O H H 4-((4-цианобензил)окси) 0 A-0494 H H H H H O H H 2-((2-нитробензил)окси) 0 A-0495 H H H H H O H H 3-((2-нитробензил)окси) 0 A-0496 H H H H H O H H 4-((2-нитробензил)окси) 0 A-0497 H H H H H O H H 2-((3-нитробензил)окси) 0 A-0498 H H H H H O H H 3-((3-нитробензил)окси) 0 A-0499 H H H H H O H H 4-((3-нитробензил)окси) 0 A-0500 H H H H H O H H 2-((4-нитробензил)окси) 0 A-0501 H H H H H O H H 3-((4-нитробензил)окси) 0 A-0502 H H H H H O H H 4-((4-нитробензил)окси) 0 A-0503 H H H H H O H H 2-NH2 0 A-0504 H H H H H O H H 3-NH2 0 A-0505 H H H H H O H H 4-NH2 0 A-0506 H H H H H O H H 2-NHMe 0 A-0507 H H H H H O H H 3-NHMe 0 A-0508 H H H H H O H H 4-NHMe 0

[0135]

[Таблица 10]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-0509 H H H H H O H H 2-NHEt 0 A-0510 H H H H H O H H 3-NHEt 0 A-0511 H H H H H O H H 4-NHEt 0 A-0512 H H H H H O H H 2-N(Me)2 0 A-0513 H H H H H O H H 3-N(Me)2 0 A-0514 H H H H H O H H 4-N(Me)2 0 A-0515 H H H H H O H H 2-N(Et)2 0 A-0516 H H H H H O H H 3-N(Et)2 0 A-0517 H H H H H O H H 4-N(Et)2 0 A-0518 H H H H H O H H 2-CHO 0 A-0519 H H H H H O H H 3-CHO 0 A-0520 H H H H H O H H 4-CHO 0 A-0521 H H H H H O H H 2-C(=O)OH 0 A-0522 H H H H H O H H 3-C(=O)OH 0 A-0523 H H H H H O H H 4-C(=O)OH 0 A-0524 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-0525 H H H H H O H H 3-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-0526 H H H H H O H H 4-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-0527 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-0528 H H H H H O H H 3-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-0529 H H H H H O H H 4-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-0530 H H H H H O H H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-0531 H H H H H O H H 3-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-0532 H H H H H O H H 4-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-0533 H H H H H O H H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-0534 H H H H H O H H 3-(тиазол-2-ил) 0 A-0535 H H H H H O H H 4-(тиазол-2-ил) 0 A-0536 H H H H H O H H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-0537 H H H H H O H H 3-(оксазол-2-ил) 0 A-0538 H H H H H O H H 4-(оксазол-2-ил) 0 A-0539 H H H H H O H H 2-CH=NOH 0 A-0540 H H H H H O H H 3-CH=NOH 0 A-0541 H H H H H O H H 4-CH=NOH 0 A-0542 H H H H H O H H 2-CH=NOMe 0 A-0543 H H H H H O H H 3-CH=NOMe 0 A-0544 H H H H H O H H 4-CH=NOMe 0 A-0545 H H H H H O H H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-0546 H H H H H O H H 3-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-0547 H H H H H O H H 4-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-0548 H H H H H O H H 2-CN 0 A-0549 H H H H H O H H 3-CN 0 A-0550 H H H H H O H H 4-CN 0 A-0551 H H H H H O H H 2-NO2 0 A-0552 H H H H H O H H 3-NO2 0 A-0553 H H H H H O H H 4-NO2 0 A-0554 H H H H H O H H 2,3-F2 0 A-0555 H H H H H O H H 2,4-F2 0 A-0556 H H H H H O H H 2,5-F2 0 A-0557 H H H H H O H H 2,6-F2 0 A-0558 H H H H H O H H 3,4-F2 0 A-0559 H H H H H O H H 3,5-F2 0 A-0560 H H H H H O H H 2-F,3-Cl 0 A-0561 H H H H H O H H 2-F,4-Cl 0 A-0562 H H H H H O H H 2-F,5-Cl 0 A-0563 H H H H H O H H 2-F,6-Cl 0 A-0564 H H H H H O H H 3-F,2-Cl 0 A-0565 H H H H H O H H 3-F,4-Cl 0

[0136]

[Таблица 11]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-0566 H H H H H O H H 3-F,5-Cl 0 A-0567 H H H H H O H H 3-F,6-Cl 0 A-0568 H H H H H O H H 4-F,2-Cl 0 A-0569 H H H H H O H H 4-F,3-Cl 0 A-0570 H H H H H O H H 2-F,3-Me 0 A-0571 H H H H H O H H 2-F,4-Me 0 A-0572 H H H H H O H H 2-F,5-Me 0 A-0573 H H H H H O H H 2-F,6-Me 0 A-0574 H H H H H O H H 3-F,2-Me 0 A-0575 H H H H H O H H 3-F,4-Me 0 A-0576 H H H H H O H H 3-F,5-Me 0 A-0577 H H H H H O H H 3-F,6-Me 0 A-0578 H H H H H O H H 4-F,2-Me 0 A-0579 H H H H H O H H 4-F,3-Me 0 A-0580 H H H H H O H H 2-F,3-CF3 0 A-0581 H H H H H O H H 2-F,4-CF3 0 A-0582 H H H H H O H H 2-F,5-CF3 0 A-0583 H H H H H O H H 2-F,6-CF3 0 A-0584 H H H H H O H H 3-F,2-CF3 0 A-0585 H H H H H O H H 3-F,4-CF3 0 A-0586 H H H H H O H H 3-F,5-CF3 0 A-0587 H H H H H O H H 3-F,6-CF3 0 A-0588 H H H H H O H H 4-F,2-CF3 0 A-0589 H H H H H O H H 4-F,3-CF3 0 A-0590 H H H H H O H H 2-F,3-OMe 0 A-0591 H H H H H O H H 2-F,4-OMe 0 A-0592 H H H H H O H H 2-F,5-OMe 0 A-0593 H H H H H O H H 2-F,6-OMe 0 A-0594 H H H H H O H H 3-F,2-OMe 0 A-0595 H H H H H O H H 3-F,4-OMe 0 A-0596 H H H H H O H H 3-F,5-OMe 0 A-0597 H H H H H O H H 3-F,6-OMe 0 A-0598 H H H H H O H H 4-F,2-OMe 0 A-0599 H H H H H O H H 4-F,3-OMe 0 A-0600 H H H H H O H H 2,3-Cl2 0 A-0601 H H H H H O H H 2,4-Cl2 0 A-0602 H H H H H O H H 2,5-Cl2 0 A-0603 H H H H H O H H 2,6-Cl2 0 A-0604 H H H H H O H H 3,4-Cl2 0 A-0605 H H H H H O H H 3,5-Cl2 0 A-0606 H H H H H O H H 2-Cl,3-Me 0 A-0607 H H H H H O H H 2-Cl,4-Me 0 A-0608 H H H H H O H H 2-Cl,5-Me 0 A-0609 H H H H H O H H 2-Cl,6-Me 0 A-0610 H H H H H O H H 3-Cl,2-Me 0 A-0611 H H H H H O H H 3-Cl,4-Me 0 A-0612 H H H H H O H H 3-Cl,5-Me 0 A-0613 H H H H H O H H 3-Cl,6-Me 0 A-0614 H H H H H O H H 4-Cl,2-Me 0 A-0615 H H H H H O H H 4-Cl,3-Me 0 A-0616 H H H H H O H H 2-Cl,3-CF3 0 A-0617 H H H H H O H H 2-Cl,4-CF3 0 A-0618 H H H H H O H H 2-Cl,5-CF3 0 A-0619 H H H H H O H H 2-Cl,6-CF3 0 A-0620 H H H H H O H H 3-Cl,2-CF3 0 A-0621 H H H H H O H H 3-Cl,4-CF3 0 A-0622 H H H H H O H H 3-Cl,5-CF3 0

[0137]

[Таблица 12]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-0623 H H H H H O H H 3-Cl,6-CF3 0 A-0624 H H H H H O H H 4-Cl,2-CF3 0 A-0625 H H H H H O H H 4-Cl,3-CF3 0 A-0626 H H H H H O H H 2-Cl,3-OMe 0 A-0627 H H H H H O H H 2-Cl,4-OMe 0 A-0628 H H H H H O H H 2-Cl,5-OMe 0 A-0629 H H H H H O H H 2-Cl,6-OMe 0 A-0630 H H H H H O H H 3-Cl,2-OMe 0 A-0631 H H H H H O H H 3-Cl,4-OMe 0 A-0632 H H H H H O H H 3-Cl,5-OMe 0 A-0633 H H H H H O H H 3-Cl,6-OMe 0 A-0634 H H H H H O H H 4-Cl,2-OMe 0 A-0635 H H H H H O H H 4-Cl,3-OMe 0 A-0636 H H H H H O H H 2,3-Me2 0 A-0637 H H H H H O H H 2,4-Me2 0 A-0638 H H H H H O H H 2,5-Me2 0 A-0639 H H H H H O H H 2,6-Me2 0 A-0640 H H H H H O H H 3,4-Me2 0 A-0641 H H H H H O H H 3,5-Me2 0 A-0642 H H H H H O H H 2-Me,3-CF3 0 A-0643 H H H H H O H H 2-Me,4-CF3 0 A-0644 H H H H H O H H 2-Me,5-CF3 0 A-0645 H H H H H O H H 2-Me,6-CF3 0 A-0646 H H H H H O H H 3-Me,2-CF3 0 A-0647 H H H H H O H H 3-Me,4-CF3 0 A-0648 H H H H H O H H 3-Me,5-CF3 0 A-0649 H H H H H O H H 3-Me,6-CF3 0 A-0650 H H H H H O H H 4-Me,2-CF3 0 A-0651 H H H H H O H H 4-Me,3-CF3 0 A-0652 H H H H H O H H 2-Me,3-OMe 0 A-0653 H H H H H O H H 2-Me,4-OMe 0 A-0654 H H H H H O H H 2-Me,5-OMe 0 A-0655 H H H H H O H H 2-Me,6-OMe 0 A-0656 H H H H H O H H 3-Me,2-OMe 0 A-0657 H H H H H O H H 3-Me,4-OMe 0 A-0658 H H H H H O H H 3-Me,5-OMe 0 A-0659 H H H H H O H H 3-Me,6-OMe 0 A-0660 H H H H H O H H 4-Me,2-OMe 0 A-0661 H H H H H O H H 4-Me,3-OMe 0 A-0662 H H H H H O H H 2,3-OMe2 0 A-0663 H H H H H O H H 2,4-OMe2 0 A-0664 H H H H H O H H 2,5-OMe2 0 A-0665 H H H H H O H H 2,6-OMe2 0 A-0666 H H H H H O H H 3,4-OMe2 0 A-0667 H H H H H O H H 3,5-OMe2 0 A-0668 H H H H H O H H 2-OMe,3-CF3 0 A-0669 H H H H H O H H 2-OMe,4-CF3 0 A-0670 H H H H H O H H 2-OMe,5-CF3 0 A-0671 H H H H H O H H 2-OMe,6-CF3 0 A-0672 H H H H H O H H 3-OMe,2-CF3 0 A-0673 H H H H H O H H 3-OMe,4-CF3 0 A-0674 H H H H H O H H 3-OMe,5-CF3 0 A-0675 H H H H H O H H 3-OMe,6-CF3 0 A-0676 H H H H H O H H 4-OMe,2-CF3 0 A-0677 H H H H H O H H 4-OMe,3-CF3 0 A-0678 H H H H H O H H 2-CHF2,3-F 0 A-0679 H H H H H O H H 2-CHF2,4-F 0

[0138]

[Таблица 13]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-0680 H H H H H O H H 2-CHF2,5-F 0 A-0681 H H H H H O H H 2-CHF2,6-F 0 A-0682 H H H H H O H H 2-CHF2,3-Me 0 A-0683 H H H H H O H H 2-CHF2,4-Me 0 A-0684 H H H H H O H H 2-CHF2,5-Me 0 A-0685 H H H H H O H H 2-CHF2,6-Me 0 A-0686 H H H H H O H H 2-циклопропил,3-F 0 A-0687 H H H H H O H H 2-циклопропил,4-F 0 A-0688 H H H H H O H H 2-циклопропил,5-F 0 A-0689 H H H H H O H H 2-циклопропил,6-F 0 A-0690 H H H H H O H H 2-циклопропил,3-Me 0 A-0691 H H H H H O H H 2-циклопропил,4-Me 0 A-0692 H H H H H O H H 2-циклопропил,5-Me 0 A-0693 H H H H H O H H 2-циклопропил,6-Me 0 A-0694 H H H H H O H H 2-этенил,3-F 0 A-0695 H H H H H O H H 2-этенил,4-F 0 A-0696 H H H H H O H H 2-этенил,5-F 0 A-0697 H H H H H O H H 2-этенил,6-F 0 A-0698 H H H H H O H H 2-этенил,3-Me 0 A-0699 H H H H H O H H 2-этенил,4-Me 0 A-0700 H H H H H O H H 2-этенил,5-Me 0 A-0701 H H H H H O H H 2-этенил,6-Me 0 A-0702 H H H H H O H H 2-OEt,3-F 0 A-0703 H H H H H O H H 2-OEt,4-F 0 A-0704 H H H H H O H H 2-OEt,5-F 0 A-0705 H H H H H O H H 2-OEt,6-F 0 A-0706 H H H H H O H H 2-OEt,3-Cl 0 A-0707 H H H H H O H H 2-OEt,4-Cl 0 A-0708 H H H H H O H H 2-OEt,5-Cl 0 A-0709 H H H H H O H H 2-OEt,6-Cl 0 A-0710 H H H H H O H H 2-OEt,3-Me 0 A-0711 H H H H H O H H 2-OEt,4-Me 0 A-0712 H H H H H O H H 2-OEt,5-Me 0 A-0713 H H H H H O H H 2-OEt,6-Me 0 A-0714 H H H H H O H H 2-OPr,3-F 0 A-0715 H H H H H O H H 2-OPr,4-F 0 A-0716 H H H H H O H H 2-OPr,5-F 0 A-0717 H H H H H O H H 2-OPr,6-F 0 A-0718 H H H H H O H H 2-OPr,3-Me 0 A-0719 H H H H H O H H 2-OPr,4-Me 0 A-0720 H H H H H O H H 2-OPr,5-Me 0 A-0721 H H H H H O H H 2-OPr,6-Me 0 A-0722 H H H H H O H H 2-O(изо-Pr),3-F 0 A-0723 H H H H H O H H 2-O(изо-Pr),4-F 0 A-0724 H H H H H O H H 2-O(изо-Pr),5-F 0 A-0725 H H H H H O H H 2-O(изо-Pr),6-F 0 A-0726 H H H H H O H H 2-O(изо-Pr),3-Me 0 A-0727 H H H H H O H H 2-O(изо-Pr),4-Me 0 A-0728 H H H H H O H H 2-O(изо-Pr),5-Me 0 A-0729 H H H H H O H H 2-O(изо-Pr),6-Me 0 A-0730 H H H H H O H H 2-OCF3,3-F 0 A-0731 H H H H H O H H 2-OCF3,4-F 0 A-0732 H H H H H O H H 2-OCF3,5-F 0 A-0733 H H H H H O H H 2-OCF3,6-F 0 A-0734 H H H H H O H H 2-OCF3,3-Me 0 A-0735 H H H H H O H H 2-OCF3,4-Me 0 A-0736 H H H H H O H H 2-OCF3,5-Me 0

[0139]

[Таблица 14]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-0737 H H H H H O H H 2-OCF3,6-Me 0 A-0738 H H H H H O H H 2-OCHF2,3-F 0 A-0739 H H H H H O H H 2-OCHF2,4-F 0 A-0740 H H H H H O H H 2-OCHF2,5-F 0 A-0741 H H H H H O H H 2-OCHF2,6-F 0 A-0742 H H H H H O H H 2-OCHF2,3-Me 0 A-0743 H H H H H O H H 2-OCHF2,4-Me 0 A-0744 H H H H H O H H 2-OCHF2,5-Me 0 A-0745 H H H H H O H H 2-OCHF2,6-Me 0 A-0746 H H H H H O H H 2-(циклопропилокси),3-F 0 A-0747 H H H H H O H H 2-(циклопропилокси),4-F 0 A-0748 H H H H H O H H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-0749 H H H H H O H H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-0750 H H H H H O H H 2-(циклопропилокси),3-Me 0 A-0751 H H H H H O H H 2-(циклопропилокси),4-Me 0 A-0752 H H H H H O H H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-0753 H H H H H O H H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-0754 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-ил),3-F 0 A-0755 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-ил),4-F 0 A-0756 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-ил),5-F 0 A-0757 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-ил),6-F 0 A-0758 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-ил),3-Me 0 A-0759 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-ил),4-Me 0 A-0760 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-ил),5-Me 0 A-0761 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-ил),6-Me 0 A-0762 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-илметил),3-F 0 A-0763 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-илметил),4-F 0 A-0764 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-илметил),5-F 0 A-0765 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-илметил),6-F 0 A-0766 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-илметил),3-Me 0 A-0767 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-илметил),4-Me 0 A-0768 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-илметил),5-Me 0 A-0769 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-илметил),6-Me 0 A-0770 H H H H H O H H 2-SMe,3-F 0 A-0771 H H H H H O H H 2-SMe,4-F 0 A-0772 H H H H H O H H 2-SMe,5-F 0 A-0773 H H H H H O H H 2-SMe,6-F 0 A-0774 H H H H H O H H 2-SMe,3-Me 0 A-0775 H H H H H O H H 2-SMe,4-Me 0 A-0776 H H H H H O H H 2-SMe,5-Me 0 A-0777 H H H H H O H H 2-SMe,6-Me 0 A-0778 H H H H H O H H 2-SEt,3-F 0 A-0779 H H H H H O H H 2-SEt,4-F 0 A-0780 H H H H H O H H 2-SEt,5-F 0 A-0781 H H H H H O H H 2-SEt,6-F 0 A-0782 H H H H H O H H 2-SEt,3-Me 0 A-0783 H H H H H O H H 2-SEt,4-Me 0 A-0784 H H H H H O H H 2-SEt,5-Me 0 A-0785 H H H H H O H H 2-SEt,6-Me 0 A-0786 H H H H H O H H 2-S(=O)Me,3-F 0 A-0787 H H H H H O H H 2-S(=O)Me,4-F 0 A-0788 H H H H H O H H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-0789 H H H H H O H H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-0790 H H H H H O H H 3-S(=O)Me,2-F 0 A-0791 H H H H H O H H 3-S(=O)Me,4-F 0 A-0792 H H H H H O H H 3-S(=O)Me,5-F 0 A-0793 H H H H H O H H 3-S(=O)Me,6-F 0

[0140]

[Таблица 15]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-0794 H H H H H O H H 2-S(=O)Me,3-Me 0 A-0795 H H H H H O H H 2-S(=O)Me,4-Me 0 A-0796 H H H H H O H H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-0797 H H H H H O H H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-0798 H H H H H O H H 3-S(=O)Me,2-Me 0 A-0799 H H H H H O H H 3-S(=O)Me,4-Me 0 A-0800 H H H H H O H H 3-S(=O)Me,5-Me 0 A-0801 H H H H H O H H 3-S(=O)Me,6-Me 0 A-0802 H H H H H O H H 2-S(=O)2Me,3-F 0 A-0803 H H H H H O H H 2-S(=O)2Me,4-F 0 A-0804 H H H H H O H H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-0805 H H H H H O H H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-0806 H H H H H O H H 2-S(=O)2Me,3-Me 0 A-0807 H H H H H O H H 2-S(=O)2Me,4-Me 0 A-0808 H H H H H O H H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-0809 H H H H H O H H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-0810 H H H H H O H H 2-SCF3,3-F 0 A-0811 H H H H H O H H 2-SCF3,4-F 0 A-0812 H H H H H O H H 2-SCF3,5-F 0 A-0813 H H H H H O H H 2-SCF3,6-F 0 A-0814 H H H H H O H H 2-SCF3,3-Me 0 A-0815 H H H H H O H H 2-SCF3,4-Me 0 A-0816 H H H H H O H H 2-SCF3,5-Me 0 A-0817 H H H H H O H H 2-SCF3,6-Me 0 A-0818 H H H H H O H H 2-S(=O)CF3,3-F 0 A-0819 H H H H H O H H 2-S(=O)CF3,4-F 0 A-0820 H H H H H O H H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-0821 H H H H H O H H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-0822 H H H H H O H H 2-S(=O)CF3,3-Me 0 A-0823 H H H H H O H H 2-S(=O)CF3,4-Me 0 A-0824 H H H H H O H H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-0825 H H H H H O H H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-0826 H H H H H O H H 2-S(=O)2CF3,3-F 0 A-0827 H H H H H O H H 2-S(=O)2CF3,4-F 0 A-0828 H H H H H O H H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-0829 H H H H H O H H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-0830 H H H H H O H H 2-S(=O)2CF3,3-Me 0 A-0831 H H H H H O H H 2-S(=O)2CF3,4-Me 0 A-0832 H H H H H O H H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-0833 H H H H H O H H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-0834 H H H H H O H H 2-(циклопропилтио),3-F 0 A-0835 H H H H H O H H 2-(циклопропилтио),4-F 0 A-0836 H H H H H O H H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-0837 H H H H H O H H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-0838 H H H H H O H H 2-(циклопропилтио),3-Me 0 A-0839 H H H H H O H H 2-(циклопропилтио),4-Me 0 A-0840 H H H H H O H H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-0841 H H H H H O H H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-0842 H H H H H O H H 2-C(=O)Me,3-F 0 A-0843 H H H H H O H H 2-C(=O)Me,4-F 0 A-0844 H H H H H O H H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-0845 H H H H H O H H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-0846 H H H H H O H H 2-C(=O)Me,3-Me 0 A-0847 H H H H H O H H 2-C(=O)Me,4-Me 0 A-0848 H H H H H O H H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-0849 H H H H H O H H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-0850 H H H H H O H H 3-C(=O)Me,2-F 0

[0141]

[Таблица 16]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-0851 H H H H H O H H 3-C(=O)Me,4-F 0 A-0852 H H H H H O H H 3-C(=O)Me,5-F 0 A-0853 H H H H H O H H 3-C(=O)Me,6-F 0 A-0854 H H H H H O H H 3-C(=O)Me,2-Me 0 A-0855 H H H H H O H H 3-C(=O)Me,4-Me 0 A-0856 H H H H H O H H 3-C(=O)Me,5-Me 0 A-0857 H H H H H O H H 3-C(=O)Me,6-Me 0 A-0858 H H H H H O H H 2-C(=O)OMe,3-F 0 A-0859 H H H H H O H H 2-C(=O)OMe,4-F 0 A-0860 H H H H H O H H 2-C(=O)OMe,5-F 0 A-0861 H H H H H O H H 2-C(=O)OMe,6-F 0 A-0862 H H H H H O H H 2-C(=O)OMe,3-Me 0 A-0863 H H H H H O H H 2-C(=O)OMe,4-Me 0 A-0864 H H H H H O H H 2-C(=O)OMe,5-Me 0 A-0865 H H H H H O H H 2-C(=O)OMe,6-Me 0 A-0866 H H H H H O H H 2-C(=O)OEt,3-F 0 A-0867 H H H H H O H H 2-C(=O)OEt,4-F 0 A-0868 H H H H H O H H 2-C(=O)OEt,5-F 0 A-0869 H H H H H O H H 2-C(=O)OEt,6-F 0 A-0870 H H H H H O H H 2-C(=O)OEt,3-Me 0 A-0871 H H H H H O H H 2-C(=O)OEt,4-Me 0 A-0872 H H H H H O H H 2-C(=O)OEt,5-Me 0 A-0873 H H H H H O H H 2-C(=O)OEt,6-Me 0 A-0874 H H H H H O H H 2-C(=O)NH2,3-F 0 A-0875 H H H H H O H H 2-C(=O)NH2,4-F 0 A-0876 H H H H H O H H 2-C(=O)NH2,5-F 0 A-0877 H H H H H O H H 2-C(=O)NH2,6-F 0 A-0878 H H H H H O H H 2-C(=O)NH2,3-Me 0 A-0879 H H H H H O H H 2-C(=O)NH2,4-Me 0 A-0880 H H H H H O H H 2-C(=O)NH2,5-Me 0 A-0881 H H H H H O H H 2-C(=O)NH2,6-Me 0 A-0882 H H H H H O H H 2-C(=O)NHMe,3-F 0 A-0883 H H H H H O H H 2-C(=O)NHMe,4-F 0 A-0884 H H H H H O H H 2-C(=O)NHMe,5-F 0 A-0885 H H H H H O H H 2-C(=O)NHMe,6-F 0 A-0886 H H H H H O H H 2-C(=O)NHMe,3-Me 0 A-0887 H H H H H O H H 2-C(=O)NHMe,4-Me 0 A-0888 H H H H H O H H 2-C(=O)NHMe,5-Me 0 A-0889 H H H H H O H H 2-C(=O)NHMe,6-Me 0 A-0890 H H H H H O H H 2-C(=O)NMe2,3-F 0 A-0891 H H H H H O H H 2-C(=O)NMe2,4-F 0 A-0892 H H H H H O H H 2-C(=O)NMe2,5-F 0 A-0893 H H H H H O H H 2-C(=O)NMe2,6-F 0 A-0894 H H H H H O H H 2-C(=O)NMe2,3-Me 0 A-0895 H H H H H O H H 2-C(=O)NMe2,4-Me 0 A-0896 H H H H H O H H 2-C(=O)NMe2,5-Me 0 A-0897 H H H H H O H H 2-C(=O)NMe2,6-Me 0 A-0898 H H H H H O H H 2-CH2OH,3-F 0 A-0899 H H H H H O H H 2-CH2OH,4-F 0 A-0900 H H H H H O H H 2-CH2OH,5-F 0 A-0901 H H H H H O H H 2-CH2OH,6-F 0 A-0902 H H H H H O H H 2-CH2OH,3-Me 0 A-0903 H H H H H O H H 2-CH2OH,4-Me 0 A-0904 H H H H H O H H 2-CH2OH,5-Me 0 A-0905 H H H H H O H H 2-CH2OH,6-Me 0 A-0906 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,3-F 0 A-0907 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,4-F 0

[0142]

[Таблица 17]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-0908 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-0909 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-0910 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,3-Me 0 A-0911 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-0912 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-0913 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-0914 H H H H H O H H 2-CH2OCH2CH3,3-F 0 A-0915 H H H H H O H H 2-CH2OCH2CH3,4-F 0 A-0916 H H H H H O H H 2-CH2OCH2CH3,5-F 0 A-0917 H H H H H O H H 2-CH2OCH2CH3,6-F 0 A-0918 H H H H H O H H 2-CH2OCH2CH3,3-Me 0 A-0919 H H H H H O H H 2-CH2OCH2CH3,4-Me 0 A-0920 H H H H H O H H 2-CH2OCH2CH3,5-Me 0 A-0921 H H H H H O H H 2-CH2OCH2CH3,6-Me 0 A-0922 H H H H H O H H 2-OC(=O)CH3,3-F 0 A-0923 H H H H H O H H 2-OC(=O)CH3,4-F 0 A-0924 H H H H H O H H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-0925 H H H H H O H H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-0926 H H H H H O H H 2-OC(=O)CH3,3-Me 0 A-0927 H H H H H O H H 2-OC(=O)CH3,4-Me 0 A-0928 H H H H H O H H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-0929 H H H H H O H H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-0930 H H H H H O H H 2-OS(=O)2CH3,3-F 0 A-0931 H H H H H O H H 2-OS(=O)2CH3,4-F 0 A-0932 H H H H H O H H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-0933 H H H H H O H H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-0934 H H H H H O H H 2-OS(=O)2CH3,3-Me 0 A-0935 H H H H H O H H 2-OS(=O)2CH3,4-Me 0 A-0936 H H H H H O H H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-0937 H H H H H O H H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-0938 H H H H H O H H 2-CH2SCH3,3-F 0 A-0939 H H H H H O H H 2-CH2SCH3,4-F 0 A-0940 H H H H H O H H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-0941 H H H H H O H H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-0942 H H H H H O H H 2-CH2SCH3,3-Me 0 A-0943 H H H H H O H H 2-CH2SCH3,4-Me 0 A-0944 H H H H H O H H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-0945 H H H H H O H H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-0946 H H H H H O H H 2-CH2SCF3,3-F 0 A-0947 H H H H H O H H 2-CH2SCF3,4-F 0 A-0948 H H H H H O H H 2-CH2SCF3,5-F 0 A-0949 H H H H H O H H 2-CH2SCF3,6-F 0 A-0950 H H H H H O H H 2-CH2SCF3,3-Me 0 A-0951 H H H H H O H H 2-CH2SCF3,4-Me 0 A-0952 H H H H H O H H 2-CH2SCF3,5-Me 0 A-0953 H H H H H O H H 2-CH2SCF3,6-Me 0 A-0954 H H H H H O H H 2-(бензилокси),3-F 0 A-0955 H H H H H O H H 2-(бензилокси),4-F 0 A-0956 H H H H H O H H 2-(бензилокси),5-F 0 A-0957 H H H H H O H H 2-(бензилокси),6-F 0 A-0958 H H H H H O H H 2-(бензилокси),3-Me 0 A-0959 H H H H H O H H 2-(бензилокси),4-Me 0 A-0960 H H H H H O H H 2-(бензилокси),5-Me 0 A-0961 H H H H H O H H 2-(бензилокси),6-Me 0 A-0962 H H H H H O H H 2-NH2,3-F 0 A-0963 H H H H H O H H 2-NH2,4-F 0 A-0964 H H H H H O H H 2-NH2,5-F 0

[0143]

[Таблица 18]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-0965 H H H H H O H H 2-NH2,6-F 0 A-0966 H H H H H O H H 2-NH2,3-Me 0 A-0967 H H H H H O H H 2-NH2,4-Me 0 A-0968 H H H H H O H H 2-NH2,5-Me 0 A-0969 H H H H H O H H 2-NH2,6-Me 0 A-0970 H H H H H O H H 2-NHMe,3-F 0 A-0971 H H H H H O H H 2-NHMe,4-F 0 A-0972 H H H H H O H H 2-NHMe,5-F 0 A-0973 H H H H H O H H 2-NHMe,6-F 0 A-0974 H H H H H O H H 2-NHMe,3-Me 0 A-0975 H H H H H O H H 2-NHMe,4-Me 0 A-0976 H H H H H O H H 2-NHMe,5-Me 0 A-0977 H H H H H O H H 2-NHMe,6-Me 0 A-0978 H H H H H O H H 2-NHEt,3-F 0 A-0979 H H H H H O H H 2-NHEt,4-F 0 A-0980 H H H H H O H H 2-NHEt,5-F 0 A-0981 H H H H H O H H 2-NHEt,6-F 0 A-0982 H H H H H O H H 2-NHEt,3-Me 0 A-0983 H H H H H O H H 2-NHEt,4-Me 0 A-0984 H H H H H O H H 2-NHEt,5-Me 0 A-0985 H H H H H O H H 2-NHEt,6-Me 0 A-0986 H H H H H O H H 2-NMe2,3-F 0 A-0987 H H H H H O H H 2-NMe2,4-F 0 A-0988 H H H H H O H H 2-NMe2,5-F 0 A-0989 H H H H H O H H 2-NMe2,6-F 0 A-0990 H H H H H O H H 2-NMe2,3-Me 0 A-0991 H H H H H O H H 2-NMe2,4-Me 0 A-0992 H H H H H O H H 2-NMe2,5-Me 0 A-0993 H H H H H O H H 2-NMe2,6-Me 0 A-0994 H H H H H O H H 2-NEt2,3-F 0 A-0995 H H H H H O H H 2-NEt2,4-F 0 A-0996 H H H H H O H H 2-NEt2,5-F 0 A-0997 H H H H H O H H 2-NEt2,6-F 0 A-0998 H H H H H O H H 2-NEt2,3-Me 0 A-0999 H H H H H O H H 2-NEt2,4-Me 0 A-1000 H H H H H O H H 2-NEt2,5-Me 0 A-1001 H H H H H O H H 2-NEt2,6-Me 0 A-1002 H H H H H O H H 2-CHO,3-F 0 A-1003 H H H H H O H H 2-CHO,4-F 0 A-1004 H H H H H O H H 2-CHO,5-F 0 A-1005 H H H H H O H H 2-CHO,6-F 0 A-1006 H H H H H O H H 2-CHO,3-Me 0 A-1007 H H H H H O H H 2-CHO,4-Me 0 A-1008 H H H H H O H H 2-CHO,5-Me 0 A-1009 H H H H H O H H 2-CHO,6-Me 0 A-1010 H H H H H O H H 2-C(=O)OH,3-F 0 A-1011 H H H H H O H H 2-C(=O)OH,4-F 0 A-1012 H H H H H O H H 2-C(=O)OH,5-F 0 A-1013 H H H H H O H H 2-C(=O)OH,6-F 0 A-1014 H H H H H O H H 2-C(=O)OH,3-Me 0 A-1015 H H H H H O H H 2-C(=O)OH,4-Me 0 A-1016 H H H H H O H H 2-C(=O)OH,5-Me 0 A-1017 H H H H H O H H 2-C(=O)OH,6-Me 0 A-1018 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),3-F 0 A-1019 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),4-F 0 A-1020 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),5-F 0 A-1021 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),6-F 0

[0144]

[Таблица 19]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-1022 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),3-Me 0 A-1023 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),4-Me 0 A-1024 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),5-Me 0 A-1025 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),6-Me 0 A-1026 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),3-F 0 A-1027 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),4-F 0 A-1028 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),5-F 0 A-1029 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),6-F 0 A-1030 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),3-Me 0 A-1031 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),4-Me 0 A-1032 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),5-Me 0 A-1033 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),6-Me 0 A-1034 H H H H H O H H 2-(тиазол-2-ил),3-F 0 A-1035 H H H H H O H H 2-(тиазол-2-ил),4-F 0 A-1036 H H H H H O H H 2-(тиазол-2-ил),5-F 0 A-1037 H H H H H O H H 2-(тиазол-2-ил),6-F 0 A-1038 H H H H H O H H 2-(тиазол-2-ил),3-Me 0 A-1039 H H H H H O H H 2-(тиазол-2-ил),4-Me 0 A-1040 H H H H H O H H 2-(тиазол-2-ил),5-Me 0 A-1041 H H H H H O H H 2-(тиазол-2-ил),6-Me 0 A-1042 H H H H H O H H 2-(оксазол-2-ил),3-F 0 A-1043 H H H H H O H H 2-(оксазол-2-ил),4-F 0 A-1044 H H H H H O H H 2-(оксазол-2-ил),5-F 0 A-1045 H H H H H O H H 2-(оксазол-2-ил),6-F 0 A-1046 H H H H H O H H 2-(оксазол-2-ил),3-Me 0 A-1047 H H H H H O H H 2-(оксазол-2-ил),4-Me 0 A-1048 H H H H H O H H 2-(оксазол-2-ил),5-Me 0 A-1049 H H H H H O H H 2-(оксазол-2-ил),6-Me 0 A-1050 H H H H H O H H 2-CH=NOH,3-F 0 A-1051 H H H H H O H H 2-CH=NOH,4-F 0 A-1052 H H H H H O H H 2-CH=NOH,5-F 0 A-1053 H H H H H O H H 2-CH=NOH,6-F 0 A-1054 H H H H H O H H 2-CH=NOH,3-Me 0 A-1055 H H H H H O H H 2-CH=NOH,4-Me 0 A-1056 H H H H H O H H 2-CH=NOH,5-Me 0 A-1057 H H H H H O H H 2-CH=NOH,6-Me 0 A-1058 H H H H H O H H 2-CH=NOMe,3-F 0 A-1059 H H H H H O H H 2-CH=NOMe,4-F 0 A-1060 H H H H H O H H 2-CH=NOMe,5-F 0 A-1061 H H H H H O H H 2-CH=NOMe,6-F 0 A-1062 H H H H H O H H 2-CH=NOMe,3-Me 0 A-1063 H H H H H O H H 2-CH=NOMe,4-Me 0 A-1064 H H H H H O H H 2-CH=NOMe,5-Me 0 A-1065 H H H H H O H H 2-CH=NOMe,6-Me 0 A-1066 H H H H H O H H 2-CN,3-F 0 A-1067 H H H H H O H H 2-CN,4-F 0 A-1068 H H H H H O H H 2-CN,5-F 0 A-1069 H H H H H O H H 2-CN,6-F 0 A-1070 H H H H H O H H 2-CN,3-Cl 0 A-1071 H H H H H O H H 2-CN,4-Cl 0 A-1072 H H H H H O H H 2-CN,5-Cl 0 A-1073 H H H H H O H H 2-CN,6-Cl 0 A-1074 H H H H H O H H 2-CN,3-Me 0 A-1075 H H H H H O H H 2-CN,4-Me 0 A-1076 H H H H H O H H 2-CN,5-Me 0 A-1077 H H H H H O H H 2-CN,6-Me 0 A-1078 H H H H H O H H 2-CN,3-OMe 0

[0145]

[Таблица 20]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-1079 H H H H H O H H 2-CN,4-OMe 0 A-1080 H H H H H O H H 2-CN,5-OMe 0 A-1081 H H H H H O H H 2-CN,6-OMe 0 A-1082 H H H H H O H H 3-CN,2-F 0 A-1083 H H H H H O H H 3-CN,4-F 0 A-1084 H H H H H O H H 3-CN,5-F 0 A-1085 H H H H H O H H 3-CN,6-F 0 A-1086 H H H H H O H H 3-CN,2-Cl 0 A-1087 H H H H H O H H 3-CN,4-Cl 0 A-1088 H H H H H O H H 3-CN,5-Cl 0 A-1089 H H H H H O H H 3-CN,6-Cl 0 A-1090 H H H H H O H H 3-CN,2-Me 0 A-1091 H H H H H O H H 3-CN,4-Me 0 A-1092 H H H H H O H H 3-CN,5-Me 0 A-1093 H H H H H O H H 3-CN,6-Me 0 A-1094 H H H H H O H H 3-CN,2-OMe 0 A-1095 H H H H H O H H 3-CN,4-OMe 0 A-1096 H H H H H O H H 3-CN,5-OMe 0 A-1097 H H H H H O H H 3-CN,6-OMe 0 A-1098 H H H H H O H H 4-CN,2-F 0 A-1099 H H H H H O H H 4-CN,3-F 0 A-1100 H H H H H O H H 4-CN,2-Cl 0 A-1101 H H H H H O H H 4-CN,3-Cl 0 A-1102 H H H H H O H H 4-CN,2-Me 0 A-1103 H H H H H O H H 4-CN,3-Me 0 A-1104 H H H H H O H H 4-CN,2-OMe 0 A-1105 H H H H H O H H 4-CN,3-OMe 0 A-1106 H H H H H O H H 2-NO2,3-F 0 A-1107 H H H H H O H H 2-NO2,4-F 0 A-1108 H H H H H O H H 2-NO2,5-F 0 A-1109 H H H H H O H H 2-NO2,6-F 0 A-1110 H H H H H O H H 2-NO2,3-Me 0 A-1111 H H H H H O H H 2-NO2,4-Me 0 A-1112 H H H H H O H H 2-NO2,5-Me 0 A-1113 H H H H H O H H 2-NO2,6-Me 0 A-1114 H H H H H O H H 2-Me,3,4-F2 0 A-1115 H H H H H O H H 2-Me,3,5-F2 0 A-1116 H H H H H O H H 2-Me,3,6-F2 0 A-1117 H H H H H O H H 2-Me,4,5-F2 0 A-1118 H H H H H O H H 2-OMe,3,4-F2 0 A-1119 H H H H H O H H 2-OMe,3,5-F2 0 A-1120 H H H H H O H H 2-OMe,3,6-F2 0 A-1121 H H H H H O H H 2-OMe,4,5-F2 0 A-1122 H H H H H O H H 2-(CH2)3-3 0 A-1123 H H H H H O H H 2-(CH2)4-3 0 A-1124 H H H H H O H H 2-(OCH2CH2)-3 0 A-1125 H H H H H O H H 2-(OCH2CH2CH2)-3 0 A-1126 H H H H H O H H 2-(CH2CH2O)-3 0 A-1127 H H H H H O H H 2-(CH2CH2CH2O)-3 0 A-1128 H H H H H O H H 3-(CH2)3-4 0 A-1129 H H H H H O H H 3-(CH2)4-4 0 A-1130 H H H H H O H H 3-(OCH2CH2)-4 0 A-1131 H H H H H O H H 3-(OCH2CH2CH2)-4 0 A-1132 H H H H H O H H 3-(CH2CH2O)-4 0 A-1133 H H H H H O H H 3-(CH2CH2CH2O)-4 0 A-1134 H H H H H O H H 2-(OCH2O)-3 0 A-1135 H H H H H O H H 3-(OCH2O)-4 0

[0146]

[Таблица 21]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-1136 H H H H H O H H 2-(OCH2CH2O)-3 0 A-1137 H H H H H O H H 3-(OCH2CH2O)-4 0 A-1138 H H H H H O H H 2-(OCF2O)-3 0 A-1139 H H H H H O H H 3-(OCF2O)-4 0 A-1140 H H H H H O H H 2-Me,6-Et 0 A-1141 H H H H H O H H 2-CH2OTBS 0 A-1142 H H H H H O H H 2-циклопропил,3-OMe 0 A-1143 H H H H H O H H 2-циклопропил,4-OMe 0 A-1144 H H H H H O H H 2-циклопропил,5-OMe 0 A-1145 H H H H H O H H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-1146 H H H H H O H H 2-Me,3-OMe,6-Me 0 A-1147 H H H H H O H H 2-Me,4-OMe,6-Me 0 A-1148 H H H H H O H H 2-OMe,3-Me,6-Me 0 A-1149 H H H H H O H H 2-OMe,5-Me,6-Me 0 A-1150 H H H H H O H H 2-OMe,3-F,6-Me 0 A-1151 H H H H H O H H 2-OMe,5-F,6-Me 0 A-1152 H H H H H O H H 2-OMe,5-Me,6-F 0 A-1153 H H H H H O H H 2-Cl,3-Me,6-F 0 A-1154 H H H H H O H H 2-Cl,5-Me,6-F 0 A-1155 H H H H H O H H 2-Cl,3-OMe,6-F 0 A-1156 H H H H H O H H 2-Cl,5-OMe,6-F 0 A-1157 H H H H H O H H 2-Me,5-Et 0 A-1158 H H H H H O H H 2,6-Et2 0 A-1159 H H H H H O H H 2-Et,6-F 0 A-1160 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-1161 H H H H H O H H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-1162 H H H H H O H H 2-OMe,5-CH=NOMe 0 A-1163 H H H H H O H H 2-CH2NMe2 0 A-1164 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,6-CF3 0 A-1165 H H H H H O H H 2-CHCl2 0 A-1166 H H F H H O H H 2-Me 0 A-1167 H H H H H O CH3 H H 0 A-1168 H H H H H O CH3 H 2-F 0 A-1169 H H H H H O CH3 H 2-Cl 0 A-1170 H H H H H O CH3 H 2-Br 0 A-1171 H H H H H O CH3 H 2-OH 0 A-1172 H H H H H O CH3 H 2-Me 0 A-1173 H H H H H O CH3 H 2-Et 0 A-1174 H H H H H O CH3 H 2-Pr 0 A-1175 H H H H H O CH3 H 2-CF3 0 A-1176 H H H H H O CH3 H 2-CHF2 0 A-1177 H H H H H O CH3 H 2-CH2F 0 A-1178 H H H H H O CH3 H 2-CF2Cl 0 A-1179 H H H H H O CH3 H 2-циклопропил 0 A-1180 H H H H H O CH3 H 2-циклобутил 0 A-1181 H H H H H O CH3 H 2-циклопентил 0 A-1182 H H H H H O CH3 H 2-этенил 0 A-1183 H H H H H O CH3 H 2-аллил 0 A-1184 H H H H H O CH3 H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-1185 H H H H H O CH3 H 2-(трифторэтенил) 0 A-1186 H H H H H O CH3 H 2-OMe 0 A-1187 H H H H H O CH3 H 2-OEt 0 A-1188 H H H H H O CH3 H 2-OPr 0 A-1189 H H H H H O CH3 H 2-O(изо-Pr) 0 A-1190 H H H H H O CH3 H 2-OCF3 0 A-1191 H H H H H O CH3 H 2-OCHF2 0 A-1192 H H H H H O CH3 H 2-(циклопропилокси) 0

[0147]

[Таблица 22]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-1193 H H H H H O CH3 H 2-(циклобутилокси) 0 A-1194 H H H H H O CH3 H 2-(циклопентилокси) 0 A-1195 H H H H H O CH3 H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-1196 H H H H H O CH3 H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-1197 H H H H H O CH3 H 2-SMe 0 A-1198 H H H H H O CH3 H 3-SMe 0 A-1199 H H H H H O CH3 H 2-S(=O)Me 0 A-1200 H H H H H O CH3 H 3-S(=O)Me 0 A-1201 H H H H H O CH3 H 2-S(=O)2Me 0 A-1202 H H H H H O CH3 H 3-S(=O)2Me 0 A-1203 H H H H H O CH3 H 2-SCF3 0 A-1204 H H H H H O CH3 H 3-SCF3 0 A-1205 H H H H H O CH3 H 3-S(=O)CF3 0 A-1206 H H H H H O CH3 H 3-SCF(CF3)2 0 A-1207 H H H H H O CH3 H 2-(циклопропилтио) 0 A-1208 H H H H H O CH3 H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-1209 H H H H H O CH3 H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-1210 H H H H H O CH3 H 2-C(=O)Me 0 A-1211 H H H H H O CH3 H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-1212 H H H H H O CH3 H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-1213 H H H H H O CH3 H 2-CH2OH 0 A-1214 H H H H H O CH3 H 2-CH2OCH3 0 A-1215 H H H H H O CH3 H 2-CH2OCH2CH3 0 A-1216 H H H H H O CH3 H 2-CH2SCH3 0 A-1217 H H H H H O CH3 H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-1218 H H H H H O CH3 H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-1219 H H H H H O CH3 H 2-(бензилокси) 0 A-1220 H H H H H O CH3 H 2-NH2 0 A-1221 H H H H H O CH3 H 2-NHMe 0 A-1222 H H H H H O CH3 H 2-N(Me)2 0 A-1223 H H H H H O CH3 H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-1224 H H H H H O CH3 H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-1225 H H H H H O CH3 H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-1226 H H H H H O CH3 H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-1227 H H H H H O CH3 H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-1228 H H H H H O CH3 H 2-CH=NOH 0 A-1229 H H H H H O CH3 H 2-CH=NOMe 0 A-1230 H H H H H O CH3 H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-1231 H H H H H O CH3 H 2-CN 0 A-1232 H H H H H O CH3 H 2-NO2 0 A-1233 H H H H H O CH3 H 2-F,6-Cl 0 A-1234 H H H H H O CH3 H 2-F,6-Me 0 A-1235 H H H H H O CH3 H 3-F,6-Me 0 A-1236 H H H H H O CH3 H 4-F,2-Me 0 A-1237 H H H H H O CH3 H 2-F,6-OMe 0 A-1238 H H H H H O CH3 H 3-F,6-OMe 0 A-1239 H H H H H O CH3 H 2,6-Cl2 0 A-1240 H H H H H O CH3 H 2-Cl,6-Me 0 A-1241 H H H H H O CH3 H 3-Cl,6-Me 0 A-1242 H H H H H O CH3 H 4-Cl,2-Me 0 A-1243 H H H H H O CH3 H 2-Cl,5-CF3 0 A-1244 H H H H H O CH3 H 2-Cl,6-CF3 0 A-1245 H H H H H O CH3 H 2-Cl,6-OMe 0 A-1246 H H H H H O CH3 H 3-Cl,6-OMe 0 A-1247 H H H H H O CH3 H 4-Cl,2-OMe 0 A-1248 H H H H H O CH3 H 2,4-Me2 0 A-1249 H H H H H O CH3 H 2,5-Me2 0

[0148]

[Таблица 23]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-1250 H H H H H O CH3 H 2,6-Me2 0 A-1251 H H H H H O CH3 H 2-Me,4-CF3 0 A-1252 H H H H H O CH3 H 2-Me,5-CF3 0 A-1253 H H H H H O CH3 H 2-Me,6-CF3 0 A-1254 H H H H H O CH3 H 2-Me,4-OMe 0 A-1255 H H H H H O CH3 H 2-Me,5-OMe 0 A-1256 H H H H H O CH3 H 2-Me,6-OMe 0 A-1257 H H H H H O CH3 H 3-Me,6-OMe 0 A-1258 H H H H H O CH3 H 4-Me,2-OMe 0 A-1259 H H H H H O CH3 H 2,5-OMe2 0 A-1260 H H H H H O CH3 H 2,6-OMe2 0 A-1261 H H H H H O CH3 H 2-OMe,6-CF3 0 A-1262 H H H H H O CH3 H 2-CHF2,5-F 0 A-1263 H H H H H O CH3 H 2-CHF2,6-F 0 A-1264 H H H H H O CH3 H 2-CHF2,5-Me 0 A-1265 H H H H H O CH3 H 2-CHF2,6-Me 0 A-1266 H H H H H O CH3 H 2-циклопропил,5-F 0 A-1267 H H H H H O CH3 H 2-циклопропил,6-F 0 A-1268 H H H H H O CH3 H 2-циклопропил,5-Me 0 A-1269 H H H H H O CH3 H 2-циклопропил,6-Me 0 A-1270 H H H H H O CH3 H 2-этенил,6-F 0 A-1271 H H H H H O CH3 H 2-этенил,6-Me 0 A-1272 H H H H H O CH3 H 2-OEt,5-F 0 A-1273 H H H H H O CH3 H 2-OEt,6-F 0 A-1274 H H H H H O CH3 H 2-OEt,5-Cl 0 A-1275 H H H H H O CH3 H 2-OEt,6-Cl 0 A-1276 H H H H H O CH3 H 2-OEt,5-Me 0 A-1277 H H H H H O CH3 H 2-OEt,6-Me 0 A-1278 H H H H H O CH3 H 2-OCHF2,5-F 0 A-1279 H H H H H O CH3 H 2-OCHF2,6-F 0 A-1280 H H H H H O CH3 H 2-OCHF2,5-Me 0 A-1281 H H H H H O CH3 H 2-OCHF2,6-Me 0 A-1282 H H H H H O CH3 H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-1283 H H H H H O CH3 H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-1284 H H H H H O CH3 H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-1285 H H H H H O CH3 H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-1286 H H H H H O CH3 H 2-SMe,5-F 0 A-1287 H H H H H O CH3 H 2-SMe,6-F 0 A-1288 H H H H H O CH3 H 2-SMe,5-Me 0 A-1289 H H H H H O CH3 H 2-SMe,6-Me 0 A-1290 H H H H H O CH3 H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-1291 H H H H H O CH3 H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-1292 H H H H H O CH3 H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-1293 H H H H H O CH3 H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-1294 H H H H H O CH3 H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-1295 H H H H H O CH3 H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-1296 H H H H H O CH3 H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-1297 H H H H H O CH3 H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-1298 H H H H H O CH3 H 2-SCF3,5-F 0 A-1299 H H H H H O CH3 H 2-SCF3,6-F 0 A-1300 H H H H H O CH3 H 2-SCF3,5-Me 0 A-1301 H H H H H O CH3 H 2-SCF3,6-Me 0 A-1302 H H H H H O CH3 H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-1303 H H H H H O CH3 H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-1304 H H H H H O CH3 H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-1305 H H H H H O CH3 H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-1306 H H H H H O CH3 H 2-S(=O)2CF3,5-F 0

[0149]

[Таблица 24]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-1307 H H H H H O CH3 H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-1308 H H H H H O CH3 H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-1309 H H H H H O CH3 H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-1310 H H H H H O CH3 H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-1311 H H H H H O CH3 H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-1312 H H H H H O CH3 H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-1313 H H H H H O CH3 H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-1314 H H H H H O CH3 H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-1315 H H H H H O CH3 H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-1316 H H H H H O CH3 H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-1317 H H H H H O CH3 H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-1318 H H H H H O CH3 H 2-CH2OH,5-F 0 A-1319 H H H H H O CH3 H 2-CH2OH,6-F 0 A-1320 H H H H H O CH3 H 2-CH2OH,5-Me 0 A-1321 H H H H H O CH3 H 2-CH2OH,6-Me 0 A-1322 H H H H H O CH3 H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-1323 H H H H H O CH3 H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-1324 H H H H H O CH3 H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-1325 H H H H H O CH3 H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-1326 H H H H H O CH3 H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-1327 H H H H H O CH3 H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-1328 H H H H H O CH3 H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-1329 H H H H H O CH3 H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-1330 H H H H H O CH3 H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-1331 H H H H H O CH3 H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-1332 H H H H H O CH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-1333 H H H H H O CH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-1334 H H H H H O CH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-1335 H H H H H O CH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-1336 H H H H H O CH3 H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-1337 H H H H H O CH3 H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-1338 H H H H H O CH3 H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-1339 H H H H H O CH3 H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-1340 H H H H H O CH3 H 2-NMe2,5-F 0 A-1341 H H H H H O CH3 H 2-NMe2,6-F 0 A-1342 H H H H H O CH3 H 2-NMe2,5-Me 0 A-1343 H H H H H O CH3 H 2-NMe2,6-Me 0 A-1344 H H H H H O CH3 H 2-CN,4-F 0 A-1345 H H H H H O CH3 H 2-CN,5-F 0 A-1346 H H H H H O CH3 H 2-CN,6-F 0 A-1347 H H H H H O CH3 H 2-CN,6-Me 0 A-1348 H H H H H O CH3 H 2-CN,5-OMe 0 A-1349 H H H H H O CH3 H 2-CN,6-OMe 0 A-1350 H H H H H O CH3 H 3-CN,6-Me 0 A-1351 H H H H H O CH3 H 3-CN,6-OMe 0 A-1352 H H H H H O CH3 H 4-CN,2-Me 0 A-1353 H H H H H O CH3 H 4-CN,2-OMe 0 A-1354 H H H H H O CH3 H 2-NO2,4-F 0 A-1355 H H H H H O CH3 H 2-NO2,5-F 0 A-1356 H H H H H O CH3 H 2-NO2,6-F 0 A-1357 H H H H H O CH3 H 2-NO2,4-Me 0 A-1358 H H H H H O CH3 H 2-NO2,5-Me 0 A-1359 H H H H H O CH3 H 2-NO2,6-Me 0 A-1360 H H H H H O CH3 H 2-Me,4,5-F2 0 A-1361 H H H H H O CH3 H 2-Me,6-Et 0 A-1362 H H H H H O CH3 H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-1363 H H H H H O CH3 H 2-Me,5-Et 0

[0150]

[Таблица 25]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-1364 H H H H H O CH3 H 2,6-Et2 0 A-1365 H H H H H O CH3 H 2-Et,6-F 0 A-1366 H H H H H O CH3 H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-1367 H H H H H O CH3 H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-1368 H H H H H O CH3 H 2-CH2NMe2 0 A-1369 H H H H H O CH2CH3 H H 0 A-1370 H H H H H O CH2CH3 H 2-F 0 A-1371 H H H H H O CH2CH3 H 2-Cl 0 A-1372 H H H H H O CH2CH3 H 2-Br 0 A-1373 H H H H H O CH2CH3 H 2-OH 0 A-1374 H H H H H O CH2CH3 H 2-Me 0 A-1375 H H H H H O CH2CH3 H 2-Et 0 A-1376 H H H H H O CH2CH3 H 2-Pr 0 A-1377 H H H H H O CH2CH3 H 2-CF3 0 A-1378 H H H H H O CH2CH3 H 2-CHF2 0 A-1379 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2F 0 A-1380 H H H H H O CH2CH3 H 2-CF2Cl 0 A-1381 H H H H H O CH2CH3 H 2-циклопропил 0 A-1382 H H H H H O CH2CH3 H 2-циклобутил 0 A-1383 H H H H H O CH2CH3 H 2-циклопентил 0 A-1384 H H H H H O CH2CH3 H 2-этенил 0 A-1385 H H H H H O CH2CH3 H 2-аллил 0 A-1386 H H H H H O CH2CH3 H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-1387 H H H H H O CH2CH3 H 2-(трифторэтенил) 0 A-1388 H H H H H O CH2CH3 H 2-OMe 0 A-1389 H H H H H O CH2CH3 H 2-OEt 0 A-1390 H H H H H O CH2CH3 H 2-OPr 0 A-1391 H H H H H O CH2CH3 H 2-O(изо-Pr) 0 A-1392 H H H H H O CH2CH3 H 2-OCF3 0 A-1393 H H H H H O CH2CH3 H 2-OCHF2 0 A-1394 H H H H H O CH2CH3 H 2-(циклопропилокси) 0 A-1395 H H H H H O CH2CH3 H 2-(циклобутилокси) 0 A-1396 H H H H H O CH2CH3 H 2-(циклопентилокси) 0 A-1397 H H H H H O CH2CH3 H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-1398 H H H H H O CH2CH3 H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-1399 H H H H H O CH2CH3 H 2-SMe 0 A-1400 H H H H H O CH2CH3 H 3-SMe 0 A-1401 H H H H H O CH2CH3 H 2-S(=O)Me 0 A-1402 H H H H H O CH2CH3 H 3-S(=O)Me 0 A-1403 H H H H H O CH2CH3 H 2-S(=O)2Me 0 A-1404 H H H H H O CH2CH3 H 3-S(=O)2Me 0 A-1405 H H H H H O CH2CH3 H 2-SCF3 0 A-1406 H H H H H O CH2CH3 H 3-SCF3 0 A-1407 H H H H H O CH2CH3 H 3-S(=O)CF3 0 A-1408 H H H H H O CH2CH3 H 3-SCF(CF3)2 0 A-1409 H H H H H O CH2CH3 H 2-(циклопропилтио) 0 A-1410 H H H H H O CH2CH3 H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-1411 H H H H H O CH2CH3 H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-1412 H H H H H O CH2CH3 H 2-C(=O)Me 0 A-1413 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-1414 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-1415 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2OH 0 A-1416 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2OCH3 0 A-1417 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2OCH2CH3 0 A-1418 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2SCH3 0 A-1419 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-1420 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2S(=O)2CH3 0

[0151]

[Таблица 26]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-1421 H H H H H O CH2CH3 H 2-(бензилокси) 0 A-1422 H H H H H O CH2CH3 H 2-NH2 0 A-1423 H H H H H O CH2CH3 H 2-NHMe 0 A-1424 H H H H H O CH2CH3 H 2-N(Me)2 0 A-1425 H H H H H O CH2CH3 H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-1426 H H H H H O CH2CH3 H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-1427 H H H H H O CH2CH3 H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-1428 H H H H H O CH2CH3 H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-1429 H H H H H O CH2CH3 H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-1430 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH=NOH 0 A-1431 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH=NOMe 0 A-1432 H H H H H O CH2CH3 H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-1433 H H H H H O CH2CH3 H 2-CN 0 A-1434 H H H H H O CH2CH3 H 2-NO2 0 A-1435 H H H H H O CH2CH3 H 2-F,6-Cl 0 A-1436 H H H H H O CH2CH3 H 2-F,6-Me 0 A-1437 H H H H H O CH2CH3 H 3-F,6-Me 0 A-1438 H H H H H O CH2CH3 H 4-F,2-Me 0 A-1439 H H H H H O CH2CH3 H 2-F,6-OMe 0 A-1440 H H H H H O CH2CH3 H 3-F,6-OMe 0 A-1441 H H H H H O CH2CH3 H 2,6-Cl2 0 A-1442 H H H H H O CH2CH3 H 2-Cl,6-Me 0 A-1443 H H H H H O CH2CH3 H 3-Cl,6-Me 0 A-1444 H H H H H O CH2CH3 H 4-Cl,2-Me 0 A-1445 H H H H H O CH2CH3 H 2-Cl,5-CF3 0 A-1446 H H H H H O CH2CH3 H 2-Cl,6-CF3 0 A-1447 H H H H H O CH2CH3 H 2-Cl,6-OMe 0 A-1448 H H H H H O CH2CH3 H 3-Cl,6-OMe 0 A-1449 H H H H H O CH2CH3 H 4-Cl,2-OMe 0 A-1450 H H H H H O CH2CH3 H 2,4-Me2 0 A-1451 H H H H H O CH2CH3 H 2,5-Me2 0 A-1452 H H H H H O CH2CH3 H 2,6-Me2 0 A-1453 H H H H H O CH2CH3 H 2-Me,4-CF3 0 A-1454 H H H H H O CH2CH3 H 2-Me,5-CF3 0 A-1455 H H H H H O CH2CH3 H 2-Me,6-CF3 0 A-1456 H H H H H O CH2CH3 H 2-Me,4-OMe 0 A-1457 H H H H H O CH2CH3 H 2-Me,5-OMe 0 A-1458 H H H H H O CH2CH3 H 2-Me,6-OMe 0 A-1459 H H H H H O CH2CH3 H 3-Me,6-OMe 0 A-1460 H H H H H O CH2CH3 H 4-Me,2-OMe 0 A-1461 H H H H H O CH2CH3 H 2,5-OMe2 0 A-1462 H H H H H O CH2CH3 H 2,6-OMe2 0 A-1463 H H H H H O CH2CH3 H 2-OMe,6-CF3 0 A-1464 H H H H H O CH2CH3 H 2-CHF2,5-F 0 A-1465 H H H H H O CH2CH3 H 2-CHF2,6-F 0 A-1466 H H H H H O CH2CH3 H 2-CHF2,5-Me 0 A-1467 H H H H H O CH2CH3 H 2-CHF2,6-Me 0 A-1468 H H H H H O CH2CH3 H 2-циклопропил,5-F 0 A-1469 H H H H H O CH2CH3 H 2-циклопропил,6-F 0 A-1470 H H H H H O CH2CH3 H 2-циклопропил,5-Me 0 A-1471 H H H H H O CH2CH3 H 2-циклопропил,6-Me 0 A-1472 H H H H H O CH2CH3 H 2-этенил,6-F 0 A-1473 H H H H H O CH2CH3 H 2-этенил,6-Me 0 A-1474 H H H H H O CH2CH3 H 2-OEt,5-F 0 A-1475 H H H H H O CH2CH3 H 2-OEt,6-F 0 A-1476 H H H H H O CH2CH3 H 2-OEt,5-Cl 0 A-1477 H H H H H O CH2CH3 H 2-OEt,6-Cl 0

[0152]

[Таблица 27]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-1478 H H H H H O CH2CH3 H 2-OEt,5-Me 0 A-1479 H H H H H O CH2CH3 H 2-OEt,6-Me 0 A-1480 H H H H H O CH2CH3 H 2-OCHF2,5-F 0 A-1481 H H H H H O CH2CH3 H 2-OCHF2,6-F 0 A-1482 H H H H H O CH2CH3 H 2-OCHF2,5-Me 0 A-1483 H H H H H O CH2CH3 H 2-OCHF2,6-Me 0 A-1484 H H H H H O CH2CH3 H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-1485 H H H H H O CH2CH3 H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-1486 H H H H H O CH2CH3 H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-1487 H H H H H O CH2CH3 H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-1488 H H H H H O CH2CH3 H 2-SMe,5-F 0 A-1489 H H H H H O CH2CH3 H 2-SMe,6-F 0 A-1490 H H H H H O CH2CH3 H 2-SMe,5-Me 0 A-1491 H H H H H O CH2CH3 H 2-SMe,6-Me 0 A-1492 H H H H H O CH2CH3 H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-1493 H H H H H O CH2CH3 H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-1494 H H H H H O CH2CH3 H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-1495 H H H H H O CH2CH3 H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-1496 H H H H H O CH2CH3 H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-1497 H H H H H O CH2CH3 H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-1498 H H H H H O CH2CH3 H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-1499 H H H H H O CH2CH3 H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-1500 H H H H H O CH2CH3 H 2-SCF3,5-F 0 A-1501 H H H H H O CH2CH3 H 2-SCF3,6-F 0 A-1502 H H H H H O CH2CH3 H 2-SCF3,5-Me 0 A-1503 H H H H H O CH2CH3 H 2-SCF3,6-Me 0 A-1504 H H H H H O CH2CH3 H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-1505 H H H H H O CH2CH3 H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-1506 H H H H H O CH2CH3 H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-1507 H H H H H O CH2CH3 H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-1508 H H H H H O CH2CH3 H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-1509 H H H H H O CH2CH3 H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-1510 H H H H H O CH2CH3 H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-1511 H H H H H O CH2CH3 H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-1512 H H H H H O CH2CH3 H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-1513 H H H H H O CH2CH3 H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-1514 H H H H H O CH2CH3 H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-1515 H H H H H O CH2CH3 H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-1516 H H H H H O CH2CH3 H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-1517 H H H H H O CH2CH3 H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-1518 H H H H H O CH2CH3 H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-1519 H H H H H O CH2CH3 H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-1520 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2OH,5-F 0 A-1521 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2OH,6-F 0 A-1522 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2OH,5-Me 0 A-1523 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2OH,6-Me 0 A-1524 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-1525 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-1526 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-1527 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-1528 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-1529 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-1530 H H H H H O CH2CH3 H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-1531 H H H H H O CH2CH3 H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-1532 H H H H H O CH2CH3 H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-1533 H H H H H O CH2CH3 H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-1534 H H H H H O CH2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0

[0153]

[Таблица 28]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-1535 H H H H H O CH2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-1536 H H H H H O CH2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-1537 H H H H H O CH2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-1538 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-1539 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-1540 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-1541 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-1542 H H H H H O CH2CH3 H 2-NMe2,5-F 0 A-1543 H H H H H O CH2CH3 H 2-NMe2,6-F 0 A-1544 H H H H H O CH2CH3 H 2-NMe2,5-Me 0 A-1545 H H H H H O CH2CH3 H 2-NMe2,6-Me 0 A-1546 H H H H H O CH2CH3 H 2-CN,4-F 0 A-1547 H H H H H O CH2CH3 H 2-CN,5-F 0 A-1548 H H H H H O CH2CH3 H 2-CN,6-F 0 A-1549 H H H H H O CH2CH3 H 2-CN,6-Me 0 A-1550 H H H H H O CH2CH3 H 2-CN,5-OMe 0 A-1551 H H H H H O CH2CH3 H 2-CN,6-OMe 0 A-1552 H H H H H O CH2CH3 H 3-CN,6-Me 0 A-1553 H H H H H O CH2CH3 H 3-CN,6-OMe 0 A-1554 H H H H H O CH2CH3 H 4-CN,2-Me 0 A-1555 H H H H H O CH2CH3 H 4-CN,2-OMe 0 A-1556 H H H H H O CH2CH3 H 2-NO2,4-F 0 A-1557 H H H H H O CH2CH3 H 2-NO2,5-F 0 A-1558 H H H H H O CH2CH3 H 2-NO2,6-F 0 A-1559 H H H H H O CH2CH3 H 2-NO2,4-Me 0 A-1560 H H H H H O CH2CH3 H 2-NO2,5-Me 0 A-1561 H H H H H O CH2CH3 H 2-NO2,6-Me 0 A-1562 H H H H H O CH2CH3 H 2-Me,4,5-F2 0 A-1563 H H H H H O CH2CH3 H 2-Me,6-Et 0 A-1564 H H H H H O CH2CH3 H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-1565 H H H H H O CH2CH3 H 2-Me,5-Et 0 A-1566 H H H H H O CH2CH3 H 2,6-Et2 0 A-1567 H H H H H O CH2CH3 H 2-Et,6-F 0 A-1568 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-1569 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-1570 H H H H H O CH2CH3 H 2-CH2NMe2 0 A-1571 H H H H H O CH2CH2CH3 H H 0 A-1572 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-F 0 A-1573 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-Cl 0 A-1574 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-Br 0 A-1575 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OH 0 A-1576 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-Me 0 A-1577 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-Et 0 A-1578 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-Pr 0 A-1579 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CF3 0 A-1580 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CHF2 0 A-1581 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2F 0 A-1582 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CF2Cl 0 A-1583 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-циклопропил 0 A-1584 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-циклобутил 0 A-1585 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-циклопентил 0 A-1586 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-этенил 0 A-1587 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-аллил 0 A-1588 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-1589 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(трифторэтенил) 0 A-1590 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OMe 0 A-1591 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OEt 0

[0154]

[Таблица 29]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-1592 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OPr 0 A-1593 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-O(изо-Pr) 0 A-1594 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OCF3 0 A-1595 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OCHF2 0 A-1596 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(циклопропилокси) 0 A-1597 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(циклобутилокси) 0 A-1598 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(циклопентилокси) 0 A-1599 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-1600 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-1601 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-SMe 0 A-1602 H H H H H O CH2CH2CH3 H 3-SMe 0 A-1603 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-S(=O)Me 0 A-1604 H H H H H O CH2CH2CH3 H 3-S(=O)Me 0 A-1605 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-S(=O)2Me 0 A-1606 H H H H H O CH2CH2CH3 H 3-S(=O)2Me 0 A-1607 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-SCF3 0 A-1608 H H H H H O CH2CH2CH3 H 3-SCF3 0 A-1609 H H H H H O CH2CH2CH3 H 3-S(=O)CF3 0 A-1610 H H H H H O CH2CH2CH3 H 3-SCF(CF3)2 0 A-1611 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(циклопропилтио) 0 A-1612 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-1613 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-1614 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-C(=O)Me 0 A-1615 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-1616 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-1617 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2OH 0 A-1618 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2OCH3 0 A-1619 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2OCH2CH3 0 A-1620 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2SCH3 0 A-1621 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-1622 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-1623 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(бензилокси) 0 A-1624 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-NH2 0 A-1625 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-NHMe 0 A-1626 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-N(Me)2 0 A-1627 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-1628 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-1629 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-1630 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-1631 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-1632 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH=NOH 0 A-1633 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH=NOMe 0 A-1634 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-1635 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CN 0 A-1636 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-NO2 0 A-1637 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-F,6-Cl 0 A-1638 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-F,6-Me 0 A-1639 H H H H H O CH2CH2CH3 H 3-F,6-Me 0 A-1640 H H H H H O CH2CH2CH3 H 4-F,2-Me 0 A-1641 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-F,6-OMe 0 A-1642 H H H H H O CH2CH2CH3 H 3-F,6-OMe 0 A-1643 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2,6-Cl2 0 A-1644 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-Cl,6-Me 0 A-1645 H H H H H O CH2CH2CH3 H 3-Cl,6-Me 0 A-1646 H H H H H O CH2CH2CH3 H 4-Cl,2-Me 0 A-1647 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-Cl,5-CF3 0 A-1648 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-Cl,6-CF3 0

[0155]

[Таблица 30]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-1649 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-Cl,6-OMe 0 A-1650 H H H H H O CH2CH2CH3 H 3-Cl,6-OMe 0 A-1651 H H H H H O CH2CH2CH3 H 4-Cl,2-OMe 0 A-1652 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2,4-Me2 0 A-1653 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2,5-Me2 0 A-1654 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2,6-Me2 0 A-1655 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-Me,4-CF3 0 A-1656 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-Me,5-CF3 0 A-1657 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-Me,6-CF3 0 A-1658 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-Me,4-OMe 0 A-1659 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-Me,5-OMe 0 A-1660 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-Me,6-OMe 0 A-1661 H H H H H O CH2CH2CH3 H 3-Me,6-OMe 0 A-1662 H H H H H O CH2CH2CH3 H 4-Me,2-OMe 0 A-1663 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2,5-OMe2 0 A-1664 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2,6-OMe2 0 A-1665 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OMe,6-CF3 0 A-1666 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CHF2,5-F 0 A-1667 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CHF2,6-F 0 A-1668 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CHF2,5-Me 0 A-1669 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CHF2,6-Me 0 A-1670 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-циклопропил,5-F 0 A-1671 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-циклопропил,6-F 0 A-1672 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-циклопропил,5-Me 0 A-1673 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-циклопропил,6-Me 0 A-1674 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-этенил,6-F 0 A-1675 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-этенил,6-Me 0 A-1676 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OEt,5-F 0 A-1677 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OEt,6-F 0 A-1678 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OEt,5-Cl 0 A-1679 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OEt,6-Cl 0 A-1680 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OEt,5-Me 0 A-1681 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OEt,6-Me 0 A-1682 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OCHF2,5-F 0 A-1683 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OCHF2,6-F 0 A-1684 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OCHF2,5-Me 0 A-1685 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OCHF2,6-Me 0 A-1686 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-1687 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-1688 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-1689 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-1690 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-SMe,5-F 0 A-1691 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-SMe,6-F 0 A-1692 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-SMe,5-Me 0 A-1693 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-SMe,6-Me 0 A-1694 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-1695 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-1696 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-1697 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-1698 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-1699 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-1700 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-1701 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-1702 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-SCF3,5-F 0 A-1703 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-SCF3,6-F 0 A-1704 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-SCF3,5-Me 0 A-1705 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-SCF3,6-Me 0

[0156]

[Таблица31]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-1706 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-1707 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-1708 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-1709 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-1710 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-1711 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-1712 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-1713 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-1714 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-1715 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-1716 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-1717 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-1718 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-1719 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-1720 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-1721 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-1722 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2OH,5-F 0 A-1723 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2OH,6-F 0 A-1724 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2OH,5-Me 0 A-1725 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2OH,6-Me 0 A-1726 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-1727 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-1728 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-1729 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-1730 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-1731 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-1732 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-1733 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-1734 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-1735 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-1736 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-1737 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-1738 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-1739 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-1740 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-1741 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-1742 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-1743 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-1744 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-NMe2,5-F 0 A-1745 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-NMe2,6-F 0 A-1746 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-NMe2,5-Me 0 A-1747 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-NMe2,6-Me 0 A-1748 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CN,4-F 0 A-1749 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CN,5-F 0 A-1750 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CN,6-F 0 A-1751 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CN,6-Me 0 A-1752 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CN,5-OMe 0 A-1753 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CN,6-OMe 0 A-1754 H H H H H O CH2CH2CH3 H 3-CN,6-Me 0 A-1755 H H H H H O CH2CH2CH3 H 3-CN,6-OMe 0 A-1756 H H H H H O CH2CH2CH3 H 4-CN,2-Me 0 A-1757 H H H H H O CH2CH2CH3 H 4-CN,2-OMe 0 A-1758 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-NO2,4-F 0 A-1759 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-NO2,5-F 0 A-1760 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-NO2,6-F 0 A-1761 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-NO2,4-Me 0 A-1762 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-NO2,5-Me 0

[0157]

[Таблица 32]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-1763 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-NO2,6-Me 0 A-1764 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-Me,4,5-F2 0 A-1765 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-Me,6-Et 0 A-1766 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-1767 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-Me,5-Et 0 A-1768 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2,6-Et2 0 A-1769 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-Et,6-F 0 A-1770 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-1771 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-1772 H H H H H O CH2CH2CH3 H 2-CH2NMe2 0 A-1773 H H H H H O циклопропил H H 0 A-1774 H H H H H O циклопропил H 2-F 0 A-1775 H H H H H O циклопропил H 2-Cl 0 A-1776 H H H H H O циклопропил H 2-Br 0 A-1777 H H H H H O циклопропил H 2-OH 0 A-1778 H H H H H O циклопропил H 2-Me 0 A-1779 H H H H H O циклопропил H 2-Et 0 A-1780 H H H H H O циклопропил H 2-Pr 0 A-1781 H H H H H O циклопропил H 2-CF3 0 A-1782 H H H H H O циклопропил H 2-CHF2 0 A-1783 H H H H H O циклопропил H 2-CH2F 0 A-1784 H H H H H O циклопропил H 2-CF2Cl 0 A-1785 H H H H H O циклопропил H 2-циклопропил 0 A-1786 H H H H H O циклопропил H 2-циклобутил 0 A-1787 H H H H H O циклопропил H 2-циклопентил 0 A-1788 H H H H H O циклопропил H 2-этенил 0 A-1789 H H H H H O циклопропил H 2-аллил 0 A-1790 H H H H H O циклопропил H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-1791 H H H H H O циклопропил H 2-(трифторэтенил) 0 A-1792 H H H H H O циклопропил H 2-OMe 0 A-1793 H H H H H O циклопропил H 2-OEt 0 A-1794 H H H H H O циклопропил H 2-OPr 0 A-1795 H H H H H O циклопропил H 2-O(изо-Pr) 0 A-1796 H H H H H O циклопропил H 2-OCF3 0 A-1797 H H H H H O циклопропил H 2-OCHF2 0 A-1798 H H H H H O циклопропил H 2-(циклопропилокси) 0 A-1799 H H H H H O циклопропил H 2-(циклобутилокси) 0 A-1800 H H H H H O циклопропил H 2-(циклопентилокси) 0 A-1801 H H H H H O циклопропил H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-1802 H H H H H O циклопропил H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-1803 H H H H H O циклопропил H 2-SMe 0 A-1804 H H H H H O циклопропил H 3-SMe 0 A-1805 H H H H H O циклопропил H 2-S(=O)Me 0 A-1806 H H H H H O циклопропил H 3-S(=O)Me 0 A-1807 H H H H H O циклопропил H 2-S(=O)2Me 0 A-1808 H H H H H O циклопропил H 3-S(=O)2Me 0 A-1809 H H H H H O циклопропил H 2-SCF3 0 A-1810 H H H H H O циклопропил H 3-SCF3 0 A-1811 H H H H H O циклопропил H 3-S(=O)CF3 0 A-1812 H H H H H O циклопропил H 3-SCF(CF3)2 0 A-1813 H H H H H O циклопропил H 2-(циклопропилтио) 0 A-1814 H H H H H O циклопропил H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-1815 H H H H H O циклопропил H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-1816 H H H H H O циклопропил H 2-C(=O)Me 0 A-1817 H H H H H O циклопропил H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-1818 H H H H H O циклопропил H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-1819 H H H H H O циклопропил H 2-CH2OH 0

[0158]

[Таблица 33]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-1820 H H H H H O циклопропил H 2-CH2OCH3 0 A-1821 H H H H H O циклопропил H 2-CH2OCH2CH3 0 A-1822 H H H H H O циклопропил H 2-CH2SCH3 0 A-1823 H H H H H O циклопропил H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-1824 H H H H H O циклопропил H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-1825 H H H H H O циклопропил H 2-(бензилокси) 0 A-1826 H H H H H O циклопропил H 2-NH2 0 A-1827 H H H H H O циклопропил H 2-NHMe 0 A-1828 H H H H H O циклопропил H 2-N(Me)2 0 A-1829 H H H H H O циклопропил H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-1830 H H H H H O циклопропил H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-1831 H H H H H O циклопропил H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-1832 H H H H H O циклопропил H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-1833 H H H H H O циклопропил H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-1834 H H H H H O циклопропил H 2-CH=NOH 0 A-1835 H H H H H O циклопропил H 2-CH=NOMe 0 A-1836 H H H H H O циклопропил H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-1837 H H H H H O циклопропил H 2-CN 0 A-1838 H H H H H O циклопропил H 2-NO2 0 A-1839 H H H H H O циклопропил H 2-F,6-Cl 0 A-1840 H H H H H O циклопропил H 2-F,6-Me 0 A-1841 H H H H H O циклопропил H 3-F,6-Me 0 A-1842 H H H H H O циклопропил H 4-F,2-Me 0 A-1843 H H H H H O циклопропил H 2-F,6-OMe 0 A-1844 H H H H H O циклопропил H 3-F,6-OMe 0 A-1845 H H H H H O циклопропил H 2,6-Cl2 0 A-1846 H H H H H O циклопропил H 2-Cl,6-Me 0 A-1847 H H H H H O циклопропил H 3-Cl,6-Me 0 A-1848 H H H H H O циклопропил H 4-Cl,2-Me 0 A-1849 H H H H H O циклопропил H 2-Cl,5-CF3 0 A-1850 H H H H H O циклопропил H 2-Cl,6-CF3 0 A-1851 H H H H H O циклопропил H 2-Cl,6-OMe 0 A-1852 H H H H H O циклопропил H 3-Cl,6-OMe 0 A-1853 H H H H H O циклопропил H 4-Cl,2-OMe 0 A-1854 H H H H H O циклопропил H 2,4-Me2 0 A-1855 H H H H H O циклопропил H 2,5-Me2 0 A-1856 H H H H H O циклопропил H 2,6-Me2 0 A-1857 H H H H H O циклопропил H 2-Me,4-CF3 0 A-1858 H H H H H O циклопропил H 2-Me,5-CF3 0 A-1859 H H H H H O циклопропил H 2-Me,6-CF3 0 A-1860 H H H H H O циклопропил H 2-Me,4-OMe 0 A-1861 H H H H H O циклопропил H 2-Me,5-OMe 0 A-1862 H H H H H O циклопропил H 2-Me,6-OMe 0 A-1863 H H H H H O циклопропил H 3-Me,6-OMe 0 A-1864 H H H H H O циклопропил H 4-Me,2-OMe 0 A-1865 H H H H H O циклопропил H 2,5-OMe2 0 A-1866 H H H H H O циклопропил H 2,6-OMe2 0 A-1867 H H H H H O циклопропил H 2-OMe,6-CF3 0 A-1868 H H H H H O циклопропил H 2-CHF2,5-F 0 A-1869 H H H H H O циклопропил H 2-CHF2,6-F 0 A-1870 H H H H H O циклопропил H 2-CHF2,5-Me 0 A-1871 H H H H H O циклопропил H 2-CHF2,6-Me 0 A-1872 H H H H H O циклопропил H 2-циклопропил,5-F 0 A-1873 H H H H H O циклопропил H 2-циклопропил,6-F 0 A-1874 H H H H H O циклопропил H 2-циклопропил,5-Me 0 A-1875 H H H H H O циклопропил H 2-циклопропил,6-Me 0 A-1876 H H H H H O циклопропил H 2-этенил,6-F 0

[0159]

[Таблица 34]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-1877 H H H H H O циклопропил H 2-этенил,6-Me 0 A-1878 H H H H H O циклопропил H 2-OEt,5-F 0 A-1879 H H H H H O циклопропил H 2-OEt,6-F 0 A-1880 H H H H H O циклопропил H 2-OEt,5-Cl 0 A-1881 H H H H H O циклопропил H 2-OEt,6-Cl 0 A-1882 H H H H H O циклопропил H 2-OEt,5-Me 0 A-1883 H H H H H O циклопропил H 2-OEt,6-Me 0 A-1884 H H H H H O циклопропил H 2-OCHF2,5-F 0 A-1885 H H H H H O циклопропил H 2-OCHF2,6-F 0 A-1886 H H H H H O циклопропил H 2-OCHF2,5-Me 0 A-1887 H H H H H O циклопропил H 2-OCHF2,6-Me 0 A-1888 H H H H H O циклопропил H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-1889 H H H H H O циклопропил H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-1890 H H H H H O циклопропил H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-1891 H H H H H O циклопропил H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-1892 H H H H H O циклопропил H 2-SMe,5-F 0 A-1893 H H H H H O циклопропил H 2-SMe,6-F 0 A-1894 H H H H H O циклопропил H 2-SMe,5-Me 0 A-1895 H H H H H O циклопропил H 2-SMe,6-Me 0 A-1896 H H H H H O циклопропил H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-1897 H H H H H O циклопропил H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-1898 H H H H H O циклопропил H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-1899 H H H H H O циклопропил H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-1900 H H H H H O циклопропил H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-1901 H H H H H O циклопропил H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-1902 H H H H H O циклопропил H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-1903 H H H H H O циклопропил H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-1904 H H H H H O циклопропил H 2-SCF3,5-F 0 A-1905 H H H H H O циклопропил H 2-SCF3,6-F 0 A-1906 H H H H H O циклопропил H 2-SCF3,5-Me 0 A-1907 H H H H H O циклопропил H 2-SCF3,6-Me 0 A-1908 H H H H H O циклопропил H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-1909 H H H H H O циклопропил H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-1910 H H H H H O циклопропил H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-1911 H H H H H O циклопропил H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-1912 H H H H H O циклопропил H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-1913 H H H H H O циклопропил H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-1914 H H H H H O циклопропил H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-1915 H H H H H O циклопропил H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-1916 H H H H H O циклопропил H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-1917 H H H H H O циклопропил H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-1918 H H H H H O циклопропил H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-1919 H H H H H O циклопропил H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-1920 H H H H H O циклопропил H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-1921 H H H H H O циклопропил H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-1922 H H H H H O циклопропил H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-1923 H H H H H O циклопропил H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-1924 H H H H H O циклопропил H 2-CH2OH,5-F 0 A-1925 H H H H H O циклопропил H 2-CH2OH,6-F 0 A-1926 H H H H H O циклопропил H 2-CH2OH,5-Me 0 A-1927 H H H H H O циклопропил H 2-CH2OH,6-Me 0 A-1928 H H H H H O циклопропил H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-1929 H H H H H O циклопропил H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-1930 H H H H H O циклопропил H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-1931 H H H H H O циклопропил H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-1932 H H H H H O циклопропил H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-1933 H H H H H O циклопропил H 2-CH2OCH3,6-Me 0

[0160]

[Таблица 35]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-1934 H H H H H O циклопропил H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-1935 H H H H H O циклопропил H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-1936 H H H H H O циклопропил H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-1937 H H H H H O циклопропил H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-1938 H H H H H O циклопропил H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-1939 H H H H H O циклопропил H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-1940 H H H H H O циклопропил H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-1941 H H H H H O циклопропил H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-1942 H H H H H O циклопропил H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-1943 H H H H H O циклопропил H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-1944 H H H H H O циклопропил H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-1945 H H H H H O циклопропил H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-1946 H H H H H O циклопропил H 2-NMe2,5-F 0 A-1947 H H H H H O циклопропил H 2-NMe2,6-F 0 A-1948 H H H H H O циклопропил H 2-NMe2,5-Me 0 A-1949 H H H H H O циклопропил H 2-NMe2,6-Me 0 A-1950 H H H H H O циклопропил H 2-CN,4-F 0 A-1951 H H H H H O циклопропил H 2-CN,5-F 0 A-1952 H H H H H O циклопропил H 2-CN,6-F 0 A-1953 H H H H H O циклопропил H 2-CN,6-Me 0 A-1954 H H H H H O циклопропил H 2-CN,5-OMe 0 A-1955 H H H H H O циклопропил H 2-CN,6-OMe 0 A-1956 H H H H H O циклопропил H 3-CN,6-Me 0 A-1957 H H H H H O циклопропил H 3-CN,6-OMe 0 A-1958 H H H H H O циклопропил H 4-CN,2-Me 0 A-1959 H H H H H O циклопропил H 4-CN,2-OMe 0 A-1960 H H H H H O циклопропил H 2-NO2,4-F 0 A-1961 H H H H H O циклопропил H 2-NO2,5-F 0 A-1962 H H H H H O циклопропил H 2-NO2,6-F 0 A-1963 H H H H H O циклопропил H 2-NO2,4-Me 0 A-1964 H H H H H O циклопропил H 2-NO2,5-Me 0 A-1965 H H H H H O циклопропил H 2-NO2,6-Me 0 A-1966 H H H H H O циклопропил H 2-Me,4,5-F2 0 A-1967 H H H H H O циклопропил H 2-Me,6-Et 0 A-1968 H H H H H O циклопропил H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-1969 H H H H H O циклопропил H 2-Me,5-Et 0 A-1970 H H H H H O циклопропил H 2,6-Et2 0 A-1971 H H H H H O циклопропил H 2-Et,6-F 0 A-1972 H H H H H O циклопропил H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-1973 H H H H H O циклопропил H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-1974 H H H H H O циклопропил H 2-CH2NMe2 0 A-1975 H H H H H O циклогексил H H 0 A-1976 H H H H H O циклогексил H 2-F 0 A-1977 H H H H H O циклогексил H 2-Cl 0 A-1978 H H H H H O циклогексил H 2-Br 0 A-1979 H H H H H O циклогексил H 2-OH 0 A-1980 H H H H H O циклогексил H 2-Me 0 A-1981 H H H H H O циклогексил H 2-Et 0 A-1982 H H H H H O циклогексил H 2-Pr 0 A-1983 H H H H H O циклогексил H 2-CF3 0 A-1984 H H H H H O циклогексил H 2-CHF2 0 A-1985 H H H H H O циклогексил H 2-CH2F 0 A-1986 H H H H H O циклогексил H 2-CF2Cl 0 A-1987 H H H H H O циклогексил H 2-циклопропил 0 A-1988 H H H H H O циклогексил H 2-циклобутил 0 A-1989 H H H H H O циклогексил H 2-циклопентил 0 A-1990 H H H H H O циклогексил H 2-этенил 0

[0161]

[Таблица 36]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-1991 H H H H H O циклогексил H 2-аллил 0 A-1992 H H H H H O циклогексил H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-1993 H H H H H O циклогексил H 2-(трифторэтенил) 0 A-1994 H H H H H O циклогексил H 2-OMe 0 A-1995 H H H H H O циклогексил H 2-OEt 0 A-1996 H H H H H O циклогексил H 2-OPr 0 A-1997 H H H H H O циклогексил H 2-O(изо-Pr) 0 A-1998 H H H H H O циклогексил H 2-OCF3 0 A-1999 H H H H H O циклогексил H 2-OCHF2 0 A-2000 H H H H H O циклогексил H 2-(циклопропилокси) 0 A-2001 H H H H H O циклогексил H 2-(циклобутилокси) 0 A-2002 H H H H H O циклогексил H 2-(циклопентилокси) 0 A-2003 H H H H H O циклогексил H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-2004 H H H H H O циклогексил H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-2005 H H H H H O циклогексил H 2-SMe 0 A-2006 H H H H H O циклогексил H 3-SMe 0 A-2007 H H H H H O циклогексил H 2-S(=O)Me 0 A-2008 H H H H H O циклогексил H 3-S(=O)Me 0 A-2009 H H H H H O циклогексил H 2-S(=O)2Me 0 A-2010 H H H H H O циклогексил H 3-S(=O)2Me 0 A-2011 H H H H H O циклогексил H 2-SCF3 0 A-2012 H H H H H O циклогексил H 3-SCF3 0 A-2013 H H H H H O циклогексил H 3-S(=O)CF3 0 A-2014 H H H H H O циклогексил H 3-SCF(CF3)2 0 A-2015 H H H H H O циклогексил H 2-(циклопропилтио) 0 A-2016 H H H H H O циклогексил H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-2017 H H H H H O циклогексил H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-2018 H H H H H O циклогексил H 2-C(=O)Me 0 A-2019 H H H H H O циклогексил H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-2020 H H H H H O циклогексил H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-2021 H H H H H O циклогексил H 2-CH2OH 0 A-2022 H H H H H O циклогексил H 2-CH2OCH3 0 A-2023 H H H H H O циклогексил H 2-CH2OCH2CH3 0 A-2024 H H H H H O циклогексил H 2-CH2SCH3 0 A-2025 H H H H H O циклогексил H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-2026 H H H H H O циклогексил H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-2027 H H H H H O циклогексил H 2-(бензилокси) 0 A-2028 H H H H H O циклогексил H 2-NH2 0 A-2029 H H H H H O циклогексил H 2-NHMe 0 A-2030 H H H H H O циклогексил H 2-N(Me)2 0 A-2031 H H H H H O циклогексил H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-2032 H H H H H O циклогексил H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-2033 H H H H H O циклогексил H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-2034 H H H H H O циклогексил H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-2035 H H H H H O циклогексил H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-2036 H H H H H O циклогексил H 2-CH=NOH 0 A-2037 H H H H H O циклогексил H 2-CH=NOMe 0 A-2038 H H H H H O циклогексил H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-2039 H H H H H O циклогексил H 2-CN 0 A-2040 H H H H H O циклогексил H 2-NO2 0 A-2041 H H H H H O циклогексил H 2-F,6-Cl 0 A-2042 H H H H H O циклогексил H 2-F,6-Me 0 A-2043 H H H H H O циклогексил H 3-F,6-Me 0 A-2044 H H H H H O циклогексил H 4-F,2-Me 0 A-2045 H H H H H O циклогексил H 2-F,6-OMe 0 A-2046 H H H H H O циклогексил H 3-F,6-OMe 0 A-2047 H H H H H O циклогексил H 2,6-Cl2 0

[0162]

[Таблица 37]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-2048 H H H H H O циклогексил H 2-Cl,6-Me 0 A-2049 H H H H H O циклогексил H 3-Cl,6-Me 0 A-2050 H H H H H O циклогексил H 4-Cl,2-Me 0 A-2051 H H H H H O циклогексил H 2-Cl,5-CF3 0 A-2052 H H H H H O циклогексил H 2-Cl,6-CF3 0 A-2053 H H H H H O циклогексил H 2-Cl,6-OMe 0 A-2054 H H H H H O циклогексил H 3-Cl,6-OMe 0 A-2055 H H H H H O циклогексил H 4-Cl,2-OMe 0 A-2056 H H H H H O циклогексил H 2,4-Me2 0 A-2057 H H H H H O циклогексил H 2,5-Me2 0 A-2058 H H H H H O циклогексил H 2,6-Me2 0 A-2059 H H H H H O циклогексил H 2-Me,4-CF3 0 A-2060 H H H H H O циклогексил H 2-Me,5-CF3 0 A-2061 H H H H H O циклогексил H 2-Me,6-CF3 0 A-2062 H H H H H O циклогексил H 2-Me,4-OMe 0 A-2063 H H H H H O циклогексил H 2-Me,5-OMe 0 A-2064 H H H H H O циклогексил H 2-Me,6-OMe 0 A-2065 H H H H H O циклогексил H 3-Me,6-OMe 0 A-2066 H H H H H O циклогексил H 4-Me,2-OMe 0 A-2067 H H H H H O циклогексил H 2,5-OMe2 0 A-2068 H H H H H O циклогексил H 2,6-OMe2 0 A-2069 H H H H H O циклогексил H 2-OMe,6-CF3 0 A-2070 H H H H H O циклогексил H 2-CHF2,5-F 0 A-2071 H H H H H O циклогексил H 2-CHF2,6-F 0 A-2072 H H H H H O циклогексил H 2-CHF2,5-Me 0 A-2073 H H H H H O циклогексил H 2-CHF2,6-Me 0 A-2074 H H H H H O циклогексил H 2-циклопропил,5-F 0 A-2075 H H H H H O циклогексил H 2-циклопропил,6-F 0 A-2076 H H H H H O циклогексил H 2-циклопропил,5-Me 0 A-2077 H H H H H O циклогексил H 2-циклопропил,6-Me 0 A-2078 H H H H H O циклогексил H 2-этенил,6-F 0 A-2079 H H H H H O циклогексил H 2-этенил,6-Me 0 A-2080 H H H H H O циклогексил H 2-OEt,5-F 0 A-2081 H H H H H O циклогексил H 2-OEt,6-F 0 A-2082 H H H H H O циклогексил H 2-OEt,5-Cl 0 A-2083 H H H H H O циклогексил H 2-OEt,6-Cl 0 A-2084 H H H H H O циклогексил H 2-OEt,5-Me 0 A-2085 H H H H H O циклогексил H 2-OEt,6-Me 0 A-2086 H H H H H O циклогексил H 2-OCHF2,5-F 0 A-2087 H H H H H O циклогексил H 2-OCHF2,6-F 0 A-2088 H H H H H O циклогексил H 2-OCHF2,5-Me 0 A-2089 H H H H H O циклогексил H 2-OCHF2,6-Me 0 A-2090 H H H H H O циклогексил H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-2091 H H H H H O циклогексил H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-2092 H H H H H O циклогексил H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-2093 H H H H H O циклогексил H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-2094 H H H H H O циклогексил H 2-SMe,5-F 0 A-2095 H H H H H O циклогексил H 2-SMe,6-F 0 A-2096 H H H H H O циклогексил H 2-SMe,5-Me 0 A-2097 H H H H H O циклогексил H 2-SMe,6-Me 0 A-2098 H H H H H O циклогексил H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-2099 H H H H H O циклогексил H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-2100 H H H H H O циклогексил H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-2101 H H H H H O циклогексил H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-2102 H H H H H O циклогексил H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-2103 H H H H H O циклогексил H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-2104 H H H H H O циклогексил H 2-S(=O)2Me,5-Me 0

[0163]

[Таблица 38]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-2105 H H H H H O циклогексил H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-2106 H H H H H O циклогексил H 2-SCF3,5-F 0 A-2107 H H H H H O циклогексил H 2-SCF3,6-F 0 A-2108 H H H H H O циклогексил H 2-SCF3,5-Me 0 A-2109 H H H H H O циклогексил H 2-SCF3,6-Me 0 A-2110 H H H H H O циклогексил H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-2111 H H H H H O циклогексил H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-2112 H H H H H O циклогексил H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-2113 H H H H H O циклогексил H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-2114 H H H H H O циклогексил H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-2115 H H H H H O циклогексил H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-2116 H H H H H O циклогексил H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-2117 H H H H H O циклогексил H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-2118 H H H H H O циклогексил H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-2119 H H H H H O циклогексил H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-2120 H H H H H O циклогексил H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-2121 H H H H H O циклогексил H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-2122 H H H H H O циклогексил H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-2123 H H H H H O циклогексил H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-2124 H H H H H O циклогексил H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-2125 H H H H H O циклогексил H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-2126 H H H H H O циклогексил H 2-CH2OH,5-F 0 A-2127 H H H H H O циклогексил H 2-CH2OH,6-F 0 A-2128 H H H H H O циклогексил H 2-CH2OH,5-Me 0 A-2129 H H H H H O циклогексил H 2-CH2OH,6-Me 0 A-2130 H H H H H O циклогексил H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-2131 H H H H H O циклогексил H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-2132 H H H H H O циклогексил H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-2133 H H H H H O циклогексил H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-2134 H H H H H O циклогексил H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-2135 H H H H H O циклогексил H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-2136 H H H H H O циклогексил H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-2137 H H H H H O циклогексил H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-2138 H H H H H O циклогексил H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-2139 H H H H H O циклогексил H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-2140 H H H H H O циклогексил H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-2141 H H H H H O циклогексил H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-2142 H H H H H O циклогексил H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-2143 H H H H H O циклогексил H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-2144 H H H H H O циклогексил H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-2145 H H H H H O циклогексил H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-2146 H H H H H O циклогексил H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-2147 H H H H H O циклогексил H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-2148 H H H H H O циклогексил H 2-NMe2,5-F 0 A-2149 H H H H H O циклогексил H 2-NMe2,6-F 0 A-2150 H H H H H O циклогексил H 2-NMe2,5-Me 0 A-2151 H H H H H O циклогексил H 2-NMe2,6-Me 0 A-2152 H H H H H O циклогексил H 2-CN,4-F 0 A-2153 H H H H H O циклогексил H 2-CN,5-F 0 A-2154 H H H H H O циклогексил H 2-CN,6-F 0 A-2155 H H H H H O циклогексил H 2-CN,6-Me 0 A-2156 H H H H H O циклогексил H 2-CN,5-OMe 0 A-2157 H H H H H O циклогексил H 2-CN,6-OMe 0 A-2158 H H H H H O циклогексил H 3-CN,6-Me 0 A-2159 H H H H H O циклогексил H 3-CN,6-OMe 0 A-2160 H H H H H O циклогексил H 4-CN,2-Me 0 A-2161 H H H H H O циклогексил H 4-CN,2-OMe 0

[0164]

[Таблица 39]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-2162 H H H H H O циклогексил H 2-NO2,4-F 0 A-2163 H H H H H O циклогексил H 2-NO2,5-F 0 A-2164 H H H H H O циклогексил H 2-NO2,6-F 0 A-2165 H H H H H O циклогексил H 2-NO2,4-Me 0 A-2166 H H H H H O циклогексил H 2-NO2,5-Me 0 A-2167 H H H H H O циклогексил H 2-NO2,6-Me 0 A-2168 H H H H H O циклогексил H 2-Me,4,5-F2 0 A-2169 H H H H H O циклогексил H 2-Me,6-Et 0 A-2170 H H H H H O циклогексил H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-2171 H H H H H O циклогексил H 2-Me,5-Et 0 A-2172 H H H H H O циклогексил H 2,6-Et2 0 A-2173 H H H H H O циклогексил H 2-Et,6-F 0 A-2174 H H H H H O циклогексил H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-2175 H H H H H O циклогексил H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-2176 H H H H H O циклогексил H 2-CH2NMe2 0 A-2177 H H H H H O аллил H H 0 A-2178 H H H H H O аллил H 2-F 0 A-2179 H H H H H O аллил H 2-Cl 0 A-2180 H H H H H O аллил H 2-Br 0 A-2181 H H H H H O аллил H 2-OH 0 A-2182 H H H H H O аллил H 2-Me 0 A-2183 H H H H H O аллил H 2-Et 0 A-2184 H H H H H O аллил H 2-Pr 0 A-2185 H H H H H O аллил H 2-CF3 0 A-2186 H H H H H O аллил H 2-CHF2 0 A-2187 H H H H H O аллил H 2-CH2F 0 A-2188 H H H H H O аллил H 2-CF2Cl 0 A-2189 H H H H H O аллил H 2-циклопропил 0 A-2190 H H H H H O аллил H 2-циклобутил 0 A-2191 H H H H H O аллил H 2-циклопентил 0 A-2192 H H H H H O аллил H 2-этенил 0 A-2193 H H H H H O аллил H 2-аллил 0 A-2194 H H H H H O аллил H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-2195 H H H H H O аллил H 2-(трифторэтенил) 0 A-2196 H H H H H O аллил H 2-OMe 0 A-2197 H H H H H O аллил H 2-OEt 0 A-2198 H H H H H O аллил H 2-OPr 0 A-2199 H H H H H O аллил H 2-O(изо-Pr) 0 A-2200 H H H H H O аллил H 2-OCF3 0 A-2201 H H H H H O аллил H 2-OCHF2 0 A-2202 H H H H H O аллил H 2-(циклопропилокси) 0 A-2203 H H H H H O аллил H 2-(циклобутилокси) 0 A-2204 H H H H H O аллил H 2-(циклопентилокси) 0 A-2205 H H H H H O аллил H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-2206 H H H H H O аллил H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-2207 H H H H H O аллил H 2-SMe 0 A-2208 H H H H H O аллил H 3-SMe 0 A-2209 H H H H H O аллил H 2-S(=O)Me 0 A-2210 H H H H H O аллил H 3-S(=O)Me 0 A-2211 H H H H H O аллил H 2-S(=O)2Me 0 A-2212 H H H H H O аллил H 3-S(=O)2Me 0 A-2213 H H H H H O аллил H 2-SCF3 0 A-2214 H H H H H O аллил H 3-SCF3 0 A-2215 H H H H H O аллил H 3-S(=O)CF3 0 A-2216 H H H H H O аллил H 3-SCF(CF3)2 0 A-2217 H H H H H O аллил H 2-(циклопропилтио) 0 A-2218 H H H H H O аллил H 2-(циклопропилсульфинил) 0

[0165]

[Таблица 40]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-2219 H H H H H O аллил H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-2220 H H H H H O аллил H 2-C(=O)Me 0 A-2221 H H H H H O аллил H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-2222 H H H H H O аллил H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-2223 H H H H H O аллил H 2-CH2OH 0 A-2224 H H H H H O аллил H 2-CH2OCH3 0 A-2225 H H H H H O аллил H 2-CH2OCH2CH3 0 A-2226 H H H H H O аллил H 2-CH2SCH3 0 A-2227 H H H H H O аллил H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-2228 H H H H H O аллил H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-2229 H H H H H O аллил H 2-(бензилокси) 0 A-2230 H H H H H O аллил H 2-NH2 0 A-2231 H H H H H O аллил H 2-NHMe 0 A-2232 H H H H H O аллил H 2-N(Me)2 0 A-2233 H H H H H O аллил H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-2234 H H H H H O аллил H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-2235 H H H H H O аллил H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-2236 H H H H H O аллил H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-2237 H H H H H O аллил H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-2238 H H H H H O аллил H 2-CH=NOH 0 A-2239 H H H H H O аллил H 2-CH=NOMe 0 A-2240 H H H H H O аллил H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-2241 H H H H H O аллил H 2-CN 0 A-2242 H H H H H O аллил H 2-NO2 0 A-2243 H H H H H O аллил H 2-F,6-Cl 0 A-2244 H H H H H O аллил H 2-F,6-Me 0 A-2245 H H H H H O аллил H 3-F,6-Me 0 A-2246 H H H H H O аллил H 4-F,2-Me 0 A-2247 H H H H H O аллил H 2-F,6-OMe 0 A-2248 H H H H H O аллил H 3-F,6-OMe 0 A-2249 H H H H H O аллил H 2,6-Cl2 0 A-2250 H H H H H O аллил H 2-Cl,6-Me 0 A-2251 H H H H H O аллил H 3-Cl,6-Me 0 A-2252 H H H H H O аллил H 4-Cl,2-Me 0 A-2253 H H H H H O аллил H 2-Cl,5-CF3 0 A-2254 H H H H H O аллил H 2-Cl,6-CF3 0 A-2255 H H H H H O аллил H 2-Cl,6-OMe 0 A-2256 H H H H H O аллил H 3-Cl,6-OMe 0 A-2257 H H H H H O аллил H 4-Cl,2-OMe 0 A-2258 H H H H H O аллил H 2,4-Me2 0 A-2259 H H H H H O аллил H 2,5-Me2 0 A-2260 H H H H H O аллил H 2,6-Me2 0 A-2261 H H H H H O аллил H 2-Me,4-CF3 0 A-2262 H H H H H O аллил H 2-Me,5-CF3 0 A-2263 H H H H H O аллил H 2-Me,6-CF3 0 A-2264 H H H H H O аллил H 2-Me,4-OMe 0 A-2265 H H H H H O аллил H 2-Me,5-OMe 0 A-2266 H H H H H O аллил H 2-Me,6-OMe 0 A-2267 H H H H H O аллил H 3-Me,6-OMe 0 A-2268 H H H H H O аллил H 4-Me,2-OMe 0 A-2269 H H H H H O аллил H 2,5-OMe2 0 A-2270 H H H H H O аллил H 2,6-OMe2 0 A-2271 H H H H H O аллил H 2-OMe,6-CF3 0 A-2272 H H H H H O аллил H 2-CHF2,5-F 0 A-2273 H H H H H O аллил H 2-CHF2,6-F 0 A-2274 H H H H H O аллил H 2-CHF2,5-Me 0 A-2275 H H H H H O аллил H 2-CHF2,6-Me 0

[0166]

[Таблица 41]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-2276 H H H H H O аллил H 2-циклопропил,5-F 0 A-2277 H H H H H O аллил H 2-циклопропил,6-F 0 A-2278 H H H H H O аллил H 2-циклопропил,5-Me 0 A-2279 H H H H H O аллил H 2-циклопропил,6-Me 0 A-2280 H H H H H O аллил H 2-этенил,6-F 0 A-2281 H H H H H O аллил H 2-этенил,6-Me 0 A-2282 H H H H H O аллил H 2-OEt,5-F 0 A-2283 H H H H H O аллил H 2-OEt,6-F 0 A-2284 H H H H H O аллил H 2-OEt,5-Cl 0 A-2285 H H H H H O аллил H 2-OEt,6-Cl 0 A-2286 H H H H H O аллил H 2-OEt,5-Me 0 A-2287 H H H H H O аллил H 2-OEt,6-Me 0 A-2288 H H H H H O аллил H 2-OCHF2,5-F 0 A-2289 H H H H H O аллил H 2-OCHF2,6-F 0 A-2290 H H H H H O аллил H 2-OCHF2,5-Me 0 A-2291 H H H H H O аллил H 2-OCHF2,6-Me 0 A-2292 H H H H H O аллил H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-2293 H H H H H O аллил H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-2294 H H H H H O аллил H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-2295 H H H H H O аллил H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-2296 H H H H H O аллил H 2-SMe,5-F 0 A-2297 H H H H H O аллил H 2-SMe,6-F 0 A-2298 H H H H H O аллил H 2-SMe,5-Me 0 A-2299 H H H H H O аллил H 2-SMe,6-Me 0 A-2300 H H H H H O аллил H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-2301 H H H H H O аллил H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-2302 H H H H H O аллил H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-2303 H H H H H O аллил H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-2304 H H H H H O аллил H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-2305 H H H H H O аллил H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-2306 H H H H H O аллил H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-2307 H H H H H O аллил H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-2308 H H H H H O аллил H 2-SCF3,5-F 0 A-2309 H H H H H O аллил H 2-SCF3,6-F 0 A-2310 H H H H H O аллил H 2-SCF3,5-Me 0 A-2311 H H H H H O аллил H 2-SCF3,6-Me 0 A-2312 H H H H H O аллил H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-2313 H H H H H O аллил H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-2314 H H H H H O аллил H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-2315 H H H H H O аллил H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-2316 H H H H H O аллил H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-2317 H H H H H O аллил H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-2318 H H H H H O аллил H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-2319 H H H H H O аллил H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-2320 H H H H H O аллил H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-2321 H H H H H O аллил H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-2322 H H H H H O аллил H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-2323 H H H H H O аллил H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-2324 H H H H H O аллил H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-2325 H H H H H O аллил H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-2326 H H H H H O аллил H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-2327 H H H H H O аллил H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-2328 H H H H H O аллил H 2-CH2OH,5-F 0 A-2329 H H H H H O аллил H 2-CH2OH,6-F 0 A-2330 H H H H H O аллил H 2-CH2OH,5-Me 0 A-2331 H H H H H O аллил H 2-CH2OH,6-Me 0 A-2332 H H H H H O аллил H 2-CH2OCH3,4-F 0

[0167]

[Таблица 42]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-2333 H H H H H O аллил H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-2334 H H H H H O аллил H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-2335 H H H H H O аллил H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-2336 H H H H H O аллил H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-2337 H H H H H O аллил H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-2338 H H H H H O аллил H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-2339 H H H H H O аллил H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-2340 H H H H H O аллил H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-2341 H H H H H O аллил H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-2342 H H H H H O аллил H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-2343 H H H H H O аллил H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-2344 H H H H H O аллил H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-2345 H H H H H O аллил H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-2346 H H H H H O аллил H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-2347 H H H H H O аллил H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-2348 H H H H H O аллил H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-2349 H H H H H O аллил H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-2350 H H H H H O аллил H 2-NMe2,5-F 0 A-2351 H H H H H O аллил H 2-NMe2,6-F 0 A-2352 H H H H H O аллил H 2-NMe2,5-Me 0 A-2353 H H H H H O аллил H 2-NMe2,6-Me 0 A-2354 H H H H H O аллил H 2-CN,4-F 0 A-2355 H H H H H O аллил H 2-CN,5-F 0 A-2356 H H H H H O аллил H 2-CN,6-F 0 A-2357 H H H H H O аллил H 2-CN,6-Me 0 A-2358 H H H H H O аллил H 2-CN,5-OMe 0 A-2359 H H H H H O аллил H 2-CN,6-OMe 0 A-2360 H H H H H O аллил H 3-CN,6-Me 0 A-2361 H H H H H O аллил H 3-CN,6-OMe 0 A-2362 H H H H H O аллил H 4-CN,2-Me 0 A-2363 H H H H H O аллил H 4-CN,2-OMe 0 A-2364 H H H H H O аллил H 2-NO2,4-F 0 A-2365 H H H H H O аллил H 2-NO2,5-F 0 A-2366 H H H H H O аллил H 2-NO2,6-F 0 A-2367 H H H H H O аллил H 2-NO2,4-Me 0 A-2368 H H H H H O аллил H 2-NO2,5-Me 0 A-2369 H H H H H O аллил H 2-NO2,6-Me 0 A-2370 H H H H H O аллил H 2-Me,4,5-F2 0 A-2371 H H H H H O аллил H 2-Me,6-Et 0 A-2372 H H H H H O аллил H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-2373 H H H H H O аллил H 2-Me,5-Et 0 A-2374 H H H H H O аллил H 2,6-Et2 0 A-2375 H H H H H O аллил H 2-Et,6-F 0 A-2376 H H H H H O аллил H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-2377 H H H H H O аллил H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-2378 H H H H H O аллил H 2-CH2NMe2 0 A-2379 H H H H H O 1-циклогексилэтил H H 0 A-2380 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-F 0 A-2381 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-Cl 0 A-2382 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-Br 0 A-2383 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OH 0 A-2384 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-Me 0 A-2385 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-Et 0 A-2386 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-Pr 0 A-2387 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CF3 0 A-2388 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CHF2 0 A-2389 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2F 0

[0168]

[Таблица 43]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-2390 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CF2Cl 0 A-2391 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-циклопропил 0 A-2392 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-циклобутил 0 A-2393 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-циклопентил 0 A-2394 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-этенил 0 A-2395 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-аллил 0 A-2396 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-2397 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(трифторэтенил) 0 A-2398 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OMe 0 A-2399 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OEt 0 A-2400 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OPr 0 A-2401 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-O(изо-Pr) 0 A-2402 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OCF3 0 A-2403 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OCHF2 0 A-2404 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(циклопропилокси) 0 A-2405 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(циклобутилокси) 0 A-2406 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(циклопентилокси) 0 A-2407 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-2408 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-2409 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-SMe 0 A-2410 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 3-SMe 0 A-2411 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-S(=O)Me 0 A-2412 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 3-S(=O)Me 0 A-2413 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-S(=O)2Me 0 A-2414 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 3-S(=O)2Me 0 A-2415 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-SCF3 0 A-2416 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 3-SCF3 0 A-2417 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 3-S(=O)CF3 0 A-2418 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 3-SCF(CF3)2 0 A-2419 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(циклопропилтио) 0 A-2420 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-2421 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-2422 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-C(=O)Me 0 A-2423 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-2424 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-2425 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2OH 0 A-2426 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2OCH3 0 A-2427 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2OCH2CH3 0 A-2428 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2SCH3 0 A-2429 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-2430 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-2431 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(бензилокси) 0 A-2432 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-NH2 0 A-2433 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-NHMe 0 A-2434 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-N(Me)2 0 A-2435 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-2436 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-2437 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-2438 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-2439 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-2440 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH=NOH 0 A-2441 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH=NOMe 0 A-2442 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-2443 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CN 0 A-2444 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-NO2 0 A-2445 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-F,6-Cl 0 A-2446 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-F,6-Me 0

[0169]

[Таблица 44]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-2447 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 3-F,6-Me 0 A-2448 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 4-F,2-Me 0 A-2449 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-F,6-OMe 0 A-2450 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 3-F,6-OMe 0 A-2451 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2,6-Cl2 0 A-2452 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-Cl,6-Me 0 A-2453 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 3-Cl,6-Me 0 A-2454 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 4-Cl,2-Me 0 A-2455 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-Cl,5-CF3 0 A-2456 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-Cl,6-CF3 0 A-2457 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-Cl,6-OMe 0 A-2458 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 3-Cl,6-OMe 0 A-2459 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 4-Cl,2-OMe 0 A-2460 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2,4-Me2 0 A-2461 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2,5-Me2 0 A-2462 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2,6-Me2 0 A-2463 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-Me,4-CF3 0 A-2464 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-Me,5-CF3 0 A-2465 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-Me,6-CF3 0 A-2466 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-Me,4-OMe 0 A-2467 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-Me,5-OMe 0 A-2468 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-Me,6-OMe 0 A-2469 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 3-Me,6-OMe 0 A-2470 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 4-Me,2-OMe 0 A-2471 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2,5-OMe2 0 A-2472 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2,6-OMe2 0 A-2473 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OMe,6-CF3 0 A-2474 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CHF2,5-F 0 A-2475 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CHF2,6-F 0 A-2476 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CHF2,5-Me 0 A-2477 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CHF2,6-Me 0 A-2478 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-циклопропил,5-F 0 A-2479 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-циклопропил,6-F 0 A-2480 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-циклопропил,5-Me 0 A-2481 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-циклопропил,6-Me 0 A-2482 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-этенил,6-F 0 A-2483 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-этенил,6-Me 0 A-2484 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OEt,5-F 0 A-2485 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OEt,6-F 0 A-2486 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OEt,5-Cl 0 A-2487 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OEt,6-Cl 0 A-2488 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OEt,5-Me 0 A-2489 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OEt,6-Me 0 A-2490 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OCHF2,5-F 0 A-2491 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OCHF2,6-F 0 A-2492 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OCHF2,5-Me 0 A-2493 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OCHF2,6-Me 0 A-2494 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-2495 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-2496 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-2497 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-2498 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-SMe,5-F 0 A-2499 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-SMe,6-F 0 A-2500 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-SMe,5-Me 0 A-2501 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-SMe,6-Me 0 A-2502 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-2503 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-S(=O)Me,6-F 0

[0170]

[Таблица 45]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-2504 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-2505 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-2506 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-2507 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-2508 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-2509 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-2510 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-SCF3,5-F 0 A-2511 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-SCF3,6-F 0 A-2512 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-SCF3,5-Me 0 A-2513 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-SCF3,6-Me 0 A-2514 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-2515 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-2516 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-2517 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-2518 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-2519 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-2520 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-2521 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-2522 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-2523 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-2524 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-2525 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-2526 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-2527 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-2528 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-2529 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-2530 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2OH,5-F 0 A-2531 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2OH,6-F 0 A-2532 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2OH,5-Me 0 A-2533 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2OH,6-Me 0 A-2534 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-2535 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-2536 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-2537 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-2538 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-2539 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-2540 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-2541 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-2542 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-2543 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-2544 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-2545 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-2546 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-2547 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-2548 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-2549 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-2550 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-2551 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-2552 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-NMe2,5-F 0 A-2553 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-NMe2,6-F 0 A-2554 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-NMe2,5-Me 0 A-2555 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-NMe2,6-Me 0 A-2556 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CN,4-F 0 A-2557 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CN,5-F 0 A-2558 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CN,6-F 0 A-2559 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CN,6-Me 0 A-2560 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CN,5-OMe 0

[0171]

[Таблица 46]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-2561 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CN,6-OMe 0 A-2562 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 3-CN,6-Me 0 A-2563 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 3-CN,6-OMe 0 A-2564 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 4-CN,2-Me 0 A-2565 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 4-CN,2-OMe 0 A-2566 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-NO2,4-F 0 A-2567 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-NO2,5-F 0 A-2568 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-NO2,6-F 0 A-2569 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-NO2,4-Me 0 A-2570 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-NO2,5-Me 0 A-2571 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-NO2,6-Me 0 A-2572 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-Me,4,5-F2 0 A-2573 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-Me,6-Et 0 A-2574 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-2575 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-Me,5-Et 0 A-2576 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2,6-Et2 0 A-2577 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-Et,6-F 0 A-2578 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-2579 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-2580 H H H H H O 1-циклогексилэтил H 2-CH2NMe2 0 A-2581 H H H H H O CH2C≡CH H H 0 A-2582 H H H H H O CH2C≡CH H 2-F 0 A-2583 H H H H H O CH2C≡CH H 2-Cl 0 A-2584 H H H H H O CH2C≡CH H 2-Br 0 A-2585 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OH 0 A-2586 H H H H H O CH2C≡CH H 2-Me 0 A-2587 H H H H H O CH2C≡CH H 2-Et 0 A-2588 H H H H H O CH2C≡CH H 2-Pr 0 A-2589 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CF3 0 A-2590 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CHF2 0 A-2591 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2F 0 A-2592 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CF2Cl 0 A-2593 H H H H H O CH2C≡CH H 2-циклопропил 0 A-2594 H H H H H O CH2C≡CH H 2-циклобутил 0 A-2595 H H H H H O CH2C≡CH H 2-циклопентил 0 A-2596 H H H H H O CH2C≡CH H 2-этенил 0 A-2597 H H H H H O CH2C≡CH H 2-аллил 0 A-2598 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-2599 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(трифторэтенил) 0 A-2600 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OMe 0 A-2601 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OEt 0 A-2602 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OPr 0 A-2603 H H H H H O CH2C≡CH H 2-O(изо-Pr) 0 A-2604 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OCF3 0 A-2605 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OCHF2 0 A-2606 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(циклопропилокси) 0 A-2607 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(циклобутилокси) 0 A-2608 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(циклопентилокси) 0 A-2609 H H H H H O CH2C≡CH H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-2610 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-2611 H H H H H O CH2C≡CH H 2-SMe 0 A-2612 H H H H H O CH2C≡CH H 3-SMe 0 A-2613 H H H H H O CH2C≡CH H 2-S(=O)Me 0 A-2614 H H H H H O CH2C≡CH H 3-S(=O)Me 0 A-2615 H H H H H O CH2C≡CH H 2-S(=O)2Me 0 A-2616 H H H H H O CH2C≡CH H 3-S(=O)2Me 0 A-2617 H H H H H O CH2C≡CH H 2-SCF3 0

[0172]

[Таблица 47]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-2618 H H H H H O CH2C≡CH H 3-SCF3 0 A-2619 H H H H H O CH2C≡CH H 3-S(=O)CF3 0 A-2620 H H H H H O CH2C≡CH H 3-SCF(CF3)2 0 A-2621 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(циклопропилтио) 0 A-2622 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-2623 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-2624 H H H H H O CH2C≡CH H 2-C(=O)Me 0 A-2625 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-2626 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-2627 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2OH 0 A-2628 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2OCH3 0 A-2629 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2OCH2CH3 0 A-2630 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2SCH3 0 A-2631 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-2632 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-2633 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(бензилокси) 0 A-2634 H H H H H O CH2C≡CH H 2-NH2 0 A-2635 H H H H H O CH2C≡CH H 2-NHMe 0 A-2636 H H H H H O CH2C≡CH H 2-N(Me)2 0 A-2637 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-2638 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-2639 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-2640 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-2641 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-2642 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH=NOH 0 A-2643 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH=NOMe 0 A-2644 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-2645 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CN 0 A-2646 H H H H H O CH2C≡CH H 2-NO2 0 A-2647 H H H H H O CH2C≡CH H 2-F,6-Cl 0 A-2648 H H H H H O CH2C≡CH H 2-F,6-Me 0 A-2649 H H H H H O CH2C≡CH H 3-F,6-Me 0 A-2650 H H H H H O CH2C≡CH H 4-F,2-Me 0 A-2651 H H H H H O CH2C≡CH H 2-F,6-OMe 0 A-2652 H H H H H O CH2C≡CH H 3-F,6-OMe 0 A-2653 H H H H H O CH2C≡CH H 2,6-Cl2 0 A-2654 H H H H H O CH2C≡CH H 2-Cl,6-Me 0 A-2655 H H H H H O CH2C≡CH H 3-Cl,6-Me 0 A-2656 H H H H H O CH2C≡CH H 4-Cl,2-Me 0 A-2657 H H H H H O CH2C≡CH H 2-Cl,5-CF3 0 A-2658 H H H H H O CH2C≡CH H 2-Cl,6-CF3 0 A-2659 H H H H H O CH2C≡CH H 2-Cl,6-OMe 0 A-2660 H H H H H O CH2C≡CH H 3-Cl,6-OMe 0 A-2661 H H H H H O CH2C≡CH H 4-Cl,2-OMe 0 A-2662 H H H H H O CH2C≡CH H 2,4-Me2 0 A-2663 H H H H H O CH2C≡CH H 2,5-Me2 0 A-2664 H H H H H O CH2C≡CH H 2,6-Me2 0 A-2665 H H H H H O CH2C≡CH H 2-Me,4-CF3 0 A-2666 H H H H H O CH2C≡CH H 2-Me,5-CF3 0 A-2667 H H H H H O CH2C≡CH H 2-Me,6-CF3 0 A-2668 H H H H H O CH2C≡CH H 2-Me,4-OMe 0 A-2669 H H H H H O CH2C≡CH H 2-Me,5-OMe 0 A-2670 H H H H H O CH2C≡CH H 2-Me,6-OMe 0 A-2671 H H H H H O CH2C≡CH H 3-Me,6-OMe 0 A-2672 H H H H H O CH2C≡CH H 4-Me,2-OMe 0 A-2673 H H H H H O CH2C≡CH H 2,5-OMe2 0 A-2674 H H H H H O CH2C≡CH H 2,6-OMe2 0

[0173]

[Таблица 48]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-2675 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OMe,6-CF3 0 A-2676 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CHF2,5-F 0 A-2677 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CHF2,6-F 0 A-2678 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CHF2,5-Me 0 A-2679 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CHF2,6-Me 0 A-2680 H H H H H O CH2C≡CH H 2-циклопропил,5-F 0 A-2681 H H H H H O CH2C≡CH H 2-циклопропил,6-F 0 A-2682 H H H H H O CH2C≡CH H 2-циклопропил,5-Me 0 A-2683 H H H H H O CH2C≡CH H 2-циклопропил,6-Me 0 A-2684 H H H H H O CH2C≡CH H 2-этенил,6-F 0 A-2685 H H H H H O CH2C≡CH H 2-этенил,6-Me 0 A-2686 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OEt,5-F 0 A-2687 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OEt,6-F 0 A-2688 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OEt,5-Cl 0 A-2689 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OEt,6-Cl 0 A-2690 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OEt,5-Me 0 A-2691 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OEt,6-Me 0 A-2692 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OCHF2,5-F 0 A-2693 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OCHF2,6-F 0 A-2694 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OCHF2,5-Me 0 A-2695 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OCHF2,6-Me 0 A-2696 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-2697 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-2698 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-2699 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-2700 H H H H H O CH2C≡CH H 2-SMe,5-F 0 A-2701 H H H H H O CH2C≡CH H 2-SMe,6-F 0 A-2702 H H H H H O CH2C≡CH H 2-SMe,5-Me 0 A-2703 H H H H H O CH2C≡CH H 2-SMe,6-Me 0 A-2704 H H H H H O CH2C≡CH H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-2705 H H H H H O CH2C≡CH H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-2706 H H H H H O CH2C≡CH H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-2707 H H H H H O CH2C≡CH H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-2708 H H H H H O CH2C≡CH H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-2709 H H H H H O CH2C≡CH H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-2710 H H H H H O CH2C≡CH H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-2711 H H H H H O CH2C≡CH H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-2712 H H H H H O CH2C≡CH H 2-SCF3,5-F 0 A-2713 H H H H H O CH2C≡CH H 2-SCF3,6-F 0 A-2714 H H H H H O CH2C≡CH H 2-SCF3,5-Me 0 A-2715 H H H H H O CH2C≡CH H 2-SCF3,6-Me 0 A-2716 H H H H H O CH2C≡CH H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-2717 H H H H H O CH2C≡CH H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-2718 H H H H H O CH2C≡CH H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-2719 H H H H H O CH2C≡CH H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-2720 H H H H H O CH2C≡CH H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-2721 H H H H H O CH2C≡CH H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-2722 H H H H H O CH2C≡CH H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-2723 H H H H H O CH2C≡CH H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-2724 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-2725 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-2726 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-2727 H H H H H O CH2C≡CH H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-2728 H H H H H O CH2C≡CH H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-2729 H H H H H O CH2C≡CH H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-2730 H H H H H O CH2C≡CH H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-2731 H H H H H O CH2C≡CH H 2-C(=O)Me,6-Me 0

[0174]

[Таблица 49]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-2732 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2OH,5-F 0 A-2733 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2OH,6-F 0 A-2734 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2OH,5-Me 0 A-2735 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2OH,6-Me 0 A-2736 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-2737 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-2738 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-2739 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-2740 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-2741 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-2742 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-2743 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-2744 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-2745 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-2746 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-2747 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-2748 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-2749 H H H H H O CH2C≡CH H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-2750 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-2751 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-2752 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-2753 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-2754 H H H H H O CH2C≡CH H 2-NMe2,5-F 0 A-2755 H H H H H O CH2C≡CH H 2-NMe2,6-F 0 A-2756 H H H H H O CH2C≡CH H 2-NMe2,5-Me 0 A-2757 H H H H H O CH2C≡CH H 2-NMe2,6-Me 0 A-2758 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CN,4-F 0 A-2759 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CN,5-F 0 A-2760 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CN,6-F 0 A-2761 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CN,6-Me 0 A-2762 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CN,5-OMe 0 A-2763 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CN,6-OMe 0 A-2764 H H H H H O CH2C≡CH H 3-CN,6-Me 0 A-2765 H H H H H O CH2C≡CH H 3-CN,6-OMe 0 A-2766 H H H H H O CH2C≡CH H 4-CN,2-Me 0 A-2767 H H H H H O CH2C≡CH H 4-CN,2-OMe 0 A-2768 H H H H H O CH2C≡CH H 2-NO2,4-F 0 A-2769 H H H H H O CH2C≡CH H 2-NO2,5-F 0 A-2770 H H H H H O CH2C≡CH H 2-NO2,6-F 0 A-2771 H H H H H O CH2C≡CH H 2-NO2,4-Me 0 A-2772 H H H H H O CH2C≡CH H 2-NO2,5-Me 0 A-2773 H H H H H O CH2C≡CH H 2-NO2,6-Me 0 A-2774 H H H H H O CH2C≡CH H 2-Me,4,5-F2 0 A-2775 H H H H H O CH2C≡CH H 2-Me,6-Et 0 A-2776 H H H H H O CH2C≡CH H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-2777 H H H H H O CH2C≡CH H 2-Me,5-Et 0 A-2778 H H H H H O CH2C≡CH H 2,6-Et2 0 A-2779 H H H H H O CH2C≡CH H 2-Et,6-F 0 A-2780 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-2781 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-2782 H H H H H O CH2C≡CH H 2-CH2NMe2 0 A-2783 H H H H H O OH H H 0 A-2784 H H H H H O OH H 2-F 0 A-2785 H H H H H O OH H 2-Cl 0 A-2786 H H H H H O OH H 2-Br 0 A-2787 H H H H H O OH H 2-OH 0 A-2788 H H H H H O OH H 2-Me 0

[0175]

[Таблица 50]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-2789 H H H H H O OH H 2-Et 0 A-2790 H H H H H O OH H 2-Pr 0 A-2791 H H H H H O OH H 2-CF3 0 A-2792 H H H H H O OH H 2-CHF2 0 A-2793 H H H H H O OH H 2-CH2F 0 A-2794 H H H H H O OH H 2-CF2Cl 0 A-2795 H H H H H O OH H 2-циклопропил 0 A-2796 H H H H H O OH H 2-циклобутил 0 A-2797 H H H H H O OH H 2-циклопентил 0 A-2798 H H H H H O OH H 2-этенил 0 A-2799 H H H H H O OH H 2-аллил 0 A-2800 H H H H H O OH H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-2801 H H H H H O OH H 2-(трифторэтенил) 0 A-2802 H H H H H O OH H 2-OMe 0 A-2803 H H H H H O OH H 2-OEt 0 A-2804 H H H H H O OH H 2-OPr 0 A-2805 H H H H H O OH H 2-O(изо-Pr) 0 A-2806 H H H H H O OH H 2-OCF3 0 A-2807 H H H H H O OH H 2-OCHF2 0 A-2808 H H H H H O OH H 2-(циклопропилокси) 0 A-2809 H H H H H O OH H 2-(циклобутилокси) 0 A-2810 H H H H H O OH H 2-(циклопентилокси) 0 A-2811 H H H H H O OH H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-2812 H H H H H O OH H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-2813 H H H H H O OH H 2-SMe 0 A-2814 H H H H H O OH H 3-SMe 0 A-2815 H H H H H O OH H 2-S(=O)Me 0 A-2816 H H H H H O OH H 3-S(=O)Me 0 A-2817 H H H H H O OH H 2-S(=O)2Me 0 A-2818 H H H H H O OH H 3-S(=O)2Me 0 A-2819 H H H H H O OH H 2-SCF3 0 A-2820 H H H H H O OH H 3-SCF3 0 A-2821 H H H H H O OH H 3-S(=O)CF3 0 A-2822 H H H H H O OH H 3-SCF(CF3)2 0 A-2823 H H H H H O OH H 2-(циклопропилтио) 0 A-2824 H H H H H O OH H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-2825 H H H H H O OH H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-2826 H H H H H O OH H 2-C(=O)Me 0 A-2827 H H H H H O OH H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-2828 H H H H H O OH H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-2829 H H H H H O OH H 2-CH2OH 0 A-2830 H H H H H O OH H 2-CH2OCH3 0 A-2831 H H H H H O OH H 2-CH2OCH2CH3 0 A-2832 H H H H H O OH H 2-CH2SCH3 0 A-2833 H H H H H O OH H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-2834 H H H H H O OH H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-2835 H H H H H O OH H 2-(бензилокси) 0 A-2836 H H H H H O OH H 2-NH2 0 A-2837 H H H H H O OH H 2-NHMe 0 A-2838 H H H H H O OH H 2-N(Me)2 0 A-2839 H H H H H O OH H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-2840 H H H H H O OH H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-2841 H H H H H O OH H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-2842 H H H H H O OH H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-2843 H H H H H O OH H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-2844 H H H H H O OH H 2-CH=NOH 0 A-2845 H H H H H O OH H 2-CH=NOMe 0

[0176]

[Таблица 51]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-2846 H H H H H O OH H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-2847 H H H H H O OH H 2-CN 0 A-2848 H H H H H O OH H 2-NO2 0 A-2849 H H H H H O OH H 2-F,6-Cl 0 A-2850 H H H H H O OH H 2-F,6-Me 0 A-2851 H H H H H O OH H 3-F,6-Me 0 A-2852 H H H H H O OH H 4-F,2-Me 0 A-2853 H H H H H O OH H 2-F,6-OMe 0 A-2854 H H H H H O OH H 3-F,6-OMe 0 A-2855 H H H H H O OH H 2,6-Cl2 0 A-2856 H H H H H O OH H 2-Cl,6-Me 0 A-2857 H H H H H O OH H 3-Cl,6-Me 0 A-2858 H H H H H O OH H 4-Cl,2-Me 0 A-2859 H H H H H O OH H 2-Cl,5-CF3 0 A-2860 H H H H H O OH H 2-Cl,6-CF3 0 A-2861 H H H H H O OH H 2-Cl,6-OMe 0 A-2862 H H H H H O OH H 3-Cl,6-OMe 0 A-2863 H H H H H O OH H 4-Cl,2-OMe 0 A-2864 H H H H H O OH H 2,4-Me2 0 A-2865 H H H H H O OH H 2,5-Me2 0 A-2866 H H H H H O OH H 2,6-Me2 0 A-2867 H H H H H O OH H 2-Me,4-CF3 0 A-2868 H H H H H O OH H 2-Me,5-CF3 0 A-2869 H H H H H O OH H 2-Me,6-CF3 0 A-2870 H H H H H O OH H 2-Me,4-OMe 0 A-2871 H H H H H O OH H 2-Me,5-OMe 0 A-2872 H H H H H O OH H 2-Me,6-OMe 0 A-2873 H H H H H O OH H 3-Me,6-OMe 0 A-2874 H H H H H O OH H 4-Me,2-OMe 0 A-2875 H H H H H O OH H 2,5-OMe2 0 A-2876 H H H H H O OH H 2,6-OMe2 0 A-2877 H H H H H O OH H 2-OMe,6-CF3 0 A-2878 H H H H H O OH H 2-CHF2,5-F 0 A-2879 H H H H H O OH H 2-CHF2,6-F 0 A-2880 H H H H H O OH H 2-CHF2,5-Me 0 A-2881 H H H H H O OH H 2-CHF2,6-Me 0 A-2882 H H H H H O OH H 2-циклопропил,5-F 0 A-2883 H H H H H O OH H 2-циклопропил,6-F 0 A-2884 H H H H H O OH H 2-циклопропил,5-Me 0 A-2885 H H H H H O OH H 2-циклопропил,6-Me 0 A-2886 H H H H H O OH H 2-этенил,6-F 0 A-2887 H H H H H O OH H 2-этенил,6-Me 0 A-2888 H H H H H O OH H 2-OEt,5-F 0 A-2889 H H H H H O OH H 2-OEt,6-F 0 A-2890 H H H H H O OH H 2-OEt,5-Cl 0 A-2891 H H H H H O OH H 2-OEt,6-Cl 0 A-2892 H H H H H O OH H 2-OEt,5-Me 0 A-2893 H H H H H O OH H 2-OEt,6-Me 0 A-2894 H H H H H O OH H 2-OCHF2,5-F 0 A-2895 H H H H H O OH H 2-OCHF2,6-F 0 A-2896 H H H H H O OH H 2-OCHF2,5-Me 0 A-2897 H H H H H O OH H 2-OCHF2,6-Me 0 A-2898 H H H H H O OH H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-2899 H H H H H O OH H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-2900 H H H H H O OH H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-2901 H H H H H O OH H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-2902 H H H H H O OH H 2-SMe,5-F 0

[0177]

[Таблица 52]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-2903 H H H H H O OH H 2-SMe,6-F 0 A-2904 H H H H H O OH H 2-SMe,5-Me 0 A-2905 H H H H H O OH H 2-SMe,6-Me 0 A-2906 H H H H H O OH H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-2907 H H H H H O OH H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-2908 H H H H H O OH H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-2909 H H H H H O OH H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-2910 H H H H H O OH H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-2911 H H H H H O OH H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-2912 H H H H H O OH H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-2913 H H H H H O OH H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-2914 H H H H H O OH H 2-SCF3,5-F 0 A-2915 H H H H H O OH H 2-SCF3,6-F 0 A-2916 H H H H H O OH H 2-SCF3,5-Me 0 A-2917 H H H H H O OH H 2-SCF3,6-Me 0 A-2918 H H H H H O OH H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-2919 H H H H H O OH H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-2920 H H H H H O OH H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-2921 H H H H H O OH H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-2922 H H H H H O OH H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-2923 H H H H H O OH H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-2924 H H H H H O OH H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-2925 H H H H H O OH H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-2926 H H H H H O OH H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-2927 H H H H H O OH H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-2928 H H H H H O OH H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-2929 H H H H H O OH H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-2930 H H H H H O OH H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-2931 H H H H H O OH H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-2932 H H H H H O OH H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-2933 H H H H H O OH H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-2934 H H H H H O OH H 2-CH2OH,5-F 0 A-2935 H H H H H O OH H 2-CH2OH,6-F 0 A-2936 H H H H H O OH H 2-CH2OH,5-Me 0 A-2937 H H H H H O OH H 2-CH2OH,6-Me 0 A-2938 H H H H H O OH H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-2939 H H H H H O OH H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-2940 H H H H H O OH H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-2941 H H H H H O OH H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-2942 H H H H H O OH H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-2943 H H H H H O OH H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-2944 H H H H H O OH H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-2945 H H H H H O OH H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-2946 H H H H H O OH H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-2947 H H H H H O OH H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-2948 H H H H H O OH H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-2949 H H H H H O OH H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-2950 H H H H H O OH H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-2951 H H H H H O OH H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-2952 H H H H H O OH H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-2953 H H H H H O OH H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-2954 H H H H H O OH H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-2955 H H H H H O OH H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-2956 H H H H H O OH H 2-NMe2,5-F 0 A-2957 H H H H H O OH H 2-NMe2,6-F 0 A-2958 H H H H H O OH H 2-NMe2,5-Me 0 A-2959 H H H H H O OH H 2-NMe2,6-Me 0

[0178]

[Таблица 53]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-2960 H H H H H O OH H 2-CN,4-F 0 A-2961 H H H H H O OH H 2-CN,5-F 0 A-2962 H H H H H O OH H 2-CN,6-F 0 A-2963 H H H H H O OH H 2-CN,6-Me 0 A-2964 H H H H H O OH H 2-CN,5-OMe 0 A-2965 H H H H H O OH H 2-CN,6-OMe 0 A-2966 H H H H H O OH H 3-CN,6-Me 0 A-2967 H H H H H O OH H 3-CN,6-OMe 0 A-2968 H H H H H O OH H 4-CN,2-Me 0 A-2969 H H H H H O OH H 4-CN,2-OMe 0 A-2970 H H H H H O OH H 2-NO2,4-F 0 A-2971 H H H H H O OH H 2-NO2,5-F 0 A-2972 H H H H H O OH H 2-NO2,6-F 0 A-2973 H H H H H O OH H 2-NO2,4-Me 0 A-2974 H H H H H O OH H 2-NO2,5-Me 0 A-2975 H H H H H O OH H 2-NO2,6-Me 0 A-2976 H H H H H O OH H 2-Me,4,5-F2 0 A-2977 H H H H H O OH H 2-Me,6-Et 0 A-2978 H H H H H O OH H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-2979 H H H H H O OH H 2-Me,5-Et 0 A-2980 H H H H H O OH H 2,6-Et2 0 A-2981 H H H H H O OH H 2-Et,6-F 0 A-2982 H H H H H O OH H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-2983 H H H H H O OH H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-2984 H H H H H O OH H 2-CH2NMe2 0 A-2985 H H H H H O OCH2CH3 H H 0 A-2986 H H H H H O OCH2CH3 H 2-F 0 A-2987 H H H H H O OCH2CH3 H 2-Cl 0 A-2988 H H H H H O OCH2CH3 H 2-Br 0 A-2989 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OH 0 A-2990 H H H H H O OCH2CH3 H 2-Me 0 A-2991 H H H H H O OCH2CH3 H 2-Et 0 A-2992 H H H H H O OCH2CH3 H 2-Pr 0 A-2993 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CF3 0 A-2994 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CHF2 0 A-2995 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2F 0 A-2996 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CF2Cl 0 A-2997 H H H H H O OCH2CH3 H 2-циклопропил 0 A-2998 H H H H H O OCH2CH3 H 2-циклобутил 0 A-2999 H H H H H O OCH2CH3 H 2-циклопентил 0 A-3000 H H H H H O OCH2CH3 H 2-этенил 0 A-3001 H H H H H O OCH2CH3 H 2-аллил 0 A-3002 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-3003 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(трифторэтенил) 0 A-3004 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OMe 0 A-3005 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OEt 0 A-3006 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OPr 0 A-3007 H H H H H O OCH2CH3 H 2-O(изо-Pr) 0 A-3008 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OCF3 0 A-3009 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OCHF2 0 A-3010 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(циклопропилокси) 0 A-3011 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(циклобутилокси) 0 A-3012 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(циклопентилокси) 0 A-3013 H H H H H O OCH2CH3 H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-3014 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-3015 H H H H H O OCH2CH3 H 2-SMe 0 A-3016 H H H H H O OCH2CH3 H 3-SMe 0

[0179]

[Таблица 54]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-3017 H H H H H O OCH2CH3 H 2-S(=O)Me 0 A-3018 H H H H H O OCH2CH3 H 3-S(=O)Me 0 A-3019 H H H H H O OCH2CH3 H 2-S(=O)2Me 0 A-3020 H H H H H O OCH2CH3 H 3-S(=O)2Me 0 A-3021 H H H H H O OCH2CH3 H 2-SCF3 0 A-3022 H H H H H O OCH2CH3 H 3-SCF3 0 A-3023 H H H H H O OCH2CH3 H 3-S(=O)CF3 0 A-3024 H H H H H O OCH2CH3 H 3-SCF(CF3)2 0 A-3025 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(циклопропилтио) 0 A-3026 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-3027 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-3028 H H H H H O OCH2CH3 H 2-C(=O)Me 0 A-3029 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-3030 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-3031 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2OH 0 A-3032 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2OCH3 0 A-3033 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2OCH2CH3 0 A-3034 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2SCH3 0 A-3035 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-3036 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-3037 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(бензилокси) 0 A-3038 H H H H H O OCH2CH3 H 2-NH2 0 A-3039 H H H H H O OCH2CH3 H 2-NHMe 0 A-3040 H H H H H O OCH2CH3 H 2-N(Me)2 0 A-3041 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-3042 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-3043 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-3044 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-3045 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-3046 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH=NOH 0 A-3047 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH=NOMe 0 A-3048 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-3049 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CN 0 A-3050 H H H H H O OCH2CH3 H 2-NO2 0 A-3051 H H H H H O OCH2CH3 H 2-F,6-Cl 0 A-3052 H H H H H O OCH2CH3 H 2-F,6-Me 0 A-3053 H H H H H O OCH2CH3 H 3-F,6-Me 0 A-3054 H H H H H O OCH2CH3 H 4-F,2-Me 0 A-3055 H H H H H O OCH2CH3 H 2-F,6-OMe 0 A-3056 H H H H H O OCH2CH3 H 3-F,6-OMe 0 A-3057 H H H H H O OCH2CH3 H 2,6-Cl2 0 A-3058 H H H H H O OCH2CH3 H 2-Cl,6-Me 0 A-3059 H H H H H O OCH2CH3 H 3-Cl,6-Me 0 A-3060 H H H H H O OCH2CH3 H 4-Cl,2-Me 0 A-3061 H H H H H O OCH2CH3 H 2-Cl,5-CF3 0 A-3062 H H H H H O OCH2CH3 H 2-Cl,6-CF3 0 A-3063 H H H H H O OCH2CH3 H 2-Cl,6-OMe 0 A-3064 H H H H H O OCH2CH3 H 3-Cl,6-OMe 0 A-3065 H H H H H O OCH2CH3 H 4-Cl,2-OMe 0 A-3066 H H H H H O OCH2CH3 H 2,4-Me2 0 A-3067 H H H H H O OCH2CH3 H 2,5-Me2 0 A-3068 H H H H H O OCH2CH3 H 2,6-Me2 0 A-3069 H H H H H O OCH2CH3 H 2-Me,4-CF3 0 A-3070 H H H H H O OCH2CH3 H 2-Me,5-CF3 0 A-3071 H H H H H O OCH2CH3 H 2-Me,6-CF3 0 A-3072 H H H H H O OCH2CH3 H 2-Me,4-OMe 0 A-3073 H H H H H O OCH2CH3 H 2-Me,5-OMe 0

[0180]

[Таблица 55]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-3074 H H H H H O OCH2CH3 H 2-Me,6-OMe 0 A-3075 H H H H H O OCH2CH3 H 3-Me,6-OMe 0 A-3076 H H H H H O OCH2CH3 H 4-Me,2-OMe 0 A-3077 H H H H H O OCH2CH3 H 2,5-OMe2 0 A-3078 H H H H H O OCH2CH3 H 2,6-OMe2 0 A-3079 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OMe,6-CF3 0 A-3080 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CHF2,5-F 0 A-3081 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CHF2,6-F 0 A-3082 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CHF2,5-Me 0 A-3083 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CHF2,6-Me 0 A-3084 H H H H H O OCH2CH3 H 2-циклопропил,5-F 0 A-3085 H H H H H O OCH2CH3 H 2-циклопропил,6-F 0 A-3086 H H H H H O OCH2CH3 H 2-циклопропил,5-Me 0 A-3087 H H H H H O OCH2CH3 H 2-циклопропил,6-Me 0 A-3088 H H H H H O OCH2CH3 H 2-этенил,6-F 0 A-3089 H H H H H O OCH2CH3 H 2-этенил,6-Me 0 A-3090 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OEt,5-F 0 A-3091 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OEt,6-F 0 A-3092 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OEt,5-Cl 0 A-3093 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OEt,6-Cl 0 A-3094 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OEt,5-Me 0 A-3095 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OEt,6-Me 0 A-3096 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OCHF2,5-F 0 A-3097 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OCHF2,6-F 0 A-3098 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OCHF2,5-Me 0 A-3099 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OCHF2,6-Me 0 A-3100 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-3101 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-3102 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-3103 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-3104 H H H H H O OCH2CH3 H 2-SMe,5-F 0 A-3105 H H H H H O OCH2CH3 H 2-SMe,6-F 0 A-3106 H H H H H O OCH2CH3 H 2-SMe,5-Me 0 A-3107 H H H H H O OCH2CH3 H 2-SMe,6-Me 0 A-3108 H H H H H O OCH2CH3 H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-3109 H H H H H O OCH2CH3 H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-3110 H H H H H O OCH2CH3 H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-3111 H H H H H O OCH2CH3 H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-3112 H H H H H O OCH2CH3 H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-3113 H H H H H O OCH2CH3 H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-3114 H H H H H O OCH2CH3 H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-3115 H H H H H O OCH2CH3 H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-3116 H H H H H O OCH2CH3 H 2-SCF3,5-F 0 A-3117 H H H H H O OCH2CH3 H 2-SCF3,6-F 0 A-3118 H H H H H O OCH2CH3 H 2-SCF3,5-Me 0 A-3119 H H H H H O OCH2CH3 H 2-SCF3,6-Me 0 A-3120 H H H H H O OCH2CH3 H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-3121 H H H H H O OCH2CH3 H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-3122 H H H H H O OCH2CH3 H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-3123 H H H H H O OCH2CH3 H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-3124 H H H H H O OCH2CH3 H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-3125 H H H H H O OCH2CH3 H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-3126 H H H H H O OCH2CH3 H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-3127 H H H H H O OCH2CH3 H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-3128 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-3129 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-3130 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(циклопропилтио),5-Me 0

[0181]

[Таблица 56]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-3131 H H H H H O OCH2CH3 H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-3132 H H H H H O OCH2CH3 H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-3133 H H H H H O OCH2CH3 H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-3134 H H H H H O OCH2CH3 H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-3135 H H H H H O OCH2CH3 H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-3136 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2OH,5-F 0 A-3137 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2OH,6-F 0 A-3138 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2OH,5-Me 0 A-3139 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2OH,6-Me 0 A-3140 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-3141 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-3142 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-3143 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-3144 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-3145 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-3146 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-3147 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-3148 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-3149 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-3150 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-3151 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-3152 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-3153 H H H H H O OCH2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-3154 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-3155 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-3156 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-3157 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-3158 H H H H H O OCH2CH3 H 2-NMe2,5-F 0 A-3159 H H H H H O OCH2CH3 H 2-NMe2,6-F 0 A-3160 H H H H H O OCH2CH3 H 2-NMe2,5-Me 0 A-3161 H H H H H O OCH2CH3 H 2-NMe2,6-Me 0 A-3162 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CN,4-F 0 A-3163 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CN,5-F 0 A-3164 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CN,6-F 0 A-3165 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CN,6-Me 0 A-3166 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CN,5-OMe 0 A-3167 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CN,6-OMe 0 A-3168 H H H H H O OCH2CH3 H 3-CN,6-Me 0 A-3169 H H H H H O OCH2CH3 H 3-CN,6-OMe 0 A-3170 H H H H H O OCH2CH3 H 4-CN,2-Me 0 A-3171 H H H H H O OCH2CH3 H 4-CN,2-OMe 0 A-3172 H H H H H O OCH2CH3 H 2-NO2,4-F 0 A-3173 H H H H H O OCH2CH3 H 2-NO2,5-F 0 A-3174 H H H H H O OCH2CH3 H 2-NO2,6-F 0 A-3175 H H H H H O OCH2CH3 H 2-NO2,4-Me 0 A-3176 H H H H H O OCH2CH3 H 2-NO2,5-Me 0 A-3177 H H H H H O OCH2CH3 H 2-NO2,6-Me 0 A-3178 H H H H H O OCH2CH3 H 2-Me,4,5-F2 0 A-3179 H H H H H O OCH2CH3 H 2-Me,6-Et 0 A-3180 H H H H H O OCH2CH3 H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-3181 H H H H H O OCH2CH3 H 2-Me,5-Et 0 A-3182 H H H H H O OCH2CH3 H 2,6-Et2 0 A-3183 H H H H H O OCH2CH3 H 2-Et,6-F 0 A-3184 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-3185 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-3186 H H H H H O OCH2CH3 H 2-CH2NMe2 0 A-3187 H H H H H O CH2CF3 H H 0

[0182]

[Таблица 57]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-3188 H H H H H O CH2CF3 H 2-F 0 A-3189 H H H H H O CH2CF3 H 2-Cl 0 A-3190 H H H H H O CH2CF3 H 2-Br 0 A-3191 H H H H H O CH2CF3 H 2-OH 0 A-3192 H H H H H O CH2CF3 H 2-Me 0 A-3193 H H H H H O CH2CF3 H 2-Et 0 A-3194 H H H H H O CH2CF3 H 2-Pr 0 A-3195 H H H H H O CH2CF3 H 2-CF3 0 A-3196 H H H H H O CH2CF3 H 2-CHF2 0 A-3197 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2F 0 A-3198 H H H H H O CH2CF3 H 2-CF2Cl 0 A-3199 H H H H H O CH2CF3 H 2-циклопропил 0 A-3200 H H H H H O CH2CF3 H 2-циклобутил 0 A-3201 H H H H H O CH2CF3 H 2-циклопентил 0 A-3202 H H H H H O CH2CF3 H 2-этенил 0 A-3203 H H H H H O CH2CF3 H 2-аллил 0 A-3204 H H H H H O CH2CF3 H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-3205 H H H H H O CH2CF3 H 2-(трифторэтенил) 0 A-3206 H H H H H O CH2CF3 H 2-OMe 0 A-3207 H H H H H O CH2CF3 H 2-OEt 0 A-3208 H H H H H O CH2CF3 H 2-OPr 0 A-3209 H H H H H O CH2CF3 H 2-O(изо-Pr) 0 A-3210 H H H H H O CH2CF3 H 2-OCF3 0 A-3211 H H H H H O CH2CF3 H 2-OCHF2 0 A-3212 H H H H H O CH2CF3 H 2-(циклопропилокси) 0 A-3213 H H H H H O CH2CF3 H 2-(циклобутилокси) 0 A-3214 H H H H H O CH2CF3 H 2-(циклопентилокси) 0 A-3215 H H H H H O CH2CF3 H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-3216 H H H H H O CH2CF3 H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-3217 H H H H H O CH2CF3 H 2-SMe 0 A-3218 H H H H H O CH2CF3 H 3-SMe 0 A-3219 H H H H H O CH2CF3 H 2-S(=O)Me 0 A-3220 H H H H H O CH2CF3 H 3-S(=O)Me 0 A-3221 H H H H H O CH2CF3 H 2-S(=O)2Me 0 A-3222 H H H H H O CH2CF3 H 3-S(=O)2Me 0 A-3223 H H H H H O CH2CF3 H 2-SCF3 0 A-3224 H H H H H O CH2CF3 H 3-SCF3 0 A-3225 H H H H H O CH2CF3 H 3-S(=O)CF3 0 A-3226 H H H H H O CH2CF3 H 3-SCF(CF3)2 0 A-3227 H H H H H O CH2CF3 H 2-(циклопропилтио) 0 A-3228 H H H H H O CH2CF3 H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-3229 H H H H H O CH2CF3 H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-3230 H H H H H O CH2CF3 H 2-C(=O)Me 0 A-3231 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-3232 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-3233 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2OH 0 A-3234 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2OCH3 0 A-3235 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2OCH2CH3 0 A-3236 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2SCH3 0 A-3237 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-3238 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-3239 H H H H H O CH2CF3 H 2-(бензилокси) 0 A-3240 H H H H H O CH2CF3 H 2-NH2 0 A-3241 H H H H H O CH2CF3 H 2-NHMe 0 A-3242 H H H H H O CH2CF3 H 2-N(Me)2 0 A-3243 H H H H H O CH2CF3 H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-3244 H H H H H O CH2CF3 H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0

[0183]

[Таблица 58]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-3245 H H H H H O CH2CF3 H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-3246 H H H H H O CH2CF3 H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-3247 H H H H H O CH2CF3 H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-3248 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH=NOH 0 A-3249 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH=NOMe 0 A-3250 H H H H H O CH2CF3 H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-3251 H H H H H O CH2CF3 H 2-CN 0 A-3252 H H H H H O CH2CF3 H 2-NO2 0 A-3253 H H H H H O CH2CF3 H 2-F,6-Cl 0 A-3254 H H H H H O CH2CF3 H 2-F,6-Me 0 A-3255 H H H H H O CH2CF3 H 3-F,6-Me 0 A-3256 H H H H H O CH2CF3 H 4-F,2-Me 0 A-3257 H H H H H O CH2CF3 H 2-F,6-OMe 0 A-3258 H H H H H O CH2CF3 H 3-F,6-OMe 0 A-3259 H H H H H O CH2CF3 H 2,6-Cl2 0 A-3260 H H H H H O CH2CF3 H 2-Cl,6-Me 0 A-3261 H H H H H O CH2CF3 H 3-Cl,6-Me 0 A-3262 H H H H H O CH2CF3 H 4-Cl,2-Me 0 A-3263 H H H H H O CH2CF3 H 2-Cl,5-CF3 0 A-3264 H H H H H O CH2CF3 H 2-Cl,6-CF3 0 A-3265 H H H H H O CH2CF3 H 2-Cl,6-OMe 0 A-3266 H H H H H O CH2CF3 H 3-Cl,6-OMe 0 A-3267 H H H H H O CH2CF3 H 4-Cl,2-OMe 0 A-3268 H H H H H O CH2CF3 H 2,4-Me2 0 A-3269 H H H H H O CH2CF3 H 2,5-Me2 0 A-3270 H H H H H O CH2CF3 H 2,6-Me2 0 A-3271 H H H H H O CH2CF3 H 2-Me,4-CF3 0 A-3272 H H H H H O CH2CF3 H 2-Me,5-CF3 0 A-3273 H H H H H O CH2CF3 H 2-Me,6-CF3 0 A-3274 H H H H H O CH2CF3 H 2-Me,4-OMe 0 A-3275 H H H H H O CH2CF3 H 2-Me,5-OMe 0 A-3276 H H H H H O CH2CF3 H 2-Me,6-OMe 0 A-3277 H H H H H O CH2CF3 H 3-Me,6-OMe 0 A-3278 H H H H H O CH2CF3 H 4-Me,2-OMe 0 A-3279 H H H H H O CH2CF3 H 2,5-OMe2 0 A-3280 H H H H H O CH2CF3 H 2,6-OMe2 0 A-3281 H H H H H O CH2CF3 H 2-OMe,6-CF3 0 A-3282 H H H H H O CH2CF3 H 2-CHF2,5-F 0 A-3283 H H H H H O CH2CF3 H 2-CHF2,6-F 0 A-3284 H H H H H O CH2CF3 H 2-CHF2,5-Me 0 A-3285 H H H H H O CH2CF3 H 2-CHF2,6-Me 0 A-3286 H H H H H O CH2CF3 H 2-циклопропил,5-F 0 A-3287 H H H H H O CH2CF3 H 2-циклопропил,6-F 0 A-3288 H H H H H O CH2CF3 H 2-циклопропил,5-Me 0 A-3289 H H H H H O CH2CF3 H 2-циклопропил,6-Me 0 A-3290 H H H H H O CH2CF3 H 2-этенил,6-F 0 A-3291 H H H H H O CH2CF3 H 2-этенил,6-Me 0 A-3292 H H H H H O CH2CF3 H 2-OEt,5-F 0 A-3293 H H H H H O CH2CF3 H 2-OEt,6-F 0 A-3294 H H H H H O CH2CF3 H 2-OEt,5-Cl 0 A-3295 H H H H H O CH2CF3 H 2-OEt,6-Cl 0 A-3296 H H H H H O CH2CF3 H 2-OEt,5-Me 0 A-3297 H H H H H O CH2CF3 H 2-OEt,6-Me 0 A-3298 H H H H H O CH2CF3 H 2-OCHF2,5-F 0 A-3299 H H H H H O CH2CF3 H 2-OCHF2,6-F 0 A-3300 H H H H H O CH2CF3 H 2-OCHF2,5-Me 0 A-3301 H H H H H O CH2CF3 H 2-OCHF2,6-Me 0

[0184]

[Таблица 59]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-3302 H H H H H O CH2CF3 H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-3303 H H H H H O CH2CF3 H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-3304 H H H H H O CH2CF3 H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-3305 H H H H H O CH2CF3 H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-3306 H H H H H O CH2CF3 H 2-SMe,5-F 0 A-3307 H H H H H O CH2CF3 H 2-SMe,6-F 0 A-3308 H H H H H O CH2CF3 H 2-SMe,5-Me 0 A-3309 H H H H H O CH2CF3 H 2-SMe,6-Me 0 A-3310 H H H H H O CH2CF3 H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-3311 H H H H H O CH2CF3 H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-3312 H H H H H O CH2CF3 H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-3313 H H H H H O CH2CF3 H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-3314 H H H H H O CH2CF3 H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-3315 H H H H H O CH2CF3 H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-3316 H H H H H O CH2CF3 H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-3317 H H H H H O CH2CF3 H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-3318 H H H H H O CH2CF3 H 2-SCF3,5-F 0 A-3319 H H H H H O CH2CF3 H 2-SCF3,6-F 0 A-3320 H H H H H O CH2CF3 H 2-SCF3,5-Me 0 A-3321 H H H H H O CH2CF3 H 2-SCF3,6-Me 0 A-3322 H H H H H O CH2CF3 H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-3323 H H H H H O CH2CF3 H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-3324 H H H H H O CH2CF3 H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-3325 H H H H H O CH2CF3 H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-3326 H H H H H O CH2CF3 H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-3327 H H H H H O CH2CF3 H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-3328 H H H H H O CH2CF3 H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-3329 H H H H H O CH2CF3 H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-3330 H H H H H O CH2CF3 H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-3331 H H H H H O CH2CF3 H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-3332 H H H H H O CH2CF3 H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-3333 H H H H H O CH2CF3 H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-3334 H H H H H O CH2CF3 H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-3335 H H H H H O CH2CF3 H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-3336 H H H H H O CH2CF3 H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-3337 H H H H H O CH2CF3 H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-3338 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2OH,5-F 0 A-3339 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2OH,6-F 0 A-3340 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2OH,5-Me 0 A-3341 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2OH,6-Me 0 A-3342 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-3343 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-3344 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-3345 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-3346 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-3347 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-3348 H H H H H O CH2CF3 H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-3349 H H H H H O CH2CF3 H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-3350 H H H H H O CH2CF3 H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-3351 H H H H H O CH2CF3 H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-3352 H H H H H O CH2CF3 H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-3353 H H H H H O CH2CF3 H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-3354 H H H H H O CH2CF3 H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-3355 H H H H H O CH2CF3 H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-3356 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-3357 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-3358 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2SCH3,5-Me 0

[0185]

[Таблица 60]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m 0 A-3359 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-3360 H H H H H O CH2CF3 H 2-NMe2,5-F 0 A-3361 H H H H H O CH2CF3 H 2-NMe2,6-F 0 A-3362 H H H H H O CH2CF3 H 2-NMe2,5-Me 0 A-3363 H H H H H O CH2CF3 H 2-NMe2,6-Me 0 A-3364 H H H H H O CH2CF3 H 2-CN,4-F 0 A-3365 H H H H H O CH2CF3 H 2-CN,5-F 0 A-3366 H H H H H O CH2CF3 H 2-CN,6-F 0 A-3367 H H H H H O CH2CF3 H 2-CN,6-Me 0 A-3368 H H H H H O CH2CF3 H 2-CN,5-OMe 0 A-3369 H H H H H O CH2CF3 H 2-CN,6-OMe 0 A-3370 H H H H H O CH2CF3 H 3-CN,6-Me 0 A-3371 H H H H H O CH2CF3 H 3-CN,6-OMe 0 A-3372 H H H H H O CH2CF3 H 4-CN,2-Me 0 A-3373 H H H H H O CH2CF3 H 4-CN,2-OMe 0 A-3374 H H H H H O CH2CF3 H 2-NO2,4-F 0 A-3375 H H H H H O CH2CF3 H 2-NO2,5-F 0 A-3376 H H H H H O CH2CF3 H 2-NO2,6-F 0 A-3377 H H H H H O CH2CF3 H 2-NO2,4-Me 0 A-3378 H H H H H O CH2CF3 H 2-NO2,5-Me 0 A-3379 H H H H H O CH2CF3 H 2-NO2,6-Me 0 A-3380 H H H H H O CH2CF3 H 2-Me,4,5-F2 0 A-3381 H H H H H O CH2CF3 H 2-Me,6-Et 0 A-3382 H H H H H O CH2CF3 H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-3383 H H H H H O CH2CF3 H 2-Me,5-Et 0 A-3384 H H H H H O CH2CF3 H 2,6-Et2 0 A-3385 H H H H H O CH2CF3 H 2-Et,6-F 0 A-3386 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-3387 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-3388 H H H H H O CH2CF3 H 2-CH2NMe2 0 A-3389 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H H 0 A-3390 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-F 0 A-3391 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-Cl 0 A-3392 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-Br 0 A-3393 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OH 0 A-3394 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-Me 0 A-3395 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-Et 0 A-3396 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-Pr 0 A-3397 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CF3 0 A-3398 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CHF2 0 A-3399 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2F 0 A-3400 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CF2Cl 0 A-3401 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-циклопропил 0 A-3402 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-циклобутил 0 A-3403 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-циклопентил 0 A-3404 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-этенил 0 A-3405 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-аллил 0 A-3406 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-3407 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(трифторэтенил) 0 A-3408 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OMe 0 A-3409 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OEt 0 A-3410 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OPr 0 A-3411 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-O(изо-Pr) 0 A-3412 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OCF3 0 A-3413 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OCHF2 0 A-3414 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(циклопропилокси) 0 A-3415 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(циклобутилокси) 0

[0186]

[Таблица 61]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-3416 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(циклопентилокси) 0 A-3417 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-3418 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-3419 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-SMe 0 A-3420 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 3-SMe 0 A-3421 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-S(=O)Me 0 A-3422 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 3-S(=O)Me 0 A-3423 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-S(=O)2Me 0 A-3424 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 3-S(=O)2Me 0 A-3425 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-SCF3 0 A-3426 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 3-SCF3 0 A-3427 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 3-S(=O)CF3 0 A-3428 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 3-SCF(CF3)2 0 A-3429 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(циклопропилтио) 0 A-3430 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-3431 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-3432 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-C(=O)Me 0 A-3433 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-3434 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-3435 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2OH 0 A-3436 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2OCH3 0 A-3437 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2OCH2CH3 0 A-3438 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2SCH3 0 A-3439 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-3440 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-3441 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(бензилокси) 0 A-3442 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-NH2 0 A-3443 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-NHMe 0 A-3444 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-N(Me)2 0 A-3445 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-3446 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-3447 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-3448 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-3449 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-3450 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH=NOH 0 A-3451 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH=NOMe 0 A-3452 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-3453 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CN 0 A-3454 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-NO2 0 A-3455 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-F,6-Cl 0 A-3456 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-F,6-Me 0 A-3457 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 3-F,6-Me 0 A-3458 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 4-F,2-Me 0 A-3459 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-F,6-OMe 0 A-3460 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 3-F,6-OMe 0 A-3461 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2,6-Cl2 0 A-3462 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-Cl,6-Me 0 A-3463 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 3-Cl,6-Me 0 A-3464 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 4-Cl,2-Me 0 A-3465 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-Cl,5-CF3 0 A-3466 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-Cl,6-CF3 0 A-3467 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-Cl,6-OMe 0 A-3468 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 3-Cl,6-OMe 0 A-3469 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 4-Cl,2-OMe 0 A-3470 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2,4-Me2 0 A-3471 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2,5-Me2 0 A-3472 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2,6-Me2 0

[0187]

[Таблица 62]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-3473 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-Me,4-CF3 0 A-3474 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-Me,5-CF3 0 A-3475 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-Me,6-CF3 0 A-3476 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-Me,4-OMe 0 A-3477 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-Me,5-OMe 0 A-3478 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-Me,6-OMe 0 A-3479 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 3-Me,6-OMe 0 A-3480 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 4-Me,2-OMe 0 A-3481 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2,5-OMe2 0 A-3482 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2,6-OMe2 0 A-3483 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OMe,6-CF3 0 A-3484 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CHF2,5-F 0 A-3485 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CHF2,6-F 0 A-3486 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CHF2,5-Me 0 A-3487 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CHF2,6-Me 0 A-3488 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-циклопропил,5-F 0 A-3489 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-циклопропил,6-F 0 A-3490 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-циклопропил,5-Me 0 A-3491 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-циклопропил,6-Me 0 A-3492 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-этенил,6-F 0 A-3493 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-этенил,6-Me 0 A-3494 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OEt,5-F 0 A-3495 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OEt,6-F 0 A-3496 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OEt,5-Cl 0 A-3497 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OEt,6-Cl 0 A-3498 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OEt,5-Me 0 A-3499 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OEt,6-Me 0 A-3500 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OCHF2,5-F 0 A-3501 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OCHF2,6-F 0 A-3502 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OCHF2,5-Me 0 A-3503 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OCHF2,6-Me 0 A-3504 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-3505 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-3506 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-3507 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-3508 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-SMe,5-F 0 A-3509 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-SMe,6-F 0 A-3510 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-SMe,5-Me 0 A-3511 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-SMe,6-Me 0 A-3512 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-3513 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-3514 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-3515 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-3516 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-3517 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-3518 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-3519 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-3520 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-SCF3,5-F 0 A-3521 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-SCF3,6-F 0 A-3522 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-SCF3,5-Me 0 A-3523 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-SCF3,6-Me 0 A-3524 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-3525 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-3526 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-3527 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-3528 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-3529 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-S(=O)2CF3,6-F 0

[0188]

[Таблица 63]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-3530 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-3531 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-3532 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-3533 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-3534 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-3535 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-3536 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-3537 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-3538 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-3539 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-3540 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2OH,5-F 0 A-3541 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2OH,6-F 0 A-3542 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2OH,5-Me 0 A-3543 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2OH,6-Me 0 A-3544 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-3545 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-3546 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-3547 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-3548 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-3549 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-3550 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-3551 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-3552 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-3553 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-3554 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-3555 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-3556 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-3557 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-3558 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-3559 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-3560 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-3561 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-3562 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-NMe2,5-F 0 A-3563 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-NMe2,6-F 0 A-3564 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-NMe2,5-Me 0 A-3565 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-NMe2,6-Me 0 A-3566 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CN,4-F 0 A-3567 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CN,5-F 0 A-3568 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CN,6-F 0 A-3569 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CN,6-Me 0 A-3570 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CN,5-OMe 0 A-3571 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CN,6-OMe 0 A-3572 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 3-CN,6-Me 0 A-3573 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 3-CN,6-OMe 0 A-3574 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 4-CN,2-Me 0 A-3575 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 4-CN,2-OMe 0 A-3576 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-NO2,4-F 0 A-3577 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-NO2,5-F 0 A-3578 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-NO2,6-F 0 A-3579 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-NO2,4-Me 0 A-3580 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-NO2,5-Me 0 A-3581 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-NO2,6-Me 0 A-3582 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-Me,4,5-F2 0 A-3583 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-Me,6-Et 0 A-3584 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-3585 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-Me,5-Et 0 A-3586 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2,6-Et2 0

[0189]

[Таблица 64]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-3587 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-Et,6-F 0 A-3588 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-3589 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-3590 H H H H H O тетрагидрофуран-3-ил H 2-CH2NMe2 0 A-3591 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H H 0 A-3592 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-F 0 A-3593 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-Cl 0 A-3594 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-Br 0 A-3595 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OH 0 A-3596 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-Me 0 A-3597 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-Et 0 A-3598 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-Pr 0 A-3599 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CF3 0 A-3600 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CHF2 0 A-3601 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2F 0 A-3602 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CF2Cl 0 A-3603 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-циклопропил 0 A-3604 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-циклобутил 0 A-3605 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-циклопентил 0 A-3606 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-этенил 0 A-3607 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-аллил 0 A-3608 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-3609 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(трифторэтенил) 0 A-3610 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OMe 0 A-3611 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OEt 0 A-3612 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OPr 0 A-3613 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-O(изо-Pr) 0 A-3614 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OCF3 0 A-3615 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OCHF2 0 A-3616 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(циклопропилокси) 0 A-3617 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(циклобутилокси) 0 A-3618 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(циклопентилокси) 0 A-3619 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-3620 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-3621 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-SMe 0 A-3622 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 3-SMe 0 A-3623 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-S(=O)Me 0 A-3624 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 3-S(=O)Me 0 A-3625 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-S(=O)2Me 0 A-3626 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 3-S(=O)2Me 0 A-3627 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-SCF3 0 A-3628 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 3-SCF3 0 A-3629 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 3-S(=O)CF3 0 A-3630 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 3-SCF(CF3)2 0 A-3631 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(циклопропилтио) 0 A-3632 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-3633 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-3634 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-C(=O)Me 0 A-3635 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-3636 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-3637 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2OH 0 A-3638 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2OCH3 0 A-3639 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2OCH2CH3 0 A-3640 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2SCH3 0 A-3641 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-3642 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-3643 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(бензилокси) 0

[0190]

[Таблица 65]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-3644 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-NH2 0 A-3645 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-NHMe 0 A-3646 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-N(Me)2 0 A-3647 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-3648 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-3649 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-3650 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-3651 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-3652 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH=NOH 0 A-3653 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH=NOMe 0 A-3654 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-3655 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CN 0 A-3656 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-NO2 0 A-3657 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-F,6-Cl 0 A-3658 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-F,6-Me 0 A-3659 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 3-F,6-Me 0 A-3660 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 4-F,2-Me 0 A-3661 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-F,6-OMe 0 A-3662 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 3-F,6-OMe 0 A-3663 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2,6-Cl2 0 A-3664 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-Cl,6-Me 0 A-3665 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 3-Cl,6-Me 0 A-3666 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 4-Cl,2-Me 0 A-3667 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-Cl,5-CF3 0 A-3668 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-Cl,6-CF3 0 A-3669 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-Cl,6-OMe 0 A-3670 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 3-Cl,6-OMe 0 A-3671 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 4-Cl,2-OMe 0 A-3672 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2,4-Me2 0 A-3673 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2,5-Me2 0 A-3674 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2,6-Me2 0 A-3675 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-Me,4-CF3 0 A-3676 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-Me,5-CF3 0 A-3677 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-Me,6-CF3 0 A-3678 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-Me,4-OMe 0 A-3679 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-Me,5-OMe 0 A-3680 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-Me,6-OMe 0 A-3681 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 3-Me,6-OMe 0 A-3682 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 4-Me,2-OMe 0 A-3683 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2,5-OMe2 0 A-3684 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2,6-OMe2 0 A-3685 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OMe,6-CF3 0 A-3686 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CHF2,5-F 0 A-3687 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CHF2,6-F 0 A-3688 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CHF2,5-Me 0 A-3689 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CHF2,6-Me 0 A-3690 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-циклопропил,5-F 0 A-3691 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-циклопропил,6-F 0 A-3692 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-циклопропил,5-Me 0 A-3693 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-циклопропил,6-Me 0 A-3694 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-этенил,6-F 0 A-3695 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-этенил,6-Me 0 A-3696 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OEt,5-F 0 A-3697 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OEt,6-F 0 A-3698 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OEt,5-Cl 0 A-3699 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OEt,6-Cl 0 A-3700 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OEt,5-Me 0

[0191]

[Таблица 66]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-3701 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OEt,6-Me 0 A-3702 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OCHF2,5-F 0 A-3703 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OCHF2,6-F 0 A-3704 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OCHF2,5-Me 0 A-3705 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OCHF2,6-Me 0 A-3706 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-3707 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-3708 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-3709 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-3710 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-SMe,5-F 0 A-3711 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-SMe,6-F 0 A-3712 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-SMe,5-Me 0 A-3713 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-SMe,6-Me 0 A-3714 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-3715 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-3716 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-3717 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-3718 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-3719 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-3720 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-3721 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-3722 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-SCF3,5-F 0 A-3723 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-SCF3,6-F 0 A-3724 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-SCF3,5-Me 0 A-3725 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-SCF3,6-Me 0 A-3726 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-3727 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-3728 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-3729 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-3730 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-3731 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-3732 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-3733 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-3734 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-3735 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-3736 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-3737 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-3738 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-3739 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-3740 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-3741 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-3742 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2OH,5-F 0 A-3743 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2OH,6-F 0 A-3744 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2OH,5-Me 0 A-3745 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2OH,6-Me 0 A-3746 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-3747 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-3748 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-3749 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-3750 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-3751 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-3752 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-3753 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-3754 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-3755 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-3756 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-3757 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0

[0192]

[Таблица 67]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-3758 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-3759 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-3760 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-3761 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-3762 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-3763 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-3764 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-NMe2,5-F 0 A-3765 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-NMe2,6-F 0 A-3766 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-NMe2,5-Me 0 A-3767 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-NMe2,6-Me 0 A-3768 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CN,4-F 0 A-3769 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CN,5-F 0 A-3770 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CN,6-F 0 A-3771 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CN,6-Me 0 A-3772 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CN,5-OMe 0 A-3773 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CN,6-OMe 0 A-3774 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 3-CN,6-Me 0 A-3775 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 3-CN,6-OMe 0 A-3776 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 4-CN,2-Me 0 A-3777 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 4-CN,2-OMe 0 A-3778 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-NO2,4-F 0 A-3779 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-NO2,5-F 0 A-3780 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-NO2,6-F 0 A-3781 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-NO2,4-Me 0 A-3782 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-NO2,5-Me 0 A-3783 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-NO2,6-Me 0 A-3784 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-Me,4,5-F2 0 A-3785 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-Me,6-Et 0 A-3786 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-3787 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-Me,5-Et 0 A-3788 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2,6-Et2 0 A-3789 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-Et,6-F 0 A-3790 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-3791 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-3792 H H H H H O тетрагидропиран-4-ил H 2-CH2NMe2 0 A-3793 H H H H H O CH2CN H H 0 A-3794 H H H H H O CH2CN H 2-F 0 A-3795 H H H H H O CH2CN H 2-Cl 0 A-3796 H H H H H O CH2CN H 2-Br 0 A-3797 H H H H H O CH2CN H 2-OH 0 A-3798 H H H H H O CH2CN H 2-Me 0 A-3799 H H H H H O CH2CN H 2-Et 0 A-3800 H H H H H O CH2CN H 2-Pr 0 A-3801 H H H H H O CH2CN H 2-CF3 0 A-3802 H H H H H O CH2CN H 2-CHF2 0 A-3803 H H H H H O CH2CN H 2-CH2F 0 A-3804 H H H H H O CH2CN H 2-CF2Cl 0 A-3805 H H H H H O CH2CN H 2-циклопропил 0 A-3806 H H H H H O CH2CN H 2-циклобутил 0 A-3807 H H H H H O CH2CN H 2-циклопентил 0 A-3808 H H H H H O CH2CN H 2-этенил 0 A-3809 H H H H H O CH2CN H 2-аллил 0 A-3810 H H H H H O CH2CN H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-3811 H H H H H O CH2CN H 2-(трифторэтенил) 0 A-3812 H H H H H O CH2CN H 2-OMe 0 A-3813 H H H H H O CH2CN H 2-OEt 0 A-3814 H H H H H O CH2CN H 2-OPr 0

[0193]

[Таблица 68]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-3815 H H H H H O CH2CN H 2-O(изо-Pr) 0 A-3816 H H H H H O CH2CN H 2-OCF3 0 A-3817 H H H H H O CH2CN H 2-OCHF2 0 A-3818 H H H H H O CH2CN H 2-(циклопропилокси) 0 A-3819 H H H H H O CH2CN H 2-(циклобутилокси) 0 A-3820 H H H H H O CH2CN H 2-(циклопентилокси) 0 A-3821 H H H H H O CH2CN H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-3822 H H H H H O CH2CN H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-3823 H H H H H O CH2CN H 2-SMe 0 A-3824 H H H H H O CH2CN H 3-SMe 0 A-3825 H H H H H O CH2CN H 2-S(=O)Me 0 A-3826 H H H H H O CH2CN H 3-S(=O)Me 0 A-3827 H H H H H O CH2CN H 2-S(=O)2Me 0 A-3828 H H H H H O CH2CN H 3-S(=O)2Me 0 A-3829 H H H H H O CH2CN H 2-SCF3 0 A-3830 H H H H H O CH2CN H 3-SCF3 0 A-3831 H H H H H O CH2CN H 3-S(=O)CF3 0 A-3832 H H H H H O CH2CN H 3-SCF(CF3)2 0 A-3833 H H H H H O CH2CN H 2-(циклопропилтио) 0 A-3834 H H H H H O CH2CN H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-3835 H H H H H O CH2CN H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-3836 H H H H H O CH2CN H 2-C(=O)Me 0 A-3837 H H H H H O CH2CN H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-3838 H H H H H O CH2CN H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-3839 H H H H H O CH2CN H 2-CH2OH 0 A-3840 H H H H H O CH2CN H 2-CH2OCH3 0 A-3841 H H H H H O CH2CN H 2-CH2OCH2CH3 0 A-3842 H H H H H O CH2CN H 2-CH2SCH3 0 A-3843 H H H H H O CH2CN H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-3844 H H H H H O CH2CN H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-3845 H H H H H O CH2CN H 2-(бензилокси) 0 A-3846 H H H H H O CH2CN H 2-NH2 0 A-3847 H H H H H O CH2CN H 2-NHMe 0 A-3848 H H H H H O CH2CN H 2-N(Me)2 0 A-3849 H H H H H O CH2CN H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-3850 H H H H H O CH2CN H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-3851 H H H H H O CH2CN H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-3852 H H H H H O CH2CN H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-3853 H H H H H O CH2CN H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-3854 H H H H H O CH2CN H 2-CH=NOH 0 A-3855 H H H H H O CH2CN H 2-CH=NOMe 0 A-3856 H H H H H O CH2CN H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-3857 H H H H H O CH2CN H 2-CN 0 A-3858 H H H H H O CH2CN H 2-NO2 0 A-3859 H H H H H O CH2CN H 2-F,6-Cl 0 A-3860 H H H H H O CH2CN H 2-F,6-Me 0 A-3861 H H H H H O CH2CN H 3-F,6-Me 0 A-3862 H H H H H O CH2CN H 4-F,2-Me 0 A-3863 H H H H H O CH2CN H 2-F,6-OMe 0 A-3864 H H H H H O CH2CN H 3-F,6-OMe 0 A-3865 H H H H H O CH2CN H 2,6-Cl2 0 A-3866 H H H H H O CH2CN H 2-Cl,6-Me 0 A-3867 H H H H H O CH2CN H 3-Cl,6-Me 0 A-3868 H H H H H O CH2CN H 4-Cl,2-Me 0 A-3869 H H H H H O CH2CN H 2-Cl,5-CF3 0 A-3870 H H H H H O CH2CN H 2-Cl,6-CF3 0 A-3871 H H H H H O CH2CN H 2-Cl,6-OMe 0

[0194]

[Таблица 69]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-3872 H H H H H O CH2CN H 3-Cl,6-OMe 0 A-3873 H H H H H O CH2CN H 4-Cl,2-OMe 0 A-3874 H H H H H O CH2CN H 2,4-Me2 0 A-3875 H H H H H O CH2CN H 2,5-Me2 0 A-3876 H H H H H O CH2CN H 2,6-Me2 0 A-3877 H H H H H O CH2CN H 2-Me,4-CF3 0 A-3878 H H H H H O CH2CN H 2-Me,5-CF3 0 A-3879 H H H H H O CH2CN H 2-Me,6-CF3 0 A-3880 H H H H H O CH2CN H 2-Me,4-OMe 0 A-3881 H H H H H O CH2CN H 2-Me,5-OMe 0 A-3882 H H H H H O CH2CN H 2-Me,6-OMe 0 A-3883 H H H H H O CH2CN H 3-Me,6-OMe 0 A-3884 H H H H H O CH2CN H 4-Me,2-OMe 0 A-3885 H H H H H O CH2CN H 2,5-OMe2 0 A-3886 H H H H H O CH2CN H 2,6-OMe2 0 A-3887 H H H H H O CH2CN H 2-OMe,6-CF3 0 A-3888 H H H H H O CH2CN H 2-CHF2,5-F 0 A-3889 H H H H H O CH2CN H 2-CHF2,6-F 0 A-3890 H H H H H O CH2CN H 2-CHF2,5-Me 0 A-3891 H H H H H O CH2CN H 2-CHF2,6-Me 0 A-3892 H H H H H O CH2CN H 2-циклопропил,5-F 0 A-3893 H H H H H O CH2CN H 2-циклопропил,6-F 0 A-3894 H H H H H O CH2CN H 2-циклопропил,5-Me 0 A-3895 H H H H H O CH2CN H 2-циклопропил,6-Me 0 A-3896 H H H H H O CH2CN H 2-этенил,6-F 0 A-3897 H H H H H O CH2CN H 2-этенил,6-Me 0 A-3898 H H H H H O CH2CN H 2-OEt,5-F 0 A-3899 H H H H H O CH2CN H 2-OEt,6-F 0 A-3900 H H H H H O CH2CN H 2-OEt,5-Cl 0 A-3901 H H H H H O CH2CN H 2-OEt,6-Cl 0 A-3902 H H H H H O CH2CN H 2-OEt,5-Me 0 A-3903 H H H H H O CH2CN H 2-OEt,6-Me 0 A-3904 H H H H H O CH2CN H 2-OCHF2,5-F 0 A-3905 H H H H H O CH2CN H 2-OCHF2,6-F 0 A-3906 H H H H H O CH2CN H 2-OCHF2,5-Me 0 A-3907 H H H H H O CH2CN H 2-OCHF2,6-Me 0 A-3908 H H H H H O CH2CN H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-3909 H H H H H O CH2CN H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-3910 H H H H H O CH2CN H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-3911 H H H H H O CH2CN H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-3912 H H H H H O CH2CN H 2-SMe,5-F 0 A-3913 H H H H H O CH2CN H 2-SMe,6-F 0 A-3914 H H H H H O CH2CN H 2-SMe,5-Me 0 A-3915 H H H H H O CH2CN H 2-SMe,6-Me 0 A-3916 H H H H H O CH2CN H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-3917 H H H H H O CH2CN H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-3918 H H H H H O CH2CN H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-3919 H H H H H O CH2CN H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-3920 H H H H H O CH2CN H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-3921 H H H H H O CH2CN H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-3922 H H H H H O CH2CN H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-3923 H H H H H O CH2CN H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-3924 H H H H H O CH2CN H 2-SCF3,5-F 0 A-3925 H H H H H O CH2CN H 2-SCF3,6-F 0 A-3926 H H H H H O CH2CN H 2-SCF3,5-Me 0 A-3927 H H H H H O CH2CN H 2-SCF3,6-Me 0 A-3928 H H H H H O CH2CN H 2-S(=O)CF3,5-F 0

[0195]

[Таблица 70]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-3929 H H H H H O CH2CN H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-3930 H H H H H O CH2CN H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-3931 H H H H H O CH2CN H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-3932 H H H H H O CH2CN H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-3933 H H H H H O CH2CN H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-3934 H H H H H O CH2CN H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-3935 H H H H H O CH2CN H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-3936 H H H H H O CH2CN H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-3937 H H H H H O CH2CN H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-3938 H H H H H O CH2CN H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-3939 H H H H H O CH2CN H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-3940 H H H H H O CH2CN H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-3941 H H H H H O CH2CN H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-3942 H H H H H O CH2CN H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-3943 H H H H H O CH2CN H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-3944 H H H H H O CH2CN H 2-CH2OH,5-F 0 A-3945 H H H H H O CH2CN H 2-CH2OH,6-F 0 A-3946 H H H H H O CH2CN H 2-CH2OH,5-Me 0 A-3947 H H H H H O CH2CN H 2-CH2OH,6-Me 0 A-3948 H H H H H O CH2CN H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-3949 H H H H H O CH2CN H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-3950 H H H H H O CH2CN H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-3951 H H H H H O CH2CN H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-3952 H H H H H O CH2CN H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-3953 H H H H H O CH2CN H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-3954 H H H H H O CH2CN H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-3955 H H H H H O CH2CN H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-3956 H H H H H O CH2CN H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-3957 H H H H H O CH2CN H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-3958 H H H H H O CH2CN H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-3959 H H H H H O CH2CN H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-3960 H H H H H O CH2CN H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-3961 H H H H H O CH2CN H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-3962 H H H H H O CH2CN H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-3963 H H H H H O CH2CN H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-3964 H H H H H O CH2CN H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-3965 H H H H H O CH2CN H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-3966 H H H H H O CH2CN H 2-NMe2,5-F 0 A-3967 H H H H H O CH2CN H 2-NMe2,6-F 0 A-3968 H H H H H O CH2CN H 2-NMe2,5-Me 0 A-3969 H H H H H O CH2CN H 2-NMe2,6-Me 0 A-3970 H H H H H O CH2CN H 2-CN,4-F 0 A-3971 H H H H H O CH2CN H 2-CN,5-F 0 A-3972 H H H H H O CH2CN H 2-CN,6-F 0 A-3973 H H H H H O CH2CN H 2-CN,6-Me 0 A-3974 H H H H H O CH2CN H 2-CN,5-OMe 0 A-3975 H H H H H O CH2CN H 2-CN,6-OMe 0 A-3976 H H H H H O CH2CN H 3-CN,6-Me 0 A-3977 H H H H H O CH2CN H 3-CN,6-OMe 0 A-3978 H H H H H O CH2CN H 4-CN,2-Me 0 A-3979 H H H H H O CH2CN H 4-CN,2-OMe 0 A-3980 H H H H H O CH2CN H 2-NO2,4-F 0 A-3981 H H H H H O CH2CN H 2-NO2,5-F 0 A-3982 H H H H H O CH2CN H 2-NO2,6-F 0 A-3983 H H H H H O CH2CN H 2-NO2,4-Me 0 A-3984 H H H H H O CH2CN H 2-NO2,5-Me 0 A-3985 H H H H H O CH2CN H 2-NO2,6-Me 0

[0196]

[Таблица 71]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-3986 H H H H H O CH2CN H 2-Me,4,5-F2 0 A-3987 H H H H H O CH2CN H 2-Me,6-Et 0 A-3988 H H H H H O CH2CN H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-3989 H H H H H O CH2CN H 2-Me,5-Et 0 A-3990 H H H H H O CH2CN H 2,6-Et2 0 A-3991 H H H H H O CH2CN H 2-Et,6-F 0 A-3992 H H H H H O CH2CN H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-3993 H H H H H O CH2CN H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-3994 H H H H H O CH2CN H 2-CH2NMe2 0 A-3995 H H H H H O 1-CN-циклопропил H H 0 A-3996 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-F 0 A-3997 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-Cl 0 A-3998 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-Br 0 A-3999 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OH 0 A-4000 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-Me 0 A-4001 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-Et 0 A-4002 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-Pr 0 A-4003 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CF3 0 A-4004 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CHF2 0 A-4005 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2F 0 A-4006 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CF2Cl 0 A-4007 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-циклопропил 0 A-4008 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-циклобутил 0 A-4009 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-циклопентил 0 A-4010 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-этенил 0 A-4011 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-аллил 0 A-4012 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-4013 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(трифторэтенил) 0 A-4014 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OMe 0 A-4015 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OEt 0 A-4016 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OPr 0 A-4017 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-O(изо-Pr) 0 A-4018 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OCF3 0 A-4019 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OCHF2 0 A-4020 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(циклопропилокси) 0 A-4021 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(циклобутилокси) 0 A-4022 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(циклопентилокси) 0 A-4023 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-4024 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-4025 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-SMe 0 A-4026 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 3-SMe 0 A-4027 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-S(=O)Me 0 A-4028 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 3-S(=O)Me 0 A-4029 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-S(=O)2Me 0 A-4030 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 3-S(=O)2Me 0 A-4031 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-SCF3 0 A-4032 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 3-SCF3 0 A-4033 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 3-S(=O)CF3 0 A-4034 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 3-SCF(CF3)2 0 A-4035 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(циклопропилтио) 0 A-4036 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-4037 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-4038 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-C(=O)Me 0 A-4039 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-4040 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-4041 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2OH 0 A-4042 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2OCH3 0

[0197]

[Таблица 72]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-4043 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2OCH2CH3 0 A-4044 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2SCH3 0 A-4045 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-4046 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-4047 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(бензилокси) 0 A-4048 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-NH2 0 A-4049 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-NHMe 0 A-4050 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-N(Me)2 0 A-4051 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-4052 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-4053 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-4054 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-4055 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-4056 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH=NOH 0 A-4057 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH=NOMe 0 A-4058 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-4059 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CN 0 A-4060 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-NO2 0 A-4061 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-F,6-Cl 0 A-4062 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-F,6-Me 0 A-4063 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 3-F,6-Me 0 A-4064 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 4-F,2-Me 0 A-4065 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-F,6-OMe 0 A-4066 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 3-F,6-OMe 0 A-4067 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2,6-Cl2 0 A-4068 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-Cl,6-Me 0 A-4069 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 3-Cl,6-Me 0 A-4070 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 4-Cl,2-Me 0 A-4071 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-Cl,5-CF3 0 A-4072 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-Cl,6-CF3 0 A-4073 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-Cl,6-OMe 0 A-4074 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 3-Cl,6-OMe 0 A-4075 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 4-Cl,2-OMe 0 A-4076 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2,4-Me2 0 A-4077 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2,5-Me2 0 A-4078 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2,6-Me2 0 A-4079 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-Me,4-CF3 0 A-4080 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-Me,5-CF3 0 A-4081 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-Me,6-CF3 0 A-4082 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-Me,4-OMe 0 A-4083 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-Me,5-OMe 0 A-4084 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-Me,6-OMe 0 A-4085 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 3-Me,6-OMe 0 A-4086 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 4-Me,2-OMe 0 A-4087 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2,5-OMe2 0 A-4088 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2,6-OMe2 0 A-4089 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OMe,6-CF3 0 A-4090 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CHF2,5-F 0 A-4091 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CHF2,6-F 0 A-4092 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CHF2,5-Me 0 A-4093 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CHF2,6-Me 0 A-4094 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-циклопропил,5-F 0 A-4095 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-циклопропил,6-F 0 A-4096 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-циклопропил,5-Me 0 A-4097 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-циклопропил,6-Me 0 A-4098 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-этенил,6-F 0 A-4099 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-этенил,6-Me 0

[0198]

[Таблица 73]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-4100 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OEt,5-F 0 A-4101 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OEt,6-F 0 A-4102 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OEt,5-Cl 0 A-4103 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OEt,6-Cl 0 A-4104 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OEt,5-Me 0 A-4105 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OEt,6-Me 0 A-4106 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OCHF2,5-F 0 A-4107 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OCHF2,6-F 0 A-4108 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OCHF2,5-Me 0 A-4109 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OCHF2,6-Me 0 A-4110 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-4111 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-4112 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-4113 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-4114 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-SMe,5-F 0 A-4115 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-SMe,6-F 0 A-4116 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-SMe,5-Me 0 A-4117 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-SMe,6-Me 0 A-4118 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-4119 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-4120 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-4121 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-4122 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-4123 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-4124 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-4125 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-4126 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-SCF3,5-F 0 A-4127 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-SCF3,6-F 0 A-4128 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-SCF3,5-Me 0 A-4129 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-SCF3,6-Me 0 A-4130 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-4131 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-4132 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-4133 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-4134 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-4135 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-4136 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-4137 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-4138 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-4139 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-4140 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-4141 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-4142 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-4143 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-4144 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-4145 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-4146 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2OH,5-F 0 A-4147 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2OH,6-F 0 A-4148 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2OH,5-Me 0 A-4149 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2OH,6-Me 0 A-4150 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-4151 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-4152 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-4153 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-4154 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-4155 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-4156 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OC(=O)CH3,5-F 0

[0199]

[Таблица 74]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-4157 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-4158 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-4159 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-4160 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-4161 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-4162 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-4163 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-4164 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-4165 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-4166 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-4167 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-4168 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-NMe2,5-F 0 A-4169 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-NMe2,6-F 0 A-4170 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-NMe2,5-Me 0 A-4171 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-NMe2,6-Me 0 A-4172 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CN,4-F 0 A-4173 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CN,5-F 0 A-4174 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CN,6-F 0 A-4175 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CN,6-Me 0 A-4176 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CN,5-OMe 0 A-4177 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CN,6-OMe 0 A-4178 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 3-CN,6-Me 0 A-4179 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 3-CN,6-OMe 0 A-4180 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 4-CN,2-Me 0 A-4181 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 4-CN,2-OMe 0 A-4182 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-NO2,4-F 0 A-4183 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-NO2,5-F 0 A-4184 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-NO2,6-F 0 A-4185 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-NO2,4-Me 0 A-4186 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-NO2,5-Me 0 A-4187 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-NO2,6-Me 0 A-4188 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-Me,4,5-F2 0 A-4189 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-Me,6-Et 0 A-4190 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-4191 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-Me,5-Et 0 A-4192 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2,6-Et2 0 A-4193 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-Et,6-F 0 A-4194 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-4195 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-4196 H H H H H O 1-CN-циклопропил H 2-CH2NMe2 0 A-4197 H H H H H O CH2OH H H 0 A-4198 H H H H H O CH2OH H 2-F 0 A-4199 H H H H H O CH2OH H 2-Cl 0 A-4200 H H H H H O CH2OH H 2-Br 0 A-4201 H H H H H O CH2OH H 2-OH 0 A-4202 H H H H H O CH2OH H 2-Me 0 A-4203 H H H H H O CH2OH H 2-Et 0 A-4204 H H H H H O CH2OH H 2-Pr 0 A-4205 H H H H H O CH2OH H 2-CF3 0 A-4206 H H H H H O CH2OH H 2-CHF2 0 A-4207 H H H H H O CH2OH H 2-CH2F 0 A-4208 H H H H H O CH2OH H 2-CF2Cl 0 A-4209 H H H H H O CH2OH H 2-циклопропил 0 A-4210 H H H H H O CH2OH H 2-циклобутил 0 A-4211 H H H H H O CH2OH H 2-циклопентил 0 A-4212 H H H H H O CH2OH H 2-этенил 0 A-4213 H H H H H O CH2OH H 2-аллил 0

[0200]

[Таблица 75]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-4214 H H H H H O CH2OH H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-4215 H H H H H O CH2OH H 2-(трифторэтенил) 0 A-4216 H H H H H O CH2OH H 2-OMe 0 A-4217 H H H H H O CH2OH H 2-OEt 0 A-4218 H H H H H O CH2OH H 2-OPr 0 A-4219 H H H H H O CH2OH H 2-O(изо-Pr) 0 A-4220 H H H H H O CH2OH H 2-OCF3 0 A-4221 H H H H H O CH2OH H 2-OCHF2 0 A-4222 H H H H H O CH2OH H 2-(циклопропилокси) 0 A-4223 H H H H H O CH2OH H 2-(циклобутилокси) 0 A-4224 H H H H H O CH2OH H 2-(циклопентилокси) 0 A-4225 H H H H H O CH2OH H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-4226 H H H H H O CH2OH H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-4227 H H H H H O CH2OH H 2-SMe 0 A-4228 H H H H H O CH2OH H 3-SMe 0 A-4229 H H H H H O CH2OH H 2-S(=O)Me 0 A-4230 H H H H H O CH2OH H 3-S(=O)Me 0 A-4231 H H H H H O CH2OH H 2-S(=O)2Me 0 A-4232 H H H H H O CH2OH H 3-S(=O)2Me 0 A-4233 H H H H H O CH2OH H 2-SCF3 0 A-4234 H H H H H O CH2OH H 3-SCF3 0 A-4235 H H H H H O CH2OH H 3-S(=O)CF3 0 A-4236 H H H H H O CH2OH H 3-SCF(CF3)2 0 A-4237 H H H H H O CH2OH H 2-(циклопропилтио) 0 A-4238 H H H H H O CH2OH H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-4239 H H H H H O CH2OH H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-4240 H H H H H O CH2OH H 2-C(=O)Me 0 A-4241 H H H H H O CH2OH H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-4242 H H H H H O CH2OH H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-4243 H H H H H O CH2OH H 2-CH2OH 0 A-4244 H H H H H O CH2OH H 2-CH2OCH3 0 A-4245 H H H H H O CH2OH H 2-CH2OCH2CH3 0 A-4246 H H H H H O CH2OH H 2-CH2SCH3 0 A-4247 H H H H H O CH2OH H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-4248 H H H H H O CH2OH H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-4249 H H H H H O CH2OH H 2-(бензилокси) 0 A-4250 H H H H H O CH2OH H 2-NH2 0 A-4251 H H H H H O CH2OH H 2-NHMe 0 A-4252 H H H H H O CH2OH H 2-N(Me)2 0 A-4253 H H H H H O CH2OH H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-4254 H H H H H O CH2OH H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-4255 H H H H H O CH2OH H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-4256 H H H H H O CH2OH H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-4257 H H H H H O CH2OH H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-4258 H H H H H O CH2OH H 2-CH=NOH 0 A-4259 H H H H H O CH2OH H 2-CH=NOMe 0 A-4260 H H H H H O CH2OH H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-4261 H H H H H O CH2OH H 2-CN 0 A-4262 H H H H H O CH2OH H 2-NO2 0 A-4263 H H H H H O CH2OH H 2-F,6-Cl 0 A-4264 H H H H H O CH2OH H 2-F,6-Me 0 A-4265 H H H H H O CH2OH H 3-F,6-Me 0 A-4266 H H H H H O CH2OH H 4-F,2-Me 0 A-4267 H H H H H O CH2OH H 2-F,6-OMe 0 A-4268 H H H H H O CH2OH H 3-F,6-OMe 0 A-4269 H H H H H O CH2OH H 2,6-Cl2 0 A-4270 H H H H H O CH2OH H 2-Cl,6-Me 0

[0201]

[Таблица 76]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-4271 H H H H H O CH2OH H 3-Cl,6-Me 0 A-4272 H H H H H O CH2OH H 4-Cl,2-Me 0 A-4273 H H H H H O CH2OH H 2-Cl,5-CF3 0 A-4274 H H H H H O CH2OH H 2-Cl,6-CF3 0 A-4275 H H H H H O CH2OH H 2-Cl,6-OMe 0 A-4276 H H H H H O CH2OH H 3-Cl,6-OMe 0 A-4277 H H H H H O CH2OH H 4-Cl,2-OMe 0 A-4278 H H H H H O CH2OH H 2,4-Me2 0 A-4279 H H H H H O CH2OH H 2,5-Me2 0 A-4280 H H H H H O CH2OH H 2,6-Me2 0 A-4281 H H H H H O CH2OH H 2-Me,4-CF3 0 A-4282 H H H H H O CH2OH H 2-Me,5-CF3 0 A-4283 H H H H H O CH2OH H 2-Me,6-CF3 0 A-4284 H H H H H O CH2OH H 2-Me,4-OMe 0 A-4285 H H H H H O CH2OH H 2-Me,5-OMe 0 A-4286 H H H H H O CH2OH H 2-Me,6-OMe 0 A-4287 H H H H H O CH2OH H 3-Me,6-OMe 0 A-4288 H H H H H O CH2OH H 4-Me,2-OMe 0 A-4289 H H H H H O CH2OH H 2,5-OMe2 0 A-4290 H H H H H O CH2OH H 2,6-OMe2 0 A-4291 H H H H H O CH2OH H 2-OMe,6-CF3 0 A-4292 H H H H H O CH2OH H 2-CHF2,5-F 0 A-4293 H H H H H O CH2OH H 2-CHF2,6-F 0 A-4294 H H H H H O CH2OH H 2-CHF2,5-Me 0 A-4295 H H H H H O CH2OH H 2-CHF2,6-Me 0 A-4296 H H H H H O CH2OH H 2-циклопропил,5-F 0 A-4297 H H H H H O CH2OH H 2-циклопропил,6-F 0 A-4298 H H H H H O CH2OH H 2-циклопропил,5-Me 0 A-4299 H H H H H O CH2OH H 2-циклопропил,6-Me 0 A-4300 H H H H H O CH2OH H 2-этенил,6-F 0 A-4301 H H H H H O CH2OH H 2-этенил,6-Me 0 A-4302 H H H H H O CH2OH H 2-OEt,5-F 0 A-4303 H H H H H O CH2OH H 2-OEt,6-F 0 A-4304 H H H H H O CH2OH H 2-OEt,5-Cl 0 A-4305 H H H H H O CH2OH H 2-OEt,6-Cl 0 A-4306 H H H H H O CH2OH H 2-OEt,5-Me 0 A-4307 H H H H H O CH2OH H 2-OEt,6-Me 0 A-4308 H H H H H O CH2OH H 2-OCHF2,5-F 0 A-4309 H H H H H O CH2OH H 2-OCHF2,6-F 0 A-4310 H H H H H O CH2OH H 2-OCHF2,5-Me 0 A-4311 H H H H H O CH2OH H 2-OCHF2,6-Me 0 A-4312 H H H H H O CH2OH H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-4313 H H H H H O CH2OH H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-4314 H H H H H O CH2OH H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-4315 H H H H H O CH2OH H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-4316 H H H H H O CH2OH H 2-SMe,5-F 0 A-4317 H H H H H O CH2OH H 2-SMe,6-F 0 A-4318 H H H H H O CH2OH H 2-SMe,5-Me 0 A-4319 H H H H H O CH2OH H 2-SMe,6-Me 0 A-4320 H H H H H O CH2OH H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-4321 H H H H H O CH2OH H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-4322 H H H H H O CH2OH H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-4323 H H H H H O CH2OH H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-4324 H H H H H O CH2OH H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-4325 H H H H H O CH2OH H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-4326 H H H H H O CH2OH H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-4327 H H H H H O CH2OH H 2-S(=O)2Me,6-Me 0

[0202]

[Таблица 77]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-4328 H H H H H O CH2OH H 2-SCF3,5-F 0 A-4329 H H H H H O CH2OH H 2-SCF3,6-F 0 A-4330 H H H H H O CH2OH H 2-SCF3,5-Me 0 A-4331 H H H H H O CH2OH H 2-SCF3,6-Me 0 A-4332 H H H H H O CH2OH H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-4333 H H H H H O CH2OH H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-4334 H H H H H O CH2OH H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-4335 H H H H H O CH2OH H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-4336 H H H H H O CH2OH H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-4337 H H H H H O CH2OH H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-4338 H H H H H O CH2OH H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-4339 H H H H H O CH2OH H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-4340 H H H H H O CH2OH H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-4341 H H H H H O CH2OH H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-4342 H H H H H O CH2OH H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-4343 H H H H H O CH2OH H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-4344 H H H H H O CH2OH H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-4345 H H H H H O CH2OH H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-4346 H H H H H O CH2OH H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-4347 H H H H H O CH2OH H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-4348 H H H H H O CH2OH H 2-CH2OH,5-F 0 A-4349 H H H H H O CH2OH H 2-CH2OH,6-F 0 A-4350 H H H H H O CH2OH H 2-CH2OH,5-Me 0 A-4351 H H H H H O CH2OH H 2-CH2OH,6-Me 0 A-4352 H H H H H O CH2OH H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-4353 H H H H H O CH2OH H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-4354 H H H H H O CH2OH H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-4355 H H H H H O CH2OH H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-4356 H H H H H O CH2OH H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-4357 H H H H H O CH2OH H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-4358 H H H H H O CH2OH H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-4359 H H H H H O CH2OH H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-4360 H H H H H O CH2OH H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-4361 H H H H H O CH2OH H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-4362 H H H H H O CH2OH H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-4363 H H H H H O CH2OH H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-4364 H H H H H O CH2OH H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-4365 H H H H H O CH2OH H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-4366 H H H H H O CH2OH H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-4367 H H H H H O CH2OH H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-4368 H H H H H O CH2OH H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-4369 H H H H H O CH2OH H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-4370 H H H H H O CH2OH H 2-NMe2,5-F 0 A-4371 H H H H H O CH2OH H 2-NMe2,6-F 0 A-4372 H H H H H O CH2OH H 2-NMe2,5-Me 0 A-4373 H H H H H O CH2OH H 2-NMe2,6-Me 0 A-4374 H H H H H O CH2OH H 2-CN,4-F 0 A-4375 H H H H H O CH2OH H 2-CN,5-F 0 A-4376 H H H H H O CH2OH H 2-CN,6-F 0 A-4377 H H H H H O CH2OH H 2-CN,6-Me 0 A-4378 H H H H H O CH2OH H 2-CN,5-OMe 0 A-4379 H H H H H O CH2OH H 2-CN,6-OMe 0 A-4380 H H H H H O CH2OH H 3-CN,6-Me 0 A-4381 H H H H H O CH2OH H 3-CN,6-OMe 0 A-4382 H H H H H O CH2OH H 4-CN,2-Me 0 A-4383 H H H H H O CH2OH H 4-CN,2-OMe 0 A-4384 H H H H H O CH2OH H 2-NO2,4-F 0

[0203]

[Таблица 78]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-4385 H H H H H O CH2OH H 2-NO2,5-F 0 A-4386 H H H H H O CH2OH H 2-NO2,6-F 0 A-4387 H H H H H O CH2OH H 2-NO2,4-Me 0 A-4388 H H H H H O CH2OH H 2-NO2,5-Me 0 A-4389 H H H H H O CH2OH H 2-NO2,6-Me 0 A-4390 H H H H H O CH2OH H 2-Me,4,5-F2 0 A-4391 H H H H H O CH2OH H 2-Me,6-Et 0 A-4392 H H H H H O CH2OH H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-4393 H H H H H O CH2OH H 2-Me,5-Et 0 A-4394 H H H H H O CH2OH H 2,6-Et2 0 A-4395 H H H H H O CH2OH H 2-Et,6-F 0 A-4396 H H H H H O CH2OH H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-4397 H H H H H O CH2OH H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-4398 H H H H H O CH2OH H 2-CH2NMe2 0 A-4399 H H H H H O NH2 H H 0 A-4400 H H H H H O NH2 H 2-F 0 A-4401 H H H H H O NH2 H 2-Cl 0 A-4402 H H H H H O NH2 H 2-Br 0 A-4403 H H H H H O NH2 H 2-OH 0 A-4404 H H H H H O NH2 H 2-Me 0 A-4405 H H H H H O NH2 H 2-Et 0 A-4406 H H H H H O NH2 H 2-Pr 0 A-4407 H H H H H O NH2 H 2-CF3 0 A-4408 H H H H H O NH2 H 2-CHF2 0 A-4409 H H H H H O NH2 H 2-CH2F 0 A-4410 H H H H H O NH2 H 2-CF2Cl 0 A-4411 H H H H H O NH2 H 2-циклопропил 0 A-4412 H H H H H O NH2 H 2-циклобутил 0 A-4413 H H H H H O NH2 H 2-циклопентил 0 A-4414 H H H H H O NH2 H 2-этенил 0 A-4415 H H H H H O NH2 H 2-аллил 0 A-4416 H H H H H O NH2 H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-4417 H H H H H O NH2 H 2-(трифторэтенил) 0 A-4418 H H H H H O NH2 H 2-OMe 0 A-4419 H H H H H O NH2 H 2-OEt 0 A-4420 H H H H H O NH2 H 2-OPr 0 A-4421 H H H H H O NH2 H 2-O(изо-Pr) 0 A-4422 H H H H H O NH2 H 2-OCF3 0 A-4423 H H H H H O NH2 H 2-OCHF2 0 A-4424 H H H H H O NH2 H 2-(циклопропилокси) 0 A-4425 H H H H H O NH2 H 2-(циклобутилокси) 0 A-4426 H H H H H O NH2 H 2-(циклопентилокси) 0 A-4427 H H H H H O NH2 H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-4428 H H H H H O NH2 H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-4429 H H H H H O NH2 H 2-SMe 0 A-4430 H H H H H O NH2 H 3-SMe 0 A-4431 H H H H H O NH2 H 2-S(=O)Me 0 A-4432 H H H H H O NH2 H 3-S(=O)Me 0 A-4433 H H H H H O NH2 H 2-S(=O)2Me 0 A-4434 H H H H H O NH2 H 3-S(=O)2Me 0 A-4435 H H H H H O NH2 H 2-SCF3 0 A-4436 H H H H H O NH2 H 3-SCF3 0 A-4437 H H H H H O NH2 H 3-S(=O)CF3 0 A-4438 H H H H H O NH2 H 3-SCF(CF3)2 0 A-4439 H H H H H O NH2 H 2-(циклопропилтио) 0 A-4440 H H H H H O NH2 H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-4441 H H H H H O NH2 H 2-(циклопропилсульфонил) 0

[0204]

[Таблица 79]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-4442 H H H H H O NH2 H 2-C(=O)Me 0 A-4443 H H H H H O NH2 H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-4444 H H H H H O NH2 H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-4445 H H H H H O NH2 H 2-CH2OH 0 A-4446 H H H H H O NH2 H 2-CH2OCH3 0 A-4447 H H H H H O NH2 H 2-CH2OCH2CH3 0 A-4448 H H H H H O NH2 H 2-CH2SCH3 0 A-4449 H H H H H O NH2 H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-4450 H H H H H O NH2 H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-4451 H H H H H O NH2 H 2-(бензилокси) 0 A-4452 H H H H H O NH2 H 2-NH2 0 A-4453 H H H H H O NH2 H 2-NHMe 0 A-4454 H H H H H O NH2 H 2-N(Me)2 0 A-4455 H H H H H O NH2 H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-4456 H H H H H O NH2 H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-4457 H H H H H O NH2 H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-4458 H H H H H O NH2 H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-4459 H H H H H O NH2 H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-4460 H H H H H O NH2 H 2-CH=NOH 0 A-4461 H H H H H O NH2 H 2-CH=NOMe 0 A-4462 H H H H H O NH2 H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-4463 H H H H H O NH2 H 2-CN 0 A-4464 H H H H H O NH2 H 2-NO2 0 A-4465 H H H H H O NH2 H 2-F,6-Cl 0 A-4466 H H H H H O NH2 H 2-F,6-Me 0 A-4467 H H H H H O NH2 H 3-F,6-Me 0 A-4468 H H H H H O NH2 H 4-F,2-Me 0 A-4469 H H H H H O NH2 H 2-F,6-OMe 0 A-4470 H H H H H O NH2 H 3-F,6-OMe 0 A-4471 H H H H H O NH2 H 2,6-Cl2 0 A-4472 H H H H H O NH2 H 2-Cl,6-Me 0 A-4473 H H H H H O NH2 H 3-Cl,6-Me 0 A-4474 H H H H H O NH2 H 4-Cl,2-Me 0 A-4475 H H H H H O NH2 H 2-Cl,5-CF3 0 A-4476 H H H H H O NH2 H 2-Cl,6-CF3 0 A-4477 H H H H H O NH2 H 2-Cl,6-OMe 0 A-4478 H H H H H O NH2 H 3-Cl,6-OMe 0 A-4479 H H H H H O NH2 H 4-Cl,2-OMe 0 A-4480 H H H H H O NH2 H 2,4-Me2 0 A-4481 H H H H H O NH2 H 2,5-Me2 0 A-4482 H H H H H O NH2 H 2,6-Me2 0 A-4483 H H H H H O NH2 H 2-Me,4-CF3 0 A-4484 H H H H H O NH2 H 2-Me,5-CF3 0 A-4485 H H H H H O NH2 H 2-Me,6-CF3 0 A-4486 H H H H H O NH2 H 2-Me,4-OMe 0 A-4487 H H H H H O NH2 H 2-Me,5-OMe 0 A-4488 H H H H H O NH2 H 2-Me,6-OMe 0 A-4489 H H H H H O NH2 H 3-Me,6-OMe 0 A-4490 H H H H H O NH2 H 4-Me,2-OMe 0 A-4491 H H H H H O NH2 H 2,5-OMe2 0 A-4492 H H H H H O NH2 H 2,6-OMe2 0 A-4493 H H H H H O NH2 H 2-OMe,6-CF3 0 A-4494 H H H H H O NH2 H 2-CHF2,5-F 0 A-4495 H H H H H O NH2 H 2-CHF2,6-F 0 A-4496 H H H H H O NH2 H 2-CHF2,5-Me 0 A-4497 H H H H H O NH2 H 2-CHF2,6-Me 0 A-4498 H H H H H O NH2 H 2-циклопропил,5-F 0

[0205]

[Таблица 80]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-4499 H H H H H O NH2 H 2-циклопропил,6-F 0 A-4500 H H H H H O NH2 H 2-циклопропил,5-Me 0 A-4501 H H H H H O NH2 H 2-циклопропил,6-Me 0 A-4502 H H H H H O NH2 H 2-этенил,6-F 0 A-4503 H H H H H O NH2 H 2-этенил,6-Me 0 A-4504 H H H H H O NH2 H 2-OEt,5-F 0 A-4505 H H H H H O NH2 H 2-OEt,6-F 0 A-4506 H H H H H O NH2 H 2-OEt,5-Cl 0 A-4507 H H H H H O NH2 H 2-OEt,6-Cl 0 A-4508 H H H H H O NH2 H 2-OEt,5-Me 0 A-4509 H H H H H O NH2 H 2-OEt,6-Me 0 A-4510 H H H H H O NH2 H 2-OCHF2,5-F 0 A-4511 H H H H H O NH2 H 2-OCHF2,6-F 0 A-4512 H H H H H O NH2 H 2-OCHF2,5-Me 0 A-4513 H H H H H O NH2 H 2-OCHF2,6-Me 0 A-4514 H H H H H O NH2 H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-4515 H H H H H O NH2 H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-4516 H H H H H O NH2 H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-4517 H H H H H O NH2 H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-4518 H H H H H O NH2 H 2-SMe,5-F 0 A-4519 H H H H H O NH2 H 2-SMe,6-F 0 A-4520 H H H H H O NH2 H 2-SMe,5-Me 0 A-4521 H H H H H O NH2 H 2-SMe,6-Me 0 A-4522 H H H H H O NH2 H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-4523 H H H H H O NH2 H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-4524 H H H H H O NH2 H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-4525 H H H H H O NH2 H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-4526 H H H H H O NH2 H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-4527 H H H H H O NH2 H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-4528 H H H H H O NH2 H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-4529 H H H H H O NH2 H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-4530 H H H H H O NH2 H 2-SCF3,5-F 0 A-4531 H H H H H O NH2 H 2-SCF3,6-F 0 A-4532 H H H H H O NH2 H 2-SCF3,5-Me 0 A-4533 H H H H H O NH2 H 2-SCF3,6-Me 0 A-4534 H H H H H O NH2 H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-4535 H H H H H O NH2 H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-4536 H H H H H O NH2 H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-4537 H H H H H O NH2 H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-4538 H H H H H O NH2 H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-4539 H H H H H O NH2 H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-4540 H H H H H O NH2 H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-4541 H H H H H O NH2 H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-4542 H H H H H O NH2 H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-4543 H H H H H O NH2 H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-4544 H H H H H O NH2 H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-4545 H H H H H O NH2 H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-4546 H H H H H O NH2 H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-4547 H H H H H O NH2 H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-4548 H H H H H O NH2 H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-4549 H H H H H O NH2 H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-4550 H H H H H O NH2 H 2-CH2OH,5-F 0 A-4551 H H H H H O NH2 H 2-CH2OH,6-F 0 A-4552 H H H H H O NH2 H 2-CH2OH,5-Me 0 A-4553 H H H H H O NH2 H 2-CH2OH,6-Me 0 A-4554 H H H H H O NH2 H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-4555 H H H H H O NH2 H 2-CH2OCH3,5-F 0

[0206]

[Таблица 81]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-4556 H H H H H O NH2 H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-4557 H H H H H O NH2 H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-4558 H H H H H O NH2 H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-4559 H H H H H O NH2 H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-4560 H H H H H O NH2 H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-4561 H H H H H O NH2 H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-4562 H H H H H O NH2 H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-4563 H H H H H O NH2 H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-4564 H H H H H O NH2 H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-4565 H H H H H O NH2 H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-4566 H H H H H O NH2 H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-4567 H H H H H O NH2 H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-4568 H H H H H O NH2 H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-4569 H H H H H O NH2 H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-4570 H H H H H O NH2 H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-4571 H H H H H O NH2 H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-4572 H H H H H O NH2 H 2-NMe2,5-F 0 A-4573 H H H H H O NH2 H 2-NMe2,6-F 0 A-4574 H H H H H O NH2 H 2-NMe2,5-Me 0 A-4575 H H H H H O NH2 H 2-NMe2,6-Me 0 A-4576 H H H H H O NH2 H 2-CN,4-F 0 A-4577 H H H H H O NH2 H 2-CN,5-F 0 A-4578 H H H H H O NH2 H 2-CN,6-F 0 A-4579 H H H H H O NH2 H 2-CN,6-Me 0 A-4580 H H H H H O NH2 H 2-CN,5-OMe 0 A-4581 H H H H H O NH2 H 2-CN,6-OMe 0 A-4582 H H H H H O NH2 H 3-CN,6-Me 0 A-4583 H H H H H O NH2 H 3-CN,6-OMe 0 A-4584 H H H H H O NH2 H 4-CN,2-Me 0 A-4585 H H H H H O NH2 H 4-CN,2-OMe 0 A-4586 H H H H H O NH2 H 2-NO2,4-F 0 A-4587 H H H H H O NH2 H 2-NO2,5-F 0 A-4588 H H H H H O NH2 H 2-NO2,6-F 0 A-4589 H H H H H O NH2 H 2-NO2,4-Me 0 A-4590 H H H H H O NH2 H 2-NO2,5-Me 0 A-4591 H H H H H O NH2 H 2-NO2,6-Me 0 A-4592 H H H H H O NH2 H 2-Me,4,5-F2 0 A-4593 H H H H H O NH2 H 2-Me,6-Et 0 A-4594 H H H H H O NH2 H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-4595 H H H H H O NH2 H 2-Me,5-Et 0 A-4596 H H H H H O NH2 H 2,6-Et2 0 A-4597 H H H H H O NH2 H 2-Et,6-F 0 A-4598 H H H H H O NH2 H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-4599 H H H H H O NH2 H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-4600 H H H H H O NH2 H 2-CH2NMe2 0 A-4601 H H H H H O C(=O)CH3 H H 0 A-4602 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-F 0 A-4603 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-Cl 0 A-4604 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-Br 0 A-4605 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OH 0 A-4606 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-Me 0 A-4607 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-Et 0 A-4608 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-Pr 0 A-4609 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CF3 0 A-4610 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CHF2 0 A-4611 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2F 0 A-4612 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CF2Cl 0

[0207]

[Таблица 82]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-4613 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-циклопропил 0 A-4614 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-циклобутил 0 A-4615 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-циклопентил 0 A-4616 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-этенил 0 A-4617 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-аллил 0 A-4618 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-4619 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(трифторэтенил) 0 A-4620 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OMe 0 A-4621 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OEt 0 A-4622 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OPr 0 A-4623 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-O(изо-Pr) 0 A-4624 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OCF3 0 A-4625 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OCHF2 0 A-4626 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(циклопропилокси) 0 A-4627 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(циклобутилокси) 0 A-4628 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(циклопентилокси) 0 A-4629 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-4630 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-4631 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-SMe 0 A-4632 H H H H H O C(=O)CH3 H 3-SMe 0 A-4633 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-S(=O)Me 0 A-4634 H H H H H O C(=O)CH3 H 3-S(=O)Me 0 A-4635 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-S(=O)2Me 0 A-4636 H H H H H O C(=O)CH3 H 3-S(=O)2Me 0 A-4637 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-SCF3 0 A-4638 H H H H H O C(=O)CH3 H 3-SCF3 0 A-4639 H H H H H O C(=O)CH3 H 3-S(=O)CF3 0 A-4640 H H H H H O C(=O)CH3 H 3-SCF(CF3)2 0 A-4641 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(циклопропилтио) 0 A-4642 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-4643 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-4644 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-C(=O)Me 0 A-4645 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-4646 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-4647 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2OH 0 A-4648 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2OCH3 0 A-4649 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2OCH2CH3 0 A-4650 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2SCH3 0 A-4651 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-4652 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-4653 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(бензилокси) 0 A-4654 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-NH2 0 A-4655 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-NHMe 0 A-4656 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-N(Me)2 0 A-4657 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-4658 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-4659 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-4660 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-4661 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-4662 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH=NOH 0 A-4663 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH=NOMe 0 A-4664 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-4665 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CN 0 A-4666 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-NO2 0 A-4667 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-F,6-Cl 0 A-4668 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-F,6-Me 0 A-4669 H H H H H O C(=O)CH3 H 3-F,6-Me 0

[0208]

[Таблица 83]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-4670 H H H H H O C(=O)CH3 H 4-F,2-Me 0 A-4671 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-F,6-OMe 0 A-4672 H H H H H O C(=O)CH3 H 3-F,6-OMe 0 A-4673 H H H H H O C(=O)CH3 H 2,6-Cl2 0 A-4674 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-Cl,6-Me 0 A-4675 H H H H H O C(=O)CH3 H 3-Cl,6-Me 0 A-4676 H H H H H O C(=O)CH3 H 4-Cl,2-Me 0 A-4677 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-Cl,5-CF3 0 A-4678 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-Cl,6-CF3 0 A-4679 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-Cl,6-OMe 0 A-4680 H H H H H O C(=O)CH3 H 3-Cl,6-OMe 0 A-4681 H H H H H O C(=O)CH3 H 4-Cl,2-OMe 0 A-4682 H H H H H O C(=O)CH3 H 2,4-Me2 0 A-4683 H H H H H O C(=O)CH3 H 2,5-Me2 0 A-4684 H H H H H O C(=O)CH3 H 2,6-Me2 0 A-4685 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-Me,4-CF3 0 A-4686 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-Me,5-CF3 0 A-4687 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-Me,6-CF3 0 A-4688 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-Me,4-OMe 0 A-4689 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-Me,5-OMe 0 A-4690 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-Me,6-OMe 0 A-4691 H H H H H O C(=O)CH3 H 3-Me,6-OMe 0 A-4692 H H H H H O C(=O)CH3 H 4-Me,2-OMe 0 A-4693 H H H H H O C(=O)CH3 H 2,5-OMe2 0 A-4694 H H H H H O C(=O)CH3 H 2,6-OMe2 0 A-4695 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OMe,6-CF3 0 A-4696 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CHF2,5-F 0 A-4697 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CHF2,6-F 0 A-4698 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CHF2,5-Me 0 A-4699 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CHF2,6-Me 0 A-4700 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-циклопропил,5-F 0 A-4701 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-циклопропил,6-F 0 A-4702 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-циклопропил,5-Me 0 A-4703 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-циклопропил,6-Me 0 A-4704 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-этенил,6-F 0 A-4705 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-этенил,6-Me 0 A-4706 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OEt,5-F 0 A-4707 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OEt,6-F 0 A-4708 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OEt,5-Cl 0 A-4709 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OEt,6-Cl 0 A-4710 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OEt,5-Me 0 A-4711 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OEt,6-Me 0 A-4712 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OCHF2,5-F 0 A-4713 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OCHF2,6-F 0 A-4714 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OCHF2,5-Me 0 A-4715 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OCHF2,6-Me 0 A-4716 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-4717 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-4718 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-4719 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-4720 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-SMe,5-F 0 A-4721 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-SMe,6-F 0 A-4722 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-SMe,5-Me 0 A-4723 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-SMe,6-Me 0 A-4724 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-4725 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-4726 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-S(=O)Me,5-Me 0

[0209]

[Таблица 84]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-4727 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-4728 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-4729 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-4730 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-4731 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-4732 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-SCF3,5-F 0 A-4733 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-SCF3,6-F 0 A-4734 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-SCF3,5-Me 0 A-4735 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-SCF3,6-Me 0 A-4736 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-4737 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-4738 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-4739 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-4740 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-4741 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-4742 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-4743 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-4744 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-4745 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-4746 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-4747 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-4748 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-4749 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-4750 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-4751 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-4752 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2OH,5-F 0 A-4753 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2OH,6-F 0 A-4754 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2OH,5-Me 0 A-4755 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2OH,6-Me 0 A-4756 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-4757 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-4758 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-4759 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-4760 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-4761 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-4762 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-4763 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-4764 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-4765 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-4766 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-4767 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-4768 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-4769 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-4770 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-4771 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-4772 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-4773 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-4774 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-NMe2,5-F 0 A-4775 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-NMe2,6-F 0 A-4776 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-NMe2,5-Me 0 A-4777 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-NMe2,6-Me 0 A-4778 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CN,4-F 0 A-4779 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CN,5-F 0 A-4780 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CN,6-F 0 A-4781 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CN,6-Me 0 A-4782 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CN,5-OMe 0 A-4783 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CN,6-OMe 0

[0210]

[Таблица 85]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-4784 H H H H H O C(=O)CH3 H 3-CN,6-Me 0 A-4785 H H H H H O C(=O)CH3 H 3-CN,6-OMe 0 A-4786 H H H H H O C(=O)CH3 H 4-CN,2-Me 0 A-4787 H H H H H O C(=O)CH3 H 4-CN,2-OMe 0 A-4788 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-NO2,4-F 0 A-4789 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-NO2,5-F 0 A-4790 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-NO2,6-F 0 A-4791 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-NO2,4-Me 0 A-4792 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-NO2,5-Me 0 A-4793 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-NO2,6-Me 0 A-4794 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-Me,4,5-F2 0 A-4795 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-Me,6-Et 0 A-4796 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-4797 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-Me,5-Et 0 A-4798 H H H H H O C(=O)CH3 H 2,6-Et2 0 A-4799 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-Et,6-F 0 A-4800 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-4801 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-4802 H H H H H O C(=O)CH3 H 2-CH2NMe2 0 A-4803 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H H 0 A-4804 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-F 0 A-4805 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-Cl 0 A-4806 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-Br 0 A-4807 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OH 0 A-4808 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-Me 0 A-4809 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-Et 0 A-4810 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-Pr 0 A-4811 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CF3 0 A-4812 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CHF2 0 A-4813 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2F 0 A-4814 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CF2Cl 0 A-4815 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-циклопропил 0 A-4816 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-циклобутил 0 A-4817 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-циклопентил 0 A-4818 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-этенил 0 A-4819 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-аллил 0 A-4820 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-4821 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(трифторэтенил) 0 A-4822 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OMe 0 A-4823 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OEt 0 A-4824 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OPr 0 A-4825 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-O(изо-Pr) 0 A-4826 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OCF3 0 A-4827 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OCHF2 0 A-4828 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(циклопропилокси) 0 A-4829 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(циклобутилокси) 0 A-4830 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(циклопентилокси) 0 A-4831 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-4832 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-4833 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-SMe 0 A-4834 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 3-SMe 0 A-4835 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-S(=O)Me 0 A-4836 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 3-S(=O)Me 0 A-4837 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-S(=O)2Me 0 A-4838 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 3-S(=O)2Me 0 A-4839 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-SCF3 0 A-4840 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 3-SCF3 0

[0211]

[Таблица 86]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-4841 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 3-S(=O)CF3 0 A-4842 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 3-SCF(CF3)2 0 A-4843 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(циклопропилтио) 0 A-4844 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-4845 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-4846 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-C(=O)Me 0 A-4847 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-4848 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-4849 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2OH 0 A-4850 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2OCH3 0 A-4851 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2OCH2CH3 0 A-4852 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2SCH3 0 A-4853 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-4854 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-4855 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(бензилокси) 0 A-4856 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-NH2 0 A-4857 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-NHMe 0 A-4858 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-N(Me)2 0 A-4859 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-4860 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-4861 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-4862 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-4863 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-4864 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH=NOH 0 A-4865 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH=NOMe 0 A-4866 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-4867 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CN 0 A-4868 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-NO2 0 A-4869 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-F,6-Cl 0 A-4870 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-F,6-Me 0 A-4871 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 3-F,6-Me 0 A-4872 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 4-F,2-Me 0 A-4873 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-F,6-OMe 0 A-4874 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 3-F,6-OMe 0 A-4875 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2,6-Cl2 0 A-4876 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-Cl,6-Me 0 A-4877 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 3-Cl,6-Me 0 A-4878 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 4-Cl,2-Me 0 A-4879 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-Cl,5-CF3 0 A-4880 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-Cl,6-CF3 0 A-4881 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-Cl,6-OMe 0 A-4882 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 3-Cl,6-OMe 0 A-4883 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 4-Cl,2-OMe 0 A-4884 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2,4-Me2 0 A-4885 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2,5-Me2 0 A-4886 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2,6-Me2 0 A-4887 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-Me,4-CF3 0 A-4888 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-Me,5-CF3 0 A-4889 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-Me,6-CF3 0 A-4890 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-Me,4-OMe 0 A-4891 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-Me,5-OMe 0 A-4892 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-Me,6-OMe 0 A-4893 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 3-Me,6-OMe 0 A-4894 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 4-Me,2-OMe 0 A-4895 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2,5-OMe2 0 A-4896 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2,6-OMe2 0 A-4897 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OMe,6-CF3 0

[0212]

[Таблица 87]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-4898 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CHF2,5-F 0 A-4899 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CHF2,6-F 0 A-4900 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CHF2,5-Me 0 A-4901 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CHF2,6-Me 0 A-4902 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-циклопропил,5-F 0 A-4903 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-циклопропил,6-F 0 A-4904 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-циклопропил,5-Me 0 A-4905 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-циклопропил,6-Me 0 A-4906 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-этенил,6-F 0 A-4907 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-этенил,6-Me 0 A-4908 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OEt,5-F 0 A-4909 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OEt,6-F 0 A-4910 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OEt,5-Cl 0 A-4911 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OEt,6-Cl 0 A-4912 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OEt,5-Me 0 A-4913 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OEt,6-Me 0 A-4914 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OCHF2,5-F 0 A-4915 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OCHF2,6-F 0 A-4916 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OCHF2,5-Me 0 A-4917 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OCHF2,6-Me 0 A-4918 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-4919 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-4920 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-4921 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-4922 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-SMe,5-F 0 A-4923 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-SMe,6-F 0 A-4924 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-SMe,5-Me 0 A-4925 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-SMe,6-Me 0 A-4926 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-4927 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-4928 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-4929 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-4930 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-4931 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-4932 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-4933 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-4934 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-SCF3,5-F 0 A-4935 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-SCF3,6-F 0 A-4936 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-SCF3,5-Me 0 A-4937 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-SCF3,6-Me 0 A-4938 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-4939 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-4940 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-4941 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-4942 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-4943 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-4944 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-4945 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-4946 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-4947 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-4948 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-4949 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-4950 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-4951 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-4952 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-4953 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-4954 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2OH,5-F 0

[0213]

[Таблица 88]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-4955 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2OH,6-F 0 A-4956 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2OH,5-Me 0 A-4957 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2OH,6-Me 0 A-4958 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-4959 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-4960 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-4961 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-4962 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-4963 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-4964 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-4965 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-4966 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-4967 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-4968 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-4969 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-4970 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-4971 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-4972 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-4973 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-4974 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-4975 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-4976 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-NMe2,5-F 0 A-4977 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-NMe2,6-F 0 A-4978 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-NMe2,5-Me 0 A-4979 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-NMe2,6-Me 0 A-4980 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CN,4-F 0 A-4981 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CN,5-F 0 A-4982 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CN,6-F 0 A-4983 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CN,6-Me 0 A-4984 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CN,5-OMe 0 A-4985 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CN,6-OMe 0 A-4986 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 3-CN,6-Me 0 A-4987 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 3-CN,6-OMe 0 A-4988 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 4-CN,2-Me 0 A-4989 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 4-CN,2-OMe 0 A-4990 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-NO2,4-F 0 A-4991 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-NO2,5-F 0 A-4992 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-NO2,6-F 0 A-4993 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-NO2,4-Me 0 A-4994 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-NO2,5-Me 0 A-4995 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-NO2,6-Me 0 A-4996 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-Me,4,5-F2 0 A-4997 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-Me,6-Et 0 A-4998 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-4999 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-Me,5-Et 0 A-5000 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2,6-Et2 0 A-5001 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-Et,6-F 0 A-5002 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-5003 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-5004 H H H H H O C(=O)CH2OCH3 H 2-CH2NMe2 0 A-5005 H H H H H O C(=O)циклопропил H H 0 A-5006 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-F 0 A-5007 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-Cl 0 A-5008 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-Br 0 A-5009 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OH 0 A-5010 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-Me 0 A-5011 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-Et 0

[0214]

[Таблица 89]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-5012 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-Pr 0 A-5013 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CF3 0 A-5014 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CHF2 0 A-5015 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2F 0 A-5016 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CF2Cl 0 A-5017 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-циклопропил 0 A-5018 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-циклобутил 0 A-5019 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-циклопентил 0 A-5020 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-этенил 0 A-5021 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-аллил 0 A-5022 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-5023 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(трифторэтенил) 0 A-5024 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OMe 0 A-5025 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OEt 0 A-5026 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OPr 0 A-5027 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-O(изо-Pr) 0 A-5028 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OCF3 0 A-5029 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OCHF2 0 A-5030 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(циклопропилокси) 0 A-5031 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(циклобутилокси) 0 A-5032 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(циклопентилокси) 0 A-5033 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-5034 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-5035 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-SMe 0 A-5036 H H H H H O C(=O)циклопропил H 3-SMe 0 A-5037 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-S(=O)Me 0 A-5038 H H H H H O C(=O)циклопропил H 3-S(=O)Me 0 A-5039 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-S(=O)2Me 0 A-5040 H H H H H O C(=O)циклопропил H 3-S(=O)2Me 0 A-5041 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-SCF3 0 A-5042 H H H H H O C(=O)циклопропил H 3-SCF3 0 A-5043 H H H H H O C(=O)циклопропил H 3-S(=O)CF3 0 A-5044 H H H H H O C(=O)циклопропил H 3-SCF(CF3)2 0 A-5045 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(циклопропилтио) 0 A-5046 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-5047 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-5048 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-C(=O)Me 0 A-5049 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-5050 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-5051 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2OH 0 A-5052 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2OCH3 0 A-5053 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2OCH2CH3 0 A-5054 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2SCH3 0 A-5055 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-5056 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-5057 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(бензилокси) 0 A-5058 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-NH2 0 A-5059 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-NHMe 0 A-5060 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-N(Me)2 0 A-5061 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-5062 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-5063 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-5064 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-5065 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-5066 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH=NOH 0 A-5067 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH=NOMe 0 A-5068 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0

[0215]

[Таблица 90]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-5069 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CN 0 A-5070 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-NO2 0 A-5071 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-F,6-Cl 0 A-5072 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-F,6-Me 0 A-5073 H H H H H O C(=O)циклопропил H 3-F,6-Me 0 A-5074 H H H H H O C(=O)циклопропил H 4-F,2-Me 0 A-5075 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-F,6-OMe 0 A-5076 H H H H H O C(=O)циклопропил H 3-F,6-OMe 0 A-5077 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2,6-Cl2 0 A-5078 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-Cl,6-Me 0 A-5079 H H H H H O C(=O)циклопропил H 3-Cl,6-Me 0 A-5080 H H H H H O C(=O)циклопропил H 4-Cl,2-Me 0 A-5081 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-Cl,5-CF3 0 A-5082 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-Cl,6-CF3 0 A-5083 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-Cl,6-OMe 0 A-5084 H H H H H O C(=O)циклопропил H 3-Cl,6-OMe 0 A-5085 H H H H H O C(=O)циклопропил H 4-Cl,2-OMe 0 A-5086 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2,4-Me2 0 A-5087 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2,5-Me2 0 A-5088 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2,6-Me2 0 A-5089 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-Me,4-CF3 0 A-5090 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-Me,5-CF3 0 A-5091 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-Me,6-CF3 0 A-5092 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-Me,4-OMe 0 A-5093 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-Me,5-OMe 0 A-5094 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-Me,6-OMe 0 A-5095 H H H H H O C(=O)циклопропил H 3-Me,6-OMe 0 A-5096 H H H H H O C(=O)циклопропил H 4-Me,2-OMe 0 A-5097 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2,5-OMe2 0 A-5098 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2,6-OMe2 0 A-5099 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OMe,6-CF3 0 A-5100 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CHF2,5-F 0 A-5101 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CHF2,6-F 0 A-5102 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CHF2,5-Me 0 A-5103 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CHF2,6-Me 0 A-5104 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-циклопропил,5-F 0 A-5105 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-циклопропил,6-F 0 A-5106 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-циклопропил,5-Me 0 A-5107 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-циклопропил,6-Me 0 A-5108 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-этенил,6-F 0 A-5109 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-этенил,6-Me 0 A-5110 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OEt,5-F 0 A-5111 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OEt,6-F 0 A-5112 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OEt,5-Cl 0 A-5113 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OEt,6-Cl 0 A-5114 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OEt,5-Me 0 A-5115 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OEt,6-Me 0 A-5116 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OCHF2,5-F 0 A-5117 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OCHF2,6-F 0 A-5118 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OCHF2,5-Me 0 A-5119 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OCHF2,6-Me 0 A-5120 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-5121 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-5122 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-5123 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-5124 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-SMe,5-F 0 A-5125 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-SMe,6-F 0

[0216]

[Таблица 91]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-5126 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-SMe,5-Me 0 A-5127 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-SMe,6-Me 0 A-5128 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-5129 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-5130 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-5131 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-5132 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-5133 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-5134 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-5135 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-5136 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-SCF3,5-F 0 A-5137 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-SCF3,6-F 0 A-5138 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-SCF3,5-Me 0 A-5139 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-SCF3,6-Me 0 A-5140 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-5141 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-5142 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-5143 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-5144 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-5145 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-5146 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-5147 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-5148 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-5149 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-5150 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-5151 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-5152 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-5153 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-5154 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-5155 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-5156 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2OH,5-F 0 A-5157 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2OH,6-F 0 A-5158 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2OH,5-Me 0 A-5159 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2OH,6-Me 0 A-5160 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-5161 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-5162 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-5163 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-5164 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-5165 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-5166 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-5167 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-5168 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-5169 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-5170 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-5171 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-5172 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-5173 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-5174 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-5175 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-5176 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-5177 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-5178 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-NMe2,5-F 0 A-5179 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-NMe2,6-F 0 A-5180 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-NMe2,5-Me 0 A-5181 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-NMe2,6-Me 0 A-5182 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CN,4-F 0

[0217]

[Таблица 92]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-5183 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CN,5-F 0 A-5184 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CN,6-F 0 A-5185 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CN,6-Me 0 A-5186 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CN,5-OMe 0 A-5187 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CN,6-OMe 0 A-5188 H H H H H O C(=O)циклопропил H 3-CN,6-Me 0 A-5189 H H H H H O C(=O)циклопропил H 3-CN,6-OMe 0 A-5190 H H H H H O C(=O)циклопропил H 4-CN,2-Me 0 A-5191 H H H H H O C(=O)циклопропил H 4-CN,2-OMe 0 A-5192 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-NO2,4-F 0 A-5193 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-NO2,5-F 0 A-5194 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-NO2,6-F 0 A-5195 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-NO2,4-Me 0 A-5196 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-NO2,5-Me 0 A-5197 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-NO2,6-Me 0 A-5198 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-Me,4,5-F2 0 A-5199 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-Me,6-Et 0 A-5200 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-5201 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-Me,5-Et 0 A-5202 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2,6-Et2 0 A-5203 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-Et,6-F 0 A-5204 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-5205 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-5206 H H H H H O C(=O)циклопропил H 2-CH2NMe2 0 A-5207 H H H H H O C(=O)OCH3 H H 0 A-5208 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-F 0 A-5209 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-Cl 0 A-5210 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-Br 0 A-5211 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OH 0 A-5212 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-Me 0 A-5213 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-Et 0 A-5214 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-Pr 0 A-5215 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CF3 0 A-5216 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CHF2 0 A-5217 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2F 0 A-5218 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CF2Cl 0 A-5219 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-циклопропил 0 A-5220 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-циклобутил 0 A-5221 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-циклопентил 0 A-5222 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-этенил 0 A-5223 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-аллил 0 A-5224 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-5225 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(трифторэтенил) 0 A-5226 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OMe 0 A-5227 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OEt 0 A-5228 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OPr 0 A-5229 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-O(изо-Pr) 0 A-5230 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OCF3 0 A-5231 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OCHF2 0 A-5232 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилокси) 0 A-5233 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(циклобутилокси) 0 A-5234 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(циклопентилокси) 0 A-5235 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-5236 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-5237 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-SMe 0 A-5238 H H H H H O C(=O)OCH3 H 3-SMe 0 A-5239 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-S(=O)Me 0

[0218]

[Таблица 93]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-5240 H H H H H O C(=O)OCH3 H 3-S(=O)Me 0 A-5241 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-S(=O)2Me 0 A-5242 H H H H H O C(=O)OCH3 H 3-S(=O)2Me 0 A-5243 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-SCF3 0 A-5244 H H H H H O C(=O)OCH3 H 3-SCF3 0 A-5245 H H H H H O C(=O)OCH3 H 3-S(=O)CF3 0 A-5246 H H H H H O C(=O)OCH3 H 3-SCF(CF3)2 0 A-5247 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилтио) 0 A-5248 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-5249 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-5250 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-C(=O)Me 0 A-5251 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-5252 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-5253 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2OH 0 A-5254 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2OCH3 0 A-5255 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2OCH2CH3 0 A-5256 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2SCH3 0 A-5257 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-5258 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-5259 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(бензилокси) 0 A-5260 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-NH2 0 A-5261 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-NHMe 0 A-5262 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-N(Me)2 0 A-5263 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-5264 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-5265 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-5266 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-5267 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-5268 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH=NOH 0 A-5269 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH=NOMe 0 A-5270 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-5271 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CN 0 A-5272 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-NO2 0 A-5273 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-F,6-Cl 0 A-5274 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-F,6-Me 0 A-5275 H H H H H O C(=O)OCH3 H 3-F,6-Me 0 A-5276 H H H H H O C(=O)OCH3 H 4-F,2-Me 0 A-5277 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-F,6-OMe 0 A-5278 H H H H H O C(=O)OCH3 H 3-F,6-OMe 0 A-5279 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2,6-Cl2 0 A-5280 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-Cl,6-Me 0 A-5281 H H H H H O C(=O)OCH3 H 3-Cl,6-Me 0 A-5282 H H H H H O C(=O)OCH3 H 4-Cl,2-Me 0 A-5283 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-Cl,5-CF3 0 A-5284 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-Cl,6-CF3 0 A-5285 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-Cl,6-OMe 0 A-5286 H H H H H O C(=O)OCH3 H 3-Cl,6-OMe 0 A-5287 H H H H H O C(=O)OCH3 H 4-Cl,2-OMe 0 A-5288 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2,4-Me2 0 A-5289 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2,5-Me2 0 A-5290 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2,6-Me2 0 A-5291 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-Me,4-CF3 0 A-5292 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-Me,5-CF3 0 A-5293 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-Me,6-CF3 0 A-5294 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-Me,4-OMe 0 A-5295 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-Me,5-OMe 0 A-5296 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-Me,6-OMe 0

[0219]

[Таблица 94]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-5297 H H H H H O C(=O)OCH3 H 3-Me,6-OMe 0 A-5298 H H H H H O C(=O)OCH3 H 4-Me,2-OMe 0 A-5299 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2,5-OMe2 0 A-5300 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2,6-OMe2 0 A-5301 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OMe,6-CF3 0 A-5302 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CHF2,5-F 0 A-5303 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CHF2,6-F 0 A-5304 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CHF2,5-Me 0 A-5305 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CHF2,6-Me 0 A-5306 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-циклопропил,5-F 0 A-5307 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-циклопропил,6-F 0 A-5308 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-циклопропил,5-Me 0 A-5309 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-циклопропил,6-Me 0 A-5310 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-этенил,6-F 0 A-5311 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-этенил,6-Me 0 A-5312 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OEt,5-F 0 A-5313 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OEt,6-F 0 A-5314 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OEt,5-Cl 0 A-5315 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OEt,6-Cl 0 A-5316 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OEt,5-Me 0 A-5317 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OEt,6-Me 0 A-5318 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OCHF2,5-F 0 A-5319 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OCHF2,6-F 0 A-5320 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OCHF2,5-Me 0 A-5321 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OCHF2,6-Me 0 A-5322 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-5323 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-5324 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-5325 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-5326 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-SMe,5-F 0 A-5327 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-SMe,6-F 0 A-5328 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-SMe,5-Me 0 A-5329 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-SMe,6-Me 0 A-5330 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-5331 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-5332 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-5333 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-5334 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-5335 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-5336 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-5337 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-5338 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-SCF3,5-F 0 A-5339 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-SCF3,6-F 0 A-5340 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-SCF3,5-Me 0 A-5341 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-SCF3,6-Me 0 A-5342 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-5343 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-5344 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-5345 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-5346 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-5347 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-5348 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-5349 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-5350 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-5351 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-5352 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-5353 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилтио),6-Me 0

[0220]

[Таблица 95]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-5354 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-5355 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-5356 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-5357 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-5358 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2OH,5-F 0 A-5359 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2OH,6-F 0 A-5360 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2OH,5-Me 0 A-5361 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2OH,6-Me 0 A-5362 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-5363 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-5364 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-5365 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-5366 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-5367 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-5368 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-5369 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-5370 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-5371 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-5372 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-5373 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-5374 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-5375 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-5376 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-5377 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-5378 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-5379 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-5380 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-NMe2,5-F 0 A-5381 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-NMe2,6-F 0 A-5382 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-NMe2,5-Me 0 A-5383 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-NMe2,6-Me 0 A-5384 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CN,4-F 0 A-5385 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CN,5-F 0 A-5386 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CN,6-F 0 A-5387 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CN,6-Me 0 A-5388 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CN,5-OMe 0 A-5389 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CN,6-OMe 0 A-5390 H H H H H O C(=O)OCH3 H 3-CN,6-Me 0 A-5391 H H H H H O C(=O)OCH3 H 3-CN,6-OMe 0 A-5392 H H H H H O C(=O)OCH3 H 4-CN,2-Me 0 A-5393 H H H H H O C(=O)OCH3 H 4-CN,2-OMe 0 A-5394 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-NO2,4-F 0 A-5395 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-NO2,5-F 0 A-5396 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-NO2,6-F 0 A-5397 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-NO2,4-Me 0 A-5398 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-NO2,5-Me 0 A-5399 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-NO2,6-Me 0 A-5400 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-Me,4,5-F2 0 A-5401 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-Me,6-Et 0 A-5402 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-5403 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-Me,5-Et 0 A-5404 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2,6-Et2 0 A-5405 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-Et,6-F 0 A-5406 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-5407 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-5408 H H H H H O C(=O)OCH3 H 2-CH2NMe2 0 A-5409 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H H 0 A-5410 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-F 0

[0221]

[Таблица 96]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-5411 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-Cl 0 A-5412 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-Br 0 A-5413 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OH 0 A-5414 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-Me 0 A-5415 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-Et 0 A-5416 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-Pr 0 A-5417 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CF3 0 A-5418 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CHF2 0 A-5419 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2F 0 A-5420 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CF2Cl 0 A-5421 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-циклопропил 0 A-5422 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-циклобутил 0 A-5423 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-циклопентил 0 A-5424 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-этенил 0 A-5425 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-аллил 0 A-5426 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-5427 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(трифторэтенил) 0 A-5428 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OMe 0 A-5429 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OEt 0 A-5430 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OPr 0 A-5431 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-O(изо-Pr) 0 A-5432 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OCF3 0 A-5433 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OCHF2 0 A-5434 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(циклопропилокси) 0 A-5435 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(циклобутилокси) 0 A-5436 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(циклопентилокси) 0 A-5437 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-5438 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-5439 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-SMe 0 A-5440 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 3-SMe 0 A-5441 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-S(=O)Me 0 A-5442 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 3-S(=O)Me 0 A-5443 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-S(=O)2Me 0 A-5444 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 3-S(=O)2Me 0 A-5445 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-SCF3 0 A-5446 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 3-SCF3 0 A-5447 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 3-S(=O)CF3 0 A-5448 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 3-SCF(CF3)2 0 A-5449 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(циклопропилтио) 0 A-5450 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-5451 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-5452 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-C(=O)Me 0 A-5453 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-5454 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-5455 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2OH 0 A-5456 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2OCH3 0 A-5457 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2OCH2CH3 0 A-5458 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2SCH3 0 A-5459 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-5460 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-5461 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(бензилокси) 0 A-5462 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-NH2 0 A-5463 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-NHMe 0 A-5464 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-N(Me)2 0 A-5465 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-5466 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-5467 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0

[0222]

[Таблица 97]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-5468 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-5469 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-5470 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH=NOH 0 A-5471 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH=NOMe 0 A-5472 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-5473 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CN 0 A-5474 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-NO2 0 A-5475 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-F,6-Cl 0 A-5476 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-F,6-Me 0 A-5477 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 3-F,6-Me 0 A-5478 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 4-F,2-Me 0 A-5479 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-F,6-OMe 0 A-5480 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 3-F,6-OMe 0 A-5481 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2,6-Cl2 0 A-5482 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-Cl,6-Me 0 A-5483 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 3-Cl,6-Me 0 A-5484 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 4-Cl,2-Me 0 A-5485 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-Cl,5-CF3 0 A-5486 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-Cl,6-CF3 0 A-5487 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-Cl,6-OMe 0 A-5488 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 3-Cl,6-OMe 0 A-5489 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 4-Cl,2-OMe 0 A-5490 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2,4-Me2 0 A-5491 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2,5-Me2 0 A-5492 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2,6-Me2 0 A-5493 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-Me,4-CF3 0 A-5494 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-Me,5-CF3 0 A-5495 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-Me,6-CF3 0 A-5496 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-Me,4-OMe 0 A-5497 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-Me,5-OMe 0 A-5498 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-Me,6-OMe 0 A-5499 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 3-Me,6-OMe 0 A-5500 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 4-Me,2-OMe 0 A-5501 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2,5-OMe2 0 A-5502 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2,6-OMe2 0 A-5503 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OMe,6-CF3 0 A-5504 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CHF2,5-F 0 A-5505 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CHF2,6-F 0 A-5506 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CHF2,5-Me 0 A-5507 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CHF2,6-Me 0 A-5508 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-циклопропил,5-F 0 A-5509 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-циклопропил,6-F 0 A-5510 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-циклопропил,5-Me 0 A-5511 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-циклопропил,6-Me 0 A-5512 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-этенил,6-F 0 A-5513 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-этенил,6-Me 0 A-5514 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OEt,5-F 0 A-5515 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OEt,6-F 0 A-5516 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OEt,5-Cl 0 A-5517 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OEt,6-Cl 0 A-5518 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OEt,5-Me 0 A-5519 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OEt,6-Me 0 A-5520 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OCHF2,5-F 0 A-5521 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OCHF2,6-F 0 A-5522 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OCHF2,5-Me 0 A-5523 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OCHF2,6-Me 0 A-5524 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(циклопропилокси),5-F 0

[0223]

[Таблица 98]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-5525 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-5526 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-5527 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-5528 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-SMe,5-F 0 A-5529 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-SMe,6-F 0 A-5530 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-SMe,5-Me 0 A-5531 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-SMe,6-Me 0 A-5532 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-5533 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-5534 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-5535 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-5536 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-5537 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-5538 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-5539 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-5540 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-SCF3,5-F 0 A-5541 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-SCF3,6-F 0 A-5542 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-SCF3,5-Me 0 A-5543 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-SCF3,6-Me 0 A-5544 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-5545 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-5546 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-5547 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-5548 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-5549 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-5550 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-5551 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-5552 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-5553 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-5554 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-5555 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-5556 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-5557 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-5558 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-5559 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-5560 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2OH,5-F 0 A-5561 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2OH,6-F 0 A-5562 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2OH,5-Me 0 A-5563 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2OH,6-Me 0 A-5564 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-5565 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-5566 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-5567 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-5568 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-5569 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-5570 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-5571 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-5572 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-5573 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-5574 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-5575 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-5576 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-5577 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-5578 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-5579 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-5580 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-5581 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2SCH3,6-Me 0

[0224]

[Таблица 99]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-5582 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-NMe2,5-F 0 A-5583 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-NMe2,6-F 0 A-5584 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-NMe2,5-Me 0 A-5585 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-NMe2,6-Me 0 A-5586 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CN,4-F 0 A-5587 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CN,5-F 0 A-5588 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CN,6-F 0 A-5589 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CN,6-Me 0 A-5590 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CN,5-OMe 0 A-5591 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CN,6-OMe 0 A-5592 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 3-CN,6-Me 0 A-5593 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 3-CN,6-OMe 0 A-5594 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 4-CN,2-Me 0 A-5595 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 4-CN,2-OMe 0 A-5596 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-NO2,4-F 0 A-5597 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-NO2,5-F 0 A-5598 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-NO2,6-F 0 A-5599 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-NO2,4-Me 0 A-5600 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-NO2,5-Me 0 A-5601 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-NO2,6-Me 0 A-5602 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-Me,4,5-F2 0 A-5603 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-Me,6-Et 0 A-5604 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-5605 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-Me,5-Et 0 A-5606 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2,6-Et2 0 A-5607 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-Et,6-F 0 A-5608 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-5609 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-5610 H H H H H O C(=O)OCH2CH3 H 2-CH2NMe2 0 A-5611 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H H 0 A-5612 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-F 0 A-5613 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-Cl 0 A-5614 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-Br 0 A-5615 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OH 0 A-5616 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-Me 0 A-5617 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-Et 0 A-5618 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-Pr 0 A-5619 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CF3 0 A-5620 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CHF2 0 A-5621 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2F 0 A-5622 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CF2Cl 0 A-5623 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-циклопропил 0 A-5624 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-циклобутил 0 A-5625 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-циклопентил 0 A-5626 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-этенил 0 A-5627 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-аллил 0 A-5628 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-5629 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(трифторэтенил) 0 A-5630 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OMe 0 A-5631 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OEt 0 A-5632 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OPr 0 A-5633 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-O(изо-Pr) 0 A-5634 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OCF3 0 A-5635 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OCHF2 0 A-5636 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(циклопропилокси) 0 A-5637 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(циклобутилокси) 0 A-5638 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(циклопентилокси) 0

[0225]

[Таблица 100]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-5639 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-5640 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-5641 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-SMe 0 A-5642 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 3-SMe 0 A-5643 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-S(=O)Me 0 A-5644 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 3-S(=O)Me 0 A-5645 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-S(=O)2Me 0 A-5646 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 3-S(=O)2Me 0 A-5647 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-SCF3 0 A-5648 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 3-SCF3 0 A-5649 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 3-S(=O)CF3 0 A-5650 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 3-SCF(CF3)2 0 A-5651 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(циклопропилтио) 0 A-5652 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-5653 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-5654 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-C(=O)Me 0 A-5655 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-5656 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-5657 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2OH 0 A-5658 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2OCH3 0 A-5659 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2OCH2CH3 0 A-5660 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2SCH3 0 A-5661 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-5662 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-5663 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(бензилокси) 0 A-5664 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-NH2 0 A-5665 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-NHMe 0 A-5666 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-N(Me)2 0 A-5667 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-5668 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-5669 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-5670 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-5671 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-5672 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH=NOH 0 A-5673 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH=NOMe 0 A-5674 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-5675 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CN 0 A-5676 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-NO2 0 A-5677 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-F,6-Cl 0 A-5678 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-F,6-Me 0 A-5679 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 3-F,6-Me 0 A-5680 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 4-F,2-Me 0 A-5681 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-F,6-OMe 0 A-5682 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 3-F,6-OMe 0 A-5683 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2,6-Cl2 0 A-5684 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-Cl,6-Me 0 A-5685 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 3-Cl,6-Me 0 A-5686 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 4-Cl,2-Me 0 A-5687 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-Cl,5-CF3 0 A-5688 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-Cl,6-CF3 0 A-5689 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-Cl,6-OMe 0 A-5690 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 3-Cl,6-OMe 0 A-5691 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 4-Cl,2-OMe 0 A-5692 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2,4-Me2 0 A-5693 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2,5-Me2 0 A-5694 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2,6-Me2 0 A-5695 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-Me,4-CF3 0

[0226]

[Таблица 101]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-5696 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-Me,5-CF3 0 A-5697 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-Me,6-CF3 0 A-5698 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-Me,4-OMe 0 A-5699 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-Me,5-OMe 0 A-5700 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-Me,6-OMe 0 A-5701 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 3-Me,6-OMe 0 A-5702 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 4-Me,2-OMe 0 A-5703 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2,5-OMe2 0 A-5704 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2,6-OMe2 0 A-5705 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OMe,6-CF3 0 A-5706 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CHF2,5-F 0 A-5707 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CHF2,6-F 0 A-5708 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CHF2,5-Me 0 A-5709 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CHF2,6-Me 0 A-5710 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-циклопропил,5-F 0 A-5711 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-циклопропил,6-F 0 A-5712 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-циклопропил,5-Me 0 A-5713 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-циклопропил,6-Me 0 A-5714 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-этенил,6-F 0 A-5715 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-этенил,6-Me 0 A-5716 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OEt,5-F 0 A-5717 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OEt,6-F 0 A-5718 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OEt,5-Cl 0 A-5719 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OEt,6-Cl 0 A-5720 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OEt,5-Me 0 A-5721 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OEt,6-Me 0 A-5722 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OCHF2,5-F 0 A-5723 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OCHF2,6-F 0 A-5724 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OCHF2,5-Me 0 A-5725 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OCHF2,6-Me 0 A-5726 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-5727 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-5728 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-5729 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-5730 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-SMe,5-F 0 A-5731 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-SMe,6-F 0 A-5732 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-SMe,5-Me 0 A-5733 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-SMe,6-Me 0 A-5734 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-5735 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-5736 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-5737 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-5738 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-5739 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-5740 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-5741 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-5742 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-SCF3,5-F 0 A-5743 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-SCF3,6-F 0 A-5744 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-SCF3,5-Me 0 A-5745 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-SCF3,6-Me 0 A-5746 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-5747 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-5748 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-5749 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-5750 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-5751 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-5752 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0

[0227]

[Таблица 102]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-5753 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-5754 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-5755 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-5756 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-5757 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-5758 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-5759 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-5760 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-5761 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-5762 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2OH,5-F 0 A-5763 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2OH,6-F 0 A-5764 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2OH,5-Me 0 A-5765 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2OH,6-Me 0 A-5766 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-5767 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-5768 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-5769 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-5770 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-5771 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-5772 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-5773 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-5774 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-5775 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-5776 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-5777 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-5778 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-5779 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-5780 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-5781 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-5782 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-5783 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-5784 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-NMe2,5-F 0 A-5785 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-NMe2,6-F 0 A-5786 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-NMe2,5-Me 0 A-5787 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-NMe2,6-Me 0 A-5788 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CN,4-F 0 A-5789 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CN,5-F 0 A-5790 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CN,6-F 0 A-5791 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CN,6-Me 0 A-5792 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CN,5-OMe 0 A-5793 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CN,6-OMe 0 A-5794 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 3-CN,6-Me 0 A-5795 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 3-CN,6-OMe 0 A-5796 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 4-CN,2-Me 0 A-5797 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 4-CN,2-OMe 0 A-5798 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-NO2,4-F 0 A-5799 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-NO2,5-F 0 A-5800 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-NO2,6-F 0 A-5801 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-NO2,4-Me 0 A-5802 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-NO2,5-Me 0 A-5803 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-NO2,6-Me 0 A-5804 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-Me,4,5-F2 0 A-5805 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-Me,6-Et 0 A-5806 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-5807 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-Me,5-Et 0 A-5808 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2,6-Et2 0 A-5809 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-Et,6-F 0

[0228]

[Таблица 103]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-5810 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-5811 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-5812 H H H H H O C(=O)N(CH3)2 H 2-CH2NMe2 0 A-5813 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H H 0 A-5814 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-F 0 A-5815 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-Cl 0 A-5816 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-Br 0 A-5817 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OH 0 A-5818 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-Me 0 A-5819 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-Et 0 A-5820 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-Pr 0 A-5821 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CF3 0 A-5822 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CHF2 0 A-5823 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2F 0 A-5824 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CF2Cl 0 A-5825 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-циклопропил 0 A-5826 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-циклобутил 0 A-5827 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-циклопентил 0 A-5828 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-этенил 0 A-5829 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-аллил 0 A-5830 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-5831 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(трифторэтенил) 0 A-5832 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OMe 0 A-5833 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OEt 0 A-5834 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OPr 0 A-5835 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-O(изо-Pr) 0 A-5836 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OCF3 0 A-5837 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OCHF2 0 A-5838 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(циклопропилокси) 0 A-5839 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(циклобутилокси) 0 A-5840 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(циклопентилокси) 0 A-5841 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-5842 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-5843 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-SMe 0 A-5844 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 3-SMe 0 A-5845 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-S(=O)Me 0 A-5846 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 3-S(=O)Me 0 A-5847 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-S(=O)2Me 0 A-5848 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 3-S(=O)2Me 0 A-5849 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-SCF3 0 A-5850 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 3-SCF3 0 A-5851 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 3-S(=O)CF3 0 A-5852 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 3-SCF(CF3)2 0 A-5853 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(циклопропилтио) 0 A-5854 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-5855 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-5856 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-C(=O)Me 0 A-5857 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-5858 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-5859 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2OH 0 A-5860 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2OCH3 0 A-5861 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2OCH2CH3 0 A-5862 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2SCH3 0 A-5863 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-5864 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-5865 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(бензилокси) 0 A-5866 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-NH2 0

[0229]

[Таблица 104]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-5867 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-NHMe 0 A-5868 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-N(Me)2 0 A-5869 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-5870 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-5871 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-5872 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-5873 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-5874 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH=NOH 0 A-5875 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH=NOMe 0 A-5876 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-5877 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CN 0 A-5878 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-NO2 0 A-5879 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-F,6-Cl 0 A-5880 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-F,6-Me 0 A-5881 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 3-F,6-Me 0 A-5882 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 4-F,2-Me 0 A-5883 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-F,6-OMe 0 A-5884 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 3-F,6-OMe 0 A-5885 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2,6-Cl2 0 A-5886 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-Cl,6-Me 0 A-5887 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 3-Cl,6-Me 0 A-5888 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 4-Cl,2-Me 0 A-5889 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-Cl,5-CF3 0 A-5890 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-Cl,6-CF3 0 A-5891 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-Cl,6-OMe 0 A-5892 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 3-Cl,6-OMe 0 A-5893 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 4-Cl,2-OMe 0 A-5894 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2,4-Me2 0 A-5895 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2,5-Me2 0 A-5896 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2,6-Me2 0 A-5897 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-Me,4-CF3 0 A-5898 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-Me,5-CF3 0 A-5899 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-Me,6-CF3 0 A-5900 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-Me,4-OMe 0 A-5901 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-Me,5-OMe 0 A-5902 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-Me,6-OMe 0 A-5903 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 3-Me,6-OMe 0 A-5904 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 4-Me,2-OMe 0 A-5905 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2,5-OMe2 0 A-5906 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2,6-OMe2 0 A-5907 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OMe,6-CF3 0 A-5908 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CHF2,5-F 0 A-5909 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CHF2,6-F 0 A-5910 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CHF2,5-Me 0 A-5911 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CHF2,6-Me 0 A-5912 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-циклопропил,5-F 0 A-5913 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-циклопропил,6-F 0 A-5914 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-циклопропил,5-Me 0 A-5915 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-циклопропил,6-Me 0 A-5916 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-этенил,6-F 0 A-5917 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-этенил,6-Me 0 A-5918 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OEt,5-F 0 A-5919 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OEt,6-F 0 A-5920 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OEt,5-Cl 0 A-5921 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OEt,6-Cl 0 A-5922 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OEt,5-Me 0 A-5923 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OEt,6-Me 0

[0230]

[Таблица 105]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-5924 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OCHF2,5-F 0 A-5925 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OCHF2,6-F 0 A-5926 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OCHF2,5-Me 0 A-5927 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OCHF2,6-Me 0 A-5928 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-5929 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-5930 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-5931 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-5932 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-SMe,5-F 0 A-5933 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-SMe,6-F 0 A-5934 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-SMe,5-Me 0 A-5935 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-SMe,6-Me 0 A-5936 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-5937 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-5938 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-5939 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-5940 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-5941 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-5942 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-5943 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-5944 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-SCF3,5-F 0 A-5945 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-SCF3,6-F 0 A-5946 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-SCF3,5-Me 0 A-5947 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-SCF3,6-Me 0 A-5948 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-5949 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-5950 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-5951 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-5952 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-5953 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-5954 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-5955 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-5956 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-5957 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-5958 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-5959 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-5960 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-5961 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-5962 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-5963 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-5964 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2OH,5-F 0 A-5965 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2OH,6-F 0 A-5966 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2OH,5-Me 0 A-5967 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2OH,6-Me 0 A-5968 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-5969 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-5970 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-5971 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-5972 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-5973 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-5974 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-5975 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-5976 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-5977 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-5978 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-5979 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-5980 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0

[0231]

[Таблица 106]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-5981 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-5982 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-5983 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-5984 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-5985 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-5986 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-NMe2,5-F 0 A-5987 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-NMe2,6-F 0 A-5988 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-NMe2,5-Me 0 A-5989 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-NMe2,6-Me 0 A-5990 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CN,4-F 0 A-5991 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CN,5-F 0 A-5992 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CN,6-F 0 A-5993 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CN,6-Me 0 A-5994 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CN,5-OMe 0 A-5995 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CN,6-OMe 0 A-5996 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 3-CN,6-Me 0 A-5997 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 3-CN,6-OMe 0 A-5998 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 4-CN,2-Me 0 A-5999 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 4-CN,2-OMe 0 A-6000 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-NO2,4-F 0 A-6001 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-NO2,5-F 0 A-6002 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-NO2,6-F 0 A-6003 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-NO2,4-Me 0 A-6004 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-NO2,5-Me 0 A-6005 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-NO2,6-Me 0 A-6006 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-Me,4,5-F2 0 A-6007 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-Me,6-Et 0 A-6008 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-6009 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-Me,5-Et 0 A-6010 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2,6-Et2 0 A-6011 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-Et,6-F 0 A-6012 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-6013 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-6014 H H H H H O C(=O)(4-Cl)Ph H 2-CH2NMe2 0 A-6015 H H H H H O C(=S)OCH3 H H 0 A-6016 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-F 0 A-6017 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-Cl 0 A-6018 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-Br 0 A-6019 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OH 0 A-6020 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-Me 0 A-6021 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-Et 0 A-6022 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-Pr 0 A-6023 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CF3 0 A-6024 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CHF2 0 A-6025 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2F 0 A-6026 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CF2Cl 0 A-6027 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-циклопропил 0 A-6028 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-циклобутил 0 A-6029 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-циклопентил 0 A-6030 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-этенил 0 A-6031 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-аллил 0 A-6032 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-6033 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(трифторэтенил) 0 A-6034 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OMe 0 A-6035 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OEt 0 A-6036 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OPr 0 A-6037 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-O(изо-Pr) 0

[0232]

[Таблица 107]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-6038 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OCF3 0 A-6039 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OCHF2 0 A-6040 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(циклопропилокси) 0 A-6041 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(циклобутилокси) 0 A-6042 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(циклопентилокси) 0 A-6043 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-6044 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-6045 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-SMe 0 A-6046 H H H H H O C(=S)OCH3 H 3-SMe 0 A-6047 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-S(=O)Me 0 A-6048 H H H H H O C(=S)OCH3 H 3-S(=O)Me 0 A-6049 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-S(=O)2Me 0 A-6050 H H H H H O C(=S)OCH3 H 3-S(=O)2Me 0 A-6051 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-SCF3 0 A-6052 H H H H H O C(=S)OCH3 H 3-SCF3 0 A-6053 H H H H H O C(=S)OCH3 H 3-S(=O)CF3 0 A-6054 H H H H H O C(=S)OCH3 H 3-SCF(CF3)2 0 A-6055 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(циклопропилтио) 0 A-6056 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-6057 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-6058 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-C(=O)Me 0 A-6059 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-6060 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-6061 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2OH 0 A-6062 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2OCH3 0 A-6063 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2OCH2CH3 0 A-6064 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2SCH3 0 A-6065 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-6066 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-6067 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(бензилокси) 0 A-6068 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-NH2 0 A-6069 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-NHMe 0 A-6070 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-N(Me)2 0 A-6071 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-6072 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-6073 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-6074 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-6075 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-6076 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH=NOH 0 A-6077 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH=NOMe 0 A-6078 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-6079 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CN 0 A-6080 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-NO2 0 A-6081 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-F,6-Cl 0 A-6082 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-F,6-Me 0 A-6083 H H H H H O C(=S)OCH3 H 3-F,6-Me 0 A-6084 H H H H H O C(=S)OCH3 H 4-F,2-Me 0 A-6085 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-F,6-OMe 0 A-6086 H H H H H O C(=S)OCH3 H 3-F,6-OMe 0 A-6087 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2,6-Cl2 0 A-6088 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-Cl,6-Me 0 A-6089 H H H H H O C(=S)OCH3 H 3-Cl,6-Me 0 A-6090 H H H H H O C(=S)OCH3 H 4-Cl,2-Me 0 A-6091 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-Cl,5-CF3 0 A-6092 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-Cl,6-CF3 0 A-6093 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-Cl,6-OMe 0 A-6094 H H H H H O C(=S)OCH3 H 3-Cl,6-OMe 0

[0233]

[Таблица 108]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-6095 H H H H H O C(=S)OCH3 H 4-Cl,2-OMe 0 A-6096 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2,4-Me2 0 A-6097 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2,5-Me2 0 A-6098 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2,6-Me2 0 A-6099 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-Me,4-CF3 0 A-6100 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-Me,5-CF3 0 A-6101 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-Me,6-CF3 0 A-6102 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-Me,4-OMe 0 A-6103 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-Me,5-OMe 0 A-6104 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-Me,6-OMe 0 A-6105 H H H H H O C(=S)OCH3 H 3-Me,6-OMe 0 A-6106 H H H H H O C(=S)OCH3 H 4-Me,2-OMe 0 A-6107 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2,5-OMe2 0 A-6108 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2,6-OMe2 0 A-6109 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OMe,6-CF3 0 A-6110 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CHF2,5-F 0 A-6111 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CHF2,6-F 0 A-6112 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CHF2,5-Me 0 A-6113 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CHF2,6-Me 0 A-6114 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-циклопропил,5-F 0 A-6115 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-циклопропил,6-F 0 A-6116 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-циклопропил,5-Me 0 A-6117 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-циклопропил,6-Me 0 A-6118 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-этенил,6-F 0 A-6119 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-этенил,6-Me 0 A-6120 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OEt,5-F 0 A-6121 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OEt,6-F 0 A-6122 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OEt,5-Cl 0 A-6123 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OEt,6-Cl 0 A-6124 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OEt,5-Me 0 A-6125 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OEt,6-Me 0 A-6126 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OCHF2,5-F 0 A-6127 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OCHF2,6-F 0 A-6128 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OCHF2,5-Me 0 A-6129 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OCHF2,6-Me 0 A-6130 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-6131 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-6132 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-6133 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-6134 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-SMe,5-F 0 A-6135 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-SMe,6-F 0 A-6136 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-SMe,5-Me 0 A-6137 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-SMe,6-Me 0 A-6138 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-6139 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-6140 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-6141 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-6142 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-6143 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-6144 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-6145 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-6146 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-SCF3,5-F 0 A-6147 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-SCF3,6-F 0 A-6148 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-SCF3,5-Me 0 A-6149 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-SCF3,6-Me 0 A-6150 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-6151 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-S(=O)CF3,6-F 0

[0234]

[Таблица 109]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-6152 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-6153 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-6154 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-6155 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-6156 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-6157 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-6158 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-6159 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-6160 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-6161 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-6162 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-6163 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-6164 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-6165 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-6166 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2OH,5-F 0 A-6167 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2OH,6-F 0 A-6168 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2OH,5-Me 0 A-6169 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2OH,6-Me 0 A-6170 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-6171 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-6172 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-6173 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-6174 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-6175 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-6176 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-6177 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-6178 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-6179 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-6180 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-6181 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-6182 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-6183 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-6184 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-6185 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-6186 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-6187 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-6188 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-NMe2,5-F 0 A-6189 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-NMe2,6-F 0 A-6190 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-NMe2,5-Me 0 A-6191 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-NMe2,6-Me 0 A-6192 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CN,4-F 0 A-6193 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CN,5-F 0 A-6194 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CN,6-F 0 A-6195 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CN,6-Me 0 A-6196 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CN,5-OMe 0 A-6197 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CN,6-OMe 0 A-6198 H H H H H O C(=S)OCH3 H 3-CN,6-Me 0 A-6199 H H H H H O C(=S)OCH3 H 3-CN,6-OMe 0 A-6200 H H H H H O C(=S)OCH3 H 4-CN,2-Me 0 A-6201 H H H H H O C(=S)OCH3 H 4-CN,2-OMe 0 A-6202 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-NO2,4-F 0 A-6203 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-NO2,5-F 0 A-6204 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-NO2,6-F 0 A-6205 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-NO2,4-Me 0 A-6206 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-NO2,5-Me 0 A-6207 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-NO2,6-Me 0 A-6208 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-Me,4,5-F2 0

[0235]

[Таблица 110]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-6209 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-Me,6-Et 0 A-6210 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-6211 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-Me,5-Et 0 A-6212 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2,6-Et2 0 A-6213 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-Et,6-F 0 A-6214 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-6215 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-6216 H H H H H O C(=S)OCH3 H 2-CH2NMe2 0 A-6217 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H H 0 A-6218 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-F 0 A-6219 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-Cl 0 A-6220 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-Br 0 A-6221 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OH 0 A-6222 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-Me 0 A-6223 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-Et 0 A-6224 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-Pr 0 A-6225 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CF3 0 A-6226 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CHF2 0 A-6227 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2F 0 A-6228 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CF2Cl 0 A-6229 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-циклопропил 0 A-6230 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-циклобутил 0 A-6231 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-циклопентил 0 A-6232 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-этенил 0 A-6233 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-аллил 0 A-6234 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-6235 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(трифторэтенил) 0 A-6236 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OMe 0 A-6237 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OEt 0 A-6238 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OPr 0 A-6239 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-O(изо-Pr) 0 A-6240 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OCF3 0 A-6241 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OCHF2 0 A-6242 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(циклопропилокси) 0 A-6243 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(циклобутилокси) 0 A-6244 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(циклопентилокси) 0 A-6245 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-6246 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-6247 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-SMe 0 A-6248 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 3-SMe 0 A-6249 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-S(=O)Me 0 A-6250 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 3-S(=O)Me 0 A-6251 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-S(=O)2Me 0 A-6252 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 3-S(=O)2Me 0 A-6253 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-SCF3 0 A-6254 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 3-SCF3 0 A-6255 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 3-S(=O)CF3 0 A-6256 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 3-SCF(CF3)2 0 A-6257 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(циклопропилтио) 0 A-6258 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-6259 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-6260 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-C(=O)Me 0 A-6261 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-6262 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-6263 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2OH 0 A-6264 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2OCH3 0 A-6265 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2OCH2CH3 0

[0236]

[Таблица 111]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-6266 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2SCH3 0 A-6267 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-6268 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-6269 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(бензилокси) 0 A-6270 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-NH2 0 A-6271 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-NHMe 0 A-6272 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-N(Me)2 0 A-6273 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-6274 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-6275 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-6276 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-6277 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-6278 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH=NOH 0 A-6279 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH=NOMe 0 A-6280 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-6281 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CN 0 A-6282 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-NO2 0 A-6283 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-F,6-Cl 0 A-6284 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-F,6-Me 0 A-6285 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 3-F,6-Me 0 A-6286 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 4-F,2-Me 0 A-6287 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-F,6-OMe 0 A-6288 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 3-F,6-OMe 0 A-6289 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2,6-Cl2 0 A-6290 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-Cl,6-Me 0 A-6291 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 3-Cl,6-Me 0 A-6292 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 4-Cl,2-Me 0 A-6293 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-Cl,5-CF3 0 A-6294 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-Cl,6-CF3 0 A-6295 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-Cl,6-OMe 0 A-6296 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 3-Cl,6-OMe 0 A-6297 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 4-Cl,2-OMe 0 A-6298 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2,4-Me2 0 A-6299 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2,5-Me2 0 A-6300 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2,6-Me2 0 A-6301 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-Me,4-CF3 0 A-6302 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-Me,5-CF3 0 A-6303 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-Me,6-CF3 0 A-6304 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-Me,4-OMe 0 A-6305 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-Me,5-OMe 0 A-6306 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-Me,6-OMe 0 A-6307 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 3-Me,6-OMe 0 A-6308 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 4-Me,2-OMe 0 A-6309 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2,5-OMe2 0 A-6310 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2,6-OMe2 0 A-6311 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OMe,6-CF3 0 A-6312 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CHF2,5-F 0 A-6313 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CHF2,6-F 0 A-6314 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CHF2,5-Me 0 A-6315 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CHF2,6-Me 0 A-6316 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-циклопропил,5-F 0 A-6317 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-циклопропил,6-F 0 A-6318 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-циклопропил,5-Me 0 A-6319 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-циклопропил,6-Me 0 A-6320 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-этенил,6-F 0 A-6321 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-этенил,6-Me 0 A-6322 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OEt,5-F 0

[0237]

[Таблица 112]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-6323 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OEt,6-F 0 A-6324 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OEt,5-Cl 0 A-6325 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OEt,6-Cl 0 A-6326 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OEt,5-Me 0 A-6327 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OEt,6-Me 0 A-6328 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OCHF2,5-F 0 A-6329 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OCHF2,6-F 0 A-6330 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OCHF2,5-Me 0 A-6331 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OCHF2,6-Me 0 A-6332 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-6333 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-6334 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-6335 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-6336 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-SMe,5-F 0 A-6337 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-SMe,6-F 0 A-6338 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-SMe,5-Me 0 A-6339 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-SMe,6-Me 0 A-6340 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-6341 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-6342 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-6343 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-6344 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-6345 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-6346 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-6347 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-6348 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-SCF3,5-F 0 A-6349 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-SCF3,6-F 0 A-6350 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-SCF3,5-Me 0 A-6351 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-SCF3,6-Me 0 A-6352 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-6353 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-6354 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-6355 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-6356 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-6357 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-6358 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-6359 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-6360 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-6361 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-6362 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-6363 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-6364 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-6365 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-6366 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-6367 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-6368 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2OH,5-F 0 A-6369 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2OH,6-F 0 A-6370 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2OH,5-Me 0 A-6371 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2OH,6-Me 0 A-6372 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-6373 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-6374 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-6375 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-6376 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-6377 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-6378 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-6379 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OC(=O)CH3,6-F 0

[0238]

[Таблица 113]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-6380 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-6381 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-6382 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-6383 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-6384 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-6385 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-6386 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-6387 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-6388 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-6389 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-6390 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-NMe2,5-F 0 A-6391 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-NMe2,6-F 0 A-6392 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-NMe2,5-Me 0 A-6393 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-NMe2,6-Me 0 A-6394 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CN,4-F 0 A-6395 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CN,5-F 0 A-6396 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CN,6-F 0 A-6397 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CN,6-Me 0 A-6398 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CN,5-OMe 0 A-6399 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CN,6-OMe 0 A-6400 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 3-CN,6-Me 0 A-6401 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 3-CN,6-OMe 0 A-6402 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 4-CN,2-Me 0 A-6403 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 4-CN,2-OMe 0 A-6404 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-NO2,4-F 0 A-6405 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-NO2,5-F 0 A-6406 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-NO2,6-F 0 A-6407 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-NO2,4-Me 0 A-6408 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-NO2,5-Me 0 A-6409 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-NO2,6-Me 0 A-6410 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-Me,4,5-F2 0 A-6411 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-Me,6-Et 0 A-6412 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-6413 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-Me,5-Et 0 A-6414 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2,6-Et2 0 A-6415 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-Et,6-F 0 A-6416 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-6417 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-6418 H H H H H O C(=S)N(CH3)2 H 2-CH2NMe2 0 A-6419 H H H H H O S(=O)2CH3 H H 0 A-6420 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-F 0 A-6421 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-Cl 0 A-6422 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-Br 0 A-6423 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OH 0 A-6424 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-Me 0 A-6425 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-Et 0 A-6426 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-Pr 0 A-6427 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CF3 0 A-6428 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CHF2 0 A-6429 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2F 0 A-6430 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CF2Cl 0 A-6431 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-циклопропил 0 A-6432 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-циклобутил 0 A-6433 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-циклопентил 0 A-6434 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-этенил 0 A-6435 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-аллил 0 A-6436 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0

[0239]

[Таблица 114]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-6437 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(трифторэтенил) 0 A-6438 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OMe 0 A-6439 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OEt 0 A-6440 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OPr 0 A-6441 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-O(изо-Pr) 0 A-6442 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OCF3 0 A-6443 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OCHF2 0 A-6444 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(циклопропилокси) 0 A-6445 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(циклобутилокси) 0 A-6446 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(циклопентилокси) 0 A-6447 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-6448 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-6449 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-SMe 0 A-6450 H H H H H O S(=O)2CH3 H 3-SMe 0 A-6451 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-S(=O)Me 0 A-6452 H H H H H O S(=O)2CH3 H 3-S(=O)Me 0 A-6453 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-S(=O)2Me 0 A-6454 H H H H H O S(=O)2CH3 H 3-S(=O)2Me 0 A-6455 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-SCF3 0 A-6456 H H H H H O S(=O)2CH3 H 3-SCF3 0 A-6457 H H H H H O S(=O)2CH3 H 3-S(=O)CF3 0 A-6458 H H H H H O S(=O)2CH3 H 3-SCF(CF3)2 0 A-6459 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(циклопропилтио) 0 A-6460 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-6461 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-6462 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-C(=O)Me 0 A-6463 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-6464 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-6465 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2OH 0 A-6466 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2OCH3 0 A-6467 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2OCH2CH3 0 A-6468 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2SCH3 0 A-6469 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-6470 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-6471 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(бензилокси) 0 A-6472 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-NH2 0 A-6473 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-NHMe 0 A-6474 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-N(Me)2 0 A-6475 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-6476 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-6477 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-6478 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-6479 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-6480 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH=NOH 0 A-6481 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH=NOMe 0 A-6482 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-6483 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CN 0 A-6484 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-NO2 0 A-6485 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-F,6-Cl 0 A-6486 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-F,6-Me 0 A-6487 H H H H H O S(=O)2CH3 H 3-F,6-Me 0 A-6488 H H H H H O S(=O)2CH3 H 4-F,2-Me 0 A-6489 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-F,6-OMe 0 A-6490 H H H H H O S(=O)2CH3 H 3-F,6-OMe 0 A-6491 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2,6-Cl2 0 A-6492 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-Cl,6-Me 0 A-6493 H H H H H O S(=O)2CH3 H 3-Cl,6-Me 0

[0240]

[Таблица 115]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-6494 H H H H H O S(=O)2CH3 H 4-Cl,2-Me 0 A-6495 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-Cl,5-CF3 0 A-6496 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-Cl,6-CF3 0 A-6497 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-Cl,6-OMe 0 A-6498 H H H H H O S(=O)2CH3 H 3-Cl,6-OMe 0 A-6499 H H H H H O S(=O)2CH3 H 4-Cl,2-OMe 0 A-6500 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2,4-Me2 0 A-6501 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2,5-Me2 0 A-6502 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2,6-Me2 0 A-6503 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-Me,4-CF3 0 A-6504 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-Me,5-CF3 0 A-6505 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-Me,6-CF3 0 A-6506 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-Me,4-OMe 0 A-6507 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-Me,5-OMe 0 A-6508 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-Me,6-OMe 0 A-6509 H H H H H O S(=O)2CH3 H 3-Me,6-OMe 0 A-6510 H H H H H O S(=O)2CH3 H 4-Me,2-OMe 0 A-6511 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2,5-OMe2 0 A-6512 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2,6-OMe2 0 A-6513 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OMe,6-CF3 0 A-6514 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CHF2,5-F 0 A-6515 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CHF2,6-F 0 A-6516 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CHF2,5-Me 0 A-6517 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CHF2,6-Me 0 A-6518 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-циклопропил,5-F 0 A-6519 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-циклопропил,6-F 0 A-6520 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-циклопропил,5-Me 0 A-6521 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-циклопропил,6-Me 0 A-6522 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-этенил,6-F 0 A-6523 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-этенил,6-Me 0 A-6524 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OEt,5-F 0 A-6525 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OEt,6-F 0 A-6526 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OEt,5-Cl 0 A-6527 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OEt,6-Cl 0 A-6528 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OEt,5-Me 0 A-6529 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OEt,6-Me 0 A-6530 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OCHF2,5-F 0 A-6531 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OCHF2,6-F 0 A-6532 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OCHF2,5-Me 0 A-6533 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OCHF2,6-Me 0 A-6534 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-6535 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-6536 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-6537 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-6538 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-SMe,5-F 0 A-6539 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-SMe,6-F 0 A-6540 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-SMe,5-Me 0 A-6541 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-SMe,6-Me 0 A-6542 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-6543 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-6544 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-6545 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-6546 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-6547 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-6548 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-6549 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-6550 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-SCF3,5-F 0

[0241]

[Таблица 116]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-6551 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-SCF3,6-F 0 A-6552 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-SCF3,5-Me 0 A-6553 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-SCF3,6-Me 0 A-6554 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-6555 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-6556 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-6557 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-6558 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-6559 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-6560 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-6561 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-6562 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-6563 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-6564 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-6565 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-6566 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-6567 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-6568 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-6569 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-6570 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2OH,5-F 0 A-6571 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2OH,6-F 0 A-6572 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2OH,5-Me 0 A-6573 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2OH,6-Me 0 A-6574 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-6575 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-6576 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-6577 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-6578 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-6579 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-6580 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-6581 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-6582 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-6583 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-6584 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-6585 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-6586 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-6587 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-6588 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-6589 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-6590 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-6591 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-6592 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-NMe2,5-F 0 A-6593 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-NMe2,6-F 0 A-6594 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-NMe2,5-Me 0 A-6595 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-NMe2,6-Me 0 A-6596 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CN,4-F 0 A-6597 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CN,5-F 0 A-6598 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CN,6-F 0 A-6599 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CN,6-Me 0 A-6600 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CN,5-OMe 0 A-6601 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CN,6-OMe 0 A-6602 H H H H H O S(=O)2CH3 H 3-CN,6-Me 0 A-6603 H H H H H O S(=O)2CH3 H 3-CN,6-OMe 0 A-6604 H H H H H O S(=O)2CH3 H 4-CN,2-Me 0 A-6605 H H H H H O S(=O)2CH3 H 4-CN,2-OMe 0 A-6606 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-NO2,4-F 0 A-6607 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-NO2,5-F 0

[0242]

[Таблица 117]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-6608 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-NO2,6-F 0 A-6609 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-NO2,4-Me 0 A-6610 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-NO2,5-Me 0 A-6611 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-NO2,6-Me 0 A-6612 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-Me,4,5-F2 0 A-6613 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-Me,6-Et 0 A-6614 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-6615 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-Me,5-Et 0 A-6616 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2,6-Et2 0 A-6617 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-Et,6-F 0 A-6618 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-6619 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-6620 H H H H H O S(=O)2CH3 H 2-CH2NMe2 0 A-6621 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H H 0 A-6622 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-F 0 A-6623 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-Cl 0 A-6624 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-Br 0 A-6625 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OH 0 A-6626 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-Me 0 A-6627 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-Et 0 A-6628 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-Pr 0 A-6629 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CF3 0 A-6630 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CHF2 0 A-6631 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2F 0 A-6632 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CF2Cl 0 A-6633 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-циклопропил 0 A-6634 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-циклобутил 0 A-6635 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-циклопентил 0 A-6636 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-этенил 0 A-6637 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-аллил 0 A-6638 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-6639 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(трифторэтенил) 0 A-6640 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OMe 0 A-6641 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OEt 0 A-6642 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OPr 0 A-6643 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-O(изо-Pr) 0 A-6644 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OCF3 0 A-6645 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OCHF2 0 A-6646 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(циклопропилокси) 0 A-6647 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(циклобутилокси) 0 A-6648 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(циклопентилокси) 0 A-6649 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-6650 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-6651 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-SMe 0 A-6652 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 3-SMe 0 A-6653 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-S(=O)Me 0 A-6654 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 3-S(=O)Me 0 A-6655 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-S(=O)2Me 0 A-6656 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 3-S(=O)2Me 0 A-6657 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-SCF3 0 A-6658 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 3-SCF3 0 A-6659 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 3-S(=O)CF3 0 A-6660 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 3-SCF(CF3)2 0 A-6661 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(циклопропилтио) 0 A-6662 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-6663 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-6664 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-C(=O)Me 0

[0243]

[Таблица 118]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-6665 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-6666 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-6667 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2OH 0 A-6668 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2OCH3 0 A-6669 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2OCH2CH3 0 A-6670 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2SCH3 0 A-6671 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-6672 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-6673 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(бензилокси) 0 A-6674 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-NH2 0 A-6675 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-NHMe 0 A-6676 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-N(Me)2 0 A-6677 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-6678 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-6679 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-6680 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-6681 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-6682 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH=NOH 0 A-6683 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH=NOMe 0 A-6684 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-6685 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CN 0 A-6686 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-NO2 0 A-6687 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-F,6-Cl 0 A-6688 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-F,6-Me 0 A-6689 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 3-F,6-Me 0 A-6690 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 4-F,2-Me 0 A-6691 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-F,6-OMe 0 A-6692 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 3-F,6-OMe 0 A-6693 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2,6-Cl2 0 A-6694 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-Cl,6-Me 0 A-6695 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 3-Cl,6-Me 0 A-6696 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 4-Cl,2-Me 0 A-6697 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-Cl,5-CF3 0 A-6698 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-Cl,6-CF3 0 A-6699 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-Cl,6-OMe 0 A-6700 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 3-Cl,6-OMe 0 A-6701 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 4-Cl,2-OMe 0 A-6702 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2,4-Me2 0 A-6703 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2,5-Me2 0 A-6704 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2,6-Me2 0 A-6705 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-Me,4-CF3 0 A-6706 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-Me,5-CF3 0 A-6707 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-Me,6-CF3 0 A-6708 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-Me,4-OMe 0 A-6709 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-Me,5-OMe 0 A-6710 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-Me,6-OMe 0 A-6711 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 3-Me,6-OMe 0 A-6712 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 4-Me,2-OMe 0 A-6713 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2,5-OMe2 0 A-6714 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2,6-OMe2 0 A-6715 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OMe,6-CF3 0 A-6716 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CHF2,5-F 0 A-6717 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CHF2,6-F 0 A-6718 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CHF2,5-Me 0 A-6719 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CHF2,6-Me 0 A-6720 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-циклопропил,5-F 0 A-6721 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-циклопропил,6-F 0

[0244]

[Таблица 119]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-6722 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-циклопропил,5-Me 0 A-6723 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-циклопропил,6-Me 0 A-6724 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-этенил,6-F 0 A-6725 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-этенил,6-Me 0 A-6726 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OEt,5-F 0 A-6727 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OEt,6-F 0 A-6728 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OEt,5-Cl 0 A-6729 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OEt,6-Cl 0 A-6730 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OEt,5-Me 0 A-6731 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OEt,6-Me 0 A-6732 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OCHF2,5-F 0 A-6733 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OCHF2,6-F 0 A-6734 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OCHF2,5-Me 0 A-6735 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OCHF2,6-Me 0 A-6736 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-6737 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-6738 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-6739 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-6740 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-SMe,5-F 0 A-6741 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-SMe,6-F 0 A-6742 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-SMe,5-Me 0 A-6743 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-SMe,6-Me 0 A-6744 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-6745 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-6746 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-6747 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-6748 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-6749 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-6750 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-6751 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-6752 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-SCF3,5-F 0 A-6753 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-SCF3,6-F 0 A-6754 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-SCF3,5-Me 0 A-6755 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-SCF3,6-Me 0 A-6756 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-6757 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-6758 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-6759 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-6760 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-6761 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-6762 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-6763 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-6764 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-6765 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-6766 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-6767 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-6768 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-6769 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-6770 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-6771 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-6772 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2OH,5-F 0 A-6773 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2OH,6-F 0 A-6774 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2OH,5-Me 0 A-6775 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2OH,6-Me 0 A-6776 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-6777 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-6778 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,6-F 0

[0245]

[Таблица 120]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-6779 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-6780 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-6781 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-6782 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-6783 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-6784 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-6785 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-6786 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-6787 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-6788 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-6789 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-6790 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-6791 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-6792 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-6793 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-6794 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-NMe2,5-F 0 A-6795 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-NMe2,6-F 0 A-6796 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-NMe2,5-Me 0 A-6797 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-NMe2,6-Me 0 A-6798 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CN,4-F 0 A-6799 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CN,5-F 0 A-6800 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CN,6-F 0 A-6801 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CN,6-Me 0 A-6802 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CN,5-OMe 0 A-6803 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CN,6-OMe 0 A-6804 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 3-CN,6-Me 0 A-6805 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 3-CN,6-OMe 0 A-6806 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 4-CN,2-Me 0 A-6807 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 4-CN,2-OMe 0 A-6808 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-NO2,4-F 0 A-6809 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-NO2,5-F 0 A-6810 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-NO2,6-F 0 A-6811 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-NO2,4-Me 0 A-6812 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-NO2,5-Me 0 A-6813 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-NO2,6-Me 0 A-6814 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-Me,4,5-F2 0 A-6815 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-Me,6-Et 0 A-6816 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-6817 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-Me,5-Et 0 A-6818 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2,6-Et2 0 A-6819 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-Et,6-F 0 A-6820 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-6821 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-6822 H H H H H O S(=O)2N(CH3)2 H 2-CH2NMe2 0 A-6823 H H H H H O CH2N(CH3)2 H H 0 A-6824 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-F 0 A-6825 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-Cl 0 A-6826 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-Br 0 A-6827 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OH 0 A-6828 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-Me 0 A-6829 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-Et 0 A-6830 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-Pr 0 A-6831 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CF3 0 A-6832 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CHF2 0 A-6833 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2F 0 A-6834 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CF2Cl 0 A-6835 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-циклопропил 0

[0246]

[Таблица 121]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-6836 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-циклобутил 0 A-6837 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-циклопентил 0 A-6838 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-этенил 0 A-6839 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-аллил 0 A-6840 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-6841 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(трифторэтенил) 0 A-6842 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OMe 0 A-6843 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OEt 0 A-6844 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OPr 0 A-6845 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-O(изо-Pr) 0 A-6846 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OCF3 0 A-6847 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OCHF2 0 A-6848 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(циклопропилокси) 0 A-6849 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(циклобутилокси) 0 A-6850 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(циклопентилокси) 0 A-6851 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-6852 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-6853 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-SMe 0 A-6854 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 3-SMe 0 A-6855 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-S(=O)Me 0 A-6856 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 3-S(=O)Me 0 A-6857 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-S(=O)2Me 0 A-6858 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 3-S(=O)2Me 0 A-6859 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-SCF3 0 A-6860 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 3-SCF3 0 A-6861 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 3-S(=O)CF3 0 A-6862 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 3-SCF(CF3)2 0 A-6863 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(циклопропилтио) 0 A-6864 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-6865 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-6866 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-C(=O)Me 0 A-6867 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-6868 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-6869 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2OH 0 A-6870 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2OCH3 0 A-6871 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2OCH2CH3 0 A-6872 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2SCH3 0 A-6873 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-6874 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-6875 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(бензилокси) 0 A-6876 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-NH2 0 A-6877 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-NHMe 0 A-6878 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-N(Me)2 0 A-6879 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-6880 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-6881 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-6882 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-6883 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-6884 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH=NOH 0 A-6885 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH=NOMe 0 A-6886 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-6887 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CN 0 A-6888 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-NO2 0 A-6889 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-F,6-Cl 0 A-6890 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-F,6-Me 0 A-6891 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 3-F,6-Me 0 A-6892 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 4-F,2-Me 0

[0247]

[Таблица 122]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-6893 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-F,6-OMe 0 A-6894 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 3-F,6-OMe 0 A-6895 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2,6-Cl2 0 A-6896 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-Cl,6-Me 0 A-6897 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 3-Cl,6-Me 0 A-6898 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 4-Cl,2-Me 0 A-6899 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-Cl,5-CF3 0 A-6900 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-Cl,6-CF3 0 A-6901 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-Cl,6-OMe 0 A-6902 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 3-Cl,6-OMe 0 A-6903 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 4-Cl,2-OMe 0 A-6904 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2,4-Me2 0 A-6905 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2,5-Me2 0 A-6906 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2,6-Me2 0 A-6907 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-Me,4-CF3 0 A-6908 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-Me,5-CF3 0 A-6909 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-Me,6-CF3 0 A-6910 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-Me,4-OMe 0 A-6911 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-Me,5-OMe 0 A-6912 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-Me,6-OMe 0 A-6913 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 3-Me,6-OMe 0 A-6914 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 4-Me,2-OMe 0 A-6915 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2,5-OMe2 0 A-6916 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2,6-OMe2 0 A-6917 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OMe,6-CF3 0 A-6918 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CHF2,5-F 0 A-6919 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CHF2,6-F 0 A-6920 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CHF2,5-Me 0 A-6921 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CHF2,6-Me 0 A-6922 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-циклопропил,5-F 0 A-6923 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-циклопропил,6-F 0 A-6924 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-циклопропил,5-Me 0 A-6925 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-циклопропил,6-Me 0 A-6926 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-этенил,6-F 0 A-6927 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-этенил,6-Me 0 A-6928 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OEt,5-F 0 A-6929 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OEt,6-F 0 A-6930 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OEt,5-Cl 0 A-6931 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OEt,6-Cl 0 A-6932 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OEt,5-Me 0 A-6933 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OEt,6-Me 0 A-6934 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OCHF2,5-F 0 A-6935 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OCHF2,6-F 0 A-6936 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OCHF2,5-Me 0 A-6937 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OCHF2,6-Me 0 A-6938 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-6939 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-6940 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-6941 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-6942 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-SMe,5-F 0 A-6943 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-SMe,6-F 0 A-6944 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-SMe,5-Me 0 A-6945 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-SMe,6-Me 0 A-6946 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-6947 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-6948 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-6949 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-S(=O)Me,6-Me 0

[0248]

[Таблица 123]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-6950 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-6951 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-6952 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-6953 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-6954 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-SCF3,5-F 0 A-6955 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-SCF3,6-F 0 A-6956 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-SCF3,5-Me 0 A-6957 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-SCF3,6-Me 0 A-6958 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-6959 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-6960 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-6961 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-6962 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-6963 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-6964 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-6965 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-6966 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-6967 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-6968 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-6969 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-6970 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-6971 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-6972 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-6973 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-6974 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2OH,5-F 0 A-6975 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2OH,6-F 0 A-6976 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2OH,5-Me 0 A-6977 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2OH,6-Me 0 A-6978 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-6979 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-6980 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-6981 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-6982 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-6983 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-6984 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-6985 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-6986 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-6987 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-6988 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-6989 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-6990 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-6991 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-6992 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-6993 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-6994 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-6995 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-6996 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-NMe2,5-F 0 A-6997 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-NMe2,6-F 0 A-6998 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-NMe2,5-Me 0 A-6999 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-NMe2,6-Me 0 A-7000 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CN,4-F 0 A-7001 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CN,5-F 0 A-7002 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CN,6-F 0 A-7003 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CN,6-Me 0 A-7004 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CN,5-OMe 0 A-7005 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CN,6-OMe 0 A-7006 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 3-CN,6-Me 0

[0249]

[Таблица 124]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-7007 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 3-CN,6-OMe 0 A-7008 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 4-CN,2-Me 0 A-7009 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 4-CN,2-OMe 0 A-7010 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-NO2,4-F 0 A-7011 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-NO2,5-F 0 A-7012 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-NO2,6-F 0 A-7013 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-NO2,4-Me 0 A-7014 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-NO2,5-Me 0 A-7015 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-NO2,6-Me 0 A-7016 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-Me,4,5-F2 0 A-7017 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-Me,6-Et 0 A-7018 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-7019 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-Me,5-Et 0 A-7020 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2,6-Et2 0 A-7021 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-Et,6-F 0 A-7022 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-7023 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-7024 H H H H H O CH2N(CH3)2 H 2-CH2NMe2 0 A-7025 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H H 0 A-7026 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-F 0 A-7027 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-Cl 0 A-7028 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-Br 0 A-7029 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OH 0 A-7030 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-Me 0 A-7031 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-Et 0 A-7032 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-Pr 0 A-7033 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CF3 0 A-7034 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CHF2 0 A-7035 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2F 0 A-7036 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CF2Cl 0 A-7037 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-циклопропил 0 A-7038 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-циклобутил 0 A-7039 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-циклопентил 0 A-7040 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-этенил 0 A-7041 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-аллил 0 A-7042 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-7043 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(трифторэтенил) 0 A-7044 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OMe 0 A-7045 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OEt 0 A-7046 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OPr 0 A-7047 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-O(изо-Pr) 0 A-7048 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OCF3 0 A-7049 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OCHF2 0 A-7050 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилокси) 0 A-7051 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(циклобутилокси) 0 A-7052 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(циклопентилокси) 0 A-7053 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-7054 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-7055 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-SMe 0 A-7056 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 3-SMe 0 A-7057 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-S(=O)Me 0 A-7058 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 3-S(=O)Me 0 A-7059 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-S(=O)2Me 0 A-7060 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 3-S(=O)2Me 0 A-7061 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-SCF3 0 A-7062 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 3-SCF3 0 A-7063 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 3-S(=O)CF3 0

[0250]

[Таблица 125]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-7064 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 3-SCF(CF3)2 0 A-7065 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилтио) 0 A-7066 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-7067 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-7068 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-C(=O)Me 0 A-7069 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-7070 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-7071 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2OH 0 A-7072 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2OCH3 0 A-7073 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2OCH2CH3 0 A-7074 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2SCH3 0 A-7075 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-7076 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-7077 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(бензилокси) 0 A-7078 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-NH2 0 A-7079 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-NHMe 0 A-7080 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-N(Me)2 0 A-7081 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-7082 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-7083 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-7084 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-7085 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-7086 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH=NOH 0 A-7087 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH=NOMe 0 A-7088 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-7089 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CN 0 A-7090 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-NO2 0 A-7091 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-F,6-Cl 0 A-7092 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-F,6-Me 0 A-7093 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 3-F,6-Me 0 A-7094 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 4-F,2-Me 0 A-7095 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-F,6-OMe 0 A-7096 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 3-F,6-OMe 0 A-7097 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2,6-Cl2 0 A-7098 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-Cl,6-Me 0 A-7099 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 3-Cl,6-Me 0 A-7100 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 4-Cl,2-Me 0 A-7101 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-Cl,5-CF3 0 A-7102 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-Cl,6-CF3 0 A-7103 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-Cl,6-OMe 0 A-7104 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 3-Cl,6-OMe 0 A-7105 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 4-Cl,2-OMe 0 A-7106 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2,4-Me2 0 A-7107 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2,5-Me2 0 A-7108 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2,6-Me2 0 A-7109 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-Me,4-CF3 0 A-7110 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-Me,5-CF3 0 A-7111 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-Me,6-CF3 0 A-7112 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-Me,4-OMe 0 A-7113 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-Me,5-OMe 0 A-7114 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-Me,6-OMe 0 A-7115 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 3-Me,6-OMe 0 A-7116 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 4-Me,2-OMe 0 A-7117 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2,5-OMe2 0 A-7118 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2,6-OMe2 0 A-7119 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OMe,6-CF3 0 A-7120 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CHF2,5-F 0

[0251]

[Таблица 126]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-7121 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CHF2,6-F 0 A-7122 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CHF2,5-Me 0 A-7123 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CHF2,6-Me 0 A-7124 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-циклопропил,5-F 0 A-7125 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-циклопропил,6-F 0 A-7126 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-циклопропил,5-Me 0 A-7127 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-циклопропил,6-Me 0 A-7128 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-этенил,6-F 0 A-7129 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-этенил,6-Me 0 A-7130 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OEt,5-F 0 A-7131 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OEt,6-F 0 A-7132 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OEt,5-Cl 0 A-7133 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OEt,6-Cl 0 A-7134 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OEt,5-Me 0 A-7135 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OEt,6-Me 0 A-7136 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OCHF2,5-F 0 A-7137 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OCHF2,6-F 0 A-7138 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OCHF2,5-Me 0 A-7139 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OCHF2,6-Me 0 A-7140 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-7141 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-7142 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-7143 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-7144 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-SMe,5-F 0 A-7145 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-SMe,6-F 0 A-7146 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-SMe,5-Me 0 A-7147 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-SMe,6-Me 0 A-7148 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-7149 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-7150 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-7151 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-7152 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-7153 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-7154 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-7155 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-7156 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-SCF3,5-F 0 A-7157 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-SCF3,6-F 0 A-7158 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-SCF3,5-Me 0 A-7159 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-SCF3,6-Me 0 A-7160 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-7161 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-7162 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-7163 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-7164 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-7165 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-7166 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-7167 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-7168 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-7169 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-7170 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-7171 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-7172 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-7173 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-7174 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-7175 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-7176 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2OH,5-F 0 A-7177 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2OH,6-F 0

[0252]

[Таблица 127]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-7178 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2OH,5-Me 0 A-7179 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2OH,6-Me 0 A-7180 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-7181 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-7182 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-7183 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-7184 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-7185 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-7186 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-7187 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-7188 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-7189 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-7190 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-7191 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-7192 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-7193 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-7194 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-7195 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-7196 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-7197 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-7198 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-NMe2,5-F 0 A-7199 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-NMe2,6-F 0 A-7200 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-NMe2,5-Me 0 A-7201 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-NMe2,6-Me 0 A-7202 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CN,4-F 0 A-7203 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CN,5-F 0 A-7204 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CN,6-F 0 A-7205 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CN,6-Me 0 A-7206 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CN,5-OMe 0 A-7207 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CN,6-OMe 0 A-7208 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 3-CN,6-Me 0 A-7209 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 3-CN,6-OMe 0 A-7210 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 4-CN,2-Me 0 A-7211 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 4-CN,2-OMe 0 A-7212 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-NO2,4-F 0 A-7213 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-NO2,5-F 0 A-7214 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-NO2,6-F 0 A-7215 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-NO2,4-Me 0 A-7216 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-NO2,5-Me 0 A-7217 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-NO2,6-Me 0 A-7218 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-Me,4,5-F2 0 A-7219 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-Me,6-Et 0 A-7220 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-7221 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-Me,5-Et 0 A-7222 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2,6-Et2 0 A-7223 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-Et,6-F 0 A-7224 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-7225 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-7226 H H H H H O CH2C(=O)OCH3 H 2-CH2NMe2 0 A-7227 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H H 0 A-7228 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-F 0 A-7229 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-Cl 0 A-7230 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-Br 0 A-7231 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OH 0 A-7232 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-Me 0 A-7233 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-Et 0 A-7234 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-Pr 0

[0253]

[Таблица 128]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-7235 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CF3 0 A-7236 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CHF2 0 A-7237 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2F 0 A-7238 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CF2Cl 0 A-7239 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-циклопропил 0 A-7240 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-циклобутил 0 A-7241 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-циклопентил 0 A-7242 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-этенил 0 A-7243 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-аллил 0 A-7244 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-7245 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(трифторэтенил) 0 A-7246 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OMe 0 A-7247 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OEt 0 A-7248 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OPr 0 A-7249 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-O(изо-Pr) 0 A-7250 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OCF3 0 A-7251 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OCHF2 0 A-7252 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(циклопропилокси) 0 A-7253 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(циклобутилокси) 0 A-7254 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(циклопентилокси) 0 A-7255 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-7256 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-7257 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-SMe 0 A-7258 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 3-SMe 0 A-7259 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-S(=O)Me 0 A-7260 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 3-S(=O)Me 0 A-7261 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-S(=O)2Me 0 A-7262 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 3-S(=O)2Me 0 A-7263 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-SCF3 0 A-7264 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 3-SCF3 0 A-7265 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 3-S(=O)CF3 0 A-7266 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 3-SCF(CF3)2 0 A-7267 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(циклопропилтио) 0 A-7268 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-7269 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-7270 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-C(=O)Me 0 A-7271 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-7272 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-7273 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2OH 0 A-7274 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2OCH3 0 A-7275 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2OCH2CH3 0 A-7276 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2SCH3 0 A-7277 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-7278 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-7279 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(бензилокси) 0 A-7280 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-NH2 0 A-7281 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-NHMe 0 A-7282 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-N(Me)2 0 A-7283 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-7284 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-7285 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-7286 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-7287 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-7288 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH=NOH 0 A-7289 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH=NOMe 0 A-7290 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-7291 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CN 0

[0254]

[Таблица 129]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-7292 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-NO2 0 A-7293 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-F,6-Cl 0 A-7294 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-F,6-Me 0 A-7295 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 3-F,6-Me 0 A-7296 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 4-F,2-Me 0 A-7297 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-F,6-OMe 0 A-7298 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 3-F,6-OMe 0 A-7299 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2,6-Cl2 0 A-7300 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-Cl,6-Me 0 A-7301 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 3-Cl,6-Me 0 A-7302 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 4-Cl,2-Me 0 A-7303 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-Cl,5-CF3 0 A-7304 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-Cl,6-CF3 0 A-7305 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-Cl,6-OMe 0 A-7306 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 3-Cl,6-OMe 0 A-7307 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 4-Cl,2-OMe 0 A-7308 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2,4-Me2 0 A-7309 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2,5-Me2 0 A-7310 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2,6-Me2 0 A-7311 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-Me,4-CF3 0 A-7312 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-Me,5-CF3 0 A-7313 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-Me,6-CF3 0 A-7314 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-Me,4-OMe 0 A-7315 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-Me,5-OMe 0 A-7316 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-Me,6-OMe 0 A-7317 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 3-Me,6-OMe 0 A-7318 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 4-Me,2-OMe 0 A-7319 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2,5-OMe2 0 A-7320 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2,6-OMe2 0 A-7321 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OMe,6-CF3 0 A-7322 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CHF2,5-F 0 A-7323 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CHF2,6-F 0 A-7324 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CHF2,5-Me 0 A-7325 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CHF2,6-Me 0 A-7326 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-циклопропил,5-F 0 A-7327 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-циклопропил,6-F 0 A-7328 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-циклопропил,5-Me 0 A-7329 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-циклопропил,6-Me 0 A-7330 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-этенил,6-F 0 A-7331 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-этенил,6-Me 0 A-7332 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OEt,5-F 0 A-7333 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OEt,6-F 0 A-7334 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OEt,5-Cl 0 A-7335 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OEt,6-Cl 0 A-7336 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OEt,5-Me 0 A-7337 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OEt,6-Me 0 A-7338 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OCHF2,5-F 0 A-7339 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OCHF2,6-F 0 A-7340 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OCHF2,5-Me 0 A-7341 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OCHF2,6-Me 0 A-7342 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-7343 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-7344 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-7345 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-7346 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-SMe,5-F 0 A-7347 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-SMe,6-F 0 A-7348 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-SMe,5-Me 0

[0255]

[Таблица 130]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-7349 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-SMe,6-Me 0 A-7350 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-7351 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-7352 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-7353 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-7354 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-7355 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-7356 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-7357 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-7358 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-SCF3,5-F 0 A-7359 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-SCF3,6-F 0 A-7360 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-SCF3,5-Me 0 A-7361 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-SCF3,6-Me 0 A-7362 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-7363 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-7364 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-7365 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-7366 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-7367 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-7368 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-7369 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-7370 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-7371 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-7372 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-7373 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-7374 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-7375 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-7376 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-7377 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-7378 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2OH,5-F 0 A-7379 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2OH,6-F 0 A-7380 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2OH,5-Me 0 A-7381 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2OH,6-Me 0 A-7382 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-7383 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-7384 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-7385 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-7386 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-7387 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-7388 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-7389 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-7390 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-7391 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-7392 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-7393 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-7394 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-7395 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-7396 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-7397 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-7398 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-7399 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-7400 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-NMe2,5-F 0 A-7401 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-NMe2,6-F 0 A-7402 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-NMe2,5-Me 0 A-7403 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-NMe2,6-Me 0 A-7404 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CN,4-F 0 A-7405 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CN,5-F 0

[0256]

[Таблица 131]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-7406 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CN,6-F 0 A-7407 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CN,6-Me 0 A-7408 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CN,5-OMe 0 A-7409 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CN,6-OMe 0 A-7410 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 3-CN,6-Me 0 A-7411 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 3-CN,6-OMe 0 A-7412 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 4-CN,2-Me 0 A-7413 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 4-CN,2-OMe 0 A-7414 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-NO2,4-F 0 A-7415 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-NO2,5-F 0 A-7416 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-NO2,6-F 0 A-7417 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-NO2,4-Me 0 A-7418 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-NO2,5-Me 0 A-7419 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-NO2,6-Me 0 A-7420 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-Me,4,5-F2 0 A-7421 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-Me,6-Et 0 A-7422 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-7423 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-Me,5-Et 0 A-7424 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2,6-Et2 0 A-7425 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-Et,6-F 0 A-7426 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-7427 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-7428 H H H H H O CH2C(=O)NH2 H 2-CH2NMe2 0 A-7429 H H H H H O CH=NOH H H 0 A-7430 H H H H H O CH=NOH H 2-F 0 A-7431 H H H H H O CH=NOH H 2-Cl 0 A-7432 H H H H H O CH=NOH H 2-Br 0 A-7433 H H H H H O CH=NOH H 2-OH 0 A-7434 H H H H H O CH=NOH H 2-Me 0 A-7435 H H H H H O CH=NOH H 2-Et 0 A-7436 H H H H H O CH=NOH H 2-Pr 0 A-7437 H H H H H O CH=NOH H 2-CF3 0 A-7438 H H H H H O CH=NOH H 2-CHF2 0 A-7439 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2F 0 A-7440 H H H H H O CH=NOH H 2-CF2Cl 0 A-7441 H H H H H O CH=NOH H 2-циклопропил 0 A-7442 H H H H H O CH=NOH H 2-циклобутил 0 A-7443 H H H H H O CH=NOH H 2-циклопентил 0 A-7444 H H H H H O CH=NOH H 2-этенил 0 A-7445 H H H H H O CH=NOH H 2-аллил 0 A-7446 H H H H H O CH=NOH H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-7447 H H H H H O CH=NOH H 2-(трифторэтенил) 0 A-7448 H H H H H O CH=NOH H 2-OMe 0 A-7449 H H H H H O CH=NOH H 2-OEt 0 A-7450 H H H H H O CH=NOH H 2-OPr 0 A-7451 H H H H H O CH=NOH H 2-O(изо-Pr) 0 A-7452 H H H H H O CH=NOH H 2-OCF3 0 A-7453 H H H H H O CH=NOH H 2-OCHF2 0 A-7454 H H H H H O CH=NOH H 2-(циклопропилокси) 0 A-7455 H H H H H O CH=NOH H 2-(циклобутилокси) 0 A-7456 H H H H H O CH=NOH H 2-(циклопентилокси) 0 A-7457 H H H H H O CH=NOH H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-7458 H H H H H O CH=NOH H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-7459 H H H H H O CH=NOH H 2-SMe 0 A-7460 H H H H H O CH=NOH H 3-SMe 0 A-7461 H H H H H O CH=NOH H 2-S(=O)Me 0 A-7462 H H H H H O CH=NOH H 3-S(=O)Me 0

[0257]

[Таблица 132]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-7463 H H H H H O CH=NOH H 2-S(=O)2Me 0 A-7464 H H H H H O CH=NOH H 3-S(=O)2Me 0 A-7465 H H H H H O CH=NOH H 2-SCF3 0 A-7466 H H H H H O CH=NOH H 3-SCF3 0 A-7467 H H H H H O CH=NOH H 3-S(=O)CF3 0 A-7468 H H H H H O CH=NOH H 3-SCF(CF3)2 0 A-7469 H H H H H O CH=NOH H 2-(циклопропилтио) 0 A-7470 H H H H H O CH=NOH H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-7471 H H H H H O CH=NOH H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-7472 H H H H H O CH=NOH H 2-C(=O)Me 0 A-7473 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-7474 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-7475 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2OH 0 A-7476 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2OCH3 0 A-7477 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2OCH2CH3 0 A-7478 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2SCH3 0 A-7479 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-7480 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-7481 H H H H H O CH=NOH H 2-(бензилокси) 0 A-7482 H H H H H O CH=NOH H 2-NH2 0 A-7483 H H H H H O CH=NOH H 2-NHMe 0 A-7484 H H H H H O CH=NOH H 2-N(Me)2 0 A-7485 H H H H H O CH=NOH H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-7486 H H H H H O CH=NOH H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-7487 H H H H H O CH=NOH H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-7488 H H H H H O CH=NOH H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-7489 H H H H H O CH=NOH H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-7490 H H H H H O CH=NOH H 2-CH=NOH 0 A-7491 H H H H H O CH=NOH H 2-CH=NOMe 0 A-7492 H H H H H O CH=NOH H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-7493 H H H H H O CH=NOH H 2-CN 0 A-7494 H H H H H O CH=NOH H 2-NO2 0 A-7495 H H H H H O CH=NOH H 2-F,6-Cl 0 A-7496 H H H H H O CH=NOH H 2-F,6-Me 0 A-7497 H H H H H O CH=NOH H 3-F,6-Me 0 A-7498 H H H H H O CH=NOH H 4-F,2-Me 0 A-7499 H H H H H O CH=NOH H 2-F,6-OMe 0 A-7500 H H H H H O CH=NOH H 3-F,6-OMe 0 A-7501 H H H H H O CH=NOH H 2,6-Cl2 0 A-7502 H H H H H O CH=NOH H 2-Cl,6-Me 0 A-7503 H H H H H O CH=NOH H 3-Cl,6-Me 0 A-7504 H H H H H O CH=NOH H 4-Cl,2-Me 0 A-7505 H H H H H O CH=NOH H 2-Cl,5-CF3 0 A-7506 H H H H H O CH=NOH H 2-Cl,6-CF3 0 A-7507 H H H H H O CH=NOH H 2-Cl,6-OMe 0 A-7508 H H H H H O CH=NOH H 3-Cl,6-OMe 0 A-7509 H H H H H O CH=NOH H 4-Cl,2-OMe 0 A-7510 H H H H H O CH=NOH H 2,4-Me2 0 A-7511 H H H H H O CH=NOH H 2,5-Me2 0 A-7512 H H H H H O CH=NOH H 2,6-Me2 0 A-7513 H H H H H O CH=NOH H 2-Me,4-CF3 0 A-7514 H H H H H O CH=NOH H 2-Me,5-CF3 0 A-7515 H H H H H O CH=NOH H 2-Me,6-CF3 0 A-7516 H H H H H O CH=NOH H 2-Me,4-OMe 0 A-7517 H H H H H O CH=NOH H 2-Me,5-OMe 0 A-7518 H H H H H O CH=NOH H 2-Me,6-OMe 0 A-7519 H H H H H O CH=NOH H 3-Me,6-OMe 0

[0258]

[Таблица 133]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-7520 H H H H H O CH=NOH H 4-Me,2-OMe 0 A-7521 H H H H H O CH=NOH H 2,5-OMe2 0 A-7522 H H H H H O CH=NOH H 2,6-OMe2 0 A-7523 H H H H H O CH=NOH H 2-OMe,6-CF3 0 A-7524 H H H H H O CH=NOH H 2-CHF2,5-F 0 A-7525 H H H H H O CH=NOH H 2-CHF2,6-F 0 A-7526 H H H H H O CH=NOH H 2-CHF2,5-Me 0 A-7527 H H H H H O CH=NOH H 2-CHF2,6-Me 0 A-7528 H H H H H O CH=NOH H 2-циклопропил,5-F 0 A-7529 H H H H H O CH=NOH H 2-циклопропил,6-F 0 A-7530 H H H H H O CH=NOH H 2-циклопропил,5-Me 0 A-7531 H H H H H O CH=NOH H 2-циклопропил,6-Me 0 A-7532 H H H H H O CH=NOH H 2-этенил,6-F 0 A-7533 H H H H H O CH=NOH H 2-этенил,6-Me 0 A-7534 H H H H H O CH=NOH H 2-OEt,5-F 0 A-7535 H H H H H O CH=NOH H 2-OEt,6-F 0 A-7536 H H H H H O CH=NOH H 2-OEt,5-Cl 0 A-7537 H H H H H O CH=NOH H 2-OEt,6-Cl 0 A-7538 H H H H H O CH=NOH H 2-OEt,5-Me 0 A-7539 H H H H H O CH=NOH H 2-OEt,6-Me 0 A-7540 H H H H H O CH=NOH H 2-OCHF2,5-F 0 A-7541 H H H H H O CH=NOH H 2-OCHF2,6-F 0 A-7542 H H H H H O CH=NOH H 2-OCHF2,5-Me 0 A-7543 H H H H H O CH=NOH H 2-OCHF2,6-Me 0 A-7544 H H H H H O CH=NOH H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-7545 H H H H H O CH=NOH H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-7546 H H H H H O CH=NOH H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-7547 H H H H H O CH=NOH H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-7548 H H H H H O CH=NOH H 2-SMe,5-F 0 A-7549 H H H H H O CH=NOH H 2-SMe,6-F 0 A-7550 H H H H H O CH=NOH H 2-SMe,5-Me 0 A-7551 H H H H H O CH=NOH H 2-SMe,6-Me 0 A-7552 H H H H H O CH=NOH H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-7553 H H H H H O CH=NOH H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-7554 H H H H H O CH=NOH H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-7555 H H H H H O CH=NOH H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-7556 H H H H H O CH=NOH H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-7557 H H H H H O CH=NOH H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-7558 H H H H H O CH=NOH H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-7559 H H H H H O CH=NOH H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-7560 H H H H H O CH=NOH H 2-SCF3,5-F 0 A-7561 H H H H H O CH=NOH H 2-SCF3,6-F 0 A-7562 H H H H H O CH=NOH H 2-SCF3,5-Me 0 A-7563 H H H H H O CH=NOH H 2-SCF3,6-Me 0 A-7564 H H H H H O CH=NOH H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-7565 H H H H H O CH=NOH H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-7566 H H H H H O CH=NOH H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-7567 H H H H H O CH=NOH H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-7568 H H H H H O CH=NOH H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-7569 H H H H H O CH=NOH H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-7570 H H H H H O CH=NOH H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-7571 H H H H H O CH=NOH H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-7572 H H H H H O CH=NOH H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-7573 H H H H H O CH=NOH H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-7574 H H H H H O CH=NOH H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-7575 H H H H H O CH=NOH H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-7576 H H H H H O CH=NOH H 2-C(=O)Me,5-F 0

[0259]

[Таблица 134]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-7577 H H H H H O CH=NOH H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-7578 H H H H H O CH=NOH H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-7579 H H H H H O CH=NOH H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-7580 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2OH,5-F 0 A-7581 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2OH,6-F 0 A-7582 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2OH,5-Me 0 A-7583 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2OH,6-Me 0 A-7584 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-7585 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-7586 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-7587 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-7588 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-7589 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-7590 H H H H H O CH=NOH H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-7591 H H H H H O CH=NOH H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-7592 H H H H H O CH=NOH H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-7593 H H H H H O CH=NOH H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-7594 H H H H H O CH=NOH H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-7595 H H H H H O CH=NOH H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-7596 H H H H H O CH=NOH H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-7597 H H H H H O CH=NOH H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-7598 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-7599 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-7600 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-7601 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-7602 H H H H H O CH=NOH H 2-NMe2,5-F 0 A-7603 H H H H H O CH=NOH H 2-NMe2,6-F 0 A-7604 H H H H H O CH=NOH H 2-NMe2,5-Me 0 A-7605 H H H H H O CH=NOH H 2-NMe2,6-Me 0 A-7606 H H H H H O CH=NOH H 2-CN,4-F 0 A-7607 H H H H H O CH=NOH H 2-CN,5-F 0 A-7608 H H H H H O CH=NOH H 2-CN,6-F 0 A-7609 H H H H H O CH=NOH H 2-CN,6-Me 0 A-7610 H H H H H O CH=NOH H 2-CN,5-OMe 0 A-7611 H H H H H O CH=NOH H 2-CN,6-OMe 0 A-7612 H H H H H O CH=NOH H 3-CN,6-Me 0 A-7613 H H H H H O CH=NOH H 3-CN,6-OMe 0 A-7614 H H H H H O CH=NOH H 4-CN,2-Me 0 A-7615 H H H H H O CH=NOH H 4-CN,2-OMe 0 A-7616 H H H H H O CH=NOH H 2-NO2,4-F 0 A-7617 H H H H H O CH=NOH H 2-NO2,5-F 0 A-7618 H H H H H O CH=NOH H 2-NO2,6-F 0 A-7619 H H H H H O CH=NOH H 2-NO2,4-Me 0 A-7620 H H H H H O CH=NOH H 2-NO2,5-Me 0 A-7621 H H H H H O CH=NOH H 2-NO2,6-Me 0 A-7622 H H H H H O CH=NOH H 2-Me,4,5-F2 0 A-7623 H H H H H O CH=NOH H 2-Me,6-Et 0 A-7624 H H H H H O CH=NOH H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-7625 H H H H H O CH=NOH H 2-Me,5-Et 0 A-7626 H H H H H O CH=NOH H 2,6-Et2 0 A-7627 H H H H H O CH=NOH H 2-Et,6-F 0 A-7628 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-7629 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-7630 H H H H H O CH=NOH H 2-CH2NMe2 0 A-7631 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H H 0 A-7632 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-F 0 A-7633 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-Cl 0

[0260]

[Таблица 135]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-7634 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-Br 0 A-7635 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OH 0 A-7636 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-Me 0 A-7637 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-Et 0 A-7638 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-Pr 0 A-7639 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CF3 0 A-7640 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CHF2 0 A-7641 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2F 0 A-7642 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CF2Cl 0 A-7643 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-циклопропил 0 A-7644 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-циклобутил 0 A-7645 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-циклопентил 0 A-7646 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-этенил 0 A-7647 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-аллил 0 A-7648 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-7649 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(трифторэтенил) 0 A-7650 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OMe 0 A-7651 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OEt 0 A-7652 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OPr 0 A-7653 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-O(изо-Pr) 0 A-7654 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OCF3 0 A-7655 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OCHF2 0 A-7656 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(циклопропилокси) 0 A-7657 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(циклобутилокси) 0 A-7658 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(циклопентилокси) 0 A-7659 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-7660 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-7661 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-SMe 0 A-7662 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 3-SMe 0 A-7663 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-S(=O)Me 0 A-7664 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 3-S(=O)Me 0 A-7665 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-S(=O)2Me 0 A-7666 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 3-S(=O)2Me 0 A-7667 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-SCF3 0 A-7668 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 3-SCF3 0 A-7669 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 3-S(=O)CF3 0 A-7670 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 3-SCF(CF3)2 0 A-7671 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(циклопропилтио) 0 A-7672 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-7673 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-7674 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-C(=O)Me 0 A-7675 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-7676 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-7677 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2OH 0 A-7678 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2OCH3 0 A-7679 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2OCH2CH3 0 A-7680 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2SCH3 0 A-7681 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-7682 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-7683 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(бензилокси) 0 A-7684 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-NH2 0 A-7685 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-NHMe 0 A-7686 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-N(Me)2 0 A-7687 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-7688 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-7689 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-7690 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(тиазол-2-ил) 0

[0261]

[Таблица 136]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-7691 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-7692 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH=NOH 0 A-7693 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH=NOMe 0 A-7694 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-7695 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CN 0 A-7696 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-NO2 0 A-7697 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-F,6-Cl 0 A-7698 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-F,6-Me 0 A-7699 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 3-F,6-Me 0 A-7700 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 4-F,2-Me 0 A-7701 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-F,6-OMe 0 A-7702 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 3-F,6-OMe 0 A-7703 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2,6-Cl2 0 A-7704 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-Cl,6-Me 0 A-7705 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 3-Cl,6-Me 0 A-7706 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 4-Cl,2-Me 0 A-7707 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-Cl,5-CF3 0 A-7708 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-Cl,6-CF3 0 A-7709 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-Cl,6-OMe 0 A-7710 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 3-Cl,6-OMe 0 A-7711 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 4-Cl,2-OMe 0 A-7712 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2,4-Me2 0 A-7713 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2,5-Me2 0 A-7714 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2,6-Me2 0 A-7715 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-Me,4-CF3 0 A-7716 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-Me,5-CF3 0 A-7717 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-Me,6-CF3 0 A-7718 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-Me,4-OMe 0 A-7719 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-Me,5-OMe 0 A-7720 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-Me,6-OMe 0 A-7721 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 3-Me,6-OMe 0 A-7722 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 4-Me,2-OMe 0 A-7723 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2,5-OMe2 0 A-7724 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2,6-OMe2 0 A-7725 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OMe,6-CF3 0 A-7726 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CHF2,5-F 0 A-7727 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CHF2,6-F 0 A-7728 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CHF2,5-Me 0 A-7729 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CHF2,6-Me 0 A-7730 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-циклопропил,5-F 0 A-7731 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-циклопропил,6-F 0 A-7732 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-циклопропил,5-Me 0 A-7733 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-циклопропил,6-Me 0 A-7734 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-этенил,6-F 0 A-7735 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-этенил,6-Me 0 A-7736 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OEt,5-F 0 A-7737 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OEt,6-F 0 A-7738 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OEt,5-Cl 0 A-7739 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OEt,6-Cl 0 A-7740 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OEt,5-Me 0 A-7741 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OEt,6-Me 0 A-7742 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OCHF2,5-F 0 A-7743 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OCHF2,6-F 0 A-7744 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OCHF2,5-Me 0 A-7745 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OCHF2,6-Me 0 A-7746 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-7747 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(циклопропилокси),6-F 0

[0262]

[Таблица 137]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-7748 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-7749 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-7750 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-SMe,5-F 0 A-7751 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-SMe,6-F 0 A-7752 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-SMe,5-Me 0 A-7753 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-SMe,6-Me 0 A-7754 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-7755 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-7756 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-7757 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-7758 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-7759 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-7760 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-7761 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-7762 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-SCF3,5-F 0 A-7763 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-SCF3,6-F 0 A-7764 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-SCF3,5-Me 0 A-7765 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-SCF3,6-Me 0 A-7766 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-7767 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-7768 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-7769 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-7770 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-7771 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-7772 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-7773 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-7774 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-7775 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-7776 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-7777 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-7778 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-7779 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-7780 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-7781 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-7782 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2OH,5-F 0 A-7783 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2OH,6-F 0 A-7784 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2OH,5-Me 0 A-7785 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2OH,6-Me 0 A-7786 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-7787 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-7788 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-7789 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-7790 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-7791 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-7792 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-7793 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-7794 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-7795 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-7796 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-7797 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-7798 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-7799 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-7800 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-7801 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-7802 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-7803 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-7804 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-NMe2,5-F 0

[0263]

[Таблица 138]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-7805 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-NMe2,6-F 0 A-7806 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-NMe2,5-Me 0 A-7807 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-NMe2,6-Me 0 A-7808 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CN,4-F 0 A-7809 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CN,5-F 0 A-7810 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CN,6-F 0 A-7811 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CN,6-Me 0 A-7812 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CN,5-OMe 0 A-7813 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CN,6-OMe 0 A-7814 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 3-CN,6-Me 0 A-7815 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 3-CN,6-OMe 0 A-7816 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 4-CN,2-Me 0 A-7817 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 4-CN,2-OMe 0 A-7818 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-NO2,4-F 0 A-7819 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-NO2,5-F 0 A-7820 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-NO2,6-F 0 A-7821 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-NO2,4-Me 0 A-7822 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-NO2,5-Me 0 A-7823 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-NO2,6-Me 0 A-7824 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-Me,4,5-F2 0 A-7825 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-Me,6-Et 0 A-7826 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-7827 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-Me,5-Et 0 A-7828 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2,6-Et2 0 A-7829 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-Et,6-F 0 A-7830 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-7831 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-7832 H H H H H O CH=NOCH2CH3 H 2-CH2NMe2 0 A-7833 H H H H H O =CHN(CH3)2 H 0 A-7834 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-F 0 A-7835 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-Cl 0 A-7836 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-Br 0 A-7837 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OH 0 A-7838 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-Me 0 A-7839 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-Et 0 A-7840 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-Pr 0 A-7841 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CF3 0 A-7842 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CHF2 0 A-7843 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2F 0 A-7844 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CF2Cl 0 A-7845 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-циклопропил 0 A-7846 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-циклобутил 0 A-7847 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-циклопентил 0 A-7848 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-этенил 0 A-7849 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-аллил 0 A-7850 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-7851 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(трифторэтенил) 0 A-7852 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OMe 0 A-7853 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OEt 0 A-7854 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OPr 0 A-7855 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-O(изо-Pr) 0 A-7856 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OCF3 0 A-7857 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OCHF2 0 A-7858 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(циклопропилокси) 0 A-7859 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(циклобутилокси) 0 A-7860 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(циклопентилокси) 0 A-7861 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0

[0264]

[Таблица 139]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-7862 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(оксиран-2-ил) 0 A-7863 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-SMe 0 A-7864 H H H H H O =CHN(CH3)2 3-SMe 0 A-7865 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-S(=O)Me 0 A-7866 H H H H H O =CHN(CH3)2 3-S(=O)Me 0 A-7867 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-S(=O)2Me 0 A-7868 H H H H H O =CHN(CH3)2 3-S(=O)2Me 0 A-7869 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-SCF3 0 A-7870 H H H H H O =CHN(CH3)2 3-SCF3 0 A-7871 H H H H H O =CHN(CH3)2 3-S(=O)CF3 0 A-7872 H H H H H O =CHN(CH3)2 3-SCF(CF3)2 0 A-7873 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(циклопропилтио) 0 A-7874 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-7875 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-7876 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-C(=O)Me 0 A-7877 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2C(=O)CH3 0 A-7878 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2C(=O)CF3 0 A-7879 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2OH 0 A-7880 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2OCH3 0 A-7881 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2OCH2CH3 0 A-7882 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2SCH3 0 A-7883 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2S(=O)CH3 0 A-7884 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-7885 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(бензилокси) 0 A-7886 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-NH2 0 A-7887 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-NHMe 0 A-7888 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-N(Me)2 0 A-7889 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-7890 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-7891 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-7892 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(тиазол-2-ил) 0 A-7893 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(оксазол-2-ил) 0 A-7894 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH=NOH 0 A-7895 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH=NOMe 0 A-7896 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-7897 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CN 0 A-7898 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-NO2 0 A-7899 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-F,6-Cl 0 A-7900 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-F,6-Me 0 A-7901 H H H H H O =CHN(CH3)2 3-F,6-Me 0 A-7902 H H H H H O =CHN(CH3)2 4-F,2-Me 0 A-7903 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-F,6-OMe 0 A-7904 H H H H H O =CHN(CH3)2 3-F,6-OMe 0 A-7905 H H H H H O =CHN(CH3)2 2,6-Cl2 0 A-7906 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-Cl,6-Me 0 A-7907 H H H H H O =CHN(CH3)2 3-Cl,6-Me 0 A-7908 H H H H H O =CHN(CH3)2 4-Cl,2-Me 0 A-7909 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-Cl,5-CF3 0 A-7910 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-Cl,6-CF3 0 A-7911 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-Cl,6-OMe 0 A-7912 H H H H H O =CHN(CH3)2 3-Cl,6-OMe 0 A-7913 H H H H H O =CHN(CH3)2 4-Cl,2-OMe 0 A-7914 H H H H H O =CHN(CH3)2 2,4-Me2 0 A-7915 H H H H H O =CHN(CH3)2 2,5-Me2 0 A-7916 H H H H H O =CHN(CH3)2 2,6-Me2 0 A-7917 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-Me,4-CF3 0 A-7918 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-Me,5-CF3 0

[0265]

[Таблица 140]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-7919 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-Me,6-CF3 0 A-7920 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-Me,4-OMe 0 A-7921 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-Me,5-OMe 0 A-7922 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-Me,6-OMe 0 A-7923 H H H H H O =CHN(CH3)2 3-Me,6-OMe 0 A-7924 H H H H H O =CHN(CH3)2 4-Me,2-OMe 0 A-7925 H H H H H O =CHN(CH3)2 2,5-OMe2 0 A-7926 H H H H H O =CHN(CH3)2 2,6-OMe2 0 A-7927 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OMe,6-CF3 0 A-7928 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CHF2,5-F 0 A-7929 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CHF2,6-F 0 A-7930 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CHF2,5-Me 0 A-7931 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CHF2,6-Me 0 A-7932 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-циклопропил,5-F 0 A-7933 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-циклопропил,6-F 0 A-7934 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-циклопропил,5-Me 0 A-7935 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-циклопропил,6-Me 0 A-7936 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-этенил,6-F 0 A-7937 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-этенил,6-Me 0 A-7938 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OEt,5-F 0 A-7939 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OEt,6-F 0 A-7940 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OEt,5-Cl 0 A-7941 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OEt,6-Cl 0 A-7942 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OEt,5-Me 0 A-7943 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OEt,6-Me 0 A-7944 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OCHF2,5-F 0 A-7945 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OCHF2,6-F 0 A-7946 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OCHF2,5-Me 0 A-7947 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OCHF2,6-Me 0 A-7948 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-7949 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-7950 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-7951 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-7952 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-SMe,5-F 0 A-7953 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-SMe,6-F 0 A-7954 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-SMe,5-Me 0 A-7955 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-SMe,6-Me 0 A-7956 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-S(=O)Me,5-F 0 A-7957 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-S(=O)Me,6-F 0 A-7958 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-7959 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-7960 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-7961 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-7962 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-7963 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-7964 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-SCF3,5-F 0 A-7965 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-SCF3,6-F 0 A-7966 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-SCF3,5-Me 0 A-7967 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-SCF3,6-Me 0 A-7968 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-7969 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-7970 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-7971 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-7972 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-7973 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-7974 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-7975 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-S(=O)2CF3,6-Me 0

[0266]

[Таблица 141]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-7976 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-7977 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-7978 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-7979 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-7980 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-C(=O)Me,5-F 0 A-7981 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-C(=O)Me,6-F 0 A-7982 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-7983 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-7984 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2OH,5-F 0 A-7985 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2OH,6-F 0 A-7986 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2OH,5-Me 0 A-7987 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2OH,6-Me 0 A-7988 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2OCH3,4-F 0 A-7989 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2OCH3,5-F 0 A-7990 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2OCH3,6-F 0 A-7991 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-7992 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-7993 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-7994 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-7995 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-7996 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-7997 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-7998 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-7999 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-8000 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-8001 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-8002 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2SCH3,5-F 0 A-8003 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2SCH3,6-F 0 A-8004 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-8005 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-8006 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-NMe2,5-F 0 A-8007 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-NMe2,6-F 0 A-8008 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-NMe2,5-Me 0 A-8009 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-NMe2,6-Me 0 A-8010 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CN,4-F 0 A-8011 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CN,5-F 0 A-8012 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CN,6-F 0 A-8013 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CN,6-Me 0 A-8014 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CN,5-OMe 0 A-8015 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CN,6-OMe 0 A-8016 H H H H H O =CHN(CH3)2 3-CN,6-Me 0 A-8017 H H H H H O =CHN(CH3)2 3-CN,6-OMe 0 A-8018 H H H H H O =CHN(CH3)2 4-CN,2-Me 0 A-8019 H H H H H O =CHN(CH3)2 4-CN,2-OMe 0 A-8020 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-NO2,4-F 0 A-8021 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-NO2,5-F 0 A-8022 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-NO2,6-F 0 A-8023 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-NO2,4-Me 0 A-8024 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-NO2,5-Me 0 A-8025 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-NO2,6-Me 0 A-8026 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-Me,4,5-F2 0 A-8027 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-Me,6-Et 0 A-8028 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-циклопропил,6-OMe 0 A-8029 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-Me,5-Et 0 A-8030 H H H H H O =CHN(CH3)2 2,6-Et2 0 A-8031 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-Et,6-F 0 A-8032 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2OCH3,6-Cl 0

[0267]

[Таблица 142]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-8033 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-8034 H H H H H O =CHN(CH3)2 2-CH2NMe2 0 A-8035 H H H H H O CH3 CH3 H 0 A-8036 H H H H H O CH3 CH3 2-F 0 A-8037 H H H H H O CH3 CH3 2-Cl 0 A-8038 H H H H H O CH3 CH3 2-Br 0 A-8039 H H H H H O CH3 CH3 2-OH 0 A-8040 H H H H H O CH3 CH3 2-Me 0 A-8041 H H H H H O CH3 CH3 2-Et 0 A-8042 H H H H H O CH3 CH3 2-Pr 0 A-8043 H H H H H O CH3 CH3 2-CF3 0 A-8044 H H H H H O CH3 CH3 2-CHF2 0 A-8045 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2F 0 A-8046 H H H H H O CH3 CH3 2-CF2Cl 0 A-8047 H H H H H O CH3 CH3 2-циклопропил 0 A-8048 H H H H H O CH3 CH3 2-циклобутил 0 A-8049 H H H H H O CH3 CH3 2-циклопентил 0 A-8050 H H H H H O CH3 CH3 2-этенил 0 A-8051 H H H H H O CH3 CH3 2-аллил 0 A-8052 H H H H H O CH3 CH3 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-8053 H H H H H O CH3 CH3 2-(трифторэтенил) 0 A-8054 H H H H H O CH3 CH3 2-OMe 0 A-8055 H H H H H O CH3 CH3 2-OEt 0 A-8056 H H H H H O CH3 CH3 2-OPr 0 A-8057 H H H H H O CH3 CH3 2-O(изо-Pr) 0 A-8058 H H H H H O CH3 CH3 2-OCF3 0 A-8059 H H H H H O CH3 CH3 2-OCHF2 0 A-8060 H H H H H O CH3 CH3 2-(циклопропилокси) 0 A-8061 H H H H H O CH3 CH3 2-(циклобутилокси) 0 A-8062 H H H H H O CH3 CH3 2-(циклопентилокси) 0 A-8063 H H H H H O CH3 CH3 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-8064 H H H H H O CH3 CH3 2-(оксиран-2-ил) 0 A-8065 H H H H H O CH3 CH3 2-SMe 0 A-8066 H H H H H O CH3 CH3 3-SMe 0 A-8067 H H H H H O CH3 CH3 2-S(=O)Me 0 A-8068 H H H H H O CH3 CH3 3-S(=O)Me 0 A-8069 H H H H H O CH3 CH3 2-S(=O)2Me 0 A-8070 H H H H H O CH3 CH3 3-S(=O)2Me 0 A-8071 H H H H H O CH3 CH3 2-SCF3 0 A-8072 H H H H H O CH3 CH3 3-SCF3 0 A-8073 H H H H H O CH3 CH3 3-S(=O)CF3 0 A-8074 H H H H H O CH3 CH3 3-SCF(CF3)2 0 A-8075 H H H H H O CH3 CH3 2-(циклопропилтио) 0 A-8076 H H H H H O CH3 CH3 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-8077 H H H H H O CH3 CH3 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-8078 H H H H H O CH3 CH3 2-C(=O)Me 0 A-8079 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2C(=O)CH3 0 A-8080 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2C(=O)CF3 0 A-8081 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2OH 0 A-8082 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2OCH3 0 A-8083 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2OCH2CH3 0 A-8084 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2SCH3 0 A-8085 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2S(=O)CH3 0 A-8086 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-8087 H H H H H O CH3 CH3 2-(бензилокси) 0 A-8088 H H H H H O CH3 CH3 2-NH2 0 A-8089 H H H H H O CH3 CH3 2-NHMe 0

[0268]

[Таблица 143]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-8090 H H H H H O CH3 CH3 2-N(Me)2 0 A-8091 H H H H H O CH3 CH3 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-8092 H H H H H O CH3 CH3 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-8093 H H H H H O CH3 CH3 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-8094 H H H H H O CH3 CH3 2-(тиазол-2-ил) 0 A-8095 H H H H H O CH3 CH3 2-(оксазол-2-ил) 0 A-8096 H H H H H O CH3 CH3 2-CH=NOH 0 A-8097 H H H H H O CH3 CH3 2-CH=NOMe 0 A-8098 H H H H H O CH3 CH3 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-8099 H H H H H O CH3 CH3 2-CN 0 A-8100 H H H H H O CH3 CH3 2-NO2 0 A-8101 H H H H H O CH3 CH3 2-F,6-Cl 0 A-8102 H H H H H O CH3 CH3 2-F,6-Me 0 A-8103 H H H H H O CH3 CH3 3-F,6-Me 0 A-8104 H H H H H O CH3 CH3 4-F,2-Me 0 A-8105 H H H H H O CH3 CH3 2-F,6-OMe 0 A-8106 H H H H H O CH3 CH3 3-F,6-OMe 0 A-8107 H H H H H O CH3 CH3 2,6-Cl2 0 A-8108 H H H H H O CH3 CH3 2-Cl,6-Me 0 A-8109 H H H H H O CH3 CH3 3-Cl,6-Me 0 A-8110 H H H H H O CH3 CH3 4-Cl,2-Me 0 A-8111 H H H H H O CH3 CH3 2-Cl,5-CF3 0 A-8112 H H H H H O CH3 CH3 2-Cl,6-CF3 0 A-8113 H H H H H O CH3 CH3 2-Cl,6-OMe 0 A-8114 H H H H H O CH3 CH3 3-Cl,6-OMe 0 A-8115 H H H H H O CH3 CH3 4-Cl,2-OMe 0 A-8116 H H H H H O CH3 CH3 2,4-Me2 0 A-8117 H H H H H O CH3 CH3 2,5-Me2 0 A-8118 H H H H H O CH3 CH3 2,6-Me2 0 A-8119 H H H H H O CH3 CH3 2-Me,4-CF3 0 A-8120 H H H H H O CH3 CH3 2-Me,5-CF3 0 A-8121 H H H H H O CH3 CH3 2-Me,6-CF3 0 A-8122 H H H H H O CH3 CH3 2-Me,4-OMe 0 A-8123 H H H H H O CH3 CH3 2-Me,5-OMe 0 A-8124 H H H H H O CH3 CH3 2-Me,6-OMe 0 A-8125 H H H H H O CH3 CH3 3-Me,6-OMe 0 A-8126 H H H H H O CH3 CH3 4-Me,2-OMe 0 A-8127 H H H H H O CH3 CH3 2,5-OMe2 0 A-8128 H H H H H O CH3 CH3 2,6-OMe2 0 A-8129 H H H H H O CH3 CH3 2-OMe,6-CF3 0 A-8130 H H H H H O CH3 CH3 2-CHF2,5-F 0 A-8131 H H H H H O CH3 CH3 2-CHF2,6-F 0 A-8132 H H H H H O CH3 CH3 2-CHF2,5-Me 0 A-8133 H H H H H O CH3 CH3 2-CHF2,6-Me 0 A-8134 H H H H H O CH3 CH3 2-циклопропил,5-F 0 A-8135 H H H H H O CH3 CH3 2-циклопропил,6-F 0 A-8136 H H H H H O CH3 CH3 2-циклопропил,5-Me 0 A-8137 H H H H H O CH3 CH3 2-циклопропил,6-Me 0 A-8138 H H H H H O CH3 CH3 2-этенил,6-F 0 A-8139 H H H H H O CH3 CH3 2-этенил,6-Me 0 A-8140 H H H H H O CH3 CH3 2-OEt,5-F 0 A-8141 H H H H H O CH3 CH3 2-OEt,6-F 0 A-8142 H H H H H O CH3 CH3 2-OEt,5-Cl 0 A-8143 H H H H H O CH3 CH3 2-OEt,6-Cl 0 A-8144 H H H H H O CH3 CH3 2-OEt,5-Me 0 A-8145 H H H H H O CH3 CH3 2-OEt,6-Me 0 A-8146 H H H H H O CH3 CH3 2-OCHF2,5-F 0

[0269]

[Таблица 144]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-8147 H H H H H O CH3 CH3 2-OCHF2,6-F 0 A-8148 H H H H H O CH3 CH3 2-OCHF2,5-Me 0 A-8149 H H H H H O CH3 CH3 2-OCHF2,6-Me 0 A-8150 H H H H H O CH3 CH3 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-8151 H H H H H O CH3 CH3 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-8152 H H H H H O CH3 CH3 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-8153 H H H H H O CH3 CH3 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-8154 H H H H H O CH3 CH3 2-SMe,5-F 0 A-8155 H H H H H O CH3 CH3 2-SMe,6-F 0 A-8156 H H H H H O CH3 CH3 2-SMe,5-Me 0 A-8157 H H H H H O CH3 CH3 2-SMe,6-Me 0 A-8158 H H H H H O CH3 CH3 2-S(=O)Me,5-F 0 A-8159 H H H H H O CH3 CH3 2-S(=O)Me,6-F 0 A-8160 H H H H H O CH3 CH3 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-8161 H H H H H O CH3 CH3 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-8162 H H H H H O CH3 CH3 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-8163 H H H H H O CH3 CH3 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-8164 H H H H H O CH3 CH3 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-8165 H H H H H O CH3 CH3 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-8166 H H H H H O CH3 CH3 2-SCF3,5-F 0 A-8167 H H H H H O CH3 CH3 2-SCF3,6-F 0 A-8168 H H H H H O CH3 CH3 2-SCF3,5-Me 0 A-8169 H H H H H O CH3 CH3 2-SCF3,6-Me 0 A-8170 H H H H H O CH3 CH3 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-8171 H H H H H O CH3 CH3 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-8172 H H H H H O CH3 CH3 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-8173 H H H H H O CH3 CH3 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-8174 H H H H H O CH3 CH3 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-8175 H H H H H O CH3 CH3 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-8176 H H H H H O CH3 CH3 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-8177 H H H H H O CH3 CH3 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-8178 H H H H H O CH3 CH3 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-8179 H H H H H O CH3 CH3 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-8180 H H H H H O CH3 CH3 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-8181 H H H H H O CH3 CH3 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-8182 H H H H H O CH3 CH3 2-C(=O)Me,5-F 0 A-8183 H H H H H O CH3 CH3 2-C(=O)Me,6-F 0 A-8184 H H H H H O CH3 CH3 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-8185 H H H H H O CH3 CH3 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-8186 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2OH,5-F 0 A-8187 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2OH,6-F 0 A-8188 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2OH,5-Me 0 A-8189 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2OH,6-Me 0 A-8190 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2OCH3,4-F 0 A-8191 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2OCH3,5-F 0 A-8192 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2OCH3,6-F 0 A-8193 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-8194 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-8195 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-8196 H H H H H O CH3 CH3 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-8197 H H H H H O CH3 CH3 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-8198 H H H H H O CH3 CH3 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-8199 H H H H H O CH3 CH3 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-8200 H H H H H O CH3 CH3 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-8201 H H H H H O CH3 CH3 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-8202 H H H H H O CH3 CH3 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-8203 H H H H H O CH3 CH3 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0

[0270]

[Таблица 145]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-8204 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2SCH3,5-F 0 A-8205 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2SCH3,6-F 0 A-8206 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-8207 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-8208 H H H H H O CH3 CH3 2-NMe2,5-F 0 A-8209 H H H H H O CH3 CH3 2-NMe2,6-F 0 A-8210 H H H H H O CH3 CH3 2-NMe2,5-Me 0 A-8211 H H H H H O CH3 CH3 2-NMe2,6-Me 0 A-8212 H H H H H O CH3 CH3 2-CN,4-F 0 A-8213 H H H H H O CH3 CH3 2-CN,5-F 0 A-8214 H H H H H O CH3 CH3 2-CN,6-F 0 A-8215 H H H H H O CH3 CH3 2-CN,6-Me 0 A-8216 H H H H H O CH3 CH3 2-CN,5-OMe 0 A-8217 H H H H H O CH3 CH3 2-CN,6-OMe 0 A-8218 H H H H H O CH3 CH3 3-CN,6-Me 0 A-8219 H H H H H O CH3 CH3 3-CN,6-OMe 0 A-8220 H H H H H O CH3 CH3 4-CN,2-Me 0 A-8221 H H H H H O CH3 CH3 4-CN,2-OMe 0 A-8222 H H H H H O CH3 CH3 2-NO2,4-F 0 A-8223 H H H H H O CH3 CH3 2-NO2,5-F 0 A-8224 H H H H H O CH3 CH3 2-NO2,6-F 0 A-8225 H H H H H O CH3 CH3 2-NO2,4-Me 0 A-8226 H H H H H O CH3 CH3 2-NO2,5-Me 0 A-8227 H H H H H O CH3 CH3 2-NO2,6-Me 0 A-8228 H H H H H O CH3 CH3 2-Me,4,5-F2 0 A-8229 H H H H H O CH3 CH3 2-Me,6-Et 0 A-8230 H H H H H O CH3 CH3 2-циклопропил,6-OMe 0 A-8231 H H H H H O CH3 CH3 2-Me,5-Et 0 A-8232 H H H H H O CH3 CH3 2,6-Et2 0 A-8233 H H H H H O CH3 CH3 2-Et,6-F 0 A-8234 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-8235 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-8236 H H H H H O CH3 CH3 2-CH2NMe2 0 A-8237 H H H H H O CH2CN CH2CN H 0 A-8238 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-F 0 A-8239 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-Cl 0 A-8240 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-Br 0 A-8241 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OH 0 A-8242 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-Me 0 A-8243 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-Et 0 A-8244 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-Pr 0 A-8245 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CF3 0 A-8246 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CHF2 0 A-8247 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2F 0 A-8248 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CF2Cl 0 A-8249 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-циклопропил 0 A-8250 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-циклобутил 0 A-8251 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-циклопентил 0 A-8252 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-этенил 0 A-8253 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-аллил 0 A-8254 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-8255 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(трифторэтенил) 0 A-8256 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OMe 0 A-8257 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OEt 0 A-8258 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OPr 0 A-8259 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-O(изо-Pr) 0 A-8260 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OCF3 0

[0271]

[Таблица 146]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-8261 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OCHF2 0 A-8262 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(циклопропилокси) 0 A-8263 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(циклобутилокси) 0 A-8264 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(циклопентилокси) 0 A-8265 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-8266 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(оксиран-2-ил) 0 A-8267 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-SMe 0 A-8268 H H H H H O CH2CN CH2CN 3-SMe 0 A-8269 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-S(=O)Me 0 A-8270 H H H H H O CH2CN CH2CN 3-S(=O)Me 0 A-8271 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-S(=O)2Me 0 A-8272 H H H H H O CH2CN CH2CN 3-S(=O)2Me 0 A-8273 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-SCF3 0 A-8274 H H H H H O CH2CN CH2CN 3-SCF3 0 A-8275 H H H H H O CH2CN CH2CN 3-S(=O)CF3 0 A-8276 H H H H H O CH2CN CH2CN 3-SCF(CF3)2 0 A-8277 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(циклопропилтио) 0 A-8278 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-8279 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-8280 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-C(=O)Me 0 A-8281 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2C(=O)CH3 0 A-8282 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2C(=O)CF3 0 A-8283 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2OH 0 A-8284 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2OCH3 0 A-8285 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2OCH2CH3 0 A-8286 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2SCH3 0 A-8287 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2S(=O)CH3 0 A-8288 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-8289 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(бензилокси) 0 A-8290 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-NH2 0 A-8291 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-NHMe 0 A-8292 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-N(Me)2 0 A-8293 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-8294 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-8295 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-8296 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(тиазол-2-ил) 0 A-8297 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(оксазол-2-ил) 0 A-8298 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH=NOH 0 A-8299 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH=NOMe 0 A-8300 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-8301 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CN 0 A-8302 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-NO2 0 A-8303 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-F,6-Cl 0 A-8304 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-F,6-Me 0 A-8305 H H H H H O CH2CN CH2CN 3-F,6-Me 0 A-8306 H H H H H O CH2CN CH2CN 4-F,2-Me 0 A-8307 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-F,6-OMe 0 A-8308 H H H H H O CH2CN CH2CN 3-F,6-OMe 0 A-8309 H H H H H O CH2CN CH2CN 2,6-Cl2 0 A-8310 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-Cl,6-Me 0 A-8311 H H H H H O CH2CN CH2CN 3-Cl,6-Me 0 A-8312 H H H H H O CH2CN CH2CN 4-Cl,2-Me 0 A-8313 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-Cl,5-CF3 0 A-8314 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-Cl,6-CF3 0 A-8315 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-Cl,6-OMe 0 A-8316 H H H H H O CH2CN CH2CN 3-Cl,6-OMe 0 A-8317 H H H H H O CH2CN CH2CN 4-Cl,2-OMe 0

[0272]

[Таблица 147]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-8318 H H H H H O CH2CN CH2CN 2,4-Me2 0 A-8319 H H H H H O CH2CN CH2CN 2,5-Me2 0 A-8320 H H H H H O CH2CN CH2CN 2,6-Me2 0 A-8321 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-Me,4-CF3 0 A-8322 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-Me,5-CF3 0 A-8323 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-Me,6-CF3 0 A-8324 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-Me,4-OMe 0 A-8325 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-Me,5-OMe 0 A-8326 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-Me,6-OMe 0 A-8327 H H H H H O CH2CN CH2CN 3-Me,6-OMe 0 A-8328 H H H H H O CH2CN CH2CN 4-Me,2-OMe 0 A-8329 H H H H H O CH2CN CH2CN 2,5-OMe2 0 A-8330 H H H H H O CH2CN CH2CN 2,6-OMe2 0 A-8331 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OMe,6-CF3 0 A-8332 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CHF2,5-F 0 A-8333 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CHF2,6-F 0 A-8334 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CHF2,5-Me 0 A-8335 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CHF2,6-Me 0 A-8336 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-циклопропил,5-F 0 A-8337 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-циклопропил,6-F 0 A-8338 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-циклопропил,5-Me 0 A-8339 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-циклопропил,6-Me 0 A-8340 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-этенил,6-F 0 A-8341 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-этенил,6-Me 0 A-8342 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OEt,5-F 0 A-8343 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OEt,6-F 0 A-8344 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OEt,5-Cl 0 A-8345 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OEt,6-Cl 0 A-8346 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OEt,5-Me 0 A-8347 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OEt,6-Me 0 A-8348 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OCHF2,5-F 0 A-8349 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OCHF2,6-F 0 A-8350 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OCHF2,5-Me 0 A-8351 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OCHF2,6-Me 0 A-8352 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-8353 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-8354 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-8355 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-8356 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-SMe,5-F 0 A-8357 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-SMe,6-F 0 A-8358 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-SMe,5-Me 0 A-8359 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-SMe,6-Me 0 A-8360 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-S(=O)Me,5-F 0 A-8361 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-S(=O)Me,6-F 0 A-8362 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-8363 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-8364 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-8365 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-8366 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-8367 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-8368 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-SCF3,5-F 0 A-8369 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-SCF3,6-F 0 A-8370 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-SCF3,5-Me 0 A-8371 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-SCF3,6-Me 0 A-8372 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-8373 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-8374 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-S(=O)CF3,5-Me 0

[0273]

[Таблица 148]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-8375 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-8376 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-8377 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-8378 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-8379 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-8380 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-8381 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-8382 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-8383 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-8384 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-C(=O)Me,5-F 0 A-8385 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-C(=O)Me,6-F 0 A-8386 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-8387 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-8388 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2OH,5-F 0 A-8389 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2OH,6-F 0 A-8390 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2OH,5-Me 0 A-8391 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2OH,6-Me 0 A-8392 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2OCH3,4-F 0 A-8393 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2OCH3,5-F 0 A-8394 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2OCH3,6-F 0 A-8395 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-8396 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-8397 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-8398 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-8399 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-8400 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-8401 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-8402 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-8403 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-8404 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-8405 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-8406 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2SCH3,5-F 0 A-8407 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2SCH3,6-F 0 A-8408 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-8409 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-8410 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-NMe2,5-F 0 A-8411 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-NMe2,6-F 0 A-8412 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-NMe2,5-Me 0 A-8413 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-NMe2,6-Me 0 A-8414 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CN,4-F 0 A-8415 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CN,5-F 0 A-8416 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CN,6-F 0 A-8417 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CN,6-Me 0 A-8418 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CN,5-OMe 0 A-8419 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CN,6-OMe 0 A-8420 H H H H H O CH2CN CH2CN 3-CN,6-Me 0 A-8421 H H H H H O CH2CN CH2CN 3-CN,6-OMe 0 A-8422 H H H H H O CH2CN CH2CN 4-CN,2-Me 0 A-8423 H H H H H O CH2CN CH2CN 4-CN,2-OMe 0 A-8424 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-NO2,4-F 0 A-8425 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-NO2,5-F 0 A-8426 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-NO2,6-F 0 A-8427 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-NO2,4-Me 0 A-8428 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-NO2,5-Me 0 A-8429 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-NO2,6-Me 0 A-8430 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-Me,4,5-F2 0 A-8431 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-Me,6-Et 0

[0274]

[Таблица 149]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-8432 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-циклопропил,6-OMe 0 A-8433 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-Me,5-Et 0 A-8434 H H H H H O CH2CN CH2CN 2,6-Et2 0 A-8435 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-Et,6-F 0 A-8436 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-8437 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-8438 H H H H H O CH2CN CH2CN 2-CH2NMe2 0 A-8439 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- H 0 A-8440 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-F 0 A-8441 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-Cl 0 A-8442 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-Br 0 A-8443 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OH 0 A-8444 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-Me 0 A-8445 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-Et 0 A-8446 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-Pr 0 A-8447 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CF3 0 A-8448 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CHF2 0 A-8449 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2F 0 A-8450 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CF2Cl 0 A-8451 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-циклопропил 0 A-8452 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-циклобутил 0 A-8453 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-циклопентил 0 A-8454 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-этенил 0 A-8455 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-аллил 0 A-8456 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-8457 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(трифторэтенил) 0 A-8458 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OMe 0 A-8459 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OEt 0 A-8460 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OPr 0 A-8461 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-O(изо-Pr) 0 A-8462 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OCF3 0 A-8463 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OCHF2 0 A-8464 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(циклопропилокси) 0 A-8465 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(циклобутилокси) 0 A-8466 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(циклопентилокси) 0 A-8467 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-8468 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(оксиран-2-ил) 0 A-8469 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-SMe 0 A-8470 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 3-SMe 0 A-8471 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-S(=O)Me 0 A-8472 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 3-S(=O)Me 0 A-8473 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-S(=O)2Me 0 A-8474 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 3-S(=O)2Me 0 A-8475 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-SCF3 0 A-8476 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 3-SCF3 0 A-8477 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 3-S(=O)CF3 0 A-8478 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 3-SCF(CF3)2 0 A-8479 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(циклопропилтио) 0 A-8480 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-8481 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-8482 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-C(=O)Me 0 A-8483 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2C(=O)CH3 0 A-8484 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2C(=O)CF3 0 A-8485 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2OH 0 A-8486 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2OCH3 0 A-8487 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2OCH2CH3 0 A-8488 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2SCH3 0

[0275]

[Таблица 150]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-8489 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2S(=O)CH3 0 A-8490 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-8491 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(бензилокси) 0 A-8492 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-NH2 0 A-8493 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-NHMe 0 A-8494 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-N(Me)2 0 A-8495 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-8496 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-8497 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-8498 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(тиазол-2-ил) 0 A-8499 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(оксазол-2-ил) 0 A-8500 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH=NOH 0 A-8501 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH=NOMe 0 A-8502 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-8503 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CN 0 A-8504 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-NO2 0 A-8505 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-F,6-Cl 0 A-8506 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-F,6-Me 0 A-8507 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 3-F,6-Me 0 A-8508 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 4-F,2-Me 0 A-8509 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-F,6-OMe 0 A-8510 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 3-F,6-OMe 0 A-8511 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2,6-Cl2 0 A-8512 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-Cl,6-Me 0 A-8513 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 3-Cl,6-Me 0 A-8514 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 4-Cl,2-Me 0 A-8515 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-Cl,5-CF3 0 A-8516 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-Cl,6-CF3 0 A-8517 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-Cl,6-OMe 0 A-8518 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 3-Cl,6-OMe 0 A-8519 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 4-Cl,2-OMe 0 A-8520 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2,4-Me2 0 A-8521 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2,5-Me2 0 A-8522 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2,6-Me2 0 A-8523 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-Me,4-CF3 0 A-8524 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-Me,5-CF3 0 A-8525 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-Me,6-CF3 0 A-8526 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-Me,4-OMe 0 A-8527 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-Me,5-OMe 0 A-8528 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-Me,6-OMe 0 A-8529 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 3-Me,6-OMe 0 A-8530 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 4-Me,2-OMe 0 A-8531 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2,5-OMe2 0 A-8532 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2,6-OMe2 0 A-8533 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OMe,6-CF3 0 A-8534 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CHF2,5-F 0 A-8535 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CHF2,6-F 0 A-8536 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CHF2,5-Me 0 A-8537 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CHF2,6-Me 0 A-8538 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-циклопропил,5-F 0 A-8539 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-циклопропил,6-F 0 A-8540 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-циклопропил,5-Me 0 A-8541 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-циклопропил,6-Me 0 A-8542 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-этенил,6-F 0 A-8543 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-этенил,6-Me 0 A-8544 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OEt,5-F 0 A-8545 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OEt,6-F 0

[0276]

[Таблица 151]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-8546 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OEt,5-Cl 0 A-8547 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OEt,6-Cl 0 A-8548 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OEt,5-Me 0 A-8549 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OEt,6-Me 0 A-8550 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OCHF2,5-F 0 A-8551 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OCHF2,6-F 0 A-8552 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OCHF2,5-Me 0 A-8553 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OCHF2,6-Me 0 A-8554 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-8555 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-8556 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-8557 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-8558 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-SMe,5-F 0 A-8559 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-SMe,6-F 0 A-8560 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-SMe,5-Me 0 A-8561 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-SMe,6-Me 0 A-8562 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-S(=O)Me,5-F 0 A-8563 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-S(=O)Me,6-F 0 A-8564 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-8565 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-8566 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-8567 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-8568 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-8569 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-8570 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-SCF3,5-F 0 A-8571 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-SCF3,6-F 0 A-8572 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-SCF3,5-Me 0 A-8573 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-SCF3,6-Me 0 A-8574 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-8575 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-8576 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-8577 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-8578 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-8579 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-8580 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-8581 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-8582 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-8583 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-8584 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-8585 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-8586 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-C(=O)Me,5-F 0 A-8587 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-C(=O)Me,6-F 0 A-8588 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-8589 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-8590 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2OH,5-F 0 A-8591 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2OH,6-F 0 A-8592 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2OH,5-Me 0 A-8593 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2OH,6-Me 0 A-8594 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2OCH3,4-F 0 A-8595 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2OCH3,5-F 0 A-8596 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2OCH3,6-F 0 A-8597 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-8598 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-8599 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-8600 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-8601 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-8602 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OC(=O)CH3,5-Me 0

[0277]

[Таблица 152]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-8603 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-8604 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-8605 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-8606 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-8607 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-8608 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2SCH3,5-F 0 A-8609 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2SCH3,6-F 0 A-8610 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-8611 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-8612 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-NMe2,5-F 0 A-8613 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-NMe2,6-F 0 A-8614 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-NMe2,5-Me 0 A-8615 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-NMe2,6-Me 0 A-8616 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CN,4-F 0 A-8617 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CN,5-F 0 A-8618 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CN,6-F 0 A-8619 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CN,6-Me 0 A-8620 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CN,5-OMe 0 A-8621 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CN,6-OMe 0 A-8622 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 3-CN,6-Me 0 A-8623 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 3-CN,6-OMe 0 A-8624 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 4-CN,2-Me 0 A-8625 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 4-CN,2-OMe 0 A-8626 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-NO2,4-F 0 A-8627 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-NO2,5-F 0 A-8628 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-NO2,6-F 0 A-8629 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-NO2,4-Me 0 A-8630 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-NO2,5-Me 0 A-8631 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-NO2,6-Me 0 A-8632 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-Me,4,5-F2 0 A-8633 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-Me,6-Et 0 A-8634 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-циклопропил,6-OMe 0 A-8635 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-Me,5-Et 0 A-8636 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2,6-Et2 0 A-8637 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-Et,6-F 0 A-8638 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-8639 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-8640 H H H H H O -CH2CH2-O-CH2CH2- 2-CH2NMe2 0 A-8641 H H H H H S H H H 0 A-8642 H H H H H S H H 2-F 0 A-8643 H H H H H S H H 2-Cl 0 A-8644 H H H H H S H H 2-Br 0 A-8645 H H H H H S H H 2-OH 0 A-8646 H H H H H S H H 2-Me 0 A-8647 H H H H H S H H 2-Et 0 A-8648 H H H H H S H H 2-Pr 0 A-8649 H H H H H S H H 2-CF3 0 A-8650 H H H H H S H H 2-CHF2 0 A-8651 H H H H H S H H 2-CH2F 0 A-8652 H H H H H S H H 2-CF2Cl 0 A-8653 H H H H H S H H 2-циклопропил 0 A-8654 H H H H H S H H 2-циклобутил 0 A-8655 H H H H H S H H 2-циклопентил 0 A-8656 H H H H H S H H 2-этенил 0 A-8657 H H H H H S H H 2-аллил 0 A-8658 H H H H H S H H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 A-8659 H H H H H S H H 2-(трифторэтенил) 0

[0278]

[Таблица 153]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-8660 H H H H H S H H 2-OMe 0 A-8661 H H H H H S H H 2-OEt 0 A-8662 H H H H H S H H 2-OPr 0 A-8663 H H H H H S H H 2-O(изо-Pr) 0 A-8664 H H H H H S H H 2-OCF3 0 A-8665 H H H H H S H H 2-OCHF2 0 A-8666 H H H H H S H H 2-(циклопропилокси) 0 A-8667 H H H H H S H H 2-(циклобутилокси) 0 A-8668 H H H H H S H H 2-(циклопентилокси) 0 A-8669 H H H H H S H H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 A-8670 H H H H H S H H 2-(оксиран-2-ил) 0 A-8671 H H H H H S H H 2-SMe 0 A-8672 H H H H H S H H 3-SMe 0 A-8673 H H H H H S H H 2-S(=O)Me 0 A-8674 H H H H H S H H 3-S(=O)Me 0 A-8675 H H H H H S H H 2-S(=O)2Me 0 A-8676 H H H H H S H H 3-S(=O)2Me 0 A-8677 H H H H H S H H 2-SCF3 0 A-8678 H H H H H S H H 3-SCF3 0 A-8679 H H H H H S H H 3-S(=O)CF3 0 A-8680 H H H H H S H H 3-SCF(CF3)2 0 A-8681 H H H H H S H H 2-(циклопропилтио) 0 A-8682 H H H H H S H H 2-(циклопропилсульфинил) 0 A-8683 H H H H H S H H 2-(циклопропилсульфонил) 0 A-8684 H H H H H S H H 2-C(=O)Me 0 A-8685 H H H H H S H H 2-CH2C(=O)CH3 0 A-8686 H H H H H S H H 2-CH2C(=O)CF3 0 A-8687 H H H H H S H H 2-CH2OH 0 A-8688 H H H H H S H H 2-CH2OCH3 0 A-8689 H H H H H S H H 2-CH2OCH2CH3 0 A-8690 H H H H H S H H 2-CH2SCH3 0 A-8691 H H H H H S H H 2-CH2S(=O)CH3 0 A-8692 H H H H H S H H 2-CH2S(=O)2CH3 0 A-8693 H H H H H S H H 2-(бензилокси) 0 A-8694 H H H H H S H H 2-NH2 0 A-8695 H H H H H S H H 2-NHMe 0 A-8696 H H H H H S H H 2-N(Me)2 0 A-8697 H H H H H S H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 A-8698 H H H H H S H H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 A-8699 H H H H H S H H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 A-8700 H H H H H S H H 2-(тиазол-2-ил) 0 A-8701 H H H H H S H H 2-(оксазол-2-ил) 0 A-8702 H H H H H S H H 2-CH=NOH 0 A-8703 H H H H H S H H 2-CH=NOMe 0 A-8704 H H H H H S H H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 A-8705 H H H H H S H H 2-CN 0 A-8706 H H H H H S H H 2-NO2 0 A-8707 H H H H H S H H 2-F,6-Cl 0 A-8708 H H H H H S H H 2-F,6-Me 0 A-8709 H H H H H S H H 3-F,6-Me 0 A-8710 H H H H H S H H 4-F,2-Me 0 A-8711 H H H H H S H H 2-F,6-OMe 0 A-8712 H H H H H S H H 3-F,6-OMe 0 A-8713 H H H H H S H H 2,6-Cl2 0 A-8714 H H H H H S H H 2-Cl,6-Me 0 A-8715 H H H H H S H H 3-Cl,6-Me 0 A-8716 H H H H H S H H 4-Cl,2-Me 0

[0279]

[Таблица 154]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-8717 H H H H H S H H 2-Cl,5-CF3 0 A-8718 H H H H H S H H 2-Cl,6-CF3 0 A-8719 H H H H H S H H 2-Cl,6-OMe 0 A-8720 H H H H H S H H 3-Cl,6-OMe 0 A-8721 H H H H H S H H 4-Cl,2-OMe 0 A-8722 H H H H H S H H 2,4-Me2 0 A-8723 H H H H H S H H 2,5-Me2 0 A-8724 H H H H H S H H 2,6-Me2 0 A-8725 H H H H H S H H 2-Me,4-CF3 0 A-8726 H H H H H S H H 2-Me,5-CF3 0 A-8727 H H H H H S H H 2-Me,6-CF3 0 A-8728 H H H H H S H H 2-Me,4-OMe 0 A-8729 H H H H H S H H 2-Me,5-OMe 0 A-8730 H H H H H S H H 2-Me,6-OMe 0 A-8731 H H H H H S H H 3-Me,6-OMe 0 A-8732 H H H H H S H H 4-Me,2-OMe 0 A-8733 H H H H H S H H 2,5-OMe2 0 A-8734 H H H H H S H H 2,6-OMe2 0 A-8735 H H H H H S H H 2-OMe,6-CF3 0 A-8736 H H H H H S H H 2-CHF2,5-F 0 A-8737 H H H H H S H H 2-CHF2,6-F 0 A-8738 H H H H H S H H 2-CHF2,5-Me 0 A-8739 H H H H H S H H 2-CHF2,6-Me 0 A-8740 H H H H H S H H 2-циклопропил,5-F 0 A-8741 H H H H H S H H 2-циклопропил,6-F 0 A-8742 H H H H H S H H 2-циклопропил,5-Me 0 A-8743 H H H H H S H H 2-циклопропил,6-Me 0 A-8744 H H H H H S H H 2-этенил,6-F 0 A-8745 H H H H H S H H 2-этенил,6-Me 0 A-8746 H H H H H S H H 2-OEt,5-F 0 A-8747 H H H H H S H H 2-OEt,6-F 0 A-8748 H H H H H S H H 2-OEt,5-Cl 0 A-8749 H H H H H S H H 2-OEt,6-Cl 0 A-8750 H H H H H S H H 2-OEt,5-Me 0 A-8751 H H H H H S H H 2-OEt,6-Me 0 A-8752 H H H H H S H H 2-OCHF2,5-F 0 A-8753 H H H H H S H H 2-OCHF2,6-F 0 A-8754 H H H H H S H H 2-OCHF2,5-Me 0 A-8755 H H H H H S H H 2-OCHF2,6-Me 0 A-8756 H H H H H S H H 2-(циклопропилокси),5-F 0 A-8757 H H H H H S H H 2-(циклопропилокси),6-F 0 A-8758 H H H H H S H H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 A-8759 H H H H H S H H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 A-8760 H H H H H S H H 2-SMe,5-F 0 A-8761 H H H H H S H H 2-SMe,6-F 0 A-8762 H H H H H S H H 2-SMe,5-Me 0 A-8763 H H H H H S H H 2-SMe,6-Me 0 A-8764 H H H H H S H H 2-S(=O)Me,5-F 0 A-8765 H H H H H S H H 2-S(=O)Me,6-F 0 A-8766 H H H H H S H H 2-S(=O)Me,5-Me 0 A-8767 H H H H H S H H 2-S(=O)Me,6-Me 0 A-8768 H H H H H S H H 2-S(=O)2Me,5-F 0 A-8769 H H H H H S H H 2-S(=O)2Me,6-F 0 A-8770 H H H H H S H H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 A-8771 H H H H H S H H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 A-8772 H H H H H S H H 2-SCF3,5-F 0 A-8773 H H H H H S H H 2-SCF3,6-F 0

[0280]

[Таблица 155]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-8774 H H H H H S H H 2-SCF3,5-Me 0 A-8775 H H H H H S H H 2-SCF3,6-Me 0 A-8776 H H H H H S H H 2-S(=O)CF3,5-F 0 A-8777 H H H H H S H H 2-S(=O)CF3,6-F 0 A-8778 H H H H H S H H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 A-8779 H H H H H S H H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 A-8780 H H H H H S H H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 A-8781 H H H H H S H H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 A-8782 H H H H H S H H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 A-8783 H H H H H S H H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 A-8784 H H H H H S H H 2-(циклопропилтио),5-F 0 A-8785 H H H H H S H H 2-(циклопропилтио),6-F 0 A-8786 H H H H H S H H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 A-8787 H H H H H S H H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 A-8788 H H H H H S H H 2-C(=O)Me,5-F 0 A-8789 H H H H H S H H 2-C(=O)Me,6-F 0 A-8790 H H H H H S H H 2-C(=O)Me,5-Me 0 A-8791 H H H H H S H H 2-C(=O)Me,6-Me 0 A-8792 H H H H H S H H 2-CH2OH,5-F 0 A-8793 H H H H H S H H 2-CH2OH,6-F 0 A-8794 H H H H H S H H 2-CH2OH,5-Me 0 A-8795 H H H H H S H H 2-CH2OH,6-Me 0 A-8796 H H H H H S H H 2-CH2OCH3,4-F 0 A-8797 H H H H H S H H 2-CH2OCH3,5-F 0 A-8798 H H H H H S H H 2-CH2OCH3,6-F 0 A-8799 H H H H H S H H 2-CH2OCH3,4-Me 0 A-8800 H H H H H S H H 2-CH2OCH3,5-Me 0 A-8801 H H H H H S H H 2-CH2OCH3,6-Me 0 A-8802 H H H H H S H H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 A-8803 H H H H H S H H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 A-8804 H H H H H S H H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 A-8805 H H H H H S H H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 A-8806 H H H H H S H H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 A-8807 H H H H H S H H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 A-8808 H H H H H S H H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 A-8809 H H H H H S H H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 A-8810 H H H H H S H H 2-CH2SCH3,5-F 0 A-8811 H H H H H S H H 2-CH2SCH3,6-F 0 A-8812 H H H H H S H H 2-CH2SCH3,5-Me 0 A-8813 H H H H H S H H 2-CH2SCH3,6-Me 0 A-8814 H H H H H S H H 2-NMe2,5-F 0 A-8815 H H H H H S H H 2-NMe2,6-F 0 A-8816 H H H H H S H H 2-NMe2,5-Me 0 A-8817 H H H H H S H H 2-NMe2,6-Me 0 A-8818 H H H H H S H H 2-CN,4-F 0 A-8819 H H H H H S H H 2-CN,5-F 0 A-8820 H H H H H S H H 2-CN,6-F 0 A-8821 H H H H H S H H 2-CN,6-Me 0 A-8822 H H H H H S H H 2-CN,5-OMe 0 A-8823 H H H H H S H H 2-CN,6-OMe 0 A-8824 H H H H H S H H 3-CN,6-Me 0 A-8825 H H H H H S H H 3-CN,6-OMe 0 A-8826 H H H H H S H H 4-CN,2-Me 0 A-8827 H H H H H S H H 4-CN,2-OMe 0 A-8828 H H H H H S H H 2-NO2,4-F 0 A-8829 H H H H H S H H 2-NO2,5-F 0 A-8830 H H H H H S H H 2-NO2,6-F 0

[0281]

[Таблица 156]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-8831 H H H H H S H H 2-NO2,4-Me 0 A-8832 H H H H H S H H 2-NO2,5-Me 0 A-8833 H H H H H S H H 2-NO2,6-Me 0 A-8834 H H H H H S H H 2-Me,4,5-F2 0 A-8835 H H H H H S H H 2-Me,6-Et 0 A-8836 H H H H H S H H 2-циклопропил,6-OMe 0 A-8837 H H H H H S H H 2-Me,5-Et 0 A-8838 H H H H H S H H 2,6-Et2 0 A-8839 H H H H H S H H 2-Et,6-F 0 A-8840 H H H H H S H H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 A-8841 H H H H H S H H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 A-8842 H H H H H S H H 2-CH2NMe2 0 A-8843 H H H H H O H H H 1 A-8844 H H H H H O H H 2-F 1 A-8845 H H H H H O H H 3-F 1 A-8846 H H H H H O H H 4-F 1 A-8847 H H H H H O H H 2-Cl 1 A-8848 H H H H H O H H 3-Cl 1 A-8849 H H H H H O H H 4-Cl 1 A-8850 H H H H H O H H 2-Br 1 A-8851 H H H H H O H H 3-Br 1 A-8852 H H H H H O H H 4-Br 1 A-8853 H H H H H O H H 2-I 1 A-8854 H H H H H O H H 3-I 1 A-8855 H H H H H O H H 4-I 1 A-8856 H H H H H O H H 2-OH 1 A-8857 H H H H H O H H 3-OH 1 A-8858 H H H H H O H H 4-OH 1 A-8859 H H H H H O H H 2-SH 1 A-8860 H H H H H O H H 3-SH 1 A-8861 H H H H H O H H 4-SH 1 A-8862 H H H H H O H H 2-Me 1 A-8863 H H H H H O H H 3-Me 1 A-8864 H H H H H O H H 4-Me 1 A-8865 H H H H H O H H 2-Et 1 A-8866 H H H H H O H H 3-Et 1 A-8867 H H H H H O H H 4-Et 1 A-8868 H H H H H O H H 2-Pr 1 A-8869 H H H H H O H H 3-Pr 1 A-8870 H H H H H O H H 4-Pr 1 A-8871 H H H H H O H H 2-изо-Pr 1 A-8872 H H H H H O H H 3-изо-Pr 1 A-8873 H H H H H O H H 4-изо-Pr 1 A-8874 H H H H H O H H 2-Bu 1 A-8875 H H H H H O H H 3-Bu 1 A-8876 H H H H H O H H 4-Bu 1 A-8877 H H H H H O H H 2-втор-Bu 1 A-8878 H H H H H O H H 3-втор-Bu 1 A-8879 H H H H H O H H 4-втор-Bu 1 A-8880 H H H H H O H H 2-изо-Bu 1 A-8881 H H H H H O H H 3-изо-Bu 1 A-8882 H H H H H O H H 4-изо-Bu 1 A-8883 H H H H H O H H 2-трет-Bu 1 A-8884 H H H H H O H H 3-трет-Bu 1 A-8885 H H H H H O H H 4-трет-Bu 1 A-8886 H H H H H O H H 2-CF3 1 A-8887 H H H H H O H H 3-CF3 1

[0282]

[Таблица 157]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-8888 H H H H H O H H 4-CF3 1 A-8889 H H H H H O H H 2-CHF2 1 A-8890 H H H H H O H H 3-CHF2 1 A-8891 H H H H H O H H 4-CHF2 1 A-8892 H H H H H O H H 2-CH2F 1 A-8893 H H H H H O H H 3-CH2F 1 A-8894 H H H H H O H H 4-CH2F 1 A-8895 H H H H H O H H 2-CF2Cl 1 A-8896 H H H H H O H H 3-CF2Cl 1 A-8897 H H H H H O H H 4-CF2Cl 1 A-8898 H H H H H O H H 2-CF(CF3)2 1 A-8899 H H H H H O H H 3-CF(CF3)2 1 A-8900 H H H H H O H H 4-CF(CF3)2 1 A-8901 H H H H H O H H 2-циклопропил 1 A-8902 H H H H H O H H 3-циклопропил 1 A-8903 H H H H H O H H 4-циклопропил 1 A-8904 H H H H H O H H 2-циклобутил 1 A-8905 H H H H H O H H 3-циклобутил 1 A-8906 H H H H H O H H 4-циклобутил 1 A-8907 H H H H H O H H 2-циклопентил 1 A-8908 H H H H H O H H 3-циклопентил 1 A-8909 H H H H H O H H 4-циклопентил 1 A-8910 H H H H H O H H 2-(циклопропилметил) 1 A-8911 H H H H H O H H 3-(циклопропилметил) 1 A-8912 H H H H H O H H 4-(циклопропилметил) 1 A-8913 H H H H H O H H 2-(циклобутилметил) 1 A-8914 H H H H H O H H 3-(циклобутилметил) 1 A-8915 H H H H H O H H 4-(циклобутилметил) 1 A-8916 H H H H H O H H 2-(циклопентилметил) 1 A-8917 H H H H H O H H 3-(циклопентилметил) 1 A-8918 H H H H H O H H 4-(циклопентилметил) 1 A-8919 H H H H H O H H 2-(циклопропилэтил) 1 A-8920 H H H H H O H H 3-(циклопропилэтил) 1 A-8921 H H H H H O H H 4-(циклопропилэтил) 1 A-8922 H H H H H O H H 2-(2,2-дифторциклопропил) 1 A-8923 H H H H H O H H 3-(2,2-дифторциклопропил) 1 A-8924 H H H H H O H H 4-(2,2-дифторциклопропил) 1 A-8925 H H H H H O H H 2-(2,2-дихлорциклопропил) 1 A-8926 H H H H H O H H 3-(2,2-дихлорциклопропил) 1 A-8927 H H H H H O H H 4-(2,2-дихлорциклопропил) 1 A-8928 H H H H H O H H 2-этенил 1 A-8929 H H H H H O H H 3-этенил 1 A-8930 H H H H H O H H 4-этенил 1 A-8931 H H H H H O H H 2-аллил 1 A-8932 H H H H H O H H 3-аллил 1 A-8933 H H H H H O H H 4-аллил 1 A-8934 H H H H H O H H 2-(проп-1-ен-1-ил) 1 A-8935 H H H H H O H H 3-(проп-1-ен-1-ил) 1 A-8936 H H H H H O H H 4-(проп-1-ен-1-ил) 1 A-8937 H H H H H O H H 2-(трифторэтенил) 1 A-8938 H H H H H O H H 3-(трифторэтенил) 1 A-8939 H H H H H O H H 4-(трифторэтенил) 1 A-8940 H H H H H O H H 2-(2,2-дихлорэтенил) 1 A-8941 H H H H H O H H 3-(2,2-дихлорэтенил) 1 A-8942 H H H H H O H H 4-(2,2-дихлорэтенил) 1 A-8943 H H H H H O H H 2-этинил 1 A-8944 H H H H H O H H 3-этинил 1

[0283]

[Таблица 158]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-8945 H H H H H O H H 4-этинил 1 A-8946 H H H H H O H H 2-(1-пропин-1-ил) 1 A-8947 H H H H H O H H 3-(1-пропин-1-ил) 1 A-8948 H H H H H O H H 4-(1-пропин-1-ил) 1 A-8949 H H H H H O H H 2-(2-пропин-1-ил) 1 A-8950 H H H H H O H H 3-(2-пропин-1-ил) 1 A-8951 H H H H H O H H 4-(2-пропин-1-ил) 1 A-8952 H H H H H O H H 2-(2-циклопропилэтинил) 1 A-8953 H H H H H O H H 3-(2-циклопропилэтинил) 1 A-8954 H H H H H O H H 4-(2-циклопропилэтинил) 1 A-8955 H H H H H O H H 2-(2-хлорэтинил) 1 A-8956 H H H H H O H H 3-(2-хлорэтинил) 1 A-8957 H H H H H O H H 4-(2-хлорэтинил) 1 A-8958 H H H H H O H H 2-(2-бромэтинил) 1 A-8959 H H H H H O H H 3-(2-бромэтинил) 1 A-8960 H H H H H O H H 4-(2-бромэтинил) 1 A-8961 H H H H H O H H 2-OMe 1 A-8962 H H H H H O H H 3-OMe 1 A-8963 H H H H H O H H 4-OMe 1 A-8964 H H H H H O H H 2-OEt 1 A-8965 H H H H H O H H 3-OEt 1 A-8966 H H H H H O H H 4-OEt 1 A-8967 H H H H H O H H 2-OPr 1 A-8968 H H H H H O H H 3-OPr 1 A-8969 H H H H H O H H 4-OPr 1 A-8970 H H H H H O H H 2-O(изо-Pr) 1 A-8971 H H H H H O H H 3-O(изо-Pr) 1 A-8972 H H H H H O H H 4-O(изо-Pr) 1 A-8973 H H H H H O H H 2-OBu 1 A-8974 H H H H H O H H 3-OBu 1 A-8975 H H H H H O H H 4-OBu 1 A-8976 H H H H H O H H 2-O(втор-Bu) 1 A-8977 H H H H H O H H 3-O(втор-Bu) 1 A-8978 H H H H H O H H 4-O(втор-Bu) 1 A-8979 H H H H H O H H 2-O(изо-Bu) 1 A-8980 H H H H H O H H 3-O(изо-Bu) 1 A-8981 H H H H H O H H 4-O(изо-Bu) 1 A-8982 H H H H H O H H 2-O(трет-Bu) 1 A-8983 H H H H H O H H 3-O(трет-Bu) 1 A-8984 H H H H H O H H 4-O(трет-Bu) 1 A-8985 H H H H H O H H 2-OCF3 1 A-8986 H H H H H O H H 3-OCF3 1 A-8987 H H H H H O H H 4-OCF3 1 A-8988 H H H H H O H H 2-OCHF2 1 A-8989 H H H H H O H H 3-OCHF2 1 A-8990 H H H H H O H H 4-OCHF2 1 A-8991 H H H H H O H H 2-OCH2CF3 1 A-8992 H H H H H O H H 3-OCH2CF3 1 A-8993 H H H H H O H H 4-OCH2CF3 1 A-8994 H H H H H O H H 2-(циклопропилокси) 1 A-8995 H H H H H O H H 3-(циклопропилокси) 1 A-8996 H H H H H O H H 4-(циклопропилокси) 1 A-8997 H H H H H O H H 2-(циклобутилокси) 1 A-8998 H H H H H O H H 3-(циклобутилокси) 1 A-8999 H H H H H O H H 4-(циклобутилокси) 1 A-9000 H H H H H O H H 2-(циклопентилокси) 1 A-9001 H H H H H O H H 3-(циклопентилокси) 1

[0284]

[Таблица 159]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-9002 H H H H H O H H 4-(циклопентилокси) 1 A-9003 H H H H H O H H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 1 A-9004 H H H H H O H H 3-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 1 A-9005 H H H H H O H H 4-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 1 A-9006 H H H H H O H H 2-(циклопропилметокси) 1 A-9007 H H H H H O H H 3-(циклопропилметокси) 1 A-9008 H H H H H O H H 4-(циклопропилметокси) 1 A-9009 H H H H H O H H 2-((2,2-дифторциклопропил)метокси) 1 A-9010 H H H H H O H H 3-((2,2-дифторциклопропил)метокси) 1 A-9011 H H H H H O H H 4-((2,2-дифторциклопропил)метокси) 1 A-9012 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-ил) 1 A-9013 H H H H H O H H 3-(оксиран-2-ил) 1 A-9014 H H H H H O H H 4-(оксиран-2-ил) 1 A-9015 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-илметил) 1 A-9016 H H H H H O H H 3-(оксиран-2-илметил) 1 A-9017 H H H H H O H H 4-(оксиран-2-илметил) 1 A-9018 H H H H H O H H 2-SMe 1 A-9019 H H H H H O H H 3-SMe 1 A-9020 H H H H H O H H 4-SMe 1 A-9021 H H H H H O H H 2-SEt 1 A-9022 H H H H H O H H 3-SEt 1 A-9023 H H H H H O H H 4-SEt 1 A-9024 H H H H H O H H 2-S(=O)Me 1 A-9025 H H H H H O H H 3-S(=O)Me 1 A-9026 H H H H H O H H 4-S(=O)Me 1 A-9027 H H H H H O H H 2-S(=O)2Me 1 A-9028 H H H H H O H H 3-S(=O)2Me 1 A-9029 H H H H H O H H 4-S(=O)2Me 1 A-9030 H H H H H O H H 2-SCF3 1 A-9031 H H H H H O H H 3-SCF3 1 A-9032 H H H H H O H H 4-SCF3 1 A-9033 H H H H H O H H 2-S(=O)CF3 1 A-9034 H H H H H O H H 3-S(=O)CF3 1 A-9035 H H H H H O H H 4-S(=O)CF3 1 A-9036 H H H H H O H H 2-S(=O)2CF3 1 A-9037 H H H H H O H H 3-S(=O)2CF3 1 A-9038 H H H H H O H H 4-S(=O)2CF3 1 A-9039 H H H H H O H H 2-SCF(CF3)2 1 A-9040 H H H H H O H H 3-SCF(CF3)2 1 A-9041 H H H H H O H H 4-SCF(CF3)2 1 A-9042 H H H H H O H H 2-(циклопропилтио) 1 A-9043 H H H H H O H H 3-(циклопропилтио) 1 A-9044 H H H H H O H H 4-(циклопропилтио) 1 A-9045 H H H H H O H H 2-(циклопропилсульфинил) 1 A-9046 H H H H H O H H 3-(циклопропилсульфинил) 1 A-9047 H H H H H O H H 4-(циклопропилсульфинил) 1 A-9048 H H H H H O H H 2-(циклопропилсульфонил) 1 A-9049 H H H H H O H H 3-(циклопропилсульфонил) 1 A-9050 H H H H H O H H 4-(циклопропилсульфонил) 1 A-9051 H H H H H O H H 2-((циклопропилметил)тио) 1 A-9052 H H H H H O H H 3-((циклопропилметил)тио) 1 A-9053 H H H H H O H H 4-((циклопропилметил)тио) 1 A-9054 H H H H H O H H 2-((циклопропилметил)сульфинил) 1 A-9055 H H H H H O H H 3-((циклопропилметил)сульфинил) 1 A-9056 H H H H H O H H 4-((циклопропилметил)сульфинил) 1 A-9057 H H H H H O H H 2-((циклопропилметил)сульфонил) 1 A-9058 H H H H H O H H 3-((циклопропилметил)сульфонил) 1

[0285]

[Таблица 160]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-9059 H H H H H O H H 4-((циклопропилметил)сульфонил) 1 A-9060 H H H H H O H H 2-(((2,2-дифторциклопропил)метил)тио) 1 A-9061 H H H H H O H H 3-(((2,2-дифторциклопропил)метил)тио) 1 A-9062 H H H H H O H H 4-(((2,2-дифторциклопропил)метил)тио) 1 A-9063 H H H H H O H H 2-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфинил) 1 A-9064 H H H H H O H H 3-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфинил) 1 A-9065 H H H H H O H H 4-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфинил) 1 A-9066 H H H H H O H H 2-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфонил) 1 A-9067 H H H H H O H H 3-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфонил) 1 A-9068 H H H H H O H H 4-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфонил) 1 A-9069 H H H H H O H H 2-C(=O)Me 1 A-9070 H H H H H O H H 3-C(=O)Me 1 A-9071 H H H H H O H H 4-C(=O)Me 1 A-9072 H H H H H O H H 2-C(=O)Et 1 A-9073 H H H H H O H H 3-C(=O)Et 1 A-9074 H H H H H O H H 4-C(=O)Et 1 A-9075 H H H H H O H H 2-C(=O)CF3 1 A-9076 H H H H H O H H 3-C(=O)CF3 1 A-9077 H H H H H O H H 4-C(=O)CF3 1 A-9078 H H H H H O H H 2-C(=O)OMe 1 A-9079 H H H H H O H H 3-C(=O)OMe 1 A-9080 H H H H H O H H 4-C(=O)OMe 1 A-9081 H H H H H O H H 2-C(=O)OEt 1 A-9082 H H H H H O H H 3-C(=O)OEt 1 A-9083 H H H H H O H H 4-C(=O)OEt 1 A-9084 H H H H H O H H 2-C(=O)NH2 1 A-9085 H H H H H O H H 3-C(=O)NH2 1 A-9086 H H H H H O H H 4-C(=O)NH2 1 A-9087 H H H H H O H H 2-C(=O)NHMe 1 A-9088 H H H H H O H H 3-C(=O)NHMe 1 A-9089 H H H H H O H H 4-C(=O)NHMe 1 A-9090 H H H H H O H H 2-C(=O)NMe2 1 A-9091 H H H H H O H H 3-C(=O)NMe2 1 A-9092 H H H H H O H H 4-C(=O)NMe2 1 A-9093 H H H H H O H H 2-CH2C(=O)CH3 1 A-9094 H H H H H O H H 3-CH2C(=O)CH3 1 A-9095 H H H H H O H H 4-CH2C(=O)CH3 1 A-9096 H H H H H O H H 2-CH2C(=O)CF3 1 A-9097 H H H H H O H H 3-CH2C(=O)CF3 1 A-9098 H H H H H O H H 4-CH2C(=O)CF3 1 A-9099 H H H H H O H H 2-CH2C(=O)OCH3 1 A-9100 H H H H H O H H 3-CH2C(=O)OCH3 1 A-9101 H H H H H O H H 4-CH2C(=O)OCH3 1 A-9102 H H H H H O H H 2-CH2OH 1 A-9103 H H H H H O H H 3-CH2OH 1 A-9104 H H H H H O H H 4-CH2OH 1 A-9105 H H H H H O H H 2-CH2OCH3 1 A-9106 H H H H H O H H 3-CH2OCH3 1 A-9107 H H H H H O H H 4-CH2OCH3 1 A-9108 H H H H H O H H 2-CH2OCH2CH3 1 A-9109 H H H H H O H H 3-CH2OCH2CH3 1 A-9110 H H H H H O H H 4-CH2OCH2CH3 1 A-9111 H H H H H O H H 2-CH(CH3)OCH3 1 A-9112 H H H H H O H H 3-CH(CH3)OCH3 1 A-9113 H H H H H O H H 4-CH(CH3)OCH3 1 A-9114 H H H H H O H H 2-CH2CH2OCH3 1 A-9115 H H H H H O H H 3-CH2CH2OCH3 1

[0286]

[Таблица 161]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-9116 H H H H H O H H 4-CH2CH2OCH3 1 A-9117 H H H H H O H H 2-CH2OCF3 1 A-9118 H H H H H O H H 3-CH2OCF3 1 A-9119 H H H H H O H H 4-CH2OCF3 1 A-9120 H H H H H O H H 2-CF2OCH3 1 A-9121 H H H H H O H H 3-CF2OCH3 1 A-9122 H H H H H O H H 4-CF2OCH3 1 A-9123 H H H H H O H H 2-CF2CF2OCF3 1 A-9124 H H H H H O H H 3-CF2CF2OCF3 1 A-9125 H H H H H O H H 4-CF2CF2OCF3 1 A-9126 H H H H H O H H 2-OC(=O)CH3 1 A-9127 H H H H H O H H 3-OC(=O)CH3 1 A-9128 H H H H H O H H 4-OC(=O)CH3 1 A-9129 H H H H H O H H 2-OC(=O)CF3 1 A-9130 H H H H H O H H 3-OC(=O)CF3 1 A-9131 H H H H H O H H 4-OC(=O)CF3 1 A-9132 H H H H H O H H 2-OC(=O)NH2 1 A-9133 H H H H H O H H 3-OC(=O)NH2 1 A-9134 H H H H H O H H 4-OC(=O)NH2 1 A-9135 H H H H H O H H 2-OC(=O)NHCH3 1 A-9136 H H H H H O H H 3-OC(=O)NHCH3 1 A-9137 H H H H H O H H 4-OC(=O)NHCH3 1 A-9138 H H H H H O H H 2-OC(=O)N(CH3)2 1 A-9139 H H H H H O H H 3-OC(=O)N(CH3)2 1 A-9140 H H H H H O H H 4-OC(=O)N(CH3)2 1 A-9141 H H H H H O H H 2-CH2OC(=O)NH2 1 A-9142 H H H H H O H H 3-CH2OC(=O)NH2 1 A-9143 H H H H H O H H 4-CH2OC(=O)NH2 1 A-9144 H H H H H O H H 2-CH2OC(=O)NHCH3 1 A-9145 H H H H H O H H 3-CH2OC(=O)NHCH3 1 A-9146 H H H H H O H H 4-CH2OC(=O)NHCH3 1 A-9147 H H H H H O H H 2-CH2OC(=O)N(CH3)2 1 A-9148 H H H H H O H H 3-CH2OC(=O)N(CH3)2 1 A-9149 H H H H H O H H 4-CH2OC(=O)N(CH3)2 1 A-9150 H H H H H O H H 2-OC(=O)OCH3 1 A-9151 H H H H H O H H 3-OC(=O)OCH3 1 A-9152 H H H H H O H H 4-OC(=O)OCH3 1 A-9153 H H H H H O H H 2-CH2OC(=O)OCH3 1 A-9154 H H H H H O H H 3-CH2OC(=O)OCH3 1 A-9155 H H H H H O H H 4-CH2OC(=O)OCH3 1 A-9156 H H H H H O H H 2-CH2OC(=O)CH3 1 A-9157 H H H H H O H H 3-CH2OC(=O)CH3 1 A-9158 H H H H H O H H 4-CH2OC(=O)CH3 1 A-9159 H H H H H O H H 2-OS(=O)2CH3 1 A-9160 H H H H H O H H 3-OS(=O)2CH3 1 A-9161 H H H H H O H H 4-OS(=O)2CH3 1 A-9162 H H H H H O H H 2-CH2SCH3 1 A-9163 H H H H H O H H 3-CH2SCH3 1 A-9164 H H H H H O H H 4-CH2SCH3 1 A-9165 H H H H H O H H 2-CH2S(=O)CH3 1 A-9166 H H H H H O H H 3-CH2S(=O)CH3 1 A-9167 H H H H H O H H 4-CH2S(=O)CH3 1 A-9168 H H H H H O H H 2-CH2S(=O)2CH3 1 A-9169 H H H H H O H H 3-CH2S(=O)2CH3 1 A-9170 H H H H H O H H 4-CH2S(=O)2CH3 1 A-9171 H H H H H O H H 2-CH2SCF3 1 A-9172 H H H H H O H H 3-CH2SCF3 1

[0287]

[Таблица 162]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-9173 H H H H H O H H 4-CH2SCF3 1 A-9174 H H H H H O H H 2-CH2S(=O)CF3 1 A-9175 H H H H H O H H 3-CH2S(=O)CF3 1 A-9176 H H H H H O H H 4-CH2S(=O)CF3 1 A-9177 H H H H H O H H 2-CH2S(=O)2CF3 1 A-9178 H H H H H O H H 3-CH2S(=O)2CF3 1 A-9179 H H H H H O H H 4-CH2S(=O)2CF3 1 A-9180 H H H H H O H H 2-phenyl 1 A-9181 H H H H H O H H 3-phenyl 1 A-9182 H H H H H O H H 4-phenyl 1 A-9183 H H H H H O H H 2-(фенилокси) 1 A-9184 H H H H H O H H 3-(фенилокси) 1 A-9185 H H H H H O H H 4-(фенилокси) 1 A-9186 H H H H H O H H 2-бензил 1 A-9187 H H H H H O H H 3-бензил 1 A-9188 H H H H H O H H 4-бензил 1 A-9189 H H H H H O H H 2-(бензилокси) 1 A-9190 H H H H H O H H 3-(бензилокси) 1 A-9191 H H H H H O H H 4-(бензилокси) 1 A-9192 H H H H H O H H 2-((2-фторбензил)окси) 1 A-9193 H H H H H O H H 3-((2-фторбензил)окси) 1 A-9194 H H H H H O H H 4-((2-фторбензил)окси) 1 A-9195 H H H H H O H H 2-((3-фторбензил)окси) 1 A-9196 H H H H H O H H 3-((3-фторбензил)окси) 1 A-9197 H H H H H O H H 4-((3-фторбензил)окси) 1 A-9198 H H H H H O H H 2-((4-фторбензил)окси) 1 A-9199 H H H H H O H H 3-((4-фторбензил)окси) 1 A-9200 H H H H H O H H 4-((4-фторбензил)окси) 1 A-9201 H H H H H O H H 2-((2-хлорбензил)окси) 1 A-9202 H H H H H O H H 3-((2-хлорбензил)окси) 1 A-9203 H H H H H O H H 4-((2-хлорбензил)окси) 1 A-9204 H H H H H O H H 2-((3-хлорбензил)окси) 1 A-9205 H H H H H O H H 3-((3-хлорбензил)окси) 1 A-9206 H H H H H O H H 4-((3-хлорбензил)окси) 1 A-9207 H H H H H O H H 2-((4-хлорбензил)окси) 1 A-9208 H H H H H O H H 3-((4-хлорбензил)окси) 1 A-9209 H H H H H O H H 4-((4-хлорбензил)окси) 1 A-9210 H H H H H O H H 2-((2-метилбензил)окси) 1 A-9211 H H H H H O H H 3-((2-метилбензил)окси) 1 A-9212 H H H H H O H H 4-((2-метилбензил)окси) 1 A-9213 H H H H H O H H 2-((3-метилбензил)окси) 1 A-9214 H H H H H O H H 3-((3-метилбензил)окси) 1 A-9215 H H H H H O H H 4-((3-метилбензил)окси) 1 A-9216 H H H H H O H H 2-((4-метилбензил)окси) 1 A-9217 H H H H H O H H 3-((4-метилбензил)окси) 1 A-9218 H H H H H O H H 4-((4-метилбензил)окси) 1 A-9219 H H H H H O H H 2-((2-(трифторметил)бензил)окси) 1 A-9220 H H H H H O H H 3-((2-(трифторметил)бензил)окси) 1 A-9221 H H H H H O H H 4-((2-(трифторметил)бензил)окси) 1 A-9222 H H H H H O H H 2-((3-(трифторметил)бензил)окси) 1 A-9223 H H H H H O H H 3-((3-(трифторметил)бензил)окси) 1 A-9224 H H H H H O H H 4-((3-(трифторметил)бензил)окси) 1 A-9225 H H H H H O H H 2-((4-(трифторметил)бензил)окси) 1 A-9226 H H H H H O H H 3-((4-(трифторметил)бензил)окси) 1 A-9227 H H H H H O H H 4-((4-(трифторметил)бензил)окси) 1 A-9228 H H H H H O H H 2-((2-метоксибензил)окси) 1 A-9229 H H H H H O H H 3-((2-метоксибензил)окси) 1

[0288]

[Таблица 163]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-9230 H H H H H O H H 4-((2-метоксибензил)окси) 1 A-9231 H H H H H O H H 2-((3-метоксибензил)окси) 1 A-9232 H H H H H O H H 3-((3-метоксибензил)окси) 1 A-9233 H H H H H O H H 4-((3-метоксибензил)окси) 1 A-9234 H H H H H O H H 2-((4-метоксибензил)окси) 1 A-9235 H H H H H O H H 3-((4-метоксибензил)окси) 1 A-9236 H H H H H O H H 4-((4-метоксибензил)окси) 1 A-9237 H H H H H O H H 2-((2-(трифторметокси)бензил)окси) 1 A-9238 H H H H H O H H 3-((2-(трифторметокси)бензил)окси) 1 A-9239 H H H H H O H H 4-((2-(трифторметокси)бензил)окси) 1 A-9240 H H H H H O H H 2-((3-(трифторметокси)бензил)окси) 1 A-9241 H H H H H O H H 3-((3-(трифторметокси)бензил)окси) 1 A-9242 H H H H H O H H 4-((3-(трифторметокси)бензил)окси) 1 A-9243 H H H H H O H H 2-((4-(трифторметокси)бензил)окси) 1 A-9244 H H H H H O H H 3-((4-(трифторметокси)бензил)окси) 1 A-9245 H H H H H O H H 4-((4-(трифторметокси)бензил)окси) 1 A-9246 H H H H H O H H 2-((2-(метилтио)бензил)окси) 1 A-9247 H H H H H O H H 3-((2-(метилтио)бензил)окси) 1 A-9248 H H H H H O H H 4-((2-(метилтио)бензил)окси) 1 A-9249 H H H H H O H H 2-((3-(метилтио)бензил)окси) 1 A-9250 H H H H H O H H 3-((3-(метилтио)бензил)окси) 1 A-9251 H H H H H O H H 4-((3-(метилтио)бензил)окси) 1 A-9252 H H H H H O H H 2-((4-(метилтио)бензил)окси) 1 A-9253 H H H H H O H H 3-((4-(метилтио)бензил)окси) 1 A-9254 H H H H H O H H 4-((4-(метилтио)бензил)окси) 1 A-9255 H H H H H O H H 2-((2-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 A-9256 H H H H H O H H 3-((2-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 A-9257 H H H H H O H H 4-((2-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 A-9258 H H H H H O H H 2-((3-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 A-9259 H H H H H O H H 3-((3-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 A-9260 H H H H H O H H 4-((3-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 A-9261 H H H H H O H H 2-((4-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 A-9262 H H H H H O H H 3-((4-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 A-9263 H H H H H O H H 4-((4-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 A-9264 H H H H H O H H 2-((2-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 A-9265 H H H H H O H H 3-((2-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 A-9266 H H H H H O H H 4-((2-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 A-9267 H H H H H O H H 2-((3-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 A-9268 H H H H H O H H 3-((3-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 A-9269 H H H H H O H H 4-((3-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 A-9270 H H H H H O H H 2-((4-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 A-9271 H H H H H O H H 3-((4-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 A-9272 H H H H H O H H 4-((4-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 A-9273 H H H H H O H H 2-((2-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 A-9274 H H H H H O H H 3-((2-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 A-9275 H H H H H O H H 4-((2-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 A-9276 H H H H H O H H 2-((3-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 A-9277 H H H H H O H H 3-((3-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 A-9278 H H H H H O H H 4-((3-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 A-9279 H H H H H O H H 2-((4-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 A-9280 H H H H H O H H 3-((4-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 A-9281 H H H H H O H H 4-((4-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 A-9282 H H H H H O H H 2-((2-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 A-9283 H H H H H O H H 3-((2-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 A-9284 H H H H H O H H 4-((2-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 A-9285 H H H H H O H H 2-((3-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 A-9286 H H H H H O H H 3-((3-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1

[0289]

[Таблица 164]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-9287 H H H H H O H H 4-((3-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 A-9288 H H H H H O H H 2-((4-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 A-9289 H H H H H O H H 3-((4-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 A-9290 H H H H H O H H 4-((4-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 A-9291 H H H H H O H H 2-((2-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 A-9292 H H H H H O H H 3-((2-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 A-9293 H H H H H O H H 4-((2-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 A-9294 H H H H H O H H 2-((3-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 A-9295 H H H H H O H H 3-((3-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 A-9296 H H H H H O H H 4-((3-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 A-9297 H H H H H O H H 2-((4-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 A-9298 H H H H H O H H 3-((4-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 A-9299 H H H H H O H H 4-((4-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 A-9300 H H H H H O H H 2-((2-аминобензил)окси) 1 A-9301 H H H H H O H H 3-((2-аминобензил)окси) 1 A-9302 H H H H H O H H 4-((2-аминобензил)окси) 1 A-9303 H H H H H O H H 2-((3-аминобензил)окси) 1 A-9304 H H H H H O H H 3-((3-аминобензил)окси) 1 A-9305 H H H H H O H H 4-((3-аминобензил)окси) 1 A-9306 H H H H H O H H 2-((4-аминобензил)окси) 1 A-9307 H H H H H O H H 3-((4-аминобензил)окси) 1 A-9308 H H H H H O H H 4-((4-аминобензил)окси) 1 A-9309 H H H H H O H H 2-((2-(метиламино)бензил)окси) 1 A-9310 H H H H H O H H 3-((2-(метиламино)бензил)окси) 1 A-9311 H H H H H O H H 4-((2-(метиламино)бензил)окси) 1 A-9312 H H H H H O H H 2-((3-(метиламино)бензил)окси) 1 A-9313 H H H H H O H H 3-((3-(метиламино)бензил)окси) 1 A-9314 H H H H H O H H 4-((3-(метиламино)бензил)окси) 1 A-9315 H H H H H O H H 2-((4-(метиламино)бензил)окси) 1 A-9316 H H H H H O H H 3-((4-(метиламино)бензил)окси) 1 A-9317 H H H H H O H H 4-((4-(метиламино)бензил)окси) 1 A-9318 H H H H H O H H 2-((2-(диметиламино)бензил)окси) 1 A-9319 H H H H H O H H 3-((2-(диметиламино)бензил)окси) 1 A-9320 H H H H H O H H 4-((2-(диметиламино)бензил)окси) 1 A-9321 H H H H H O H H 2-((3-(диметиламино)бензил)окси) 1 A-9322 H H H H H O H H 3-((3-(диметиламино)бензил)окси) 1 A-9323 H H H H H O H H 4-((3-(диметиламино)бензил)окси) 1 A-9324 H H H H H O H H 2-((4-(диметиламино)бензил)окси) 1 A-9325 H H H H H O H H 3-((4-(диметиламино)бензил)окси) 1 A-9326 H H H H H O H H 4-((4-(диметиламино)бензил)окси) 1 A-9327 H H H H H O H H 2-((2-цианобензил)окси) 1 A-9328 H H H H H O H H 3-((2-цианобензил)окси) 1 A-9329 H H H H H O H H 4-((2-цианобензил)окси) 1 A-9330 H H H H H O H H 2-((3-цианобензил)окси) 1 A-9331 H H H H H O H H 3-((3-цианобензил)окси) 1 A-9332 H H H H H O H H 4-((3-цианобензил)окси) 1 A-9333 H H H H H O H H 2-((4-цианобензил)окси) 1 A-9334 H H H H H O H H 3-((4-цианобензил)окси) 1 A-9335 H H H H H O H H 4-((4-цианобензил)окси) 1 A-9336 H H H H H O H H 2-((2-нитробензил)окси) 1 A-9337 H H H H H O H H 3-((2-нитробензил)окси) 1 A-9338 H H H H H O H H 4-((2-нитробензил)окси) 1 A-9339 H H H H H O H H 2-((3-нитробензил)окси) 1 A-9340 H H H H H O H H 3-((3-нитробензил)окси) 1 A-9341 H H H H H O H H 4-((3-нитробензил)окси) 1 A-9342 H H H H H O H H 2-((4-нитробензил)окси) 1 A-9343 H H H H H O H H 3-((4-нитробензил)окси) 1

[0290]

[Таблица 165]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-9344 H H H H H O H H 4-((4-нитробензил)окси) 1 A-9345 H H H H H O H H 2-NH2 1 A-9346 H H H H H O H H 3-NH2 1 A-9347 H H H H H O H H 4-NH2 1 A-9348 H H H H H O H H 2-NHMe 1 A-9349 H H H H H O H H 3-NHMe 1 A-9350 H H H H H O H H 4-NHMe 1 A-9351 H H H H H O H H 2-NHEt 1 A-9352 H H H H H O H H 3-NHEt 1 A-9353 H H H H H O H H 4-NHEt 1 A-9354 H H H H H O H H 2-N(Me)2 1 A-9355 H H H H H O H H 3-N(Me)2 1 A-9356 H H H H H O H H 4-N(Me)2 1 A-9357 H H H H H O H H 2-N(Et)2 1 A-9358 H H H H H O H H 3-N(Et)2 1 A-9359 H H H H H O H H 4-N(Et)2 1 A-9360 H H H H H O H H 2-CHO 1 A-9361 H H H H H O H H 3-CHO 1 A-9362 H H H H H O H H 4-CHO 1 A-9363 H H H H H O H H 2-C(=O)OH 1 A-9364 H H H H H O H H 3-C(=O)OH 1 A-9365 H H H H H O H H 4-C(=O)OH 1 A-9366 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 1 A-9367 H H H H H O H H 3-(1,3-диоксолан-2-ил) 1 A-9368 H H H H H O H H 4-(1,3-диоксолан-2-ил) 1 A-9369 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 1 A-9370 H H H H H O H H 3-(1,3-диоксан-2-ил) 1 A-9371 H H H H H O H H 4-(1,3-диоксан-2-ил) 1 A-9372 H H H H H O H H 2-(1H-имидазол-2-ил) 1 A-9373 H H H H H O H H 3-(1H-имидазол-2-ил) 1 A-9374 H H H H H O H H 4-(1H-имидазол-2-ил) 1 A-9375 H H H H H O H H 2-(тиазол-2-ил) 1 A-9376 H H H H H O H H 3-(тиазол-2-ил) 1 A-9377 H H H H H O H H 4-(тиазол-2-ил) 1 A-9378 H H H H H O H H 2-(оксазол-2-ил) 1 A-9379 H H H H H O H H 3-(оксазол-2-ил) 1 A-9380 H H H H H O H H 4-(оксазол-2-ил) 1 A-9381 H H H H H O H H 2-CH=NOH 1 A-9382 H H H H H O H H 3-CH=NOH 1 A-9383 H H H H H O H H 4-CH=NOH 1 A-9384 H H H H H O H H 2-CH=NOMe 1 A-9385 H H H H H O H H 3-CH=NOMe 1 A-9386 H H H H H O H H 4-CH=NOMe 1 A-9387 H H H H H O H H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 1 A-9388 H H H H H O H H 3-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 1 A-9389 H H H H H O H H 4-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 1 A-9390 H H H H H O H H 2-CN 1 A-9391 H H H H H O H H 3-CN 1 A-9392 H H H H H O H H 4-CN 1 A-9393 H H H H H O H H 2-NO2 1 A-9394 H H H H H O H H 3-NO2 1 A-9395 H H H H H O H H 4-NO2 1 A-9396 H H H H H O H H 2,3-F2 1 A-9397 H H H H H O H H 2,4-F2 1 A-9398 H H H H H O H H 2,5-F2 1 A-9399 H H H H H O H H 2,6-F2 1 A-9400 H H H H H O H H 3,4-F2 1

[0291]

[Таблица 166]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-9401 H H H H H O H H 3,5-F2 1 A-9402 H H H H H O H H 2-F,3-Cl 1 A-9403 H H H H H O H H 2-F,4-Cl 1 A-9404 H H H H H O H H 2-F,5-Cl 1 A-9405 H H H H H O H H 2-F,6-Cl 1 A-9406 H H H H H O H H 3-F,2-Cl 1 A-9407 H H H H H O H H 3-F,4-Cl 1 A-9408 H H H H H O H H 3-F,5-Cl 1 A-9409 H H H H H O H H 3-F,6-Cl 1 A-9410 H H H H H O H H 4-F,2-Cl 1 A-9411 H H H H H O H H 4-F,3-Cl 1 A-9412 H H H H H O H H 2-F,3-Me 1 A-9413 H H H H H O H H 2-F,4-Me 1 A-9414 H H H H H O H H 2-F,5-Me 1 A-9415 H H H H H O H H 2-F,6-Me 1 A-9416 H H H H H O H H 3-F,2-Me 1 A-9417 H H H H H O H H 3-F,4-Me 1 A-9418 H H H H H O H H 3-F,5-Me 1 A-9419 H H H H H O H H 3-F,6-Me 1 A-9420 H H H H H O H H 4-F,2-Me 1 A-9421 H H H H H O H H 4-F,3-Me 1 A-9422 H H H H H O H H 2-F,3-CF3 1 A-9423 H H H H H O H H 2-F,4-CF3 1 A-9424 H H H H H O H H 2-F,5-CF3 1 A-9425 H H H H H O H H 2-F,6-CF3 1 A-9426 H H H H H O H H 3-F,2-CF3 1 A-9427 H H H H H O H H 3-F,4-CF3 1 A-9428 H H H H H O H H 3-F,5-CF3 1 A-9429 H H H H H O H H 3-F,6-CF3 1 A-9430 H H H H H O H H 4-F,2-CF3 1 A-9431 H H H H H O H H 4-F,3-CF3 1 A-9432 H H H H H O H H 2-F,3-OMe 1 A-9433 H H H H H O H H 2-F,4-OMe 1 A-9434 H H H H H O H H 2-F,5-OMe 1 A-9435 H H H H H O H H 2-F,6-OMe 1 A-9436 H H H H H O H H 3-F,2-OMe 1 A-9437 H H H H H O H H 3-F,4-OMe 1 A-9438 H H H H H O H H 3-F,5-OMe 1 A-9439 H H H H H O H H 3-F,6-OMe 1 A-9440 H H H H H O H H 4-F,2-OMe 1 A-9441 H H H H H O H H 4-F,3-OMe 1 A-9442 H H H H H O H H 2,3-Cl2 1 A-9443 H H H H H O H H 2,4-Cl2 1 A-9444 H H H H H O H H 2,5-Cl2 1 A-9445 H H H H H O H H 2,6-Cl2 1 A-9446 H H H H H O H H 3,4-Cl2 1 A-9447 H H H H H O H H 3,5-Cl2 1 A-9448 H H H H H O H H 2-Cl,3-Me 1 A-9449 H H H H H O H H 2-Cl,4-Me 1 A-9450 H H H H H O H H 2-Cl,5-Me 1 A-9451 H H H H H O H H 2-Cl,6-Me 1 A-9452 H H H H H O H H 3-Cl,2-Me 1 A-9453 H H H H H O H H 3-Cl,4-Me 1 A-9454 H H H H H O H H 3-Cl,5-Me 1 A-9455 H H H H H O H H 3-Cl,6-Me 1 A-9456 H H H H H O H H 4-Cl,2-Me 1 A-9457 H H H H H O H H 4-Cl,3-Me 1

[0292]

[Таблица 167]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-9458 H H H H H O H H 2-Cl,3-CF3 1 A-9459 H H H H H O H H 2-Cl,4-CF3 1 A-9460 H H H H H O H H 2-Cl,5-CF3 1 A-9461 H H H H H O H H 2-Cl,6-CF3 1 A-9462 H H H H H O H H 3-Cl,2-CF3 1 A-9463 H H H H H O H H 3-Cl,4-CF3 1 A-9464 H H H H H O H H 3-Cl,5-CF3 1 A-9465 H H H H H O H H 3-Cl,6-CF3 1 A-9466 H H H H H O H H 4-Cl,2-CF3 1 A-9467 H H H H H O H H 4-Cl,3-CF3 1 A-9468 H H H H H O H H 2-Cl,3-OMe 1 A-9469 H H H H H O H H 2-Cl,4-OMe 1 A-9470 H H H H H O H H 2-Cl,5-OMe 1 A-9471 H H H H H O H H 2-Cl,6-OMe 1 A-9472 H H H H H O H H 3-Cl,2-OMe 1 A-9473 H H H H H O H H 3-Cl,4-OMe 1 A-9474 H H H H H O H H 3-Cl,5-OMe 1 A-9475 H H H H H O H H 3-Cl,6-OMe 1 A-9476 H H H H H O H H 4-Cl,2-OMe 1 A-9477 H H H H H O H H 4-Cl,3-OMe 1 A-9478 H H H H H O H H 2,3-Me2 1 A-9479 H H H H H O H H 2,4-Me2 1 A-9480 H H H H H O H H 2,5-Me2 1 A-9481 H H H H H O H H 2,6-Me2 1 A-9482 H H H H H O H H 3,4-Me2 1 A-9483 H H H H H O H H 3,5-Me2 1 A-9484 H H H H H O H H 2-Me,3-CF3 1 A-9485 H H H H H O H H 2-Me,4-CF3 1 A-9486 H H H H H O H H 2-Me,5-CF3 1 A-9487 H H H H H O H H 2-Me,6-CF3 1 A-9488 H H H H H O H H 3-Me,2-CF3 1 A-9489 H H H H H O H H 3-Me,4-CF3 1 A-9490 H H H H H O H H 3-Me,5-CF3 1 A-9491 H H H H H O H H 3-Me,6-CF3 1 A-9492 H H H H H O H H 4-Me,2-CF3 1 A-9493 H H H H H O H H 4-Me,3-CF3 1 A-9494 H H H H H O H H 2-Me,3-OMe 1 A-9495 H H H H H O H H 2-Me,4-OMe 1 A-9496 H H H H H O H H 2-Me,5-OMe 1 A-9497 H H H H H O H H 2-Me,6-OMe 1 A-9498 H H H H H O H H 3-Me,2-OMe 1 A-9499 H H H H H O H H 3-Me,4-OMe 1 A-9500 H H H H H O H H 3-Me,5-OMe 1 A-9501 H H H H H O H H 3-Me,6-OMe 1 A-9502 H H H H H O H H 4-Me,2-OMe 1 A-9503 H H H H H O H H 4-Me,3-OMe 1 A-9504 H H H H H O H H 2,3-OMe2 1 A-9505 H H H H H O H H 2,4-OMe2 1 A-9506 H H H H H O H H 2,5-OMe2 1 A-9507 H H H H H O H H 2,6-OMe2 1 A-9508 H H H H H O H H 3,4-OMe2 1 A-9509 H H H H H O H H 3,5-OMe2 1 A-9510 H H H H H O H H 2-OMe,3-CF3 1 A-9511 H H H H H O H H 2-OMe,4-CF3 1 A-9512 H H H H H O H H 2-OMe,5-CF3 1 A-9513 H H H H H O H H 2-OMe,6-CF3 1 A-9514 H H H H H O H H 3-OMe,2-CF3 1

[0293]

[Таблица 168]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-9515 H H H H H O H H 3-OMe,4-CF3 1 A-9516 H H H H H O H H 3-OMe,5-CF3 1 A-9517 H H H H H O H H 3-OMe,6-CF3 1 A-9518 H H H H H O H H 4-OMe,2-CF3 1 A-9519 H H H H H O H H 4-OMe,3-CF3 1 A-9520 H H H H H O H H 2-CHF2,3-F 1 A-9521 H H H H H O H H 2-CHF2,4-F 1 A-9522 H H H H H O H H 2-CHF2,5-F 1 A-9523 H H H H H O H H 2-CHF2,6-F 1 A-9524 H H H H H O H H 2-CHF2,3-Me 1 A-9525 H H H H H O H H 2-CHF2,4-Me 1 A-9526 H H H H H O H H 2-CHF2,5-Me 1 A-9527 H H H H H O H H 2-CHF2,6-Me 1 A-9528 H H H H H O H H 2-циклопропил,3-F 1 A-9529 H H H H H O H H 2-циклопропил,4-F 1 A-9530 H H H H H O H H 2-циклопропил,5-F 1 A-9531 H H H H H O H H 2-циклопропил,6-F 1 A-9532 H H H H H O H H 2-циклопропил,3-Me 1 A-9533 H H H H H O H H 2-циклопропил,4-Me 1 A-9534 H H H H H O H H 2-циклопропил,5-Me 1 A-9535 H H H H H O H H 2-циклопропил,6-Me 1 A-9536 H H H H H O H H 2-этенил,3-F 1 A-9537 H H H H H O H H 2-этенил,4-F 1 A-9538 H H H H H O H H 2-этенил,5-F 1 A-9539 H H H H H O H H 2-этенил,6-F 1 A-9540 H H H H H O H H 2-этенил,3-Me 1 A-9541 H H H H H O H H 2-этенил,4-Me 1 A-9542 H H H H H O H H 2-этенил,5-Me 1 A-9543 H H H H H O H H 2-этенил,6-Me 1 A-9544 H H H H H O H H 2-OEt,3-F 1 A-9545 H H H H H O H H 2-OEt,4-F 1 A-9546 H H H H H O H H 2-OEt,5-F 1 A-9547 H H H H H O H H 2-OEt,6-F 1 A-9548 H H H H H O H H 2-OEt,3-Cl 1 A-9549 H H H H H O H H 2-OEt,4-Cl 1 A-9550 H H H H H O H H 2-OEt,5-Cl 1 A-9551 H H H H H O H H 2-OEt,6-Cl 1 A-9552 H H H H H O H H 2-OEt,3-Me 1 A-9553 H H H H H O H H 2-OEt,4-Me 1 A-9554 H H H H H O H H 2-OEt,5-Me 1 A-9555 H H H H H O H H 2-OEt,6-Me 1 A-9556 H H H H H O H H 2-OPr,3-F 1 A-9557 H H H H H O H H 2-OPr,4-F 1 A-9558 H H H H H O H H 2-OPr,5-F 1 A-9559 H H H H H O H H 2-OPr,6-F 1 A-9560 H H H H H O H H 2-OPr,3-Me 1 A-9561 H H H H H O H H 2-OPr,4-Me 1 A-9562 H H H H H O H H 2-OPr,5-Me 1 A-9563 H H H H H O H H 2-OPr,6-Me 1 A-9564 H H H H H O H H 2-O(изо-Pr),3-F 1 A-9565 H H H H H O H H 2-O(изо-Pr),4-F 1 A-9566 H H H H H O H H 2-O(изо-Pr),5-F 1 A-9567 H H H H H O H H 2-O(изо-Pr),6-F 1 A-9568 H H H H H O H H 2-O(изо-Pr),3-Me 1 A-9569 H H H H H O H H 2-O(изо-Pr),4-Me 1 A-9570 H H H H H O H H 2-O(изо-Pr),5-Me 1 A-9571 H H H H H O H H 2-O(изо-Pr),6-Me 1

[0294]

[Таблица 169]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-9572 H H H H H O H H 2-OCF3,3-F 1 A-9573 H H H H H O H H 2-OCF3,4-F 1 A-9574 H H H H H O H H 2-OCF3,5-F 1 A-9575 H H H H H O H H 2-OCF3,6-F 1 A-9576 H H H H H O H H 2-OCF3,3-Me 1 A-9577 H H H H H O H H 2-OCF3,4-Me 1 A-9578 H H H H H O H H 2-OCF3,5-Me 1 A-9579 H H H H H O H H 2-OCF3,6-Me 1 A-9580 H H H H H O H H 2-OCHF2,3-F 1 A-9581 H H H H H O H H 2-OCHF2,4-F 1 A-9582 H H H H H O H H 2-OCHF2,5-F 1 A-9583 H H H H H O H H 2-OCHF2,6-F 1 A-9584 H H H H H O H H 2-OCHF2,3-Me 1 A-9585 H H H H H O H H 2-OCHF2,4-Me 1 A-9586 H H H H H O H H 2-OCHF2,5-Me 1 A-9587 H H H H H O H H 2-OCHF2,6-Me 1 A-9588 H H H H H O H H 2-(циклопропилокси),3-F 1 A-9589 H H H H H O H H 2-(циклопропилокси),4-F 1 A-9590 H H H H H O H H 2-(циклопропилокси),5-F 1 A-9591 H H H H H O H H 2-(циклопропилокси),6-F 1 A-9592 H H H H H O H H 2-(циклопропилокси),3-Me 1 A-9593 H H H H H O H H 2-(циклопропилокси),4-Me 1 A-9594 H H H H H O H H 2-(циклопропилокси),5-Me 1 A-9595 H H H H H O H H 2-(циклопропилокси),6-Me 1 A-9596 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-ил),3-F 1 A-9597 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-ил),4-F 1 A-9598 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-ил),5-F 1 A-9599 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-ил),6-F 1 A-9600 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-ил),3-Me 1 A-9601 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-ил),4-Me 1 A-9602 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-ил),5-Me 1 A-9603 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-ил),6-Me 1 A-9604 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-илметил),3-F 1 A-9605 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-илметил),4-F 1 A-9606 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-илметил),5-F 1 A-9607 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-илметил),6-F 1 A-9608 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-илметил),3-Me 1 A-9609 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-илметил),4-Me 1 A-9610 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-илметил),5-Me 1 A-9611 H H H H H O H H 2-(оксиран-2-илметил),6-Me 1 A-9612 H H H H H O H H 2-SMe,3-F 1 A-9613 H H H H H O H H 2-SMe,4-F 1 A-9614 H H H H H O H H 2-SMe,5-F 1 A-9615 H H H H H O H H 2-SMe,6-F 1 A-9616 H H H H H O H H 2-SMe,3-Me 1 A-9617 H H H H H O H H 2-SMe,4-Me 1 A-9618 H H H H H O H H 2-SMe,5-Me 1 A-9619 H H H H H O H H 2-SMe,6-Me 1 A-9620 H H H H H O H H 2-SEt,3-F 1 A-9621 H H H H H O H H 2-SEt,4-F 1 A-9622 H H H H H O H H 2-SEt,5-F 1 A-9623 H H H H H O H H 2-SEt,6-F 1 A-9624 H H H H H O H H 2-SEt,3-Me 1 A-9625 H H H H H O H H 2-SEt,4-Me 1 A-9626 H H H H H O H H 2-SEt,5-Me 1 A-9627 H H H H H O H H 2-SEt,6-Me 1 A-9628 H H H H H O H H 2-S(=O)Me,3-F 1

[0295]

[Таблица 170]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-9629 H H H H H O H H 2-S(=O)Me,4-F 1 A-9630 H H H H H O H H 2-S(=O)Me,5-F 1 A-9631 H H H H H O H H 2-S(=O)Me,6-F 1 A-9632 H H H H H O H H 3-S(=O)Me,2-F 1 A-9633 H H H H H O H H 3-S(=O)Me,4-F 1 A-9634 H H H H H O H H 3-S(=O)Me,5-F 1 A-9635 H H H H H O H H 3-S(=O)Me,6-F 1 A-9636 H H H H H O H H 2-S(=O)Me,3-Me 1 A-9637 H H H H H O H H 2-S(=O)Me,4-Me 1 A-9638 H H H H H O H H 2-S(=O)Me,5-Me 1 A-9639 H H H H H O H H 2-S(=O)Me,6-Me 1 A-9640 H H H H H O H H 3-S(=O)Me,2-Me 1 A-9641 H H H H H O H H 3-S(=O)Me,4-Me 1 A-9642 H H H H H O H H 3-S(=O)Me,5-Me 1 A-9643 H H H H H O H H 3-S(=O)Me,6-Me 1 A-9644 H H H H H O H H 2-S(=O)2Me,3-F 1 A-9645 H H H H H O H H 2-S(=O)2Me,4-F 1 A-9646 H H H H H O H H 2-S(=O)2Me,5-F 1 A-9647 H H H H H O H H 2-S(=O)2Me,6-F 1 A-9648 H H H H H O H H 2-S(=O)2Me,3-Me 1 A-9649 H H H H H O H H 2-S(=O)2Me,4-Me 1 A-9650 H H H H H O H H 2-S(=O)2Me,5-Me 1 A-9651 H H H H H O H H 2-S(=O)2Me,6-Me 1 A-9652 H H H H H O H H 2-SCF3,3-F 1 A-9653 H H H H H O H H 2-SCF3,4-F 1 A-9654 H H H H H O H H 2-SCF3,5-F 1 A-9655 H H H H H O H H 2-SCF3,6-F 1 A-9656 H H H H H O H H 2-SCF3,3-Me 1 A-9657 H H H H H O H H 2-SCF3,4-Me 1 A-9658 H H H H H O H H 2-SCF3,5-Me 1 A-9659 H H H H H O H H 2-SCF3,6-Me 1 A-9660 H H H H H O H H 2-S(=O)CF3,3-F 1 A-9661 H H H H H O H H 2-S(=O)CF3,4-F 1 A-9662 H H H H H O H H 2-S(=O)CF3,5-F 1 A-9663 H H H H H O H H 2-S(=O)CF3,6-F 1 A-9664 H H H H H O H H 2-S(=O)CF3,3-Me 1 A-9665 H H H H H O H H 2-S(=O)CF3,4-Me 1 A-9666 H H H H H O H H 2-S(=O)CF3,5-Me 1 A-9667 H H H H H O H H 2-S(=O)CF3,6-Me 1 A-9668 H H H H H O H H 2-S(=O)2CF3,3-F 1 A-9669 H H H H H O H H 2-S(=O)2CF3,4-F 1 A-9670 H H H H H O H H 2-S(=O)2CF3,5-F 1 A-9671 H H H H H O H H 2-S(=O)2CF3,6-F 1 A-9672 H H H H H O H H 2-S(=O)2CF3,3-Me 1 A-9673 H H H H H O H H 2-S(=O)2CF3,4-Me 1 A-9674 H H H H H O H H 2-S(=O)2CF3,5-Me 1 A-9675 H H H H H O H H 2-S(=O)2CF3,6-Me 1 A-9676 H H H H H O H H 2-(циклопропилтио),3-F 1 A-9677 H H H H H O H H 2-(циклопропилтио),4-F 1 A-9678 H H H H H O H H 2-(циклопропилтио),5-F 1 A-9679 H H H H H O H H 2-(циклопропилтио),6-F 1 A-9680 H H H H H O H H 2-(циклопропилтио),3-Me 1 A-9681 H H H H H O H H 2-(циклопропилтио),4-Me 1 A-9682 H H H H H O H H 2-(циклопропилтио),5-Me 1 A-9683 H H H H H O H H 2-(циклопропилтио),6-Me 1 A-9684 H H H H H O H H 2-C(=O)Me,3-F 1 A-9685 H H H H H O H H 2-C(=O)Me,4-F 1

[0296]

[Таблица 171]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-9686 H H H H H O H H 2-C(=O)Me,5-F 1 A-9687 H H H H H O H H 2-C(=O)Me,6-F 1 A-9688 H H H H H O H H 2-C(=O)Me,3-Me 1 A-9689 H H H H H O H H 2-C(=O)Me,4-Me 1 A-9690 H H H H H O H H 2-C(=O)Me,5-Me 1 A-9691 H H H H H O H H 2-C(=O)Me,6-Me 1 A-9692 H H H H H O H H 3-C(=O)Me,2-F 1 A-9693 H H H H H O H H 3-C(=O)Me,4-F 1 A-9694 H H H H H O H H 3-C(=O)Me,5-F 1 A-9695 H H H H H O H H 3-C(=O)Me,6-F 1 A-9696 H H H H H O H H 3-C(=O)Me,2-Me 1 A-9697 H H H H H O H H 3-C(=O)Me,4-Me 1 A-9698 H H H H H O H H 3-C(=O)Me,5-Me 1 A-9699 H H H H H O H H 3-C(=O)Me,6-Me 1 A-9700 H H H H H O H H 2-C(=O)OMe,3-F 1 A-9701 H H H H H O H H 2-C(=O)OMe,4-F 1 A-9702 H H H H H O H H 2-C(=O)OMe,5-F 1 A-9703 H H H H H O H H 2-C(=O)OMe,6-F 1 A-9704 H H H H H O H H 2-C(=O)OMe,3-Me 1 A-9705 H H H H H O H H 2-C(=O)OMe,4-Me 1 A-9706 H H H H H O H H 2-C(=O)OMe,5-Me 1 A-9707 H H H H H O H H 2-C(=O)OMe,6-Me 1 A-9708 H H H H H O H H 2-C(=O)OEt,3-F 1 A-9709 H H H H H O H H 2-C(=O)OEt,4-F 1 A-9710 H H H H H O H H 2-C(=O)OEt,5-F 1 A-9711 H H H H H O H H 2-C(=O)OEt,6-F 1 A-9712 H H H H H O H H 2-C(=O)OEt,3-Me 1 A-9713 H H H H H O H H 2-C(=O)OEt,4-Me 1 A-9714 H H H H H O H H 2-C(=O)OEt,5-Me 1 A-9715 H H H H H O H H 2-C(=O)OEt,6-Me 1 A-9716 H H H H H O H H 2-C(=O)NH2,3-F 1 A-9717 H H H H H O H H 2-C(=O)NH2,4-F 1 A-9718 H H H H H O H H 2-C(=O)NH2,5-F 1 A-9719 H H H H H O H H 2-C(=O)NH2,6-F 1 A-9720 H H H H H O H H 2-C(=O)NH2,3-Me 1 A-9721 H H H H H O H H 2-C(=O)NH2,4-Me 1 A-9722 H H H H H O H H 2-C(=O)NH2,5-Me 1 A-9723 H H H H H O H H 2-C(=O)NH2,6-Me 1 A-9724 H H H H H O H H 2-C(=O)NHMe,3-F 1 A-9725 H H H H H O H H 2-C(=O)NHMe,4-F 1 A-9726 H H H H H O H H 2-C(=O)NHMe,5-F 1 A-9727 H H H H H O H H 2-C(=O)NHMe,6-F 1 A-9728 H H H H H O H H 2-C(=O)NHMe,3-Me 1 A-9729 H H H H H O H H 2-C(=O)NHMe,4-Me 1 A-9730 H H H H H O H H 2-C(=O)NHMe,5-Me 1 A-9731 H H H H H O H H 2-C(=O)NHMe,6-Me 1 A-9732 H H H H H O H H 2-C(=O)NMe2,3-F 1 A-9733 H H H H H O H H 2-C(=O)NMe2,4-F 1 A-9734 H H H H H O H H 2-C(=O)NMe2,5-F 1 A-9735 H H H H H O H H 2-C(=O)NMe2,6-F 1 A-9736 H H H H H O H H 2-C(=O)NMe2,3-Me 1 A-9737 H H H H H O H H 2-C(=O)NMe2,4-Me 1 A-9738 H H H H H O H H 2-C(=O)NMe2,5-Me 1 A-9739 H H H H H O H H 2-C(=O)NMe2,6-Me 1 A-9740 H H H H H O H H 2-CH2OH,3-F 1 A-9741 H H H H H O H H 2-CH2OH,4-F 1 A-9742 H H H H H O H H 2-CH2OH,5-F 1

[0297]

[Таблица 172]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-9743 H H H H H O H H 2-CH2OH,6-F 1 A-9744 H H H H H O H H 2-CH2OH,3-Me 1 A-9745 H H H H H O H H 2-CH2OH,4-Me 1 A-9746 H H H H H O H H 2-CH2OH,5-Me 1 A-9747 H H H H H O H H 2-CH2OH,6-Me 1 A-9748 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,3-F 1 A-9749 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,4-F 1 A-9750 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,5-F 1 A-9751 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,6-F 1 A-9752 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,3-Me 1 A-9753 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,4-Me 1 A-9754 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,5-Me 1 A-9755 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,6-Me 1 A-9756 H H H H H O H H 2-CH2OCH2CH3,3-F 1 A-9757 H H H H H O H H 2-CH2OCH2CH3,4-F 1 A-9758 H H H H H O H H 2-CH2OCH2CH3,5-F 1 A-9759 H H H H H O H H 2-CH2OCH2CH3,6-F 1 A-9760 H H H H H O H H 2-CH2OCH2CH3,3-Me 1 A-9761 H H H H H O H H 2-CH2OCH2CH3,4-Me 1 A-9762 H H H H H O H H 2-CH2OCH2CH3,5-Me 1 A-9763 H H H H H O H H 2-CH2OCH2CH3,6-Me 1 A-9764 H H H H H O H H 2-OC(=O)CH3,3-F 1 A-9765 H H H H H O H H 2-OC(=O)CH3,4-F 1 A-9766 H H H H H O H H 2-OC(=O)CH3,5-F 1 A-9767 H H H H H O H H 2-OC(=O)CH3,6-F 1 A-9768 H H H H H O H H 2-OC(=O)CH3,3-Me 1 A-9769 H H H H H O H H 2-OC(=O)CH3,4-Me 1 A-9770 H H H H H O H H 2-OC(=O)CH3,5-Me 1 A-9771 H H H H H O H H 2-OC(=O)CH3,6-Me 1 A-9772 H H H H H O H H 2-OS(=O)2CH3,3-F 1 A-9773 H H H H H O H H 2-OS(=O)2CH3,4-F 1 A-9774 H H H H H O H H 2-OS(=O)2CH3,5-F 1 A-9775 H H H H H O H H 2-OS(=O)2CH3,6-F 1 A-9776 H H H H H O H H 2-OS(=O)2CH3,3-Me 1 A-9777 H H H H H O H H 2-OS(=O)2CH3,4-Me 1 A-9778 H H H H H O H H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 1 A-9779 H H H H H O H H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 1 A-9780 H H H H H O H H 2-CH2SCH3,3-F 1 A-9781 H H H H H O H H 2-CH2SCH3,4-F 1 A-9782 H H H H H O H H 2-CH2SCH3,5-F 1 A-9783 H H H H H O H H 2-CH2SCH3,6-F 1 A-9784 H H H H H O H H 2-CH2SCH3,3-Me 1 A-9785 H H H H H O H H 2-CH2SCH3,4-Me 1 A-9786 H H H H H O H H 2-CH2SCH3,5-Me 1 A-9787 H H H H H O H H 2-CH2SCH3,6-Me 1 A-9788 H H H H H O H H 2-CH2SCF3,3-F 1 A-9789 H H H H H O H H 2-CH2SCF3,4-F 1 A-9790 H H H H H O H H 2-CH2SCF3,5-F 1 A-9791 H H H H H O H H 2-CH2SCF3,6-F 1 A-9792 H H H H H O H H 2-CH2SCF3,3-Me 1 A-9793 H H H H H O H H 2-CH2SCF3,4-Me 1 A-9794 H H H H H O H H 2-CH2SCF3,5-Me 1 A-9795 H H H H H O H H 2-CH2SCF3,6-Me 1 A-9796 H H H H H O H H 2-(бензилокси),3-F 1 A-9797 H H H H H O H H 2-(бензилокси),4-F 1 A-9798 H H H H H O H H 2-(бензилокси),5-F 1 A-9799 H H H H H O H H 2-(бензилокси),6-F 1

[0298]

[Таблица 173]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-9800 H H H H H O H H 2-(бензилокси),3-Me 1 A-9801 H H H H H O H H 2-(бензилокси),4-Me 1 A-9802 H H H H H O H H 2-(бензилокси),5-Me 1 A-9803 H H H H H O H H 2-(бензилокси),6-Me 1 A-9804 H H H H H O H H 2-NH2,3-F 1 A-9805 H H H H H O H H 2-NH2,4-F 1 A-9806 H H H H H O H H 2-NH2,5-F 1 A-9807 H H H H H O H H 2-NH2,6-F 1 A-9808 H H H H H O H H 2-NH2,3-Me 1 A-9809 H H H H H O H H 2-NH2,4-Me 1 A-9810 H H H H H O H H 2-NH2,5-Me 1 A-9811 H H H H H O H H 2-NH2,6-Me 1 A-9812 H H H H H O H H 2-NHMe,3-F 1 A-9813 H H H H H O H H 2-NHMe,4-F 1 A-9814 H H H H H O H H 2-NHMe,5-F 1 A-9815 H H H H H O H H 2-NHMe,6-F 1 A-9816 H H H H H O H H 2-NHMe,3-Me 1 A-9817 H H H H H O H H 2-NHMe,4-Me 1 A-9818 H H H H H O H H 2-NHMe,5-Me 1 A-9819 H H H H H O H H 2-NHMe,6-Me 1 A-9820 H H H H H O H H 2-NHEt,3-F 1 A-9821 H H H H H O H H 2-NHEt,4-F 1 A-9822 H H H H H O H H 2-NHEt,5-F 1 A-9823 H H H H H O H H 2-NHEt,6-F 1 A-9824 H H H H H O H H 2-NHEt,3-Me 1 A-9825 H H H H H O H H 2-NHEt,4-Me 1 A-9826 H H H H H O H H 2-NHEt,5-Me 1 A-9827 H H H H H O H H 2-NHEt,6-Me 1 A-9828 H H H H H O H H 2-NMe2,3-F 1 A-9829 H H H H H O H H 2-NMe2,4-F 1 A-9830 H H H H H O H H 2-NMe2,5-F 1 A-9831 H H H H H O H H 2-NMe2,6-F 1 A-9832 H H H H H O H H 2-NMe2,3-Me 1 A-9833 H H H H H O H H 2-NMe2,4-Me 1 A-9834 H H H H H O H H 2-NMe2,5-Me 1 A-9835 H H H H H O H H 2-NMe2,6-Me 1 A-9836 H H H H H O H H 2-NEt2,3-F 1 A-9837 H H H H H O H H 2-NEt2,4-F 1 A-9838 H H H H H O H H 2-NEt2,5-F 1 A-9839 H H H H H O H H 2-NEt2,6-F 1 A-9840 H H H H H O H H 2-NEt2,3-Me 1 A-9841 H H H H H O H H 2-NEt2,4-Me 1 A-9842 H H H H H O H H 2-NEt2,5-Me 1 A-9843 H H H H H O H H 2-NEt2,6-Me 1 A-9844 H H H H H O H H 2-CHO,3-F 1 A-9845 H H H H H O H H 2-CHO,4-F 1 A-9846 H H H H H O H H 2-CHO,5-F 1 A-9847 H H H H H O H H 2-CHO,6-F 1 A-9848 H H H H H O H H 2-CHO,3-Me 1 A-9849 H H H H H O H H 2-CHO,4-Me 1 A-9850 H H H H H O H H 2-CHO,5-Me 1 A-9851 H H H H H O H H 2-CHO,6-Me 1 A-9852 H H H H H O H H 2-C(=O)OH,3-F 1 A-9853 H H H H H O H H 2-C(=O)OH,4-F 1 A-9854 H H H H H O H H 2-C(=O)OH,5-F 1 A-9855 H H H H H O H H 2-C(=O)OH,6-F 1 A-9856 H H H H H O H H 2-C(=O)OH,3-Me 1

[0299]

[Таблица 174]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-9857 H H H H H O H H 2-C(=O)OH,4-Me 1 A-9858 H H H H H O H H 2-C(=O)OH,5-Me 1 A-9859 H H H H H O H H 2-C(=O)OH,6-Me 1 A-9860 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),3-F 1 A-9861 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),4-F 1 A-9862 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),5-F 1 A-9863 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),6-F 1 A-9864 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),3-Me 1 A-9865 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),4-Me 1 A-9866 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),5-Me 1 A-9867 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),6-Me 1 A-9868 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),3-F 1 A-9869 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),4-F 1 A-9870 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),5-F 1 A-9871 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),6-F 1 A-9872 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),3-Me 1 A-9873 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),4-Me 1 A-9874 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),5-Me 1 A-9875 H H H H H O H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),6-Me 1 A-9876 H H H H H O H H 2-(тиазол-2-ил),3-F 1 A-9877 H H H H H O H H 2-(тиазол-2-ил),4-F 1 A-9878 H H H H H O H H 2-(тиазол-2-ил),5-F 1 A-9879 H H H H H O H H 2-(тиазол-2-ил),6-F 1 A-9880 H H H H H O H H 2-(тиазол-2-ил),3-Me 1 A-9881 H H H H H O H H 2-(тиазол-2-ил),4-Me 1 A-9882 H H H H H O H H 2-(тиазол-2-ил),5-Me 1 A-9883 H H H H H O H H 2-(тиазол-2-ил),6-Me 1 A-9884 H H H H H O H H 2-(оксазол-2-ил),3-F 1 A-9885 H H H H H O H H 2-(оксазол-2-ил),4-F 1 A-9886 H H H H H O H H 2-(оксазол-2-ил),5-F 1 A-9887 H H H H H O H H 2-(оксазол-2-ил),6-F 1 A-9888 H H H H H O H H 2-(оксазол-2-ил),3-Me 1 A-9889 H H H H H O H H 2-(оксазол-2-ил),4-Me 1 A-9890 H H H H H O H H 2-(оксазол-2-ил),5-Me 1 A-9891 H H H H H O H H 2-(оксазол-2-ил),6-Me 1 A-9892 H H H H H O H H 2-CH=NOH,3-F 1 A-9893 H H H H H O H H 2-CH=NOH,4-F 1 A-9894 H H H H H O H H 2-CH=NOH,5-F 1 A-9895 H H H H H O H H 2-CH=NOH,6-F 1 A-9896 H H H H H O H H 2-CH=NOH,3-Me 1 A-9897 H H H H H O H H 2-CH=NOH,4-Me 1 A-9898 H H H H H O H H 2-CH=NOH,5-Me 1 A-9899 H H H H H O H H 2-CH=NOH,6-Me 1 A-9900 H H H H H O H H 2-CH=NOMe,3-F 1 A-9901 H H H H H O H H 2-CH=NOMe,4-F 1 A-9902 H H H H H O H H 2-CH=NOMe,5-F 1 A-9903 H H H H H O H H 2-CH=NOMe,6-F 1 A-9904 H H H H H O H H 2-CH=NOMe,3-Me 1 A-9905 H H H H H O H H 2-CH=NOMe,4-Me 1 A-9906 H H H H H O H H 2-CH=NOMe,5-Me 1 A-9907 H H H H H O H H 2-CH=NOMe,6-Me 1 A-9908 H H H H H O H H 2-CN,3-F 1 A-9909 H H H H H O H H 2-CN,4-F 1 A-9910 H H H H H O H H 2-CN,5-F 1 A-9911 H H H H H O H H 2-CN,6-F 1 A-9912 H H H H H O H H 2-CN,3-Cl 1 A-9913 H H H H H O H H 2-CN,4-Cl 1

[0300]

[Таблица 175]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-9914 H H H H H O H H 2-CN,5-Cl 1 A-9915 H H H H H O H H 2-CN,6-Cl 1 A-9916 H H H H H O H H 2-CN,3-Me 1 A-9917 H H H H H O H H 2-CN,4-Me 1 A-9918 H H H H H O H H 2-CN,5-Me 1 A-9919 H H H H H O H H 2-CN,6-Me 1 A-9920 H H H H H O H H 2-CN,3-OMe 1 A-9921 H H H H H O H H 2-CN,4-OMe 1 A-9922 H H H H H O H H 2-CN,5-OMe 1 A-9923 H H H H H O H H 2-CN,6-OMe 1 A-9924 H H H H H O H H 3-CN,2-F 1 A-9925 H H H H H O H H 3-CN,4-F 1 A-9926 H H H H H O H H 3-CN,5-F 1 A-9927 H H H H H O H H 3-CN,6-F 1 A-9928 H H H H H O H H 3-CN,2-Cl 1 A-9929 H H H H H O H H 3-CN,4-Cl 1 A-9930 H H H H H O H H 3-CN,5-Cl 1 A-9931 H H H H H O H H 3-CN,6-Cl 1 A-9932 H H H H H O H H 3-CN,2-Me 1 A-9933 H H H H H O H H 3-CN,4-Me 1 A-9934 H H H H H O H H 3-CN,5-Me 1 A-9935 H H H H H O H H 3-CN,6-Me 1 A-9936 H H H H H O H H 3-CN,2-OMe 1 A-9937 H H H H H O H H 3-CN,4-OMe 1 A-9938 H H H H H O H H 3-CN,5-OMe 1 A-9939 H H H H H O H H 3-CN,6-OMe 1 A-9940 H H H H H O H H 4-CN,2-F 1 A-9941 H H H H H O H H 4-CN,3-F 1 A-9942 H H H H H O H H 4-CN,2-Cl 1 A-9943 H H H H H O H H 4-CN,3-Cl 1 A-9944 H H H H H O H H 4-CN,2-Me 1 A-9945 H H H H H O H H 4-CN,3-Me 1 A-9946 H H H H H O H H 4-CN,2-OMe 1 A-9947 H H H H H O H H 4-CN,3-OMe 1 A-9948 H H H H H O H H 2-NO2,3-F 1 A-9949 H H H H H O H H 2-NO2,4-F 1 A-9950 H H H H H O H H 2-NO2,5-F 1 A-9951 H H H H H O H H 2-NO2,6-F 1 A-9952 H H H H H O H H 2-NO2,3-Me 1 A-9953 H H H H H O H H 2-NO2,4-Me 1 A-9954 H H H H H O H H 2-NO2,5-Me 1 A-9955 H H H H H O H H 2-NO2,6-Me 1 A-9956 H H H H H O H H 2-Me,3,4-F2 1 A-9957 H H H H H O H H 2-Me,3,5-F2 1 A-9958 H H H H H O H H 2-Me,3,6-F2 1 A-9959 H H H H H O H H 2-Me,4,5-F2 1 A-9960 H H H H H O H H 2-OMe,3,4-F2 1 A-9961 H H H H H O H H 2-OMe,3,5-F2 1 A-9962 H H H H H O H H 2-OMe,3,6-F2 1 A-9963 H H H H H O H H 2-OMe,4,5-F2 1 A-9964 H H H H H O H H 2-(CH2)3-3 1 A-9965 H H H H H O H H 2-(CH2)4-3 1 A-9966 H H H H H O H H 2-(OCH2CH2)-3 1 A-9967 H H H H H O H H 2-(OCH2CH2CH2)-3 1 A-9968 H H H H H O H H 2-(CH2CH2O)-3 1 A-9969 H H H H H O H H 2-(CH2CH2CH2O)-3 1 A-9970 H H H H H O H H 3-(CH2)3-4 1

[0301]

[Таблица 176]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 (R8)m p A-9971 H H H H H O H H 3-(CH2)4-4 1 A-9972 H H H H H O H H 3-(OCH2CH2)-4 1 A-9973 H H H H H O H H 3-(OCH2CH2CH2)-4 1 A-9974 H H H H H O H H 3-(CH2CH2O)-4 1 A-9975 H H H H H O H H 3-(CH2CH2CH2O)-4 1 A-9976 H H H H H O H H 2-(OCH2O)-3 1 A-9977 H H H H H O H H 3-(OCH2O)-4 1 A-9978 H H H H H O H H 2-(OCH2CH2O)-3 1 A-9979 H H H H H O H H 3-(OCH2CH2O)-4 1 A-9980 H H H H H O H H 2-(OCF2O)-3 1 A-9981 H H H H H O H H 3-(OCF2O)-4 1 A-9982 H H H H H O H H 2-Me,6-Et 1 A-9983 H H H H H O H H 2-Me,4,5-F2 1 A-9984 H H H H H O H H 2-циклопропил,6-OMe 1 A-9985 H H H H H O H H 2-Me,5-Et 1 A-9986 H H H H H O H H 2,6-Et2 1 A-9987 H H H H H O H H 2-Et,6-F 1 A-9988 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,6-Cl 1 A-9989 H H H H H O H H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 1 A-9990 H H H H H O H H 2-CH2NMe2 1 A-9991 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,6-OMe 0 A-9992 H H H H H O H H 2-CH2OCH3,6-OMe 1 A-9993 H H H H H O пиридин-2-илметил H 2-Me 0 A-9994 H H H H H O пиридин-3-илметил H 2-Me 0

[0302]

[Таблица 177]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 Q p B-0001 H H H H H O H H Cl 0 B-0002 H H H H H O H H Br 0 B-0003 H H H H H O H H I 0 B-0004 H H H H H O H H нафталин-1-ил 0 B-0005 H H H H H O H H 2-F-нафталин-1-ил 0 B-0006 H H H H H O H H 2-Me-нафталин-1-ил 0 B-0007 H H H H H O H H 2-CF3-нафталин-1-ил 0 B-0008 H H H H H O H H 2-OMe-нафталин-1-ил 0 B-0009 H H H H H O H H нафталин-2-ил 0 B-0010 H H H H H O H H 1-F-нафталин-2-ил 0 B-0011 H H H H H O H H 1-Me-нафталин-2-ил 0 B-0012 H H H H H O H H 1-CF3-нафталин-2-ил 0 B-0013 H H H H H O H H 1-OMe-нафталин-2-ил 0 B-0014 H H H H H O H H 3-F-нафталин-2-ил 0 B-0015 H H H H H O H H 3-Me-нафталин-2-ил 0 B-0016 H H H H H O H H 3-CF3-нафталин-2-ил 0 B-0017 H H H H H O H H 3-OMe-нафталин-2-ил 0 B-0018 H H H H H O H H пиридин-2-ил 0 B-0019 H H H H H O H H 3-F-пиридин-2-ил 0 B-0020 H H H H H O H H 4-F-пиридин-2-ил 0 B-0021 H H H H H O H H 5-F-пиридин-2-ил 0 B-0022 H H H H H O H H 6-F-пиридин-2-ил 0 B-0023 H H H H H O H H 3-Cl-пиридин-2-ил 0 B-0024 H H H H H O H H 4-Cl-пиридин-2-ил 0 B-0025 H H H H H O H H 5-Cl-пиридин-2-ил 0 B-0026 H H H H H O H H 6-Cl-пиридин-2-ил 0 B-0027 H H H H H O H H 3-Me-пиридин-2-ил 0 B-0028 H H H H H O H H 4-Me-пиридин-2-ил 0 B-0029 H H H H H O H H 5-Me-пиридин-2-ил 0 B-0030 H H H H H O H H 6-Me-пиридин-2-ил 0 B-0031 H H H H H O H H 3-CF3-пиридин-2-ил 0 B-0032 H H H H H O H H 4-CF3-пиридин-2-ил 0 B-0033 H H H H H O H H 5-CF3-пиридин-2-ил 0 B-0034 H H H H H O H H 6-CF3-пиридин-2-ил 0 B-0035 H H H H H O H H 3-OMe-пиридин-2-ил 0 B-0036 H H H H H O H H 4-OMe-пиридин-2-ил 0 B-0037 H H H H H O H H 5-OMe-пиридин-2-ил 0 B-0038 H H H H H O H H 6-OMe-пиридин-2-ил 0 B-0039 H H H H H O H H 3,4-F2-пиридин-2-ил 0 B-0040 H H H H H O H H 3,5-F2-пиридин-2-ил 0 B-0041 H H H H H O H H 3,6-F2-пиридин-2-ил 0 B-0042 H H H H H O H H 3,4-Cl2-пиридин-2-ил 0 B-0043 H H H H H O H H 3,5-Cl2-пиридин-2-ил 0 B-0044 H H H H H O H H 3,6-Cl2-пиридин-2-ил 0 B-0045 H H H H H O H H 3-F-4-Cl-пиридин-2-ил 0 B-0046 H H H H H O H H 3-F-5-Cl-пиридин-2-ил 0 B-0047 H H H H H O H H 3-F-6-Cl-пиридин-2-ил 0 B-0048 H H H H H O H H 3-F-4-Me-пиридин-2-ил 0 B-0049 H H H H H O H H 3-F-5-Me-пиридин-2-ил 0 B-0050 H H H H H O H H 3-F-6-Me-пиридин-2-ил 0 B-0051 H H H H H O H H 3-F-4-OMe-пиридин-2-ил 0 B-0052 H H H H H O H H 3-F-5-OMe-пиридин-2-ил 0

[0303]

[Таблица 178]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 Q p B-0053 H H H H H O H H 3-F-6-OMe-пиридин-2-ил 0 B-0054 H H H H H O H H 3-Cl-4-F-пиридин-2-ил 0 B-0055 H H H H H O H H 3-Cl-5-F-пиридин-2-ил 0 B-0056 H H H H H O H H 3-Cl-6-F-пиридин-2-ил 0 B-0057 H H H H H O H H 3-Cl-4-Me-пиридин-2-ил 0 B-0058 H H H H H O H H 3-Cl-5-Me-пиридин-2-ил 0 B-0059 H H H H H O H H 3-Cl-6-Me-пиридин-2-ил 0 B-0060 H H H H H O H H 3-Me-4-F-пиридин-2-ил 0 B-0061 H H H H H O H H 3-Me-5-F-пиридин-2-ил 0 B-0062 H H H H H O H H 3-Me-6-F-пиридин-2-ил 0 B-0063 H H H H H O H H 3-Me-4-Cl-пиридин-2-ил 0 B-0064 H H H H H O H H 3-Me-5-Cl-пиридин-2-ил 0 B-0065 H H H H H O H H 3-Me-6-Cl-пиридин-2-ил 0 B-0066 H H H H H O H H 3,4-(Me)2-пиридин-2-ил 0 B-0067 H H H H H O H H 3,5-(Me)2-пиридин-2-ил 0 B-0068 H H H H H O H H 3,6-(Me)2-пиридин-2-ил 0 B-0069 H H H H H O H H 3-Me-4-OMe-пиридин-2-ил 0 B-0070 H H H H H O H H 3-Me-5-OMe-пиридин-2-ил 0 B-0071 H H H H H O H H 3-Me-6-OMe-пиридин-2-ил 0 B-0072 H H H H H O H H 3-CF3-4-F-пиридин-2-ил 0 B-0073 H H H H H O H H 3-CF3-5-F-пиридин-2-ил 0 B-0074 H H H H H O H H 3-CF3-6-F-пиридин-2-ил 0 B-0075 H H H H H O H H 3-CF3-4-Me-пиридин-2-ил 0 B-0076 H H H H H O H H 3-CF3-5-Me-пиридин-2-ил 0 B-0077 H H H H H O H H 3-CF3-6-Me-пиридин-2-ил 0 B-0078 H H H H H O H H 3-OMe-4-F-пиридин-2-ил 0 B-0079 H H H H H O H H 3-OMe-5-F-пиридин-2-ил 0 B-0080 H H H H H O H H 3-OMe-6-F-пиридин-2-ил 0 B-0081 H H H H H O H H 3-OMe-4-Cl-пиридин-2-ил 0 B-0082 H H H H H O H H 3-OMe-5-Cl-пиридин-2-ил 0 B-0083 H H H H H O H H 3-OMe-6-Cl-пиридин-2-ил 0 B-0084 H H H H H O H H 3-OMe-4-Me-пиридин-2-ил 0 B-0085 H H H H H O H H 3-OMe-5-Me-пиридин-2-ил 0 B-0086 H H H H H O H H 3-OMe-6-Me-пиридин-2-ил 0 B-0087 H H H H H O H H 3,4-(OMe)2-пиридин-2-ил 0 B-0088 H H H H H O H H 3,5-(OMe)2-пиридин-2-ил 0 B-0089 H H H H H O H H 3,6-(OMe)2-пиридин-2-ил 0 B-0090 H H H H H O H H пиридин-3-ил 0 B-0091 H H H H H O H H 2-F-пиридин-3-ил 0 B-0092 H H H H H O H H 4-F-пиридин-3-ил 0 B-0093 H H H H H O H H 5-F-пиридин-3-ил 0 B-0094 H H H H H O H H 6-F-пиридин-3-ил 0 B-0095 H H H H H O H H 2-Cl-пиридин-3-ил 0 B-0096 H H H H H O H H 4-Cl-пиридин-3-ил 0 B-0097 H H H H H O H H 5-Cl-пиридин-3-ил 0 B-0098 H H H H H O H H 6-Cl-пиридин-3-ил 0 B-0099 H H H H H O H H 2-Me-пиридин-3-ил 0 B-0100 H H H H H O H H 4-Me-пиридин-3-ил 0 B-0101 H H H H H O H H 5-Me-пиридин-3-ил 0 B-0102 H H H H H O H H 6-Me-пиридин-3-ил 0 B-0103 H H H H H O H H 2-CF3-пиридин-3-ил 0 B-0104 H H H H H O H H 4-CF3-пиридин-3-ил 0 B-0105 H H H H H O H H 5-CF3-пиридин-3-ил 0 B-0106 H H H H H O H H 6-CF3-пиридин-3-ил 0 B-0107 H H H H H O H H 2-OMe-пиридин-3-ил 0 B-0108 H H H H H O H H 4-OMe-пиридин-3-ил 0 B-0109 H H H H H O H H 5-OMe-пиридин-3-ил 0

[0304]

[Таблица 179]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 Q p B-0110 H H H H H O H H 6-OMe-пиридин-3-ил 0 B-0111 H H H H H O H H 2,4-F2-пиридин-3-ил 0 B-0112 H H H H H O H H 2,5-F2-пиридин-3-ил 0 B-0113 H H H H H O H H 2,6-F2-пиридин-3-ил 0 B-0114 H H H H H O H H 4,5-F2-пиридин-3-ил 0 B-0115 H H H H H O H H 4,6-F2-пиридин-3-ил 0 B-0116 H H H H H O H H 2,4-Cl2-пиридин-3-ил 0 B-0117 H H H H H O H H 2,5-Cl2-пиридин-3-ил 0 B-0118 H H H H H O H H 2,6-Cl2-пиридин-3-ил 0 B-0119 H H H H H O H H 4,5-Cl2-пиридин-3-ил 0 B-0120 H H H H H O H H 4,6-Cl2-пиридин-3-ил 0 B-0121 H H H H H O H H 2-F-4-Cl-пиридин-3-ил 0 B-0122 H H H H H O H H 2-F-5-Cl-пиридин-3-ил 0 B-0123 H H H H H O H H 2-F-6-Cl-пиридин-3-ил 0 B-0124 H H H H H O H H 4-F-2-Cl-пиридин-3-ил 0 B-0125 H H H H H O H H 4-F-5-Cl-пиридин-3-ил 0 B-0126 H H H H H O H H 4-F-6-Cl-пиридин-3-ил 0 B-0127 H H H H H O H H 2-F-4-Me-пиридин-3-ил 0 B-0128 H H H H H O H H 2-F-5-Me-пиридин-3-ил 0 B-0129 H H H H H O H H 2-F-6-Me-пиридин-3-ил 0 B-0130 H H H H H O H H 4-F-2-Me-пиридин-3-ил 0 B-0131 H H H H H O H H 4-F-5-Me-пиридин-3-ил 0 B-0132 H H H H H O H H 4-F-6-Me-пиридин-3-ил 0 B-0133 H H H H H O H H 2-F-4-OMe-пиридин-3-ил 0 B-0134 H H H H H O H H 2-F-5-OMe-пиридин-3-ил 0 B-0135 H H H H H O H H 2-F-6-OMe-пиридин-3-ил 0 B-0136 H H H H H O H H 4-F-2-OMe-пиридин-3-ил 0 B-0137 H H H H H O H H 4-F-5-OMe-пиридин-3-ил 0 B-0138 H H H H H O H H 4-F-6-OMe-пиридин-3-ил 0 B-0139 H H H H H O H H 2-Cl-5-F-пиридин-3-ил 0 B-0140 H H H H H O H H 2-Cl-6-F-пиридин-3-ил 0 B-0141 H H H H H O H H 4-Cl-5-F-пиридин-3-ил 0 B-0142 H H H H H O H H 4-Cl-6-F-пиридин-3-ил 0 B-0143 H H H H H O H H 2-Cl-4-Me-пиридин-3-ил 0 B-0144 H H H H H O H H 2-Cl-5-Me-пиридин-3-ил 0 B-0145 H H H H H O H H 2-Cl-6-Me-пиридин-3-ил 0 B-0146 H H H H H O H H 4-Cl-2-Me-пиридин-3-ил 0 B-0147 H H H H H O H H 4-Cl-5-Me-пиридин-3-ил 0 B-0148 H H H H H O H H 4-Cl-6-Me-пиридин-3-ил 0 B-0149 H H H H H O H H 2-Me-5-F-пиридин-3-ил 0 B-0150 H H H H H O H H 2-Me-6-F-пиридин-3-ил 0 B-0151 H H H H H O H H 4-Me-5-F-пиридин-3-ил 0 B-0152 H H H H H O H H 4-Me-6-F-пиридин-3-ил 0 B-0153 H H H H H O H H 2-Me-5-Cl-пиридин-3-ил 0 B-0154 H H H H H O H H 2-Me-6-Cl-пиридин-3-ил 0 B-0155 H H H H H O H H 4-Me-5-Cl-пиридин-3-ил 0 B-0156 H H H H H O H H 4-Me-6-Cl-пиридин-3-ил 0 B-0157 H H H H H O H H 2,4-(Me)2-пиридин-3-ил 0 B-0158 H H H H H O H H 2,5-(Me)2-пиридин-3-ил 0 B-0159 H H H H H O H H 2,6-(Me)2-пиридин-3-ил 0 B-0160 H H H H H O H H 4,5-(Me)2-пиридин-3-ил 0 B-0161 H H H H H O H H 4,6-(Me)2-пиридин-3-ил 0 B-0162 H H H H H O H H 2-Me-4-OMe-пиридин-3-ил 0 B-0163 H H H H H O H H 2-Me-5-OMe-пиридин-3-ил 0 B-0164 H H H H H O H H 2-Me-6-OMe-пиридин-3-ил 0 B-0165 H H H H H O H H 4-Me-2-OMe-пиридин-3-ил 0 B-0166 H H H H H O H H 4-Me-5-OMe-пиридин-3-ил 0

[0305]

[Таблица 180]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 Q p B-0167 H H H H H O H H 4-Me-6-OMe-пиридин-3-ил 0 B-0168 H H H H H O H H 2-CF3-4-F-пиридин-3-ил 0 B-0169 H H H H H O H H 2-CF3-5-F-пиридин-3-ил 0 B-0170 H H H H H O H H 2-CF3-6-F-пиридин-3-ил 0 B-0171 H H H H H O H H 4-CF3-2-F-пиридин-3-ил 0 B-0172 H H H H H O H H 4-CF3-5-F-пиридин-3-ил 0 B-0173 H H H H H O H H 4-CF3-6-F-пиридин-3-ил 0 B-0174 H H H H H O H H 2-CF3-4-Me-пиридин-3-ил 0 B-0175 H H H H H O H H 2-CF3-5-Me-пиридин-3-ил 0 B-0176 H H H H H O H H 2-CF3-6-Me-пиридин-3-ил 0 B-0177 H H H H H O H H 4-CF3-2-Me-пиридин-3-ил 0 B-0178 H H H H H O H H 4-CF3-5-Me-пиридин-3-ил 0 B-0179 H H H H H O H H 4-CF3-6-Me-пиридин-3-ил 0 B-0180 H H H H H O H H 2-OMe-5-F-пиридин-3-ил 0 B-0181 H H H H H O H H 2-OMe-6-F-пиридин-3-ил 0 B-0182 H H H H H O H H 4-OMe-5-F-пиридин-3-ил 0 B-0183 H H H H H O H H 4-OMe-6-F-пиридин-3-ил 0 B-0184 H H H H H O H H 2-OMe-4-Cl-пиридин-3-ил 0 B-0185 H H H H H O H H 2-OMe-5-Cl-пиридин-3-ил 0 B-0186 H H H H H O H H 2-OMe-6-Cl-пиридин-3-ил 0 B-0187 H H H H H O H H 4-OMe-2-Cl-пиридин-3-ил 0 B-0188 H H H H H O H H 4-OMe-5-Cl-пиридин-3-ил 0 B-0189 H H H H H O H H 4-OMe-6-Cl-пиридин-3-ил 0 B-0190 H H H H H O H H 2-OMe-5-Me-пиридин-3-ил 0 B-0191 H H H H H O H H 2-OMe-6-Me-пиридин-3-ил 0 B-0192 H H H H H O H H 4-OMe-5-Me-пиридин-3-ил 0 B-0193 H H H H H O H H 4-OMe-6-Me-пиридин-3-ил 0 B-0194 H H H H H O H H 2,4-(OMe)2-пиридин-3-ил 0 B-0195 H H H H H O H H 2,5-(OMe)2-пиридин-3-ил 0 B-0196 H H H H H O H H 2,6-(OMe)2-пиридин-3-ил 0 B-0197 H H H H H O H H 4,5-(OMe)2-пиридин-3-ил 0 B-0198 H H H H H O H H 4,6-(OMe)2-пиридин-3-ил 0 B-0199 H H H H H O H H пиридин-4-ил 0 B-0200 H H H H H O H H 2-F-пиридин-4-ил 0 B-0201 H H H H H O H H 3-F-пиридин-4-ил 0 B-0202 H H H H H O H H 2-Cl-пиридин-4-ил 0 B-0203 H H H H H O H H 3-Cl-пиридин-4-ил 0 B-0204 H H H H H O H H 2-Me-пиридин-4-ил 0 B-0205 H H H H H O H H 3-Me-пиридин-4-ил 0 B-0206 H H H H H O H H 2-CF3-пиридин-4-ил 0 B-0207 H H H H H O H H 3-CF3-пиридин-4-ил 0 B-0208 H H H H H O H H 2-OMe-пиридин-4-ил 0 B-0209 H H H H H O H H 3-OMe-пиридин-4-ил 0 B-0210 H H H H H O H H 2,3-F2-пиридин-4-ил 0 B-0211 H H H H H O H H 2,5-F2-пиридин-4-ил 0 B-0212 H H H H H O H H 2,6-F2-пиридин-4-ил 0 B-0213 H H H H H O H H 3,5-F2-пиридин-4-ил 0 B-0214 H H H H H O H H 2,3-Cl2-пиридин-4-ил 0 B-0215 H H H H H O H H 2,5-Cl2-пиридин-4-ил 0 B-0216 H H H H H O H H 2,6-Cl2-пиридин-4-ил 0 B-0217 H H H H H O H H 3,5-Cl2-пиридин-4-ил 0 B-0218 H H H H H O H H 3-F-2-Cl-пиридин-4-ил 0 B-0219 H H H H H O H H 3-F-5-Cl-пиридин-4-ил 0 B-0220 H H H H H O H H 3-F-6-Cl-пиридин-4-ил 0 B-0221 H H H H H O H H 3-F-2-Me-пиридин-4-ил 0 B-0222 H H H H H O H H 3-F-5-Me-пиридин-4-ил 0 B-0223 H H H H H O H H 3-F-6-Me-пиридин-4-ил 0

[0306]

[Таблица 181]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 Q p B-0224 H H H H H O H H 3-F-2-OMe-пиридин-4-ил 0 B-0225 H H H H H O H H 3-F-5-OMe-пиридин-4-ил 0 B-0226 H H H H H O H H 3-F-6-OMe-пиридин-4-ил 0 B-0227 H H H H H O H H 3-Cl-2-F-пиридин-4-ил 0 B-0228 H H H H H O H H 3-Cl-6-F-пиридин-4-ил 0 B-0229 H H H H H O H H 3-Cl-2-Me-пиридин-4-ил 0 B-0230 H H H H H O H H 3-Cl-5-Me-пиридин-4-ил 0 B-0231 H H H H H O H H 3-Cl-6-Me-пиридин-4-ил 0 B-0232 H H H H H O H H 3-Me-2-F-пиридин-4-ил 0 B-0233 H H H H H O H H 3-Me-6-F-пиридин-4-ил 0 B-0234 H H H H H O H H 3-Me-2-Cl-пиридин-4-ил 0 B-0235 H H H H H O H H 3-Me-6-Cl-пиридин-4-ил 0 B-0236 H H H H H O H H 2,3-(Me)2-пиридин-4-ил 0 B-0237 H H H H H O H H 3,5-(Me)2-пиридин-4-ил 0 B-0238 H H H H H O H H 3,6-(Me)2-пиридин-4-ил 0 B-0239 H H H H H O H H 3-Me-2-OMe-пиридин-4-ил 0 B-0240 H H H H H O H H 3-Me-5-OMe-пиридин-4-ил 0 B-0241 H H H H H O H H 3-Me-6-OMe-пиридин-4-ил 0 B-0242 H H H H H O H H 3-CF3-2-F-пиридин-4-ил 0 B-0243 H H H H H O H H 3-CF3-5-F-пиридин-4-ил 0 B-0244 H H H H H O H H 3-CF3-6-F-пиридин-4-ил 0 B-0245 H H H H H O H H 3-CF3-2-Me-пиридин-4-ил 0 B-0246 H H H H H O H H 3-CF3-5-Me-пиридин-4-ил 0 B-0247 H H H H H O H H 3-CF3-6-Me-пиридин-4-ил 0 B-0248 H H H H H O H H 3-OMe-2-F-пиридин-4-ил 0 B-0249 H H H H H O H H 3-OMe-6-F-пиридин-4-ил 0 B-0250 H H H H H O H H 3-OMe-2-Cl-пиридин-4-ил 0 B-0251 H H H H H O H H 3-OMe-5-Cl-пиридин-4-ил 0 B-0252 H H H H H O H H 3-OMe-6-Cl-пиридин-4-ил 0 B-0253 H H H H H O H H 3-OMe-2-Me-пиридин-4-ил 0 B-0254 H H H H H O H H 3-OMe-6-Me-пиридин-4-ил 0 B-0255 H H H H H O H H 2,3-(OMe)2-пиридин-4-ил 0 B-0256 H H H H H O H H 3,5-(OMe)2-пиридин-4-ил 0 B-0257 H H H H H O H H 3,6-(OMe)2-пиридин-4-ил 0 B-0258 H H H H H O H H пиримидин-2-ил 0 B-0259 H H H H H O H H пиримидин-4-ил 0 B-0260 H H H H H O H H 5-F-пиримидин-4-ил 0 B-0261 H H H H H O H H 5-Me-пиримидин-4-ил 0 B-0262 H H H H H O H H 5-CF3-пиримидин-4-ил 0 B-0263 H H H H H O H H 5-OMe-пиримидин-4-ил 0 B-0264 H H H H H O H H пиримидин-5-ил 0 B-0265 H H H H H O H H 4-F-пиримидин-5-ил 0 B-0266 H H H H H O H H 4-Cl-пиримидин-5-ил 0 B-0267 H H H H H O H H 4-Me-пиримидин-5-ил 0 B-0268 H H H H H O H H 4-CF3-пиримидин-5-ил 0 B-0269 H H H H H O H H 4-OMe-пиримидин-5-ил 0 B-0270 H H H H H O H H пиридазин-3-ил 0 B-0271 H H H H H O H H 4-F-пиридазин-3-ил 0 B-0272 H H H H H O H H 4-Cl-пиридазин-3-ил 0 B-0273 H H H H H O H H 4-Me-пиридазин-3-ил 0 B-0274 H H H H H O H H 4-CF3-пиридазин-3-ил 0 B-0275 H H H H H O H H 4-OMe-пиридазин-3-ил 0 B-0276 H H H H H O H H пиридазин-4-ил 0 B-0277 H H H H H O H H 3-F-пиридазин-4-ил 0 B-0278 H H H H H O H H 3-Cl-пиридазин-4-ил 0 B-0279 H H H H H O H H 3-Me-пиридазин-4-ил 0 B-0280 H H H H H O H H 3-CF3-пиридазин-4-ил 0

[0307]

[Таблица 182]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 Q p B-0281 H H H H H O H H 3-OMe-пиридазин-4-ил 0 B-0282 H H H H H O H H 5-F-пиридазин-4-ил 0 B-0283 H H H H H O H H 5-Cl-пиридазин-4-ил 0 B-0284 H H H H H O H H 5-Me-пиридазин-4-ил 0 B-0285 H H H H H O H H 5-CF3-пиридазин-4-ил 0 B-0286 H H H H H O H H 5-OMe-пиридазин-4-ил 0 B-0287 H H H H H O H H тиофен-2-ил 0 B-0288 H H H H H O H H 3-F-тиофен-2-ил 0 B-0289 H H H H H O H H 3-Cl-тиофен-2-ил 0 B-0290 H H H H H O H H 3-Me-тиофен-2-ил 0 B-0291 H H H H H O H H 3-CF3-тиофен-2-ил 0 B-0292 H H H H H O H H 3-OMe-тиофен-2-ил 0 B-0293 H H H H H O H H тиофен-3-ил 0 B-0294 H H H H H O H H 2-F-тиофен-3-ил 0 B-0295 H H H H H O H H 2-Cl-тиофен-3-ил 0 B-0296 H H H H H O H H 2-Me-тиофен-3-ил 0 B-0297 H H H H H O H H 2-CF3-тиофен-3-ил 0 B-0298 H H H H H O H H 2-OMe-тиофен-3-ил 0 B-0299 H H H H H O H H 4-F-тиофен-3-ил 0 B-0300 H H H H H O H H 4-Cl-тиофен-3-ил 0 B-0301 H H H H H O H H 4-Me-тиофен-3-ил 0 B-0302 H H H H H O H H 4-CF3-тиофен-3-ил 0 B-0303 H H H H H O H H 4-OMe-тиофен-3-ил 0 B-0304 H H H H H O H H тиазол-2-ил 0 B-0305 H H H H H O H H тиазол-4-ил 0 B-0306 H H H H H O H H 5-F-тиазол-4-ил 0 B-0307 H H H H H O H H 5-Me-тиазол-4-ил 0 B-0308 H H H H H O H H 5-CF3-тиазол-4-ил 0 B-0309 H H H H H O H H 5-OMe-тиазол-4-ил 0 B-0310 H H H H H O H H тиазол-5-ил 0 B-0311 H H H H H O H H 4-F-тиазол-5-ил 0 B-0312 H H H H H O H H 4-Me-тиазол-5-ил 0 B-0313 H H H H H O H H 4-CF3-тиазол-5-ил 0 B-0314 H H H H H O H H 4-OMe-тиазол-5-ил 0 B-0315 H H H H H O H H 1H-пиррол-1-ил 0 B-0316 H H H H H O H H 2-F-1H-пиррол-1-ил 0 B-0317 H H H H H O H H 2-Me-1H-пиррол-1-ил 0 B-0318 H H H H H O H H 2-CF3-1H-пиррол-1-ил 0 B-0319 H H H H H O H H 2-OMe-1H-пиррол-1-ил 0 B-0320 H H H H H O H H 1H-пиррол-2-ил 0 B-0321 H H H H H O H H 1-Me-1H-пиррол-2-ил 0 B-0322 H H H H H O H H 3-F-1H-пиррол-2-ил 0 B-0323 H H H H H O H H 3-Me-1H-пиррол-2-ил 0 B-0324 H H H H H O H H 3-CF3-1H-пиррол-2-ил 0 B-0325 H H H H H O H H 3-OMe-1H-пиррол-2-ил 0 B-0326 H H H H H O H H 1-Me-3-F-1H-пиррол-2-ил 0 B-0327 H H H H H O H H 1,3-(Me)2-1H-пиррол-2-ил 0 B-0328 H H H H H O H H 1-Me-3-CF3-1H-пиррол-2-ил 0 B-0329 H H H H H O H H 1-Me-3-OMe-1H-пиррол-2-ил 0 B-0330 H H H H H O H H 1H-пиррол-3-ил 0 B-0331 H H H H H O H H 1-Me-1H-пиррол-3-ил 0 B-0332 H H H H H O H H 2-F-1H-пиррол-3-ил 0 B-0333 H H H H H O H H 2-Me-1H-пиррол-3-ил 0 B-0334 H H H H H O H H 2-CF3-1H-пиррол-3-ил 0 B-0335 H H H H H O H H 2-OMe-1H-пиррол-3-ил 0 B-0336 H H H H H O H H 1-Me-2-F-1H-пиррол-3-ил 0 B-0337 H H H H H O H H 1,2-(Me)2-1H-пиррол-3-ил 0

[0308]

[Таблица 183]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 Q p B-0338 H H H H H O H H 1-Me-2-CF3-1H-пиррол-3-ил 0 B-0339 H H H H H O H H 1-Me-2-OMe-1H-пиррол-3-ил 0 B-0340 H H H H H O H H 4-F-1H-пиррол-3-ил 0 B-0341 H H H H H O H H 4-Me-1H-пиррол-3-ил 0 B-0342 H H H H H O H H 4-CF3-1H-пиррол-3-ил 0 B-0343 H H H H H O H H 4-OMe-1H-пиррол-3-ил 0 B-0344 H H H H H O H H 1-Me-4-F-1H-пиррол-3-ил 0 B-0345 H H H H H O H H 1,4-(Me)2-1H-пиррол-3-ил 0 B-0346 H H H H H O H H 1-Me-4-CF3-1H-пиррол-3-ил 0 B-0347 H H H H H O H H 1-Me-4-OMe-1H-пиррол-3-ил 0 B-0348 H H H H H O H H 1H-пиразол-1-ил 0 B-0349 H H H H H O H H 5-F-1H-пиразол-1-ил 0 B-0350 H H H H H O H H 5-Cl-1H-пиразол-1-ил 0 B-0351 H H H H H O H H 5-Me-1H-пиразол-1-ил 0 B-0352 H H H H H O H H 5-CF3-1H-пиразол-1-ил 0 B-0353 H H H H H O H H 5-OMe-1H-пиразол-1-ил 0 B-0354 H H H H H O H H 1H-пиразол-3-ил 0 B-0355 H H H H H O H H 1-Me-1H-пиразол-3-ил 0 B-0356 H H H H H O H H 4-F-1H-пиразол-3-ил 0 B-0357 H H H H H O H H 4-Cl-1H-пиразол-3-ил 0 B-0358 H H H H H O H H 4-Me-1H-пиразол-3-ил 0 B-0359 H H H H H O H H 4-CF3-1H-пиразол-3-ил 0 B-0360 H H H H H O H H 4-OMe-1H-пиразол-3-ил 0 B-0361 H H H H H O H H 1-Me-4-F-1H-пиразол-3-ил 0 B-0362 H H H H H O H H 1-Me-4-Cl-1H-пиразол-3-ил 0 B-0363 H H H H H O H H 1,4-(Me)2-1H-пиразол-3-ил 0 B-0364 H H H H H O H H 1-Me-4-CF3-1H-пиразол-3-ил 0 B-0365 H H H H H O H H 1-Me-4-OMe-1H-пиразол-3-ил 0 B-0366 H H H H H O H H 1H-пиразол-4-ил 0 B-0367 H H H H H O H H 1-Me-1H-пиразол-4-ил 0 B-0368 H H H H H O H H 3-F-1H-пиразол-4-ил 0 B-0369 H H H H H O H H 3-Cl-1H-пиразол-4-ил 0 B-0370 H H H H H O H H 3-Me-1H-пиразол-4-ил 0 B-0371 H H H H H O H H 3-CF3-1H-пиразол-4-ил 0 B-0372 H H H H H O H H 3-OMe-1H-пиразол-4-ил 0 B-0373 H H H H H O H H 1-Me-3-F-1H-пиразол-4-ил 0 B-0374 H H H H H O H H 1-Me-3-Cl-1H-пиразол-4-ил 0 B-0375 H H H H H O H H 1,3-(Me)2-1H-пиразол-4-ил 0 B-0376 H H H H H O H H 1-Me-3-CF3-1H-пиразол-4-ил 0 B-0377 H H H H H O H H 1-Me-3-OMe-1H-пиразол-4-ил 0 B-0378 H H H H H O H H 5-F-1H-пиразол-4-ил 0 B-0379 H H H H H O H H 5-Cl-1H-пиразол-4-ил 0 B-0380 H H H H H O H H 5-Me-1H-пиразол-4-ил 0 B-0381 H H H H H O H H 5-CF3-1H-пиразол-4-ил 0 B-0382 H H H H H O H H 5-OMe-1H-пиразол-4-ил 0 B-0383 H H H H H O H H 1-Me-5-F-1H-пиразол-4-ил 0 B-0384 H H H H H O H H 1-Me-5-Cl-1H-пиразол-4-ил 0 B-0385 H H H H H O H H 1,5-(Me)2-1H-пиразол-4-ил 0 B-0386 H H H H H O H H 1-Me-5-CF3-1H-пиразол-4-ил 0 B-0387 H H H H H O H H 1-Me-5-OMe-1H-пиразол-4-ил 0 B-0388 H H H H H O H H 1H-пиразол-5-ил 0 B-0389 H H H H H O H H 1-Me-1H-пиразол-5-ил 0 B-0390 H H H H H O H H 4-F-1H-пиразол-5-ил 0 B-0391 H H H H H O H H 4-Cl-1H-пиразол-5-ил 0 B-0392 H H H H H O H H 4-Me-1H-пиразол-5-ил 0 B-0393 H H H H H O H H 4-CF3-1H-пиразол-5-ил 0 B-0394 H H H H H O H H 4-OMe-1H-пиразол-5-ил 0

[0309]

[Таблица 184]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 Q p B-0395 H H H H H O H H 1-Me-4-F-1H-пиразол-5-ил 0 B-0396 H H H H H O H H 1-Me-4-Cl-1H-пиразол-5-ил 0 B-0397 H H H H H O H H 1,4-(Me)2-1H-пиразол-5-ил 0 B-0398 H H H H H O H H 1-Me-4-CF3-1H-пиразол-5-ил 0 B-0399 H H H H H O H H 1-Me-4-OMe-1H-пиразол-5-ил 0 B-0400 H H H H H O H H фуран-2-ил 0 B-0401 H H H H H O H H 3-F-фуран-2-ил 0 B-0402 H H H H H O H H 3-Me-фуран-2-ил 0 B-0403 H H H H H O H H 3-CF3-фуран-2-ил 0 B-0404 H H H H H O H H 3-OMe-фуран-2-ил 0 B-0405 H H H H H O H H фуран-3-ил 0 B-0406 H H H H H O H H 2-F-фуран-3-ил 0 B-0407 H H H H H O H H 2-Me-фуран-3-ил 0 B-0408 H H H H H O H H 2-CF3-фуран-3-ил 0 B-0409 H H H H H O H H 2-OMe-фуран-3-ил 0 B-0410 H H H H H O H H 4-F-фуран-3-ил 0 B-0411 H H H H H O H H 4-Me-фуран-3-ил 0 B-0412 H H H H H O H H 4-CF3-фуран-3-ил 0 B-0413 H H H H H O H H 4-OMe-фуран-3-ил 0 B-0414 H H H H H O H H изоксазол-3-ил 0 B-0415 H H H H H O H H 4-F-изоксазол-3-ил 0 B-0416 H H H H H O H H 4-Me-изоксазол-3-ил 0 B-0417 H H H H H O H H 4-CF3-изоксазол-3-ил 0 B-0418 H H H H H O H H 4-OMe-изоксазол-3-ил 0 B-0419 H H H H H O H H изоксазол-4-ил 0 B-0420 H H H H H O H H 5-F-изоксазол-4-ил 0 B-0421 H H H H H O H H 5-Me-изоксазол-4-ил 0 B-0422 H H H H H O H H 5-CF3-изоксазол-4-ил 0 B-0423 H H H H H O H H 5-OMe-изоксазол-4-ил 0 B-0424 H H H H H O H H изоксазол-5-ил 0 B-0425 H H H H H O H H 4-F-изоксазол-5-ил 0 B-0426 H H H H H O H H 4-Me-изоксазол-5-ил 0 B-0427 H H H H H O H H 4-CF3-изоксазол-5-ил 0 B-0428 H H H H H O H H 4-OMe-изоксазол-5-ил 0 B-0429 H H H H H O H H 1H-1,2,3-триазол-1-ил 0 B-0430 H H H H H O H H 5-F-1H-1,2,3-триазол-1-ил 0 B-0431 H H H H H O H H 5-Me-1H-1,2,3-триазол-1-ил 0 B-0432 H H H H H O H H 5-CF3-1H-1,2,3-триазол-1-ил 0 B-0433 H H H H H O H H 5-OMe-1H-1,2,3-триазол-1-ил 0 B-0434 H H H H H O H H 1H-1,2,3-триазол-4-ил 0 B-0435 H H H H H O H H 5-F-1H-1,2,3-триазол-4-ил 0 B-0436 H H H H H O H H 5-Me-1H-1,2,3-триазол-4-ил 0 B-0437 H H H H H O H H 5-CF3-1H-1,2,3-триазол-4-ил 0 B-0438 H H H H H O H H 5-OMe-1H-1,2,3-триазол-4-ил 0 B-0439 H H H H H O H H 1H-1,2,3-триазол-5-ил 0 B-0440 H H H H H O H H 4-F-1H-1,2,3-триазол-5-ил 0 B-0441 H H H H H O H H 4-Me-1H-1,2,3-триазол-5-ил 0 B-0442 H H H H H O H H 4-CF3-1H-1,2,3-триазол-5-ил 0 B-0443 H H H H H O H H 4-OMe-1H-1,2,3-триазол-5-ил 0 B-0444 H H H H H O H H 1H-1,2,4-триазол-1-ил 0 B-0445 H H H H H O H H 5-Me-1H-1,2,4-триазол-1-ил 0 B-0446 H H H H H O H H 5-F-1H-1,2,4-триазол-1-ил 0 B-0447 H H H H H O H H 5-CF3-1H-1,2,4-триазол-1-ил 0 B-0448 H H H H H O H H 5-OMe-1H-1,2,4-триазол-1-ил 0 B-0449 H H H H H O H H 1H-1,2,4-триазол-3-ил 0 B-0450 H H H H H O H H 1-Me-1H-1,2,4-триазол-3-ил 0 B-0451 H H H H H O H H 1H-1,2,4-триазол-5-ил 0

[0310]

[Таблица 185]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 Q p B-0452 H H H H H O H H 1-Me-1H-1,2,4-триазол-5-ил 0 B-0453 H H H H H O H H 3,5-(Me)2-изоксазол-4-ил 0 B-0454 H H H H H O H H 3,5-(Et)2-изоксазол-4-ил 0 B-0455 H H H H H O H H 1,3,5-(Me)3-1H-пиразол-4-ил 0 B-0456 H H H H H O H H хинолин-4-ил 0 B-0457 H H H H H O H H изохинолин-4-ил 0 B-0458 H H H H H O H H 3,6-(OMe)2-пиридазин-4-ил 0 B-0459 H H H H H O H H 2,4-(OMe)2-пиримидин-5-ил 0

[0311]

[Таблица 186]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 Q p B-5001 H H H H H O H H Cl 1 B-5002 H H H H H O H H Br 1 B-5003 H H H H H O H H I 1 B-5004 H H H H H O H H нафталин-1-ил 1 B-5005 H H H H H O H H 2-F-нафталин-1-ил 1 B-5006 H H H H H O H H 2-Me-нафталин-1-ил 1 B-5007 H H H H H O H H 2-CF3-нафталин-1-ил 1 B-5008 H H H H H O H H 2-OMe-нафталин-1-ил 1 B-5009 H H H H H O H H нафталин-2-ил 1 B-5010 H H H H H O H H 1-F-нафталин-2-ил 1 B-5011 H H H H H O H H 1-Me-нафталин-2-ил 1 B-5012 H H H H H O H H 1-CF3-нафталин-2-ил 1 B-5013 H H H H H O H H 1-OMe-нафталин-2-ил 1 B-5014 H H H H H O H H 3-F-нафталин-2-ил 1 B-5015 H H H H H O H H 3-Me-нафталин-2-ил 1 B-5016 H H H H H O H H 3-CF3-нафталин-2-ил 1 B-5017 H H H H H O H H 3-OMe-нафталин-2-ил 1 B-5018 H H H H H O H H пиридин-2-ил 1 B-5019 H H H H H O H H 3-F-пиридин-2-ил 1 B-5020 H H H H H O H H 4-F-пиридин-2-ил 1 B-5021 H H H H H O H H 5-F-пиридин-2-ил 1 B-5022 H H H H H O H H 6-F-пиридин-2-ил 1 B-5023 H H H H H O H H 3-Cl-пиридин-2-ил 1 B-5024 H H H H H O H H 4-Cl-пиридин-2-ил 1 B-5025 H H H H H O H H 5-Cl-пиридин-2-ил 1 B-5026 H H H H H O H H 6-Cl-пиридин-2-ил 1 B-5027 H H H H H O H H 3-Me-пиридин-2-ил 1 B-5028 H H H H H O H H 4-Me-пиридин-2-ил 1 B-5029 H H H H H O H H 5-Me-пиридин-2-ил 1 B-5030 H H H H H O H H 6-Me-пиридин-2-ил 1 B-5031 H H H H H O H H 3-CF3-пиридин-2-ил 1 B-5032 H H H H H O H H 4-CF3-пиридин-2-ил 1 B-5033 H H H H H O H H 5-CF3-пиридин-2-ил 1 B-5034 H H H H H O H H 6-CF3-пиридин-2-ил 1 B-5035 H H H H H O H H 3-OMe-пиридин-2-ил 1 B-5036 H H H H H O H H 4-OMe-пиридин-2-ил 1 B-5037 H H H H H O H H 5-OMe-пиридин-2-ил 1 B-5038 H H H H H O H H 6-OMe-пиридин-2-ил 1 B-5039 H H H H H O H H 3,4-F2-пиридин-2-ил 1 B-5040 H H H H H O H H 3,5-F2-пиридин-2-ил 1 B-5041 H H H H H O H H 3,6-F2-пиридин-2-ил 1 B-5042 H H H H H O H H 3,4-Cl2-пиридин-2-ил 1 B-5043 H H H H H O H H 3,5-Cl2-пиридин-2-ил 1 B-5044 H H H H H O H H 3,6-Cl2-пиридин-2-ил 1 B-5045 H H H H H O H H 3-F-4-Cl-пиридин-2-ил 1 B-5046 H H H H H O H H 3-F-5-Cl-пиридин-2-ил 1 B-5047 H H H H H O H H 3-F-6-Cl-пиридин-2-ил 1 B-5048 H H H H H O H H 3-F-4-Me-пиридин-2-ил 1 B-5049 H H H H H O H H 3-F-5-Me-пиридин-2-ил 1 B-5050 H H H H H O H H 3-F-6-Me-пиридин-2-ил 1 B-5051 H H H H H O H H 3-F-4-OMe-пиридин-2-ил 1 B-5052 H H H H H O H H 3-F-5-OMe-пиридин-2-ил 1

[0312]

[Таблица 187]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 Q p B-5053 H H H H H O H H 3-F-6-OMe-пиридин-2-ил 1 B-5054 H H H H H O H H 3-Cl-4-F-пиридин-2-ил 1 B-5055 H H H H H O H H 3-Cl-5-F-пиридин-2-ил 1 B-5056 H H H H H O H H 3-Cl-6-F-пиридин-2-ил 1 B-5057 H H H H H O H H 3-Cl-4-Me-пиридин-2-ил 1 B-5058 H H H H H O H H 3-Cl-5-Me-пиридин-2-ил 1 B-5059 H H H H H O H H 3-Cl-6-Me-пиридин-2-ил 1 B-5060 H H H H H O H H 3-Me-4-F-пиридин-2-ил 1 B-5061 H H H H H O H H 3-Me-5-F-пиридин-2-ил 1 B-5062 H H H H H O H H 3-Me-6-F-пиридин-2-ил 1 B-5063 H H H H H O H H 3-Me-4-Cl-пиридин-2-ил 1 B-5064 H H H H H O H H 3-Me-5-Cl-пиридин-2-ил 1 B-5065 H H H H H O H H 3-Me-6-Cl-пиридин-2-ил 1 B-5066 H H H H H O H H 3,4-(Me)2-пиридин-2-ил 1 B-5067 H H H H H O H H 3,5-(Me)2-пиридин-2-ил 1 B-5068 H H H H H O H H 3,6-(Me)2-пиридин-2-ил 1 B-5069 H H H H H O H H 3-Me-4-OMe-пиридин-2-ил 1 B-5070 H H H H H O H H 3-Me-5-OMe-пиридин-2-ил 1 B-5071 H H H H H O H H 3-Me-6-OMe-пиридин-2-ил 1 B-5072 H H H H H O H H 3-CF3-4-F-пиридин-2-ил 1 B-5073 H H H H H O H H 3-CF3-5-F-пиридин-2-ил 1 B-5074 H H H H H O H H 3-CF3-6-F-пиридин-2-ил 1 B-5075 H H H H H O H H 3-CF3-4-Me-пиридин-2-ил 1 B-5076 H H H H H O H H 3-CF3-5-Me-пиридин-2-ил 1 B-5077 H H H H H O H H 3-CF3-6-Me-пиридин-2-ил 1 B-5078 H H H H H O H H 3-OMe-4-F-пиридин-2-ил 1 B-5079 H H H H H O H H 3-OMe-5-F-пиридин-2-ил 1 B-5080 H H H H H O H H 3-OMe-6-F-пиридин-2-ил 1 B-5081 H H H H H O H H 3-OMe-4-Cl-пиридин-2-ил 1 B-5082 H H H H H O H H 3-OMe-5-Cl-пиридин-2-ил 1 B-5083 H H H H H O H H 3-OMe-6-Cl-пиридин-2-ил 1 B-5084 H H H H H O H H 3-OMe-4-Me-пиридин-2-ил 1 B-5085 H H H H H O H H 3-OMe-5-Me-пиридин-2-ил 1 B-5086 H H H H H O H H 3-OMe-6-Me-пиридин-2-ил 1 B-5087 H H H H H O H H 3,4-(OMe)2-пиридин-2-ил 1 B-5088 H H H H H O H H 3,5-(OMe)2-пиридин-2-ил 1 B-5089 H H H H H O H H 3,6-(OMe)2-пиридин-2-ил 1 B-5090 H H H H H O H H пиридин-3-ил 1 B-5091 H H H H H O H H 2-F-пиридин-3-ил 1 B-5092 H H H H H O H H 4-F-пиридин-3-ил 1 B-5093 H H H H H O H H 5-F-пиридин-3-ил 1 B-5094 H H H H H O H H 6-F-пиридин-3-ил 1 B-5095 H H H H H O H H 2-Cl-пиридин-3-ил 1 B-5096 H H H H H O H H 4-Cl-пиридин-3-ил 1 B-5097 H H H H H O H H 5-Cl-пиридин-3-ил 1 B-5098 H H H H H O H H 6-Cl-пиридин-3-ил 1 B-5099 H H H H H O H H 2-Me-пиридин-3-ил 1 B-5100 H H H H H O H H 4-Me-пиридин-3-ил 1 B-5101 H H H H H O H H 5-Me-пиридин-3-ил 1 B-5102 H H H H H O H H 6-Me-пиридин-3-ил 1 B-5103 H H H H H O H H 2-CF3-пиридин-3-ил 1 B-5104 H H H H H O H H 4-CF3-пиридин-3-ил 1 B-5105 H H H H H O H H 5-CF3-пиридин-3-ил 1 B-5106 H H H H H O H H 6-CF3-пиридин-3-ил 1 B-5107 H H H H H O H H 2-OMe-пиридин-3-ил 1 B-5108 H H H H H O H H 4-OMe-пиридин-3-ил 1 B-5109 H H H H H O H H 5-OMe-пиридин-3-ил 1

[0313]

[Таблица 188]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 Q p B-5110 H H H H H O H H 6-OMe-пиридин-3-ил 1 B-5111 H H H H H O H H 2,4-F2-пиридин-3-ил 1 B-5112 H H H H H O H H 2,5-F2-пиридин-3-ил 1 B-5113 H H H H H O H H 2,6-F2-пиридин-3-ил 1 B-5114 H H H H H O H H 4,5-F2-пиридин-3-ил 1 B-5115 H H H H H O H H 4,6-F2-пиридин-3-ил 1 B-5116 H H H H H O H H 2,4-Cl2-пиридин-3-ил 1 B-5117 H H H H H O H H 2,5-Cl2-пиридин-3-ил 1 B-5118 H H H H H O H H 2,6-Cl2-пиридин-3-ил 1 B-5119 H H H H H O H H 4,5-Cl2-пиридин-3-ил 1 B-5120 H H H H H O H H 4,6-Cl2-пиридин-3-ил 1 B-5121 H H H H H O H H 2-F-4-Cl-пиридин-3-ил 1 B-5122 H H H H H O H H 2-F-5-Cl-пиридин-3-ил 1 B-5123 H H H H H O H H 2-F-6-Cl-пиридин-3-ил 1 B-5124 H H H H H O H H 4-F-2-Cl-пиридин-3-ил 1 B-5125 H H H H H O H H 4-F-5-Cl-пиридин-3-ил 1 B-5126 H H H H H O H H 4-F-6-Cl-пиридин-3-ил 1 B-5127 H H H H H O H H 2-F-4-Me-пиридин-3-ил 1 B-5128 H H H H H O H H 2-F-5-Me-пиридин-3-ил 1 B-5129 H H H H H O H H 2-F-6-Me-пиридин-3-ил 1 B-5130 H H H H H O H H 4-F-2-Me-пиридин-3-ил 1 B-5131 H H H H H O H H 4-F-5-Me-пиридин-3-ил 1 B-5132 H H H H H O H H 4-F-6-Me-пиридин-3-ил 1 B-5133 H H H H H O H H 2-F-4-OMe-пиридин-3-ил 1 B-5134 H H H H H O H H 2-F-5-OMe-пиридин-3-ил 1 B-5135 H H H H H O H H 2-F-6-OMe-пиридин-3-ил 1 B-5136 H H H H H O H H 4-F-2-OMe-пиридин-3-ил 1 B-5137 H H H H H O H H 4-F-5-OMe-пиридин-3-ил 1 B-5138 H H H H H O H H 4-F-6-OMe-пиридин-3-ил 1 B-5139 H H H H H O H H 2-Cl-5-F-пиридин-3-ил 1 B-5140 H H H H H O H H 2-Cl-6-F-пиридин-3-ил 1 B-5141 H H H H H O H H 4-Cl-5-F-пиридин-3-ил 1 B-5142 H H H H H O H H 4-Cl-6-F-пиридин-3-ил 1 B-5143 H H H H H O H H 2-Cl-4-Me-пиридин-3-ил 1 B-5144 H H H H H O H H 2-Cl-5-Me-пиридин-3-ил 1 B-5145 H H H H H O H H 2-Cl-6-Me-пиридин-3-ил 1 B-5146 H H H H H O H H 4-Cl-2-Me-пиридин-3-ил 1 B-5147 H H H H H O H H 4-Cl-5-Me-пиридин-3-ил 1 B-5148 H H H H H O H H 4-Cl-6-Me-пиридин-3-ил 1 B-5149 H H H H H O H H 2-Me-5-F-пиридин-3-ил 1 B-5150 H H H H H O H H 2-Me-6-F-пиридин-3-ил 1 B-5151 H H H H H O H H 4-Me-5-F-пиридин-3-ил 1 B-5152 H H H H H O H H 4-Me-6-F-пиридин-3-ил 1 B-5153 H H H H H O H H 2-Me-5-Cl-пиридин-3-ил 1 B-5154 H H H H H O H H 2-Me-6-Cl-пиридин-3-ил 1 B-5155 H H H H H O H H 4-Me-5-Cl-пиридин-3-ил 1 B-5156 H H H H H O H H 4-Me-6-Cl-пиридин-3-ил 1 B-5157 H H H H H O H H 2,4-(Me)2-пиридин-3-ил 1 B-5158 H H H H H O H H 2,5-(Me)2-пиридин-3-ил 1 B-5159 H H H H H O H H 2,6-(Me)2-пиридин-3-ил 1 B-5160 H H H H H O H H 4,5-(Me)2-пиридин-3-ил 1 B-5161 H H H H H O H H 4,6-(Me)2-пиридин-3-ил 1 B-5162 H H H H H O H H 2-Me-4-OMe-пиридин-3-ил 1 B-5163 H H H H H O H H 2-Me-5-OMe-пиридин-3-ил 1 B-5164 H H H H H O H H 2-Me-6-OMe-пиридин-3-ил 1 B-5165 H H H H H O H H 4-Me-2-OMe-пиридин-3-ил 1 B-5166 H H H H H O H H 4-Me-5-OMe-пиридин-3-ил 1

[0314]

[Таблица 189]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 Q p B-5167 H H H H H O H H 4-Me-6-OMe-пиридин-3-ил 1 B-5168 H H H H H O H H 2-CF3-4-F-пиридин-3-ил 1 B-5169 H H H H H O H H 2-CF3-5-F-пиридин-3-ил 1 B-5170 H H H H H O H H 2-CF3-6-F-пиридин-3-ил 1 B-5171 H H H H H O H H 4-CF3-2-F-пиридин-3-ил 1 B-5172 H H H H H O H H 4-CF3-5-F-пиридин-3-ил 1 B-5173 H H H H H O H H 4-CF3-6-F-пиридин-3-ил 1 B-5174 H H H H H O H H 2-CF3-4-Me-пиридин-3-ил 1 B-5175 H H H H H O H H 2-CF3-5-Me-пиридин-3-ил 1 B-5176 H H H H H O H H 2-CF3-6-Me-пиридин-3-ил 1 B-5177 H H H H H O H H 4-CF3-2-Me-пиридин-3-ил 1 B-5178 H H H H H O H H 4-CF3-5-Me-пиридин-3-ил 1 B-5179 H H H H H O H H 4-CF3-6-Me-пиридин-3-ил 1 B-5180 H H H H H O H H 2-OMe-5-F-пиридин-3-ил 1 B-5181 H H H H H O H H 2-OMe-6-F-пиридин-3-ил 1 B-5182 H H H H H O H H 4-OMe-5-F-пиридин-3-ил 1 B-5183 H H H H H O H H 4-OMe-6-F-пиридин-3-ил 1 B-5184 H H H H H O H H 2-OMe-4-Cl-пиридин-3-ил 1 B-5185 H H H H H O H H 2-OMe-5-Cl-пиридин-3-ил 1 B-5186 H H H H H O H H 2-OMe-6-Cl-пиридин-3-ил 1 B-5187 H H H H H O H H 4-OMe-2-Cl-пиридин-3-ил 1 B-5188 H H H H H O H H 4-OMe-5-Cl-пиридин-3-ил 1 B-5189 H H H H H O H H 4-OMe-6-Cl-пиридин-3-ил 1 B-5190 H H H H H O H H 2-OMe-5-Me-пиридин-3-ил 1 B-5191 H H H H H O H H 2-OMe-6-Me-пиридин-3-ил 1 B-5192 H H H H H O H H 4-OMe-5-Me-пиридин-3-ил 1 B-5193 H H H H H O H H 4-OMe-6-Me-пиридин-3-ил 1 B-5194 H H H H H O H H 2,4-(OMe)2-пиридин-3-ил 1 B-5195 H H H H H O H H 2,5-(OMe)2-пиридин-3-ил 1 B-5196 H H H H H O H H 2,6-(OMe)2-пиридин-3-ил 1 B-5197 H H H H H O H H 4,5-(OMe)2-пиридин-3-ил 1 B-5198 H H H H H O H H 4,6-(OMe)2-пиридин-3-ил 1 B-5199 H H H H H O H H пиридин-4-ил 1 B-5200 H H H H H O H H 2-F-пиридин-4-ил 1 B-5201 H H H H H O H H 3-F-пиридин-4-ил 1 B-5202 H H H H H O H H 2-Cl-пиридин-4-ил 1 B-5203 H H H H H O H H 3-Cl-пиридин-4-ил 1 B-5204 H H H H H O H H 2-Me-пиридин-4-ил 1 B-5205 H H H H H O H H 3-Me-пиридин-4-ил 1 B-5206 H H H H H O H H 2-CF3-пиридин-4-ил 1 B-5207 H H H H H O H H 3-CF3-пиридин-4-ил 1 B-5208 H H H H H O H H 2-OMe-пиридин-4-ил 1 B-5209 H H H H H O H H 3-OMe-пиридин-4-ил 1 B-5210 H H H H H O H H 2,3-F2-пиридин-4-ил 1 B-5211 H H H H H O H H 2,5-F2-пиридин-4-ил 1 B-5212 H H H H H O H H 2,6-F2-пиридин-4-ил 1 B-5213 H H H H H O H H 3,5-F2-пиридин-4-ил 1 B-5214 H H H H H O H H 2,3-Cl2-пиридин-4-ил 1 B-5215 H H H H H O H H 2,5-Cl2-пиридин-4-ил 1 B-5216 H H H H H O H H 2,6-Cl2-пиридин-4-ил 1 B-5217 H H H H H O H H 3,5-Cl2-пиридин-4-ил 1 B-5218 H H H H H O H H 3-F-2-Cl-пиридин-4-ил 1 B-5219 H H H H H O H H 3-F-5-Cl-пиридин-4-ил 1 B-5220 H H H H H O H H 3-F-6-Cl-пиридин-4-ил 1 B-5221 H H H H H O H H 3-F-2-Me-пиридин-4-ил 1 B-5222 H H H H H O H H 3-F-5-Me-пиридин-4-ил 1 B-5223 H H H H H O H H 3-F-6-Me-пиридин-4-ил 1

[0315]

[Таблица 190]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 Q p B-5224 H H H H H O H H 3-F-2-OMe-пиридин-4-ил 1 B-5225 H H H H H O H H 3-F-5-OMe-пиридин-4-ил 1 B-5226 H H H H H O H H 3-F-6-OMe-пиридин-4-ил 1 B-5227 H H H H H O H H 3-Cl-2-F-пиридин-4-ил 1 B-5228 H H H H H O H H 3-Cl-6-F-пиридин-4-ил 1 B-5229 H H H H H O H H 3-Cl-2-Me-пиридин-4-ил 1 B-5230 H H H H H O H H 3-Cl-5-Me-пиридин-4-ил 1 B-5231 H H H H H O H H 3-Cl-6-Me-пиридин-4-ил 1 B-5232 H H H H H O H H 3-Me-2-F-пиридин-4-ил 1 B-5233 H H H H H O H H 3-Me-6-F-пиридин-4-ил 1 B-5234 H H H H H O H H 3-Me-2-Cl-пиридин-4-ил 1 B-5235 H H H H H O H H 3-Me-6-Cl-пиридин-4-ил 1 B-5236 H H H H H O H H 2,3-(Me)2-пиридин-4-ил 1 B-5237 H H H H H O H H 3,5-(Me)2-пиридин-4-ил 1 B-5238 H H H H H O H H 3,6-(Me)2-пиридин-4-ил 1 B-5239 H H H H H O H H 3-Me-2-OMe-пиридин-4-ил 1 B-5240 H H H H H O H H 3-Me-5-OMe-пиридин-4-ил 1 B-5241 H H H H H O H H 3-Me-6-OMe-пиридин-4-ил 1 B-5242 H H H H H O H H 3-CF3-2-F-пиридин-4-ил 1 B-5243 H H H H H O H H 3-CF3-5-F-пиридин-4-ил 1 B-5244 H H H H H O H H 3-CF3-6-F-пиридин-4-ил 1 B-5245 H H H H H O H H 3-CF3-2-Me-пиридин-4-ил 1 B-5246 H H H H H O H H 3-CF3-5-Me-пиридин-4-ил 1 B-5247 H H H H H O H H 3-CF3-6-Me-пиридин-4-ил 1 B-5248 H H H H H O H H 3-OMe-2-F-пиридин-4-ил 1 B-5249 H H H H H O H H 3-OMe-6-F-пиридин-4-ил 1 B-5250 H H H H H O H H 3-OMe-2-Cl-пиридин-4-ил 1 B-5251 H H H H H O H H 3-OMe-5-Cl-пиридин-4-ил 1 B-5252 H H H H H O H H 3-OMe-6-Cl-пиридин-4-ил 1 B-5253 H H H H H O H H 3-OMe-2-Me-пиридин-4-ил 1 B-5254 H H H H H O H H 3-OMe-6-Me-пиридин-4-ил 1 B-5255 H H H H H O H H 2,3-(OMe)2-пиридин-4-ил 1 B-5256 H H H H H O H H 3,5-(OMe)2-пиридин-4-ил 1 B-5257 H H H H H O H H 3,6-(OMe)2-пиридин-4-ил 1 B-5258 H H H H H O H H пиримидин-2-ил 1 B-5259 H H H H H O H H пиримидин-4-ил 1 B-5260 H H H H H O H H 5-F-пиримидин-4-ил 1 B-5261 H H H H H O H H 5-Me-пиримидин-4-ил 1 B-5262 H H H H H O H H 5-CF3-пиримидин-4-ил 1 B-5263 H H H H H O H H 5-OMe-пиримидин-4-ил 1 B-5264 H H H H H O H H пиримидин-5-ил 1 B-5265 H H H H H O H H 4-F-пиримидин-5-ил 1 B-5266 H H H H H O H H 4-Cl-пиримидин-5-ил 1 B-5267 H H H H H O H H 4-Me-пиримидин-5-ил 1 B-5268 H H H H H O H H 4-CF3-пиримидин-5-ил 1 B-5269 H H H H H O H H 4-OMe-пиримидин-5-ил 1 B-5270 H H H H H O H H пиридазин-3-ил 1 B-5271 H H H H H O H H 4-F-пиридазин-3-ил 1 B-5272 H H H H H O H H 4-Cl-пиридазин-3-ил 1 B-5273 H H H H H O H H 4-Me-пиридазин-3-ил 1 B-5274 H H H H H O H H 4-CF3-пиридазин-3-ил 1 B-5275 H H H H H O H H 4-OMe-пиридазин-3-ил 1 B-5276 H H H H H O H H пиридазин-4-ил 1 B-5277 H H H H H O H H 3-F-пиридазин-4-ил 1 B-5278 H H H H H O H H 3-Cl-пиридазин-4-ил 1 B-5279 H H H H H O H H 3-Me-пиридазин-4-ил 1 B-5280 H H H H H O H H 3-CF3-пиридазин-4-ил 1

[0316]

[Таблица 191]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 Q p B-5281 H H H H H O H H 3-OMe-пиридазин-4-ил 1 B-5282 H H H H H O H H 5-F-пиридазин-4-ил 1 B-5283 H H H H H O H H 5-Cl-пиридазин-4-ил 1 B-5284 H H H H H O H H 5-Me-пиридазин-4-ил 1 B-5285 H H H H H O H H 5-CF3-пиридазин-4-ил 1 B-5286 H H H H H O H H 5-OMe-пиридазин-4-ил 1 B-5287 H H H H H O H H тиофен-2-ил 1 B-5288 H H H H H O H H 3-F-тиофен-2-ил 1 B-5289 H H H H H O H H 3-Cl-тиофен-2-ил 1 B-5290 H H H H H O H H 3-Me-тиофен-2-ил 1 B-5291 H H H H H O H H 3-CF3-тиофен-2-ил 1 B-5292 H H H H H O H H 3-OMe-тиофен-2-ил 1 B-5293 H H H H H O H H тиофен-3-ил 1 B-5294 H H H H H O H H 2-F-тиофен-3-ил 1 B-5295 H H H H H O H H 2-Cl-тиофен-3-ил 1 B-5296 H H H H H O H H 2-Me-тиофен-3-ил 1 B-5297 H H H H H O H H 2-CF3-тиофен-3-ил 1 B-5298 H H H H H O H H 2-OMe-тиофен-3-ил 1 B-5299 H H H H H O H H 4-F-тиофен-3-ил 1 B-5300 H H H H H O H H 4-Cl-тиофен-3-ил 1 B-5301 H H H H H O H H 4-Me-тиофен-3-ил 1 B-5302 H H H H H O H H 4-CF3-тиофен-3-ил 1 B-5303 H H H H H O H H 4-OMe-тиофен-3-ил 1 B-5304 H H H H H O H H тиазол-2-ил 1 B-5305 H H H H H O H H тиазол-4-ил 1 B-5306 H H H H H O H H 5-F-тиазол-4-ил 1 B-5307 H H H H H O H H 5-Me-тиазол-4-ил 1 B-5308 H H H H H O H H 5-CF3-тиазол-4-ил 1 B-5309 H H H H H O H H 5-OMe-тиазол-4-ил 1 B-5310 H H H H H O H H тиазол-5-ил 1 B-5311 H H H H H O H H 4-F-тиазол-5-ил 1 B-5312 H H H H H O H H 4-Me-тиазол-5-ил 1 B-5313 H H H H H O H H 4-CF3-тиазол-5-ил 1 B-5314 H H H H H O H H 4-OMe-тиазол-5-ил 1 B-5315 H H H H H O H H 1H-пиррол-1-ил 1 B-5316 H H H H H O H H 2-F-1H-пиррол-1-ил 1 B-5317 H H H H H O H H 2-Me-1H-пиррол-1-ил 1 B-5318 H H H H H O H H 2-CF3-1H-пиррол-1-ил 1 B-5319 H H H H H O H H 2-OMe-1H-пиррол-1-ил 1 B-5320 H H H H H O H H 1H-пиррол-2-ил 1 B-5321 H H H H H O H H 1-Me-1H-пиррол-2-ил 1 B-5322 H H H H H O H H 3-F-1H-пиррол-2-ил 1 B-5323 H H H H H O H H 3-Me-1H-пиррол-2-ил 1 B-5324 H H H H H O H H 3-CF3-1H-пиррол-2-ил 1 B-5325 H H H H H O H H 3-OMe-1H-пиррол-2-ил 1 B-5326 H H H H H O H H 1-Me-3-F-1H-пиррол-2-ил 1 B-5327 H H H H H O H H 1,3-(Me)2-1H-пиррол-2-ил 1 B-5328 H H H H H O H H 1-Me-3-CF3-1H-пиррол-2-ил 1 B-5329 H H H H H O H H 1-Me-3-OMe-1H-пиррол-2-ил 1 B-5330 H H H H H O H H 1H-пиррол-3-ил 1 B-5331 H H H H H O H H 1-Me-1H-пиррол-3-ил 1 B-5332 H H H H H O H H 2-F-1H-пиррол-3-ил 1 B-5333 H H H H H O H H 2-Me-1H-пиррол-3-ил 1 B-5334 H H H H H O H H 2-CF3-1H-пиррол-3-ил 1 B-5335 H H H H H O H H 2-OMe-1H-пиррол-3-ил 1 B-5336 H H H H H O H H 1-Me-2-F-1H-пиррол-3-ил 1 B-5337 H H H H H O H H 1,2-(Me)2-1H-пиррол-3-ил 1

[0317]

[Таблица 192]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 Q p B-5338 H H H H H O H H 1-Me-2-CF3-1H-пиррол-3-ил 1 B-5339 H H H H H O H H 1-Me-2-OMe-1H-пиррол-3-ил 1 B-5340 H H H H H O H H 4-F-1H-пиррол-3-ил 1 B-5341 H H H H H O H H 4-Me-1H-пиррол-3-ил 1 B-5342 H H H H H O H H 4-CF3-1H-пиррол-3-ил 1 B-5343 H H H H H O H H 4-OMe-1H-пиррол-3-ил 1 B-5344 H H H H H O H H 1-Me-4-F-1H-пиррол-3-ил 1 B-5345 H H H H H O H H 1,4-(Me)2-1H-пиррол-3-ил 1 B-5346 H H H H H O H H 1-Me-4-CF3-1H-пиррол-3-ил 1 B-5347 H H H H H O H H 1-Me-4-OMe-1H-пиррол-3-ил 1 B-5348 H H H H H O H H 1H-пиразол-1-ил 1 B-5349 H H H H H O H H 5-F-1H-пиразол-1-ил 1 B-5350 H H H H H O H H 5-Cl-1H-пиразол-1-ил 1 B-5351 H H H H H O H H 5-Me-1H-пиразол-1-ил 1 B-5352 H H H H H O H H 5-CF3-1H-пиразол-1-ил 1 B-5353 H H H H H O H H 5-OMe-1H-пиразол-1-ил 1 B-5354 H H H H H O H H 1H-пиразол-3-ил 1 B-5355 H H H H H O H H 1-Me-1H-пиразол-3-ил 1 B-5356 H H H H H O H H 4-F-1H-пиразол-3-ил 1 B-5357 H H H H H O H H 4-Cl-1H-пиразол-3-ил 1 B-5358 H H H H H O H H 4-Me-1H-пиразол-3-ил 1 B-5359 H H H H H O H H 4-CF3-1H-пиразол-3-ил 1 B-5360 H H H H H O H H 4-OMe-1H-пиразол-3-ил 1 B-5361 H H H H H O H H 1-Me-4-F-1H-пиразол-3-ил 1 B-5362 H H H H H O H H 1-Me-4-Cl-1H-пиразол-3-ил 1 B-5363 H H H H H O H H 1,4-(Me)2-1H-пиразол-3-ил 1 B-5364 H H H H H O H H 1-Me-4-CF3-1H-пиразол-3-ил 1 B-5365 H H H H H O H H 1-Me-4-OMe-1H-пиразол-3-ил 1 B-5366 H H H H H O H H 1H-пиразол-4-ил 1 B-5367 H H H H H O H H 1-Me-1H-пиразол-4-ил 1 B-5368 H H H H H O H H 3-F-1H-пиразол-4-ил 1 B-5369 H H H H H O H H 3-Cl-1H-пиразол-4-ил 1 B-5370 H H H H H O H H 3-Me-1H-пиразол-4-ил 1 B-5371 H H H H H O H H 3-CF3-1H-пиразол-4-ил 1 B-5372 H H H H H O H H 3-OMe-1H-пиразол-4-ил 1 B-5373 H H H H H O H H 1-Me-3-F-1H-пиразол-4-ил 1 B-5374 H H H H H O H H 1-Me-3-Cl-1H-пиразол-4-ил 1 B-5375 H H H H H O H H 1,3-(Me)2-1H-пиразол-4-ил 1 B-5376 H H H H H O H H 1-Me-3-CF3-1H-пиразол-4-ил 1 B-5377 H H H H H O H H 1-Me-3-OMe-1H-пиразол-4-ил 1 B-5378 H H H H H O H H 5-F-1H-пиразол-4-ил 1 B-5379 H H H H H O H H 5-Cl-1H-пиразол-4-ил 1 B-5380 H H H H H O H H 5-Me-1H-пиразол-4-ил 1 B-5381 H H H H H O H H 5-CF3-1H-пиразол-4-ил 1 B-5382 H H H H H O H H 5-OMe-1H-пиразол-4-ил 1 B-5383 H H H H H O H H 1-Me-5-F-1H-пиразол-4-ил 1 B-5384 H H H H H O H H 1-Me-5-Cl-1H-пиразол-4-ил 1 B-5385 H H H H H O H H 1,5-(Me)2-1H-пиразол-4-ил 1 B-5386 H H H H H O H H 1-Me-5-CF3-1H-пиразол-4-ил 1 B-5387 H H H H H O H H 1-Me-5-OMe-1H-пиразол-4-ил 1 B-5388 H H H H H O H H 1H-пиразол-5-ил 1 B-5389 H H H H H O H H 1-Me-1H-пиразол-5-ил 1 B-5390 H H H H H O H H 4-F-1H-пиразол-5-ил 1 B-5391 H H H H H O H H 4-Cl-1H-пиразол-5-ил 1 B-5392 H H H H H O H H 4-Me-1H-пиразол-5-ил 1 B-5393 H H H H H O H H 4-CF3-1H-пиразол-5-ил 1 B-5394 H H H H H O H H 4-OMe-1H-пиразол-5-ил 1

[0318]

[Таблица 193]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 Q p B-5395 H H H H H O H H 1-Me-4-F-1H-пиразол-5-ил 1 B-5396 H H H H H O H H 1-Me-4-Cl-1H-пиразол-5-ил 1 B-5397 H H H H H O H H 1,4-(Me)2-1H-пиразол-5-ил 1 B-5398 H H H H H O H H 1-Me-4-CF3-1H-пиразол-5-ил 1 B-5399 H H H H H O H H 1-Me-4-OMe-1H-пиразол-5-ил 1 B-5400 H H H H H O H H фуран-2-ил 1 B-5401 H H H H H O H H 3-F-фуран-2-ил 1 B-5402 H H H H H O H H 3-Me-фуран-2-ил 1 B-5403 H H H H H O H H 3-CF3-фуран-2-ил 1 B-5404 H H H H H O H H 3-OMe-фуран-2-ил 1 B-5405 H H H H H O H H фуран-3-ил 1 B-5406 H H H H H O H H 2-F-фуран-3-ил 1 B-5407 H H H H H O H H 2-Me-фуран-3-ил 1 B-5408 H H H H H O H H 2-CF3-фуран-3-ил 1 B-5409 H H H H H O H H 2-OMe-фуран-3-ил 1 B-5410 H H H H H O H H 4-F-фуран-3-ил 1 B-5411 H H H H H O H H 4-Me-фуран-3-ил 1 B-5412 H H H H H O H H 4-CF3-фуран-3-ил 1 B-5413 H H H H H O H H 4-OMe-фуран-3-ил 1 B-5414 H H H H H O H H изоксазол-3-ил 1 B-5415 H H H H H O H H 4-F-изоксазол-3-ил 1 B-5416 H H H H H O H H 4-Me-изоксазол-3-ил 1 B-5417 H H H H H O H H 4-CF3-изоксазол-3-ил 1 B-5418 H H H H H O H H 4-OMe-изоксазол-3-ил 1 B-5419 H H H H H O H H изоксазол-4-ил 1 B-5420 H H H H H O H H 5-F-изоксазол-4-ил 1 B-5421 H H H H H O H H 5-Me-изоксазол-4-ил 1 B-5422 H H H H H O H H 5-CF3-изоксазол-4-ил 1 B-5423 H H H H H O H H 5-OMe-изоксазол-4-ил 1 B-5424 H H H H H O H H изоксазол-5-ил 1 B-5425 H H H H H O H H 4-F-изоксазол-5-ил 1 B-5426 H H H H H O H H 4-Me-изоксазол-5-ил 1 B-5427 H H H H H O H H 4-CF3-изоксазол-5-ил 1 B-5428 H H H H H O H H 4-OMe-изоксазол-5-ил 1 B-5429 H H H H H O H H 1H-1,2,3-триазол-1-ил 1 B-5430 H H H H H O H H 5-F-1H-1,2,3-триазол-1-ил 1 B-5431 H H H H H O H H 5-Me-1H-1,2,3-триазол-1-ил 1 B-5432 H H H H H O H H 5-CF3-1H-1,2,3-триазол-1-ил 1 B-5433 H H H H H O H H 5-OMe-1H-1,2,3-триазол-1-ил 1 B-5434 H H H H H O H H 1H-1,2,3-триазол-4-ил 1 B-5435 H H H H H O H H 5-F-1H-1,2,3-триазол-4-ил 1 B-5436 H H H H H O H H 5-Me-1H-1,2,3-триазол-4-ил 1 B-5437 H H H H H O H H 5-CF3-1H-1,2,3-триазол-4-ил 1 B-5438 H H H H H O H H 5-OMe-1H-1,2,3-триазол-4-ил 1 B-5439 H H H H H O H H 1H-1,2,3-триазол-5-ил 1 B-5440 H H H H H O H H 4-F-1H-1,2,3-триазол-5-ил 1 B-5441 H H H H H O H H 4-Me-1H-1,2,3-триазол-5-ил 1 B-5442 H H H H H O H H 4-CF3-1H-1,2,3-триазол-5-ил 1 B-5443 H H H H H O H H 4-OMe-1H-1,2,3-триазол-5-ил 1 B-5444 H H H H H O H H 1H-1,2,4-триазол-1-ил 1 B-5445 H H H H H O H H 5-Me-1H-1,2,4-триазол-1-ил 1 B-5446 H H H H H O H H 5-F-1H-1,2,4-триазол-1-ил 1 B-5447 H H H H H O H H 5-CF3-1H-1,2,4-триазол-1-ил 1 B-5448 H H H H H O H H 5-OMe-1H-1,2,4-триазол-1-ил 1 B-5449 H H H H H O H H 1H-1,2,4-триазол-3-ил 1 B-5450 H H H H H O H H 1-Me-1H-1,2,4-триазол-3-ил 1 B-5451 H H H H H O H H 1H-1,2,4-триазол-5-ил 1

[0319]

[Таблица 194]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 A R6 R7 Q p B-5452 H H H H H O H H 1-Me-1H-1,2,4-триазол-5-ил 1 B-5453 H H H H H O H H 3,5-(Me)2-изоксазол-4-ил 1 B-5454 H H H H H O H H 3,5-(Et)2-изоксазол-4-ил 1 B-5455 H H H H H O H H 1,3,5-(Me)3-1H-пиразол-4-ил 1 B-5456 H H H H H O H H хинолин-4-ил 1 B-5457 H H H H H O H H изохинолин-4-ил 1 B-5458 H H H H H O H H 3,6-(OMe)2-пиридазин-4-ил 1 B-5459 H H H H H O H H 2,4-(OMe)2-пиримидин-5-ил 1

[0320]

[Таблица 195]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-0001 H H H H H H 0 C-0002 H H H H H 2-F 0 C-0003 H H H H H 3-F 0 C-0004 H H H H H 4-F 0 C-0005 H H H H H 2-Cl 0 C-0006 H H H H H 3-Cl 0 C-0007 H H H H H 4-Cl 0 C-0008 H H H H H 2-Br 0 C-0009 H H H H H 3-Br 0 C-0010 H H H H H 4-Br 0 C-0011 H H H H H 2-I 0 C-0012 H H H H H 3-I 0 C-0013 H H H H H 4-I 0 C-0014 H H H H H 2-OH 0 C-0015 H H H H H 3-OH 0 C-0016 H H H H H 4-OH 0 C-0017 H H H H H 2-SH 0 C-0018 H H H H H 3-SH 0 C-0019 H H H H H 4-SH 0 C-0020 H H H H H 2-Me 0 C-0021 H H H H H 3-Me 0 C-0022 H H H H H 4-Me 0 C-0023 H H H H H 2-Et 0 C-0024 H H H H H 3-Et 0 C-0025 H H H H H 4-Et 0 C-0026 H H H H H 2-Pr 0 C-0027 H H H H H 3-Pr 0 C-0028 H H H H H 4-Pr 0 C-0029 H H H H H 2-изо-Pr 0 C-0030 H H H H H 3-изо-Pr 0 C-0031 H H H H H 4-изо-Pr 0 C-0032 H H H H H 2-Bu 0 C-0033 H H H H H 3-Bu 0 C-0034 H H H H H 4-Bu 0 C-0035 H H H H H 2-втор-Bu 0 C-0036 H H H H H 3-втор-Bu 0 C-0037 H H H H H 4-втор-Bu 0 C-0038 H H H H H 2-изо-Bu 0 C-0039 H H H H H 3-изо-Bu 0 C-0040 H H H H H 4-изо-Bu 0 C-0041 H H H H H 2-трет-Bu 0 C-0042 H H H H H 3-трет-Bu 0 C-0043 H H H H H 4-трет-Bu 0 C-0044 H H H H H 2-CF3 0 C-0045 H H H H H 3-CF3 0 C-0046 H H H H H 4-CF3 0 C-0047 H H H H H 2-CHF2 0 C-0048 H H H H H 3-CHF2 0 C-0049 H H H H H 4-CHF2 0 C-0050 H H H H H 2-CH2F 0 C-0051 H H H H H 3-CH2F 0

[0321]

[Таблица 196]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-0052 H H H H H 4-CH2F 0 C-0053 H H H H H 2-CF2Cl 0 C-0054 H H H H H 3-CF2Cl 0 C-0055 H H H H H 4-CF2Cl 0 C-0056 H H H H H 2-CF(CF3)2 0 C-0057 H H H H H 3-CF(CF3)2 0 C-0058 H H H H H 4-CF(CF3)2 0 C-0059 H H H H H 2-циклопропил 0 C-0060 H H H H H 3-циклопропил 0 C-0061 H H H H H 4-циклопропил 0 C-0062 H H H H H 2-циклобутил 0 C-0063 H H H H H 3-циклобутил 0 C-0064 H H H H H 4-циклобутил 0 C-0065 H H H H H 2-циклопентил 0 C-0066 H H H H H 3-циклопентил 0 C-0067 H H H H H 4-циклопентил 0 C-0068 H H H H H 2-(циклопропилметил) 0 C-0069 H H H H H 3-(циклопропилметил) 0 C-0070 H H H H H 4-(циклопропилметил) 0 C-0071 H H H H H 2-(циклобутилметил) 0 C-0072 H H H H H 3-(циклобутилметил) 0 C-0073 H H H H H 4-(циклобутилметил) 0 C-0074 H H H H H 2-(циклопентилметил) 0 C-0075 H H H H H 3-(циклопентилметил) 0 C-0076 H H H H H 4-(циклопентилметил) 0 C-0077 H H H H H 2-(циклопропилeтил) 0 C-0078 H H H H H 3-(циклопропилeтил) 0 C-0079 H H H H H 4-(циклопропилeтил) 0 C-0080 H H H H H 2-(2,2-дифторциклопропил) 0 C-0081 H H H H H 3-(2,2-дифторциклопропил) 0 C-0082 H H H H H 4-(2,2-дифторциклопропил) 0 C-0083 H H H H H 2-(2,2-дихлорциклопропил) 0 C-0084 H H H H H 3-(2,2-дихлорциклопропил) 0 C-0085 H H H H H 4-(2,2-дихлорциклопропил) 0 C-0086 H H H H H 2-этенил 0 C-0087 H H H H H 3-этенил 0 C-0088 H H H H H 4-этенил 0 C-0089 H H H H H 2-аллил 0 C-0090 H H H H H 3-аллил 0 C-0091 H H H H H 4-аллил 0 C-0092 H H H H H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 C-0093 H H H H H 3-(проп-1-ен-1-ил) 0 C-0094 H H H H H 4-(проп-1-ен-1-ил) 0 C-0095 H H H H H 2-(трифторэтенил) 0 C-0096 H H H H H 3-(трифторэтенил) 0 C-0097 H H H H H 4-(трифторэтенил) 0 C-0098 H H H H H 2-(2,2-дихлорэтенил) 0 C-0099 H H H H H 3-(2,2-дихлорэтенил) 0 C-0100 H H H H H 4-(2,2-дихлорэтенил) 0 C-0101 H H H H H 2-этинил 0 C-0102 H H H H H 3-этинил 0 C-0103 H H H H H 4-этинил 0 C-0104 H H H H H 2-(1-пропин-1-ил) 0 C-0105 H H H H H 3-(1-пропин-1-ил) 0 C-0106 H H H H H 4-(1-пропин-1-ил) 0 C-0107 H H H H H 2-(2-пропин-1-ил) 0

[0322]

[Таблица 197]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-0108 H H H H H 3-(2-пропин-1-ил) 0 C-0109 H H H H H 4-(2-пропин-1-ил) 0 C-0110 H H H H H 2-(2-циклопропилэтинил) 0 C-0111 H H H H H 3-(2-циклопропилэтинил) 0 C-0112 H H H H H 4-(2-циклопропилэтинил) 0 C-0113 H H H H H 2-(2-хлорэтинил) 0 C-0114 H H H H H 3-(2-хлорэтинил) 0 C-0115 H H H H H 4-(2-хлорэтинил) 0 C-0116 H H H H H 2-(2-бромэтинил) 0 C-0117 H H H H H 3-(2-бромэтинил) 0 C-0118 H H H H H 4-(2-бромэтинил) 0 C-0119 H H H H H 2-OMe 0 C-0120 H H H H H 3-OMe 0 C-0121 H H H H H 4-OMe 0 C-0122 H H H H H 2-OEt 0 C-0123 H H H H H 3-OEt 0 C-0124 H H H H H 4-OEt 0 C-0125 H H H H H 2-OPr 0 C-0126 H H H H H 3-OPr 0 C-0127 H H H H H 4-OPr 0 C-0128 H H H H H 2-O(изо-Pr) 0 C-0129 H H H H H 3-O(изо-Pr) 0 C-0130 H H H H H 4-O(изо-Pr) 0 C-0131 H H H H H 2-OBu 0 C-0132 H H H H H 3-OBu 0 C-0133 H H H H H 4-OBu 0 C-0134 H H H H H 2-O(втор-Bu) 0 C-0135 H H H H H 3-O(втор-Bu) 0 C-0136 H H H H H 4-O(втор-Bu) 0 C-0137 H H H H H 2-O(изо-Bu) 0 C-0138 H H H H H 3-O(изо-Bu) 0 C-0139 H H H H H 4-O(изо-Bu) 0 C-0140 H H H H H 2-O(трет-Bu) 0 C-0141 H H H H H 3-O(трет-Bu) 0 C-0142 H H H H H 4-O(трет-Bu) 0 C-0143 H H H H H 2-OCF3 0 C-0144 H H H H H 3-OCF3 0 C-0145 H H H H H 4-OCF3 0 C-0146 H H H H H 2-OCHF2 0 C-0147 H H H H H 3-OCHF2 0 C-0148 H H H H H 4-OCHF2 0 C-0149 H H H H H 2-OCH2CF3 0 C-0150 H H H H H 3-OCH2CF3 0 C-0151 H H H H H 4-OCH2CF3 0 C-0152 H H H H H 2-(циклопропилокси) 0 C-0153 H H H H H 3-(циклопропилокси) 0 C-0154 H H H H H 4-(циклопропилокси) 0 C-0155 H H H H H 2-(циклобутилокси) 0 C-0156 H H H H H 3-(циклобутилокси) 0 C-0157 H H H H H 4-(циклобутилокси) 0 C-0158 H H H H H 2-(циклопентилокси) 0 C-0159 H H H H H 3-(циклопентилокси) 0 C-0160 H H H H H 4-(циклопентилокси) 0 C-0161 H H H H H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 C-0162 H H H H H 3-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 C-0163 H H H H H 4-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0

[0323]

[Таблица 198]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-0164 H H H H H 2-(циклопропилметокси) 0 C-0165 H H H H H 3-(циклопропилметокси) 0 C-0166 H H H H H 4-(циклопропилметокси) 0 C-0167 H H H H H 2-((2,2-дифторциклопропил)метокси) 0 C-0168 H H H H H 3-((2,2-дифторциклопропил)метокси) 0 C-0169 H H H H H 4-((2,2-дифторциклопропил)метокси) 0 C-0170 H H H H H 2-(оксиран-2-ил) 0 C-0171 H H H H H 3-(оксиран-2-ил) 0 C-0172 H H H H H 4-(оксиран-2-ил) 0 C-0173 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил) 0 C-0174 H H H H H 3-(оксиран-2-илметил) 0 C-0175 H H H H H 4-(оксиран-2-илметил) 0 C-0176 H H H H H 2-SMe 0 C-0177 H H H H H 3-SMe 0 C-0178 H H H H H 4-SMe 0 C-0179 H H H H H 2-SEt 0 C-0180 H H H H H 3-SEt 0 C-0181 H H H H H 4-SEt 0 C-0182 H H H H H 2-S(=O)Me 0 C-0183 H H H H H 3-S(=O)Me 0 C-0184 H H H H H 4-S(=O)Me 0 C-0185 H H H H H 2-S(=O)2Me 0 C-0186 H H H H H 3-S(=O)2Me 0 C-0187 H H H H H 4-S(=O)2Me 0 C-0188 H H H H H 2-SCF3 0 C-0189 H H H H H 3-SCF3 0 C-0190 H H H H H 4-SCF3 0 C-0191 H H H H H 2-S(=O)CF3 0 C-0192 H H H H H 3-S(=O)CF3 0 C-0193 H H H H H 4-S(=O)CF3 0 C-0194 H H H H H 2-S(=O)2CF3 0 C-0195 H H H H H 3-S(=O)2CF3 0 C-0196 H H H H H 4-S(=O)2CF3 0 C-0197 H H H H H 2-SCF(CF3)2 0 C-0198 H H H H H 3-SCF(CF3)2 0 C-0199 H H H H H 4-SCF(CF3)2 0 C-0200 H H H H H 2-(циклопропилтио) 0 C-0201 H H H H H 3-(циклопропилтио) 0 C-0202 H H H H H 4-(циклопропилтио) 0 C-0203 H H H H H 2-(циклопропилсульфинил) 0 C-0204 H H H H H 3-(циклопропилсульфинил) 0 C-0205 H H H H H 4-(циклопропилсульфинил) 0 C-0206 H H H H H 2-(циклопропилсульфонил) 0 C-0207 H H H H H 3-(циклопропилсульфонил) 0 C-0208 H H H H H 4-(циклопропилсульфонил) 0 C-0209 H H H H H 2-((циклопропилметил)тио) 0 C-0210 H H H H H 3-((циклопропилметил)тио) 0 C-0211 H H H H H 4-((циклопропилметил)тио) 0 C-0212 H H H H H 2-((циклопропилметил)сульфинил) 0 C-0213 H H H H H 3-((циклопропилметил)сульфинил) 0 C-0214 H H H H H 4-((циклопропилметил)сульфинил) 0 C-0215 H H H H H 2-((циклопропилметил)сульфонил) 0 C-0216 H H H H H 3-((циклопропилметил)сульфонил) 0 C-0217 H H H H H 4-((циклопропилметил)сульфонил) 0 C-0218 H H H H H 2-(((2,2-дифторциклопропил)метил)тио) 0 C-0219 H H H H H 3-(((2,2-дифторциклопропил)метил)тио) 0

[0324]

[Таблица 199]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-0220 H H H H H 4-(((2,2-дифторциклопропил)метил)тио) 0 C-0221 H H H H H 2-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфинил) 0 C-0222 H H H H H 3-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфинил) 0 C-0223 H H H H H 4-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфинил) 0 C-0224 H H H H H 2-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфонил) 0 C-0225 H H H H H 3-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфонил) 0 C-0226 H H H H H 4-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфонил) 0 C-0227 H H H H H 2-C(=O)Me 0 C-0228 H H H H H 3-C(=O)Me 0 C-0229 H H H H H 4-C(=O)Me 0 C-0230 H H H H H 2-C(=O)Et 0 C-0231 H H H H H 3-C(=O)Et 0 C-0232 H H H H H 4-C(=O)Et 0 C-0233 H H H H H 2-C(=O)CF3 0 C-0234 H H H H H 3-C(=O)CF3 0 C-0235 H H H H H 4-C(=O)CF3 0 C-0236 H H H H H 2-C(=O)OMe 0 C-0237 H H H H H 3-C(=O)OMe 0 C-0238 H H H H H 4-C(=O)OMe 0 C-0239 H H H H H 2-C(=O)OEt 0 C-0240 H H H H H 3-C(=O)OEt 0 C-0241 H H H H H 4-C(=O)OEt 0 C-0242 H H H H H 2-C(=O)NH2 0 C-0243 H H H H H 3-C(=O)NH2 0 C-0244 H H H H H 4-C(=O)NH2 0 C-0245 H H H H H 2-C(=O)NHMe 0 C-0246 H H H H H 3-C(=O)NHMe 0 C-0247 H H H H H 4-C(=O)NHMe 0 C-0248 H H H H H 2-C(=O)NMe2 0 C-0249 H H H H H 3-C(=O)NMe2 0 C-0250 H H H H H 4-C(=O)NMe2 0 C-0251 H H H H H 2-CH2C(=O)CH3 0 C-0252 H H H H H 3-CH2C(=O)CH3 0 C-0253 H H H H H 4-CH2C(=O)CH3 0 C-0254 H H H H H 2-CH2C(=O)CF3 0 C-0255 H H H H H 3-CH2C(=O)CF3 0 C-0256 H H H H H 4-CH2C(=O)CF3 0 C-0257 H H H H H 2-CH2C(=O)OCH3 0 C-0258 H H H H H 3-CH2C(=O)OCH3 0 C-0259 H H H H H 4-CH2C(=O)OCH3 0 C-0260 H H H H H 2-CH2OH 0 C-0261 H H H H H 3-CH2OH 0 C-0262 H H H H H 4-CH2OH 0 C-0263 H H H H H 2-CH2OCH3 0 C-0264 H H H H H 3-CH2OCH3 0 C-0265 H H H H H 4-CH2OCH3 0 C-0266 H H H H H 2-CH2OCH2CH3 0 C-0267 H H H H H 3-CH2OCH2CH3 0 C-0268 H H H H H 4-CH2OCH2CH3 0 C-0269 H H H H H 2-CH(CH3)OCH3 0 C-0270 H H H H H 3-CH(CH3)OCH3 0 C-0271 H H H H H 4-CH(CH3)OCH3 0 C-0272 H H H H H 2-CH2CH2OCH3 0 C-0273 H H H H H 3-CH2CH2OCH3 0 C-0274 H H H H H 4-CH2CH2OCH3 0 C-0275 H H H H H 2-CH2OCF3 0

[0325]

[Таблица 200]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-0276 H H H H H 3-CH2OCF3 0 C-0277 H H H H H 4-CH2OCF3 0 C-0278 H H H H H 2-CF2OCH3 0 C-0279 H H H H H 3-CF2OCH3 0 C-0280 H H H H H 4-CF2OCH3 0 C-0281 H H H H H 2-CF2CF2OCF3 0 C-0282 H H H H H 3-CF2CF2OCF3 0 C-0283 H H H H H 4-CF2CF2OCF3 0 C-0284 H H H H H 2-OC(=O)CH3 0 C-0285 H H H H H 3-OC(=O)CH3 0 C-0286 H H H H H 4-OC(=O)CH3 0 C-0287 H H H H H 2-OC(=O)CF3 0 C-0288 H H H H H 3-OC(=O)CF3 0 C-0289 H H H H H 4-OC(=O)CF3 0 C-0290 H H H H H 2-OC(=O)NH2 0 C-0291 H H H H H 3-OC(=O)NH2 0 C-0292 H H H H H 4-OC(=O)NH2 0 C-0293 H H H H H 2-OC(=O)NHCH3 0 C-0294 H H H H H 3-OC(=O)NHCH3 0 C-0295 H H H H H 4-OC(=O)NHCH3 0 C-0296 H H H H H 2-OC(=O)N(CH3)2 0 C-0297 H H H H H 3-OC(=O)N(CH3)2 0 C-0298 H H H H H 4-OC(=O)N(CH3)2 0 C-0299 H H H H H 2-CH2OC(=O)NH2 0 C-0300 H H H H H 3-CH2OC(=O)NH2 0 C-0301 H H H H H 4-CH2OC(=O)NH2 0 C-0302 H H H H H 2-CH2OC(=O)NHCH3 0 C-0303 H H H H H 3-CH2OC(=O)NHCH3 0 C-0304 H H H H H 4-CH2OC(=O)NHCH3 0 C-0305 H H H H H 2-CH2OC(=O)N(CH3)2 0 C-0306 H H H H H 3-CH2OC(=O)N(CH3)2 0 C-0307 H H H H H 4-CH2OC(=O)N(CH3)2 0 C-0308 H H H H H 2-OC(=O)OCH3 0 C-0309 H H H H H 3-OC(=O)OCH3 0 C-0310 H H H H H 4-OC(=O)OCH3 0 C-0311 H H H H H 2-CH2OC(=O)OCH3 0 C-0312 H H H H H 3-CH2OC(=O)OCH3 0 C-0313 H H H H H 4-CH2OC(=O)OCH3 0 C-0314 H H H H H 2-CH2OC(=O)CH3 0 C-0315 H H H H H 3-CH2OC(=O)CH3 0 C-0316 H H H H H 4-CH2OC(=O)CH3 0 C-0317 H H H H H 2-OS(=O)2CH3 0 C-0318 H H H H H 3-OS(=O)2CH3 0 C-0319 H H H H H 4-OS(=O)2CH3 0 C-0320 H H H H H 2-CH2SCH3 0 C-0321 H H H H H 3-CH2SCH3 0 C-0322 H H H H H 4-CH2SCH3 0 C-0323 H H H H H 2-CH2S(=O)CH3 0 C-0324 H H H H H 3-CH2S(=O)CH3 0 C-0325 H H H H H 4-CH2S(=O)CH3 0 C-0326 H H H H H 2-CH2S(=O)2CH3 0 C-0327 H H H H H 3-CH2S(=O)2CH3 0 C-0328 H H H H H 4-CH2S(=O)2CH3 0 C-0329 H H H H H 2-CH2SCF3 0 C-0330 H H H H H 3-CH2SCF3 0 C-0331 H H H H H 4-CH2SCF3 0

[0326]

[Таблица 201]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-0332 H H H H H 2-CH2S(=O)CF3 0 C-0333 H H H H H 3-CH2S(=O)CF3 0 C-0334 H H H H H 4-CH2S(=O)CF3 0 C-0335 H H H H H 2-CH2S(=O)2CF3 0 C-0336 H H H H H 3-CH2S(=O)2CF3 0 C-0337 H H H H H 4-CH2S(=O)2CF3 0 C-0338 H H H H H 2-фенил 0 C-0339 H H H H H 3-фенил 0 C-0340 H H H H H 4-фенил 0 C-0341 H H H H H 2-(фенилокси) 0 C-0342 H H H H H 3-(фенилокси) 0 C-0343 H H H H H 4-(фенилокси) 0 C-0344 H H H H H 2-бензил 0 C-0345 H H H H H 3-бензил 0 C-0346 H H H H H 4-бензил 0 C-0347 H H H H H 2-(бензилокси) 0 C-0348 H H H H H 3-(бензилокси) 0 C-0349 H H H H H 4-(бензилокси) 0 C-0350 H H H H H 2-((2-фторбензил)окси) 0 C-0351 H H H H H 3-((2-фторбензил)окси) 0 C-0352 H H H H H 4-((2-фторбензил)окси) 0 C-0353 H H H H H 2-((3-фторбензил)окси) 0 C-0354 H H H H H 3-((3-фторбензил)окси) 0 C-0355 H H H H H 4-((3-фторбензил)окси) 0 C-0356 H H H H H 2-((4-фторбензил)окси) 0 C-0357 H H H H H 3-((4-фторбензил)окси) 0 C-0358 H H H H H 4-((4-фторбензил)окси) 0 C-0359 H H H H H 2-((2-хлорбензил)окси) 0 C-0360 H H H H H 3-((2-хлорбензил)окси) 0 C-0361 H H H H H 4-((2-хлорбензил)окси) 0 C-0362 H H H H H 2-((3-хлорбензил)окси) 0 C-0363 H H H H H 3-((3-хлорбензил)окси) 0 C-0364 H H H H H 4-((3-хлорбензил)окси) 0 C-0365 H H H H H 2-((4-хлорбензил)окси) 0 C-0366 H H H H H 3-((4-хлорбензил)окси) 0 C-0367 H H H H H 4-((4-хлорбензил)окси) 0 C-0368 H H H H H 2-((2-метилбензил)окси) 0 C-0369 H H H H H 3-((2-метилбензил)окси) 0 C-0370 H H H H H 4-((2-метилбензил)окси) 0 C-0371 H H H H H 2-((3-метилбензил)окси) 0 C-0372 H H H H H 3-((3-метилбензил)окси) 0 C-0373 H H H H H 4-((3-метилбензил)окси) 0 C-0374 H H H H H 2-((4-метилбензил)окси) 0 C-0375 H H H H H 3-((4-метилбензил)окси) 0 C-0376 H H H H H 4-((4-метилбензил)окси) 0 C-0377 H H H H H 2-((2-(трифторметил)бензил)окси) 0 C-0378 H H H H H 3-((2-(трифторметил)бензил)окси) 0 C-0379 H H H H H 4-((2-(трифторметил)бензил)окси) 0 C-0380 H H H H H 2-((3-(трифторметил)бензил)окси) 0 C-0381 H H H H H 3-((3-(трифторметил)бензил)окси) 0 C-0382 H H H H H 4-((3-(трифторметил)бензил)окси) 0 C-0383 H H H H H 2-((4-(трифторметил)бензил)окси) 0 C-0384 H H H H H 3-((4-(трифторметил)бензил)окси) 0 C-0385 H H H H H 4-((4-(трифторметил)бензил)окси) 0 C-0386 H H H H H 2-((2-метоксибензил)окси) 0 C-0387 H H H H H 3-((2-метоксибензил)окси) 0

[0327]

[Таблица 202]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-0388 H H H H H 4-((2-метоксибензил)окси) 0 C-0389 H H H H H 2-((3-метоксибензил)окси) 0 C-0390 H H H H H 3-((3-метоксибензил)окси) 0 C-0391 H H H H H 4-((3-метоксибензил)окси) 0 C-0392 H H H H H 2-((4-метоксибензил)окси) 0 C-0393 H H H H H 3-((4-метоксибензил)окси) 0 C-0394 H H H H H 4-((4-метоксибензил)окси) 0 C-0395 H H H H H 2-((2-(трифторметокси)бензил)окси) 0 C-0396 H H H H H 3-((2-(трифторметокси)бензил)окси) 0 C-0397 H H H H H 4-((2-(трифторметокси)бензил)окси) 0 C-0398 H H H H H 2-((3-(трифторметокси)бензил)окси) 0 C-0399 H H H H H 3-((3-(трифторметокси)бензил)окси) 0 C-0400 H H H H H 4-((3-(трифторметокси)бензил)окси) 0 C-0401 H H H H H 2-((4-(трифторметокси)бензил)окси) 0 C-0402 H H H H H 3-((4-(трифторметокси)бензил)окси) 0 C-0403 H H H H H 4-((4-(трифторметокси)бензил)окси) 0 C-0404 H H H H H 2-((2-(метилтио)бензил)окси) 0 C-0405 H H H H H 3-((2-(метилтио)бензил)окси) 0 C-0406 H H H H H 4-((2-(метилтио)бензил)окси) 0 C-0407 H H H H H 2-((3-(метилтио)бензил)окси) 0 C-0408 H H H H H 3-((3-(метилтио)бензил)окси) 0 C-0409 H H H H H 4-((3-(метилтио)бензил)окси) 0 C-0410 H H H H H 2-((4-(метилтио)бензил)окси) 0 C-0411 H H H H H 3-((4-(метилтио)бензил)окси) 0 C-0412 H H H H H 4-((4-(метилтио)бензил)окси) 0 C-0413 H H H H H 2-((2-(метилсульфинил)бензил)окси) 0 C-0414 H H H H H 3-((2-(метилсульфинил)бензил)окси) 0 C-0415 H H H H H 4-((2-(метилсульфинил)бензил)окси) 0 C-0416 H H H H H 2-((3-(метилсульфинил)бензил)окси) 0 C-0417 H H H H H 3-((3-(метилсульфинил)бензил)окси) 0 C-0418 H H H H H 4-((3-(метилсульфинил)бензил)окси) 0 C-0419 H H H H H 2-((4-(метилсульфинил)бензил)окси) 0 C-0420 H H H H H 3-((4-(метилсульфинил)бензил)окси) 0 C-0421 H H H H H 4-((4-(метилсульфинил)бензил)окси) 0 C-0422 H H H H H 2-((2-(метилсульфонил)бензил)окси) 0 C-0423 H H H H H 3-((2-(метилсульфонил)бензил)окси) 0 C-0424 H H H H H 4-((2-(метилсульфонил)бензил)окси) 0 C-0425 H H H H H 2-((3-(метилсульфонил)бензил)окси) 0 C-0426 H H H H H 3-((3-(метилсульфонил)бензил)окси) 0 C-0427 H H H H H 4-((3-(метилсульфонил)бензил)окси) 0 C-0428 H H H H H 2-((4-(метилсульфонил)бензил)окси) 0 C-0429 H H H H H 3-((4-(метилсульфонил)бензил)окси) 0 C-0430 H H H H H 4-((4-(метилсульфонил)бензил)окси) 0 C-0431 H H H H H 2-((2-(трифторметилтио)бензил)окси) 0 C-0432 H H H H H 3-((2-(трифторметилтио)бензил)окси) 0 C-0433 H H H H H 4-((2-(трифторметилтио)бензил)окси) 0 C-0434 H H H H H 2-((3-(трифторметилтио)бензил)окси) 0 C-0435 H H H H H 3-((3-(трифторметилтио)бензил)окси) 0 C-0436 H H H H H 4-((3-(трифторметилтио)бензил)окси) 0 C-0437 H H H H H 2-((4-(трифторметилтио)бензил)окси) 0 C-0438 H H H H H 3-((4-(трифторметилтио)бензил)окси) 0 C-0439 H H H H H 4-((4-(трифторметилтио)бензил)окси) 0 C-0440 H H H H H 2-((2-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 0 C-0441 H H H H H 3-((2-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 0 C-0442 H H H H H 4-((2-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 0 C-0443 H H H H H 2-((3-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 0

[0328]

[Таблица 203]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-0444 H H H H H 3-((3-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 0 C-0445 H H H H H 4-((3-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 0 C-0446 H H H H H 2-((4-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 0 C-0447 H H H H H 3-((4-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 0 C-0448 H H H H H 4-((4-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 0 C-0449 H H H H H 2-((2-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 0 C-0450 H H H H H 3-((2-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 0 C-0451 H H H H H 4-((2-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 0 C-0452 H H H H H 2-((3-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 0 C-0453 H H H H H 3-((3-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 0 C-0454 H H H H H 4-((3-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 0 C-0455 H H H H H 2-((4-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 0 C-0456 H H H H H 3-((4-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 0 C-0457 H H H H H 4-((4-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 0 C-0458 H H H H H 2-((2-аминобензил)окси) 0 C-0459 H H H H H 3-((2-аминобензил)окси) 0 C-0460 H H H H H 4-((2-аминобензил)окси) 0 C-0461 H H H H H 2-((3-аминобензил)окси) 0 C-0462 H H H H H 3-((3-аминобензил)окси) 0 C-0463 H H H H H 4-((3-аминобензил)окси) 0 C-0464 H H H H H 2-((4-аминобензил)окси) 0 C-0465 H H H H H 3-((4-аминобензил)окси) 0 C-0466 H H H H H 4-((4-аминобензил)окси) 0 C-0467 H H H H H 2-((2-(метиламино)бензил)окси) 0 C-0468 H H H H H 3-((2-(метиламино)бензил)окси) 0 C-0469 H H H H H 4-((2-(метиламино)бензил)окси) 0 C-0470 H H H H H 2-((3-(метиламино)бензил)окси) 0 C-0471 H H H H H 3-((3-(метиламино)бензил)окси) 0 C-0472 H H H H H 4-((3-(метиламино)бензил)окси) 0 C-0473 H H H H H 2-((4-(метиламино)бензил)окси) 0 C-0474 H H H H H 3-((4-(метиламино)бензил)окси) 0 C-0475 H H H H H 4-((4-(метиламино)бензил)окси) 0 C-0476 H H H H H 2-((2-(диметиламино)бензил)окси) 0 C-0477 H H H H H 3-((2-(диметиламино)бензил)окси) 0 C-0478 H H H H H 4-((2-(диметиламино)бензил)окси) 0 C-0479 H H H H H 2-((3-(диметиламино)бензил)окси) 0 C-0480 H H H H H 3-((3-(диметиламино)бензил)окси) 0 C-0481 H H H H H 4-((3-(диметиламино)бензил)окси) 0 C-0482 H H H H H 2-((4-(диметиламино)бензил)окси) 0 C-0483 H H H H H 3-((4-(диметиламино)бензил)окси) 0 C-0484 H H H H H 4-((4-(диметиламино)бензил)окси) 0 C-0485 H H H H H 2-((2-цианобензил)окси) 0 C-0486 H H H H H 3-((2-цианобензил)окси) 0 C-0487 H H H H H 4-((2-цианобензил)окси) 0 C-0488 H H H H H 2-((3-цианобензил)окси) 0 C-0489 H H H H H 3-((3-цианобензил)окси) 0 C-0490 H H H H H 4-((3-цианобензил)окси) 0 C-0491 H H H H H 2-((4-цианобензил)окси) 0 C-0492 H H H H H 3-((4-цианобензил)окси) 0 C-0493 H H H H H 4-((4-цианобензил)окси) 0 C-0494 H H H H H 2-((2-нитробензил)окси) 0 C-0495 H H H H H 3-((2-нитробензил)окси) 0 C-0496 H H H H H 4-((2-нитробензил)окси) 0 C-0497 H H H H H 2-((3-нитробензил)окси) 0 C-0498 H H H H H 3-((3-нитробензил)окси) 0 C-0499 H H H H H 4-((3-нитробензил)окси) 0

[0329]

[Таблица 204]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-0500 H H H H H 2-((4-нитробензил)окси) 0 C-0501 H H H H H 3-((4-нитробензил)окси) 0 C-0502 H H H H H 4-((4-нитробензил)окси) 0 C-0503 H H H H H 2-NH2 0 C-0504 H H H H H 3-NH2 0 C-0505 H H H H H 4-NH2 0 C-0506 H H H H H 2-NHMe 0 C-0507 H H H H H 3-NHMe 0 C-0508 H H H H H 4-NHMe 0 C-0509 H H H H H 2-NHEt 0 C-0510 H H H H H 3-NHEt 0 C-0511 H H H H H 4-NHEt 0 C-0512 H H H H H 2-N(Me)2 0 C-0513 H H H H H 3-N(Me)2 0 C-0514 H H H H H 4-N(Me)2 0 C-0515 H H H H H 2-N(Et)2 0 C-0516 H H H H H 3-N(Et)2 0 C-0517 H H H H H 4-N(Et)2 0 C-0518 H H H H H 2-CHO 0 C-0519 H H H H H 3-CHO 0 C-0520 H H H H H 4-CHO 0 C-0521 H H H H H 2-C(=O)OH 0 C-0522 H H H H H 3-C(=O)OH 0 C-0523 H H H H H 4-C(=O)OH 0 C-0524 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 C-0525 H H H H H 3-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 C-0526 H H H H H 4-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 C-0527 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 C-0528 H H H H H 3-(1,3-диоксан-2-ил) 0 C-0529 H H H H H 4-(1,3-диоксан-2-ил) 0 C-0530 H H H H H 2-(1H-имидазол-2-ил) 0 C-0531 H H H H H 3-(1H-имидазол-2-ил) 0 C-0532 H H H H H 4-(1H-имидазол-2-ил) 0 C-0533 H H H H H 2-(тиазол-2-ил) 0 C-0534 H H H H H 3-(тиазол-2-ил) 0 C-0535 H H H H H 4-(тиазол-2-ил) 0 C-0536 H H H H H 2-(оксазол-2-ил) 0 C-0537 H H H H H 3-(оксазол-2-ил) 0 C-0538 H H H H H 4-(оксазол-2-ил) 0 C-0539 H H H H H 2-CH=NOH 0 C-0540 H H H H H 3-CH=NOH 0 C-0541 H H H H H 4-CH=NOH 0 C-0542 H H H H H 2-CH=NOMe 0 C-0543 H H H H H 3-CH=NOMe 0 C-0544 H H H H H 4-CH=NOMe 0 C-0545 H H H H H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 C-0546 H H H H H 3-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 C-0547 H H H H H 4-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 C-0548 H H H H H 2-CN 0 C-0549 H H H H H 3-CN 0 C-0550 H H H H H 4-CN 0 C-0551 H H H H H 2-NO2 0 C-0552 H H H H H 3-NO2 0 C-0553 H H H H H 4-NO2 0 C-0554 H H H H H 2,3-F2 0 C-0555 H H H H H 2,4-F2 0

[0330]

[Таблица 205]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-0556 H H H H H 2,5-F2 0 C-0557 H H H H H 2,6-F2 0 C-0558 H H H H H 3,4-F2 0 C-0559 H H H H H 3,5-F2 0 C-0560 H H H H H 2-F,3-Cl 0 C-0561 H H H H H 2-F,4-Cl 0 C-0562 H H H H H 2-F,5-Cl 0 C-0563 H H H H H 2-F,6-Cl 0 C-0564 H H H H H 3-F,2-Cl 0 C-0565 H H H H H 3-F,4-Cl 0 C-0566 H H H H H 3-F,5-Cl 0 C-0567 H H H H H 3-F,6-Cl 0 C-0568 H H H H H 4-F,2-Cl 0 C-0569 H H H H H 4-F,3-Cl 0 C-0570 H H H H H 2-F,3-Me 0 C-0571 H H H H H 2-F,4-Me 0 C-0572 H H H H H 2-F,5-Me 0 C-0573 H H H H H 2-F,6-Me 0 C-0574 H H H H H 3-F,2-Me 0 C-0575 H H H H H 3-F,4-Me 0 C-0576 H H H H H 3-F,5-Me 0 C-0577 H H H H H 3-F,6-Me 0 C-0578 H H H H H 4-F,2-Me 0 C-0579 H H H H H 4-F,3-Me 0 C-0580 H H H H H 2-F,3-CF3 0 C-0581 H H H H H 2-F,4-CF3 0 C-0582 H H H H H 2-F,5-CF3 0 C-0583 H H H H H 2-F,6-CF3 0 C-0584 H H H H H 3-F,2-CF3 0 C-0585 H H H H H 3-F,4-CF3 0 C-0586 H H H H H 3-F,5-CF3 0 C-0587 H H H H H 3-F,6-CF3 0 C-0588 H H H H H 4-F,2-CF3 0 C-0589 H H H H H 4-F,3-CF3 0 C-0590 H H H H H 2-F,3-OMe 0 C-0591 H H H H H 2-F,4-OMe 0 C-0592 H H H H H 2-F,5-OMe 0 C-0593 H H H H H 2-F,6-OMe 0 C-0594 H H H H H 3-F,2-OMe 0 C-0595 H H H H H 3-F,4-OMe 0 C-0596 H H H H H 3-F,5-OMe 0 C-0597 H H H H H 3-F,6-OMe 0 C-0598 H H H H H 4-F,2-OMe 0 C-0599 H H H H H 4-F,3-OMe 0 C-0600 H H H H H 2,3-Cl2 0 C-0601 H H H H H 2,4-Cl2 0 C-0602 H H H H H 2,5-Cl2 0 C-0603 H H H H H 2,6-Cl2 0 C-0604 H H H H H 3,4-Cl2 0 C-0605 H H H H H 3,5-Cl2 0 C-0606 H H H H H 2-Cl,3-Me 0 C-0607 H H H H H 2-Cl,4-Me 0 C-0608 H H H H H 2-Cl,5-Me 0 C-0609 H H H H H 2-Cl,6-Me 0 C-0610 H H H H H 3-Cl,2-Me 0 C-0611 H H H H H 3-Cl,4-Me 0

[0331]

[Таблица 206]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-0612 H H H H H 3-Cl,5-Me 0 C-0613 H H H H H 3-Cl,6-Me 0 C-0614 H H H H H 4-Cl,2-Me 0 C-0615 H H H H H 4-Cl,3-Me 0 C-0616 H H H H H 2-Cl,3-CF3 0 C-0617 H H H H H 2-Cl,4-CF3 0 C-0618 H H H H H 2-Cl,5-CF3 0 C-0619 H H H H H 2-Cl,6-CF3 0 C-0620 H H H H H 3-Cl,2-CF3 0 C-0621 H H H H H 3-Cl,4-CF3 0 C-0622 H H H H H 3-Cl,5-CF3 0 C-0623 H H H H H 3-Cl,6-CF3 0 C-0624 H H H H H 4-Cl,2-CF3 0 C-0625 H H H H H 4-Cl,3-CF3 0 C-0626 H H H H H 2-Cl,3-OMe 0 C-0627 H H H H H 2-Cl,4-OMe 0 C-0628 H H H H H 2-Cl,5-OMe 0 C-0629 H H H H H 2-Cl,6-OMe 0 C-0630 H H H H H 3-Cl,2-OMe 0 C-0631 H H H H H 3-Cl,4-OMe 0 C-0632 H H H H H 3-Cl,5-OMe 0 C-0633 H H H H H 3-Cl,6-OMe 0 C-0634 H H H H H 4-Cl,2-OMe 0 C-0635 H H H H H 4-Cl,3-OMe 0 C-0636 H H H H H 2,3-Me2 0 C-0637 H H H H H 2,4-Me2 0 C-0638 H H H H H 2,5-Me2 0 C-0639 H H H H H 2,6-Me2 0 C-0640 H H H H H 3,4-Me2 0 C-0641 H H H H H 3,5-Me2 0 C-0642 H H H H H 2-Me,3-CF3 0 C-0643 H H H H H 2-Me,4-CF3 0 C-0644 H H H H H 2-Me,5-CF3 0 C-0645 H H H H H 2-Me,6-CF3 0 C-0646 H H H H H 3-Me,2-CF3 0 C-0647 H H H H H 3-Me,4-CF3 0 C-0648 H H H H H 3-Me,5-CF3 0 C-0649 H H H H H 3-Me,6-CF3 0 C-0650 H H H H H 4-Me,2-CF3 0 C-0651 H H H H H 4-Me,3-CF3 0 C-0652 H H H H H 2-Me,3-OMe 0 C-0653 H H H H H 2-Me,4-OMe 0 C-0654 H H H H H 2-Me,5-OMe 0 C-0655 H H H H H 2-Me,6-OMe 0 C-0656 H H H H H 3-Me,2-OMe 0 C-0657 H H H H H 3-Me,4-OMe 0 C-0658 H H H H H 3-Me,5-OMe 0 C-0659 H H H H H 3-Me,6-OMe 0 C-0660 H H H H H 4-Me,2-OMe 0 C-0661 H H H H H 4-Me,3-OMe 0 C-0662 H H H H H 2,3-OMe2 0 C-0663 H H H H H 2,4-OMe2 0 C-0664 H H H H H 2,5-OMe2 0 C-0665 H H H H H 2,6-OMe2 0 C-0666 H H H H H 3,4-OMe2 0 C-0667 H H H H H 3,5-OMe2 0

[0332]

[Таблица 207]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-0668 H H H H H 2-OMe,3-CF3 0 C-0669 H H H H H 2-OMe,4-CF3 0 C-0670 H H H H H 2-OMe,5-CF3 0 C-0671 H H H H H 2-OMe,6-CF3 0 C-0672 H H H H H 3-OMe,2-CF3 0 C-0673 H H H H H 3-OMe,4-CF3 0 C-0674 H H H H H 3-OMe,5-CF3 0 C-0675 H H H H H 3-OMe,6-CF3 0 C-0676 H H H H H 4-OMe,2-CF3 0 C-0677 H H H H H 4-OMe,3-CF3 0 C-0678 H H H H H 2-CHF2,3-F 0 C-0679 H H H H H 2-CHF2,4-F 0 C-0680 H H H H H 2-CHF2,5-F 0 C-0681 H H H H H 2-CHF2,6-F 0 C-0682 H H H H H 2-CHF2,3-Me 0 C-0683 H H H H H 2-CHF2,4-Me 0 C-0684 H H H H H 2-CHF2,5-Me 0 C-0685 H H H H H 2-CHF2,6-Me 0 C-0686 H H H H H 2-циклопропил,3-F 0 C-0687 H H H H H 2-циклопропил,4-F 0 C-0688 H H H H H 2-циклопропил,5-F 0 C-0689 H H H H H 2-циклопропил,6-F 0 C-0690 H H H H H 2-циклопропил,3-Me 0 C-0691 H H H H H 2-циклопропил,4-Me 0 C-0692 H H H H H 2-циклопропил,5-Me 0 C-0693 H H H H H 2-циклопропил,6-Me 0 C-0694 H H H H H 2-этенил,3-F 0 C-0695 H H H H H 2-этенил,4-F 0 C-0696 H H H H H 2-этенил,5-F 0 C-0697 H H H H H 2-этенил,6-F 0 C-0698 H H H H H 2-этенил,3-Me 0 C-0699 H H H H H 2-этенил,4-Me 0 C-0700 H H H H H 2-этенил,5-Me 0 C-0701 H H H H H 2-этенил,6-Me 0 C-0702 H H H H H 2-OEt,3-F 0 C-0703 H H H H H 2-OEt,4-F 0 C-0704 H H H H H 2-OEt,5-F 0 C-0705 H H H H H 2-OEt,6-F 0 C-0706 H H H H H 2-OEt,3-Cl 0 C-0707 H H H H H 2-OEt,4-Cl 0 C-0708 H H H H H 2-OEt,5-Cl 0 C-0709 H H H H H 2-OEt,6-Cl 0 C-0710 H H H H H 2-OEt,3-Me 0 C-0711 H H H H H 2-OEt,4-Me 0 C-0712 H H H H H 2-OEt,5-Me 0 C-0713 H H H H H 2-OEt,6-Me 0 C-0714 H H H H H 2-OPr,3-F 0 C-0715 H H H H H 2-OPr,4-F 0 C-0716 H H H H H 2-OPr,5-F 0 C-0717 H H H H H 2-OPr,6-F 0 C-0718 H H H H H 2-OPr,3-Me 0 C-0719 H H H H H 2-OPr,4-Me 0 C-0720 H H H H H 2-OPr,5-Me 0 C-0721 H H H H H 2-OPr,6-Me 0 C-0722 H H H H H 2-O(изо-Pr),3-F 0 C-0723 H H H H H 2-O(изо-Pr),4-F 0

[0333]

[Таблица 208]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-0724 H H H H H 2-O(изо-Pr),5-F 0 C-0725 H H H H H 2-O(изо-Pr),6-F 0 C-0726 H H H H H 2-O(изо-Pr),3-Me 0 C-0727 H H H H H 2-O(изо-Pr),4-Me 0 C-0728 H H H H H 2-O(изо-Pr),5-Me 0 C-0729 H H H H H 2-O(изо-Pr),6-Me 0 C-0730 H H H H H 2-OCF3,3-F 0 C-0731 H H H H H 2-OCF3,4-F 0 C-0732 H H H H H 2-OCF3,5-F 0 C-0733 H H H H H 2-OCF3,6-F 0 C-0734 H H H H H 2-OCF3,3-Me 0 C-0735 H H H H H 2-OCF3,4-Me 0 C-0736 H H H H H 2-OCF3,5-Me 0 C-0737 H H H H H 2-OCF3,6-Me 0 C-0738 H H H H H 2-OCHF2,3-F 0 C-0739 H H H H H 2-OCHF2,4-F 0 C-0740 H H H H H 2-OCHF2,5-F 0 C-0741 H H H H H 2-OCHF2,6-F 0 C-0742 H H H H H 2-OCHF2,3-Me 0 C-0743 H H H H H 2-OCHF2,4-Me 0 C-0744 H H H H H 2-OCHF2,5-Me 0 C-0745 H H H H H 2-OCHF2,6-Me 0 C-0746 H H H H H 2-(циклопропилокси),3-F 0 C-0747 H H H H H 2-(циклопропилокси),4-F 0 C-0748 H H H H H 2-(циклопропилокси),5-F 0 C-0749 H H H H H 2-(циклопропилокси),6-F 0 C-0750 H H H H H 2-(циклопропилокси),3-Me 0 C-0751 H H H H H 2-(циклопропилокси),4-Me 0 C-0752 H H H H H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 C-0753 H H H H H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 C-0754 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),3-F 0 C-0755 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),4-F 0 C-0756 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),5-F 0 C-0757 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),6-F 0 C-0758 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),3-Me 0 C-0759 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),4-Me 0 C-0760 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),5-Me 0 C-0761 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),6-Me 0 C-0762 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),3-F 0 C-0763 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),4-F 0 C-0764 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),5-F 0 C-0765 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),6-F 0 C-0766 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),3-Me 0 C-0767 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),4-Me 0 C-0768 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),5-Me 0 C-0769 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),6-Me 0 C-0770 H H H H H 2-SMe,3-F 0 C-0771 H H H H H 2-SMe,4-F 0 C-0772 H H H H H 2-SMe,5-F 0 C-0773 H H H H H 2-SMe,6-F 0 C-0774 H H H H H 2-SMe,3-Me 0 C-0775 H H H H H 2-SMe,4-Me 0 C-0776 H H H H H 2-SMe,5-Me 0 C-0777 H H H H H 2-SMe,6-Me 0 C-0778 H H H H H 2-SEt,3-F 0 C-0779 H H H H H 2-SEt,4-F 0

[0334]

[Таблица 209]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-0780 H H H H H 2-SEt,5-F 0 C-0781 H H H H H 2-SEt,6-F 0 C-0782 H H H H H 2-SEt,3-Me 0 C-0783 H H H H H 2-SEt,4-Me 0 C-0784 H H H H H 2-SEt,5-Me 0 C-0785 H H H H H 2-SEt,6-Me 0 C-0786 H H H H H 2-S(=O)Me,3-F 0 C-0787 H H H H H 2-S(=O)Me,4-F 0 C-0788 H H H H H 2-S(=O)Me,5-F 0 C-0789 H H H H H 2-S(=O)Me,6-F 0 C-0790 H H H H H 3-S(=O)Me,2-F 0 C-0791 H H H H H 3-S(=O)Me,4-F 0 C-0792 H H H H H 3-S(=O)Me,5-F 0 C-0793 H H H H H 3-S(=O)Me,6-F 0 C-0794 H H H H H 2-S(=O)Me,3-Me 0 C-0795 H H H H H 2-S(=O)Me,4-Me 0 C-0796 H H H H H 2-S(=O)Me,5-Me 0 C-0797 H H H H H 2-S(=O)Me,6-Me 0 C-0798 H H H H H 3-S(=O)Me,2-Me 0 C-0799 H H H H H 3-S(=O)Me,4-Me 0 C-0800 H H H H H 3-S(=O)Me,5-Me 0 C-0801 H H H H H 3-S(=O)Me,6-Me 0 C-0802 H H H H H 2-S(=O)2Me,3-F 0 C-0803 H H H H H 2-S(=O)2Me,4-F 0 C-0804 H H H H H 2-S(=O)2Me,5-F 0 C-0805 H H H H H 2-S(=O)2Me,6-F 0 C-0806 H H H H H 2-S(=O)2Me,3-Me 0 C-0807 H H H H H 2-S(=O)2Me,4-Me 0 C-0808 H H H H H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 C-0809 H H H H H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 C-0810 H H H H H 2-SCF3,3-F 0 C-0811 H H H H H 2-SCF3,4-F 0 C-0812 H H H H H 2-SCF3,5-F 0 C-0813 H H H H H 2-SCF3,6-F 0 C-0814 H H H H H 2-SCF3,3-Me 0 C-0815 H H H H H 2-SCF3,4-Me 0 C-0816 H H H H H 2-SCF3,5-Me 0 C-0817 H H H H H 2-SCF3,6-Me 0 C-0818 H H H H H 2-S(=O)CF3,3-F 0 C-0819 H H H H H 2-S(=O)CF3,4-F 0 C-0820 H H H H H 2-S(=O)CF3,5-F 0 C-0821 H H H H H 2-S(=O)CF3,6-F 0 C-0822 H H H H H 2-S(=O)CF3,3-Me 0 C-0823 H H H H H 2-S(=O)CF3,4-Me 0 C-0824 H H H H H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 C-0825 H H H H H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 C-0826 H H H H H 2-S(=O)2CF3,3-F 0 C-0827 H H H H H 2-S(=O)2CF3,4-F 0 C-0828 H H H H H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 C-0829 H H H H H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 C-0830 H H H H H 2-S(=O)2CF3,3-Me 0 C-0831 H H H H H 2-S(=O)2CF3,4-Me 0 C-0832 H H H H H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 C-0833 H H H H H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 C-0834 H H H H H 2-(циклопропилтио),3-F 0 C-0835 H H H H H 2-(циклопропилтио),4-F 0

[0335]

[Таблица 210]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-0836 H H H H H 2-(циклопропилтио),5-F 0 C-0837 H H H H H 2-(циклопропилтио),6-F 0 C-0838 H H H H H 2-(циклопропилтио),3-Me 0 C-0839 H H H H H 2-(циклопропилтио),4-Me 0 C-0840 H H H H H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 C-0841 H H H H H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 C-0842 H H H H H 2-C(=O)Me,3-F 0 C-0843 H H H H H 2-C(=O)Me,4-F 0 C-0844 H H H H H 2-C(=O)Me,5-F 0 C-0845 H H H H H 2-C(=O)Me,6-F 0 C-0846 H H H H H 2-C(=O)Me,3-Me 0 C-0847 H H H H H 2-C(=O)Me,4-Me 0 C-0848 H H H H H 2-C(=O)Me,5-Me 0 C-0849 H H H H H 2-C(=O)Me,6-Me 0 C-0850 H H H H H 3-C(=O)Me,2-F 0 C-0851 H H H H H 3-C(=O)Me,4-F 0 C-0852 H H H H H 3-C(=O)Me,5-F 0 C-0853 H H H H H 3-C(=O)Me,6-F 0 C-0854 H H H H H 3-C(=O)Me,2-Me 0 C-0855 H H H H H 3-C(=O)Me,4-Me 0 C-0856 H H H H H 3-C(=O)Me,5-Me 0 C-0857 H H H H H 3-C(=O)Me,6-Me 0 C-0858 H H H H H 2-C(=O)OMe,3-F 0 C-0859 H H H H H 2-C(=O)OMe,4-F 0 C-0860 H H H H H 2-C(=O)OMe,5-F 0 C-0861 H H H H H 2-C(=O)OMe,6-F 0 C-0862 H H H H H 2-C(=O)OMe,3-Me 0 C-0863 H H H H H 2-C(=O)OMe,4-Me 0 C-0864 H H H H H 2-C(=O)OMe,5-Me 0 C-0865 H H H H H 2-C(=O)OMe,6-Me 0 C-0866 H H H H H 2-C(=O)OEt,3-F 0 C-0867 H H H H H 2-C(=O)OEt,4-F 0 C-0868 H H H H H 2-C(=O)OEt,5-F 0 C-0869 H H H H H 2-C(=O)OEt,6-F 0 C-0870 H H H H H 2-C(=O)OEt,3-Me 0 C-0871 H H H H H 2-C(=O)OEt,4-Me 0 C-0872 H H H H H 2-C(=O)OEt,5-Me 0 C-0873 H H H H H 2-C(=O)OEt,6-Me 0 C-0874 H H H H H 2-C(=O)NH2,3-F 0 C-0875 H H H H H 2-C(=O)NH2,4-F 0 C-0876 H H H H H 2-C(=O)NH2,5-F 0 C-0877 H H H H H 2-C(=O)NH2,6-F 0 C-0878 H H H H H 2-C(=O)NH2,3-Me 0 C-0879 H H H H H 2-C(=O)NH2,4-Me 0 C-0880 H H H H H 2-C(=O)NH2,5-Me 0 C-0881 H H H H H 2-C(=O)NH2,6-Me 0 C-0882 H H H H H 2-C(=O)NHMe,3-F 0 C-0883 H H H H H 2-C(=O)NHMe,4-F 0 C-0884 H H H H H 2-C(=O)NHMe,5-F 0 C-0885 H H H H H 2-C(=O)NHMe,6-F 0 C-0886 H H H H H 2-C(=O)NHMe,3-Me 0 C-0887 H H H H H 2-C(=O)NHMe,4-Me 0 C-0888 H H H H H 2-C(=O)NHMe,5-Me 0 C-0889 H H H H H 2-C(=O)NHMe,6-Me 0 C-0890 H H H H H 2-C(=O)NMe2,3-F 0 C-0891 H H H H H 2-C(=O)NMe2,4-F 0

[0336]

[Таблица 211]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-0892 H H H H H 2-C(=O)NMe2,5-F 0 C-0893 H H H H H 2-C(=O)NMe2,6-F 0 C-0894 H H H H H 2-C(=O)NMe2,3-Me 0 C-0895 H H H H H 2-C(=O)NMe2,4-Me 0 C-0896 H H H H H 2-C(=O)NMe2,5-Me 0 C-0897 H H H H H 2-C(=O)NMe2,6-Me 0 C-0898 H H H H H 2-CH2OH,3-F 0 C-0899 H H H H H 2-CH2OH,4-F 0 C-0900 H H H H H 2-CH2OH,5-F 0 C-0901 H H H H H 2-CH2OH,6-F 0 C-0902 H H H H H 2-CH2OH,3-Me 0 C-0903 H H H H H 2-CH2OH,4-Me 0 C-0904 H H H H H 2-CH2OH,5-Me 0 C-0905 H H H H H 2-CH2OH,6-Me 0 C-0906 H H H H H 2-CH2OCH3,3-F 0 C-0907 H H H H H 2-CH2OCH3,4-F 0 C-0908 H H H H H 2-CH2OCH3,5-F 0 C-0909 H H H H H 2-CH2OCH3,6-F 0 C-0910 H H H H H 2-CH2OCH3,3-Me 0 C-0911 H H H H H 2-CH2OCH3,4-Me 0 C-0912 H H H H H 2-CH2OCH3,5-Me 0 C-0913 H H H H H 2-CH2OCH3,6-Me 0 C-0914 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,3-F 0 C-0915 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,4-F 0 C-0916 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,5-F 0 C-0917 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,6-F 0 C-0918 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,3-Me 0 C-0919 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,4-Me 0 C-0920 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,5-Me 0 C-0921 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,6-Me 0 C-0922 H H H H H 2-OC(=O)CH3,3-F 0 C-0923 H H H H H 2-OC(=O)CH3,4-F 0 C-0924 H H H H H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 C-0925 H H H H H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 C-0926 H H H H H 2-OC(=O)CH3,3-Me 0 C-0927 H H H H H 2-OC(=O)CH3,4-Me 0 C-0928 H H H H H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 C-0929 H H H H H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 C-0930 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,3-F 0 C-0931 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,4-F 0 C-0932 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 C-0933 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 C-0934 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,3-Me 0 C-0935 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,4-Me 0 C-0936 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 C-0937 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 C-0938 H H H H H 2-CH2SCH3,3-F 0 C-0939 H H H H H 2-CH2SCH3,4-F 0 C-0940 H H H H H 2-CH2SCH3,5-F 0 C-0941 H H H H H 2-CH2SCH3,6-F 0 C-0942 H H H H H 2-CH2SCH3,3-Me 0 C-0943 H H H H H 2-CH2SCH3,4-Me 0 C-0944 H H H H H 2-CH2SCH3,5-Me 0 C-0945 H H H H H 2-CH2SCH3,6-Me 0 C-0946 H H H H H 2-CH2SCF3,3-F 0 C-0947 H H H H H 2-CH2SCF3,4-F 0

[0337]

[Таблица 212]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-0948 H H H H H 2-CH2SCF3,5-F 0 C-0949 H H H H H 2-CH2SCF3,6-F 0 C-0950 H H H H H 2-CH2SCF3,3-Me 0 C-0951 H H H H H 2-CH2SCF3,4-Me 0 C-0952 H H H H H 2-CH2SCF3,5-Me 0 C-0953 H H H H H 2-CH2SCF3,6-Me 0 C-0954 H H H H H 2-(бензилокси),3-F 0 C-0955 H H H H H 2-(бензилокси),4-F 0 C-0956 H H H H H 2-(бензилокси),5-F 0 C-0957 H H H H H 2-(бензилокси),6-F 0 C-0958 H H H H H 2-(бензилокси),3-Me 0 C-0959 H H H H H 2-(бензилокси),4-Me 0 C-0960 H H H H H 2-(бензилокси),5-Me 0 C-0961 H H H H H 2-(бензилокси),6-Me 0 C-0962 H H H H H 2-NH2,3-F 0 C-0963 H H H H H 2-NH2,4-F 0 C-0964 H H H H H 2-NH2,5-F 0 C-0965 H H H H H 2-NH2,6-F 0 C-0966 H H H H H 2-NH2,3-Me 0 C-0967 H H H H H 2-NH2,4-Me 0 C-0968 H H H H H 2-NH2,5-Me 0 C-0969 H H H H H 2-NH2,6-Me 0 C-0970 H H H H H 2-NHMe,3-F 0 C-0971 H H H H H 2-NHMe,4-F 0 C-0972 H H H H H 2-NHMe,5-F 0 C-0973 H H H H H 2-NHMe,6-F 0 C-0974 H H H H H 2-NHMe,3-Me 0 C-0975 H H H H H 2-NHMe,4-Me 0 C-0976 H H H H H 2-NHMe,5-Me 0 C-0977 H H H H H 2-NHMe,6-Me 0 C-0978 H H H H H 2-NHEt,3-F 0 C-0979 H H H H H 2-NHEt,4-F 0 C-0980 H H H H H 2-NHEt,5-F 0 C-0981 H H H H H 2-NHEt,6-F 0 C-0982 H H H H H 2-NHEt,3-Me 0 C-0983 H H H H H 2-NHEt,4-Me 0 C-0984 H H H H H 2-NHEt,5-Me 0 C-0985 H H H H H 2-NHEt,6-Me 0 C-0986 H H H H H 2-NMe2,3-F 0 C-0987 H H H H H 2-NMe2,4-F 0 C-0988 H H H H H 2-NMe2,5-F 0 C-0989 H H H H H 2-NMe2,6-F 0 C-0990 H H H H H 2-NMe2,3-Me 0 C-0991 H H H H H 2-NMe2,4-Me 0 C-0992 H H H H H 2-NMe2,5-Me 0 C-0993 H H H H H 2-NMe2,6-Me 0 C-0994 H H H H H 2-NEt2,3-F 0 C-0995 H H H H H 2-NEt2,4-F 0 C-0996 H H H H H 2-NEt2,5-F 0 C-0997 H H H H H 2-NEt2,6-F 0 C-0998 H H H H H 2-NEt2,3-Me 0 C-0999 H H H H H 2-NEt2,4-Me 0 C-1000 H H H H H 2-NEt2,5-Me 0 C-1001 H H H H H 2-NEt2,6-Me 0 C-1002 H H H H H 2-CHO,3-F 0 C-1003 H H H H H 2-CHO,4-F 0

[0338]

[Таблица 213]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-1004 H H H H H 2-CHO,5-F 0 C-1005 H H H H H 2-CHO,6-F 0 C-1006 H H H H H 2-CHO,3-Me 0 C-1007 H H H H H 2-CHO,4-Me 0 C-1008 H H H H H 2-CHO,5-Me 0 C-1009 H H H H H 2-CHO,6-Me 0 C-1010 H H H H H 2-C(=O)OH,3-F 0 C-1011 H H H H H 2-C(=O)OH,4-F 0 C-1012 H H H H H 2-C(=O)OH,5-F 0 C-1013 H H H H H 2-C(=O)OH,6-F 0 C-1014 H H H H H 2-C(=O)OH,3-Me 0 C-1015 H H H H H 2-C(=O)OH,4-Me 0 C-1016 H H H H H 2-C(=O)OH,5-Me 0 C-1017 H H H H H 2-C(=O)OH,6-Me 0 C-1018 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),3-F 0 C-1019 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),4-F 0 C-1020 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),5-F 0 C-1021 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),6-F 0 C-1022 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),3-Me 0 C-1023 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),4-Me 0 C-1024 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),5-Me 0 C-1025 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),6-Me 0 C-1026 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),3-F 0 C-1027 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),4-F 0 C-1028 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),5-F 0 C-1029 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),6-F 0 C-1030 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),3-Me 0 C-1031 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),4-Me 0 C-1032 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),5-Me 0 C-1033 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),6-Me 0 C-1034 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),3-F 0 C-1035 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),4-F 0 C-1036 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),5-F 0 C-1037 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),6-F 0 C-1038 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),3-Me 0 C-1039 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),4-Me 0 C-1040 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),5-Me 0 C-1041 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),6-Me 0 C-1042 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),3-F 0 C-1043 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),4-F 0 C-1044 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),5-F 0 C-1045 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),6-F 0 C-1046 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),3-Me 0 C-1047 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),4-Me 0 C-1048 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),5-Me 0 C-1049 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),6-Me 0 C-1050 H H H H H 2-CH=NOH,3-F 0 C-1051 H H H H H 2-CH=NOH,4-F 0 C-1052 H H H H H 2-CH=NOH,5-F 0 C-1053 H H H H H 2-CH=NOH,6-F 0 C-1054 H H H H H 2-CH=NOH,3-Me 0 C-1055 H H H H H 2-CH=NOH,4-Me 0 C-1056 H H H H H 2-CH=NOH,5-Me 0 C-1057 H H H H H 2-CH=NOH,6-Me 0 C-1058 H H H H H 2-CH=NOMe,3-F 0 C-1059 H H H H H 2-CH=NOMe,4-F 0

[0339]

[Таблица 214]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-1060 H H H H H 2-CH=NOMe,5-F 0 C-1061 H H H H H 2-CH=NOMe,6-F 0 C-1062 H H H H H 2-CH=NOMe,3-Me 0 C-1063 H H H H H 2-CH=NOMe,4-Me 0 C-1064 H H H H H 2-CH=NOMe,5-Me 0 C-1065 H H H H H 2-CH=NOMe,6-Me 0 C-1066 H H H H H 2-CN,3-F 0 C-1067 H H H H H 2-CN,4-F 0 C-1068 H H H H H 2-CN,5-F 0 C-1069 H H H H H 2-CN,6-F 0 C-1070 H H H H H 2-CN,3-Cl 0 C-1071 H H H H H 2-CN,4-Cl 0 C-1072 H H H H H 2-CN,5-Cl 0 C-1073 H H H H H 2-CN,6-Cl 0 C-1074 H H H H H 2-CN,3-Me 0 C-1075 H H H H H 2-CN,4-Me 0 C-1076 H H H H H 2-CN,5-Me 0 C-1077 H H H H H 2-CN,6-Me 0 C-1078 H H H H H 2-CN,3-OMe 0 C-1079 H H H H H 2-CN,4-OMe 0 C-1080 H H H H H 2-CN,5-OMe 0 C-1081 H H H H H 2-CN,6-OMe 0 C-1082 H H H H H 3-CN,2-F 0 C-1083 H H H H H 3-CN,4-F 0 C-1084 H H H H H 3-CN,5-F 0 C-1085 H H H H H 3-CN,6-F 0 C-1086 H H H H H 3-CN,2-Cl 0 C-1087 H H H H H 3-CN,4-Cl 0 C-1088 H H H H H 3-CN,5-Cl 0 C-1089 H H H H H 3-CN,6-Cl 0 C-1090 H H H H H 3-CN,2-Me 0 C-1091 H H H H H 3-CN,4-Me 0 C-1092 H H H H H 3-CN,5-Me 0 C-1093 H H H H H 3-CN,6-Me 0 C-1094 H H H H H 3-CN,2-OMe 0 C-1095 H H H H H 3-CN,4-OMe 0 C-1096 H H H H H 3-CN,5-OMe 0 C-1097 H H H H H 3-CN,6-OMe 0 C-1098 H H H H H 4-CN,2-F 0 C-1099 H H H H H 4-CN,3-F 0 C-1100 H H H H H 4-CN,2-Cl 0 C-1101 H H H H H 4-CN,3-Cl 0 C-1102 H H H H H 4-CN,2-Me 0 C-1103 H H H H H 4-CN,3-Me 0 C-1104 H H H H H 4-CN,2-OMe 0 C-1105 H H H H H 4-CN,3-OMe 0 C-1106 H H H H H 2-NO2,3-F 0 C-1107 H H H H H 2-NO2,4-F 0 C-1108 H H H H H 2-NO2,5-F 0 C-1109 H H H H H 2-NO2,6-F 0 C-1110 H H H H H 2-NO2,3-Me 0 C-1111 H H H H H 2-NO2,4-Me 0 C-1112 H H H H H 2-NO2,5-Me 0 C-1113 H H H H H 2-NO2,6-Me 0 C-1114 H H H H H 2-Me,3,4-F2 0 C-1115 H H H H H 2-Me,3,5-F2 0

[0340]

[Таблица 215]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-1116 H H H H H 2-Me,3,6-F2 0 C-1117 H H H H H 2-Me,4,5-F2 0 C-1118 H H H H H 2-OMe,3,4-F2 0 C-1119 H H H H H 2-OMe,3,5-F2 0 C-1120 H H H H H 2-OMe,3,6-F2 0 C-1121 H H H H H 2-OMe,4,5-F2 0 C-1122 H H H H H 2-(CH2)3-3 0 C-1123 H H H H H 2-(CH2)4-3 0 C-1124 H H H H H 2-(OCH2CH2)-3 0 C-1125 H H H H H 2-(OCH2CH2CH2)-3 0 C-1126 H H H H H 2-(CH2CH2O)-3 0 C-1127 H H H H H 2-(CH2CH2CH2O)-3 0 C-1128 H H H H H 3-(CH2)3-4 0 C-1129 H H H H H 3-(CH2)4-4 0 C-1130 H H H H H 3-(OCH2CH2)-4 0 C-1131 H H H H H 3-(OCH2CH2CH2)-4 0 C-1132 H H H H H 3-(CH2CH2O)-4 0 C-1133 H H H H H 3-(CH2CH2CH2O)-4 0 C-1134 H H H H H 2-(OCH2O)-3 0 C-1135 H H H H H 3-(OCH2O)-4 0 C-1136 H H H H H 2-(OCH2CH2O)-3 0 C-1137 H H H H H 3-(OCH2CH2O)-4 0 C-1138 H H H H H 2-(OCF2O)-3 0 C-1139 H H H H H 3-(OCF2O)-4 0 C-1140 H H H H H 2-Me,6-Et 0 C-1141 H H H H H 2-CH2OTBS 0 C-1142 H H H H H 2-циклопропил,3-OMe 0 C-1143 H H H H H 2-циклопропил,4-OMe 0 C-1144 H H H H H 2-циклопропил,5-OMe 0 C-1145 H H H H H 2-циклопропил,6-OMe 0 C-1146 H H H H H 2-Me,3-OMe,6-Me 0 C-1147 H H H H H 2-Me,4-OMe,6-Me 0 C-1148 H H H H H 2-OMe,3-Me,6-Me 0 C-1149 H H H H H 2-OMe,5-Me,6-Me 0 C-1150 H H H H H 2-OMe,3-F,6-Me 0 C-1151 H H H H H 2-OMe,5-F,6-Me 0 C-1152 H H H H H 2-OMe,5-Me,6-F 0 C-1153 H H H H H 2-Cl,3-Me,6-F 0 C-1154 H H H H H 2-Cl,5-Me,6-F 0 C-1155 H H H H H 2-Cl,3-OMe,6-F 0 C-1156 H H H H H 2-Cl,5-OMe,6-F 0 C-1157 H H H H H 2-Me,5-Et 0 C-1158 H H H H H 2,6-Et2 0 C-1159 H H H H H 2-Et,6-F 0 C-1160 H H H H H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 C-1161 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 C-1162 H H H H H 2-OMe,5-CH=NOMe 0 C-1163 H H H H H 2-CH2NMe2 0 C-1164 H H H H H 2-CH2OCH3,6-CF3 0 C-1165 H H F H H 2-Me 0

[0341]

[Таблица 216]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-5001 H H H H H H 1 C-5002 H H H H H 2-F 1 C-5003 H H H H H 3-F 1 C-5004 H H H H H 4-F 1 C-5005 H H H H H 2-Cl 1 C-5006 H H H H H 3-Cl 1 C-5007 H H H H H 4-Cl 1 C-5008 H H H H H 2-Br 1 C-5009 H H H H H 3-Br 1 C-5010 H H H H H 4-Br 1 C-5011 H H H H H 2-I 1 C-5012 H H H H H 3-I 1 C-5013 H H H H H 4-I 1 C-5014 H H H H H 2-OH 1 C-5015 H H H H H 3-OH 1 C-5016 H H H H H 4-OH 1 C-5017 H H H H H 2-SH 1 C-5018 H H H H H 3-SH 1 C-5019 H H H H H 4-SH 1 C-5020 H H H H H 2-Me 1 C-5021 H H H H H 3-Me 1 C-5022 H H H H H 4-Me 1 C-5023 H H H H H 2-Et 1 C-5024 H H H H H 3-Et 1 C-5025 H H H H H 4-Et 1 C-5026 H H H H H 2-Pr 1 C-5027 H H H H H 3-Pr 1 C-5028 H H H H H 4-Pr 1 C-5029 H H H H H 2-изо-Pr 1 C-5030 H H H H H 3-изо-Pr 1 C-5031 H H H H H 4-изо-Pr 1 C-5032 H H H H H 2-Bu 1 C-5033 H H H H H 3-Bu 1 C-5034 H H H H H 4-Bu 1 C-5035 H H H H H 2-втор-Bu 1 C-5036 H H H H H 3-втор-Bu 1 C-5037 H H H H H 4-втор-Bu 1 C-5038 H H H H H 2-изо-Bu 1 C-5039 H H H H H 3-изо-Bu 1 C-5040 H H H H H 4-изо-Bu 1 C-5041 H H H H H 2-трет-Bu 1 C-5042 H H H H H 3-трет-Bu 1 C-5043 H H H H H 4-трет-Bu 1 C-5044 H H H H H 2-CF3 1 C-5045 H H H H H 3-CF3 1 C-5046 H H H H H 4-CF3 1 C-5047 H H H H H 2-CHF2 1 C-5048 H H H H H 3-CHF2 1 C-5049 H H H H H 4-CHF2 1 C-5050 H H H H H 2-CH2F 1 C-5051 H H H H H 3-CH2F 1 C-5052 H H H H H 4-CH2F 1

[0342]

[Таблица 217]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-5053 H H H H H 2-CF2Cl 1 C-5054 H H H H H 3-CF2Cl 1 C-5055 H H H H H 4-CF2Cl 1 C-5056 H H H H H 2-CF(CF3)2 1 C-5057 H H H H H 3-CF(CF3)2 1 C-5058 H H H H H 4-CF(CF3)2 1 C-5059 H H H H H 2-циклопропил 1 C-5060 H H H H H 3-циклопропил 1 C-5061 H H H H H 4-циклопропил 1 C-5062 H H H H H 2-циклобутил 1 C-5063 H H H H H 3-циклобутил 1 C-5064 H H H H H 4-циклобутил 1 C-5065 H H H H H 2-циклопентил 1 C-5066 H H H H H 3-циклопентил 1 C-5067 H H H H H 4-циклопентил 1 C-5068 H H H H H 2-(циклопропилметил) 1 C-5069 H H H H H 3-(циклопропилметил) 1 C-5070 H H H H H 4-(циклопропилметил) 1 C-5071 H H H H H 2-(циклобутилметил) 1 C-5072 H H H H H 3-(циклобутилметил) 1 C-5073 H H H H H 4-(циклобутилметил) 1 C-5074 H H H H H 2-(циклопентилметил) 1 C-5075 H H H H H 3-(циклопентилметил) 1 C-5076 H H H H H 4-(циклопентилметил) 1 C-5077 H H H H H 2-(циклопропилэтил) 1 C-5078 H H H H H 3-(циклопропилэтил) 1 C-5079 H H H H H 4-(циклопропилэтил) 1 C-5080 H H H H H 2-(2,2-дифторциклопропил) 1 C-5081 H H H H H 3-(2,2-дифторциклопропил) 1 C-5082 H H H H H 4-(2,2-дифторциклопропил) 1 C-5083 H H H H H 2-(2,2-дихлорциклопропил) 1 C-5084 H H H H H 3-(2,2-дихлорциклопропил) 1 C-5085 H H H H H 4-(2,2-дихлорциклопропил) 1 C-5086 H H H H H 2-этенил 1 C-5087 H H H H H 3-этенил 1 C-5088 H H H H H 4-этенил 1 C-5089 H H H H H 2-аллил 1 C-5090 H H H H H 3-аллил 1 C-5091 H H H H H 4-аллил 1 C-5092 H H H H H 2-(проп-1-ен-1-ил) 1 C-5093 H H H H H 3-(проп-1-ен-1-ил) 1 C-5094 H H H H H 4-(проп-1-ен-1-ил) 1 C-5095 H H H H H 2-(трифторэтенил) 1 C-5096 H H H H H 3-(трифторэтенил) 1 C-5097 H H H H H 4-(трифторэтенил) 1 C-5098 H H H H H 2-(2,2-дихлорэтенил) 1 C-5099 H H H H H 3-(2,2-дихлорэтенил) 1 C-5100 H H H H H 4-(2,2-дихлорэтенил) 1 C-5101 H H H H H 2-этинил 1 C-5102 H H H H H 3-этинил 1 C-5103 H H H H H 4-этинил 1 C-5104 H H H H H 2-(1-пропин-1-ил) 1 C-5105 H H H H H 3-(1-пропин-1-ил) 1 C-5106 H H H H H 4-(1-пропин-1-ил) 1 C-5107 H H H H H 2-(2-пропин-1-ил) 1 C-5108 H H H H H 3-(2-пропин-1-ил) 1 C-5109 H H H H H 4-(2-пропин-1-ил) 1

[0343]

[Таблица 218]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-5110 H H H H H 2-(2-циклопропилэтинил) 1 C-5111 H H H H H 3-(2-циклопропилэтинил) 1 C-5112 H H H H H 4-(2-циклопропилэтинил) 1 C-5113 H H H H H 2-(2-хлорэтинил) 1 C-5114 H H H H H 3-(2-хлорэтинил) 1 C-5115 H H H H H 4-(2-хлорэтинил) 1 C-5116 H H H H H 2-(2-бромэтинил) 1 C-5117 H H H H H 3-(2-бромэтинил) 1 C-5118 H H H H H 4-(2-бромэтинил) 1 C-5119 H H H H H 2-OMe 1 C-5120 H H H H H 3-OMe 1 C-5121 H H H H H 4-OMe 1 C-5122 H H H H H 2-OEt 1 C-5123 H H H H H 3-OEt 1 C-5124 H H H H H 4-OEt 1 C-5125 H H H H H 2-OPr 1 C-5126 H H H H H 3-OPr 1 C-5127 H H H H H 4-OPr 1 C-5128 H H H H H 2-O(изо-Pr) 1 C-5129 H H H H H 3-O(изо-Pr) 1 C-5130 H H H H H 4-O(изо-Pr) 1 C-5131 H H H H H 2-OBu 1 C-5132 H H H H H 3-OBu 1 C-5133 H H H H H 4-OBu 1 C-5134 H H H H H 2-O(втор-Bu) 1 C-5135 H H H H H 3-O(втор-Bu) 1 C-5136 H H H H H 4-O(втор-Bu) 1 C-5137 H H H H H 2-O(изо-Bu) 1 C-5138 H H H H H 3-O(изо-Bu) 1 C-5139 H H H H H 4-O(изо-Bu) 1 C-5140 H H H H H 2-O(трет-Bu) 1 C-5141 H H H H H 3-O(трет-Bu) 1 C-5142 H H H H H 4-O(трет-Bu) 1 C-5143 H H H H H 2-OCF3 1 C-5144 H H H H H 3-OCF3 1 C-5145 H H H H H 4-OCF3 1 C-5146 H H H H H 2-OCHF2 1 C-5147 H H H H H 3-OCHF2 1 C-5148 H H H H H 4-OCHF2 1 C-5149 H H H H H 2-OCH2CF3 1 C-5150 H H H H H 3-OCH2CF3 1 C-5151 H H H H H 4-OCH2CF3 1 C-5152 H H H H H 2-(циклопропилокси) 1 C-5153 H H H H H 3-(циклопропилокси) 1 C-5154 H H H H H 4-(циклопропилокси) 1 C-5155 H H H H H 2-(циклобутилокси) 1 C-5156 H H H H H 3-(циклобутилокси) 1 C-5157 H H H H H 4-(циклобутилокси) 1 C-5158 H H H H H 2-(циклопентилокси) 1 C-5159 H H H H H 3-(циклопентилокси) 1 C-5160 H H H H H 4-(циклопентилокси) 1 C-5161 H H H H H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 1 C-5162 H H H H H 3-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 1 C-5163 H H H H H 4-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 1 C-5164 H H H H H 2-(циклопропилметокси) 1 C-5165 H H H H H 3-(циклопропилметокси) 1 C-5166 H H H H H 4-(циклопропилметокси) 1

[0344]

[Таблица 219]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-5167 H H H H H 2-((2,2-дифторциклопропил)метокси) 1 C-5168 H H H H H 3-((2,2-дифторциклопропил)метокси) 1 C-5169 H H H H H 4-((2,2-дифторциклопропил)метокси) 1 C-5170 H H H H H 2-(оксиран-2-ил) 1 C-5171 H H H H H 3-(оксиран-2-ил) 1 C-5172 H H H H H 4-(оксиран-2-ил) 1 C-5173 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил) 1 C-5174 H H H H H 3-(оксиран-2-илметил) 1 C-5175 H H H H H 4-(оксиран-2-илметил) 1 C-5176 H H H H H 2-SMe 1 C-5177 H H H H H 3-SMe 1 C-5178 H H H H H 4-SMe 1 C-5179 H H H H H 2-SEt 1 C-5180 H H H H H 3-SEt 1 C-5181 H H H H H 4-SEt 1 C-5182 H H H H H 2-S(=O)Me 1 C-5183 H H H H H 3-S(=O)Me 1 C-5184 H H H H H 4-S(=O)Me 1 C-5185 H H H H H 2-S(=O)2Me 1 C-5186 H H H H H 3-S(=O)2Me 1 C-5187 H H H H H 4-S(=O)2Me 1 C-5188 H H H H H 2-SCF3 1 C-5189 H H H H H 3-SCF3 1 C-5190 H H H H H 4-SCF3 1 C-5191 H H H H H 2-S(=O)CF3 1 C-5192 H H H H H 3-S(=O)CF3 1 C-5193 H H H H H 4-S(=O)CF3 1 C-5194 H H H H H 2-S(=O)2CF3 1 C-5195 H H H H H 3-S(=O)2CF3 1 C-5196 H H H H H 4-S(=O)2CF3 1 C-5197 H H H H H 2-SCF(CF3)2 1 C-5198 H H H H H 3-SCF(CF3)2 1 C-5199 H H H H H 4-SCF(CF3)2 1 C-5200 H H H H H 2-(циклопропилтио) 1 C-5201 H H H H H 3-(циклопропилтио) 1 C-5202 H H H H H 4-(циклопропилтио) 1 C-5203 H H H H H 2-(циклопропилсульфинил) 1 C-5204 H H H H H 3-(циклопропилсульфинил) 1 C-5205 H H H H H 4-(циклопропилсульфинил) 1 C-5206 H H H H H 2-(циклопропилсульфонил) 1 C-5207 H H H H H 3-(циклопропилсульфонил) 1 C-5208 H H H H H 4-(циклопропилсульфонил) 1 C-5209 H H H H H 2-((циклопропилметил)тио) 1 C-5210 H H H H H 3-((циклопропилметил)тио) 1 C-5211 H H H H H 4-((циклопропилметил)тио) 1 C-5212 H H H H H 2-((циклопропилметил)сульфинил) 1 C-5213 H H H H H 3-((циклопропилметил)сульфинил) 1 C-5214 H H H H H 4-((циклопропилметил)сульфинил) 1 C-5215 H H H H H 2-((циклопропилметил)сульфонил) 1 C-5216 H H H H H 3-((циклопропилметил)сульфонил) 1 C-5217 H H H H H 4-((циклопропилметил)сульфонил) 1 C-5218 H H H H H 2-(((2,2-дифторциклопропил)метил)тио) 1 C-5219 H H H H H 3-(((2,2-дифторциклопропил)метил)тио) 1 C-5220 H H H H H 4-(((2,2-дифторциклопропил)метил)тио) 1 C-5221 H H H H H 2-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфинил) 1 C-5222 H H H H H 3-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфинил) 1 C-5223 H H H H H 4-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфинил) 1

[0345]

[Таблица 220]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-5224 H H H H H 2-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфонил) 1 C-5225 H H H H H 3-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфонил) 1 C-5226 H H H H H 4-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфонил) 1 C-5227 H H H H H 2-C(=O)Me 1 C-5228 H H H H H 3-C(=O)Me 1 C-5229 H H H H H 4-C(=O)Me 1 C-5230 H H H H H 2-C(=O)Et 1 C-5231 H H H H H 3-C(=O)Et 1 C-5232 H H H H H 4-C(=O)Et 1 C-5233 H H H H H 2-C(=O)CF3 1 C-5234 H H H H H 3-C(=O)CF3 1 C-5235 H H H H H 4-C(=O)CF3 1 C-5236 H H H H H 2-C(=O)OMe 1 C-5237 H H H H H 3-C(=O)OMe 1 C-5238 H H H H H 4-C(=O)OMe 1 C-5239 H H H H H 2-C(=O)OEt 1 C-5240 H H H H H 3-C(=O)OEt 1 C-5241 H H H H H 4-C(=O)OEt 1 C-5242 H H H H H 2-C(=O)NH2 1 C-5243 H H H H H 3-C(=O)NH2 1 C-5244 H H H H H 4-C(=O)NH2 1 C-5245 H H H H H 2-C(=O)NHMe 1 C-5246 H H H H H 3-C(=O)NHMe 1 C-5247 H H H H H 4-C(=O)NHMe 1 C-5248 H H H H H 2-C(=O)NMe2 1 C-5249 H H H H H 3-C(=O)NMe2 1 C-5250 H H H H H 4-C(=O)NMe2 1 C-5251 H H H H H 2-CH2C(=O)CH3 1 C-5252 H H H H H 3-CH2C(=O)CH3 1 C-5253 H H H H H 4-CH2C(=O)CH3 1 C-5254 H H H H H 2-CH2C(=O)CF3 1 C-5255 H H H H H 3-CH2C(=O)CF3 1 C-5256 H H H H H 4-CH2C(=O)CF3 1 C-5257 H H H H H 2-CH2C(=O)OCH3 1 C-5258 H H H H H 3-CH2C(=O)OCH3 1 C-5259 H H H H H 4-CH2C(=O)OCH3 1 C-5260 H H H H H 2-CH2OH 1 C-5261 H H H H H 3-CH2OH 1 C-5262 H H H H H 4-CH2OH 1 C-5263 H H H H H 2-CH2OCH3 1 C-5264 H H H H H 3-CH2OCH3 1 C-5265 H H H H H 4-CH2OCH3 1 C-5266 H H H H H 2-CH2OCH2CH3 1 C-5267 H H H H H 3-CH2OCH2CH3 1 C-5268 H H H H H 4-CH2OCH2CH3 1 C-5269 H H H H H 2-CH(CH3)OCH3 1 C-5270 H H H H H 3-CH(CH3)OCH3 1 C-5271 H H H H H 4-CH(CH3)OCH3 1 C-5272 H H H H H 2-CH2CH2OCH3 1 C-5273 H H H H H 3-CH2CH2OCH3 1 C-5274 H H H H H 4-CH2CH2OCH3 1 C-5275 H H H H H 2-CH2OCF3 1 C-5276 H H H H H 3-CH2OCF3 1 C-5277 H H H H H 4-CH2OCF3 1 C-5278 H H H H H 2-CF2OCH3 1 C-5279 H H H H H 3-CF2OCH3 1 C-5280 H H H H H 4-CF2OCH3 1

[0346]

[Таблица 221]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-5281 H H H H H 2-CF2CF2OCF3 1 C-5282 H H H H H 3-CF2CF2OCF3 1 C-5283 H H H H H 4-CF2CF2OCF3 1 C-5284 H H H H H 2-OC(=O)CH3 1 C-5285 H H H H H 3-OC(=O)CH3 1 C-5286 H H H H H 4-OC(=O)CH3 1 C-5287 H H H H H 2-OC(=O)CF3 1 C-5288 H H H H H 3-OC(=O)CF3 1 C-5289 H H H H H 4-OC(=O)CF3 1 C-5290 H H H H H 2-OC(=O)NH2 1 C-5291 H H H H H 3-OC(=O)NH2 1 C-5292 H H H H H 4-OC(=O)NH2 1 C-5293 H H H H H 2-OC(=O)NHCH3 1 C-5294 H H H H H 3-OC(=O)NHCH3 1 C-5295 H H H H H 4-OC(=O)NHCH3 1 C-5296 H H H H H 2-OC(=O)N(CH3)2 1 C-5297 H H H H H 3-OC(=O)N(CH3)2 1 C-5298 H H H H H 4-OC(=O)N(CH3)2 1 C-5299 H H H H H 2-CH2OC(=O)NH2 1 C-5300 H H H H H 3-CH2OC(=O)NH2 1 C-5301 H H H H H 4-CH2OC(=O)NH2 1 C-5302 H H H H H 2-CH2OC(=O)NHCH3 1 C-5303 H H H H H 3-CH2OC(=O)NHCH3 1 C-5304 H H H H H 4-CH2OC(=O)NHCH3 1 C-5305 H H H H H 2-CH2OC(=O)N(CH3)2 1 C-5306 H H H H H 3-CH2OC(=O)N(CH3)2 1 C-5307 H H H H H 4-CH2OC(=O)N(CH3)2 1 C-5308 H H H H H 2-OC(=O)OCH3 1 C-5309 H H H H H 3-OC(=O)OCH3 1 C-5310 H H H H H 4-OC(=O)OCH3 1 C-5311 H H H H H 2-CH2OC(=O)OCH3 1 C-5312 H H H H H 3-CH2OC(=O)OCH3 1 C-5313 H H H H H 4-CH2OC(=O)OCH3 1 C-5314 H H H H H 2-CH2OC(=O)CH3 1 C-5315 H H H H H 3-CH2OC(=O)CH3 1 C-5316 H H H H H 4-CH2OC(=O)CH3 1 C-5317 H H H H H 2-OS(=O)2CH3 1 C-5318 H H H H H 3-OS(=O)2CH3 1 C-5319 H H H H H 4-OS(=O)2CH3 1 C-5320 H H H H H 2-CH2SCH3 1 C-5321 H H H H H 3-CH2SCH3 1 C-5322 H H H H H 4-CH2SCH3 1 C-5323 H H H H H 2-CH2S(=O)CH3 1 C-5324 H H H H H 3-CH2S(=O)CH3 1 C-5325 H H H H H 4-CH2S(=O)CH3 1 C-5326 H H H H H 2-CH2S(=O)2CH3 1 C-5327 H H H H H 3-CH2S(=O)2CH3 1 C-5328 H H H H H 4-CH2S(=O)2CH3 1 C-5329 H H H H H 2-CH2SCF3 1 C-5330 H H H H H 3-CH2SCF3 1 C-5331 H H H H H 4-CH2SCF3 1 C-5332 H H H H H 2-CH2S(=O)CF3 1 C-5333 H H H H H 3-CH2S(=O)CF3 1 C-5334 H H H H H 4-CH2S(=O)CF3 1 C-5335 H H H H H 2-CH2S(=O)2CF3 1 C-5336 H H H H H 3-CH2S(=O)2CF3 1 C-5337 H H H H H 4-CH2S(=O)2CF3 1

[0347]

[Таблица 222]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-5338 H H H H H 2-фенил 1 C-5339 H H H H H 3-фенил 1 C-5340 H H H H H 4-фенил 1 C-5341 H H H H H 2-(фенилокси) 1 C-5342 H H H H H 3-(фенилокси) 1 C-5343 H H H H H 4-(фенилокси) 1 C-5344 H H H H H 2-бензил 1 C-5345 H H H H H 3-бензил 1 C-5346 H H H H H 4-бензил 1 C-5347 H H H H H 2-(бензилокси) 1 C-5348 H H H H H 3-(бензилокси) 1 C-5349 H H H H H 4-(бензилокси) 1 C-5350 H H H H H 2-((2-фторбензил)окси) 1 C-5351 H H H H H 3-((2-фторбензил)окси) 1 C-5352 H H H H H 4-((2-фторбензил)окси) 1 C-5353 H H H H H 2-((3-фторбензил)окси) 1 C-5354 H H H H H 3-((3-фторбензил)окси) 1 C-5355 H H H H H 4-((3-фторбензил)окси) 1 C-5356 H H H H H 2-((4-фторбензил)окси) 1 C-5357 H H H H H 3-((4-фторбензил)окси) 1 C-5358 H H H H H 4-((4-фторбензил)окси) 1 C-5359 H H H H H 2-((2-хлорбензил)окси) 1 C-5360 H H H H H 3-((2-хлорбензил)окси) 1 C-5361 H H H H H 4-((2-хлорбензил)окси) 1 C-5362 H H H H H 2-((3-хлорбензил)окси) 1 C-5363 H H H H H 3-((3-хлорбензил)окси) 1 C-5364 H H H H H 4-((3-хлорбензил)окси) 1 C-5365 H H H H H 2-((4-хлорбензил)окси) 1 C-5366 H H H H H 3-((4-хлорбензил)окси) 1 C-5367 H H H H H 4-((4-хлорбензил)окси) 1 C-5368 H H H H H 2-((2-метилбензил)окси) 1 C-5369 H H H H H 3-((2-метилбензил)окси) 1 C-5370 H H H H H 4-((2-метилбензил)окси) 1 C-5371 H H H H H 2-((3-метилбензил)окси) 1 C-5372 H H H H H 3-((3-метилбензил)окси) 1 C-5373 H H H H H 4-((3-метилбензил)окси) 1 C-5374 H H H H H 2-((4-метилбензил)окси) 1 C-5375 H H H H H 3-((4-метилбензил)окси) 1 C-5376 H H H H H 4-((4-метилбензил)окси) 1 C-5377 H H H H H 2-((2-(трифторметил)бензил)окси) 1 C-5378 H H H H H 3-((2-(трифторметил)бензил)окси) 1 C-5379 H H H H H 4-((2-(трифторметил)бензил)окси) 1 C-5380 H H H H H 2-((3-(трифторметил)бензил)окси) 1 C-5381 H H H H H 3-((3-(трифторметил)бензил)окси) 1 C-5382 H H H H H 4-((3-(трифторметил)бензил)окси) 1 C-5383 H H H H H 2-((4-(трифторметил)бензил)окси) 1 C-5384 H H H H H 3-((4-(трифторметил)бензил)окси) 1 C-5385 H H H H H 4-((4-(трифторметил)бензил)окси) 1 C-5386 H H H H H 2-((2-метоксибензил)окси) 1 C-5387 H H H H H 3-((2-метоксибензил)окси) 1 C-5388 H H H H H 4-((2-метоксибензил)окси) 1 C-5389 H H H H H 2-((3-метоксибензил)окси) 1 C-5390 H H H H H 3-((3-метоксибензил)окси) 1 C-5391 H H H H H 4-((3-метоксибензил)окси) 1 C-5392 H H H H H 2-((4-метоксибензил)окси) 1 C-5393 H H H H H 3-((4-метоксибензил)окси) 1 C-5394 H H H H H 4-((4-метоксибензил)окси) 1

[0348]

[Таблица 223]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-5395 H H H H H 2-((2-(трифторметокси)бензил)окси) 1 C-5396 H H H H H 3-((2-(трифторметокси)бензил)окси) 1 C-5397 H H H H H 4-((2-(трифторметокси)бензил)окси) 1 C-5398 H H H H H 2-((3-(трифторметокси)бензил)окси) 1 C-5399 H H H H H 3-((3-(трифторметокси)бензил)окси) 1 C-5400 H H H H H 4-((3-(трифторметокси)бензил)окси) 1 C-5401 H H H H H 2-((4-(трифторметокси)бензил)окси) 1 C-5402 H H H H H 3-((4-(трифторметокси)бензил)окси) 1 C-5403 H H H H H 4-((4-(трифторметокси)бензил)окси) 1 C-5404 H H H H H 2-((2-(метилтио)бензил)окси) 1 C-5405 H H H H H 3-((2-(метилтио)бензил)окси) 1 C-5406 H H H H H 4-((2-(метилтио)бензил)окси) 1 C-5407 H H H H H 2-((3-(метилтио)бензил)окси) 1 C-5408 H H H H H 3-((3-(метилтио)бензил)окси) 1 C-5409 H H H H H 4-((3-(метилтио)бензил)окси) 1 C-5410 H H H H H 2-((4-(метилтио)бензил)окси) 1 C-5411 H H H H H 3-((4-(метилтио)бензил)окси) 1 C-5412 H H H H H 4-((4-(метилтио)бензил)окси) 1 C-5413 H H H H H 2-((2-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 C-5414 H H H H H 3-((2-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 C-5415 H H H H H 4-((2-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 C-5416 H H H H H 2-((3-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 C-5417 H H H H H 3-((3-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 C-5418 H H H H H 4-((3-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 C-5419 H H H H H 2-((4-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 C-5420 H H H H H 3-((4-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 C-5421 H H H H H 4-((4-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 C-5422 H H H H H 2-((2-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 C-5423 H H H H H 3-((2-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 C-5424 H H H H H 4-((2-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 C-5425 H H H H H 2-((3-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 C-5426 H H H H H 3-((3-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 C-5427 H H H H H 4-((3-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 C-5428 H H H H H 2-((4-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 C-5429 H H H H H 3-((4-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 C-5430 H H H H H 4-((4-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 C-5431 H H H H H 2-((2-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 C-5432 H H H H H 3-((2-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 C-5433 H H H H H 4-((2-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 C-5434 H H H H H 2-((3-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 C-5435 H H H H H 3-((3-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 C-5436 H H H H H 4-((3-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 C-5437 H H H H H 2-((4-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 C-5438 H H H H H 3-((4-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 C-5439 H H H H H 4-((4-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 C-5440 H H H H H 2-((2-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 C-5441 H H H H H 3-((2-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 C-5442 H H H H H 4-((2-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 C-5443 H H H H H 2-((3-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 C-5444 H H H H H 3-((3-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 C-5445 H H H H H 4-((3-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 C-5446 H H H H H 2-((4-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 C-5447 H H H H H 3-((4-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 C-5448 H H H H H 4-((4-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 C-5449 H H H H H 2-((2-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 C-5450 H H H H H 3-((2-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 C-5451 H H H H H 4-((2-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1

[0349]

[Таблица 224]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-5452 H H H H H 2-((3-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 C-5453 H H H H H 3-((3-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 C-5454 H H H H H 4-((3-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 C-5455 H H H H H 2-((4-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 C-5456 H H H H H 3-((4-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 C-5457 H H H H H 4-((4-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 C-5458 H H H H H 2-((2-аминобензил)окси) 1 C-5459 H H H H H 3-((2-аминобензил)окси) 1 C-5460 H H H H H 4-((2-аминобензил)окси) 1 C-5461 H H H H H 2-((3-аминобензил)окси) 1 C-5462 H H H H H 3-((3-аминобензил)окси) 1 C-5463 H H H H H 4-((3-аминобензил)окси) 1 C-5464 H H H H H 2-((4-аминобензил)окси) 1 C-5465 H H H H H 3-((4-аминобензил)окси) 1 C-5466 H H H H H 4-((4-аминобензил)окси) 1 C-5467 H H H H H 2-((2-(метиламино)бензил)окси) 1 C-5468 H H H H H 3-((2-(метиламино)бензил)окси) 1 C-5469 H H H H H 4-((2-(метиламино)бензил)окси) 1 C-5470 H H H H H 2-((3-(метиламино)бензил)окси) 1 C-5471 H H H H H 3-((3-(метиламино)бензил)окси) 1 C-5472 H H H H H 4-((3-(метиламино)бензил)окси) 1 C-5473 H H H H H 2-((4-(метиламино)бензил)окси) 1 C-5474 H H H H H 3-((4-(метиламино)бензил)окси) 1 C-5475 H H H H H 4-((4-(метиламино)бензил)окси) 1 C-5476 H H H H H 2-((2-(диметиламино)бензил)окси) 1 C-5477 H H H H H 3-((2-(диметиламино)бензил)окси) 1 C-5478 H H H H H 4-((2-(диметиламино)бензил)окси) 1 C-5479 H H H H H 2-((3-(диметиламино)бензил)окси) 1 C-5480 H H H H H 3-((3-(диметиламино)бензил)окси) 1 C-5481 H H H H H 4-((3-(диметиламино)бензил)окси) 1 C-5482 H H H H H 2-((4-(диметиламино)бензил)окси) 1 C-5483 H H H H H 3-((4-(диметиламино)бензил)окси) 1 C-5484 H H H H H 4-((4-(диметиламино)бензил)окси) 1 C-5485 H H H H H 2-((2-цианобензил)окси) 1 C-5486 H H H H H 3-((2-цианобензил)окси) 1 C-5487 H H H H H 4-((2-цианобензил)окси) 1 C-5488 H H H H H 2-((3-цианобензил)окси) 1 C-5489 H H H H H 3-((3-цианобензил)окси) 1 C-5490 H H H H H 4-((3-цианобензил)окси) 1 C-5491 H H H H H 2-((4-цианобензил)окси) 1 C-5492 H H H H H 3-((4-цианобензил)окси) 1 C-5493 H H H H H 4-((4-цианобензил)окси) 1 C-5494 H H H H H 2-((2-нитробензил)окси) 1 C-5495 H H H H H 3-((2-нитробензил)окси) 1 C-5496 H H H H H 4-((2-нитробензил)окси) 1 C-5497 H H H H H 2-((3-нитробензил)окси) 1 C-5498 H H H H H 3-((3-нитробензил)окси) 1 C-5499 H H H H H 4-((3-нитробензил)окси) 1 C-5500 H H H H H 2-((4-нитробензил)окси) 1 C-5501 H H H H H 3-((4-нитробензил)окси) 1 C-5502 H H H H H 4-((4-нитробензил)окси) 1 C-5503 H H H H H 2-NH2 1 C-5504 H H H H H 3-NH2 1 C-5505 H H H H H 4-NH2 1 C-5506 H H H H H 2-NHMe 1 C-5507 H H H H H 3-NHMe 1 C-5508 H H H H H 4-NHMe 1

[0350]

[Таблица 225]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-5509 H H H H H 2-NHEt 1 C-5510 H H H H H 3-NHEt 1 C-5511 H H H H H 4-NHEt 1 C-5512 H H H H H 2-N(Me)2 1 C-5513 H H H H H 3-N(Me)2 1 C-5514 H H H H H 4-N(Me)2 1 C-5515 H H H H H 2-N(Et)2 1 C-5516 H H H H H 3-N(Et)2 1 C-5517 H H H H H 4-N(Et)2 1 C-5518 H H H H H 2-CHO 1 C-5519 H H H H H 3-CHO 1 C-5520 H H H H H 4-CHO 1 C-5521 H H H H H 2-C(=O)OH 1 C-5522 H H H H H 3-C(=O)OH 1 C-5523 H H H H H 4-C(=O)OH 1 C-5524 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 1 C-5525 H H H H H 3-(1,3-диоксолан-2-ил) 1 C-5526 H H H H H 4-(1,3-диоксолан-2-ил) 1 C-5527 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 1 C-5528 H H H H H 3-(1,3-диоксан-2-ил) 1 C-5529 H H H H H 4-(1,3-диоксан-2-ил) 1 C-5530 H H H H H 2-(1H-имидазол-2-ил) 1 C-5531 H H H H H 3-(1H-имидазол-2-ил) 1 C-5532 H H H H H 4-(1H-имидазол-2-ил) 1 C-5533 H H H H H 2-(тиазол-2-ил) 1 C-5534 H H H H H 3-(тиазол-2-ил) 1 C-5535 H H H H H 4-(тиазол-2-ил) 1 C-5536 H H H H H 2-(оксазол-2-ил) 1 C-5537 H H H H H 3-(оксазол-2-ил) 1 C-5538 H H H H H 4-(оксазол-2-ил) 1 C-5539 H H H H H 2-CH=NOH 1 C-5540 H H H H H 3-CH=NOH 1 C-5541 H H H H H 4-CH=NOH 1 C-5542 H H H H H 2-CH=NOMe 1 C-5543 H H H H H 3-CH=NOMe 1 C-5544 H H H H H 4-CH=NOMe 1 C-5545 H H H H H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 1 C-5546 H H H H H 3-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 1 C-5547 H H H H H 4-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 1 C-5548 H H H H H 2-CN 1 C-5549 H H H H H 3-CN 1 C-5550 H H H H H 4-CN 1 C-5551 H H H H H 2-NO2 1 C-5552 H H H H H 3-NO2 1 C-5553 H H H H H 4-NO2 1 C-5554 H H H H H 2,3-F2 1 C-5555 H H H H H 2,4-F2 1 C-5556 H H H H H 2,5-F2 1 C-5557 H H H H H 2,6-F2 1 C-5558 H H H H H 3,4-F2 1 C-5559 H H H H H 3,5-F2 1 C-5560 H H H H H 2-F,3-Cl 1 C-5561 H H H H H 2-F,4-Cl 1 C-5562 H H H H H 2-F,5-Cl 1 C-5563 H H H H H 2-F,6-Cl 1 C-5564 H H H H H 3-F,2-Cl 1 C-5565 H H H H H 3-F,4-Cl 1

[0351]

[Таблица 226]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-5566 H H H H H 3-F,5-Cl 1 C-5567 H H H H H 3-F,6-Cl 1 C-5568 H H H H H 4-F,2-Cl 1 C-5569 H H H H H 4-F,3-Cl 1 C-5570 H H H H H 2-F,3-Me 1 C-5571 H H H H H 2-F,4-Me 1 C-5572 H H H H H 2-F,5-Me 1 C-5573 H H H H H 2-F,6-Me 1 C-5574 H H H H H 3-F,2-Me 1 C-5575 H H H H H 3-F,4-Me 1 C-5576 H H H H H 3-F,5-Me 1 C-5577 H H H H H 3-F,6-Me 1 C-5578 H H H H H 4-F,2-Me 1 C-5579 H H H H H 4-F,3-Me 1 C-5580 H H H H H 2-F,3-CF3 1 C-5581 H H H H H 2-F,4-CF3 1 C-5582 H H H H H 2-F,5-CF3 1 C-5583 H H H H H 2-F,6-CF3 1 C-5584 H H H H H 3-F,2-CF3 1 C-5585 H H H H H 3-F,4-CF3 1 C-5586 H H H H H 3-F,5-CF3 1 C-5587 H H H H H 3-F,6-CF3 1 C-5588 H H H H H 4-F,2-CF3 1 C-5589 H H H H H 4-F,3-CF3 1 C-5590 H H H H H 2-F,3-OMe 1 C-5591 H H H H H 2-F,4-OMe 1 C-5592 H H H H H 2-F,5-OMe 1 C-5593 H H H H H 2-F,6-OMe 1 C-5594 H H H H H 3-F,2-OMe 1 C-5595 H H H H H 3-F,4-OMe 1 C-5596 H H H H H 3-F,5-OMe 1 C-5597 H H H H H 3-F,6-OMe 1 C-5598 H H H H H 4-F,2-OMe 1 C-5599 H H H H H 4-F,3-OMe 1 C-5600 H H H H H 2,3-Cl2 1 C-5601 H H H H H 2,4-Cl2 1 C-5602 H H H H H 2,5-Cl2 1 C-5603 H H H H H 2,6-Cl2 1 C-5604 H H H H H 3,4-Cl2 1 C-5605 H H H H H 3,5-Cl2 1 C-5606 H H H H H 2-Cl,3-Me 1 C-5607 H H H H H 2-Cl,4-Me 1 C-5608 H H H H H 2-Cl,5-Me 1 C-5609 H H H H H 2-Cl,6-Me 1 C-5610 H H H H H 3-Cl,2-Me 1 C-5611 H H H H H 3-Cl,4-Me 1 C-5612 H H H H H 3-Cl,5-Me 1 C-5613 H H H H H 3-Cl,6-Me 1 C-5614 H H H H H 4-Cl,2-Me 1 C-5615 H H H H H 4-Cl,3-Me 1 C-5616 H H H H H 2-Cl,3-CF3 1 C-5617 H H H H H 2-Cl,4-CF3 1 C-5618 H H H H H 2-Cl,5-CF3 1 C-5619 H H H H H 2-Cl,6-CF3 1 C-5620 H H H H H 3-Cl,2-CF3 1 C-5621 H H H H H 3-Cl,4-CF3 1 C-5622 H H H H H 3-Cl,5-CF3 1

[0352]

[Таблица 227]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-5623 H H H H H 3-Cl,6-CF3 1 C-5624 H H H H H 4-Cl,2-CF3 1 C-5625 H H H H H 4-Cl,3-CF3 1 C-5626 H H H H H 2-Cl,3-OMe 1 C-5627 H H H H H 2-Cl,4-OMe 1 C-5628 H H H H H 2-Cl,5-OMe 1 C-5629 H H H H H 2-Cl,6-OMe 1 C-5630 H H H H H 3-Cl,2-OMe 1 C-5631 H H H H H 3-Cl,4-OMe 1 C-5632 H H H H H 3-Cl,5-OMe 1 C-5633 H H H H H 3-Cl,6-OMe 1 C-5634 H H H H H 4-Cl,2-OMe 1 C-5635 H H H H H 4-Cl,3-OMe 1 C-5636 H H H H H 2,3-Me2 1 C-5637 H H H H H 2,4-Me2 1 C-5638 H H H H H 2,5-Me2 1 C-5639 H H H H H 2,6-Me2 1 C-5640 H H H H H 3,4-Me2 1 C-5641 H H H H H 3,5-Me2 1 C-5642 H H H H H 2-Me,3-CF3 1 C-5643 H H H H H 2-Me,4-CF3 1 C-5644 H H H H H 2-Me,5-CF3 1 C-5645 H H H H H 2-Me,6-CF3 1 C-5646 H H H H H 3-Me,2-CF3 1 C-5647 H H H H H 3-Me,4-CF3 1 C-5648 H H H H H 3-Me,5-CF3 1 C-5649 H H H H H 3-Me,6-CF3 1 C-5650 H H H H H 4-Me,2-CF3 1 C-5651 H H H H H 4-Me,3-CF3 1 C-5652 H H H H H 2-Me,3-OMe 1 C-5653 H H H H H 2-Me,4-OMe 1 C-5654 H H H H H 2-Me,5-OMe 1 C-5655 H H H H H 2-Me,6-OMe 1 C-5656 H H H H H 3-Me,2-OMe 1 C-5657 H H H H H 3-Me,4-OMe 1 C-5658 H H H H H 3-Me,5-OMe 1 C-5659 H H H H H 3-Me,6-OMe 1 C-5660 H H H H H 4-Me,2-OMe 1 C-5661 H H H H H 4-Me,3-OMe 1 C-5662 H H H H H 2,3-OMe2 1 C-5663 H H H H H 2,4-OMe2 1 C-5664 H H H H H 2,5-OMe2 1 C-5665 H H H H H 2,6-OMe2 1 C-5666 H H H H H 3,4-OMe2 1 C-5667 H H H H H 3,5-OMe2 1 C-5668 H H H H H 2-OMe,3-CF3 1 C-5669 H H H H H 2-OMe,4-CF3 1 C-5670 H H H H H 2-OMe,5-CF3 1 C-5671 H H H H H 2-OMe,6-CF3 1 C-5672 H H H H H 3-OMe,2-CF3 1 C-5673 H H H H H 3-OMe,4-CF3 1 C-5674 H H H H H 3-OMe,5-CF3 1 C-5675 H H H H H 3-OMe,6-CF3 1 C-5676 H H H H H 4-OMe,2-CF3 1 C-5677 H H H H H 4-OMe,3-CF3 1 C-5678 H H H H H 2-CHF2,3-F 1 C-5679 H H H H H 2-CHF2,4-F 1

[0353]

[Таблица 228]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-5680 H H H H H 2-CHF2,5-F 1 C-5681 H H H H H 2-CHF2,6-F 1 C-5682 H H H H H 2-CHF2,3-Me 1 C-5683 H H H H H 2-CHF2,4-Me 1 C-5684 H H H H H 2-CHF2,5-Me 1 C-5685 H H H H H 2-CHF2,6-Me 1 C-5686 H H H H H 2-циклопропил,3-F 1 C-5687 H H H H H 2-циклопропил,4-F 1 C-5688 H H H H H 2-циклопропил,5-F 1 C-5689 H H H H H 2-циклопропил,6-F 1 C-5690 H H H H H 2-циклопропил,3-Me 1 C-5691 H H H H H 2-циклопропил,4-Me 1 C-5692 H H H H H 2-циклопропил,5-Me 1 C-5693 H H H H H 2-циклопропил,6-Me 1 C-5694 H H H H H 2-этенил,3-F 1 C-5695 H H H H H 2-этенил,4-F 1 C-5696 H H H H H 2-этенил,5-F 1 C-5697 H H H H H 2-этенил,6-F 1 C-5698 H H H H H 2-этенил,3-Me 1 C-5699 H H H H H 2-этенил,4-Me 1 C-5700 H H H H H 2-этенил,5-Me 1 C-5701 H H H H H 2-этенил,6-Me 1 C-5702 H H H H H 2-OEt,3-F 1 C-5703 H H H H H 2-OEt,4-F 1 C-5704 H H H H H 2-OEt,5-F 1 C-5705 H H H H H 2-OEt,6-F 1 C-5706 H H H H H 2-OEt,3-Cl 1 C-5707 H H H H H 2-OEt,4-Cl 1 C-5708 H H H H H 2-OEt,5-Cl 1 C-5709 H H H H H 2-OEt,6-Cl 1 C-5710 H H H H H 2-OEt,3-Me 1 C-5711 H H H H H 2-OEt,4-Me 1 C-5712 H H H H H 2-OEt,5-Me 1 C-5713 H H H H H 2-OEt,6-Me 1 C-5714 H H H H H 2-OPr,3-F 1 C-5715 H H H H H 2-OPr,4-F 1 C-5716 H H H H H 2-OPr,5-F 1 C-5717 H H H H H 2-OPr,6-F 1 C-5718 H H H H H 2-OPr,3-Me 1 C-5719 H H H H H 2-OPr,4-Me 1 C-5720 H H H H H 2-OPr,5-Me 1 C-5721 H H H H H 2-OPr,6-Me 1 C-5722 H H H H H 2-O(изо-Pr),3-F 1 C-5723 H H H H H 2-O(изо-Pr),4-F 1 C-5724 H H H H H 2-O(изо-Pr),5-F 1 C-5725 H H H H H 2-O(изо-Pr),6-F 1 C-5726 H H H H H 2-O(изо-Pr),3-Me 1 C-5727 H H H H H 2-O(изо-Pr),4-Me 1 C-5728 H H H H H 2-O(изо-Pr),5-Me 1 C-5729 H H H H H 2-O(изо-Pr),6-Me 1 C-5730 H H H H H 2-OCF3,3-F 1 C-5731 H H H H H 2-OCF3,4-F 1 C-5732 H H H H H 2-OCF3,5-F 1 C-5733 H H H H H 2-OCF3,6-F 1 C-5734 H H H H H 2-OCF3,3-Me 1 C-5735 H H H H H 2-OCF3,4-Me 1 C-5736 H H H H H 2-OCF3,5-Me 1

[0354]

[Таблица 229]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-5737 H H H H H 2-OCF3,6-Me 1 C-5738 H H H H H 2-OCHF2,3-F 1 C-5739 H H H H H 2-OCHF2,4-F 1 C-5740 H H H H H 2-OCHF2,5-F 1 C-5741 H H H H H 2-OCHF2,6-F 1 C-5742 H H H H H 2-OCHF2,3-Me 1 C-5743 H H H H H 2-OCHF2,4-Me 1 C-5744 H H H H H 2-OCHF2,5-Me 1 C-5745 H H H H H 2-OCHF2,6-Me 1 C-5746 H H H H H 2-(циклопропилокси),3-F 1 C-5747 H H H H H 2-(циклопропилокси),4-F 1 C-5748 H H H H H 2-(циклопропилокси),5-F 1 C-5749 H H H H H 2-(циклопропилокси),6-F 1 C-5750 H H H H H 2-(циклопропилокси),3-Me 1 C-5751 H H H H H 2-(циклопропилокси),4-Me 1 C-5752 H H H H H 2-(циклопропилокси),5-Me 1 C-5753 H H H H H 2-(циклопропилокси),6-Me 1 C-5754 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),3-F 1 C-5755 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),4-F 1 C-5756 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),5-F 1 C-5757 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),6-F 1 C-5758 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),3-Me 1 C-5759 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),4-Me 1 C-5760 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),5-Me 1 C-5761 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),6-Me 1 C-5762 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),3-F 1 C-5763 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),4-F 1 C-5764 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),5-F 1 C-5765 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),6-F 1 C-5766 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),3-Me 1 C-5767 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),4-Me 1 C-5768 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),5-Me 1 C-5769 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),6-Me 1 C-5770 H H H H H 2-SMe,3-F 1 C-5771 H H H H H 2-SMe,4-F 1 C-5772 H H H H H 2-SMe,5-F 1 C-5773 H H H H H 2-SMe,6-F 1 C-5774 H H H H H 2-SMe,3-Me 1 C-5775 H H H H H 2-SMe,4-Me 1 C-5776 H H H H H 2-SMe,5-Me 1 C-5777 H H H H H 2-SMe,6-Me 1 C-5778 H H H H H 2-SEt,3-F 1 C-5779 H H H H H 2-SEt,4-F 1 C-5780 H H H H H 2-SEt,5-F 1 C-5781 H H H H H 2-SEt,6-F 1 C-5782 H H H H H 2-SEt,3-Me 1 C-5783 H H H H H 2-SEt,4-Me 1 C-5784 H H H H H 2-SEt,5-Me 1 C-5785 H H H H H 2-SEt,6-Me 1 C-5786 H H H H H 2-S(=O)Me,3-F 1 C-5787 H H H H H 2-S(=O)Me,4-F 1 C-5788 H H H H H 2-S(=O)Me,5-F 1 C-5789 H H H H H 2-S(=O)Me,6-F 1 C-5790 H H H H H 3-S(=O)Me,2-F 1 C-5791 H H H H H 3-S(=O)Me,4-F 1 C-5792 H H H H H 3-S(=O)Me,5-F 1 C-5793 H H H H H 3-S(=O)Me,6-F 1

[0355]

[Таблица 230]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-5794 H H H H H 2-S(=O)Me,3-Me 1 C-5795 H H H H H 2-S(=O)Me,4-Me 1 C-5796 H H H H H 2-S(=O)Me,5-Me 1 C-5797 H H H H H 2-S(=O)Me,6-Me 1 C-5798 H H H H H 3-S(=O)Me,2-Me 1 C-5799 H H H H H 3-S(=O)Me,4-Me 1 C-5800 H H H H H 3-S(=O)Me,5-Me 1 C-5801 H H H H H 3-S(=O)Me,6-Me 1 C-5802 H H H H H 2-S(=O)2Me,3-F 1 C-5803 H H H H H 2-S(=O)2Me,4-F 1 C-5804 H H H H H 2-S(=O)2Me,5-F 1 C-5805 H H H H H 2-S(=O)2Me,6-F 1 C-5806 H H H H H 2-S(=O)2Me,3-Me 1 C-5807 H H H H H 2-S(=O)2Me,4-Me 1 C-5808 H H H H H 2-S(=O)2Me,5-Me 1 C-5809 H H H H H 2-S(=O)2Me,6-Me 1 C-5810 H H H H H 2-SCF3,3-F 1 C-5811 H H H H H 2-SCF3,4-F 1 C-5812 H H H H H 2-SCF3,5-F 1 C-5813 H H H H H 2-SCF3,6-F 1 C-5814 H H H H H 2-SCF3,3-Me 1 C-5815 H H H H H 2-SCF3,4-Me 1 C-5816 H H H H H 2-SCF3,5-Me 1 C-5817 H H H H H 2-SCF3,6-Me 1 C-5818 H H H H H 2-S(=O)CF3,3-F 1 C-5819 H H H H H 2-S(=O)CF3,4-F 1 C-5820 H H H H H 2-S(=O)CF3,5-F 1 C-5821 H H H H H 2-S(=O)CF3,6-F 1 C-5822 H H H H H 2-S(=O)CF3,3-Me 1 C-5823 H H H H H 2-S(=O)CF3,4-Me 1 C-5824 H H H H H 2-S(=O)CF3,5-Me 1 C-5825 H H H H H 2-S(=O)CF3,6-Me 1 C-5826 H H H H H 2-S(=O)2CF3,3-F 1 C-5827 H H H H H 2-S(=O)2CF3,4-F 1 C-5828 H H H H H 2-S(=O)2CF3,5-F 1 C-5829 H H H H H 2-S(=O)2CF3,6-F 1 C-5830 H H H H H 2-S(=O)2CF3,3-Me 1 C-5831 H H H H H 2-S(=O)2CF3,4-Me 1 C-5832 H H H H H 2-S(=O)2CF3,5-Me 1 C-5833 H H H H H 2-S(=O)2CF3,6-Me 1 C-5834 H H H H H 2-(циклопропилтио),3-F 1 C-5835 H H H H H 2-(циклопропилтио),4-F 1 C-5836 H H H H H 2-(циклопропилтио),5-F 1 C-5837 H H H H H 2-(циклопропилтио),6-F 1 C-5838 H H H H H 2-(циклопропилтио),3-Me 1 C-5839 H H H H H 2-(циклопропилтио),4-Me 1 C-5840 H H H H H 2-(циклопропилтио),5-Me 1 C-5841 H H H H H 2-(циклопропилтио),6-Me 1 C-5842 H H H H H 2-C(=O)Me,3-F 1 C-5843 H H H H H 2-C(=O)Me,4-F 1 C-5844 H H H H H 2-C(=O)Me,5-F 1 C-5845 H H H H H 2-C(=O)Me,6-F 1 C-5846 H H H H H 2-C(=O)Me,3-Me 1 C-5847 H H H H H 2-C(=O)Me,4-Me 1 C-5848 H H H H H 2-C(=O)Me,5-Me 1 C-5849 H H H H H 2-C(=O)Me,6-Me 1 C-5850 H H H H H 3-C(=O)Me,2-F 1

[0356]

[Таблица 231]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-5851 H H H H H 3-C(=O)Me,4-F 1 C-5852 H H H H H 3-C(=O)Me,5-F 1 C-5853 H H H H H 3-C(=O)Me,6-F 1 C-5854 H H H H H 3-C(=O)Me,2-Me 1 C-5855 H H H H H 3-C(=O)Me,4-Me 1 C-5856 H H H H H 3-C(=O)Me,5-Me 1 C-5857 H H H H H 3-C(=O)Me,6-Me 1 C-5858 H H H H H 2-C(=O)OMe,3-F 1 C-5859 H H H H H 2-C(=O)OMe,4-F 1 C-5860 H H H H H 2-C(=O)OMe,5-F 1 C-5861 H H H H H 2-C(=O)OMe,6-F 1 C-5862 H H H H H 2-C(=O)OMe,3-Me 1 C-5863 H H H H H 2-C(=O)OMe,4-Me 1 C-5864 H H H H H 2-C(=O)OMe,5-Me 1 C-5865 H H H H H 2-C(=O)OMe,6-Me 1 C-5866 H H H H H 2-C(=O)OEt,3-F 1 C-5867 H H H H H 2-C(=O)OEt,4-F 1 C-5868 H H H H H 2-C(=O)OEt,5-F 1 C-5869 H H H H H 2-C(=O)OEt,6-F 1 C-5870 H H H H H 2-C(=O)OEt,3-Me 1 C-5871 H H H H H 2-C(=O)OEt,4-Me 1 C-5872 H H H H H 2-C(=O)OEt,5-Me 1 C-5873 H H H H H 2-C(=O)OEt,6-Me 1 C-5874 H H H H H 2-C(=O)NH2,3-F 1 C-5875 H H H H H 2-C(=O)NH2,4-F 1 C-5876 H H H H H 2-C(=O)NH2,5-F 1 C-5877 H H H H H 2-C(=O)NH2,6-F 1 C-5878 H H H H H 2-C(=O)NH2,3-Me 1 C-5879 H H H H H 2-C(=O)NH2,4-Me 1 C-5880 H H H H H 2-C(=O)NH2,5-Me 1 C-5881 H H H H H 2-C(=O)NH2,6-Me 1 C-5882 H H H H H 2-C(=O)NHMe,3-F 1 C-5883 H H H H H 2-C(=O)NHMe,4-F 1 C-5884 H H H H H 2-C(=O)NHMe,5-F 1 C-5885 H H H H H 2-C(=O)NHMe,6-F 1 C-5886 H H H H H 2-C(=O)NHMe,3-Me 1 C-5887 H H H H H 2-C(=O)NHMe,4-Me 1 C-5888 H H H H H 2-C(=O)NHMe,5-Me 1 C-5889 H H H H H 2-C(=O)NHMe,6-Me 1 C-5890 H H H H H 2-C(=O)NMe2,3-F 1 C-5891 H H H H H 2-C(=O)NMe2,4-F 1 C-5892 H H H H H 2-C(=O)NMe2,5-F 1 C-5893 H H H H H 2-C(=O)NMe2,6-F 1 C-5894 H H H H H 2-C(=O)NMe2,3-Me 1 C-5895 H H H H H 2-C(=O)NMe2,4-Me 1 C-5896 H H H H H 2-C(=O)NMe2,5-Me 1 C-5897 H H H H H 2-C(=O)NMe2,6-Me 1 C-5898 H H H H H 2-CH2OH,3-F 1 C-5899 H H H H H 2-CH2OH,4-F 1 C-5900 H H H H H 2-CH2OH,5-F 1 C-5901 H H H H H 2-CH2OH,6-F 1 C-5902 H H H H H 2-CH2OH,3-Me 1 C-5903 H H H H H 2-CH2OH,4-Me 1 C-5904 H H H H H 2-CH2OH,5-Me 1 C-5905 H H H H H 2-CH2OH,6-Me 1 C-5906 H H H H H 2-CH2OCH3,3-F 1 C-5907 H H H H H 2-CH2OCH3,4-F 1

[0357]

[Таблица 232]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-5908 H H H H H 2-CH2OCH3,5-F 1 C-5909 H H H H H 2-CH2OCH3,6-F 1 C-5910 H H H H H 2-CH2OCH3,3-Me 1 C-5911 H H H H H 2-CH2OCH3,4-Me 1 C-5912 H H H H H 2-CH2OCH3,5-Me 1 C-5913 H H H H H 2-CH2OCH3,6-Me 1 C-5914 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,3-F 1 C-5915 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,4-F 1 C-5916 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,5-F 1 C-5917 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,6-F 1 C-5918 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,3-Me 1 C-5919 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,4-Me 1 C-5920 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,5-Me 1 C-5921 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,6-Me 1 C-5922 H H H H H 2-OC(=O)CH3,3-F 1 C-5923 H H H H H 2-OC(=O)CH3,4-F 1 C-5924 H H H H H 2-OC(=O)CH3,5-F 1 C-5925 H H H H H 2-OC(=O)CH3,6-F 1 C-5926 H H H H H 2-OC(=O)CH3,3-Me 1 C-5927 H H H H H 2-OC(=O)CH3,4-Me 1 C-5928 H H H H H 2-OC(=O)CH3,5-Me 1 C-5929 H H H H H 2-OC(=O)CH3,6-Me 1 C-5930 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,3-F 1 C-5931 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,4-F 1 C-5932 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,5-F 1 C-5933 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,6-F 1 C-5934 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,3-Me 1 C-5935 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,4-Me 1 C-5936 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 1 C-5937 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 1 C-5938 H H H H H 2-CH2SCH3,3-F 1 C-5939 H H H H H 2-CH2SCH3,4-F 1 C-5940 H H H H H 2-CH2SCH3,5-F 1 C-5941 H H H H H 2-CH2SCH3,6-F 1 C-5942 H H H H H 2-CH2SCH3,3-Me 1 C-5943 H H H H H 2-CH2SCH3,4-Me 1 C-5944 H H H H H 2-CH2SCH3,5-Me 1 C-5945 H H H H H 2-CH2SCH3,6-Me 1 C-5946 H H H H H 2-CH2SCF3,3-F 1 C-5947 H H H H H 2-CH2SCF3,4-F 1 C-5948 H H H H H 2-CH2SCF3,5-F 1 C-5949 H H H H H 2-CH2SCF3,6-F 1 C-5950 H H H H H 2-CH2SCF3,3-Me 1 C-5951 H H H H H 2-CH2SCF3,4-Me 1 C-5952 H H H H H 2-CH2SCF3,5-Me 1 C-5953 H H H H H 2-CH2SCF3,6-Me 1 C-5954 H H H H H 2-(бензилокси),3-F 1 C-5955 H H H H H 2-(бензилокси),4-F 1 C-5956 H H H H H 2-(бензилокси),5-F 1 C-5957 H H H H H 2-(бензилокси),6-F 1 C-5958 H H H H H 2-(бензилокси),3-Me 1 C-5959 H H H H H 2-(бензилокси),4-Me 1 C-5960 H H H H H 2-(бензилокси),5-Me 1 C-5961 H H H H H 2-(бензилокси),6-Me 1 C-5962 H H H H H 2-NH2,3-F 1 C-5963 H H H H H 2-NH2,4-F 1 C-5964 H H H H H 2-NH2,5-F 1

[0358]

[Таблица 233]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-5965 H H H H H 2-NH2,6-F 1 C-5966 H H H H H 2-NH2,3-Me 1 C-5967 H H H H H 2-NH2,4-Me 1 C-5968 H H H H H 2-NH2,5-Me 1 C-5969 H H H H H 2-NH2,6-Me 1 C-5970 H H H H H 2-NHMe,3-F 1 C-5971 H H H H H 2-NHMe,4-F 1 C-5972 H H H H H 2-NHMe,5-F 1 C-5973 H H H H H 2-NHMe,6-F 1 C-5974 H H H H H 2-NHMe,3-Me 1 C-5975 H H H H H 2-NHMe,4-Me 1 C-5976 H H H H H 2-NHMe,5-Me 1 C-5977 H H H H H 2-NHMe,6-Me 1 C-5978 H H H H H 2-NHEt,3-F 1 C-5979 H H H H H 2-NHEt,4-F 1 C-5980 H H H H H 2-NHEt,5-F 1 C-5981 H H H H H 2-NHEt,6-F 1 C-5982 H H H H H 2-NHEt,3-Me 1 C-5983 H H H H H 2-NHEt,4-Me 1 C-5984 H H H H H 2-NHEt,5-Me 1 C-5985 H H H H H 2-NHEt,6-Me 1 C-5986 H H H H H 2-NMe2,3-F 1 C-5987 H H H H H 2-NMe2,4-F 1 C-5988 H H H H H 2-NMe2,5-F 1 C-5989 H H H H H 2-NMe2,6-F 1 C-5990 H H H H H 2-NMe2,3-Me 1 C-5991 H H H H H 2-NMe2,4-Me 1 C-5992 H H H H H 2-NMe2,5-Me 1 C-5993 H H H H H 2-NMe2,6-Me 1 C-5994 H H H H H 2-NEt2,3-F 1 C-5995 H H H H H 2-NEt2,4-F 1 C-5996 H H H H H 2-NEt2,5-F 1 C-5997 H H H H H 2-NEt2,6-F 1 C-5998 H H H H H 2-NEt2,3-Me 1 C-5999 H H H H H 2-NEt2,4-Me 1 C-6000 H H H H H 2-NEt2,5-Me 1 C-6001 H H H H H 2-NEt2,6-Me 1 C-6002 H H H H H 2-CHO,3-F 1 C-6003 H H H H H 2-CHO,4-F 1 C-6004 H H H H H 2-CHO,5-F 1 C-6005 H H H H H 2-CHO,6-F 1 C-6006 H H H H H 2-CHO,3-Me 1 C-6007 H H H H H 2-CHO,4-Me 1 C-6008 H H H H H 2-CHO,5-Me 1 C-6009 H H H H H 2-CHO,6-Me 1 C-6010 H H H H H 2-C(=O)OH,3-F 1 C-6011 H H H H H 2-C(=O)OH,4-F 1 C-6012 H H H H H 2-C(=O)OH,5-F 1 C-6013 H H H H H 2-C(=O)OH,6-F 1 C-6014 H H H H H 2-C(=O)OH,3-Me 1 C-6015 H H H H H 2-C(=O)OH,4-Me 1 C-6016 H H H H H 2-C(=O)OH,5-Me 1 C-6017 H H H H H 2-C(=O)OH,6-Me 1 C-6018 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),3-F 1 C-6019 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),4-F 1 C-6020 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),5-F 1 C-6021 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),6-F 1

[0359]

[Таблица 234]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-6022 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),3-Me 1 C-6023 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),4-Me 1 C-6024 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),5-Me 1 C-6025 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),6-Me 1 C-6026 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),3-F 1 C-6027 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),4-F 1 C-6028 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),5-F 1 C-6029 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),6-F 1 C-6030 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),3-Me 1 C-6031 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),4-Me 1 C-6032 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),5-Me 1 C-6033 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),6-Me 1 C-6034 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),3-F 1 C-6035 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),4-F 1 C-6036 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),5-F 1 C-6037 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),6-F 1 C-6038 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),3-Me 1 C-6039 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),4-Me 1 C-6040 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),5-Me 1 C-6041 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),6-Me 1 C-6042 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),3-F 1 C-6043 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),4-F 1 C-6044 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),5-F 1 C-6045 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),6-F 1 C-6046 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),3-Me 1 C-6047 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),4-Me 1 C-6048 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),5-Me 1 C-6049 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),6-Me 1 C-6050 H H H H H 2-CH=NOH,3-F 1 C-6051 H H H H H 2-CH=NOH,4-F 1 C-6052 H H H H H 2-CH=NOH,5-F 1 C-6053 H H H H H 2-CH=NOH,6-F 1 C-6054 H H H H H 2-CH=NOH,3-Me 1 C-6055 H H H H H 2-CH=NOH,4-Me 1 C-6056 H H H H H 2-CH=NOH,5-Me 1 C-6057 H H H H H 2-CH=NOH,6-Me 1 C-6058 H H H H H 2-CH=NOMe,3-F 1 C-6059 H H H H H 2-CH=NOMe,4-F 1 C-6060 H H H H H 2-CH=NOMe,5-F 1 C-6061 H H H H H 2-CH=NOMe,6-F 1 C-6062 H H H H H 2-CH=NOMe,3-Me 1 C-6063 H H H H H 2-CH=NOMe,4-Me 1 C-6064 H H H H H 2-CH=NOMe,5-Me 1 C-6065 H H H H H 2-CH=NOMe,6-Me 1 C-6066 H H H H H 2-CN,3-F 1 C-6067 H H H H H 2-CN,4-F 1 C-6068 H H H H H 2-CN,5-F 1 C-6069 H H H H H 2-CN,6-F 1 C-6070 H H H H H 2-CN,3-Cl 1 C-6071 H H H H H 2-CN,4-Cl 1 C-6072 H H H H H 2-CN,5-Cl 1 C-6073 H H H H H 2-CN,6-Cl 1 C-6074 H H H H H 2-CN,3-Me 1 C-6075 H H H H H 2-CN,4-Me 1 C-6076 H H H H H 2-CN,5-Me 1 C-6077 H H H H H 2-CN,6-Me 1 C-6078 H H H H H 2-CN,3-OMe 1

[0360]

[Таблица 235]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-6079 H H H H H 2-CN,4-OMe 1 C-6080 H H H H H 2-CN,5-OMe 1 C-6081 H H H H H 2-CN,6-OMe 1 C-6082 H H H H H 3-CN,2-F 1 C-6083 H H H H H 3-CN,4-F 1 C-6084 H H H H H 3-CN,5-F 1 C-6085 H H H H H 3-CN,6-F 1 C-6086 H H H H H 3-CN,2-Cl 1 C-6087 H H H H H 3-CN,4-Cl 1 C-6088 H H H H H 3-CN,5-Cl 1 C-6089 H H H H H 3-CN,6-Cl 1 C-6090 H H H H H 3-CN,2-Me 1 C-6091 H H H H H 3-CN,4-Me 1 C-6092 H H H H H 3-CN,5-Me 1 C-6093 H H H H H 3-CN,6-Me 1 C-6094 H H H H H 3-CN,2-OMe 1 C-6095 H H H H H 3-CN,4-OMe 1 C-6096 H H H H H 3-CN,5-OMe 1 C-6097 H H H H H 3-CN,6-OMe 1 C-6098 H H H H H 4-CN,2-F 1 C-6099 H H H H H 4-CN,3-F 1 C-6100 H H H H H 4-CN,2-Cl 1 C-6101 H H H H H 4-CN,3-Cl 1 C-6102 H H H H H 4-CN,2-Me 1 C-6103 H H H H H 4-CN,3-Me 1 C-6104 H H H H H 4-CN,2-OMe 1 C-6105 H H H H H 4-CN,3-OMe 1 C-6106 H H H H H 2-NO2,3-F 1 C-6107 H H H H H 2-NO2,4-F 1 C-6108 H H H H H 2-NO2,5-F 1 C-6109 H H H H H 2-NO2,6-F 1 C-6110 H H H H H 2-NO2,3-Me 1 C-6111 H H H H H 2-NO2,4-Me 1 C-6112 H H H H H 2-NO2,5-Me 1 C-6113 H H H H H 2-NO2,6-Me 1 C-6114 H H H H H 2-Me,3,4-F2 1 C-6115 H H H H H 2-Me,3,5-F2 1 C-6116 H H H H H 2-Me,3,6-F2 1 C-6117 H H H H H 2-Me,4,5-F2 1 C-6118 H H H H H 2-OMe,3,4-F2 1 C-6119 H H H H H 2-OMe,3,5-F2 1 C-6120 H H H H H 2-OMe,3,6-F2 1 C-6121 H H H H H 2-OMe,4,5-F2 1 C-6122 H H H H H 2-(CH2)3-3 1 C-6123 H H H H H 2-(CH2)4-3 1 C-6124 H H H H H 2-(OCH2CH2)-3 1 C-6125 H H H H H 2-(OCH2CH2CH2)-3 1 C-6126 H H H H H 2-(CH2CH2O)-3 1 C-6127 H H H H H 2-(CH2CH2CH2O)-3 1 C-6128 H H H H H 3-(CH2)3-4 1 C-6129 H H H H H 3-(CH2)4-4 1 C-6130 H H H H H 3-(OCH2CH2)-4 1 C-6131 H H H H H 3-(OCH2CH2CH2)-4 1 C-6132 H H H H H 3-(CH2CH2O)-4 1 C-6133 H H H H H 3-(CH2CH2CH2O)-4 1 C-6134 H H H H H 2-(OCH2O)-3 1 C-6135 H H H H H 3-(OCH2O)-4 1

[0361]

[Таблица 236]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p C-6136 H H H H H 2-(OCH2CH2O)-3 1 C-6137 H H H H H 3-(OCH2CH2O)-4 1 C-6138 H H H H H 2-(OCF2O)-3 1 C-6139 H H H H H 3-(OCF2O)-4 1 C-6140 H H H H H 2-Me,6-Et 1 C-6141 H H H H H 2-Me,4,5-F2 1 C-6142 H H H H H 2-циклопропил,6-OMe 1 C-6143 H H H H H 2-Me,5-Et 1 C-6144 H H H H H 2,6-Et2 1 C-6145 H H H H H 2-Et,6-F 1 C-6146 H H H H H 2-CH2OCH3,6-Cl 1 C-6147 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 1 C-6148 H H H H H 2-CH2NMe2 1

[0362]

[Таблица 237]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p D-0001 H H H H H Cl 0 D-0002 H H H H H Br 0 D-0003 H H H H H I 0 D-0004 H H H H H OS(=O)2Me 0 D-0005 H H H H H OS(=O)2CF3 0 D-0006 H H H H H OS(=O)2CF2CF3 0 D-0007 H H H H H OS(=O)2CF2CF2CF3 0 D-0008 H H H H H OS(=O)2CF2CF2CF2CF3 0 D-0009 H H H H H OS(=O)2(4-MePh) 0 D-0010 H H H H H OS(=O)2N(Me)2 0 D-0011 H H H H H OS(=O)2N(Et)2 0 D-0012 H H H H H нафталин-1-ил 0 D-0013 H H H H H 2-F-нафталин-1-ил 0 D-0014 H H H H H 2-Me-нафталин-1-ил 0 D-0015 H H H H H 2-CF3-нафталин-1-ил 0 D-0016 H H H H H 2-OMe-нафталин-1-ил 0 D-0017 H H H H H нафталин-2-ил 0 D-0018 H H H H H 1-F-нафталин-2-ил 0 D-0019 H H H H H 1-Me-нафталин-2-ил 0 D-0020 H H H H H 1-CF3-нафталин-2-ил 0 D-0021 H H H H H 1-OMe-нафталин-2-ил 0 D-0022 H H H H H 3-F-нафталин-2-ил 0 D-0023 H H H H H 3-Me-нафталин-2-ил 0 D-0024 H H H H H 3-CF3-нафталин-2-ил 0 D-0025 H H H H H 3-OMe-нафталин-2-ил 0 D-0026 H H H H H пиридин-2-ил 0 D-0027 H H H H H 3-F-пиридин-2-ил 0 D-0028 H H H H H 4-F-пиридин-2-ил 0 D-0029 H H H H H 5-F-пиридин-2-ил 0 D-0030 H H H H H 6-F-пиридин-2-ил 0 D-0031 H H H H H 3-Cl-пиридин-2-ил 0 D-0032 H H H H H 4-Cl-пиридин-2-ил 0 D-0033 H H H H H 5-Cl-пиридин-2-ил 0 D-0034 H H H H H 6-Cl-пиридин-2-ил 0 D-0035 H H H H H 3-Me-пиридин-2-ил 0 D-0036 H H H H H 4-Me-пиридин-2-ил 0 D-0037 H H H H H 5-Me-пиридин-2-ил 0 D-0038 H H H H H 6-Me-пиридин-2-ил 0 D-0039 H H H H H 3-CF3-пиридин-2-ил 0 D-0040 H H H H H 4-CF3-пиридин-2-ил 0 D-0041 H H H H H 5-CF3-пиридин-2-ил 0 D-0042 H H H H H 6-CF3-пиридин-2-ил 0 D-0043 H H H H H 3-OMe-пиридин-2-ил 0 D-0044 H H H H H 4-OMe-пиридин-2-ил 0 D-0045 H H H H H 5-OMe-пиридин-2-ил 0 D-0046 H H H H H 6-OMe-пиридин-2-ил 0 D-0047 H H H H H 3,4-F2-пиридин-2-ил 0 D-0048 H H H H H 3,5-F2-пиридин-2-ил 0 D-0049 H H H H H 3,6-F2-пиридин-2-ил 0 D-0050 H H H H H 3,4-Cl2-пиридин-2-ил 0 D-0051 H H H H H 3,5-Cl2-пиридин-2-ил 0 D-0052 H H H H H 3,6-Cl2-пиридин-2-ил 0

[0363]

[Таблица 238]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p D-0053 H H H H H 3-F-4-Cl-пиридин-2-ил 0 D-0054 H H H H H 3-F-5-Cl-пиридин-2-ил 0 D-0055 H H H H H 3-F-6-Cl-пиридин-2-ил 0 D-0056 H H H H H 3-F-4-Me-пиридин-2-ил 0 D-0057 H H H H H 3-F-5-Me-пиридин-2-ил 0 D-0058 H H H H H 3-F-6-Me-пиридин-2-ил 0 D-0059 H H H H H 3-F-4-OMe-пиридин-2-ил 0 D-0060 H H H H H 3-F-5-OMe-пиридин-2-ил 0 D-0061 H H H H H 3-F-6-OMe-пиридин-2-ил 0 D-0062 H H H H H 3-Cl-4-F-пиридин-2-ил 0 D-0063 H H H H H 3-Cl-5-F-пиридин-2-ил 0 D-0064 H H H H H 3-Cl-6-F-пиридин-2-ил 0 D-0065 H H H H H 3-Cl-4-Me-пиридин-2-ил 0 D-0066 H H H H H 3-Cl-5-Me-пиридин-2-ил 0 D-0067 H H H H H 3-Cl-6-Me-пиридин-2-ил 0 D-0068 H H H H H 3-Me-4-F-пиридин-2-ил 0 D-0069 H H H H H 3-Me-5-F-пиридин-2-ил 0 D-0070 H H H H H 3-Me-6-F-пиридин-2-ил 0 D-0071 H H H H H 3-Me-4-Cl-пиридин-2-ил 0 D-0072 H H H H H 3-Me-5-Cl-пиридин-2-ил 0 D-0073 H H H H H 3-Me-6-Cl-пиридин-2-ил 0 D-0074 H H H H H 3,4-(Me)2-пиридин-2-ил 0 D-0075 H H H H H 3,5-(Me)2-пиридин-2-ил 0 D-0076 H H H H H 3,6-(Me)2-пиридин-2-ил 0 D-0077 H H H H H 3-Me-4-OMe-пиридин-2-ил 0 D-0078 H H H H H 3-Me-5-OMe-пиридин-2-ил 0 D-0079 H H H H H 3-Me-6-OMe-пиридин-2-ил 0 D-0080 H H H H H 3-CF3-4-F-пиридин-2-ил 0 D-0081 H H H H H 3-CF3-5-F-пиридин-2-ил 0 D-0082 H H H H H 3-CF3-6-F-пиридин-2-ил 0 D-0083 H H H H H 3-CF3-4-Me-пиридин-2-ил 0 D-0084 H H H H H 3-CF3-5-Me-пиридин-2-ил 0 D-0085 H H H H H 3-CF3-6-Me-пиридин-2-ил 0 D-0086 H H H H H 3-OMe-4-F-пиридин-2-ил 0 D-0087 H H H H H 3-OMe-5-F-пиридин-2-ил 0 D-0088 H H H H H 3-OMe-6-F-пиридин-2-ил 0 D-0089 H H H H H 3-OMe-4-Cl-пиридин-2-ил 0 D-0090 H H H H H 3-OMe-5-Cl-пиридин-2-ил 0 D-0091 H H H H H 3-OMe-6-Cl-пиридин-2-ил 0 D-0092 H H H H H 3-OMe-4-Me-пиридин-2-ил 0 D-0093 H H H H H 3-OMe-5-Me-пиридин-2-ил 0 D-0094 H H H H H 3-OMe-6-Me-пиридин-2-ил 0 D-0095 H H H H H 3,4-(OMe)2-пиридин-2-ил 0 D-0096 H H H H H 3,5-(OMe)2-пиридин-2-ил 0 D-0097 H H H H H 3,6-(OMe)2-пиридин-2-ил 0 D-0098 H H H H H пиридин-3-ил 0 D-0099 H H H H H 2-F-пиридин-3-ил 0 D-0100 H H H H H 4-F-пиридин-3-ил 0 D-0101 H H H H H 5-F-пиридин-3-ил 0 D-0102 H H H H H 6-F-пиридин-3-ил 0 D-0103 H H H H H 2-Cl-пиридин-3-ил 0 D-0104 H H H H H 4-Cl-пиридин-3-ил 0 D-0105 H H H H H 5-Cl-пиридин-3-ил 0 D-0106 H H H H H 6-Cl-пиридин-3-ил 0 D-0107 H H H H H 2-Me-пиридин-3-ил 0 D-0108 H H H H H 4-Me-пиридин-3-ил 0 D-0109 H H H H H 5-Me-пиридин-3-ил 0

[0364]

[Таблица 239]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p D-0110 H H H H H 6-Me-пиридин-3-ил 0 D-0111 H H H H H 2-CF3-пиридин-3-ил 0 D-0112 H H H H H 4-CF3-пиридин-3-ил 0 D-0113 H H H H H 5-CF3-пиридин-3-ил 0 D-0114 H H H H H 6-CF3-пиридин-3-ил 0 D-0115 H H H H H 2-OMe-пиридин-3-ил 0 D-0116 H H H H H 4-OMe-пиридин-3-ил 0 D-0117 H H H H H 5-OMe-пиридин-3-ил 0 D-0118 H H H H H 6-OMe-пиридин-3-ил 0 D-0119 H H H H H 2,4-F2-пиридин-3-ил 0 D-0120 H H H H H 2,5-F2-пиридин-3-ил 0 D-0121 H H H H H 2,6-F2-пиридин-3-ил 0 D-0122 H H H H H 4,5-F2-пиридин-3-ил 0 D-0123 H H H H H 4,6-F2-пиридин-3-ил 0 D-0124 H H H H H 2,4-Cl2-пиридин-3-ил 0 D-0125 H H H H H 2,5-Cl2-пиридин-3-ил 0 D-0126 H H H H H 2,6-Cl2-пиридин-3-ил 0 D-0127 H H H H H 4,5-Cl2-пиридин-3-ил 0 D-0128 H H H H H 4,6-Cl2-пиридин-3-ил 0 D-0129 H H H H H 2-F-4-Cl-пиридин-3-ил 0 D-0130 H H H H H 2-F-5-Cl-пиридин-3-ил 0 D-0131 H H H H H 2-F-6-Cl-пиридин-3-ил 0 D-0132 H H H H H 4-F-2-Cl-пиридин-3-ил 0 D-0133 H H H H H 4-F-5-Cl-пиридин-3-ил 0 D-0134 H H H H H 4-F-6-Cl-пиридин-3-ил 0 D-0135 H H H H H 2-F-4-Me-пиридин-3-ил 0 D-0136 H H H H H 2-F-5-Me-пиридин-3-ил 0 D-0137 H H H H H 2-F-6-Me-пиридин-3-ил 0 D-0138 H H H H H 4-F-2-Me-пиридин-3-ил 0 D-0139 H H H H H 4-F-5-Me-пиридин-3-ил 0 D-0140 H H H H H 4-F-6-Me-пиридин-3-ил 0 D-0141 H H H H H 2-F-4-OMe-пиридин-3-ил 0 D-0142 H H H H H 2-F-5-OMe-пиридин-3-ил 0 D-0143 H H H H H 2-F-6-OMe-пиридин-3-ил 0 D-0144 H H H H H 4-F-2-OMe-пиридин-3-ил 0 D-0145 H H H H H 4-F-5-OMe-пиридин-3-ил 0 D-0146 H H H H H 4-F-6-OMe-пиридин-3-ил 0 D-0147 H H H H H 2-Cl-5-F-пиридин-3-ил 0 D-0148 H H H H H 2-Cl-6-F-пиридин-3-ил 0 D-0149 H H H H H 4-Cl-5-F-пиридин-3-ил 0 D-0150 H H H H H 4-Cl-6-F-пиридин-3-ил 0 D-0151 H H H H H 2-Cl-4-Me-пиридин-3-ил 0 D-0152 H H H H H 2-Cl-5-Me-пиридин-3-ил 0 D-0153 H H H H H 2-Cl-6-Me-пиридин-3-ил 0 D-0154 H H H H H 4-Cl-2-Me-пиридин-3-ил 0 D-0155 H H H H H 4-Cl-5-Me-пиридин-3-ил 0 D-0156 H H H H H 4-Cl-6-Me-пиридин-3-ил 0 D-0157 H H H H H 2-Me-5-F-пиридин-3-ил 0 D-0158 H H H H H 2-Me-6-F-пиридин-3-ил 0 D-0159 H H H H H 4-Me-5-F-пиридин-3-ил 0 D-0160 H H H H H 4-Me-6-F-пиридин-3-ил 0 D-0161 H H H H H 2-Me-5-Cl-пиридин-3-ил 0 D-0162 H H H H H 2-Me-6-Cl-пиридин-3-ил 0 D-0163 H H H H H 4-Me-5-Cl-пиридин-3-ил 0 D-0164 H H H H H 4-Me-6-Cl-пиридин-3-ил 0 D-0165 H H H H H 2,4-(Me)2-пиридин-3-ил 0 D-0166 H H H H H 2,5-(Me)2-пиридин-3-ил 0

[0365]

[Таблица 240]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p D-0167 H H H H H 2,6-(Me)2-пиридин-3-ил 0 D-0168 H H H H H 4,5-(Me)2-пиридин-3-ил 0 D-0169 H H H H H 4,6-(Me)2-пиридин-3-ил 0 D-0170 H H H H H 2-Me-4-OMe-пиридин-3-ил 0 D-0171 H H H H H 2-Me-5-OMe-пиридин-3-ил 0 D-0172 H H H H H 2-Me-6-OMe-пиридин-3-ил 0 D-0173 H H H H H 4-Me-2-OMe-пиридин-3-ил 0 D-0174 H H H H H 4-Me-5-OMe-пиридин-3-ил 0 D-0175 H H H H H 4-Me-6-OMe-пиридин-3-ил 0 D-0176 H H H H H 2-CF3-4-F-пиридин-3-ил 0 D-0177 H H H H H 2-CF3-5-F-пиридин-3-ил 0 D-0178 H H H H H 2-CF3-6-F-пиридин-3-ил 0 D-0179 H H H H H 4-CF3-2-F-пиридин-3-ил 0 D-0180 H H H H H 4-CF3-5-F-пиридин-3-ил 0 D-0181 H H H H H 4-CF3-6-F-пиридин-3-ил 0 D-0182 H H H H H 2-CF3-4-Me-пиридин-3-ил 0 D-0183 H H H H H 2-CF3-5-Me-пиридин-3-ил 0 D-0184 H H H H H 2-CF3-6-Me-пиридин-3-ил 0 D-0185 H H H H H 4-CF3-2-Me-пиридин-3-ил 0 D-0186 H H H H H 4-CF3-5-Me-пиридин-3-ил 0 D-0187 H H H H H 4-CF3-6-Me-пиридин-3-ил 0 D-0188 H H H H H 2-OMe-5-F-пиридин-3-ил 0 D-0189 H H H H H 2-OMe-6-F-пиридин-3-ил 0 D-0190 H H H H H 4-OMe-5-F-пиридин-3-ил 0 D-0191 H H H H H 4-OMe-6-F-пиридин-3-ил 0 D-0192 H H H H H 2-OMe-4-Cl-пиридин-3-ил 0 D-0193 H H H H H 2-OMe-5-Cl-пиридин-3-ил 0 D-0194 H H H H H 2-OMe-6-Cl-пиридин-3-ил 0 D-0195 H H H H H 4-OMe-2-Cl-пиридин-3-ил 0 D-0196 H H H H H 4-OMe-5-Cl-пиридин-3-ил 0 D-0197 H H H H H 4-OMe-6-Cl-пиридин-3-ил 0 D-0198 H H H H H 2-OMe-5-Me-пиридин-3-ил 0 D-0199 H H H H H 2-OMe-6-Me-пиридин-3-ил 0 D-0200 H H H H H 4-OMe-5-Me-пиридин-3-ил 0 D-0201 H H H H H 4-OMe-6-Me-пиридин-3-ил 0 D-0202 H H H H H 2,4-(OMe)2-пиридин-3-ил 0 D-0203 H H H H H 2,5-(OMe)2-пиридин-3-ил 0 D-0204 H H H H H 2,6-(OMe)2-пиридин-3-ил 0 D-0205 H H H H H 4,5-(OMe)2-пиридин-3-ил 0 D-0206 H H H H H 4,6-(OMe)2-пиридин-3-ил 0 D-0207 H H H H H пиридин-4-ил 0 D-0208 H H H H H 2-F-пиридин-4-ил 0 D-0209 H H H H H 3-F-пиридин-4-ил 0 D-0210 H H H H H 2-Cl-пиридин-4-ил 0 D-0211 H H H H H 3-Cl-пиридин-4-ил 0 D-0212 H H H H H 2-Me-пиридин-4-ил 0 D-0213 H H H H H 3-Me-пиридин-4-ил 0 D-0214 H H H H H 2-CF3-пиридин-4-ил 0 D-0215 H H H H H 3-CF3-пиридин-4-ил 0 D-0216 H H H H H 2-OMe-пиридин-4-ил 0 D-0217 H H H H H 3-OMe-пиридин-4-ил 0 D-0218 H H H H H 2,3-F2-пиридин-4-ил 0 D-0219 H H H H H 2,5-F2-пиридин-4-ил 0 D-0220 H H H H H 2,6-F2-пиридин-4-ил 0 D-0221 H H H H H 3,5-F2-пиридин-4-ил 0 D-0222 H H H H H 2,3-Cl2-пиридин-4-ил 0 D-0223 H H H H H 2,5-Cl2-пиридин-4-ил 0

[0366]

[Таблица 241]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p D-0224 H H H H H 2,6-Cl2-пиридин-4-ил 0 D-0225 H H H H H 3,5-Cl2-пиридин-4-ил 0 D-0226 H H H H H 3-F-2-Cl-пиридин-4-ил 0 D-0227 H H H H H 3-F-5-Cl-пиридин-4-ил 0 D-0228 H H H H H 3-F-6-Cl-пиридин-4-ил 0 D-0229 H H H H H 3-F-2-Me-пиридин-4-ил 0 D-0230 H H H H H 3-F-5-Me-пиридин-4-ил 0 D-0231 H H H H H 3-F-6-Me-пиридин-4-ил 0 D-0232 H H H H H 3-F-2-OMe-пиридин-4-ил 0 D-0233 H H H H H 3-F-5-OMe-пиридин-4-ил 0 D-0234 H H H H H 3-F-6-OMe-пиридин-4-ил 0 D-0235 H H H H H 3-Cl-2-F-пиридин-4-ил 0 D-0236 H H H H H 3-Cl-6-F-пиридин-4-ил 0 D-0237 H H H H H 3-Cl-2-Me-пиридин-4-ил 0 D-0238 H H H H H 3-Cl-5-Me-пиридин-4-ил 0 D-0239 H H H H H 3-Cl-6-Me-пиридин-4-ил 0 D-0240 H H H H H 3-Me-2-F-пиридин-4-ил 0 D-0241 H H H H H 3-Me-6-F-пиридин-4-ил 0 D-0242 H H H H H 3-Me-2-Cl-пиридин-4-ил 0 D-0243 H H H H H 3-Me-6-Cl-пиридин-4-ил 0 D-0244 H H H H H 2,3-(Me)2-пиридин-4-ил 0 D-0245 H H H H H 3,5-(Me)2-пиридин-4-ил 0 D-0246 H H H H H 3,6-(Me)2-пиридин-4-ил 0 D-0247 H H H H H 3-Me-2-OMe-пиридин-4-ил 0 D-0248 H H H H H 3-Me-5-OMe-пиридин-4-ил 0 D-0249 H H H H H 3-Me-6-OMe-пиридин-4-ил 0 D-0250 H H H H H 3-CF3-2-F-пиридин-4-ил 0 D-0251 H H H H H 3-CF3-5-F-пиридин-4-ил 0 D-0252 H H H H H 3-CF3-6-F-пиридин-4-ил 0 D-0253 H H H H H 3-CF3-2-Me-пиридин-4-ил 0 D-0254 H H H H H 3-CF3-5-Me-пиридин-4-ил 0 D-0255 H H H H H 3-CF3-6-Me-пиридин-4-ил 0 D-0256 H H H H H 3-OMe-2-F-пиридин-4-ил 0 D-0257 H H H H H 3-OMe-6-F-пиридин-4-ил 0 D-0258 H H H H H 3-OMe-2-Cl-пиридин-4-ил 0 D-0259 H H H H H 3-OMe-5-Cl-пиридин-4-ил 0 D-0260 H H H H H 3-OMe-6-Cl-пиридин-4-ил 0 D-0261 H H H H H 3-OMe-2-Me-пиридин-4-ил 0 D-0262 H H H H H 3-OMe-6-Me-пиридин-4-ил 0 D-0263 H H H H H 2,3-(OMe)2-пиридин-4-ил 0 D-0264 H H H H H 3,5-(OMe)2-пиридин-4-ил 0 D-0265 H H H H H 3,6-(OMe)2-пиридин-4-ил 0 D-0266 H H H H H пиримидин-2-ил 0 D-0267 H H H H H пиримидин-4-ил 0 D-0268 H H H H H 5-F-пиримидин-4-ил 0 D-0269 H H H H H 5-Me-пиримидин-4-ил 0 D-0270 H H H H H 5-CF3-пиримидин-4-ил 0 D-0271 H H H H H 5-OMe-пиримидин-4-ил 0 D-0272 H H H H H пиримидин-5-ил 0 D-0273 H H H H H 4-F-пиримидин-5-ил 0 D-0274 H H H H H 4-Cl-пиримидин-5-ил 0 D-0275 H H H H H 4-Me-пиримидин-5-ил 0 D-0276 H H H H H 4-CF3-пиримидин-5-ил 0 D-0277 H H H H H 4-OMe-пиримидин-5-ил 0 D-0278 H H H H H пиридазин-3-ил 0 D-0279 H H H H H 4-F-пиридазин-3-ил 0 D-0280 H H H H H 4-Cl-пиридазин-3-ил 0

[0367]

[Таблица 242]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p D-0281 H H H H H 4-Me-пиридазин-3-ил 0 D-0282 H H H H H 4-CF3-пиридазин-3-ил 0 D-0283 H H H H H 4-OMe-пиридазин-3-ил 0 D-0284 H H H H H пиридазин-4-ил 0 D-0285 H H H H H 3-F-пиридазин-4-ил 0 D-0286 H H H H H 3-Cl-пиридазин-4-ил 0 D-0287 H H H H H 3-Me-пиридазин-4-ил 0 D-0288 H H H H H 3-CF3-пиридазин-4-ил 0 D-0289 H H H H H 3-OMe-пиридазин-4-ил 0 D-0290 H H H H H 5-F-пиридазин-4-ил 0 D-0291 H H H H H 5-Cl-пиридазин-4-ил 0 D-0292 H H H H H 5-Me-пиридазин-4-ил 0 D-0293 H H H H H 5-CF3-пиридазин-4-ил 0 D-0294 H H H H H 5-OMe-пиридазин-4-ил 0 D-0295 H H H H H тиофен-2-ил 0 D-0296 H H H H H 3-F-тиофен-2-ил 0 D-0297 H H H H H 3-Cl-тиофен-2-ил 0 D-0298 H H H H H 3-Me-тиофен-2-ил 0 D-0299 H H H H H 3-CF3-тиофен-2-ил 0 D-0300 H H H H H 3-OMe-тиофен-2-ил 0 D-0301 H H H H H тиофен-3-ил 0 D-0302 H H H H H 2-F-тиофен-3-ил 0 D-0303 H H H H H 2-Cl-тиофен-3-ил 0 D-0304 H H H H H 2-Me-тиофен-3-ил 0 D-0305 H H H H H 2-CF3-тиофен-3-ил 0 D-0306 H H H H H 2-OMe-тиофен-3-ил 0 D-0307 H H H H H 4-F-тиофен-3-ил 0 D-0308 H H H H H 4-Cl-тиофен-3-ил 0 D-0309 H H H H H 4-Me-тиофен-3-ил 0 D-0310 H H H H H 4-CF3-тиофен-3-ил 0 D-0311 H H H H H 4-OMe-тиофен-3-ил 0 D-0312 H H H H H тиазол-2-ил 0 D-0313 H H H H H тиазол-4-ил 0 D-0314 H H H H H 5-F-тиазол-4-ил 0 D-0315 H H H H H 5-Me-тиазол-4-ил 0 D-0316 H H H H H 5-CF3-тиазол-4-ил 0 D-0317 H H H H H 5-OMe-тиазол-4-ил 0 D-0318 H H H H H тиазол-5-ил 0 D-0319 H H H H H 4-F-тиазол-5-ил 0 D-0320 H H H H H 4-Me-тиазол-5-ил 0 D-0321 H H H H H 4-CF3-тиазол-5-ил 0 D-0322 H H H H H 4-OMe-тиазол-5-ил 0 D-0323 H H H H H 1H-пиррол-1-ил 0 D-0324 H H H H H 2-F-1H-пиррол-1-ил 0 D-0325 H H H H H 2-Me-1H-пиррол-1-ил 0 D-0326 H H H H H 2-CF3-1H-пиррол-1-ил 0 D-0327 H H H H H 2-OMe-1H-пиррол-1-ил 0 D-0328 H H H H H 1H-пиррол-2-ил 0 D-0329 H H H H H 1-Me-1H-пиррол-2-ил 0 D-0330 H H H H H 3-F-1H-пиррол-2-ил 0 D-0331 H H H H H 3-Me-1H-пиррол-2-ил 0 D-0332 H H H H H 3-CF3-1H-пиррол-2-ил 0 D-0333 H H H H H 3-OMe-1H-пиррол-2-ил 0 D-0334 H H H H H 1-Me-3-F-1H-пиррол-2-ил 0 D-0335 H H H H H 1,3-(Me)2-1H-пиррол-2-ил 0 D-0336 H H H H H 1-Me-3-CF3-1H-пиррол-2-ил 0 D-0337 H H H H H 1-Me-3-OMe-1H-пиррол-2-ил 0

[0368]

[Таблица 243]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p D-0338 H H H H H 1H-пиррол-3-ил 0 D-0339 H H H H H 1-Me-1H-пиррол-3-ил 0 D-0340 H H H H H 2-F-1H-пиррол-3-ил 0 D-0341 H H H H H 2-Me-1H-пиррол-3-ил 0 D-0342 H H H H H 2-CF3-1H-пиррол-3-ил 0 D-0343 H H H H H 2-OMe-1H-пиррол-3-ил 0 D-0344 H H H H H 1-Me-2-F-1H-пиррол-3-ил 0 D-0345 H H H H H 1,2-(Me)2-1H-пиррол-3-ил 0 D-0346 H H H H H 1-Me-2-CF3-1H-пиррол-3-ил 0 D-0347 H H H H H 1-Me-2-OMe-1H-пиррол-3-ил 0 D-0348 H H H H H 4-F-1H-пиррол-3-ил 0 D-0349 H H H H H 4-Me-1H-пиррол-3-ил 0 D-0350 H H H H H 4-CF3-1H-пиррол-3-ил 0 D-0351 H H H H H 4-OMe-1H-пиррол-3-ил 0 D-0352 H H H H H 1-Me-4-F-1H-пиррол-3-ил 0 D-0353 H H H H H 1,4-(Me)2-1H-пиррол-3-ил 0 D-0354 H H H H H 1-Me-4-CF3-1H-пиррол-3-ил 0 D-0355 H H H H H 1-Me-4-OMe-1H-пиррол-3-ил 0 D-0356 H H H H H 1H-пиразол-1-ил 0 D-0357 H H H H H 5-F-1H-пиразол-1-ил 0 D-0358 H H H H H 5-Cl-1H-пиразол-1-ил 0 D-0359 H H H H H 5-Me-1H-пиразол-1-ил 0 D-0360 H H H H H 5-CF3-1H-пиразол-1-ил 0 D-0361 H H H H H 5-OMe-1H-пиразол-1-ил 0 D-0362 H H H H H 1H-пиразол-3-ил 0 D-0363 H H H H H 1-Me-1H-пиразол-3-ил 0 D-0364 H H H H H 4-F-1H-пиразол-3-ил 0 D-0365 H H H H H 4-Cl-1H-пиразол-3-ил 0 D-0366 H H H H H 4-Me-1H-пиразол-3-ил 0 D-0367 H H H H H 4-CF3-1H-пиразол-3-ил 0 D-0368 H H H H H 4-OMe-1H-пиразол-3-ил 0 D-0369 H H H H H 1-Me-4-F-1H-пиразол-3-ил 0 D-0370 H H H H H 1-Me-4-Cl-1H-пиразол-3-ил 0 D-0371 H H H H H 1,4-(Me)2-1H-пиразол-3-ил 0 D-0372 H H H H H 1-Me-4-CF3-1H-пиразол-3-ил 0 D-0373 H H H H H 1-Me-4-OMe-1H-пиразол-3-ил 0 D-0374 H H H H H 1H-пиразол-4-ил 0 D-0375 H H H H H 1-Me-1H-пиразол-4-ил 0 D-0376 H H H H H 3-F-1H-пиразол-4-ил 0 D-0377 H H H H H 3-Cl-1H-пиразол-4-ил 0 D-0378 H H H H H 3-Me-1H-пиразол-4-ил 0 D-0379 H H H H H 3-CF3-1H-пиразол-4-ил 0 D-0380 H H H H H 3-OMe-1H-пиразол-4-ил 0 D-0381 H H H H H 1-Me-3-F-1H-пиразол-4-ил 0 D-0382 H H H H H 1-Me-3-Cl-1H-пиразол-4-ил 0 D-0383 H H H H H 1,3-(Me)2-1H-пиразол-4-ил 0 D-0384 H H H H H 1-Me-3-CF3-1H-пиразол-4-ил 0 D-0385 H H H H H 1-Me-3-OMe-1H-пиразол-4-ил 0 D-0386 H H H H H 5-F-1H-пиразол-4-ил 0 D-0387 H H H H H 5-Cl-1H-пиразол-4-ил 0 D-0388 H H H H H 5-Me-1H-пиразол-4-ил 0 D-0389 H H H H H 5-CF3-1H-пиразол-4-ил 0 D-0390 H H H H H 5-OMe-1H-пиразол-4-ил 0 D-0391 H H H H H 1-Me-5-F-1H-пиразол-4-ил 0 D-0392 H H H H H 1-Me-5-Cl-1H-пиразол-4-ил 0 D-0393 H H H H H 1,5-(Me)2-1H-пиразол-4-ил 0 D-0394 H H H H H 1-Me-5-CF3-1H-пиразол-4-ил 0

[0369]

[Таблица 244]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p D-0395 H H H H H 1-Me-5-OMe-1H-пиразол-4-ил 0 D-0396 H H H H H 1H-пиразол-5-ил 0 D-0397 H H H H H 1-Me-1H-пиразол-5-ил 0 D-0398 H H H H H 4-F-1H-пиразол-5-ил 0 D-0399 H H H H H 4-Cl-1H-пиразол-5-ил 0 D-0400 H H H H H 4-Me-1H-пиразол-5-ил 0 D-0401 H H H H H 4-CF3-1H-пиразол-5-ил 0 D-0402 H H H H H 4-OMe-1H-пиразол-5-ил 0 D-0403 H H H H H 1-Me-4-F-1H-пиразол-5-ил 0 D-0404 H H H H H 1-Me-4-Cl-1H-пиразол-5-ил 0 D-0405 H H H H H 1,4-(Me)2-1H-пиразол-5-ил 0 D-0406 H H H H H 1-Me-4-CF3-1H-пиразол-5-ил 0 D-0407 H H H H H 1-Me-4-OMe-1H-пиразол-5-ил 0 D-0408 H H H H H фуран-2-ил 0 D-0409 H H H H H 3-F-фуран-2-ил 0 D-0410 H H H H H 3-Me-фуран-2-ил 0 D-0411 H H H H H 3-CF3-фуран-2-ил 0 D-0412 H H H H H 3-OMe-фуран-2-ил 0 D-0413 H H H H H фуран-3-ил 0 D-0414 H H H H H 2-F-фуран-3-ил 0 D-0415 H H H H H 2-Me-фуран-3-ил 0 D-0416 H H H H H 2-CF3-фуран-3-ил 0 D-0417 H H H H H 2-OMe-фуран-3-ил 0 D-0418 H H H H H 4-F-фуран-3-ил 0 D-0419 H H H H H 4-Me-фуран-3-ил 0 D-0420 H H H H H 4-CF3-фуран-3-ил 0 D-0421 H H H H H 4-OMe-фуран-3-ил 0 D-0422 H H H H H изоксазол-3-ил 0 D-0423 H H H H H 4-F-изоксазол-3-ил 0 D-0424 H H H H H 4-Me-изоксазол-3-ил 0 D-0425 H H H H H 4-CF3-изоксазол-3-ил 0 D-0426 H H H H H 4-OMe-изоксазол-3-ил 0 D-0427 H H H H H изоксазол-4-ил 0 D-0428 H H H H H 5-F-изоксазол-4-ил 0 D-0429 H H H H H 5-Me-изоксазол-4-ил 0 D-0430 H H H H H 5-CF3-изоксазол-4-ил 0 D-0431 H H H H H 5-OMe-изоксазол-4-ил 0 D-0432 H H H H H изоксазол-5-ил 0 D-0433 H H H H H 4-F-изоксазол-5-ил 0 D-0434 H H H H H 4-Me-изоксазол-5-ил 0 D-0435 H H H H H 4-CF3-изоксазол-5-ил 0 D-0436 H H H H H 4-OMe-изоксазол-5-ил 0 D-0437 H H H H H 1H-1,2,3-триазол-1-ил 0 D-0438 H H H H H 5-F-1H-1,2,3-триазол-1-ил 0 D-0439 H H H H H 5-Me-1H-1,2,3-триазол-1-ил 0 D-0440 H H H H H 5-CF3-1H-1,2,3-триазол-1-ил 0 D-0441 H H H H H 5-OMe-1H-1,2,3-триазол-1-ил 0 D-0442 H H H H H 1H-1,2,3-триазол-4-ил 0 D-0443 H H H H H 5-F-1H-1,2,3-триазол-4-ил 0 D-0444 H H H H H 5-Me-1H-1,2,3-триазол-4-ил 0 D-0445 H H H H H 5-CF3-1H-1,2,3-триазол-4-ил 0 D-0446 H H H H H 5-OMe-1H-1,2,3-триазол-4-ил 0 D-0447 H H H H H 1H-1,2,3-триазол-5-ил 0 D-0448 H H H H H 4-F-1H-1,2,3-триазол-5-ил 0 D-0449 H H H H H 4-Me-1H-1,2,3-триазол-5-ил 0 D-0450 H H H H H 4-CF3-1H-1,2,3-триазол-5-ил 0 D-0451 H H H H H 4-OMe-1H-1,2,3-триазол-5-ил 0

[0370]

[Таблица 245]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p D-0452 H H H H H 1H-1,2,4-триазол-1-ил 0 D-0453 H H H H H 5-Me-1H-1,2,4-триазол-1-ил 0 D-0454 H H H H H 5-F-1H-1,2,4-триазол-1-ил 0 D-0455 H H H H H 5-CF3-1H-1,2,4-триазол-1-ил 0 D-0456 H H H H H 5-OMe-1H-1,2,4-триазол-1-ил 0 D-0457 H H H H H 1H-1,2,4-триазол-3-ил 0 D-0458 H H H H H 1-Me-1H-1,2,4-триазол-3-ил 0 D-0459 H H H H H 1H-1,2,4-триазол-5-ил 0 D-0460 H H H H H 1-Me-1H-1,2,4-триазол-5-ил 0 D-0461 H H H H H 3,5-(Me)2-изоксазол-4-ил 0 D-0462 H H H H H 3,5-(Et)2-изоксазол-4-ил 0 D-0463 H H H H H хинолин-4-ил 0 D-0464 H H H H H изохинолин-4-ил 0 D-0465 H H H H H 3,6-(OMe)2-пиридазин-4-ил 0 D-0466 H H H H H 2,4-(OMe)2-пиримидин-5-ил 0 D-0467 H H H H Cl OS(=O)2CF3 0

[0371]

[Таблица 246]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p D-5001 H H H H H Cl 1 D-5002 H H H H H Br 1 D-5003 H H H H H I 1 D-5004 H H H H H OS(=O)2Me 1 D-5005 H H H H H OS(=O)2CF3 1 D-5006 H H H H H OS(=O)2CF2CF3 1 D-5007 H H H H H OS(=O)2CF2CF2CF3 1 D-5008 H H H H H OS(=O)2CF2CF2CF2CF3 1 D-5009 H H H H H OS(=O)2(4-MePh) 1 D-5010 H H H H H OS(=O)2N(Me)2 1 D-5011 H H H H H OS(=O)2N(Et)2 1 D-5012 H H H H H нафталин-1-ил 1 D-5013 H H H H H 2-F-нафталин-1-ил 1 D-5014 H H H H H 2-Me-нафталин-1-ил 1 D-5015 H H H H H 2-CF3-нафталин-1-ил 1 D-5016 H H H H H 2-OMe-нафталин-1-ил 1 D-5017 H H H H H нафталин-2-ил 1 D-5018 H H H H H 1-F-нафталин-2-ил 1 D-5019 H H H H H 1-Me-нафталин-2-ил 1 D-5020 H H H H H 1-CF3-нафталин-2-ил 1 D-5021 H H H H H 1-OMe-нафталин-2-ил 1 D-5022 H H H H H 3-F-нафталин-2-ил 1 D-5023 H H H H H 3-Me-нафталин-2-ил 1 D-5024 H H H H H 3-CF3-нафталин-2-ил 1 D-5025 H H H H H 3-OMe-нафталин-2-ил 1 D-5026 H H H H H пиридин-2-ил 1 D-5027 H H H H H 3-F-пиридин-2-ил 1 D-5028 H H H H H 4-F-пиридин-2-ил 1 D-5029 H H H H H 5-F-пиридин-2-ил 1 D-5030 H H H H H 6-F-пиридин-2-ил 1 D-5031 H H H H H 3-Cl-пиридин-2-ил 1 D-5032 H H H H H 4-Cl-пиридин-2-ил 1 D-5033 H H H H H 5-Cl-пиридин-2-ил 1 D-5034 H H H H H 6-Cl-пиридин-2-ил 1 D-5035 H H H H H 3-Me-пиридин-2-ил 1 D-5036 H H H H H 4-Me-пиридин-2-ил 1 D-5037 H H H H H 5-Me-пиридин-2-ил 1 D-5038 H H H H H 6-Me-пиридин-2-ил 1 D-5039 H H H H H 3-CF3-пиридин-2-ил 1 D-5040 H H H H H 4-CF3-пиридин-2-ил 1 D-5041 H H H H H 5-CF3-пиридин-2-ил 1 D-5042 H H H H H 6-CF3-пиридин-2-ил 1 D-5043 H H H H H 3-OMe-пиридин-2-ил 1 D-5044 H H H H H 4-OMe-пиридин-2-ил 1 D-5045 H H H H H 5-OMe-пиридин-2-ил 1 D-5046 H H H H H 6-OMe-пиридин-2-ил 1 D-5047 H H H H H 3,4-F2-пиридин-2-ил 1 D-5048 H H H H H 3,5-F2-пиридин-2-ил 1 D-5049 H H H H H 3,6-F2-пиридин-2-ил 1 D-5050 H H H H H 3,4-Cl2-пиридин-2-ил 1 D-5051 H H H H H 3,5-Cl2-пиридин-2-ил 1 D-5052 H H H H H 3,6-Cl2-пиридин-2-ил 1

[0372]

[Таблица 247]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p D-5053 H H H H H 3-F-4-Cl-пиридин-2-ил 1 D-5054 H H H H H 3-F-5-Cl-пиридин-2-ил 1 D-5055 H H H H H 3-F-6-Cl-пиридин-2-ил 1 D-5056 H H H H H 3-F-4-Me-пиридин-2-ил 1 D-5057 H H H H H 3-F-5-Me-пиридин-2-ил 1 D-5058 H H H H H 3-F-6-Me-пиридин-2-ил 1 D-5059 H H H H H 3-F-4-OMe-пиридин-2-ил 1 D-5060 H H H H H 3-F-5-OMe-пиридин-2-ил 1 D-5061 H H H H H 3-F-6-OMe-пиридин-2-ил 1 D-5062 H H H H H 3-Cl-4-F-пиридин-2-ил 1 D-5063 H H H H H 3-Cl-5-F-пиридин-2-ил 1 D-5064 H H H H H 3-Cl-6-F-пиридин-2-ил 1 D-5065 H H H H H 3-Cl-4-Me-пиридин-2-ил 1 D-5066 H H H H H 3-Cl-5-Me-пиридин-2-ил 1 D-5067 H H H H H 3-Cl-6-Me-пиридин-2-ил 1 D-5068 H H H H H 3-Me-4-F-пиридин-2-ил 1 D-5069 H H H H H 3-Me-5-F-пиридин-2-ил 1 D-5070 H H H H H 3-Me-6-F-пиридин-2-ил 1 D-5071 H H H H H 3-Me-4-Cl-пиридин-2-ил 1 D-5072 H H H H H 3-Me-5-Cl-пиридин-2-ил 1 D-5073 H H H H H 3-Me-6-Cl-пиридин-2-ил 1 D-5074 H H H H H 3,4-(Me)2-пиридин-2-ил 1 D-5075 H H H H H 3,5-(Me)2-пиридин-2-ил 1 D-5076 H H H H H 3,6-(Me)2-пиридин-2-ил 1 D-5077 H H H H H 3-Me-4-OMe-пиридин-2-ил 1 D-5078 H H H H H 3-Me-5-OMe-пиридин-2-ил 1 D-5079 H H H H H 3-Me-6-OMe-пиридин-2-ил 1 D-5080 H H H H H 3-CF3-4-F-пиридин-2-ил 1 D-5081 H H H H H 3-CF3-5-F-пиридин-2-ил 1 D-5082 H H H H H 3-CF3-6-F-пиридин-2-ил 1 D-5083 H H H H H 3-CF3-4-Me-пиридин-2-ил 1 D-5084 H H H H H 3-CF3-5-Me-пиридин-2-ил 1 D-5085 H H H H H 3-CF3-6-Me-пиридин-2-ил 1 D-5086 H H H H H 3-OMe-4-F-пиридин-2-ил 1 D-5087 H H H H H 3-OMe-5-F-пиридин-2-ил 1 D-5088 H H H H H 3-OMe-6-F-пиридин-2-ил 1 D-5089 H H H H H 3-OMe-4-Cl-пиридин-2-ил 1 D-5090 H H H H H 3-OMe-5-Cl-пиридин-2-ил 1 D-5091 H H H H H 3-OMe-6-Cl-пиридин-2-ил 1 D-5092 H H H H H 3-OMe-4-Me-пиридин-2-ил 1 D-5093 H H H H H 3-OMe-5-Me-пиридин-2-ил 1 D-5094 H H H H H 3-OMe-6-Me-пиридин-2-ил 1 D-5095 H H H H H 3,4-(OMe)2-пиридин-2-ил 1 D-5096 H H H H H 3,5-(OMe)2-пиридин-2-ил 1 D-5097 H H H H H 3,6-(OMe)2-пиридин-2-ил 1 D-5098 H H H H H пиридин-3-ил 1 D-5099 H H H H H 2-F-пиридин-3-ил 1 D-5100 H H H H H 4-F-пиридин-3-ил 1 D-5101 H H H H H 5-F-пиридин-3-ил 1 D-5102 H H H H H 6-F-пиридин-3-ил 1 D-5103 H H H H H 2-Cl-пиридин-3-ил 1 D-5104 H H H H H 4-Cl-пиридин-3-ил 1 D-5105 H H H H H 5-Cl-пиридин-3-ил 1 D-5106 H H H H H 6-Cl-пиридин-3-ил 1 D-5107 H H H H H 2-Me-пиридин-3-ил 1 D-5108 H H H H H 4-Me-пиридин-3-ил 1 D-5109 H H H H H 5-Me-пиридин-3-ил 1

[0373]

[Таблица 248]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p D-5110 H H H H H 6-Me-пиридин-3-ил 1 D-5111 H H H H H 2-CF3-пиридин-3-ил 1 D-5112 H H H H H 4-CF3-пиридин-3-ил 1 D-5113 H H H H H 5-CF3-пиридин-3-ил 1 D-5114 H H H H H 6-CF3-пиридин-3-ил 1 D-5115 H H H H H 2-OMe-пиридин-3-ил 1 D-5116 H H H H H 4-OMe-пиридин-3-ил 1 D-5117 H H H H H 5-OMe-пиридин-3-ил 1 D-5118 H H H H H 6-OMe-пиридин-3-ил 1 D-5119 H H H H H 2,4-F2-пиридин-3-ил 1 D-5120 H H H H H 2,5-F2-пиридин-3-ил 1 D-5121 H H H H H 2,6-F2-пиридин-3-ил 1 D-5122 H H H H H 4,5-F2-пиридин-3-ил 1 D-5123 H H H H H 4,6-F2-пиридин-3-ил 1 D-5124 H H H H H 2,4-Cl2-пиридин-3-ил 1 D-5125 H H H H H 2,5-Cl2-пиридин-3-ил 1 D-5126 H H H H H 2,6-Cl2-пиридин-3-ил 1 D-5127 H H H H H 4,5-Cl2-пиридин-3-ил 1 D-5128 H H H H H 4,6-Cl2-пиридин-3-ил 1 D-5129 H H H H H 2-F-4-Cl-пиридин-3-ил 1 D-5130 H H H H H 2-F-5-Cl-пиридин-3-ил 1 D-5131 H H H H H 2-F-6-Cl-пиридин-3-ил 1 D-5132 H H H H H 4-F-2-Cl-пиридин-3-ил 1 D-5133 H H H H H 4-F-5-Cl-пиридин-3-ил 1 D-5134 H H H H H 4-F-6-Cl-пиридин-3-ил 1 D-5135 H H H H H 2-F-4-Me-пиридин-3-ил 1 D-5136 H H H H H 2-F-5-Me-пиридин-3-ил 1 D-5137 H H H H H 2-F-6-Me-пиридин-3-ил 1 D-5138 H H H H H 4-F-2-Me-пиридин-3-ил 1 D-5139 H H H H H 4-F-5-Me-пиридин-3-ил 1 D-5140 H H H H H 4-F-6-Me-пиридин-3-ил 1 D-5141 H H H H H 2-F-4-OMe-пиридин-3-ил 1 D-5142 H H H H H 2-F-5-OMe-пиридин-3-ил 1 D-5143 H H H H H 2-F-6-OMe-пиридин-3-ил 1 D-5144 H H H H H 4-F-2-OMe-пиридин-3-ил 1 D-5145 H H H H H 4-F-5-OMe-пиридин-3-ил 1 D-5146 H H H H H 4-F-6-OMe-пиридин-3-ил 1 D-5147 H H H H H 2-Cl-5-F-пиридин-3-ил 1 D-5148 H H H H H 2-Cl-6-F-пиридин-3-ил 1 D-5149 H H H H H 4-Cl-5-F-пиридин-3-ил 1 D-5150 H H H H H 4-Cl-6-F-пиридин-3-ил 1 D-5151 H H H H H 2-Cl-4-Me-пиридин-3-ил 1 D-5152 H H H H H 2-Cl-5-Me-пиридин-3-ил 1 D-5153 H H H H H 2-Cl-6-Me-пиридин-3-ил 1 D-5154 H H H H H 4-Cl-2-Me-пиридин-3-ил 1 D-5155 H H H H H 4-Cl-5-Me-пиридин-3-ил 1 D-5156 H H H H H 4-Cl-6-Me-пиридин-3-ил 1 D-5157 H H H H H 2-Me-5-F-пиридин-3-ил 1 D-5158 H H H H H 2-Me-6-F-пиридин-3-ил 1 D-5159 H H H H H 4-Me-5-F-пиридин-3-ил 1 D-5160 H H H H H 4-Me-6-F-пиридин-3-ил 1 D-5161 H H H H H 2-Me-5-Cl-пиридин-3-ил 1 D-5162 H H H H H 2-Me-6-Cl-пиридин-3-ил 1 D-5163 H H H H H 4-Me-5-Cl-пиридин-3-ил 1 D-5164 H H H H H 4-Me-6-Cl-пиридин-3-ил 1 D-5165 H H H H H 2,4-(Me)2-пиридин-3-ил 1 D-5166 H H H H H 2,5-(Me)2-пиридин-3-ил 1

[0374]

[Таблица 249]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p D-5167 H H H H H 2,6-(Me)2-пиридин-3-ил 1 D-5168 H H H H H 4,5-(Me)2-пиридин-3-ил 1 D-5169 H H H H H 4,6-(Me)2-пиридин-3-ил 1 D-5170 H H H H H 2-Me-4-OMe-пиридин-3-ил 1 D-5171 H H H H H 2-Me-5-OMe-пиридин-3-ил 1 D-5172 H H H H H 2-Me-6-OMe-пиридин-3-ил 1 D-5173 H H H H H 4-Me-2-OMe-пиридин-3-ил 1 D-5174 H H H H H 4-Me-5-OMe-пиридин-3-ил 1 D-5175 H H H H H 4-Me-6-OMe-пиридин-3-ил 1 D-5176 H H H H H 2-CF3-4-F-пиридин-3-ил 1 D-5177 H H H H H 2-CF3-5-F-пиридин-3-ил 1 D-5178 H H H H H 2-CF3-6-F-пиридин-3-ил 1 D-5179 H H H H H 4-CF3-2-F-пиридин-3-ил 1 D-5180 H H H H H 4-CF3-5-F-пиридин-3-ил 1 D-5181 H H H H H 4-CF3-6-F-пиридин-3-ил 1 D-5182 H H H H H 2-CF3-4-Me-пиридин-3-ил 1 D-5183 H H H H H 2-CF3-5-Me-пиридин-3-ил 1 D-5184 H H H H H 2-CF3-6-Me-пиридин-3-ил 1 D-5185 H H H H H 4-CF3-2-Me-пиридин-3-ил 1 D-5186 H H H H H 4-CF3-5-Me-пиридин-3-ил 1 D-5187 H H H H H 4-CF3-6-Me-пиридин-3-ил 1 D-5188 H H H H H 2-OMe-5-F-пиридин-3-ил 1 D-5189 H H H H H 2-OMe-6-F-пиридин-3-ил 1 D-5190 H H H H H 4-OMe-5-F-пиридин-3-ил 1 D-5191 H H H H H 4-OMe-6-F-пиридин-3-ил 1 D-5192 H H H H H 2-OMe-4-Cl-пиридин-3-ил 1 D-5193 H H H H H 2-OMe-5-Cl-пиридин-3-ил 1 D-5194 H H H H H 2-OMe-6-Cl-пиридин-3-ил 1 D-5195 H H H H H 4-OMe-2-Cl-пиридин-3-ил 1 D-5196 H H H H H 4-OMe-5-Cl-пиридин-3-ил 1 D-5197 H H H H H 4-OMe-6-Cl-пиридин-3-ил 1 D-5198 H H H H H 2-OMe-5-Me-пиридин-3-ил 1 D-5199 H H H H H 2-OMe-6-Me-пиридин-3-ил 1 D-5200 H H H H H 4-OMe-5-Me-пиридин-3-ил 1 D-5201 H H H H H 4-OMe-6-Me-пиридин-3-ил 1 D-5202 H H H H H 2,4-(OMe)2-пиридин-3-ил 1 D-5203 H H H H H 2,5-(OMe)2-пиридин-3-ил 1 D-5204 H H H H H 2,6-(OMe)2-пиридин-3-ил 1 D-5205 H H H H H 4,5-(OMe)2-пиридин-3-ил 1 D-5206 H H H H H 4,6-(OMe)2-пиридин-3-ил 1 D-5207 H H H H H пиридин-4-ил 1 D-5208 H H H H H 2-F-пиридин-4-ил 1 D-5209 H H H H H 3-F-пиридин-4-ил 1 D-5210 H H H H H 2-Cl-пиридин-4-ил 1 D-5211 H H H H H 3-Cl-пиридин-4-ил 1 D-5212 H H H H H 2-Me-пиридин-4-ил 1 D-5213 H H H H H 3-Me-пиридин-4-ил 1 D-5214 H H H H H 2-CF3-пиридин-4-ил 1 D-5215 H H H H H 3-CF3-пиридин-4-ил 1 D-5216 H H H H H 2-OMe-пиридин-4-ил 1 D-5217 H H H H H 3-OMe-пиридин-4-ил 1 D-5218 H H H H H 2,3-F2-пиридин-4-ил 1 D-5219 H H H H H 2,5-F2-пиридин-4-ил 1 D-5220 H H H H H 2,6-F2-пиридин-4-ил 1 D-5221 H H H H H 3,5-F2-пиридин-4-ил 1 D-5222 H H H H H 2,3-Cl2-пиридин-4-ил 1 D-5223 H H H H H 2,5-Cl2-пиридин-4-ил 1

[0375]

[Таблица 250]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p D-5224 H H H H H 2,6-Cl2-пиридин-4-ил 1 D-5225 H H H H H 3,5-Cl2-пиридин-4-ил 1 D-5226 H H H H H 3-F-2-Cl-пиридин-4-ил 1 D-5227 H H H H H 3-F-5-Cl-пиридин-4-ил 1 D-5228 H H H H H 3-F-6-Cl-пиридин-4-ил 1 D-5229 H H H H H 3-F-2-Me-пиридин-4-ил 1 D-5230 H H H H H 3-F-5-Me-пиридин-4-ил 1 D-5231 H H H H H 3-F-6-Me-пиридин-4-ил 1 D-5232 H H H H H 3-F-2-OMe-пиридин-4-ил 1 D-5233 H H H H H 3-F-5-OMe-пиридин-4-ил 1 D-5234 H H H H H 3-F-6-OMe-пиридин-4-ил 1 D-5235 H H H H H 3-Cl-2-F-пиридин-4-ил 1 D-5236 H H H H H 3-Cl-6-F-пиридин-4-ил 1 D-5237 H H H H H 3-Cl-2-Me-пиридин-4-ил 1 D-5238 H H H H H 3-Cl-5-Me-пиридин-4-ил 1 D-5239 H H H H H 3-Cl-6-Me-пиридин-4-ил 1 D-5240 H H H H H 3-Me-2-F-пиридин-4-ил 1 D-5241 H H H H H 3-Me-6-F-пиридин-4-ил 1 D-5242 H H H H H 3-Me-2-Cl-пиридин-4-ил 1 D-5243 H H H H H 3-Me-6-Cl-пиридин-4-ил 1 D-5244 H H H H H 2,3-(Me)2-пиридин-4-ил 1 D-5245 H H H H H 3,5-(Me)2-пиридин-4-ил 1 D-5246 H H H H H 3,6-(Me)2-пиридин-4-ил 1 D-5247 H H H H H 3-Me-2-OMe-пиридин-4-ил 1 D-5248 H H H H H 3-Me-5-OMe-пиридин-4-ил 1 D-5249 H H H H H 3-Me-6-OMe-пиридин-4-ил 1 D-5250 H H H H H 3-CF3-2-F-пиридин-4-ил 1 D-5251 H H H H H 3-CF3-5-F-пиридин-4-ил 1 D-5252 H H H H H 3-CF3-6-F-пиридин-4-ил 1 D-5253 H H H H H 3-CF3-2-Me-пиридин-4-ил 1 D-5254 H H H H H 3-CF3-5-Me-пиридин-4-ил 1 D-5255 H H H H H 3-CF3-6-Me-пиридин-4-ил 1 D-5256 H H H H H 3-OMe-2-F-пиридин-4-ил 1 D-5257 H H H H H 3-OMe-6-F-пиридин-4-ил 1 D-5258 H H H H H 3-OMe-2-Cl-пиридин-4-ил 1 D-5259 H H H H H 3-OMe-5-Cl-пиридин-4-ил 1 D-5260 H H H H H 3-OMe-6-Cl-пиридин-4-ил 1 D-5261 H H H H H 3-OMe-2-Me-пиридин-4-ил 1 D-5262 H H H H H 3-OMe-6-Me-пиридин-4-ил 1 D-5263 H H H H H 2,3-(OMe)2-пиридин-4-ил 1 D-5264 H H H H H 3,5-(OMe)2-пиридин-4-ил 1 D-5265 H H H H H 3,6-(OMe)2-пиридин-4-ил 1 D-5266 H H H H H пиримидин-2-ил 1 D-5267 H H H H H пиримидин-4-ил 1 D-5268 H H H H H 5-F-пиримидин-4-ил 1 D-5269 H H H H H 5-Me-пиримидин-4-ил 1 D-5270 H H H H H 5-CF3-пиримидин-4-ил 1 D-5271 H H H H H 5-OMe-пиримидин-4-ил 1 D-5272 H H H H H пиримидин-5-ил 1 D-5273 H H H H H 4-F-пиримидин-5-ил 1 D-5274 H H H H H 4-Cl-пиримидин-5-ил 1 D-5275 H H H H H 4-Me-пиримидин-5-ил 1 D-5276 H H H H H 4-CF3-пиримидин-5-ил 1 D-5277 H H H H H 4-OMe-пиримидин-5-ил 1 D-5278 H H H H H пиридазин-3-ил 1 D-5279 H H H H H 4-F-пиридазин-3-ил 1 D-5280 H H H H H 4-Cl-пиридазин-3-ил 1

[0376]

[Таблица 251]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p D-5281 H H H H H 4-Me-пиридазин-3-ил 1 D-5282 H H H H H 4-CF3-пиридазин-3-ил 1 D-5283 H H H H H 4-OMe-пиридазин-3-ил 1 D-5284 H H H H H пиридазин-4-ил 1 D-5285 H H H H H 3-F-пиридазин-4-ил 1 D-5286 H H H H H 3-Cl-пиридазин-4-ил 1 D-5287 H H H H H 3-Me-пиридазин-4-ил 1 D-5288 H H H H H 3-CF3-пиридазин-4-ил 1 D-5289 H H H H H 3-OMe-пиридазин-4-ил 1 D-5290 H H H H H 5-F-пиридазин-4-ил 1 D-5291 H H H H H 5-Cl-пиридазин-4-ил 1 D-5292 H H H H H 5-Me-пиридазин-4-ил 1 D-5293 H H H H H 5-CF3-пиридазин-4-ил 1 D-5294 H H H H H 5-OMe-пиридазин-4-ил 1 D-5295 H H H H H тиофен-2-ил 1 D-5296 H H H H H 3-F-тиофен-2-ил 1 D-5297 H H H H H 3-Cl-тиофен-2-ил 1 D-5298 H H H H H 3-Me-тиофен-2-ил 1 D-5299 H H H H H 3-CF3-тиофен-2-ил 1 D-5300 H H H H H 3-OMe-тиофен-2-ил 1 D-5301 H H H H H тиофен-3-ил 1 D-5302 H H H H H 2-F-тиофен-3-ил 1 D-5303 H H H H H 2-Cl-тиофен-3-ил 1 D-5304 H H H H H 2-Me-тиофен-3-ил 1 D-5305 H H H H H 2-CF3-тиофен-3-ил 1 D-5306 H H H H H 2-OMe-тиофен-3-ил 1 D-5307 H H H H H 4-F-тиофен-3-ил 1 D-5308 H H H H H 4-Cl-тиофен-3-ил 1 D-5309 H H H H H 4-Me-тиофен-3-ил 1 D-5310 H H H H H 4-CF3-тиофен-3-ил 1 D-5311 H H H H H 4-OMe-тиофен-3-ил 1 D-5312 H H H H H тиазол-2-ил 1 D-5313 H H H H H тиазол-4-ил 1 D-5314 H H H H H 5-F-тиазол-4-ил 1 D-5315 H H H H H 5-Me-тиазол-4-ил 1 D-5316 H H H H H 5-CF3-тиазол-4-ил 1 D-5317 H H H H H 5-OMe-тиазол-4-ил 1 D-5318 H H H H H тиазол-5-ил 1 D-5319 H H H H H 4-F-тиазол-5-ил 1 D-5320 H H H H H 4-Me-тиазол-5-ил 1 D-5321 H H H H H 4-CF3-тиазол-5-ил 1 D-5322 H H H H H 4-OMe-тиазол-5-ил 1 D-5323 H H H H H 1H-пиррол-1-ил 1 D-5324 H H H H H 2-F-1H-пиррол-1-ил 1 D-5325 H H H H H 2-Me-1H-пиррол-1-ил 1 D-5326 H H H H H 2-CF3-1H-пиррол-1-ил 1 D-5327 H H H H H 2-OMe-1H-пиррол-1-ил 1 D-5328 H H H H H 1H-пиррол-2-ил 1 D-5329 H H H H H 1-Me-1H-пиррол-2-ил 1 D-5330 H H H H H 3-F-1H-пиррол-2-ил 1 D-5331 H H H H H 3-Me-1H-пиррол-2-ил 1 D-5332 H H H H H 3-CF3-1H-пиррол-2-ил 1 D-5333 H H H H H 3-OMe-1H-пиррол-2-ил 1 D-5334 H H H H H 1-Me-3-F-1H-пиррол-2-ил 1 D-5335 H H H H H 1,3-(Me)2-1H-пиррол-2-ил 1 D-5336 H H H H H 1-Me-3-CF3-1H-пиррол-2-ил 1 D-5337 H H H H H 1-Me-3-OMe-1H-пиррол-2-ил 1

[0377]

[Таблица 252]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p D-5338 H H H H H 1H-пиррол-3-ил 1 D-5339 H H H H H 1-Me-1H-пиррол-3-ил 1 D-5340 H H H H H 2-F-1H-пиррол-3-ил 1 D-5341 H H H H H 2-Me-1H-пиррол-3-ил 1 D-5342 H H H H H 2-CF3-1H-пиррол-3-ил 1 D-5343 H H H H H 2-OMe-1H-пиррол-3-ил 1 D-5344 H H H H H 1-Me-2-F-1H-пиррол-3-ил 1 D-5345 H H H H H 1,2-(Me)2-1H-пиррол-3-ил 1 D-5346 H H H H H 1-Me-2-CF3-1H-пиррол-3-ил 1 D-5347 H H H H H 1-Me-2-OMe-1H-пиррол-3-ил 1 D-5348 H H H H H 4-F-1H-пиррол-3-ил 1 D-5349 H H H H H 4-Me-1H-пиррол-3-ил 1 D-5350 H H H H H 4-CF3-1H-пиррол-3-ил 1 D-5351 H H H H H 4-OMe-1H-пиррол-3-ил 1 D-5352 H H H H H 1-Me-4-F-1H-пиррол-3-ил 1 D-5353 H H H H H 1,4-(Me)2-1H-пиррол-3-ил 1 D-5354 H H H H H 1-Me-4-CF3-1H-пиррол-3-ил 1 D-5355 H H H H H 1-Me-4-OMe-1H-пиррол-3-ил 1 D-5356 H H H H H 1H-пиразол-1-ил 1 D-5357 H H H H H 5-F-1H-пиразол-1-ил 1 D-5358 H H H H H 5-Cl-1H-пиразол-1-ил 1 D-5359 H H H H H 5-Me-1H-пиразол-1-ил 1 D-5360 H H H H H 5-CF3-1H-пиразол-1-ил 1 D-5361 H H H H H 5-OMe-1H-пиразол-1-ил 1 D-5362 H H H H H 1H-пиразол-3-ил 1 D-5363 H H H H H 1-Me-1H-пиразол-3-ил 1 D-5364 H H H H H 4-F-1H-пиразол-3-ил 1 D-5365 H H H H H 4-Cl-1H-пиразол-3-ил 1 D-5366 H H H H H 4-Me-1H-пиразол-3-ил 1 D-5367 H H H H H 4-CF3-1H-пиразол-3-ил 1 D-5368 H H H H H 4-OMe-1H-пиразол-3-ил 1 D-5369 H H H H H 1-Me-4-F-1H-пиразол-3-ил 1 D-5370 H H H H H 1-Me-4-Cl-1H-пиразол-3-ил 1 D-5371 H H H H H 1,4-(Me)2-1H-пиразол-3-ил 1 D-5372 H H H H H 1-Me-4-CF3-1H-пиразол-3-ил 1 D-5373 H H H H H 1-Me-4-OMe-1H-пиразол-3-ил 1 D-5374 H H H H H 1H-пиразол-4-ил 1 D-5375 H H H H H 1-Me-1H-пиразол-4-ил 1 D-5376 H H H H H 3-F-1H-пиразол-4-ил 1 D-5377 H H H H H 3-Cl-1H-пиразол-4-ил 1 D-5378 H H H H H 3-Me-1H-пиразол-4-ил 1 D-5379 H H H H H 3-CF3-1H-пиразол-4-ил 1 D-5380 H H H H H 3-OMe-1H-пиразол-4-ил 1 D-5381 H H H H H 1-Me-3-F-1H-пиразол-4-ил 1 D-5382 H H H H H 1-Me-3-Cl-1H-пиразол-4-ил 1 D-5383 H H H H H 1,3-(Me)2-1H-пиразол-4-ил 1 D-5384 H H H H H 1-Me-3-CF3-1H-пиразол-4-ил 1 D-5385 H H H H H 1-Me-3-OMe-1H-пиразол-4-ил 1 D-5386 H H H H H 5-F-1H-пиразол-4-ил 1 D-5387 H H H H H 5-Cl-1H-пиразол-4-ил 1 D-5388 H H H H H 5-Me-1H-пиразол-4-ил 1 D-5389 H H H H H 5-CF3-1H-пиразол-4-ил 1 D-5390 H H H H H 5-OMe-1H-пиразол-4-ил 1 D-5391 H H H H H 1-Me-5-F-1H-пиразол-4-ил 1 D-5392 H H H H H 1-Me-5-Cl-1H-пиразол-4-ил 1 D-5393 H H H H H 1,5-(Me)2-1H-пиразол-4-ил 1 D-5394 H H H H H 1-Me-5-CF3-1H-пиразол-4-ил 1

[0378]

[Таблица 253]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p D-5395 H H H H H 1-Me-5-OMe-1H-пиразол-4-ил 1 D-5396 H H H H H 1H-пиразол-5-ил 1 D-5397 H H H H H 1-Me-1H-пиразол-5-ил 1 D-5398 H H H H H 4-F-1H-пиразол-5-ил 1 D-5399 H H H H H 4-Cl-1H-пиразол-5-ил 1 D-5400 H H H H H 4-Me-1H-пиразол-5-ил 1 D-5401 H H H H H 4-CF3-1H-пиразол-5-ил 1 D-5402 H H H H H 4-OMe-1H-пиразол-5-ил 1 D-5403 H H H H H 1-Me-4-F-1H-пиразол-5-ил 1 D-5404 H H H H H 1-Me-4-Cl-1H-пиразол-5-ил 1 D-5405 H H H H H 1,4-(Me)2-1H-пиразол-5-ил 1 D-5406 H H H H H 1-Me-4-CF3-1H-пиразол-5-ил 1 D-5407 H H H H H 1-Me-4-OMe-1H-пиразол-5-ил 1 D-5408 H H H H H фуран-2-ил 1 D-5409 H H H H H 3-F-фуран-2-ил 1 D-5410 H H H H H 3-Me-фуран-2-ил 1 D-5411 H H H H H 3-CF3-фуран-2-ил 1 D-5412 H H H H H 3-OMe-фуран-2-ил 1 D-5413 H H H H H фуран-3-ил 1 D-5414 H H H H H 2-F-фуран-3-ил 1 D-5415 H H H H H 2-Me-фуран-3-ил 1 D-5416 H H H H H 2-CF3-фуран-3-ил 1 D-5417 H H H H H 2-OMe-фуран-3-ил 1 D-5418 H H H H H 4-F-фуран-3-ил 1 D-5419 H H H H H 4-Me-фуран-3-ил 1 D-5420 H H H H H 4-CF3-фуран-3-ил 1 D-5421 H H H H H 4-OMe-фуран-3-ил 1 D-5422 H H H H H изоксазол-3-ил 1 D-5423 H H H H H 4-F-изоксазол-3-ил 1 D-5424 H H H H H 4-Me-изоксазол-3-ил 1 D-5425 H H H H H 4-CF3-изоксазол-3-ил 1 D-5426 H H H H H 4-OMe-изоксазол-3-ил 1 D-5427 H H H H H изоксазол-4-ил 1 D-5428 H H H H H 5-F-изоксазол-4-ил 1 D-5429 H H H H H 5-Me-изоксазол-4-ил 1 D-5430 H H H H H 5-CF3-изоксазол-4-ил 1 D-5431 H H H H H 5-OMe-изоксазол-4-ил 1 D-5432 H H H H H изоксазол-5-ил 1 D-5433 H H H H H 4-F-изоксазол-5-ил 1 D-5434 H H H H H 4-Me-изоксазол-5-ил 1 D-5435 H H H H H 4-CF3-изоксазол-5-ил 1 D-5436 H H H H H 4-OMe-изоксазол-5-ил 1 D-5437 H H H H H 1H-1,2,3-триазол-1-ил 1 D-5438 H H H H H 5-F-1H-1,2,3-триазол-1-ил 1 D-5439 H H H H H 5-Me-1H-1,2,3-триазол-1-ил 1 D-5440 H H H H H 5-CF3-1H-1,2,3-триазол-1-ил 1 D-5441 H H H H H 5-OMe-1H-1,2,3-триазол-1-ил 1 D-5442 H H H H H 1H-1,2,3-триазол-4-ил 1 D-5443 H H H H H 5-F-1H-1,2,3-триазол-4-ил 1 D-5444 H H H H H 5-Me-1H-1,2,3-триазол-4-ил 1 D-5445 H H H H H 5-CF3-1H-1,2,3-триазол-4-ил 1 D-5446 H H H H H 5-OMe-1H-1,2,3-триазол-4-ил 1 D-5447 H H H H H 1H-1,2,3-триазол-5-ил 1 D-5448 H H H H H 4-F-1H-1,2,3-триазол-5-ил 1 D-5449 H H H H H 4-Me-1H-1,2,3-триазол-5-ил 1 D-5450 H H H H H 4-CF3-1H-1,2,3-триазол-5-ил 1 D-5451 H H H H H 4-OMe-1H-1,2,3-триазол-5-ил 1

[0379]

[Таблица 254]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p D-5452 H H H H H 1H-1,2,4-триазол-1-ил 1 D-5453 H H H H H 5-Me-1H-1,2,4-триазол-1-ил 1 D-5454 H H H H H 5-F-1H-1,2,4-триазол-1-ил 1 D-5455 H H H H H 5-CF3-1H-1,2,4-триазол-1-ил 1 D-5456 H H H H H 5-OMe-1H-1,2,4-триазол-1-ил 1 D-5457 H H H H H 1H-1,2,4-триазол-3-ил 1 D-5458 H H H H H 1-Me-1H-1,2,4-триазол-3-ил 1 D-5459 H H H H H 1H-1,2,4-триазол-5-ил 1 D-5460 H H H H H 1-Me-1H-1,2,4-триазол-5-ил 1 D-5461 H H H H H 3,5-(Me)2-изоксазол-4-ил 1 D-5462 H H H H H 3,5-(Et)2-изоксазол-4-ил 1 D-5463 H H H H H 1,3,5-(Me)3-1H-пиразол-4-ил 1 D-5464 H H H H H хинолин-4-ил 1 D-5465 H H H H H изохинолин-4-ил 1 D-5466 H H H H H 3,6-(OMe)2-пиридазин-4-ил 1 D-5467 H H H H H 2,4-(OMe)2-пиримидин-5-ил 1

[0380]

[Таблица 255]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-0001 H H H H H H 0 E-0002 H H H H H 2-F 0 E-0003 H H H H H 3-F 0 E-0004 H H H H H 4-F 0 E-0005 H H H H H 2-Cl 0 E-0006 H H H H H 3-Cl 0 E-0007 H H H H H 4-Cl 0 E-0008 H H H H H 2-Br 0 E-0009 H H H H H 3-Br 0 E-0010 H H H H H 4-Br 0 E-0011 H H H H H 2-I 0 E-0012 H H H H H 3-I 0 E-0013 H H H H H 4-I 0 E-0014 H H H H H 2-OH 0 E-0015 H H H H H 3-OH 0 E-0016 H H H H H 4-OH 0 E-0017 H H H H H 2-SH 0 E-0018 H H H H H 3-SH 0 E-0019 H H H H H 4-SH 0 E-0020 H H H H H 2-Me 0 E-0021 H H H H H 3-Me 0 E-0022 H H H H H 4-Me 0 E-0023 H H H H H 2-Et 0 E-0024 H H H H H 3-Et 0 E-0025 H H H H H 4-Et 0 E-0026 H H H H H 2-Pr 0 E-0027 H H H H H 3-Pr 0 E-0028 H H H H H 4-Pr 0 E-0029 H H H H H 2-изо-Pr 0 E-0030 H H H H H 3-изо-Pr 0 E-0031 H H H H H 4-изо-Pr 0 E-0032 H H H H H 2-Bu 0 E-0033 H H H H H 3-Bu 0 E-0034 H H H H H 4-Bu 0 E-0035 H H H H H 2-втор-Bu 0 E-0036 H H H H H 3-втор-Bu 0 E-0037 H H H H H 4-втор-Bu 0 E-0038 H H H H H 2-изо-Bu 0 E-0039 H H H H H 3-изо-Bu 0 E-0040 H H H H H 4-изо-Bu 0 E-0041 H H H H H 2-трет-Bu 0 E-0042 H H H H H 3-трет-Bu 0 E-0043 H H H H H 4-трет-Bu 0 E-0044 H H H H H 2-CF3 0 E-0045 H H H H H 3-CF3 0 E-0046 H H H H H 4-CF3 0 E-0047 H H H H H 2-CHF2 0 E-0048 H H H H H 3-CHF2 0 E-0049 H H H H H 4-CHF2 0 E-0050 H H H H H 2-CH2F 0 E-0051 H H H H H 3-CH2F 0 E-0052 H H H H H 4-CH2F 0

[0381]

[Таблица 256]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-0053 H H H H H 2-CF2Cl 0 E-0054 H H H H H 3-CF2Cl 0 E-0055 H H H H H 4-CF2Cl 0 E-0056 H H H H H 2-CF(CF3)2 0 E-0057 H H H H H 3-CF(CF3)2 0 E-0058 H H H H H 4-CF(CF3)2 0 E-0059 H H H H H 2-циклопропил 0 E-0060 H H H H H 3-циклопропил 0 E-0061 H H H H H 4-циклопропил 0 E-0062 H H H H H 2-циклобутил 0 E-0063 H H H H H 3-циклобутил 0 E-0064 H H H H H 4-циклобутил 0 E-0065 H H H H H 2-циклопентил 0 E-0066 H H H H H 3-циклопентил 0 E-0067 H H H H H 4-циклопентил 0 E-0068 H H H H H 2-(циклопропилметил) 0 E-0069 H H H H H 3-(циклопропилметил) 0 E-0070 H H H H H 4-(циклопропилметил) 0 E-0071 H H H H H 2-(циклобутилметил) 0 E-0072 H H H H H 3-(циклобутилметил) 0 E-0073 H H H H H 4-(циклобутилметил) 0 E-0074 H H H H H 2-(циклопентилметил) 0 E-0075 H H H H H 3-(циклопентилметил) 0 E-0076 H H H H H 4-(циклопентилметил) 0 E-0077 H H H H H 2-(циклопропилэтил) 0 E-0078 H H H H H 3-(циклопропилэтил) 0 E-0079 H H H H H 4-(циклопропилэтил) 0 E-0080 H H H H H 2-(2,2-дифторциклопропил) 0 E-0081 H H H H H 3-(2,2-дифторциклопропил) 0 E-0082 H H H H H 4-(2,2-дифторциклопропил) 0 E-0083 H H H H H 2-(2,2-дихлорциклопропил) 0 E-0084 H H H H H 3-(2,2-дихлорциклопропил) 0 E-0085 H H H H H 4-(2,2-дихлорциклопропил) 0 E-0086 H H H H H 2-этенил 0 E-0087 H H H H H 3-этенил 0 E-0088 H H H H H 4-этенил 0 E-0089 H H H H H 2-аллил 0 E-0090 H H H H H 3-аллил 0 E-0091 H H H H H 4-аллил 0 E-0092 H H H H H 2-(проп-1-ен-1-ил) 0 E-0093 H H H H H 3-(проп-1-ен-1-ил) 0 E-0094 H H H H H 4-(проп-1-ен-1-ил) 0 E-0095 H H H H H 2-(трифторэтенил) 0 E-0096 H H H H H 3-(трифторэтенил) 0 E-0097 H H H H H 4-(трифторэтенил) 0 E-0098 H H H H H 2-(2,2-дихлорэтенил) 0 E-0099 H H H H H 3-(2,2-дихлорэтенил) 0 E-0100 H H H H H 4-(2,2-дихлорэтенил) 0 E-0101 H H H H H 2-этинил 0 E-0102 H H H H H 3-этинил 0 E-0103 H H H H H 4-этинил 0 E-0104 H H H H H 2-(1-пропин-1-ил) 0 E-0105 H H H H H 3-(1-пропин-1-ил) 0 E-0106 H H H H H 4-(1-пропин-1-ил) 0 E-0107 H H H H H 2-(2-пропин-1-ил) 0 E-0108 H H H H H 3-(2-пропин-1-ил) 0 E-0109 H H H H H 4-(2-пропин-1-ил) 0

[0382]

[Таблица 257]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-0110 H H H H H 2-(2-циклопропилэтинил) 0 E-0111 H H H H H 3-(2-циклопропилэтинил) 0 E-0112 H H H H H 4-(2-циклопропилэтинил) 0 E-0113 H H H H H 2-(2-хлорэтинил) 0 E-0114 H H H H H 3-(2-хлорэтинил) 0 E-0115 H H H H H 4-(2-хлорэтинил) 0 E-0116 H H H H H 2-(2-бромэтинил) 0 E-0117 H H H H H 3-(2-бромэтинил) 0 E-0118 H H H H H 4-(2-бромэтинил) 0 E-0119 H H H H H 2-OMe 0 E-0120 H H H H H 3-OMe 0 E-0121 H H H H H 4-OMe 0 E-0122 H H H H H 2-OEt 0 E-0123 H H H H H 3-OEt 0 E-0124 H H H H H 4-OEt 0 E-0125 H H H H H 2-OPr 0 E-0126 H H H H H 3-OPr 0 E-0127 H H H H H 4-OPr 0 E-0128 H H H H H 2-O(изо-Pr) 0 E-0129 H H H H H 3-O(изо-Pr) 0 E-0130 H H H H H 4-O(изо-Pr) 0 E-0131 H H H H H 2-OBu 0 E-0132 H H H H H 3-OBu 0 E-0133 H H H H H 4-OBu 0 E-0134 H H H H H 2-O(втор-Bu) 0 E-0135 H H H H H 3-O(втор-Bu) 0 E-0136 H H H H H 4-O(втор-Bu) 0 E-0137 H H H H H 2-O(изо-Bu) 0 E-0138 H H H H H 3-O(изо-Bu) 0 E-0139 H H H H H 4-O(изо-Bu) 0 E-0140 H H H H H 2-O(трет-Bu) 0 E-0141 H H H H H 3-O(трет-Bu) 0 E-0142 H H H H H 4-O(трет-Bu) 0 E-0143 H H H H H 2-OCF3 0 E-0144 H H H H H 3-OCF3 0 E-0145 H H H H H 4-OCF3 0 E-0146 H H H H H 2-OCHF2 0 E-0147 H H H H H 3-OCHF2 0 E-0148 H H H H H 4-OCHF2 0 E-0149 H H H H H 2-OCH2CF3 0 E-0150 H H H H H 3-OCH2CF3 0 E-0151 H H H H H 4-OCH2CF3 0 E-0152 H H H H H 2-(циклопропилокси) 0 E-0153 H H H H H 3-(циклопропилокси) 0 E-0154 H H H H H 4-(циклопропилокси) 0 E-0155 H H H H H 2-(циклобутилокси) 0 E-0156 H H H H H 3-(циклобутилокси) 0 E-0157 H H H H H 4-(циклобутилокси) 0 E-0158 H H H H H 2-(циклопентилокси) 0 E-0159 H H H H H 3-(циклопентилокси) 0 E-0160 H H H H H 4-(циклопентилокси) 0 E-0161 H H H H H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 E-0162 H H H H H 3-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 E-0163 H H H H H 4-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 0 E-0164 H H H H H 2-(циклопропилметокси) 0 E-0165 H H H H H 3-(циклопропилметокси) 0 E-0166 H H H H H 4-(циклопропилметокси) 0

[0383]

[Таблица 258]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-0167 H H H H H 2-((2,2-дифторциклопропил)метокси) 0 E-0168 H H H H H 3-((2,2-дифторциклопропил)метокси) 0 E-0169 H H H H H 4-((2,2-дифторциклопропил)метокси) 0 E-0170 H H H H H 2-(оксиран-2-ил) 0 E-0171 H H H H H 3-(оксиран-2-ил) 0 E-0172 H H H H H 4-(оксиран-2-ил) 0 E-0173 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил) 0 E-0174 H H H H H 3-(оксиран-2-илметил) 0 E-0175 H H H H H 4-(оксиран-2-илметил) 0 E-0176 H H H H H 2-SMe 0 E-0177 H H H H H 3-SMe 0 E-0178 H H H H H 4-SMe 0 E-0179 H H H H H 2-SEt 0 E-0180 H H H H H 3-SEt 0 E-0181 H H H H H 4-SEt 0 E-0182 H H H H H 2-S(=O)Me 0 E-0183 H H H H H 3-S(=O)Me 0 E-0184 H H H H H 4-S(=O)Me 0 E-0185 H H H H H 2-S(=O)2Me 0 E-0186 H H H H H 3-S(=O)2Me 0 E-0187 H H H H H 4-S(=O)2Me 0 E-0188 H H H H H 2-SCF3 0 E-0189 H H H H H 3-SCF3 0 E-0190 H H H H H 4-SCF3 0 E-0191 H H H H H 2-S(=O)CF3 0 E-0192 H H H H H 3-S(=O)CF3 0 E-0193 H H H H H 4-S(=O)CF3 0 E-0194 H H H H H 2-S(=O)2CF3 0 E-0195 H H H H H 3-S(=O)2CF3 0 E-0196 H H H H H 4-S(=O)2CF3 0 E-0197 H H H H H 2-SCF(CF3)2 0 E-0198 H H H H H 3-SCF(CF3)2 0 E-0199 H H H H H 4-SCF(CF3)2 0 E-0200 H H H H H 2-(циклопропилтио) 0 E-0201 H H H H H 3-(циклопропилтио) 0 E-0202 H H H H H 4-(циклопропилтио) 0 E-0203 H H H H H 2-(циклопропилсульфинил) 0 E-0204 H H H H H 3-(циклопропилсульфинил) 0 E-0205 H H H H H 4-(циклопропилсульфинил) 0 E-0206 H H H H H 2-(циклопропилсульфонил) 0 E-0207 H H H H H 3-(циклопропилсульфонил) 0 E-0208 H H H H H 4-(циклопропилсульфонил) 0 E-0209 H H H H H 2-((циклопропилметил)тио) 0 E-0210 H H H H H 3-((циклопропилметил)тио) 0 E-0211 H H H H H 4-((циклопропилметил)тио) 0 E-0212 H H H H H 2-((циклопропилметил)сульфинил) 0 E-0213 H H H H H 3-((циклопропилметил)сульфинил) 0 E-0214 H H H H H 4-((циклопропилметил)сульфинил) 0 E-0215 H H H H H 2-((циклопропилметил)сульфонил) 0 E-0216 H H H H H 3-((циклопропилметил)сульфонил) 0 E-0217 H H H H H 4-((циклопропилметил)сульфонил) 0 E-0218 H H H H H 2-(((2,2-дифторциклопропил)метил)тио) 0 E-0219 H H H H H 3-(((2,2-дифторциклопропил)метил)тио) 0 E-0220 H H H H H 4-(((2,2-дифторциклопропил)метил)тио) 0 E-0221 H H H H H 2-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфинил) 0 E-0222 H H H H H 3-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфинил) 0 E-0223 H H H H H 4-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфинил) 0

[0384]

[Таблица 259]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-0224 H H H H H 2-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфонил) 0 E-0225 H H H H H 3-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфонил) 0 E-0226 H H H H H 4-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфонил) 0 E-0227 H H H H H 2-C(=O)Me 0 E-0228 H H H H H 3-C(=O)Me 0 E-0229 H H H H H 4-C(=O)Me 0 E-0230 H H H H H 2-C(=O)Et 0 E-0231 H H H H H 3-C(=O)Et 0 E-0232 H H H H H 4-C(=O)Et 0 E-0233 H H H H H 2-C(=O)CF3 0 E-0234 H H H H H 3-C(=O)CF3 0 E-0235 H H H H H 4-C(=O)CF3 0 E-0236 H H H H H 2-C(=O)OMe 0 E-0237 H H H H H 3-C(=O)OMe 0 E-0238 H H H H H 4-C(=O)OMe 0 E-0239 H H H H H 2-C(=O)OEt 0 E-0240 H H H H H 3-C(=O)OEt 0 E-0241 H H H H H 4-C(=O)OEt 0 E-0242 H H H H H 2-C(=O)NH2 0 E-0243 H H H H H 3-C(=O)NH2 0 E-0244 H H H H H 4-C(=O)NH2 0 E-0245 H H H H H 2-C(=O)NHMe 0 E-0246 H H H H H 3-C(=O)NHMe 0 E-0247 H H H H H 4-C(=O)NHMe 0 E-0248 H H H H H 2-C(=O)NMe2 0 E-0249 H H H H H 3-C(=O)NMe2 0 E-0250 H H H H H 4-C(=O)NMe2 0 E-0251 H H H H H 2-CH2C(=O)CH3 0 E-0252 H H H H H 3-CH2C(=O)CH3 0 E-0253 H H H H H 4-CH2C(=O)CH3 0 E-0254 H H H H H 2-CH2C(=O)CF3 0 E-0255 H H H H H 3-CH2C(=O)CF3 0 E-0256 H H H H H 4-CH2C(=O)CF3 0 E-0257 H H H H H 2-CH2C(=O)OCH3 0 E-0258 H H H H H 3-CH2C(=O)OCH3 0 E-0259 H H H H H 4-CH2C(=O)OCH3 0 E-0260 H H H H H 2-CH2OH 0 E-0261 H H H H H 3-CH2OH 0 E-0262 H H H H H 4-CH2OH 0 E-0263 H H H H H 2-CH2OCH3 0 E-0264 H H H H H 3-CH2OCH3 0 E-0265 H H H H H 4-CH2OCH3 0 E-0266 H H H H H 2-CH2OCH2CH3 0 E-0267 H H H H H 3-CH2OCH2CH3 0 E-0268 H H H H H 4-CH2OCH2CH3 0 E-0269 H H H H H 2-CH(CH3)OCH3 0 E-0270 H H H H H 3-CH(CH3)OCH3 0 E-0271 H H H H H 4-CH(CH3)OCH3 0 E-0272 H H H H H 2-CH2CH2OCH3 0 E-0273 H H H H H 3-CH2CH2OCH3 0 E-0274 H H H H H 4-CH2CH2OCH3 0 E-0275 H H H H H 2-CH2OCF3 0 E-0276 H H H H H 3-CH2OCF3 0 E-0277 H H H H H 4-CH2OCF3 0 E-0278 H H H H H 2-CF2OCH3 0 E-0279 H H H H H 3-CF2OCH3 0 E-0280 H H H H H 4-CF2OCH3 0

[0385]

[Таблица 260]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-0281 H H H H H 2-CF2CF2OCF3 0 E-0282 H H H H H 3-CF2CF2OCF3 0 E-0283 H H H H H 4-CF2CF2OCF3 0 E-0284 H H H H H 2-OC(=O)CH3 0 E-0285 H H H H H 3-OC(=O)CH3 0 E-0286 H H H H H 4-OC(=O)CH3 0 E-0287 H H H H H 2-OC(=O)CF3 0 E-0288 H H H H H 3-OC(=O)CF3 0 E-0289 H H H H H 4-OC(=O)CF3 0 E-0290 H H H H H 2-OC(=O)NH2 0 E-0291 H H H H H 3-OC(=O)NH2 0 E-0292 H H H H H 4-OC(=O)NH2 0 E-0293 H H H H H 2-OC(=O)NHCH3 0 E-0294 H H H H H 3-OC(=O)NHCH3 0 E-0295 H H H H H 4-OC(=O)NHCH3 0 E-0296 H H H H H 2-OC(=O)N(CH3)2 0 E-0297 H H H H H 3-OC(=O)N(CH3)2 0 E-0298 H H H H H 4-OC(=O)N(CH3)2 0 E-0299 H H H H H 2-CH2OC(=O)NH2 0 E-0300 H H H H H 3-CH2OC(=O)NH2 0 E-0301 H H H H H 4-CH2OC(=O)NH2 0 E-0302 H H H H H 2-CH2OC(=O)NHCH3 0 E-0303 H H H H H 3-CH2OC(=O)NHCH3 0 E-0304 H H H H H 4-CH2OC(=O)NHCH3 0 E-0305 H H H H H 2-CH2OC(=O)N(CH3)2 0 E-0306 H H H H H 3-CH2OC(=O)N(CH3)2 0 E-0307 H H H H H 4-CH2OC(=O)N(CH3)2 0 E-0308 H H H H H 2-OC(=O)OCH3 0 E-0309 H H H H H 3-OC(=O)OCH3 0 E-0310 H H H H H 4-OC(=O)OCH3 0 E-0311 H H H H H 2-CH2OC(=O)OCH3 0 E-0312 H H H H H 3-CH2OC(=O)OCH3 0 E-0313 H H H H H 4-CH2OC(=O)OCH3 0 E-0314 H H H H H 2-CH2OC(=O)CH3 0 E-0315 H H H H H 3-CH2OC(=O)CH3 0 E-0316 H H H H H 4-CH2OC(=O)CH3 0 E-0317 H H H H H 2-OS(=O)2CH3 0 E-0318 H H H H H 3-OS(=O)2CH3 0 E-0319 H H H H H 4-OS(=O)2CH3 0 E-0320 H H H H H 2-CH2SCH3 0 E-0321 H H H H H 3-CH2SCH3 0 E-0322 H H H H H 4-CH2SCH3 0 E-0323 H H H H H 2-CH2S(=O)CH3 0 E-0324 H H H H H 3-CH2S(=O)CH3 0 E-0325 H H H H H 4-CH2S(=O)CH3 0 E-0326 H H H H H 2-CH2S(=O)2CH3 0 E-0327 H H H H H 3-CH2S(=O)2CH3 0 E-0328 H H H H H 4-CH2S(=O)2CH3 0 E-0329 H H H H H 2-CH2SCF3 0 E-0330 H H H H H 3-CH2SCF3 0 E-0331 H H H H H 4-CH2SCF3 0 E-0332 H H H H H 2-CH2S(=O)CF3 0 E-0333 H H H H H 3-CH2S(=O)CF3 0 E-0334 H H H H H 4-CH2S(=O)CF3 0 E-0335 H H H H H 2-CH2S(=O)2CF3 0 E-0336 H H H H H 3-CH2S(=O)2CF3 0 E-0337 H H H H H 4-CH2S(=O)2CF3 0

[0386]

[Таблица 261]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-0338 H H H H H 2-фенил 0 E-0339 H H H H H 3-фенил 0 E-0340 H H H H H 4-фенил 0 E-0341 H H H H H 2-(фенилокси) 0 E-0342 H H H H H 3-(фенилокси) 0 E-0343 H H H H H 4-(фенилокси) 0 E-0344 H H H H H 2-бензил 0 E-0345 H H H H H 3-бензил 0 E-0346 H H H H H 4-бензил 0 E-0347 H H H H H 2-(бензилокси) 0 E-0348 H H H H H 3-(бензилокси) 0 E-0349 H H H H H 4-(бензилокси) 0 E-0350 H H H H H 2-((2-фторбензил)окси) 0 E-0351 H H H H H 3-((2-фторбензил)окси) 0 E-0352 H H H H H 4-((2-фторбензил)окси) 0 E-0353 H H H H H 2-((3-фторбензил)окси) 0 E-0354 H H H H H 3-((3-фторбензил)окси) 0 E-0355 H H H H H 4-((3-фторбензил)окси) 0 E-0356 H H H H H 2-((4-фторбензил)окси) 0 E-0357 H H H H H 3-((4-фторбензил)окси) 0 E-0358 H H H H H 4-((4-фторбензил)окси) 0 E-0359 H H H H H 2-((2-хлорбензил)окси) 0 E-0360 H H H H H 3-((2-хлорбензил)окси) 0 E-0361 H H H H H 4-((2-хлорбензил)окси) 0 E-0362 H H H H H 2-((3-хлорбензил)окси) 0 E-0363 H H H H H 3-((3-хлорбензил)окси) 0 E-0364 H H H H H 4-((3-хлорбензил)окси) 0 E-0365 H H H H H 2-((4-хлорбензил)окси) 0 E-0366 H H H H H 3-((4-хлорбензил)окси) 0 E-0367 H H H H H 4-((4-хлорбензил)окси) 0 E-0368 H H H H H 2-((2-метилбензил)окси) 0 E-0369 H H H H H 3-((2-метилбензил)окси) 0 E-0370 H H H H H 4-((2-метилбензил)окси) 0 E-0371 H H H H H 2-((3-метилбензил)окси) 0 E-0372 H H H H H 3-((3-метилбензил)окси) 0 E-0373 H H H H H 4-((3-метилбензил)окси) 0 E-0374 H H H H H 2-((4-метилбензил)окси) 0 E-0375 H H H H H 3-((4-метилбензил)окси) 0 E-0376 H H H H H 4-((4-метилбензил)окси) 0 E-0377 H H H H H 2-((2-(трифторметил)бензил)окси) 0 E-0378 H H H H H 3-((2-(трифторметил)бензил)окси) 0 E-0379 H H H H H 4-((2-(трифторметил)бензил)окси) 0 E-0380 H H H H H 2-((3-(трифторметил)бензил)окси) 0 E-0381 H H H H H 3-((3-(трифторметил)бензил)окси) 0 E-0382 H H H H H 4-((3-(трифторметил)бензил)окси) 0 E-0383 H H H H H 2-((4-(трифторметил)бензил)окси) 0 E-0384 H H H H H 3-((4-(трифторметил)бензил)окси) 0 E-0385 H H H H H 4-((4-(трифторметил)бензил)окси) 0 E-0386 H H H H H 2-((2-метоксибензил)окси) 0 E-0387 H H H H H 3-((2-метоксибензил)окси) 0 E-0388 H H H H H 4-((2-метоксибензил)окси) 0 E-0389 H H H H H 2-((3-метоксибензил)окси) 0 E-0390 H H H H H 3-((3-метоксибензил)окси) 0 E-0391 H H H H H 4-((3-метоксибензил)окси) 0 E-0392 H H H H H 2-((4-метоксибензил)окси) 0 E-0393 H H H H H 3-((4-метоксибензил)окси) 0 E-0394 H H H H H 4-((4-метоксибензил)окси) 0

[0387]

[Таблица 262]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-0395 H H H H H 2-((2-(трифторметокси)бензил)окси) 0 E-0396 H H H H H 3-((2-(трифторметокси)бензил)окси) 0 E-0397 H H H H H 4-((2-(трифторметокси)бензил)окси) 0 E-0398 H H H H H 2-((3-(трифторметокси)бензил)окси) 0 E-0399 H H H H H 3-((3-(трифторметокси)бензил)окси) 0 E-0400 H H H H H 4-((3-(трифторметокси)бензил)окси) 0 E-0401 H H H H H 2-((4-(трифторметокси)бензил)окси) 0 E-0402 H H H H H 3-((4-(трифторметокси)бензил)окси) 0 E-0403 H H H H H 4-((4-(трифторметокси)бензил)окси) 0 E-0404 H H H H H 2-((2-(метилтио)бензил)окси) 0 E-0405 H H H H H 3-((2-(метилтио)бензил)окси) 0 E-0406 H H H H H 4-((2-(метилтио)бензил)окси) 0 E-0407 H H H H H 2-((3-(метилтио)бензил)окси) 0 E-0408 H H H H H 3-((3-(метилтио)бензил)окси) 0 E-0409 H H H H H 4-((3-(метилтио)бензил)окси) 0 E-0410 H H H H H 2-((4-(метилтио)бензил)окси) 0 E-0411 H H H H H 3-((4-(метилтио)бензил)окси) 0 E-0412 H H H H H 4-((4-(метилтио)бензил)окси) 0 E-0413 H H H H H 2-((2-(метилсульфинил)бензил)окси) 0 E-0414 H H H H H 3-((2-(метилсульфинил)бензил)окси) 0 E-0415 H H H H H 4-((2-(метилсульфинил)бензил)окси) 0 E-0416 H H H H H 2-((3-(метилсульфинил)бензил)окси) 0 E-0417 H H H H H 3-((3-(метилсульфинил)бензил)окси) 0 E-0418 H H H H H 4-((3-(метилсульфинил)бензил)окси) 0 E-0419 H H H H H 2-((4-(метилсульфинил)бензил)окси) 0 E-0420 H H H H H 3-((4-(метилсульфинил)бензил)окси) 0 E-0421 H H H H H 4-((4-(метилсульфинил)бензил)окси) 0 E-0422 H H H H H 2-((2-(метилсульфонил)бензил)окси) 0 E-0423 H H H H H 3-((2-(метилсульфонил)бензил)окси) 0 E-0424 H H H H H 4-((2-(метилсульфонил)бензил)окси) 0 E-0425 H H H H H 2-((3-(метилсульфонил)бензил)окси) 0 E-0426 H H H H H 3-((3-(метилсульфонил)бензил)окси) 0 E-0427 H H H H H 4-((3-(метилсульфонил)бензил)окси) 0 E-0428 H H H H H 2-((4-(метилсульфонил)бензил)окси) 0 E-0429 H H H H H 3-((4-(метилсульфонил)бензил)окси) 0 E-0430 H H H H H 4-((4-(метилсульфонил)бензил)окси) 0 E-0431 H H H H H 2-((2-(трифторметилтио)бензил)окси) 0 E-0432 H H H H H 3-((2-(трифторметилтио)бензил)окси) 0 E-0433 H H H H H 4-((2-(трифторметилтио)бензил)окси) 0 E-0434 H H H H H 2-((3-(трифторметилтио)бензил)окси) 0 E-0435 H H H H H 3-((3-(трифторметилтио)бензил)окси) 0 E-0436 H H H H H 4-((3-(трифторметилтио)бензил)окси) 0 E-0437 H H H H H 2-((4-(трифторметилтио)бензил)окси) 0 E-0438 H H H H H 3-((4-(трифторметилтио)бензил)окси) 0 E-0439 H H H H H 4-((4-(трифторметилтио)бензил)окси) 0 E-0440 H H H H H 2-((2-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 0 E-0441 H H H H H 3-((2-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 0 E-0442 H H H H H 4-((2-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 0 E-0443 H H H H H 2-((3-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 0 E-0444 H H H H H 3-((3-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 0 E-0445 H H H H H 4-((3-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 0 E-0446 H H H H H 2-((4-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 0 E-0447 H H H H H 3-((4-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 0 E-0448 H H H H H 4-((4-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 0 E-0449 H H H H H 2-((2-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 0 E-0450 H H H H H 3-((2-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 0 E-0451 H H H H H 4-((2-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 0

[0388]

[Таблица 263]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-0452 H H H H H 2-((3-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 0 E-0453 H H H H H 3-((3-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 0 E-0454 H H H H H 4-((3-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 0 E-0455 H H H H H 2-((4-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 0 E-0456 H H H H H 3-((4-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 0 E-0457 H H H H H 4-((4-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 0 E-0458 H H H H H 2-((2-аминобензил)окси) 0 E-0459 H H H H H 3-((2-аминобензил)окси) 0 E-0460 H H H H H 4-((2-аминобензил)окси) 0 E-0461 H H H H H 2-((3-аминобензил)окси) 0 E-0462 H H H H H 3-((3-аминобензил)окси) 0 E-0463 H H H H H 4-((3-аминобензил)окси) 0 E-0464 H H H H H 2-((4-аминобензил)окси) 0 E-0465 H H H H H 3-((4-аминобензил)окси) 0 E-0466 H H H H H 4-((4-аминобензил)окси) 0 E-0467 H H H H H 2-((2-(метиламино)бензил)окси) 0 E-0468 H H H H H 3-((2-(метиламино)бензил)окси) 0 E-0469 H H H H H 4-((2-(метиламино)бензил)окси) 0 E-0470 H H H H H 2-((3-(метиламино)бензил)окси) 0 E-0471 H H H H H 3-((3-(метиламино)бензил)окси) 0 E-0472 H H H H H 4-((3-(метиламино)бензил)окси) 0 E-0473 H H H H H 2-((4-(метиламино)бензил)окси) 0 E-0474 H H H H H 3-((4-(метиламино)бензил)окси) 0 E-0475 H H H H H 4-((4-(метиламино)бензил)окси) 0 E-0476 H H H H H 2-((2-(диметиламино)бензил)окси) 0 E-0477 H H H H H 3-((2-(диметиламино)бензил)окси) 0 E-0478 H H H H H 4-((2-(диметиламино)бензил)окси) 0 E-0479 H H H H H 2-((3-(диметиламино)бензил)окси) 0 E-0480 H H H H H 3-((3-(диметиламино)бензил)окси) 0 E-0481 H H H H H 4-((3-(диметиламино)бензил)окси) 0 E-0482 H H H H H 2-((4-(диметиламино)бензил)окси) 0 E-0483 H H H H H 3-((4-(диметиламино)бензил)окси) 0 E-0484 H H H H H 4-((4-(диметиламино)бензил)окси) 0 E-0485 H H H H H 2-((2-цианобензил)окси) 0 E-0486 H H H H H 3-((2-цианобензил)окси) 0 E-0487 H H H H H 4-((2-цианобензил)окси) 0 E-0488 H H H H H 2-((3-цианобензил)окси) 0 E-0489 H H H H H 3-((3-цианобензил)окси) 0 E-0490 H H H H H 4-((3-цианобензил)окси) 0 E-0491 H H H H H 2-((4-цианобензил)окси) 0 E-0492 H H H H H 3-((4-цианобензил)окси) 0 E-0493 H H H H H 4-((4-цианобензил)окси) 0 E-0494 H H H H H 2-((2-нитробензил)окси) 0 E-0495 H H H H H 3-((2-нитробензил)окси) 0 E-0496 H H H H H 4-((2-нитробензил)окси) 0 E-0497 H H H H H 2-((3-нитробензил)окси) 0 E-0498 H H H H H 3-((3-нитробензил)окси) 0 E-0499 H H H H H 4-((3-нитробензил)окси) 0 E-0500 H H H H H 2-((4-нитробензил)окси) 0 E-0501 H H H H H 3-((4-нитробензил)окси) 0 E-0502 H H H H H 4-((4-нитробензил)окси) 0 E-0503 H H H H H 2-NH2 0 E-0504 H H H H H 3-NH2 0 E-0505 H H H H H 4-NH2 0 E-0506 H H H H H 2-NHMe 0 E-0507 H H H H H 3-NHMe 0 E-0508 H H H H H 4-NHMe 0

[0389]

[Таблица 264]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-0509 H H H H H 2-NHEt 0 E-0510 H H H H H 3-NHEt 0 E-0511 H H H H H 4-NHEt 0 E-0512 H H H H H 2-N(Me)2 0 E-0513 H H H H H 3-N(Me)2 0 E-0514 H H H H H 4-N(Me)2 0 E-0515 H H H H H 2-N(Et)2 0 E-0516 H H H H H 3-N(Et)2 0 E-0517 H H H H H 4-N(Et)2 0 E-0518 H H H H H 2-CHO 0 E-0519 H H H H H 3-CHO 0 E-0520 H H H H H 4-CHO 0 E-0521 H H H H H 2-C(=O)OH 0 E-0522 H H H H H 3-C(=O)OH 0 E-0523 H H H H H 4-C(=O)OH 0 E-0524 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 E-0525 H H H H H 3-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 E-0526 H H H H H 4-(1,3-диоксолан-2-ил) 0 E-0527 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 0 E-0528 H H H H H 3-(1,3-диоксан-2-ил) 0 E-0529 H H H H H 4-(1,3-диоксан-2-ил) 0 E-0530 H H H H H 2-(1H-imidazol-2-ил) 0 E-0531 H H H H H 3-(1H-imidazol-2-ил) 0 E-0532 H H H H H 4-(1H-imidazol-2-ил) 0 E-0533 H H H H H 2-(тиазол-2-ил) 0 E-0534 H H H H H 3-(тиазол-2-ил) 0 E-0535 H H H H H 4-(тиазол-2-ил) 0 E-0536 H H H H H 2-(оксазол-2-ил) 0 E-0537 H H H H H 3-(оксазол-2-ил) 0 E-0538 H H H H H 4-(оксазол-2-ил) 0 E-0539 H H H H H 2-CH=NOH 0 E-0540 H H H H H 3-CH=NOH 0 E-0541 H H H H H 4-CH=NOH 0 E-0542 H H H H H 2-CH=NOMe 0 E-0543 H H H H H 3-CH=NOMe 0 E-0544 H H H H H 4-CH=NOMe 0 E-0545 H H H H H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 E-0546 H H H H H 3-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 E-0547 H H H H H 4-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 0 E-0548 H H H H H 2-CN 0 E-0549 H H H H H 3-CN 0 E-0550 H H H H H 4-CN 0 E-0551 H H H H H 2-NO2 0 E-0552 H H H H H 3-NO2 0 E-0553 H H H H H 4-NO2 0 E-0554 H H H H H 2,3-F2 0 E-0555 H H H H H 2,4-F2 0 E-0556 H H H H H 2,5-F2 0 E-0557 H H H H H 2,6-F2 0 E-0558 H H H H H 3,4-F2 0 E-0559 H H H H H 3,5-F2 0 E-0560 H H H H H 2-F,3-Cl 0 E-0561 H H H H H 2-F,4-Cl 0 E-0562 H H H H H 2-F,5-Cl 0 E-0563 H H H H H 2-F,6-Cl 0 E-0564 H H H H H 3-F,2-Cl 0 E-0565 H H H H H 3-F,4-Cl 0

[0390]

[Таблица 265]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-0566 H H H H H 3-F,5-Cl 0 E-0567 H H H H H 3-F,6-Cl 0 E-0568 H H H H H 4-F,2-Cl 0 E-0569 H H H H H 4-F,3-Cl 0 E-0570 H H H H H 2-F,3-Me 0 E-0571 H H H H H 2-F,4-Me 0 E-0572 H H H H H 2-F,5-Me 0 E-0573 H H H H H 2-F,6-Me 0 E-0574 H H H H H 3-F,2-Me 0 E-0575 H H H H H 3-F,4-Me 0 E-0576 H H H H H 3-F,5-Me 0 E-0577 H H H H H 3-F,6-Me 0 E-0578 H H H H H 4-F,2-Me 0 E-0579 H H H H H 4-F,3-Me 0 E-0580 H H H H H 2-F,3-CF3 0 E-0581 H H H H H 2-F,4-CF3 0 E-0582 H H H H H 2-F,5-CF3 0 E-0583 H H H H H 2-F,6-CF3 0 E-0584 H H H H H 3-F,2-CF3 0 E-0585 H H H H H 3-F,4-CF3 0 E-0586 H H H H H 3-F,5-CF3 0 E-0587 H H H H H 3-F,6-CF3 0 E-0588 H H H H H 4-F,2-CF3 0 E-0589 H H H H H 4-F,3-CF3 0 E-0590 H H H H H 2-F,3-OMe 0 E-0591 H H H H H 2-F,4-OMe 0 E-0592 H H H H H 2-F,5-OMe 0 E-0593 H H H H H 2-F,6-OMe 0 E-0594 H H H H H 3-F,2-OMe 0 E-0595 H H H H H 3-F,4-OMe 0 E-0596 H H H H H 3-F,5-OMe 0 E-0597 H H H H H 3-F,6-OMe 0 E-0598 H H H H H 4-F,2-OMe 0 E-0599 H H H H H 4-F,3-OMe 0 E-0600 H H H H H 2,3-Cl2 0 E-0601 H H H H H 2,4-Cl2 0 E-0602 H H H H H 2,5-Cl2 0 E-0603 H H H H H 2,6-Cl2 0 E-0604 H H H H H 3,4-Cl2 0 E-0605 H H H H H 3,5-Cl2 0 E-0606 H H H H H 2-Cl,3-Me 0 E-0607 H H H H H 2-Cl,4-Me 0 E-0608 H H H H H 2-Cl,5-Me 0 E-0609 H H H H H 2-Cl,6-Me 0 E-0610 H H H H H 3-Cl,2-Me 0 E-0611 H H H H H 3-Cl,4-Me 0 E-0612 H H H H H 3-Cl,5-Me 0 E-0613 H H H H H 3-Cl,6-Me 0 E-0614 H H H H H 4-Cl,2-Me 0 E-0615 H H H H H 4-Cl,3-Me 0 E-0616 H H H H H 2-Cl,3-CF3 0 E-0617 H H H H H 2-Cl,4-CF3 0 E-0618 H H H H H 2-Cl,5-CF3 0 E-0619 H H H H H 2-Cl,6-CF3 0 E-0620 H H H H H 3-Cl,2-CF3 0 E-0621 H H H H H 3-Cl,4-CF3 0 E-0622 H H H H H 3-Cl,5-CF3 0

[0391]

[Таблица 266]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-0623 H H H H H 3-Cl,6-CF3 0 E-0624 H H H H H 4-Cl,2-CF3 0 E-0625 H H H H H 4-Cl,3-CF3 0 E-0626 H H H H H 2-Cl,3-OMe 0 E-0627 H H H H H 2-Cl,4-OMe 0 E-0628 H H H H H 2-Cl,5-OMe 0 E-0629 H H H H H 2-Cl,6-OMe 0 E-0630 H H H H H 3-Cl,2-OMe 0 E-0631 H H H H H 3-Cl,4-OMe 0 E-0632 H H H H H 3-Cl,5-OMe 0 E-0633 H H H H H 3-Cl,6-OMe 0 E-0634 H H H H H 4-Cl,2-OMe 0 E-0635 H H H H H 4-Cl,3-OMe 0 E-0636 H H H H H 2,3-Me2 0 E-0637 H H H H H 2,4-Me2 0 E-0638 H H H H H 2,5-Me2 0 E-0639 H H H H H 2,6-Me2 0 E-0640 H H H H H 3,4-Me2 0 E-0641 H H H H H 3,5-Me2 0 E-0642 H H H H H 2-Me,3-CF3 0 E-0643 H H H H H 2-Me,4-CF3 0 E-0644 H H H H H 2-Me,5-CF3 0 E-0645 H H H H H 2-Me,6-CF3 0 E-0646 H H H H H 3-Me,2-CF3 0 E-0647 H H H H H 3-Me,4-CF3 0 E-0648 H H H H H 3-Me,5-CF3 0 E-0649 H H H H H 3-Me,6-CF3 0 E-0650 H H H H H 4-Me,2-CF3 0 E-0651 H H H H H 4-Me,3-CF3 0 E-0652 H H H H H 2-Me,3-OMe 0 E-0653 H H H H H 2-Me,4-OMe 0 E-0654 H H H H H 2-Me,5-OMe 0 E-0655 H H H H H 2-Me,6-OMe 0 E-0656 H H H H H 3-Me,2-OMe 0 E-0657 H H H H H 3-Me,4-OMe 0 E-0658 H H H H H 3-Me,5-OMe 0 E-0659 H H H H H 3-Me,6-OMe 0 E-0660 H H H H H 4-Me,2-OMe 0 E-0661 H H H H H 4-Me,3-OMe 0 E-0662 H H H H H 2,3-OMe2 0 E-0663 H H H H H 2,4-OMe2 0 E-0664 H H H H H 2,5-OMe2 0 E-0665 H H H H H 2,6-OMe2 0 E-0666 H H H H H 3,4-OMe2 0 E-0667 H H H H H 3,5-OMe2 0 E-0668 H H H H H 2-OMe,3-CF3 0 E-0669 H H H H H 2-OMe,4-CF3 0 E-0670 H H H H H 2-OMe,5-CF3 0 E-0671 H H H H H 2-OMe,6-CF3 0 E-0672 H H H H H 3-OMe,2-CF3 0 E-0673 H H H H H 3-OMe,4-CF3 0 E-0674 H H H H H 3-OMe,5-CF3 0 E-0675 H H H H H 3-OMe,6-CF3 0 E-0676 H H H H H 4-OMe,2-CF3 0 E-0677 H H H H H 4-OMe,3-CF3 0 E-0678 H H H H H 2-CHF2,3-F 0 E-0679 H H H H H 2-CHF2,4-F 0

[0392]

[Таблица 267]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-0680 H H H H H 2-CHF2,5-F 0 E-0681 H H H H H 2-CHF2,6-F 0 E-0682 H H H H H 2-CHF2,3-Me 0 E-0683 H H H H H 2-CHF2,4-Me 0 E-0684 H H H H H 2-CHF2,5-Me 0 E-0685 H H H H H 2-CHF2,6-Me 0 E-0686 H H H H H 2-циклопропил,3-F 0 E-0687 H H H H H 2-циклопропил,4-F 0 E-0688 H H H H H 2-циклопропил,5-F 0 E-0689 H H H H H 2-циклопропил,6-F 0 E-0690 H H H H H 2-циклопропил,3-Me 0 E-0691 H H H H H 2-циклопропил,4-Me 0 E-0692 H H H H H 2-циклопропил,5-Me 0 E-0693 H H H H H 2-циклопропил,6-Me 0 E-0694 H H H H H 2-этенил,3-F 0 E-0695 H H H H H 2-этенил,4-F 0 E-0696 H H H H H 2-этенил,5-F 0 E-0697 H H H H H 2-этенил,6-F 0 E-0698 H H H H H 2-этенил,3-Me 0 E-0699 H H H H H 2-этенил,4-Me 0 E-0700 H H H H H 2-этенил,5-Me 0 E-0701 H H H H H 2-этенил,6-Me 0 E-0702 H H H H H 2-OEt,3-F 0 E-0703 H H H H H 2-OEt,4-F 0 E-0704 H H H H H 2-OEt,5-F 0 E-0705 H H H H H 2-OEt,6-F 0 E-0706 H H H H H 2-OEt,3-Cl 0 E-0707 H H H H H 2-OEt,4-Cl 0 E-0708 H H H H H 2-OEt,5-Cl 0 E-0709 H H H H H 2-OEt,6-Cl 0 E-0710 H H H H H 2-OEt,3-Me 0 E-0711 H H H H H 2-OEt,4-Me 0 E-0712 H H H H H 2-OEt,5-Me 0 E-0713 H H H H H 2-OEt,6-Me 0 E-0714 H H H H H 2-OPr,3-F 0 E-0715 H H H H H 2-OPr,4-F 0 E-0716 H H H H H 2-OPr,5-F 0 E-0717 H H H H H 2-OPr,6-F 0 E-0718 H H H H H 2-OPr,3-Me 0 E-0719 H H H H H 2-OPr,4-Me 0 E-0720 H H H H H 2-OPr,5-Me 0 E-0721 H H H H H 2-OPr,6-Me 0 E-0722 H H H H H 2-O(изо-Pr),3-F 0 E-0723 H H H H H 2-O(изо-Pr),4-F 0 E-0724 H H H H H 2-O(изо-Pr),5-F 0 E-0725 H H H H H 2-O(изо-Pr),6-F 0 E-0726 H H H H H 2-O(изо-Pr),3-Me 0 E-0727 H H H H H 2-O(изо-Pr),4-Me 0 E-0728 H H H H H 2-O(изо-Pr),5-Me 0 E-0729 H H H H H 2-O(изо-Pr),6-Me 0 E-0730 H H H H H 2-OCF3,3-F 0 E-0731 H H H H H 2-OCF3,4-F 0 E-0732 H H H H H 2-OCF3,5-F 0 E-0733 H H H H H 2-OCF3,6-F 0 E-0734 H H H H H 2-OCF3,3-Me 0 E-0735 H H H H H 2-OCF3,4-Me 0 E-0736 H H H H H 2-OCF3,5-Me 0

[0393]

[Таблица 268]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-0737 H H H H H 2-OCF3,6-Me 0 E-0738 H H H H H 2-OCHF2,3-F 0 E-0739 H H H H H 2-OCHF2,4-F 0 E-0740 H H H H H 2-OCHF2,5-F 0 E-0741 H H H H H 2-OCHF2,6-F 0 E-0742 H H H H H 2-OCHF2,3-Me 0 E-0743 H H H H H 2-OCHF2,4-Me 0 E-0744 H H H H H 2-OCHF2,5-Me 0 E-0745 H H H H H 2-OCHF2,6-Me 0 E-0746 H H H H H 2-(циклопропилокси),3-F 0 E-0747 H H H H H 2-(циклопропилокси),4-F 0 E-0748 H H H H H 2-(циклопропилокси),5-F 0 E-0749 H H H H H 2-(циклопропилокси),6-F 0 E-0750 H H H H H 2-(циклопропилокси),3-Me 0 E-0751 H H H H H 2-(циклопропилокси),4-Me 0 E-0752 H H H H H 2-(циклопропилокси),5-Me 0 E-0753 H H H H H 2-(циклопропилокси),6-Me 0 E-0754 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),3-F 0 E-0755 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),4-F 0 E-0756 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),5-F 0 E-0757 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),6-F 0 E-0758 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),3-Me 0 E-0759 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),4-Me 0 E-0760 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),5-Me 0 E-0761 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),6-Me 0 E-0762 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),3-F 0 E-0763 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),4-F 0 E-0764 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),5-F 0 E-0765 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),6-F 0 E-0766 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),3-Me 0 E-0767 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),4-Me 0 E-0768 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),5-Me 0 E-0769 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),6-Me 0 E-0770 H H H H H 2-SMe,3-F 0 E-0771 H H H H H 2-SMe,4-F 0 E-0772 H H H H H 2-SMe,5-F 0 E-0773 H H H H H 2-SMe,6-F 0 E-0774 H H H H H 2-SMe,3-Me 0 E-0775 H H H H H 2-SMe,4-Me 0 E-0776 H H H H H 2-SMe,5-Me 0 E-0777 H H H H H 2-SMe,6-Me 0 E-0778 H H H H H 2-SEt,3-F 0 E-0779 H H H H H 2-SEt,4-F 0 E-0780 H H H H H 2-SEt,5-F 0 E-0781 H H H H H 2-SEt,6-F 0 E-0782 H H H H H 2-SEt,3-Me 0 E-0783 H H H H H 2-SEt,4-Me 0 E-0784 H H H H H 2-SEt,5-Me 0 E-0785 H H H H H 2-SEt,6-Me 0 E-0786 H H H H H 2-S(=O)Me,3-F 0 E-0787 H H H H H 2-S(=O)Me,4-F 0 E-0788 H H H H H 2-S(=O)Me,5-F 0 E-0789 H H H H H 2-S(=O)Me,6-F 0 E-0790 H H H H H 3-S(=O)Me,2-F 0 E-0791 H H H H H 3-S(=O)Me,4-F 0 E-0792 H H H H H 3-S(=O)Me,5-F 0 E-0793 H H H H H 3-S(=O)Me,6-F 0

[0394]

[Таблица 269]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-0794 H H H H H 2-S(=O)Me,3-Me 0 E-0795 H H H H H 2-S(=O)Me,4-Me 0 E-0796 H H H H H 2-S(=O)Me,5-Me 0 E-0797 H H H H H 2-S(=O)Me,6-Me 0 E-0798 H H H H H 3-S(=O)Me,2-Me 0 E-0799 H H H H H 3-S(=O)Me,4-Me 0 E-0800 H H H H H 3-S(=O)Me,5-Me 0 E-0801 H H H H H 3-S(=O)Me,6-Me 0 E-0802 H H H H H 2-S(=O)2Me,3-F 0 E-0803 H H H H H 2-S(=O)2Me,4-F 0 E-0804 H H H H H 2-S(=O)2Me,5-F 0 E-0805 H H H H H 2-S(=O)2Me,6-F 0 E-0806 H H H H H 2-S(=O)2Me,3-Me 0 E-0807 H H H H H 2-S(=O)2Me,4-Me 0 E-0808 H H H H H 2-S(=O)2Me,5-Me 0 E-0809 H H H H H 2-S(=O)2Me,6-Me 0 E-0810 H H H H H 2-SCF3,3-F 0 E-0811 H H H H H 2-SCF3,4-F 0 E-0812 H H H H H 2-SCF3,5-F 0 E-0813 H H H H H 2-SCF3,6-F 0 E-0814 H H H H H 2-SCF3,3-Me 0 E-0815 H H H H H 2-SCF3,4-Me 0 E-0816 H H H H H 2-SCF3,5-Me 0 E-0817 H H H H H 2-SCF3,6-Me 0 E-0818 H H H H H 2-S(=O)CF3,3-F 0 E-0819 H H H H H 2-S(=O)CF3,4-F 0 E-0820 H H H H H 2-S(=O)CF3,5-F 0 E-0821 H H H H H 2-S(=O)CF3,6-F 0 E-0822 H H H H H 2-S(=O)CF3,3-Me 0 E-0823 H H H H H 2-S(=O)CF3,4-Me 0 E-0824 H H H H H 2-S(=O)CF3,5-Me 0 E-0825 H H H H H 2-S(=O)CF3,6-Me 0 E-0826 H H H H H 2-S(=O)2CF3,3-F 0 E-0827 H H H H H 2-S(=O)2CF3,4-F 0 E-0828 H H H H H 2-S(=O)2CF3,5-F 0 E-0829 H H H H H 2-S(=O)2CF3,6-F 0 E-0830 H H H H H 2-S(=O)2CF3,3-Me 0 E-0831 H H H H H 2-S(=O)2CF3,4-Me 0 E-0832 H H H H H 2-S(=O)2CF3,5-Me 0 E-0833 H H H H H 2-S(=O)2CF3,6-Me 0 E-0834 H H H H H 2-(циклопропилтио),3-F 0 E-0835 H H H H H 2-(циклопропилтио),4-F 0 E-0836 H H H H H 2-(циклопропилтио),5-F 0 E-0837 H H H H H 2-(циклопропилтио),6-F 0 E-0838 H H H H H 2-(циклопропилтио),3-Me 0 E-0839 H H H H H 2-(циклопропилтио),4-Me 0 E-0840 H H H H H 2-(циклопропилтио),5-Me 0 E-0841 H H H H H 2-(циклопропилтио),6-Me 0 E-0842 H H H H H 2-C(=O)Me,3-F 0 E-0843 H H H H H 2-C(=O)Me,4-F 0 E-0844 H H H H H 2-C(=O)Me,5-F 0 E-0845 H H H H H 2-C(=O)Me,6-F 0 E-0846 H H H H H 2-C(=O)Me,3-Me 0 E-0847 H H H H H 2-C(=O)Me,4-Me 0 E-0848 H H H H H 2-C(=O)Me,5-Me 0 E-0849 H H H H H 2-C(=O)Me,6-Me 0 E-0850 H H H H H 3-C(=O)Me,2-F 0

[0395]

[Таблица 270]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-0851 H H H H H 3-C(=O)Me,4-F 0 E-0852 H H H H H 3-C(=O)Me,5-F 0 E-0853 H H H H H 3-C(=O)Me,6-F 0 E-0854 H H H H H 3-C(=O)Me,2-Me 0 E-0855 H H H H H 3-C(=O)Me,4-Me 0 E-0856 H H H H H 3-C(=O)Me,5-Me 0 E-0857 H H H H H 3-C(=O)Me,6-Me 0 E-0858 H H H H H 2-C(=O)OMe,3-F 0 E-0859 H H H H H 2-C(=O)OMe,4-F 0 E-0860 H H H H H 2-C(=O)OMe,5-F 0 E-0861 H H H H H 2-C(=O)OMe,6-F 0 E-0862 H H H H H 2-C(=O)OMe,3-Me 0 E-0863 H H H H H 2-C(=O)OMe,4-Me 0 E-0864 H H H H H 2-C(=O)OMe,5-Me 0 E-0865 H H H H H 2-C(=O)OMe,6-Me 0 E-0866 H H H H H 2-C(=O)OEt,3-F 0 E-0867 H H H H H 2-C(=O)OEt,4-F 0 E-0868 H H H H H 2-C(=O)OEt,5-F 0 E-0869 H H H H H 2-C(=O)OEt,6-F 0 E-0870 H H H H H 2-C(=O)OEt,3-Me 0 E-0871 H H H H H 2-C(=O)OEt,4-Me 0 E-0872 H H H H H 2-C(=O)OEt,5-Me 0 E-0873 H H H H H 2-C(=O)OEt,6-Me 0 E-0874 H H H H H 2-C(=O)NH2,3-F 0 E-0875 H H H H H 2-C(=O)NH2,4-F 0 E-0876 H H H H H 2-C(=O)NH2,5-F 0 E-0877 H H H H H 2-C(=O)NH2,6-F 0 E-0878 H H H H H 2-C(=O)NH2,3-Me 0 E-0879 H H H H H 2-C(=O)NH2,4-Me 0 E-0880 H H H H H 2-C(=O)NH2,5-Me 0 E-0881 H H H H H 2-C(=O)NH2,6-Me 0 E-0882 H H H H H 2-C(=O)NHMe,3-F 0 E-0883 H H H H H 2-C(=O)NHMe,4-F 0 E-0884 H H H H H 2-C(=O)NHMe,5-F 0 E-0885 H H H H H 2-C(=O)NHMe,6-F 0 E-0886 H H H H H 2-C(=O)NHMe,3-Me 0 E-0887 H H H H H 2-C(=O)NHMe,4-Me 0 E-0888 H H H H H 2-C(=O)NHMe,5-Me 0 E-0889 H H H H H 2-C(=O)NHMe,6-Me 0 E-0890 H H H H H 2-C(=O)NMe2,3-F 0 E-0891 H H H H H 2-C(=O)NMe2,4-F 0 E-0892 H H H H H 2-C(=O)NMe2,5-F 0 E-0893 H H H H H 2-C(=O)NMe2,6-F 0 E-0894 H H H H H 2-C(=O)NMe2,3-Me 0 E-0895 H H H H H 2-C(=O)NMe2,4-Me 0 E-0896 H H H H H 2-C(=O)NMe2,5-Me 0 E-0897 H H H H H 2-C(=O)NMe2,6-Me 0 E-0898 H H H H H 2-CH2OH,3-F 0 E-0899 H H H H H 2-CH2OH,4-F 0 E-0900 H H H H H 2-CH2OH,5-F 0 E-0901 H H H H H 2-CH2OH,6-F 0 E-0902 H H H H H 2-CH2OH,3-Me 0 E-0903 H H H H H 2-CH2OH,4-Me 0 E-0904 H H H H H 2-CH2OH,5-Me 0 E-0905 H H H H H 2-CH2OH,6-Me 0 E-0906 H H H H H 2-CH2OCH3,3-F 0 E-0907 H H H H H 2-CH2OCH3,4-F 0

[0396]

[Таблица 271]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-0908 H H H H H 2-CH2OCH3,5-F 0 E-0909 H H H H H 2-CH2OCH3,6-F 0 E-0910 H H H H H 2-CH2OCH3,3-Me 0 E-0911 H H H H H 2-CH2OCH3,4-Me 0 E-0912 H H H H H 2-CH2OCH3,5-Me 0 E-0913 H H H H H 2-CH2OCH3,6-Me 0 E-0914 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,3-F 0 E-0915 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,4-F 0 E-0916 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,5-F 0 E-0917 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,6-F 0 E-0918 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,3-Me 0 E-0919 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,4-Me 0 E-0920 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,5-Me 0 E-0921 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,6-Me 0 E-0922 H H H H H 2-OC(=O)CH3,3-F 0 E-0923 H H H H H 2-OC(=O)CH3,4-F 0 E-0924 H H H H H 2-OC(=O)CH3,5-F 0 E-0925 H H H H H 2-OC(=O)CH3,6-F 0 E-0926 H H H H H 2-OC(=O)CH3,3-Me 0 E-0927 H H H H H 2-OC(=O)CH3,4-Me 0 E-0928 H H H H H 2-OC(=O)CH3,5-Me 0 E-0929 H H H H H 2-OC(=O)CH3,6-Me 0 E-0930 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,3-F 0 E-0931 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,4-F 0 E-0932 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,5-F 0 E-0933 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,6-F 0 E-0934 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,3-Me 0 E-0935 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,4-Me 0 E-0936 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 0 E-0937 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 0 E-0938 H H H H H 2-CH2SCH3,3-F 0 E-0939 H H H H H 2-CH2SCH3,4-F 0 E-0940 H H H H H 2-CH2SCH3,5-F 0 E-0941 H H H H H 2-CH2SCH3,6-F 0 E-0942 H H H H H 2-CH2SCH3,3-Me 0 E-0943 H H H H H 2-CH2SCH3,4-Me 0 E-0944 H H H H H 2-CH2SCH3,5-Me 0 E-0945 H H H H H 2-CH2SCH3,6-Me 0 E-0946 H H H H H 2-CH2SCF3,3-F 0 E-0947 H H H H H 2-CH2SCF3,4-F 0 E-0948 H H H H H 2-CH2SCF3,5-F 0 E-0949 H H H H H 2-CH2SCF3,6-F 0 E-0950 H H H H H 2-CH2SCF3,3-Me 0 E-0951 H H H H H 2-CH2SCF3,4-Me 0 E-0952 H H H H H 2-CH2SCF3,5-Me 0 E-0953 H H H H H 2-CH2SCF3,6-Me 0 E-0954 H H H H H 2-(бензилокси),3-F 0 E-0955 H H H H H 2-(бензилокси),4-F 0 E-0956 H H H H H 2-(бензилокси),5-F 0 E-0957 H H H H H 2-(бензилокси),6-F 0 E-0958 H H H H H 2-(бензилокси),3-Me 0 E-0959 H H H H H 2-(бензилокси),4-Me 0 E-0960 H H H H H 2-(бензилокси),5-Me 0 E-0961 H H H H H 2-(бензилокси),6-Me 0 E-0962 H H H H H 2-NH2,3-F 0 E-0963 H H H H H 2-NH2,4-F 0 E-0964 H H H H H 2-NH2,5-F 0

[0397]

[Таблица 272]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-0965 H H H H H 2-NH2,6-F 0 E-0966 H H H H H 2-NH2,3-Me 0 E-0967 H H H H H 2-NH2,4-Me 0 E-0968 H H H H H 2-NH2,5-Me 0 E-0969 H H H H H 2-NH2,6-Me 0 E-0970 H H H H H 2-NHMe,3-F 0 E-0971 H H H H H 2-NHMe,4-F 0 E-0972 H H H H H 2-NHMe,5-F 0 E-0973 H H H H H 2-NHMe,6-F 0 E-0974 H H H H H 2-NHMe,3-Me 0 E-0975 H H H H H 2-NHMe,4-Me 0 E-0976 H H H H H 2-NHMe,5-Me 0 E-0977 H H H H H 2-NHMe,6-Me 0 E-0978 H H H H H 2-NHEt,3-F 0 E-0979 H H H H H 2-NHEt,4-F 0 E-0980 H H H H H 2-NHEt,5-F 0 E-0981 H H H H H 2-NHEt,6-F 0 E-0982 H H H H H 2-NHEt,3-Me 0 E-0983 H H H H H 2-NHEt,4-Me 0 E-0984 H H H H H 2-NHEt,5-Me 0 E-0985 H H H H H 2-NHEt,6-Me 0 E-0986 H H H H H 2-NMe2,3-F 0 E-0987 H H H H H 2-NMe2,4-F 0 E-0988 H H H H H 2-NMe2,5-F 0 E-0989 H H H H H 2-NMe2,6-F 0 E-0990 H H H H H 2-NMe2,3-Me 0 E-0991 H H H H H 2-NMe2,4-Me 0 E-0992 H H H H H 2-NMe2,5-Me 0 E-0993 H H H H H 2-NMe2,6-Me 0 E-0994 H H H H H 2-NEt2,3-F 0 E-0995 H H H H H 2-NEt2,4-F 0 E-0996 H H H H H 2-NEt2,5-F 0 E-0997 H H H H H 2-NEt2,6-F 0 E-0998 H H H H H 2-NEt2,3-Me 0 E-0999 H H H H H 2-NEt2,4-Me 0 E-1000 H H H H H 2-NEt2,5-Me 0 E-1001 H H H H H 2-NEt2,6-Me 0 E-1002 H H H H H 2-CHO,3-F 0 E-1003 H H H H H 2-CHO,4-F 0 E-1004 H H H H H 2-CHO,5-F 0 E-1005 H H H H H 2-CHO,6-F 0 E-1006 H H H H H 2-CHO,3-Me 0 E-1007 H H H H H 2-CHO,4-Me 0 E-1008 H H H H H 2-CHO,5-Me 0 E-1009 H H H H H 2-CHO,6-Me 0 E-1010 H H H H H 2-C(=O)OH,3-F 0 E-1011 H H H H H 2-C(=O)OH,4-F 0 E-1012 H H H H H 2-C(=O)OH,5-F 0 E-1013 H H H H H 2-C(=O)OH,6-F 0 E-1014 H H H H H 2-C(=O)OH,3-Me 0 E-1015 H H H H H 2-C(=O)OH,4-Me 0 E-1016 H H H H H 2-C(=O)OH,5-Me 0 E-1017 H H H H H 2-C(=O)OH,6-Me 0 E-1018 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),3-F 0 E-1019 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),4-F 0 E-1020 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),5-F 0 E-1021 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),6-F 0

[0398]

[Таблица 273]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-1022 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),3-Me 0 E-1023 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),4-Me 0 E-1024 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),5-Me 0 E-1025 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),6-Me 0 E-1026 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),3-F 0 E-1027 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),4-F 0 E-1028 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),5-F 0 E-1029 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),6-F 0 E-1030 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),3-Me 0 E-1031 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),4-Me 0 E-1032 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),5-Me 0 E-1033 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),6-Me 0 E-1034 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),3-F 0 E-1035 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),4-F 0 E-1036 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),5-F 0 E-1037 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),6-F 0 E-1038 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),3-Me 0 E-1039 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),4-Me 0 E-1040 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),5-Me 0 E-1041 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),6-Me 0 E-1042 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),3-F 0 E-1043 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),4-F 0 E-1044 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),5-F 0 E-1045 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),6-F 0 E-1046 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),3-Me 0 E-1047 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),4-Me 0 E-1048 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),5-Me 0 E-1049 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),6-Me 0 E-1050 H H H H H 2-CH=NOH,3-F 0 E-1051 H H H H H 2-CH=NOH,4-F 0 E-1052 H H H H H 2-CH=NOH,5-F 0 E-1053 H H H H H 2-CH=NOH,6-F 0 E-1054 H H H H H 2-CH=NOH,3-Me 0 E-1055 H H H H H 2-CH=NOH,4-Me 0 E-1056 H H H H H 2-CH=NOH,5-Me 0 E-1057 H H H H H 2-CH=NOH,6-Me 0 E-1058 H H H H H 2-CH=NOMe,3-F 0 E-1059 H H H H H 2-CH=NOMe,4-F 0 E-1060 H H H H H 2-CH=NOMe,5-F 0 E-1061 H H H H H 2-CH=NOMe,6-F 0 E-1062 H H H H H 2-CH=NOMe,3-Me 0 E-1063 H H H H H 2-CH=NOMe,4-Me 0 E-1064 H H H H H 2-CH=NOMe,5-Me 0 E-1065 H H H H H 2-CH=NOMe,6-Me 0 E-1066 H H H H H 2-CN,3-F 0 E-1067 H H H H H 2-CN,4-F 0 E-1068 H H H H H 2-CN,5-F 0 E-1069 H H H H H 2-CN,6-F 0 E-1070 H H H H H 2-CN,3-Cl 0 E-1071 H H H H H 2-CN,4-Cl 0 E-1072 H H H H H 2-CN,5-Cl 0 E-1073 H H H H H 2-CN,6-Cl 0 E-1074 H H H H H 2-CN,3-Me 0 E-1075 H H H H H 2-CN,4-Me 0 E-1076 H H H H H 2-CN,5-Me 0 E-1077 H H H H H 2-CN,6-Me 0 E-1078 H H H H H 2-CN,3-OMe 0

[0399]

[Таблица 274]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-1079 H H H H H 2-CN,4-OMe 0 E-1080 H H H H H 2-CN,5-OMe 0 E-1081 H H H H H 2-CN,6-OMe 0 E-1082 H H H H H 3-CN,2-F 0 E-1083 H H H H H 3-CN,4-F 0 E-1084 H H H H H 3-CN,5-F 0 E-1085 H H H H H 3-CN,6-F 0 E-1086 H H H H H 3-CN,2-Cl 0 E-1087 H H H H H 3-CN,4-Cl 0 E-1088 H H H H H 3-CN,5-Cl 0 E-1089 H H H H H 3-CN,6-Cl 0 E-1090 H H H H H 3-CN,2-Me 0 E-1091 H H H H H 3-CN,4-Me 0 E-1092 H H H H H 3-CN,5-Me 0 E-1093 H H H H H 3-CN,6-Me 0 E-1094 H H H H H 3-CN,2-OMe 0 E-1095 H H H H H 3-CN,4-OMe 0 E-1096 H H H H H 3-CN,5-OMe 0 E-1097 H H H H H 3-CN,6-OMe 0 E-1098 H H H H H 4-CN,2-F 0 E-1099 H H H H H 4-CN,3-F 0 E-1100 H H H H H 4-CN,2-Cl 0 E-1101 H H H H H 4-CN,3-Cl 0 E-1102 H H H H H 4-CN,2-Me 0 E-1103 H H H H H 4-CN,3-Me 0 E-1104 H H H H H 4-CN,2-OMe 0 E-1105 H H H H H 4-CN,3-OMe 0 E-1106 H H H H H 2-NO2,3-F 0 E-1107 H H H H H 2-NO2,4-F 0 E-1108 H H H H H 2-NO2,5-F 0 E-1109 H H H H H 2-NO2,6-F 0 E-1110 H H H H H 2-NO2,3-Me 0 E-1111 H H H H H 2-NO2,4-Me 0 E-1112 H H H H H 2-NO2,5-Me 0 E-1113 H H H H H 2-NO2,6-Me 0 E-1114 H H H H H 2-Me,3,4-F2 0 E-1115 H H H H H 2-Me,3,5-F2 0 E-1116 H H H H H 2-Me,3,6-F2 0 E-1117 H H H H H 2-Me,4,5-F2 0 E-1118 H H H H H 2-OMe,3,4-F2 0 E-1119 H H H H H 2-OMe,3,5-F2 0 E-1120 H H H H H 2-OMe,3,6-F2 0 E-1121 H H H H H 2-OMe,4,5-F2 0 E-1122 H H H H H 2-(CH2)3-3 0 E-1123 H H H H H 2-(CH2)4-3 0 E-1124 H H H H H 2-(OCH2CH2)-3 0 E-1125 H H H H H 2-(OCH2CH2CH2)-3 0 E-1126 H H H H H 2-(CH2CH2O)-3 0 E-1127 H H H H H 2-(CH2CH2CH2O)-3 0 E-1128 H H H H H 3-(CH2)3-4 0 E-1129 H H H H H 3-(CH2)4-4 0 E-1130 H H H H H 3-(OCH2CH2)-4 0 E-1131 H H H H H 3-(OCH2CH2CH2)-4 0 E-1132 H H H H H 3-(CH2CH2O)-4 0 E-1133 H H H H H 3-(CH2CH2CH2O)-4 0 E-1134 H H H H H 2-(OCH2O)-3 0 E-1135 H H H H H 3-(OCH2O)-4 0

[0400]

[Таблица 275]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-1136 H H H H H 2-(OCH2CH2O)-3 0 E-1137 H H H H H 3-(OCH2CH2O)-4 0 E-1138 H H H H H 2-(OCF2O)-3 0 E-1139 H H H H H 3-(OCF2O)-4 0 E-1140 H H H H H 2-Me,6-Et 0 E-1141 H H H H H 2-CH2OTBS 0 E-1142 H H H H H 2-циклопропил,3-OMe 0 E-1143 H H H H H 2-циклопропил,4-OMe 0 E-1144 H H H H H 2-циклопропил,5-OMe 0 E-1145 H H H H H 2-циклопропил,6-OMe 0 E-1146 H H H H H 2-Me,3-OMe,6-Me 0 E-1147 H H H H H 2-Me,4-OMe,6-Me 0 E-1148 H H H H H 2-OMe,3-Me,6-Me 0 E-1149 H H H H H 2-OMe,5-Me,6-Me 0 E-1150 H H H H H 2-OMe,3-F,6-Me 0 E-1151 H H H H H 2-OMe,5-F,6-Me 0 E-1152 H H H H H 2-OMe,5-Me,6-F 0 E-1153 H H H H H 2-Cl,3-Me,6-F 0 E-1154 H H H H H 2-Cl,5-Me,6-F 0 E-1155 H H H H H 2-Cl,3-OMe,6-F 0 E-1156 H H H H H 2-Cl,5-OMe,6-F 0 E-1157 H H H H H 2-Me,5-Et 0 E-1158 H H H H H 2,6-Et2 0 E-1159 H H H H H 2-Et,6-F 0 E-1160 H H H H H 2-CH2OCH3,6-Cl 0 E-1161 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 0 E-1162 H H H H H 2-OMe,5-CH=NOMe 0 E-1163 H H H H H 2-CH2NMe2 0 E-1164 H H H H H 2-CH2OCH3,6-CF3 0 E-1165 H H F H H 2-Me 0

[0401]

[Таблица 276]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-5001 H H H H H H 1 E-5002 H H H H H 2-F 1 E-5003 H H H H H 3-F 1 E-5004 H H H H H 4-F 1 E-5005 H H H H H 2-Cl 1 E-5006 H H H H H 3-Cl 1 E-5007 H H H H H 4-Cl 1 E-5008 H H H H H 2-Br 1 E-5009 H H H H H 3-Br 1 E-5010 H H H H H 4-Br 1 E-5011 H H H H H 2-I 1 E-5012 H H H H H 3-I 1 E-5013 H H H H H 4-I 1 E-5014 H H H H H 2-OH 1 E-5015 H H H H H 3-OH 1 E-5016 H H H H H 4-OH 1 E-5017 H H H H H 2-SH 1 E-5018 H H H H H 3-SH 1 E-5019 H H H H H 4-SH 1 E-5020 H H H H H 2-Me 1 E-5021 H H H H H 3-Me 1 E-5022 H H H H H 4-Me 1 E-5023 H H H H H 2-Et 1 E-5024 H H H H H 3-Et 1 E-5025 H H H H H 4-Et 1 E-5026 H H H H H 2-Pr 1 E-5027 H H H H H 3-Pr 1 E-5028 H H H H H 4-Pr 1 E-5029 H H H H H 2-изо-Pr 1 E-5030 H H H H H 3-изо-Pr 1 E-5031 H H H H H 4-изо-Pr 1 E-5032 H H H H H 2-Bu 1 E-5033 H H H H H 3-Bu 1 E-5034 H H H H H 4-Bu 1 E-5035 H H H H H 2-втор-Bu 1 E-5036 H H H H H 3-втор-Bu 1 E-5037 H H H H H 4-втор-Bu 1 E-5038 H H H H H 2-изо-Bu 1 E-5039 H H H H H 3-изо-Bu 1 E-5040 H H H H H 4-изо-Bu 1 E-5041 H H H H H 2-трет-Bu 1 E-5042 H H H H H 3-трет-Bu 1 E-5043 H H H H H 4-трет-Bu 1 E-5044 H H H H H 2-CF3 1 E-5045 H H H H H 3-CF3 1 E-5046 H H H H H 4-CF3 1 E-5047 H H H H H 2-CHF2 1 E-5048 H H H H H 3-CHF2 1 E-5049 H H H H H 4-CHF2 1 E-5050 H H H H H 2-CH2F 1 E-5051 H H H H H 3-CH2F 1 E-5052 H H H H H 4-CH2F 1

[0402]

[Таблица 277]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-5053 H H H H H 2-CF2Cl 1 E-5054 H H H H H 3-CF2Cl 1 E-5055 H H H H H 4-CF2Cl 1 E-5056 H H H H H 2-CF(CF3)2 1 E-5057 H H H H H 3-CF(CF3)2 1 E-5058 H H H H H 4-CF(CF3)2 1 E-5059 H H H H H 2-циклопропил 1 E-5060 H H H H H 3-циклопропил 1 E-5061 H H H H H 4-циклопропил 1 E-5062 H H H H H 2-циклобутил 1 E-5063 H H H H H 3-циклобутил 1 E-5064 H H H H H 4-циклобутил 1 E-5065 H H H H H 2-циклопентил 1 E-5066 H H H H H 3-циклопентил 1 E-5067 H H H H H 4-циклопентил 1 E-5068 H H H H H 2-(циклопропилметил) 1 E-5069 H H H H H 3-(циклопропилметил) 1 E-5070 H H H H H 4-(циклопропилметил) 1 E-5071 H H H H H 2-(циклобутилметил) 1 E-5072 H H H H H 3-(циклобутилметил) 1 E-5073 H H H H H 4-(циклобутилметил) 1 E-5074 H H H H H 2-(циклопентилметил) 1 E-5075 H H H H H 3-(циклопентилметил) 1 E-5076 H H H H H 4-(циклопентилметил) 1 E-5077 H H H H H 2-(циклопропилэтил) 1 E-5078 H H H H H 3-(циклопропилэтил) 1 E-5079 H H H H H 4-(циклопропилэтил) 1 E-5080 H H H H H 2-(2,2-дифторциклопропил) 1 E-5081 H H H H H 3-(2,2-дифторциклопропил) 1 E-5082 H H H H H 4-(2,2-дифторциклопропил) 1 E-5083 H H H H H 2-(2,2-дихлорциклопропил) 1 E-5084 H H H H H 3-(2,2-дихлорциклопропил) 1 E-5085 H H H H H 4-(2,2-дихлорциклопропил) 1 E-5086 H H H H H 2-этенил 1 E-5087 H H H H H 3-этенил 1 E-5088 H H H H H 4-этенил 1 E-5089 H H H H H 2-аллил 1 E-5090 H H H H H 3-аллил 1 E-5091 H H H H H 4-аллил 1 E-5092 H H H H H 2-(проп-1-ен-1-ил) 1 E-5093 H H H H H 3-(проп-1-ен-1-ил) 1 E-5094 H H H H H 4-(проп-1-ен-1-ил) 1 E-5095 H H H H H 2-(трифторэтенил) 1 E-5096 H H H H H 3-(трифторэтенил) 1 E-5097 H H H H H 4-(трифторэтенил) 1 E-5098 H H H H H 2-(2,2-дихлорэтенил) 1 E-5099 H H H H H 3-(2,2-дихлорэтенил) 1 E-5100 H H H H H 4-(2,2-дихлорэтенил) 1 E-5101 H H H H H 2-этинил 1 E-5102 H H H H H 3-этинил 1 E-5103 H H H H H 4-этинил 1 E-5104 H H H H H 2-(1-пропин-1-ил) 1 E-5105 H H H H H 3-(1-пропин-1-ил) 1 E-5106 H H H H H 4-(1-пропин-1-ил) 1 E-5107 H H H H H 2-(2-пропин-1-ил) 1 E-5108 H H H H H 3-(2-пропин-1-ил) 1 E-5109 H H H H H 4-(2-пропин-1-ил) 1

[0403]

[Таблица 278]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-5110 H H H H H 2-(2-циклопропилэтинил) 1 E-5111 H H H H H 3-(2-циклопропилэтинил) 1 E-5112 H H H H H 4-(2-циклопропилэтинил) 1 E-5113 H H H H H 2-(2-хлорэтинил) 1 E-5114 H H H H H 3-(2-хлорэтинил) 1 E-5115 H H H H H 4-(2-хлорэтинил) 1 E-5116 H H H H H 2-(2-бромэтинил) 1 E-5117 H H H H H 3-(2-бромэтинил) 1 E-5118 H H H H H 4-(2-бромэтинил) 1 E-5119 H H H H H 2-OMe 1 E-5120 H H H H H 3-OMe 1 E-5121 H H H H H 4-OMe 1 E-5122 H H H H H 2-OEt 1 E-5123 H H H H H 3-OEt 1 E-5124 H H H H H 4-OEt 1 E-5125 H H H H H 2-OPr 1 E-5126 H H H H H 3-OPr 1 E-5127 H H H H H 4-OPr 1 E-5128 H H H H H 2-O(изо-Pr) 1 E-5129 H H H H H 3-O(изо-Pr) 1 E-5130 H H H H H 4-O(изо-Pr) 1 E-5131 H H H H H 2-OBu 1 E-5132 H H H H H 3-OBu 1 E-5133 H H H H H 4-OBu 1 E-5134 H H H H H 2-O(втор-Bu) 1 E-5135 H H H H H 3-O(втор-Bu) 1 E-5136 H H H H H 4-O(втор-Bu) 1 E-5137 H H H H H 2-O(изо-Bu) 1 E-5138 H H H H H 3-O(изо-Bu) 1 E-5139 H H H H H 4-O(изо-Bu) 1 E-5140 H H H H H 2-O(трет-Bu) 1 E-5141 H H H H H 3-O(трет-Bu) 1 E-5142 H H H H H 4-O(трет-Bu) 1 E-5143 H H H H H 2-OCF3 1 E-5144 H H H H H 3-OCF3 1 E-5145 H H H H H 4-OCF3 1 E-5146 H H H H H 2-OCHF2 1 E-5147 H H H H H 3-OCHF2 1 E-5148 H H H H H 4-OCHF2 1 E-5149 H H H H H 2-OCH2CF3 1 E-5150 H H H H H 3-OCH2CF3 1 E-5151 H H H H H 4-OCH2CF3 1 E-5152 H H H H H 2-(циклопропилокси) 1 E-5153 H H H H H 3-(циклопропилокси) 1 E-5154 H H H H H 4-(циклопропилокси) 1 E-5155 H H H H H 2-(циклобутилокси) 1 E-5156 H H H H H 3-(циклобутилокси) 1 E-5157 H H H H H 4-(циклобутилокси) 1 E-5158 H H H H H 2-(циклопентилокси) 1 E-5159 H H H H H 3-(циклопентилокси) 1 E-5160 H H H H H 4-(циклопентилокси) 1 E-5161 H H H H H 2-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 1 E-5162 H H H H H 3-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 1 E-5163 H H H H H 4-((2,2-дихлорциклопропил)окси) 1 E-5164 H H H H H 2-(циклопропилметокси) 1 E-5165 H H H H H 3-(циклопропилметокси) 1 E-5166 H H H H H 4-(циклопропилметокси) 1

[04042]

[Таблица 279]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-5167 H H H H H 2-((2,2-дифторциклопропил)метокси) 1 E-5168 H H H H H 3-((2,2-дифторциклопропил)метокси) 1 E-5169 H H H H H 4-((2,2-дифторциклопропил)метокси) 1 E-5170 H H H H H 2-(оксиран-2-ил) 1 E-5171 H H H H H 3-(оксиран-2-ил) 1 E-5172 H H H H H 4-(оксиран-2-ил) 1 E-5173 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил) 1 E-5174 H H H H H 3-(оксиран-2-илметил) 1 E-5175 H H H H H 4-(оксиран-2-илметил) 1 E-5176 H H H H H 2-SMe 1 E-5177 H H H H H 3-SMe 1 E-5178 H H H H H 4-SMe 1 E-5179 H H H H H 2-SEt 1 E-5180 H H H H H 3-SEt 1 E-5181 H H H H H 4-SEt 1 E-5182 H H H H H 2-S(=O)Me 1 E-5183 H H H H H 3-S(=O)Me 1 E-5184 H H H H H 4-S(=O)Me 1 E-5185 H H H H H 2-S(=O)2Me 1 E-5186 H H H H H 3-S(=O)2Me 1 E-5187 H H H H H 4-S(=O)2Me 1 E-5188 H H H H H 2-SCF3 1 E-5189 H H H H H 3-SCF3 1 E-5190 H H H H H 4-SCF3 1 E-5191 H H H H H 2-S(=O)CF3 1 E-5192 H H H H H 3-S(=O)CF3 1 E-5193 H H H H H 4-S(=O)CF3 1 E-5194 H H H H H 2-S(=O)2CF3 1 E-5195 H H H H H 3-S(=O)2CF3 1 E-5196 H H H H H 4-S(=O)2CF3 1 E-5197 H H H H H 2-SCF(CF3)2 1 E-5198 H H H H H 3-SCF(CF3)2 1 E-5199 H H H H H 4-SCF(CF3)2 1 E-5200 H H H H H 2-(циклопропилтио) 1 E-5201 H H H H H 3-(циклопропилтио) 1 E-5202 H H H H H 4-(циклопропилтио) 1 E-5203 H H H H H 2-(циклопропилсульфинил) 1 E-5204 H H H H H 3-(циклопропилсульфинил) 1 E-5205 H H H H H 4-(циклопропилсульфинил) 1 E-5206 H H H H H 2-(циклопропилсульфонил) 1 E-5207 H H H H H 3-(циклопропилсульфонил) 1 E-5208 H H H H H 4-(циклопропилсульфонил) 1 E-5209 H H H H H 2-((циклопропилметил)тио) 1 E-5210 H H H H H 3-((циклопропилметил)тио) 1 E-5211 H H H H H 4-((циклопропилметил)тио) 1 E-5212 H H H H H 2-((циклопропилметил)сульфинил) 1 E-5213 H H H H H 3-((циклопропилметил)сульфинил) 1 E-5214 H H H H H 4-((циклопропилметил)сульфинил) 1 E-5215 H H H H H 2-((циклопропилметил)сульфонил) 1 E-5216 H H H H H 3-((циклопропилметил)сульфонил) 1 E-5217 H H H H H 4-((циклопропилметил)сульфонил) 1 E-5218 H H H H H 2-(((2,2-дифторциклопропил)метил)тио) 1 E-5219 H H H H H 3-(((2,2-дифторциклопропил)метил)тио) 1 E-5220 H H H H H 4-(((2,2-дифторциклопропил)метил)тио) 1 E-5221 H H H H H 2-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфинил) 1 E-5222 H H H H H 3-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфинил) 1 E-5223 H H H H H 4-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфинил) 1

[0405]

[Таблица 280]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-5224 H H H H H 2-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфонил) 1 E-5225 H H H H H 3-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфонил) 1 E-5226 H H H H H 4-(((2,2-дифторциклопропил)метил)сульфонил) 1 E-5227 H H H H H 2-C(=O)Me 1 E-5228 H H H H H 3-C(=O)Me 1 E-5229 H H H H H 4-C(=O)Me 1 E-5230 H H H H H 2-C(=O)Et 1 E-5231 H H H H H 3-C(=O)Et 1 E-5232 H H H H H 4-C(=O)Et 1 E-5233 H H H H H 2-C(=O)CF3 1 E-5234 H H H H H 3-C(=O)CF3 1 E-5235 H H H H H 4-C(=O)CF3 1 E-5236 H H H H H 2-C(=O)OMe 1 E-5237 H H H H H 3-C(=O)OMe 1 E-5238 H H H H H 4-C(=O)OMe 1 E-5239 H H H H H 2-C(=O)OEt 1 E-5240 H H H H H 3-C(=O)OEt 1 E-5241 H H H H H 4-C(=O)OEt 1 E-5242 H H H H H 2-C(=O)NH2 1 E-5243 H H H H H 3-C(=O)NH2 1 E-5244 H H H H H 4-C(=O)NH2 1 E-5245 H H H H H 2-C(=O)NHMe 1 E-5246 H H H H H 3-C(=O)NHMe 1 E-5247 H H H H H 4-C(=O)NHMe 1 E-5248 H H H H H 2-C(=O)NMe2 1 E-5249 H H H H H 3-C(=O)NMe2 1 E-5250 H H H H H 4-C(=O)NMe2 1 E-5251 H H H H H 2-CH2C(=O)CH3 1 E-5252 H H H H H 3-CH2C(=O)CH3 1 E-5253 H H H H H 4-CH2C(=O)CH3 1 E-5254 H H H H H 2-CH2C(=O)CF3 1 E-5255 H H H H H 3-CH2C(=O)CF3 1 E-5256 H H H H H 4-CH2C(=O)CF3 1 E-5257 H H H H H 2-CH2C(=O)OCH3 1 E-5258 H H H H H 3-CH2C(=O)OCH3 1 E-5259 H H H H H 4-CH2C(=O)OCH3 1 E-5260 H H H H H 2-CH2OH 1 E-5261 H H H H H 3-CH2OH 1 E-5262 H H H H H 4-CH2OH 1 E-5263 H H H H H 2-CH2OCH3 1 E-5264 H H H H H 3-CH2OCH3 1 E-5265 H H H H H 4-CH2OCH3 1 E-5266 H H H H H 2-CH2OCH2CH3 1 E-5267 H H H H H 3-CH2OCH2CH3 1 E-5268 H H H H H 4-CH2OCH2CH3 1 E-5269 H H H H H 2-CH(CH3)OCH3 1 E-5270 H H H H H 3-CH(CH3)OCH3 1 E-5271 H H H H H 4-CH(CH3)OCH3 1 E-5272 H H H H H 2-CH2CH2OCH3 1 E-5273 H H H H H 3-CH2CH2OCH3 1 E-5274 H H H H H 4-CH2CH2OCH3 1 E-5275 H H H H H 2-CH2OCF3 1 E-5276 H H H H H 3-CH2OCF3 1 E-5277 H H H H H 4-CH2OCF3 1 E-5278 H H H H H 2-CF2OCH3 1 E-5279 H H H H H 3-CF2OCH3 1 E-5280 H H H H H 4-CF2OCH3 1

[0406]

[Таблица 281]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-5281 H H H H H 2-CF2CF2OCF3 1 E-5282 H H H H H 3-CF2CF2OCF3 1 E-5283 H H H H H 4-CF2CF2OCF3 1 E-5284 H H H H H 2-OC(=O)CH3 1 E-5285 H H H H H 3-OC(=O)CH3 1 E-5286 H H H H H 4-OC(=O)CH3 1 E-5287 H H H H H 2-OC(=O)CF3 1 E-5288 H H H H H 3-OC(=O)CF3 1 E-5289 H H H H H 4-OC(=O)CF3 1 E-5290 H H H H H 2-OC(=O)NH2 1 E-5291 H H H H H 3-OC(=O)NH2 1 E-5292 H H H H H 4-OC(=O)NH2 1 E-5293 H H H H H 2-OC(=O)NHCH3 1 E-5294 H H H H H 3-OC(=O)NHCH3 1 E-5295 H H H H H 4-OC(=O)NHCH3 1 E-5296 H H H H H 2-OC(=O)N(CH3)2 1 E-5297 H H H H H 3-OC(=O)N(CH3)2 1 E-5298 H H H H H 4-OC(=O)N(CH3)2 1 E-5299 H H H H H 2-CH2OC(=O)NH2 1 E-5300 H H H H H 3-CH2OC(=O)NH2 1 E-5301 H H H H H 4-CH2OC(=O)NH2 1 E-5302 H H H H H 2-CH2OC(=O)NHCH3 1 E-5303 H H H H H 3-CH2OC(=O)NHCH3 1 E-5304 H H H H H 4-CH2OC(=O)NHCH3 1 E-5305 H H H H H 2-CH2OC(=O)N(CH3)2 1 E-5306 H H H H H 3-CH2OC(=O)N(CH3)2 1 E-5307 H H H H H 4-CH2OC(=O)N(CH3)2 1 E-5308 H H H H H 2-OC(=O)OCH3 1 E-5309 H H H H H 3-OC(=O)OCH3 1 E-5310 H H H H H 4-OC(=O)OCH3 1 E-5311 H H H H H 2-CH2OC(=O)OCH3 1 E-5312 H H H H H 3-CH2OC(=O)OCH3 1 E-5313 H H H H H 4-CH2OC(=O)OCH3 1 E-5314 H H H H H 2-CH2OC(=O)CH3 1 E-5315 H H H H H 3-CH2OC(=O)CH3 1 E-5316 H H H H H 4-CH2OC(=O)CH3 1 E-5317 H H H H H 2-OS(=O)2CH3 1 E-5318 H H H H H 3-OS(=O)2CH3 1 E-5319 H H H H H 4-OS(=O)2CH3 1 E-5320 H H H H H 2-CH2SCH3 1 E-5321 H H H H H 3-CH2SCH3 1 E-5322 H H H H H 4-CH2SCH3 1 E-5323 H H H H H 2-CH2S(=O)CH3 1 E-5324 H H H H H 3-CH2S(=O)CH3 1 E-5325 H H H H H 4-CH2S(=O)CH3 1 E-5326 H H H H H 2-CH2S(=O)2CH3 1 E-5327 H H H H H 3-CH2S(=O)2CH3 1 E-5328 H H H H H 4-CH2S(=O)2CH3 1 E-5329 H H H H H 2-CH2SCF3 1 E-5330 H H H H H 3-CH2SCF3 1 E-5331 H H H H H 4-CH2SCF3 1 E-5332 H H H H H 2-CH2S(=O)CF3 1 E-5333 H H H H H 3-CH2S(=O)CF3 1 E-5334 H H H H H 4-CH2S(=O)CF3 1 E-5335 H H H H H 2-CH2S(=O)2CF3 1 E-5336 H H H H H 3-CH2S(=O)2CF3 1 E-5337 H H H H H 4-CH2S(=O)2CF3 1

[0407]

[Таблица 282]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-5338 H H H H H 2-фенил 1 E-5339 H H H H H 3-фенил 1 E-5340 H H H H H 4-фенил 1 E-5341 H H H H H 2-(фенилокси) 1 E-5342 H H H H H 3-(фенилокси) 1 E-5343 H H H H H 4-(фенилокси) 1 E-5344 H H H H H 2-бензил 1 E-5345 H H H H H 3-бензил 1 E-5346 H H H H H 4-бензил 1 E-5347 H H H H H 2-(бензилокси) 1 E-5348 H H H H H 3-(бензилокси) 1 E-5349 H H H H H 4-(бензилокси) 1 E-5350 H H H H H 2-((2-фторбензил)окси) 1 E-5351 H H H H H 3-((2-фторбензил)окси) 1 E-5352 H H H H H 4-((2-фторбензил)окси) 1 E-5353 H H H H H 2-((3-фторбензил)окси) 1 E-5354 H H H H H 3-((3-фторбензил)окси) 1 E-5355 H H H H H 4-((3-фторбензил)окси) 1 E-5356 H H H H H 2-((4-фторбензил)окси) 1 E-5357 H H H H H 3-((4-фторбензил)окси) 1 E-5358 H H H H H 4-((4-фторбензил)окси) 1 E-5359 H H H H H 2-((2-хлорбензил)окси) 1 E-5360 H H H H H 3-((2-хлорбензил)окси) 1 E-5361 H H H H H 4-((2-хлорбензил)окси) 1 E-5362 H H H H H 2-((3-хлорбензил)окси) 1 E-5363 H H H H H 3-((3-хлорбензил)окси) 1 E-5364 H H H H H 4-((3-хлорбензил)окси) 1 E-5365 H H H H H 2-((4-хлорбензил)окси) 1 E-5366 H H H H H 3-((4-хлорбензил)окси) 1 E-5367 H H H H H 4-((4-хлорбензил)окси) 1 E-5368 H H H H H 2-((2-метилбензил)окси) 1 E-5369 H H H H H 3-((2-метилбензил)окси) 1 E-5370 H H H H H 4-((2-метилбензил)окси) 1 E-5371 H H H H H 2-((3-метилбензил)окси) 1 E-5372 H H H H H 3-((3-метилбензил)окси) 1 E-5373 H H H H H 4-((3-метилбензил)окси) 1 E-5374 H H H H H 2-((4-метилбензил)окси) 1 E-5375 H H H H H 3-((4-метилбензил)окси) 1 E-5376 H H H H H 4-((4-метилбензил)окси) 1 E-5377 H H H H H 2-((2-(трифторметил)бензил)окси) 1 E-5378 H H H H H 3-((2-(трифторметил)бензил)окси) 1 E-5379 H H H H H 4-((2-(трифторметил)бензил)окси) 1 E-5380 H H H H H 2-((3-(трифторметил)бензил)окси) 1 E-5381 H H H H H 3-((3-(трифторметил)бензил)окси) 1 E-5382 H H H H H 4-((3-(трифторметил)бензил)окси) 1 E-5383 H H H H H 2-((4-(трифторметил)бензил)окси) 1 E-5384 H H H H H 3-((4-(трифторметил)бензил)окси) 1 E-5385 H H H H H 4-((4-(трифторметил)бензил)окси) 1 E-5386 H H H H H 2-((2-метоксибензил)окси) 1 E-5387 H H H H H 3-((2-метоксибензил)окси) 1 E-5388 H H H H H 4-((2-метоксибензил)окси) 1 E-5389 H H H H H 2-((3-метоксибензил)окси) 1 E-5390 H H H H H 3-((3-метоксибензил)окси) 1 E-5391 H H H H H 4-((3-метоксибензил)окси) 1 E-5392 H H H H H 2-((4-метоксибензил)окси) 1 E-5393 H H H H H 3-((4-метоксибензил)окси) 1 E-5394 H H H H H 4-((4-метоксибензил)окси) 1

[0408]

[Таблица 283]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-5395 H H H H H 2-((2-(трифторметокси)бензил)окси) 1 E-5396 H H H H H 3-((2-(трифторметокси)бензил)окси) 1 E-5397 H H H H H 4-((2-(трифторметокси)бензил)окси) 1 E-5398 H H H H H 2-((3-(трифторметокси)бензил)окси) 1 E-5399 H H H H H 3-((3-(трифторметокси)бензил)окси) 1 E-5400 H H H H H 4-((3-(трифторметокси)бензил)окси) 1 E-5401 H H H H H 2-((4-(трифторметокси)бензил)окси) 1 E-5402 H H H H H 3-((4-(трифторметокси)бензил)окси) 1 E-5403 H H H H H 4-((4-(трифторметокси)бензил)окси) 1 E-5404 H H H H H 2-((2-(метилтио)бензил)окси) 1 E-5405 H H H H H 3-((2-(метилтио)бензил)окси) 1 E-5406 H H H H H 4-((2-(метилтио)бензил)окси) 1 E-5407 H H H H H 2-((3-(метилтио)бензил)окси) 1 E-5408 H H H H H 3-((3-(метилтио)бензил)окси) 1 E-5409 H H H H H 4-((3-(метилтио)бензил)окси) 1 E-5410 H H H H H 2-((4-(метилтио)бензил)окси) 1 E-5411 H H H H H 3-((4-(метилтио)бензил)окси) 1 E-5412 H H H H H 4-((4-(метилтио)бензил)окси) 1 E-5413 H H H H H 2-((2-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 E-5414 H H H H H 3-((2-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 E-5415 H H H H H 4-((2-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 E-5416 H H H H H 2-((3-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 E-5417 H H H H H 3-((3-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 E-5418 H H H H H 4-((3-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 E-5419 H H H H H 2-((4-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 E-5420 H H H H H 3-((4-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 E-5421 H H H H H 4-((4-(метилсульфинил)бензил)окси) 1 E-5422 H H H H H 2-((2-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 E-5423 H H H H H 3-((2-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 E-5424 H H H H H 4-((2-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 E-5425 H H H H H 2-((3-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 E-5426 H H H H H 3-((3-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 E-5427 H H H H H 4-((3-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 E-5428 H H H H H 2-((4-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 E-5429 H H H H H 3-((4-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 E-5430 H H H H H 4-((4-(метилсульфонил)бензил)окси) 1 E-5431 H H H H H 2-((2-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 E-5432 H H H H H 3-((2-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 E-5433 H H H H H 4-((2-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 E-5434 H H H H H 2-((3-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 E-5435 H H H H H 3-((3-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 E-5436 H H H H H 4-((3-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 E-5437 H H H H H 2-((4-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 E-5438 H H H H H 3-((4-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 E-5439 H H H H H 4-((4-(трифторметилтио)бензил)окси) 1 E-5440 H H H H H 2-((2-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 E-5441 H H H H H 3-((2-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 E-5442 H H H H H 4-((2-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 E-5443 H H H H H 2-((3-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 E-5444 H H H H H 3-((3-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 E-5445 H H H H H 4-((3-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 E-5446 H H H H H 2-((4-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 E-5447 H H H H H 3-((4-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 E-5448 H H H H H 4-((4-(трифторметилсульфинил)бензил)окси) 1 E-5449 H H H H H 2-((2-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 E-5450 H H H H H 3-((2-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 E-5451 H H H H H 4-((2-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1

[0409]

[Таблица 284]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-5452 H H H H H 2-((3-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 E-5453 H H H H H 3-((3-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 E-5454 H H H H H 4-((3-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 E-5455 H H H H H 2-((4-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 E-5456 H H H H H 3-((4-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 E-5457 H H H H H 4-((4-(трифторметилсульфонил)бензил)окси) 1 E-5458 H H H H H 2-((2-аминобензил)окси) 1 E-5459 H H H H H 3-((2-аминобензил)окси) 1 E-5460 H H H H H 4-((2-аминобензил)окси) 1 E-5461 H H H H H 2-((3-аминобензил)окси) 1 E-5462 H H H H H 3-((3-аминобензил)окси) 1 E-5463 H H H H H 4-((3-аминобензил)окси) 1 E-5464 H H H H H 2-((4-аминобензил)окси) 1 E-5465 H H H H H 3-((4-аминобензил)окси) 1 E-5466 H H H H H 4-((4-аминобензил)окси) 1 E-5467 H H H H H 2-((2-(метиламино)бензил)окси) 1 E-5468 H H H H H 3-((2-(метиламино)бензил)окси) 1 E-5469 H H H H H 4-((2-(метиламино)бензил)окси) 1 E-5470 H H H H H 2-((3-(метиламино)бензил)окси) 1 E-5471 H H H H H 3-((3-(метиламино)бензил)окси) 1 E-5472 H H H H H 4-((3-(метиламино)бензил)окси) 1 E-5473 H H H H H 2-((4-(метиламино)бензил)окси) 1 E-5474 H H H H H 3-((4-(метиламино)бензил)окси) 1 E-5475 H H H H H 4-((4-(метиламино)бензил)окси) 1 E-5476 H H H H H 2-((2-(диметиламино)бензил)окси) 1 E-5477 H H H H H 3-((2-(диметиламино)бензил)окси) 1 E-5478 H H H H H 4-((2-(диметиламино)бензил)окси) 1 E-5479 H H H H H 2-((3-(диметиламино)бензил)окси) 1 E-5480 H H H H H 3-((3-(диметиламино)бензил)окси) 1 E-5481 H H H H H 4-((3-(диметиламино)бензил)окси) 1 E-5482 H H H H H 2-((4-(диметиламино)бензил)окси) 1 E-5483 H H H H H 3-((4-(диметиламино)бензил)окси) 1 E-5484 H H H H H 4-((4-(диметиламино)бензил)окси) 1 E-5485 H H H H H 2-((2-цианобензил)окси) 1 E-5486 H H H H H 3-((2-цианобензил)окси) 1 E-5487 H H H H H 4-((2-цианобензил)окси) 1 E-5488 H H H H H 2-((3-цианобензил)окси) 1 E-5489 H H H H H 3-((3-цианобензил)окси) 1 E-5490 H H H H H 4-((3-цианобензил)окси) 1 E-5491 H H H H H 2-((4-цианобензил)окси) 1 E-5492 H H H H H 3-((4-цианобензил)окси) 1 E-5493 H H H H H 4-((4-цианобензил)окси) 1 E-5494 H H H H H 2-((2-нитробензил)окси) 1 E-5495 H H H H H 3-((2-нитробензил)окси) 1 E-5496 H H H H H 4-((2-нитробензил)окси) 1 E-5497 H H H H H 2-((3-нитробензил)окси) 1 E-5498 H H H H H 3-((3-нитробензил)окси) 1 E-5499 H H H H H 4-((3-нитробензил)окси) 1 E-5500 H H H H H 2-((4-нитробензил)окси) 1 E-5501 H H H H H 3-((4-нитробензил)окси) 1 E-5502 H H H H H 4-((4-нитробензил)окси) 1 E-5503 H H H H H 2-NH2 1 E-5504 H H H H H 3-NH2 1 E-5505 H H H H H 4-NH2 1 E-5506 H H H H H 2-NHMe 1 E-5507 H H H H H 3-NHMe 1 E-5508 H H H H H 4-NHMe 1

[0410

[Таблица 285]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-5509 H H H H H 2-NHEt 1 E-5510 H H H H H 3-NHEt 1 E-5511 H H H H H 4-NHEt 1 E-5512 H H H H H 2-N(Me)2 1 E-5513 H H H H H 3-N(Me)2 1 E-5514 H H H H H 4-N(Me)2 1 E-5515 H H H H H 2-N(Et)2 1 E-5516 H H H H H 3-N(Et)2 1 E-5517 H H H H H 4-N(Et)2 1 E-5518 H H H H H 2-CHO 1 E-5519 H H H H H 3-CHO 1 E-5520 H H H H H 4-CHO 1 E-5521 H H H H H 2-C(=O)OH 1 E-5522 H H H H H 3-C(=O)OH 1 E-5523 H H H H H 4-C(=O)OH 1 E-5524 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил) 1 E-5525 H H H H H 3-(1,3-диоксолан-2-ил) 1 E-5526 H H H H H 4-(1,3-диоксолан-2-ил) 1 E-5527 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил) 1 E-5528 H H H H H 3-(1,3-диоксан-2-ил) 1 E-5529 H H H H H 4-(1,3-диоксан-2-ил) 1 E-5530 H H H H H 2-(1H-imidazol-2-ил) 1 E-5531 H H H H H 3-(1H-imidazol-2-ил) 1 E-5532 H H H H H 4-(1H-imidazol-2-ил) 1 E-5533 H H H H H 2-(тиазол-2-ил) 1 E-5534 H H H H H 3-(тиазол-2-ил) 1 E-5535 H H H H H 4-(тиазол-2-ил) 1 E-5536 H H H H H 2-(оксазол-2-ил) 1 E-5537 H H H H H 3-(оксазол-2-ил) 1 E-5538 H H H H H 4-(оксазол-2-ил) 1 E-5539 H H H H H 2-CH=NOH 1 E-5540 H H H H H 3-CH=NOH 1 E-5541 H H H H H 4-CH=NOH 1 E-5542 H H H H H 2-CH=NOMe 1 E-5543 H H H H H 3-CH=NOMe 1 E-5544 H H H H H 4-CH=NOMe 1 E-5545 H H H H H 2-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 1 E-5546 H H H H H 3-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 1 E-5547 H H H H H 4-(4,5-дигидро-3-изоксазолил) 1 E-5548 H H H H H 2-CN 1 E-5549 H H H H H 3-CN 1 E-5550 H H H H H 4-CN 1 E-5551 H H H H H 2-NO2 1 E-5552 H H H H H 3-NO2 1 E-5553 H H H H H 4-NO2 1 E-5554 H H H H H 2,3-F2 1 E-5555 H H H H H 2,4-F2 1 E-5556 H H H H H 2,5-F2 1 E-5557 H H H H H 2,6-F2 1 E-5558 H H H H H 3,4-F2 1 E-5559 H H H H H 3,5-F2 1 E-5560 H H H H H 2-F,3-Cl 1 E-5561 H H H H H 2-F,4-Cl 1 E-5562 H H H H H 2-F,5-Cl 1 E-5563 H H H H H 2-F,6-Cl 1 E-5564 H H H H H 3-F,2-Cl 1 E-5565 H H H H H 3-F,4-Cl 1

[0411]

[Таблица 286]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-5566 H H H H H 3-F,5-Cl 1 E-5567 H H H H H 3-F,6-Cl 1 E-5568 H H H H H 4-F,2-Cl 1 E-5569 H H H H H 4-F,3-Cl 1 E-5570 H H H H H 2-F,3-Me 1 E-5571 H H H H H 2-F,4-Me 1 E-5572 H H H H H 2-F,5-Me 1 E-5573 H H H H H 2-F,6-Me 1 E-5574 H H H H H 3-F,2-Me 1 E-5575 H H H H H 3-F,4-Me 1 E-5576 H H H H H 3-F,5-Me 1 E-5577 H H H H H 3-F,6-Me 1 E-5578 H H H H H 4-F,2-Me 1 E-5579 H H H H H 4-F,3-Me 1 E-5580 H H H H H 2-F,3-CF3 1 E-5581 H H H H H 2-F,4-CF3 1 E-5582 H H H H H 2-F,5-CF3 1 E-5583 H H H H H 2-F,6-CF3 1 E-5584 H H H H H 3-F,2-CF3 1 E-5585 H H H H H 3-F,4-CF3 1 E-5586 H H H H H 3-F,5-CF3 1 E-5587 H H H H H 3-F,6-CF3 1 E-5588 H H H H H 4-F,2-CF3 1 E-5589 H H H H H 4-F,3-CF3 1 E-5590 H H H H H 2-F,3-OMe 1 E-5591 H H H H H 2-F,4-OMe 1 E-5592 H H H H H 2-F,5-OMe 1 E-5593 H H H H H 2-F,6-OMe 1 E-5594 H H H H H 3-F,2-OMe 1 E-5595 H H H H H 3-F,4-OMe 1 E-5596 H H H H H 3-F,5-OMe 1 E-5597 H H H H H 3-F,6-OMe 1 E-5598 H H H H H 4-F,2-OMe 1 E-5599 H H H H H 4-F,3-OMe 1 E-5600 H H H H H 2,3-Cl2 1 E-5601 H H H H H 2,4-Cl2 1 E-5602 H H H H H 2,5-Cl2 1 E-5603 H H H H H 2,6-Cl2 1 E-5604 H H H H H 3,4-Cl2 1 E-5605 H H H H H 3,5-Cl2 1 E-5606 H H H H H 2-Cl,3-Me 1 E-5607 H H H H H 2-Cl,4-Me 1 E-5608 H H H H H 2-Cl,5-Me 1 E-5609 H H H H H 2-Cl,6-Me 1 E-5610 H H H H H 3-Cl,2-Me 1 E-5611 H H H H H 3-Cl,4-Me 1 E-5612 H H H H H 3-Cl,5-Me 1 E-5613 H H H H H 3-Cl,6-Me 1 E-5614 H H H H H 4-Cl,2-Me 1 E-5615 H H H H H 4-Cl,3-Me 1 E-5616 H H H H H 2-Cl,3-CF3 1 E-5617 H H H H H 2-Cl,4-CF3 1 E-5618 H H H H H 2-Cl,5-CF3 1 E-5619 H H H H H 2-Cl,6-CF3 1 E-5620 H H H H H 3-Cl,2-CF3 1 E-5621 H H H H H 3-Cl,4-CF3 1 E-5622 H H H H H 3-Cl,5-CF3 1

[0412]

[Таблица 287]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-5623 H H H H H 3-Cl,6-CF3 1 E-5624 H H H H H 4-Cl,2-CF3 1 E-5625 H H H H H 4-Cl,3-CF3 1 E-5626 H H H H H 2-Cl,3-OMe 1 E-5627 H H H H H 2-Cl,4-OMe 1 E-5628 H H H H H 2-Cl,5-OMe 1 E-5629 H H H H H 2-Cl,6-OMe 1 E-5630 H H H H H 3-Cl,2-OMe 1 E-5631 H H H H H 3-Cl,4-OMe 1 E-5632 H H H H H 3-Cl,5-OMe 1 E-5633 H H H H H 3-Cl,6-OMe 1 E-5634 H H H H H 4-Cl,2-OMe 1 E-5635 H H H H H 4-Cl,3-OMe 1 E-5636 H H H H H 2,3-Me2 1 E-5637 H H H H H 2,4-Me2 1 E-5638 H H H H H 2,5-Me2 1 E-5639 H H H H H 2,6-Me2 1 E-5640 H H H H H 3,4-Me2 1 E-5641 H H H H H 3,5-Me2 1 E-5642 H H H H H 2-Me,3-CF3 1 E-5643 H H H H H 2-Me,4-CF3 1 E-5644 H H H H H 2-Me,5-CF3 1 E-5645 H H H H H 2-Me,6-CF3 1 E-5646 H H H H H 3-Me,2-CF3 1 E-5647 H H H H H 3-Me,4-CF3 1 E-5648 H H H H H 3-Me,5-CF3 1 E-5649 H H H H H 3-Me,6-CF3 1 E-5650 H H H H H 4-Me,2-CF3 1 E-5651 H H H H H 4-Me,3-CF3 1 E-5652 H H H H H 2-Me,3-OMe 1 E-5653 H H H H H 2-Me,4-OMe 1 E-5654 H H H H H 2-Me,5-OMe 1 E-5655 H H H H H 2-Me,6-OMe 1 E-5656 H H H H H 3-Me,2-OMe 1 E-5657 H H H H H 3-Me,4-OMe 1 E-5658 H H H H H 3-Me,5-OMe 1 E-5659 H H H H H 3-Me,6-OMe 1 E-5660 H H H H H 4-Me,2-OMe 1 E-5661 H H H H H 4-Me,3-OMe 1 E-5662 H H H H H 2,3-OMe2 1 E-5663 H H H H H 2,4-OMe2 1 E-5664 H H H H H 2,5-OMe2 1 E-5665 H H H H H 2,6-OMe2 1 E-5666 H H H H H 3,4-OMe2 1 E-5667 H H H H H 3,5-OMe2 1 E-5668 H H H H H 2-OMe,3-CF3 1 E-5669 H H H H H 2-OMe,4-CF3 1 E-5670 H H H H H 2-OMe,5-CF3 1 E-5671 H H H H H 2-OMe,6-CF3 1 E-5672 H H H H H 3-OMe,2-CF3 1 E-5673 H H H H H 3-OMe,4-CF3 1 E-5674 H H H H H 3-OMe,5-CF3 1 E-5675 H H H H H 3-OMe,6-CF3 1 E-5676 H H H H H 4-OMe,2-CF3 1 E-5677 H H H H H 4-OMe,3-CF3 1 E-5678 H H H H H 2-CHF2,3-F 1 E-5679 H H H H H 2-CHF2,4-F 1

[0413]

[Таблица 288]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-5680 H H H H H 2-CHF2,5-F 1 E-5681 H H H H H 2-CHF2,6-F 1 E-5682 H H H H H 2-CHF2,3-Me 1 E-5683 H H H H H 2-CHF2,4-Me 1 E-5684 H H H H H 2-CHF2,5-Me 1 E-5685 H H H H H 2-CHF2,6-Me 1 E-5686 H H H H H 2-циклопропил,3-F 1 E-5687 H H H H H 2-циклопропил,4-F 1 E-5688 H H H H H 2-циклопропил,5-F 1 E-5689 H H H H H 2-циклопропил,6-F 1 E-5690 H H H H H 2-циклопропил,3-Me 1 E-5691 H H H H H 2-циклопропил,4-Me 1 E-5692 H H H H H 2-циклопропил,5-Me 1 E-5693 H H H H H 2-циклопропил,6-Me 1 E-5694 H H H H H 2-этенил,3-F 1 E-5695 H H H H H 2-этенил,4-F 1 E-5696 H H H H H 2-этенил,5-F 1 E-5697 H H H H H 2-этенил,6-F 1 E-5698 H H H H H 2-этенил,3-Me 1 E-5699 H H H H H 2-этенил,4-Me 1 E-5700 H H H H H 2-этенил,5-Me 1 E-5701 H H H H H 2-этенил,6-Me 1 E-5702 H H H H H 2-OEt,3-F 1 E-5703 H H H H H 2-OEt,4-F 1 E-5704 H H H H H 2-OEt,5-F 1 E-5705 H H H H H 2-OEt,6-F 1 E-5706 H H H H H 2-OEt,3-Cl 1 E-5707 H H H H H 2-OEt,4-Cl 1 E-5708 H H H H H 2-OEt,5-Cl 1 E-5709 H H H H H 2-OEt,6-Cl 1 E-5710 H H H H H 2-OEt,3-Me 1 E-5711 H H H H H 2-OEt,4-Me 1 E-5712 H H H H H 2-OEt,5-Me 1 E-5713 H H H H H 2-OEt,6-Me 1 E-5714 H H H H H 2-OPr,3-F 1 E-5715 H H H H H 2-OPr,4-F 1 E-5716 H H H H H 2-OPr,5-F 1 E-5717 H H H H H 2-OPr,6-F 1 E-5718 H H H H H 2-OPr,3-Me 1 E-5719 H H H H H 2-OPr,4-Me 1 E-5720 H H H H H 2-OPr,5-Me 1 E-5721 H H H H H 2-OPr,6-Me 1 E-5722 H H H H H 2-O(изо-Pr),3-F 1 E-5723 H H H H H 2-O(изо-Pr),4-F 1 E-5724 H H H H H 2-O(изо-Pr),5-F 1 E-5725 H H H H H 2-O(изо-Pr),6-F 1 E-5726 H H H H H 2-O(изо-Pr),3-Me 1 E-5727 H H H H H 2-O(изо-Pr),4-Me 1 E-5728 H H H H H 2-O(изо-Pr),5-Me 1 E-5729 H H H H H 2-O(изо-Pr),6-Me 1 E-5730 H H H H H 2-OCF3,3-F 1 E-5731 H H H H H 2-OCF3,4-F 1 E-5732 H H H H H 2-OCF3,5-F 1 E-5733 H H H H H 2-OCF3,6-F 1 E-5734 H H H H H 2-OCF3,3-Me 1 E-5735 H H H H H 2-OCF3,4-Me 1 E-5736 H H H H H 2-OCF3,5-Me 1

[0414]

[Таблица 289]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-5737 H H H H H 2-OCF3,6-Me 1 E-5738 H H H H H 2-OCHF2,3-F 1 E-5739 H H H H H 2-OCHF2,4-F 1 E-5740 H H H H H 2-OCHF2,5-F 1 E-5741 H H H H H 2-OCHF2,6-F 1 E-5742 H H H H H 2-OCHF2,3-Me 1 E-5743 H H H H H 2-OCHF2,4-Me 1 E-5744 H H H H H 2-OCHF2,5-Me 1 E-5745 H H H H H 2-OCHF2,6-Me 1 E-5746 H H H H H 2-(циклопропилокси),3-F 1 E-5747 H H H H H 2-(циклопропилокси),4-F 1 E-5748 H H H H H 2-(циклопропилокси),5-F 1 E-5749 H H H H H 2-(циклопропилокси),6-F 1 E-5750 H H H H H 2-(циклопропилокси),3-Me 1 E-5751 H H H H H 2-(циклопропилокси),4-Me 1 E-5752 H H H H H 2-(циклопропилокси),5-Me 1 E-5753 H H H H H 2-(циклопропилокси),6-Me 1 E-5754 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),3-F 1 E-5755 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),4-F 1 E-5756 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),5-F 1 E-5757 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),6-F 1 E-5758 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),3-Me 1 E-5759 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),4-Me 1 E-5760 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),5-Me 1 E-5761 H H H H H 2-(оксиран-2-ил),6-Me 1 E-5762 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),3-F 1 E-5763 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),4-F 1 E-5764 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),5-F 1 E-5765 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),6-F 1 E-5766 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),3-Me 1 E-5767 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),4-Me 1 E-5768 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),5-Me 1 E-5769 H H H H H 2-(оксиран-2-илметил),6-Me 1 E-5770 H H H H H 2-SMe,3-F 1 E-5771 H H H H H 2-SMe,4-F 1 E-5772 H H H H H 2-SMe,5-F 1 E-5773 H H H H H 2-SMe,6-F 1 E-5774 H H H H H 2-SMe,3-Me 1 E-5775 H H H H H 2-SMe,4-Me 1 E-5776 H H H H H 2-SMe,5-Me 1 E-5777 H H H H H 2-SMe,6-Me 1 E-5778 H H H H H 2-SEt,3-F 1 E-5779 H H H H H 2-SEt,4-F 1 E-5780 H H H H H 2-SEt,5-F 1 E-5781 H H H H H 2-SEt,6-F 1 E-5782 H H H H H 2-SEt,3-Me 1 E-5783 H H H H H 2-SEt,4-Me 1 E-5784 H H H H H 2-SEt,5-Me 1 E-5785 H H H H H 2-SEt,6-Me 1 E-5786 H H H H H 2-S(=O)Me,3-F 1 E-5787 H H H H H 2-S(=O)Me,4-F 1 E-5788 H H H H H 2-S(=O)Me,5-F 1 E-5789 H H H H H 2-S(=O)Me,6-F 1 E-5790 H H H H H 3-S(=O)Me,2-F 1 E-5791 H H H H H 3-S(=O)Me,4-F 1 E-5792 H H H H H 3-S(=O)Me,5-F 1 E-5793 H H H H H 3-S(=O)Me,6-F 1

[0415]

[Таблица 290]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-5794 H H H H H 2-S(=O)Me,3-Me 1 E-5795 H H H H H 2-S(=O)Me,4-Me 1 E-5796 H H H H H 2-S(=O)Me,5-Me 1 E-5797 H H H H H 2-S(=O)Me,6-Me 1 E-5798 H H H H H 3-S(=O)Me,2-Me 1 E-5799 H H H H H 3-S(=O)Me,4-Me 1 E-5800 H H H H H 3-S(=O)Me,5-Me 1 E-5801 H H H H H 3-S(=O)Me,6-Me 1 E-5802 H H H H H 2-S(=O)2Me,3-F 1 E-5803 H H H H H 2-S(=O)2Me,4-F 1 E-5804 H H H H H 2-S(=O)2Me,5-F 1 E-5805 H H H H H 2-S(=O)2Me,6-F 1 E-5806 H H H H H 2-S(=O)2Me,3-Me 1 E-5807 H H H H H 2-S(=O)2Me,4-Me 1 E-5808 H H H H H 2-S(=O)2Me,5-Me 1 E-5809 H H H H H 2-S(=O)2Me,6-Me 1 E-5810 H H H H H 2-SCF3,3-F 1 E-5811 H H H H H 2-SCF3,4-F 1 E-5812 H H H H H 2-SCF3,5-F 1 E-5813 H H H H H 2-SCF3,6-F 1 E-5814 H H H H H 2-SCF3,3-Me 1 E-5815 H H H H H 2-SCF3,4-Me 1 E-5816 H H H H H 2-SCF3,5-Me 1 E-5817 H H H H H 2-SCF3,6-Me 1 E-5818 H H H H H 2-S(=O)CF3,3-F 1 E-5819 H H H H H 2-S(=O)CF3,4-F 1 E-5820 H H H H H 2-S(=O)CF3,5-F 1 E-5821 H H H H H 2-S(=O)CF3,6-F 1 E-5822 H H H H H 2-S(=O)CF3,3-Me 1 E-5823 H H H H H 2-S(=O)CF3,4-Me 1 E-5824 H H H H H 2-S(=O)CF3,5-Me 1 E-5825 H H H H H 2-S(=O)CF3,6-Me 1 E-5826 H H H H H 2-S(=O)2CF3,3-F 1 E-5827 H H H H H 2-S(=O)2CF3,4-F 1 E-5828 H H H H H 2-S(=O)2CF3,5-F 1 E-5829 H H H H H 2-S(=O)2CF3,6-F 1 E-5830 H H H H H 2-S(=O)2CF3,3-Me 1 E-5831 H H H H H 2-S(=O)2CF3,4-Me 1 E-5832 H H H H H 2-S(=O)2CF3,5-Me 1 E-5833 H H H H H 2-S(=O)2CF3,6-Me 1 E-5834 H H H H H 2-(циклопропилтио),3-F 1 E-5835 H H H H H 2-(циклопропилтио),4-F 1 E-5836 H H H H H 2-(циклопропилтио),5-F 1 E-5837 H H H H H 2-(циклопропилтио),6-F 1 E-5838 H H H H H 2-(циклопропилтио),3-Me 1 E-5839 H H H H H 2-(циклопропилтио),4-Me 1 E-5840 H H H H H 2-(циклопропилтио),5-Me 1 E-5841 H H H H H 2-(циклопропилтио),6-Me 1 E-5842 H H H H H 2-C(=O)Me,3-F 1 E-5843 H H H H H 2-C(=O)Me,4-F 1 E-5844 H H H H H 2-C(=O)Me,5-F 1 E-5845 H H H H H 2-C(=O)Me,6-F 1 E-5846 H H H H H 2-C(=O)Me,3-Me 1 E-5847 H H H H H 2-C(=O)Me,4-Me 1 E-5848 H H H H H 2-C(=O)Me,5-Me 1 E-5849 H H H H H 2-C(=O)Me,6-Me 1 E-5850 H H H H H 3-C(=O)Me,2-F 1

[0416]

[Таблица 291]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-5851 H H H H H 3-C(=O)Me,4-F 1 E-5852 H H H H H 3-C(=O)Me,5-F 1 E-5853 H H H H H 3-C(=O)Me,6-F 1 E-5854 H H H H H 3-C(=O)Me,2-Me 1 E-5855 H H H H H 3-C(=O)Me,4-Me 1 E-5856 H H H H H 3-C(=O)Me,5-Me 1 E-5857 H H H H H 3-C(=O)Me,6-Me 1 E-5858 H H H H H 2-C(=O)OMe,3-F 1 E-5859 H H H H H 2-C(=O)OMe,4-F 1 E-5860 H H H H H 2-C(=O)OMe,5-F 1 E-5861 H H H H H 2-C(=O)OMe,6-F 1 E-5862 H H H H H 2-C(=O)OMe,3-Me 1 E-5863 H H H H H 2-C(=O)OMe,4-Me 1 E-5864 H H H H H 2-C(=O)OMe,5-Me 1 E-5865 H H H H H 2-C(=O)OMe,6-Me 1 E-5866 H H H H H 2-C(=O)OEt,3-F 1 E-5867 H H H H H 2-C(=O)OEt,4-F 1 E-5868 H H H H H 2-C(=O)OEt,5-F 1 E-5869 H H H H H 2-C(=O)OEt,6-F 1 E-5870 H H H H H 2-C(=O)OEt,3-Me 1 E-5871 H H H H H 2-C(=O)OEt,4-Me 1 E-5872 H H H H H 2-C(=O)OEt,5-Me 1 E-5873 H H H H H 2-C(=O)OEt,6-Me 1 E-5874 H H H H H 2-C(=O)NH2,3-F 1 E-5875 H H H H H 2-C(=O)NH2,4-F 1 E-5876 H H H H H 2-C(=O)NH2,5-F 1 E-5877 H H H H H 2-C(=O)NH2,6-F 1 E-5878 H H H H H 2-C(=O)NH2,3-Me 1 E-5879 H H H H H 2-C(=O)NH2,4-Me 1 E-5880 H H H H H 2-C(=O)NH2,5-Me 1 E-5881 H H H H H 2-C(=O)NH2,6-Me 1 E-5882 H H H H H 2-C(=O)NHMe,3-F 1 E-5883 H H H H H 2-C(=O)NHMe,4-F 1 E-5884 H H H H H 2-C(=O)NHMe,5-F 1 E-5885 H H H H H 2-C(=O)NHMe,6-F 1 E-5886 H H H H H 2-C(=O)NHMe,3-Me 1 E-5887 H H H H H 2-C(=O)NHMe,4-Me 1 E-5888 H H H H H 2-C(=O)NHMe,5-Me 1 E-5889 H H H H H 2-C(=O)NHMe,6-Me 1 E-5890 H H H H H 2-C(=O)NMe2,3-F 1 E-5891 H H H H H 2-C(=O)NMe2,4-F 1 E-5892 H H H H H 2-C(=O)NMe2,5-F 1 E-5893 H H H H H 2-C(=O)NMe2,6-F 1 E-5894 H H H H H 2-C(=O)NMe2,3-Me 1 E-5895 H H H H H 2-C(=O)NMe2,4-Me 1 E-5896 H H H H H 2-C(=O)NMe2,5-Me 1 E-5897 H H H H H 2-C(=O)NMe2,6-Me 1 E-5898 H H H H H 2-CH2OH,3-F 1 E-5899 H H H H H 2-CH2OH,4-F 1 E-5900 H H H H H 2-CH2OH,5-F 1 E-5901 H H H H H 2-CH2OH,6-F 1 E-5902 H H H H H 2-CH2OH,3-Me 1 E-5903 H H H H H 2-CH2OH,4-Me 1 E-5904 H H H H H 2-CH2OH,5-Me 1 E-5905 H H H H H 2-CH2OH,6-Me 1 E-5906 H H H H H 2-CH2OCH3,3-F 1 E-5907 H H H H H 2-CH2OCH3,4-F 1

[0417]

[Таблица 292]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-5908 H H H H H 2-CH2OCH3,5-F 1 E-5909 H H H H H 2-CH2OCH3,6-F 1 E-5910 H H H H H 2-CH2OCH3,3-Me 1 E-5911 H H H H H 2-CH2OCH3,4-Me 1 E-5912 H H H H H 2-CH2OCH3,5-Me 1 E-5913 H H H H H 2-CH2OCH3,6-Me 1 E-5914 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,3-F 1 E-5915 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,4-F 1 E-5916 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,5-F 1 E-5917 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,6-F 1 E-5918 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,3-Me 1 E-5919 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,4-Me 1 E-5920 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,5-Me 1 E-5921 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,6-Me 1 E-5922 H H H H H 2-OC(=O)CH3,3-F 1 E-5923 H H H H H 2-OC(=O)CH3,4-F 1 E-5924 H H H H H 2-OC(=O)CH3,5-F 1 E-5925 H H H H H 2-OC(=O)CH3,6-F 1 E-5926 H H H H H 2-OC(=O)CH3,3-Me 1 E-5927 H H H H H 2-OC(=O)CH3,4-Me 1 E-5928 H H H H H 2-OC(=O)CH3,5-Me 1 E-5929 H H H H H 2-OC(=O)CH3,6-Me 1 E-5930 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,3-F 1 E-5931 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,4-F 1 E-5932 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,5-F 1 E-5933 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,6-F 1 E-5934 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,3-Me 1 E-5935 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,4-Me 1 E-5936 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,5-Me 1 E-5937 H H H H H 2-OS(=O)2CH3,6-Me 1 E-5938 H H H H H 2-CH2SCH3,3-F 1 E-5939 H H H H H 2-CH2SCH3,4-F 1 E-5940 H H H H H 2-CH2SCH3,5-F 1 E-5941 H H H H H 2-CH2SCH3,6-F 1 E-5942 H H H H H 2-CH2SCH3,3-Me 1 E-5943 H H H H H 2-CH2SCH3,4-Me 1 E-5944 H H H H H 2-CH2SCH3,5-Me 1 E-5945 H H H H H 2-CH2SCH3,6-Me 1 E-5946 H H H H H 2-CH2SCF3,3-F 1 E-5947 H H H H H 2-CH2SCF3,4-F 1 E-5948 H H H H H 2-CH2SCF3,5-F 1 E-5949 H H H H H 2-CH2SCF3,6-F 1 E-5950 H H H H H 2-CH2SCF3,3-Me 1 E-5951 H H H H H 2-CH2SCF3,4-Me 1 E-5952 H H H H H 2-CH2SCF3,5-Me 1 E-5953 H H H H H 2-CH2SCF3,6-Me 1 E-5954 H H H H H 2-(бензилокси),3-F 1 E-5955 H H H H H 2-(бензилокси),4-F 1 E-5956 H H H H H 2-(бензилокси),5-F 1 E-5957 H H H H H 2-(бензилокси),6-F 1 E-5958 H H H H H 2-(бензилокси),3-Me 1 E-5959 H H H H H 2-(бензилокси),4-Me 1 E-5960 H H H H H 2-(бензилокси),5-Me 1 E-5961 H H H H H 2-(бензилокси),6-Me 1 E-5962 H H H H H 2-NH2,3-F 1 E-5963 H H H H H 2-NH2,4-F 1 E-5964 H H H H H 2-NH2,5-F 1

[0418]

[Таблица 293]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-5965 H H H H H 2-NH2,6-F 1 E-5966 H H H H H 2-NH2,3-Me 1 E-5967 H H H H H 2-NH2,4-Me 1 E-5968 H H H H H 2-NH2,5-Me 1 E-5969 H H H H H 2-NH2,6-Me 1 E-5970 H H H H H 2-NHMe,3-F 1 E-5971 H H H H H 2-NHMe,4-F 1 E-5972 H H H H H 2-NHMe,5-F 1 E-5973 H H H H H 2-NHMe,6-F 1 E-5974 H H H H H 2-NHMe,3-Me 1 E-5975 H H H H H 2-NHMe,4-Me 1 E-5976 H H H H H 2-NHMe,5-Me 1 E-5977 H H H H H 2-NHMe,6-Me 1 E-5978 H H H H H 2-NHEt,3-F 1 E-5979 H H H H H 2-NHEt,4-F 1 E-5980 H H H H H 2-NHEt,5-F 1 E-5981 H H H H H 2-NHEt,6-F 1 E-5982 H H H H H 2-NHEt,3-Me 1 E-5983 H H H H H 2-NHEt,4-Me 1 E-5984 H H H H H 2-NHEt,5-Me 1 E-5985 H H H H H 2-NHEt,6-Me 1 E-5986 H H H H H 2-NMe2,3-F 1 E-5987 H H H H H 2-NMe2,4-F 1 E-5988 H H H H H 2-NMe2,5-F 1 E-5989 H H H H H 2-NMe2,6-F 1 E-5990 H H H H H 2-NMe2,3-Me 1 E-5991 H H H H H 2-NMe2,4-Me 1 E-5992 H H H H H 2-NMe2,5-Me 1 E-5993 H H H H H 2-NMe2,6-Me 1 E-5994 H H H H H 2-NEt2,3-F 1 E-5995 H H H H H 2-NEt2,4-F 1 E-5996 H H H H H 2-NEt2,5-F 1 E-5997 H H H H H 2-NEt2,6-F 1 E-5998 H H H H H 2-NEt2,3-Me 1 E-5999 H H H H H 2-NEt2,4-Me 1 E-6000 H H H H H 2-NEt2,5-Me 1 E-6001 H H H H H 2-NEt2,6-Me 1 E-6002 H H H H H 2-CHO,3-F 1 E-6003 H H H H H 2-CHO,4-F 1 E-6004 H H H H H 2-CHO,5-F 1 E-6005 H H H H H 2-CHO,6-F 1 E-6006 H H H H H 2-CHO,3-Me 1 E-6007 H H H H H 2-CHO,4-Me 1 E-6008 H H H H H 2-CHO,5-Me 1 E-6009 H H H H H 2-CHO,6-Me 1 E-6010 H H H H H 2-C(=O)OH,3-F 1 E-6011 H H H H H 2-C(=O)OH,4-F 1 E-6012 H H H H H 2-C(=O)OH,5-F 1 E-6013 H H H H H 2-C(=O)OH,6-F 1 E-6014 H H H H H 2-C(=O)OH,3-Me 1 E-6015 H H H H H 2-C(=O)OH,4-Me 1 E-6016 H H H H H 2-C(=O)OH,5-Me 1 E-6017 H H H H H 2-C(=O)OH,6-Me 1 E-6018 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),3-F 1 E-6019 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),4-F 1 E-6020 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),5-F 1 E-6021 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),6-F 1

[0419]

[Таблица 294]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-6022 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),3-Me 1 E-6023 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),4-Me 1 E-6024 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),5-Me 1 E-6025 H H H H H 2-(1,3-диоксолан-2-ил),6-Me 1 E-6026 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),3-F 1 E-6027 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),4-F 1 E-6028 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),5-F 1 E-6029 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),6-F 1 E-6030 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),3-Me 1 E-6031 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),4-Me 1 E-6032 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),5-Me 1 E-6033 H H H H H 2-(1,3-диоксан-2-ил),6-Me 1 E-6034 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),3-F 1 E-6035 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),4-F 1 E-6036 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),5-F 1 E-6037 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),6-F 1 E-6038 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),3-Me 1 E-6039 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),4-Me 1 E-6040 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),5-Me 1 E-6041 H H H H H 2-(тиазол-2-ил),6-Me 1 E-6042 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),3-F 1 E-6043 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),4-F 1 E-6044 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),5-F 1 E-6045 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),6-F 1 E-6046 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),3-Me 1 E-6047 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),4-Me 1 E-6048 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),5-Me 1 E-6049 H H H H H 2-(оксазол-2-ил),6-Me 1 E-6050 H H H H H 2-CH=NOH,3-F 1 E-6051 H H H H H 2-CH=NOH,4-F 1 E-6052 H H H H H 2-CH=NOH,5-F 1 E-6053 H H H H H 2-CH=NOH,6-F 1 E-6054 H H H H H 2-CH=NOH,3-Me 1 E-6055 H H H H H 2-CH=NOH,4-Me 1 E-6056 H H H H H 2-CH=NOH,5-Me 1 E-6057 H H H H H 2-CH=NOH,6-Me 1 E-6058 H H H H H 2-CH=NOMe,3-F 1 E-6059 H H H H H 2-CH=NOMe,4-F 1 E-6060 H H H H H 2-CH=NOMe,5-F 1 E-6061 H H H H H 2-CH=NOMe,6-F 1 E-6062 H H H H H 2-CH=NOMe,3-Me 1 E-6063 H H H H H 2-CH=NOMe,4-Me 1 E-6064 H H H H H 2-CH=NOMe,5-Me 1 E-6065 H H H H H 2-CH=NOMe,6-Me 1 E-6066 H H H H H 2-CN,3-F 1 E-6067 H H H H H 2-CN,4-F 1 E-6068 H H H H H 2-CN,5-F 1 E-6069 H H H H H 2-CN,6-F 1 E-6070 H H H H H 2-CN,3-Cl 1 E-6071 H H H H H 2-CN,4-Cl 1 E-6072 H H H H H 2-CN,5-Cl 1 E-6073 H H H H H 2-CN,6-Cl 1 E-6074 H H H H H 2-CN,3-Me 1 E-6075 H H H H H 2-CN,4-Me 1 E-6076 H H H H H 2-CN,5-Me 1 E-6077 H H H H H 2-CN,6-Me 1 E-6078 H H H H H 2-CN,3-OMe 1

[0420]

[Таблица 295]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-6079 H H H H H 2-CN,4-OMe 1 E-6080 H H H H H 2-CN,5-OMe 1 E-6081 H H H H H 2-CN,6-OMe 1 E-6082 H H H H H 3-CN,2-F 1 E-6083 H H H H H 3-CN,4-F 1 E-6084 H H H H H 3-CN,5-F 1 E-6085 H H H H H 3-CN,6-F 1 E-6086 H H H H H 3-CN,2-Cl 1 E-6087 H H H H H 3-CN,4-Cl 1 E-6088 H H H H H 3-CN,5-Cl 1 E-6089 H H H H H 3-CN,6-Cl 1 E-6090 H H H H H 3-CN,2-Me 1 E-6091 H H H H H 3-CN,4-Me 1 E-6092 H H H H H 3-CN,5-Me 1 E-6093 H H H H H 3-CN,6-Me 1 E-6094 H H H H H 3-CN,2-OMe 1 E-6095 H H H H H 3-CN,4-OMe 1 E-6096 H H H H H 3-CN,5-OMe 1 E-6097 H H H H H 3-CN,6-OMe 1 E-6098 H H H H H 4-CN,2-F 1 E-6099 H H H H H 4-CN,3-F 1 E-6100 H H H H H 4-CN,2-Cl 1 E-6101 H H H H H 4-CN,3-Cl 1 E-6102 H H H H H 4-CN,2-Me 1 E-6103 H H H H H 4-CN,3-Me 1 E-6104 H H H H H 4-CN,2-OMe 1 E-6105 H H H H H 4-CN,3-OMe 1 E-6106 H H H H H 2-NO2,3-F 1 E-6107 H H H H H 2-NO2,4-F 1 E-6108 H H H H H 2-NO2,5-F 1 E-6109 H H H H H 2-NO2,6-F 1 E-6110 H H H H H 2-NO2,3-Me 1 E-6111 H H H H H 2-NO2,4-Me 1 E-6112 H H H H H 2-NO2,5-Me 1 E-6113 H H H H H 2-NO2,6-Me 1 E-6114 H H H H H 2-Me,3,4-F2 1 E-6115 H H H H H 2-Me,3,5-F2 1 E-6116 H H H H H 2-Me,3,6-F2 1 E-6117 H H H H H 2-Me,4,5-F2 1 E-6118 H H H H H 2-OMe,3,4-F2 1 E-6119 H H H H H 2-OMe,3,5-F2 1 E-6120 H H H H H 2-OMe,3,6-F2 1 E-6121 H H H H H 2-OMe,4,5-F2 1 E-6122 H H H H H 2-(CH2)3-3 1 E-6123 H H H H H 2-(CH2)4-3 1 E-6124 H H H H H 2-(OCH2CH2)-3 1 E-6125 H H H H H 2-(OCH2CH2CH2)-3 1 E-6126 H H H H H 2-(CH2CH2O)-3 1 E-6127 H H H H H 2-(CH2CH2CH2O)-3 1 E-6128 H H H H H 3-(CH2)3-4 1 E-6129 H H H H H 3-(CH2)4-4 1 E-6130 H H H H H 3-(OCH2CH2)-4 1 E-6131 H H H H H 3-(OCH2CH2CH2)-4 1 E-6132 H H H H H 3-(CH2CH2O)-4 1 E-6133 H H H H H 3-(CH2CH2CH2O)-4 1 E-6134 H H H H H 2-(OCH2O)-3 1 E-6135 H H H H H 3-(OCH2O)-4 1

[0421]

[Таблица 296]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 (R8)m p E-6136 H H H H H 2-(OCH2CH2O)-3 1 E-6137 H H H H H 3-(OCH2CH2O)-4 1 E-6138 H H H H H 2-(OCF2O)-3 1 E-6139 H H H H H 3-(OCF2O)-4 1 E-6140 H H H H H 2-Me,6-Et 1 E-6141 H H H H H 2-Me,4,5-F2 1 E-6142 H H H H H 2-циклопропил,6-OMe 1 E-6143 H H H H H 2-Me,5-Et 1 E-6144 H H H H H 2,6-Et2 1 E-6145 H H H H H 2-Et,6-F 1 E-6146 H H H H H 2-CH2OCH3,6-Cl 1 E-6147 H H H H H 2-CH2OCH2CH3,6-Cl 1 E-6148 H H H H H 2-CH2NMe2 1

[0422]

[Таблица 297]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p F-0001 H H H H H Cl 0 F-0002 H H H H H Br 0 F-0003 H H H H H I 0 F-0004 H H H H H OS(=O)2Me 0 F-0005 H H H H H OS(=O)2CF3 0 F-0006 H H H H H OS(=O)2CF2CF3 0 F-0007 H H H H H OS(=O)2CF2CF2CF3 0 F-0008 H H H H H OS(=O)2CF2CF2CF2CF3 0 F-0009 H H H H H OS(=O)2(4-MePh) 0 F-0010 H H H H H OS(=O)2N(Me)2 0 F-0011 H H H H H OS(=O)2N(Et)2 0 F-0012 H H H H H нафталин-1-ил 0 F-0013 H H H H H 2-F-нафталин-1-ил 0 F-0014 H H H H H 2-Me-нафталин-1-ил 0 F-0015 H H H H H 2-CF3-нафталин-1-ил 0 F-0016 H H H H H 2-OMe-нафталин-1-ил 0 F-0017 H H H H H нафталин-2-ил 0 F-0018 H H H H H 1-F-нафталин-2-ил 0 F-0019 H H H H H 1-Me-нафталин-2-ил 0 F-0020 H H H H H 1-CF3-нафталин-2-ил 0 F-0021 H H H H H 1-OMe-нафталин-2-ил 0 F-0022 H H H H H 3-F-нафталин-2-ил 0 F-0023 H H H H H 3-Me-нафталин-2-ил 0 F-0024 H H H H H 3-CF3-нафталин-2-ил 0 F-0025 H H H H H 3-OMe-нафталин-2-ил 0 F-0026 H H H H H пиридин-2-ил 0 F-0027 H H H H H 3-F-пиридин-2-ил 0 F-0028 H H H H H 4-F-пиридин-2-ил 0 F-0029 H H H H H 5-F-пиридин-2-ил 0 F-0030 H H H H H 6-F-пиридин-2-ил 0 F-0031 H H H H H 3-Cl-пиридин-2-ил 0 F-0032 H H H H H 4-Cl-пиридин-2-ил 0 F-0033 H H H H H 5-Cl-пиридин-2-ил 0 F-0034 H H H H H 6-Cl-пиридин-2-ил 0 F-0035 H H H H H 3-Me-пиридин-2-ил 0 F-0036 H H H H H 4-Me-пиридин-2-ил 0 F-0037 H H H H H 5-Me-пиридин-2-ил 0 F-0038 H H H H H 6-Me-пиридин-2-ил 0 F-0039 H H H H H 3-CF3-пиридин-2-ил 0 F-0040 H H H H H 4-CF3-пиридин-2-ил 0 F-0041 H H H H H 5-CF3-пиридин-2-ил 0 F-0042 H H H H H 6-CF3-пиридин-2-ил 0 F-0043 H H H H H 3-OMe-пиридин-2-ил 0 F-0044 H H H H H 4-OMe-пиридин-2-ил 0 F-0045 H H H H H 5-OMe-пиридин-2-ил 0 F-0046 H H H H H 6-OMe-пиридин-2-ил 0 F-0047 H H H H H 3,4-F2-пиридин-2-ил 0 F-0048 H H H H H 3,5-F2-пиридин-2-ил 0 F-0049 H H H H H 3,6-F2-пиридин-2-ил 0 F-0050 H H H H H 3,4-Cl2-пиридин-2-ил 0 F-0051 H H H H H 3,5-Cl2-пиридин-2-ил 0 F-0052 H H H H H 3,6-Cl2-пиридин-2-ил 0

[0423]

[Таблица 298]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p F-0053 H H H H H 3-F-4-Cl-пиридин-2-ил 0 F-0054 H H H H H 3-F-5-Cl-пиридин-2-ил 0 F-0055 H H H H H 3-F-6-Cl-пиридин-2-ил 0 F-0056 H H H H H 3-F-4-Me-пиридин-2-ил 0 F-0057 H H H H H 3-F-5-Me-пиридин-2-ил 0 F-0058 H H H H H 3-F-6-Me-пиридин-2-ил 0 F-0059 H H H H H 3-F-4-OMe-пиридин-2-ил 0 F-0060 H H H H H 3-F-5-OMe-пиридин-2-ил 0 F-0061 H H H H H 3-F-6-OMe-пиридин-2-ил 0 F-0062 H H H H H 3-Cl-4-F-пиридин-2-ил 0 F-0063 H H H H H 3-Cl-5-F-пиридин-2-ил 0 F-0064 H H H H H 3-Cl-6-F-пиридин-2-ил 0 F-0065 H H H H H 3-Cl-4-Me-пиридин-2-ил 0 F-0066 H H H H H 3-Cl-5-Me-пиридин-2-ил 0 F-0067 H H H H H 3-Cl-6-Me-пиридин-2-ил 0 F-0068 H H H H H 3-Me-4-F-пиридин-2-ил 0 F-0069 H H H H H 3-Me-5-F-пиридин-2-ил 0 F-0070 H H H H H 3-Me-6-F-пиридин-2-ил 0 F-0071 H H H H H 3-Me-4-Cl-пиридин-2-ил 0 F-0072 H H H H H 3-Me-5-Cl-пиридин-2-ил 0 F-0073 H H H H H 3-Me-6-Cl-пиридин-2-ил 0 F-0074 H H H H H 3,4-(Me)2-пиридин-2-ил 0 F-0075 H H H H H 3,5-(Me)2-пиридин-2-ил 0 F-0076 H H H H H 3,6-(Me)2-пиридин-2-ил 0 F-0077 H H H H H 3-Me-4-OMe-пиридин-2-ил 0 F-0078 H H H H H 3-Me-5-OMe-пиридин-2-ил 0 F-0079 H H H H H 3-Me-6-OMe-пиридин-2-ил 0 F-0080 H H H H H 3-CF3-4-F-пиридин-2-ил 0 F-0081 H H H H H 3-CF3-5-F-пиридин-2-ил 0 F-0082 H H H H H 3-CF3-6-F-пиридин-2-ил 0 F-0083 H H H H H 3-CF3-4-Me-пиридин-2-ил 0 F-0084 H H H H H 3-CF3-5-Me-пиридин-2-ил 0 F-0085 H H H H H 3-CF3-6-Me-пиридин-2-ил 0 F-0086 H H H H H 3-OMe-4-F-пиридин-2-ил 0 F-0087 H H H H H 3-OMe-5-F-пиридин-2-ил 0 F-0088 H H H H H 3-OMe-6-F-пиридин-2-ил 0 F-0089 H H H H H 3-OMe-4-Cl-пиридин-2-ил 0 F-0090 H H H H H 3-OMe-5-Cl-пиридин-2-ил 0 F-0091 H H H H H 3-OMe-6-Cl-пиридин-2-ил 0 F-0092 H H H H H 3-OMe-4-Me-пиридин-2-ил 0 F-0093 H H H H H 3-OMe-5-Me-пиридин-2-ил 0 F-0094 H H H H H 3-OMe-6-Me-пиридин-2-ил 0 F-0095 H H H H H 3,4-(OMe)2-пиридин-2-ил 0 F-0096 H H H H H 3,5-(OMe)2-пиридин-2-ил 0 F-0097 H H H H H 3,6-(OMe)2-пиридин-2-ил 0 F-0098 H H H H H пиридин-3-ил 0 F-0099 H H H H H 2-F-пиридин-3-ил 0 F-0100 H H H H H 4-F-пиридин-3-ил 0 F-0101 H H H H H 5-F-пиридин-3-ил 0 F-0102 H H H H H 6-F-пиридин-3-ил 0 F-0103 H H H H H 2-Cl-пиридин-3-ил 0 F-0104 H H H H H 4-Cl-пиридин-3-ил 0 F-0105 H H H H H 5-Cl-пиридин-3-ил 0 F-0106 H H H H H 6-Cl-пиридин-3-ил 0 F-0107 H H H H H 2-Me-пиридин-3-ил 0 F-0108 H H H H H 4-Me-пиридин-3-ил 0 F-0109 H H H H H 5-Me-пиридин-3-ил 0

[0424]

[Таблица 299]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p F-0110 H H H H H 6-Me-пиридин-3-ил 0 F-0111 H H H H H 2-CF3-пиридин-3-ил 0 F-0112 H H H H H 4-CF3-пиридин-3-ил 0 F-0113 H H H H H 5-CF3-пиридин-3-ил 0 F-0114 H H H H H 6-CF3-пиридин-3-ил 0 F-0115 H H H H H 2-OMe-пиридин-3-ил 0 F-0116 H H H H H 4-OMe-пиридин-3-ил 0 F-0117 H H H H H 5-OMe-пиридин-3-ил 0 F-0118 H H H H H 6-OMe-пиридин-3-ил 0 F-0119 H H H H H 2,4-F2-пиридин-3-ил 0 F-0120 H H H H H 2,5-F2-пиридин-3-ил 0 F-0121 H H H H H 2,6-F2-пиридин-3-ил 0 F-0122 H H H H H 4,5-F2-пиридин-3-ил 0 F-0123 H H H H H 4,6-F2-пиридин-3-ил 0 F-0124 H H H H H 2,4-Cl2-пиридин-3-ил 0 F-0125 H H H H H 2,5-Cl2-пиридин-3-ил 0 F-0126 H H H H H 2,6-Cl2-пиридин-3-ил 0 F-0127 H H H H H 4,5-Cl2-пиридин-3-ил 0 F-0128 H H H H H 4,6-Cl2-пиридин-3-ил 0 F-0129 H H H H H 2-F-4-Cl-пиридин-3-ил 0 F-0130 H H H H H 2-F-5-Cl-пиридин-3-ил 0 F-0131 H H H H H 2-F-6-Cl-пиридин-3-ил 0 F-0132 H H H H H 4-F-2-Cl-пиридин-3-ил 0 F-0133 H H H H H 4-F-5-Cl-пиридин-3-ил 0 F-0134 H H H H H 4-F-6-Cl-пиридин-3-ил 0 F-0135 H H H H H 2-F-4-Me-пиридин-3-ил 0 F-0136 H H H H H 2-F-5-Me-пиридин-3-ил 0 F-0137 H H H H H 2-F-6-Me-пиридин-3-ил 0 F-0138 H H H H H 4-F-2-Me-пиридин-3-ил 0 F-0139 H H H H H 4-F-5-Me-пиридин-3-ил 0 F-0140 H H H H H 4-F-6-Me-пиридин-3-ил 0 F-0141 H H H H H 2-F-4-OMe-пиридин-3-ил 0 F-0142 H H H H H 2-F-5-OMe-пиридин-3-ил 0 F-0143 H H H H H 2-F-6-OMe-пиридин-3-ил 0 F-0144 H H H H H 4-F-2-OMe-пиридин-3-ил 0 F-0145 H H H H H 4-F-5-OMe-пиридин-3-ил 0 F-0146 H H H H H 4-F-6-OMe-пиридин-3-ил 0 F-0147 H H H H H 2-Cl-5-F-пиридин-3-ил 0 F-0148 H H H H H 2-Cl-6-F-пиридин-3-ил 0 F-0149 H H H H H 4-Cl-5-F-пиридин-3-ил 0 F-0150 H H H H H 4-Cl-6-F-пиридин-3-ил 0 F-0151 H H H H H 2-Cl-4-Me-пиридин-3-ил 0 F-0152 H H H H H 2-Cl-5-Me-пиридин-3-ил 0 F-0153 H H H H H 2-Cl-6-Me-пиридин-3-ил 0 F-0154 H H H H H 4-Cl-2-Me-пиридин-3-ил 0 F-0155 H H H H H 4-Cl-5-Me-пиридин-3-ил 0 F-0156 H H H H H 4-Cl-6-Me-пиридин-3-ил 0 F-0157 H H H H H 2-Me-5-F-пиридин-3-ил 0 F-0158 H H H H H 2-Me-6-F-пиридин-3-ил 0 F-0159 H H H H H 4-Me-5-F-пиридин-3-ил 0 F-0160 H H H H H 4-Me-6-F-пиридин-3-ил 0 F-0161 H H H H H 2-Me-5-Cl-пиридин-3-ил 0 F-0162 H H H H H 2-Me-6-Cl-пиридин-3-ил 0 F-0163 H H H H H 4-Me-5-Cl-пиридин-3-ил 0 F-0164 H H H H H 4-Me-6-Cl-пиридин-3-ил 0 F-0165 H H H H H 2,4-(Me)2-пиридин-3-ил 0 F-0166 H H H H H 2,5-(Me)2-пиридин-3-ил 0

[0425]

[Таблица 300]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p F-0167 H H H H H 2,6-(Me)2-пиридин-3-ил 0 F-0168 H H H H H 4,5-(Me)2-пиридин-3-ил 0 F-0169 H H H H H 4,6-(Me)2-пиридин-3-ил 0 F-0170 H H H H H 2-Me-4-OMe-пиридин-3-ил 0 F-0171 H H H H H 2-Me-5-OMe-пиридин-3-ил 0 F-0172 H H H H H 2-Me-6-OMe-пиридин-3-ил 0 F-0173 H H H H H 4-Me-2-OMe-пиридин-3-ил 0 F-0174 H H H H H 4-Me-5-OMe-пиридин-3-ил 0 F-0175 H H H H H 4-Me-6-OMe-пиридин-3-ил 0 F-0176 H H H H H 2-CF3-4-F-пиридин-3-ил 0 F-0177 H H H H H 2-CF3-5-F-пиридин-3-ил 0 F-0178 H H H H H 2-CF3-6-F-пиридин-3-ил 0 F-0179 H H H H H 4-CF3-2-F-пиридин-3-ил 0 F-0180 H H H H H 4-CF3-5-F-пиридин-3-ил 0 F-0181 H H H H H 4-CF3-6-F-пиридин-3-ил 0 F-0182 H H H H H 2-CF3-4-Me-пиридин-3-ил 0 F-0183 H H H H H 2-CF3-5-Me-пиридин-3-ил 0 F-0184 H H H H H 2-CF3-6-Me-пиридин-3-ил 0 F-0185 H H H H H 4-CF3-2-Me-пиридин-3-ил 0 F-0186 H H H H H 4-CF3-5-Me-пиридин-3-ил 0 F-0187 H H H H H 4-CF3-6-Me-пиридин-3-ил 0 F-0188 H H H H H 2-OMe-5-F-пиридин-3-ил 0 F-0189 H H H H H 2-OMe-6-F-пиридин-3-ил 0 F-0190 H H H H H 4-OMe-5-F-пиридин-3-ил 0 F-0191 H H H H H 4-OMe-6-F-пиридин-3-ил 0 F-0192 H H H H H 2-OMe-4-Cl-пиридин-3-ил 0 F-0193 H H H H H 2-OMe-5-Cl-пиридин-3-ил 0 F-0194 H H H H H 2-OMe-6-Cl-пиридин-3-ил 0 F-0195 H H H H H 4-OMe-2-Cl-пиридин-3-ил 0 F-0196 H H H H H 4-OMe-5-Cl-пиридин-3-ил 0 F-0197 H H H H H 4-OMe-6-Cl-пиридин-3-ил 0 F-0198 H H H H H 2-OMe-5-Me-пиридин-3-ил 0 F-0199 H H H H H 2-OMe-6-Me-пиридин-3-ил 0 F-0200 H H H H H 4-OMe-5-Me-пиридин-3-ил 0 F-0201 H H H H H 4-OMe-6-Me-пиридин-3-ил 0 F-0202 H H H H H 2,4-(OMe)2-пиридин-3-ил 0 F-0203 H H H H H 2,5-(OMe)2-пиридин-3-ил 0 F-0204 H H H H H 2,6-(OMe)2-пиридин-3-ил 0 F-0205 H H H H H 4,5-(OMe)2-пиридин-3-ил 0 F-0206 H H H H H 4,6-(OMe)2-пиридин-3-ил 0 F-0207 H H H H H пиридин-4-ил 0 F-0208 H H H H H 2-F-пиридин-4-ил 0 F-0209 H H H H H 3-F-пиридин-4-ил 0 F-0210 H H H H H 2-Cl-пиридин-4-ил 0 F-0211 H H H H H 3-Cl-пиридин-4-ил 0 F-0212 H H H H H 2-Me-пиридин-4-ил 0 F-0213 H H H H H 3-Me-пиридин-4-ил 0 F-0214 H H H H H 2-CF3-пиридин-4-ил 0 F-0215 H H H H H 3-CF3-пиридин-4-ил 0 F-0216 H H H H H 2-OMe-пиридин-4-ил 0 F-0217 H H H H H 3-OMe-пиридин-4-ил 0 F-0218 H H H H H 2,3-F2-пиридин-4-ил 0 F-0219 H H H H H 2,5-F2-пиридин-4-ил 0 F-0220 H H H H H 2,6-F2-пиридин-4-ил 0 F-0221 H H H H H 3,5-F2-пиридин-4-ил 0 F-0222 H H H H H 2,3-Cl2-пиридин-4-ил 0 F-0223 H H H H H 2,5-Cl2-пиридин-4-ил 0

[0426]

[Таблица 301]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p F-0224 H H H H H 2,6-Cl2-пиридин-4-ил 0 F-0225 H H H H H 3,5-Cl2-пиридин-4-ил 0 F-0226 H H H H H 3-F-2-Cl-пиридин-4-ил 0 F-0227 H H H H H 3-F-5-Cl-пиридин-4-ил 0 F-0228 H H H H H 3-F-6-Cl-пиридин-4-ил 0 F-0229 H H H H H 3-F-2-Me-пиридин-4-ил 0 F-0230 H H H H H 3-F-5-Me-пиридин-4-ил 0 F-0231 H H H H H 3-F-6-Me-пиридин-4-ил 0 F-0232 H H H H H 3-F-2-OMe-пиридин-4-ил 0 F-0233 H H H H H 3-F-5-OMe-пиридин-4-ил 0 F-0234 H H H H H 3-F-6-OMe-пиридин-4-ил 0 F-0235 H H H H H 3-Cl-2-F-пиридин-4-ил 0 F-0236 H H H H H 3-Cl-6-F-пиридин-4-ил 0 F-0237 H H H H H 3-Cl-2-Me-пиридин-4-ил 0 F-0238 H H H H H 3-Cl-5-Me-пиридин-4-ил 0 F-0239 H H H H H 3-Cl-6-Me-пиридин-4-ил 0 F-0240 H H H H H 3-Me-2-F-пиридин-4-ил 0 F-0241 H H H H H 3-Me-6-F-пиридин-4-ил 0 F-0242 H H H H H 3-Me-2-Cl-пиридин-4-ил 0 F-0243 H H H H H 3-Me-6-Cl-пиридин-4-ил 0 F-0244 H H H H H 2,3-(Me)2-пиридин-4-ил 0 F-0245 H H H H H 3,5-(Me)2-пиридин-4-ил 0 F-0246 H H H H H 3,6-(Me)2-пиридин-4-ил 0 F-0247 H H H H H 3-Me-2-OMe-пиридин-4-ил 0 F-0248 H H H H H 3-Me-5-OMe-пиридин-4-ил 0 F-0249 H H H H H 3-Me-6-OMe-пиридин-4-ил 0 F-0250 H H H H H 3-CF3-2-F-пиридин-4-ил 0 F-0251 H H H H H 3-CF3-5-F-пиридин-4-ил 0 F-0252 H H H H H 3-CF3-6-F-пиридин-4-ил 0 F-0253 H H H H H 3-CF3-2-Me-пиридин-4-ил 0 F-0254 H H H H H 3-CF3-5-Me-пиридин-4-ил 0 F-0255 H H H H H 3-CF3-6-Me-пиридин-4-ил 0 F-0256 H H H H H 3-OMe-2-F-пиридин-4-ил 0 F-0257 H H H H H 3-OMe-6-F-пиридин-4-ил 0 F-0258 H H H H H 3-OMe-2-Cl-пиридин-4-ил 0 F-0259 H H H H H 3-OMe-5-Cl-пиридин-4-ил 0 F-0260 H H H H H 3-OMe-6-Cl-пиридин-4-ил 0 F-0261 H H H H H 3-OMe-2-Me-пиридин-4-ил 0 F-0262 H H H H H 3-OMe-6-Me-пиридин-4-ил 0 F-0263 H H H H H 2,3-(OMe)2-пиридин-4-ил 0 F-0264 H H H H H 3,5-(OMe)2-пиридин-4-ил 0 F-0265 H H H H H 3,6-(OMe)2-пиридин-4-ил 0 F-0266 H H H H H пиримидин-2-ил 0 F-0267 H H H H H пиримидин-4-ил 0 F-0268 H H H H H 5-F-пиримидин-4-ил 0 F-0269 H H H H H 5-Me-пиримидин-4-ил 0 F-0270 H H H H H 5-CF3-пиримидин-4-ил 0 F-0271 H H H H H 5-OMe-пиримидин-4-ил 0 F-0272 H H H H H пиримидин-5-ил 0 F-0273 H H H H H 4-F-пиримидин-5-ил 0 F-0274 H H H H H 4-Cl-пиримидин-5-ил 0 F-0275 H H H H H 4-Me-пиримидин-5-ил 0 F-0276 H H H H H 4-CF3-пиримидин-5-ил 0 F-0277 H H H H H 4-OMe-пиримидин-5-ил 0 F-0278 H H H H H пиридазин-3-ил 0 F-0279 H H H H H 4-F-пиридазин-3-ил 0 F-0280 H H H H H 4-Cl-пиридазин-3-ил 0

[0427]

[Таблица 302]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p F-0281 H H H H H 4-Me-пиридазин-3-ил 0 F-0282 H H H H H 4-CF3-пиридазин-3-ил 0 F-0283 H H H H H 4-OMe-пиридазин-3-ил 0 F-0284 H H H H H пиридазин-4-ил 0 F-0285 H H H H H 3-F-пиридазин-4-ил 0 F-0286 H H H H H 3-Cl-пиридазин-4-ил 0 F-0287 H H H H H 3-Me-пиридазин-4-ил 0 F-0288 H H H H H 3-CF3-пиридазин-4-ил 0 F-0289 H H H H H 3-OMe-пиридазин-4-ил 0 F-0290 H H H H H 5-F-пиридазин-4-ил 0 F-0291 H H H H H 5-Cl-пиридазин-4-ил 0 F-0292 H H H H H 5-Me-пиридазин-4-ил 0 F-0293 H H H H H 5-CF3-пиридазин-4-ил 0 F-0294 H H H H H 5-OMe-пиридазин-4-ил 0 F-0295 H H H H H тиофен-2-ил 0 F-0296 H H H H H 3-F-тиофен-2-ил 0 F-0297 H H H H H 3-Cl-тиофен-2-ил 0 F-0298 H H H H H 3-Me-тиофен-2-ил 0 F-0299 H H H H H 3-CF3-тиофен-2-ил 0 F-0300 H H H H H 3-OMe-тиофен-2-ил 0 F-0301 H H H H H тиофен-3-ил 0 F-0302 H H H H H 2-F-тиофен-3-ил 0 F-0303 H H H H H 2-Cl-тиофен-3-ил 0 F-0304 H H H H H 2-Me-тиофен-3-ил 0 F-0305 H H H H H 2-CF3-тиофен-3-ил 0 F-0306 H H H H H 2-OMe-тиофен-3-ил 0 F-0307 H H H H H 4-F-тиофен-3-ил 0 F-0308 H H H H H 4-Cl-тиофен-3-ил 0 F-0309 H H H H H 4-Me-тиофен-3-ил 0 F-0310 H H H H H 4-CF3-тиофен-3-ил 0 F-0311 H H H H H 4-OMe-тиофен-3-ил 0 F-0312 H H H H H тиазол-2-ил 0 F-0313 H H H H H тиазол-4-ил 0 F-0314 H H H H H 5-F-тиазол-4-ил 0 F-0315 H H H H H 5-Me-тиазол-4-ил 0 F-0316 H H H H H 5-CF3-тиазол-4-ил 0 F-0317 H H H H H 5-OMe-тиазол-4-ил 0 F-0318 H H H H H тиазол-5-ил 0 F-0319 H H H H H 4-F-тиазол-5-ил 0 F-0320 H H H H H 4-Me-тиазол-5-ил 0 F-0321 H H H H H 4-CF3-тиазол-5-ил 0 F-0322 H H H H H 4-OMe-тиазол-5-ил 0 F-0323 H H H H H 1H-пиррол-1-ил 0 F-0324 H H H H H 2-F-1H-пиррол-1-ил 0 F-0325 H H H H H 2-Me-1H-пиррол-1-ил 0 F-0326 H H H H H 2-CF3-1H-пиррол-1-ил 0 F-0327 H H H H H 2-OMe-1H-пиррол-1-ил 0 F-0328 H H H H H 1H-пиррол-2-ил 0 F-0329 H H H H H 1-Me-1H-пиррол-2-ил 0 F-0330 H H H H H 3-F-1H-пиррол-2-ил 0 F-0331 H H H H H 3-Me-1H-пиррол-2-ил 0 F-0332 H H H H H 3-CF3-1H-пиррол-2-ил 0 F-0333 H H H H H 3-OMe-1H-пиррол-2-ил 0 F-0334 H H H H H 1-Me-3-F-1H-пиррол-2-ил 0 F-0335 H H H H H 1,3-(Me)2-1H-пиррол-2-ил 0 F-0336 H H H H H 1-Me-3-CF3-1H-пиррол-2-ил 0 F-0337 H H H H H 1-Me-3-OMe-1H-пиррол-2-ил 0

[0428]

[Таблица 303]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p F-0338 H H H H H 1H-пиррол-3-ил 0 F-0339 H H H H H 1-Me-1H-пиррол-3-ил 0 F-0340 H H H H H 2-F-1H-пиррол-3-ил 0 F-0341 H H H H H 2-Me-1H-пиррол-3-ил 0 F-0342 H H H H H 2-CF3-1H-пиррол-3-ил 0 F-0343 H H H H H 2-OMe-1H-пиррол-3-ил 0 F-0344 H H H H H 1-Me-2-F-1H-пиррол-3-ил 0 F-0345 H H H H H 1,2-(Me)2-1H-пиррол-3-ил 0 F-0346 H H H H H 1-Me-2-CF3-1H-пиррол-3-ил 0 F-0347 H H H H H 1-Me-2-OMe-1H-пиррол-3-ил 0 F-0348 H H H H H 4-F-1H-пиррол-3-ил 0 F-0349 H H H H H 4-Me-1H-пиррол-3-ил 0 F-0350 H H H H H 4-CF3-1H-пиррол-3-ил 0 F-0351 H H H H H 4-OMe-1H-пиррол-3-ил 0 F-0352 H H H H H 1-Me-4-F-1H-пиррол-3-ил 0 F-0353 H H H H H 1,4-(Me)2-1H-пиррол-3-ил 0 F-0354 H H H H H 1-Me-4-CF3-1H-пиррол-3-ил 0 F-0355 H H H H H 1-Me-4-OMe-1H-пиррол-3-ил 0 F-0356 H H H H H 1H-пиразол-1-ил 0 F-0357 H H H H H 5-F-1H-пиразол-1-ил 0 F-0358 H H H H H 5-Cl-1H-пиразол-1-ил 0 F-0359 H H H H H 5-Me-1H-пиразол-1-ил 0 F-0360 H H H H H 5-CF3-1H-пиразол-1-ил 0 F-0361 H H H H H 5-OMe-1H-пиразол-1-ил 0 F-0362 H H H H H 1H-пиразол-3-ил 0 F-0363 H H H H H 1-Me-1H-пиразол-3-ил 0 F-0364 H H H H H 4-F-1H-пиразол-3-ил 0 F-0365 H H H H H 4-Cl-1H-пиразол-3-ил 0 F-0366 H H H H H 4-Me-1H-пиразол-3-ил 0 F-0367 H H H H H 4-CF3-1H-пиразол-3-ил 0 F-0368 H H H H H 4-OMe-1H-пиразол-3-ил 0 F-0369 H H H H H 1-Me-4-F-1H-пиразол-3-ил 0 F-0370 H H H H H 1-Me-4-Cl-1H-пиразол-3-ил 0 F-0371 H H H H H 1,4-(Me)2-1H-пиразол-3-ил 0 F-0372 H H H H H 1-Me-4-CF3-1H-пиразол-3-ил 0 F-0373 H H H H H 1-Me-4-OMe-1H-пиразол-3-ил 0 F-0374 H H H H H 1H-пиразол-4-ил 0 F-0375 H H H H H 1-Me-1H-пиразол-4-ил 0 F-0376 H H H H H 3-F-1H-пиразол-4-ил 0 F-0377 H H H H H 3-Cl-1H-пиразол-4-ил 0 F-0378 H H H H H 3-Me-1H-пиразол-4-ил 0 F-0379 H H H H H 3-CF3-1H-пиразол-4-ил 0 F-0380 H H H H H 3-OMe-1H-пиразол-4-ил 0 F-0381 H H H H H 1-Me-3-F-1H-пиразол-4-ил 0 F-0382 H H H H H 1-Me-3-Cl-1H-пиразол-4-ил 0 F-0383 H H H H H 1,3-(Me)2-1H-пиразол-4-ил 0 F-0384 H H H H H 1-Me-3-CF3-1H-пиразол-4-ил 0 F-0385 H H H H H 1-Me-3-OMe-1H-пиразол-4-ил 0 F-0386 H H H H H 5-F-1H-пиразол-4-ил 0 F-0387 H H H H H 5-Cl-1H-пиразол-4-ил 0 F-0388 H H H H H 5-Me-1H-пиразол-4-ил 0 F-0389 H H H H H 5-CF3-1H-пиразол-4-ил 0 F-0390 H H H H H 5-OMe-1H-пиразол-4-ил 0 F-0391 H H H H H 1-Me-5-F-1H-пиразол-4-ил 0 F-0392 H H H H H 1-Me-5-Cl-1H-пиразол-4-ил 0 F-0393 H H H H H 1,5-(Me)2-1H-пиразол-4-ил 0 F-0394 H H H H H 1-Me-5-CF3-1H-пиразол-4-ил 0

[0429]

[Таблица 304]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p F-0395 H H H H H 1-Me-5-OMe-1H-пиразол-4-ил 0 F-0396 H H H H H 1H-пиразол-5-ил 0 F-0397 H H H H H 1-Me-1H-пиразол-5-ил 0 F-0398 H H H H H 4-F-1H-пиразол-5-ил 0 F-0399 H H H H H 4-Cl-1H-пиразол-5-ил 0 F-0400 H H H H H 4-Me-1H-пиразол-5-ил 0 F-0401 H H H H H 4-CF3-1H-пиразол-5-ил 0 F-0402 H H H H H 4-OMe-1H-пиразол-5-ил 0 F-0403 H H H H H 1-Me-4-F-1H-пиразол-5-ил 0 F-0404 H H H H H 1-Me-4-Cl-1H-пиразол-5-ил 0 F-0405 H H H H H 1,4-(Me)2-1H-пиразол-5-ил 0 F-0406 H H H H H 1-Me-4-CF3-1H-пиразол-5-ил 0 F-0407 H H H H H 1-Me-4-OMe-1H-пиразол-5-ил 0 F-0408 H H H H H фуран-2-ил 0 F-0409 H H H H H 3-F-фуран-2-ил 0 F-0410 H H H H H 3-Me-фуран-2-ил 0 F-0411 H H H H H 3-CF3-фуран-2-ил 0 F-0412 H H H H H 3-OMe-фуран-2-ил 0 F-0413 H H H H H фуран-3-ил 0 F-0414 H H H H H 2-F-фуран-3-ил 0 F-0415 H H H H H 2-Me-фуран-3-ил 0 F-0416 H H H H H 2-CF3-фуран-3-ил 0 F-0417 H H H H H 2-OMe-фуран-3-ил 0 F-0418 H H H H H 4-F-фуран-3-ил 0 F-0419 H H H H H 4-Me-фуран-3-ил 0 F-0420 H H H H H 4-CF3-фуран-3-ил 0 F-0421 H H H H H 4-OMe-фуран-3-ил 0 F-0422 H H H H H изоксазол-3-ил 0 F-0423 H H H H H 4-F-изоксазол-3-ил 0 F-0424 H H H H H 4-Me-изоксазол-3-ил 0 F-0425 H H H H H 4-CF3-изоксазол-3-ил 0 F-0426 H H H H H 4-OMe-изоксазол-3-ил 0 F-0427 H H H H H изоксазол-4-ил 0 F-0428 H H H H H 5-F-изоксазол-4-ил 0 F-0429 H H H H H 5-Me-изоксазол-4-ил 0 F-0430 H H H H H 5-CF3-изоксазол-4-ил 0 F-0431 H H H H H 5-OMe-изоксазол-4-ил 0 F-0432 H H H H H изоксазол-5-ил 0 F-0433 H H H H H 4-F-изоксазол-5-ил 0 F-0434 H H H H H 4-Me-изоксазол-5-ил 0 F-0435 H H H H H 4-CF3-изоксазол-5-ил 0 F-0436 H H H H H 4-OMe-изоксазол-5-ил 0 F-0437 H H H H H 1H-1,2,3-триазол-1-ил 0 F-0438 H H H H H 5-F-1H-1,2,3-триазол-1-ил 0 F-0439 H H H H H 5-Me-1H-1,2,3-триазол-1-ил 0 F-0440 H H H H H 5-CF3-1H-1,2,3-триазол-1-ил 0 F-0441 H H H H H 5-OMe-1H-1,2,3-триазол-1-ил 0 F-0442 H H H H H 1H-1,2,3-триазол-4-ил 0 F-0443 H H H H H 5-F-1H-1,2,3-триазол-4-ил 0 F-0444 H H H H H 5-Me-1H-1,2,3-триазол-4-ил 0 F-0445 H H H H H 5-CF3-1H-1,2,3-триазол-4-ил 0 F-0446 H H H H H 5-OMe-1H-1,2,3-триазол-4-ил 0 F-0447 H H H H H 1H-1,2,3-триазол-5-ил 0 F-0448 H H H H H 4-F-1H-1,2,3-триазол-5-ил 0 F-0449 H H H H H 4-Me-1H-1,2,3-триазол-5-ил 0 F-0450 H H H H H 4-CF3-1H-1,2,3-триазол-5-ил 0 F-0451 H H H H H 4-OMe-1H-1,2,3-триазол-5-ил 0

[0430]

[Таблица 305]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p F-0452 H H H H H 1H-1,2,4-триазол-1-ил 0 F-0453 H H H H H 5-Me-1H-1,2,4-триазол-1-ил 0 F-0454 H H H H H 5-F-1H-1,2,4-триазол-1-ил 0 F-0455 H H H H H 5-CF3-1H-1,2,4-триазол-1-ил 0 F-0456 H H H H H 5-OMe-1H-1,2,4-триазол-1-ил 0 F-0457 H H H H H 1H-1,2,4-триазол-3-ил 0 F-0458 H H H H H 1-Me-1H-1,2,4-триазол-3-ил 0 F-0459 H H H H H 1H-1,2,4-триазол-5-ил 0 F-0460 H H H H H 1-Me-1H-1,2,4-триазол-5-ил 0 F-0461 H H H H H 3,5-(Me)2-изоксазол-4-ил 0 F-0462 H H H H H 3,5-(Et)2-изоксазол-4-ил 0 F-0463 H H H H H хинолин-4-ил 0 F-0464 H H H H H изохинолин-4-ил 0 F-0465 H H H H H 3,6-(OMe)2-пиридазин-4-ил 0 F-0466 H H H H H 2,4-(OMe)2-пиримидин-5-ил 0

[0431]

[Таблица 306]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p F-5001 H H H H H Cl 1 F-5002 H H H H H Br 1 F-5003 H H H H H I 1 F-5004 H H H H H OS(=O)2Me 1 F-5005 H H H H H OS(=O)2CF3 1 F-5006 H H H H H OS(=O)2CF2CF3 1 F-5007 H H H H H OS(=O)2CF2CF2CF3 1 F-5008 H H H H H OS(=O)2CF2CF2CF2CF3 1 F-5009 H H H H H OS(=O)2(4-MePh) 1 F-5010 H H H H H OS(=O)2N(Me)2 1 F-5011 H H H H H OS(=O)2N(Et)2 1 F-5012 H H H H H нафталин-1-ил 1 F-5013 H H H H H 2-F-нафталин-1-ил 1 F-5014 H H H H H 2-Me-нафталин-1-ил 1 F-5015 H H H H H 2-CF3-нафталин-1-ил 1 F-5016 H H H H H 2-OMe-нафталин-1-ил 1 F-5017 H H H H H нафталин-2-ил 1 F-5018 H H H H H 1-F-нафталин-2-ил 1 F-5019 H H H H H 1-Me-нафталин-2-ил 1 F-5020 H H H H H 1-CF3-нафталин-2-ил 1 F-5021 H H H H H 1-OMe-нафталин-2-ил 1 F-5022 H H H H H 3-F-нафталин-2-ил 1 F-5023 H H H H H 3-Me-нафталин-2-ил 1 F-5024 H H H H H 3-CF3-нафталин-2-ил 1 F-5025 H H H H H 3-OMe-нафталин-2-ил 1 F-5026 H H H H H пиридин-2-ил 1 F-5027 H H H H H 3-F-пиридин-2-ил 1 F-5028 H H H H H 4-F-пиридин-2-ил 1 F-5029 H H H H H 5-F-пиридин-2-ил 1 F-5030 H H H H H 6-F-пиридин-2-ил 1 F-5031 H H H H H 3-Cl-пиридин-2-ил 1 F-5032 H H H H H 4-Cl-пиридин-2-ил 1 F-5033 H H H H H 5-Cl-пиридин-2-ил 1 F-5034 H H H H H 6-Cl-пиридин-2-ил 1 F-5035 H H H H H 3-Me-пиридин-2-ил 1 F-5036 H H H H H 4-Me-пиридин-2-ил 1 F-5037 H H H H H 5-Me-пиридин-2-ил 1 F-5038 H H H H H 6-Me-пиридин-2-ил 1 F-5039 H H H H H 3-CF3-пиридин-2-ил 1 F-5040 H H H H H 4-CF3-пиридин-2-ил 1 F-5041 H H H H H 5-CF3-пиридин-2-ил 1 F-5042 H H H H H 6-CF3-пиридин-2-ил 1 F-5043 H H H H H 3-OMe-пиридин-2-ил 1 F-5044 H H H H H 4-OMe-пиридин-2-ил 1 F-5045 H H H H H 5-OMe-пиридин-2-ил 1 F-5046 H H H H H 6-OMe-пиридин-2-ил 1 F-5047 H H H H H 3,4-F2-пиридин-2-ил 1 F-5048 H H H H H 3,5-F2-пиридин-2-ил 1 F-5049 H H H H H 3,6-F2-пиридин-2-ил 1 F-5050 H H H H H 3,4-Cl2-пиридин-2-ил 1 F-5051 H H H H H 3,5-Cl2-пиридин-2-ил 1 F-5052 H H H H H 3,6-Cl2-пиридин-2-ил 1

[0432]

[Таблица 307]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p F-5053 H H H H H 3-F-4-Cl-пиридин-2-ил 1 F-5054 H H H H H 3-F-5-Cl-пиридин-2-ил 1 F-5055 H H H H H 3-F-6-Cl-пиридин-2-ил 1 F-5056 H H H H H 3-F-4-Me-пиридин-2-ил 1 F-5057 H H H H H 3-F-5-Me-пиридин-2-ил 1 F-5058 H H H H H 3-F-6-Me-пиридин-2-ил 1 F-5059 H H H H H 3-F-4-OMe-пиридин-2-ил 1 F-5060 H H H H H 3-F-5-OMe-пиридин-2-ил 1 F-5061 H H H H H 3-F-6-OMe-пиридин-2-ил 1 F-5062 H H H H H 3-Cl-4-F-пиридин-2-ил 1 F-5063 H H H H H 3-Cl-5-F-пиридин-2-ил 1 F-5064 H H H H H 3-Cl-6-F-пиридин-2-ил 1 F-5065 H H H H H 3-Cl-4-Me-пиридин-2-ил 1 F-5066 H H H H H 3-Cl-5-Me-пиридин-2-ил 1 F-5067 H H H H H 3-Cl-6-Me-пиридин-2-ил 1 F-5068 H H H H H 3-Me-4-F-пиридин-2-ил 1 F-5069 H H H H H 3-Me-5-F-пиридин-2-ил 1 F-5070 H H H H H 3-Me-6-F-пиридин-2-ил 1 F-5071 H H H H H 3-Me-4-Cl-пиридин-2-ил 1 F-5072 H H H H H 3-Me-5-Cl-пиридин-2-ил 1 F-5073 H H H H H 3-Me-6-Cl-пиридин-2-ил 1 F-5074 H H H H H 3,4-(Me)2-пиридин-2-ил 1 F-5075 H H H H H 3,5-(Me)2-пиридин-2-ил 1 F-5076 H H H H H 3,6-(Me)2-пиридин-2-ил 1 F-5077 H H H H H 3-Me-4-OMe-пиридин-2-ил 1 F-5078 H H H H H 3-Me-5-OMe-пиридин-2-ил 1 F-5079 H H H H H 3-Me-6-OMe-пиридин-2-ил 1 F-5080 H H H H H 3-CF3-4-F-пиридин-2-ил 1 F-5081 H H H H H 3-CF3-5-F-пиридин-2-ил 1 F-5082 H H H H H 3-CF3-6-F-пиридин-2-ил 1 F-5083 H H H H H 3-CF3-4-Me-пиридин-2-ил 1 F-5084 H H H H H 3-CF3-5-Me-пиридин-2-ил 1 F-5085 H H H H H 3-CF3-6-Me-пиридин-2-ил 1 F-5086 H H H H H 3-OMe-4-F-пиридин-2-ил 1 F-5087 H H H H H 3-OMe-5-F-пиридин-2-ил 1 F-5088 H H H H H 3-OMe-6-F-пиридин-2-ил 1 F-5089 H H H H H 3-OMe-4-Cl-пиридин-2-ил 1 F-5090 H H H H H 3-OMe-5-Cl-пиридин-2-ил 1 F-5091 H H H H H 3-OMe-6-Cl-пиридин-2-ил 1 F-5092 H H H H H 3-OMe-4-Me-пиридин-2-ил 1 F-5093 H H H H H 3-OMe-5-Me-пиридин-2-ил 1 F-5094 H H H H H 3-OMe-6-Me-пиридин-2-ил 1 F-5095 H H H H H 3,4-(OMe)2-пиридин-2-ил 1 F-5096 H H H H H 3,5-(OMe)2-пиридин-2-ил 1 F-5097 H H H H H 3,6-(OMe)2-пиридин-2-ил 1 F-5098 H H H H H пиридин-3-ил 1 F-5099 H H H H H 2-F-пиридин-3-ил 1 F-5100 H H H H H 4-F-пиридин-3-ил 1 F-5101 H H H H H 5-F-пиридин-3-ил 1 F-5102 H H H H H 6-F-пиридин-3-ил 1 F-5103 H H H H H 2-Cl-пиридин-3-ил 1 F-5104 H H H H H 4-Cl-пиридин-3-ил 1 F-5105 H H H H H 5-Cl-пиридин-3-ил 1 F-5106 H H H H H 6-Cl-пиридин-3-ил 1 F-5107 H H H H H 2-Me-пиридин-3-ил 1 F-5108 H H H H H 4-Me-пиридин-3-ил 1 F-5109 H H H H H 5-Me-пиридин-3-ил 1

[0433]

[Таблица 308]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p F-5110 H H H H H 6-Me-пиридин-3-ил 1 F-5111 H H H H H 2-CF3-пиридин-3-ил 1 F-5112 H H H H H 4-CF3-пиридин-3-ил 1 F-5113 H H H H H 5-CF3-пиридин-3-ил 1 F-5114 H H H H H 6-CF3-пиридин-3-ил 1 F-5115 H H H H H 2-OMe-пиридин-3-ил 1 F-5116 H H H H H 4-OMe-пиридин-3-ил 1 F-5117 H H H H H 5-OMe-пиридин-3-ил 1 F-5118 H H H H H 6-OMe-пиридин-3-ил 1 F-5119 H H H H H 2,4-F2-пиридин-3-ил 1 F-5120 H H H H H 2,5-F2-пиридин-3-ил 1 F-5121 H H H H H 2,6-F2-пиридин-3-ил 1 F-5122 H H H H H 4,5-F2-пиридин-3-ил 1 F-5123 H H H H H 4,6-F2-пиридин-3-ил 1 F-5124 H H H H H 2,4-Cl2-пиридин-3-ил 1 F-5125 H H H H H 2,5-Cl2-пиридин-3-ил 1 F-5126 H H H H H 2,6-Cl2-пиридин-3-ил 1 F-5127 H H H H H 4,5-Cl2-пиридин-3-ил 1 F-5128 H H H H H 4,6-Cl2-пиридин-3-ил 1 F-5129 H H H H H 2-F-4-Cl-пиридин-3-ил 1 F-5130 H H H H H 2-F-5-Cl-пиридин-3-ил 1 F-5131 H H H H H 2-F-6-Cl-пиридин-3-ил 1 F-5132 H H H H H 4-F-2-Cl-пиридин-3-ил 1 F-5133 H H H H H 4-F-5-Cl-пиридин-3-ил 1 F-5134 H H H H H 4-F-6-Cl-пиридин-3-ил 1 F-5135 H H H H H 2-F-4-Me-пиридин-3-ил 1 F-5136 H H H H H 2-F-5-Me-пиридин-3-ил 1 F-5137 H H H H H 2-F-6-Me-пиридин-3-ил 1 F-5138 H H H H H 4-F-2-Me-пиридин-3-ил 1 F-5139 H H H H H 4-F-5-Me-пиридин-3-ил 1 F-5140 H H H H H 4-F-6-Me-пиридин-3-ил 1 F-5141 H H H H H 2-F-4-OMe-пиридин-3-ил 1 F-5142 H H H H H 2-F-5-OMe-пиридин-3-ил 1 F-5143 H H H H H 2-F-6-OMe-пиридин-3-ил 1 F-5144 H H H H H 4-F-2-OMe-пиридин-3-ил 1 F-5145 H H H H H 4-F-5-OMe-пиридин-3-ил 1 F-5146 H H H H H 4-F-6-OMe-пиридин-3-ил 1 F-5147 H H H H H 2-Cl-5-F-пиридин-3-ил 1 F-5148 H H H H H 2-Cl-6-F-пиридин-3-ил 1 F-5149 H H H H H 4-Cl-5-F-пиридин-3-ил 1 F-5150 H H H H H 4-Cl-6-F-пиридин-3-ил 1 F-5151 H H H H H 2-Cl-4-Me-пиридин-3-ил 1 F-5152 H H H H H 2-Cl-5-Me-пиридин-3-ил 1 F-5153 H H H H H 2-Cl-6-Me-пиридин-3-ил 1 F-5154 H H H H H 4-Cl-2-Me-пиридин-3-ил 1 F-5155 H H H H H 4-Cl-5-Me-пиридин-3-ил 1 F-5156 H H H H H 4-Cl-6-Me-пиридин-3-ил 1 F-5157 H H H H H 2-Me-5-F-пиридин-3-ил 1 F-5158 H H H H H 2-Me-6-F-пиридин-3-ил 1 F-5159 H H H H H 4-Me-5-F-пиридин-3-ил 1 F-5160 H H H H H 4-Me-6-F-пиридин-3-ил 1 F-5161 H H H H H 2-Me-5-Cl-пиридин-3-ил 1 F-5162 H H H H H 2-Me-6-Cl-пиридин-3-ил 1 F-5163 H H H H H 4-Me-5-Cl-пиридин-3-ил 1 F-5164 H H H H H 4-Me-6-Cl-пиридин-3-ил 1 F-5165 H H H H H 2,4-(Me)2-пиридин-3-ил 1 F-5166 H H H H H 2,5-(Me)2-пиридин-3-ил 1

[0434]

[Таблица 309]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p F-5167 H H H H H 2,6-(Me)2-пиридин-3-ил 1 F-5168 H H H H H 4,5-(Me)2-пиридин-3-ил 1 F-5169 H H H H H 4,6-(Me)2-пиридин-3-ил 1 F-5170 H H H H H 2-Me-4-OMe-пиридин-3-ил 1 F-5171 H H H H H 2-Me-5-OMe-пиридин-3-ил 1 F-5172 H H H H H 2-Me-6-OMe-пиридин-3-ил 1 F-5173 H H H H H 4-Me-2-OMe-пиридин-3-ил 1 F-5174 H H H H H 4-Me-5-OMe-пиридин-3-ил 1 F-5175 H H H H H 4-Me-6-OMe-пиридин-3-ил 1 F-5176 H H H H H 2-CF3-4-F-пиридин-3-ил 1 F-5177 H H H H H 2-CF3-5-F-пиридин-3-ил 1 F-5178 H H H H H 2-CF3-6-F-пиридин-3-ил 1 F-5179 H H H H H 4-CF3-2-F-пиридин-3-ил 1 F-5180 H H H H H 4-CF3-5-F-пиридин-3-ил 1 F-5181 H H H H H 4-CF3-6-F-пиридин-3-ил 1 F-5182 H H H H H 2-CF3-4-Me-пиридин-3-ил 1 F-5183 H H H H H 2-CF3-5-Me-пиридин-3-ил 1 F-5184 H H H H H 2-CF3-6-Me-пиридин-3-ил 1 F-5185 H H H H H 4-CF3-2-Me-пиридин-3-ил 1 F-5186 H H H H H 4-CF3-5-Me-пиридин-3-ил 1 F-5187 H H H H H 4-CF3-6-Me-пиридин-3-ил 1 F-5188 H H H H H 2-OMe-5-F-пиридин-3-ил 1 F-5189 H H H H H 2-OMe-6-F-пиридин-3-ил 1 F-5190 H H H H H 4-OMe-5-F-пиридин-3-ил 1 F-5191 H H H H H 4-OMe-6-F-пиридин-3-ил 1 F-5192 H H H H H 2-OMe-4-Cl-пиридин-3-ил 1 F-5193 H H H H H 2-OMe-5-Cl-пиридин-3-ил 1 F-5194 H H H H H 2-OMe-6-Cl-пиридин-3-ил 1 F-5195 H H H H H 4-OMe-2-Cl-пиридин-3-ил 1 F-5196 H H H H H 4-OMe-5-Cl-пиридин-3-ил 1 F-5197 H H H H H 4-OMe-6-Cl-пиридин-3-ил 1 F-5198 H H H H H 2-OMe-5-Me-пиридин-3-ил 1 F-5199 H H H H H 2-OMe-6-Me-пиридин-3-ил 1 F-5200 H H H H H 4-OMe-5-Me-пиридин-3-ил 1 F-5201 H H H H H 4-OMe-6-Me-пиридин-3-ил 1 F-5202 H H H H H 2,4-(OMe)2-пиридин-3-ил 1 F-5203 H H H H H 2,5-(OMe)2-пиридин-3-ил 1 F-5204 H H H H H 2,6-(OMe)2-пиридин-3-ил 1 F-5205 H H H H H 4,5-(OMe)2-пиридин-3-ил 1 F-5206 H H H H H 4,6-(OMe)2-пиридин-3-ил 1 F-5207 H H H H H пиридин-4-ил 1 F-5208 H H H H H 2-F-пиридин-4-ил 1 F-5209 H H H H H 3-F-пиридин-4-ил 1 F-5210 H H H H H 2-Cl-пиридин-4-ил 1 F-5211 H H H H H 3-Cl-пиридин-4-ил 1 F-5212 H H H H H 2-Me-пиридин-4-ил 1 F-5213 H H H H H 3-Me-пиридин-4-ил 1 F-5214 H H H H H 2-CF3-пиридин-4-ил 1 F-5215 H H H H H 3-CF3-пиридин-4-ил 1 F-5216 H H H H H 2-OMe-пиридин-4-ил 1 F-5217 H H H H H 3-OMe-пиридин-4-ил 1 F-5218 H H H H H 2,3-F2-пиридин-4-ил 1 F-5219 H H H H H 2,5-F2-пиридин-4-ил 1 F-5220 H H H H H 2,6-F2-пиридин-4-ил 1 F-5221 H H H H H 3,5-F2-пиридин-4-ил 1 F-5222 H H H H H 2,3-Cl2-пиридин-4-ил 1 F-5223 H H H H H 2,5-Cl2-пиридин-4-ил 1

[0435]

[Таблица 310]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p F-5224 H H H H H 2,6-Cl2-пиридин-4-ил 1 F-5225 H H H H H 3,5-Cl2-пиридин-4-ил 1 F-5226 H H H H H 3-F-2-Cl-пиридин-4-ил 1 F-5227 H H H H H 3-F-5-Cl-пиридин-4-ил 1 F-5228 H H H H H 3-F-6-Cl-пиридин-4-ил 1 F-5229 H H H H H 3-F-2-Me-пиридин-4-ил 1 F-5230 H H H H H 3-F-5-Me-пиридин-4-ил 1 F-5231 H H H H H 3-F-6-Me-пиридин-4-ил 1 F-5232 H H H H H 3-F-2-OMe-пиридин-4-ил 1 F-5233 H H H H H 3-F-5-OMe-пиридин-4-ил 1 F-5234 H H H H H 3-F-6-OMe-пиридин-4-ил 1 F-5235 H H H H H 3-Cl-2-F-пиридин-4-ил 1 F-5236 H H H H H 3-Cl-6-F-пиридин-4-ил 1 F-5237 H H H H H 3-Cl-2-Me-пиридин-4-ил 1 F-5238 H H H H H 3-Cl-5-Me-пиридин-4-ил 1 F-5239 H H H H H 3-Cl-6-Me-пиридин-4-ил 1 F-5240 H H H H H 3-Me-2-F-пиридин-4-ил 1 F-5241 H H H H H 3-Me-6-F-пиридин-4-ил 1 F-5242 H H H H H 3-Me-2-Cl-пиридин-4-ил 1 F-5243 H H H H H 3-Me-6-Cl-пиридин-4-ил 1 F-5244 H H H H H 2,3-(Me)2-пиридин-4-ил 1 F-5245 H H H H H 3,5-(Me)2-пиридин-4-ил 1 F-5246 H H H H H 3,6-(Me)2-пиридин-4-ил 1 F-5247 H H H H H 3-Me-2-OMe-пиридин-4-ил 1 F-5248 H H H H H 3-Me-5-OMe-пиридин-4-ил 1 F-5249 H H H H H 3-Me-6-OMe-пиридин-4-ил 1 F-5250 H H H H H 3-CF3-2-F-пиридин-4-ил 1 F-5251 H H H H H 3-CF3-5-F-пиридин-4-ил 1 F-5252 H H H H H 3-CF3-6-F-пиридин-4-ил 1 F-5253 H H H H H 3-CF3-2-Me-пиридин-4-ил 1 F-5254 H H H H H 3-CF3-5-Me-пиридин-4-ил 1 F-5255 H H H H H 3-CF3-6-Me-пиридин-4-ил 1 F-5256 H H H H H 3-OMe-2-F-пиридин-4-ил 1 F-5257 H H H H H 3-OMe-6-F-пиридин-4-ил 1 F-5258 H H H H H 3-OMe-2-Cl-пиридин-4-ил 1 F-5259 H H H H H 3-OMe-5-Cl-пиридин-4-ил 1 F-5260 H H H H H 3-OMe-6-Cl-пиридин-4-ил 1 F-5261 H H H H H 3-OMe-2-Me-пиридин-4-ил 1 F-5262 H H H H H 3-OMe-6-Me-пиридин-4-ил 1 F-5263 H H H H H 2,3-(OMe)2-пиридин-4-ил 1 F-5264 H H H H H 3,5-(OMe)2-пиридин-4-ил 1 F-5265 H H H H H 3,6-(OMe)2-пиридин-4-ил 1 F-5266 H H H H H пиримидин-2-ил 1 F-5267 H H H H H пиримидин-4-ил 1 F-5268 H H H H H 5-F-пиримидин-4-ил 1 F-5269 H H H H H 5-Me-пиримидин-4-ил 1 F-5270 H H H H H 5-CF3-пиримидин-4-ил 1 F-5271 H H H H H 5-OMe-пиримидин-4-ил 1 F-5272 H H H H H пиримидин-5-ил 1 F-5273 H H H H H 4-F-пиримидин-5-ил 1 F-5274 H H H H H 4-Cl-пиримидин-5-ил 1 F-5275 H H H H H 4-Me-пиримидин-5-ил 1 F-5276 H H H H H 4-CF3-пиримидин-5-ил 1 F-5277 H H H H H 4-OMe-пиримидин-5-ил 1 F-5278 H H H H H пиридазин-3-ил 1 F-5279 H H H H H 4-F-пиридазин-3-ил 1 F-5280 H H H H H 4-Cl-пиридазин-3-ил 1

[0436]

[Таблица 311]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p F-5281 H H H H H 4-Me-пиридазин-3-ил 1 F-5282 H H H H H 4-CF3-пиридазин-3-ил 1 F-5283 H H H H H 4-OMe-пиридазин-3-ил 1 F-5284 H H H H H пиридазин-4-ил 1 F-5285 H H H H H 3-F-пиридазин-4-ил 1 F-5286 H H H H H 3-Cl-пиридазин-4-ил 1 F-5287 H H H H H 3-Me-пиридазин-4-ил 1 F-5288 H H H H H 3-CF3-пиридазин-4-ил 1 F-5289 H H H H H 3-OMe-пиридазин-4-ил 1 F-5290 H H H H H 5-F-пиридазин-4-ил 1 F-5291 H H H H H 5-Cl-пиридазин-4-ил 1 F-5292 H H H H H 5-Me-пиридазин-4-ил 1 F-5293 H H H H H 5-CF3-пиридазин-4-ил 1 F-5294 H H H H H 5-OMe-пиридазин-4-ил 1 F-5295 H H H H H тиофен-2-ил 1 F-5296 H H H H H 3-F-тиофен-2-ил 1 F-5297 H H H H H 3-Cl-тиофен-2-ил 1 F-5298 H H H H H 3-Me-тиофен-2-ил 1 F-5299 H H H H H 3-CF3-тиофен-2-ил 1 F-5300 H H H H H 3-OMe-тиофен-2-ил 1 F-5301 H H H H H тиофен-3-ил 1 F-5302 H H H H H 2-F-тиофен-3-ил 1 F-5303 H H H H H 2-Cl-тиофен-3-ил 1 F-5304 H H H H H 2-Me-тиофен-3-ил 1 F-5305 H H H H H 2-CF3-тиофен-3-ил 1 F-5306 H H H H H 2-OMe-тиофен-3-ил 1 F-5307 H H H H H 4-F-тиофен-3-ил 1 F-5308 H H H H H 4-Cl-тиофен-3-ил 1 F-5309 H H H H H 4-Me-тиофен-3-ил 1 F-5310 H H H H H 4-CF3-тиофен-3-ил 1 F-5311 H H H H H 4-OMe-тиофен-3-ил 1 F-5312 H H H H H тиазол-2-ил 1 F-5313 H H H H H тиазол-4-ил 1 F-5314 H H H H H 5-F-тиазол-4-ил 1 F-5315 H H H H H 5-Me-тиазол-4-ил 1 F-5316 H H H H H 5-CF3-тиазол-4-ил 1 F-5317 H H H H H 5-OMe-тиазол-4-ил 1 F-5318 H H H H H тиазол-5-ил 1 F-5319 H H H H H 4-F-тиазол-5-ил 1 F-5320 H H H H H 4-Me-тиазол-5-ил 1 F-5321 H H H H H 4-CF3-тиазол-5-ил 1 F-5322 H H H H H 4-OMe-тиазол-5-ил 1 F-5323 H H H H H 1H-пиррол-1-ил 1 F-5324 H H H H H 2-F-1H-пиррол-1-ил 1 F-5325 H H H H H 2-Me-1H-пиррол-1-ил 1 F-5326 H H H H H 2-CF3-1H-пиррол-1-ил 1 F-5327 H H H H H 2-OMe-1H-пиррол-1-ил 1 F-5328 H H H H H 1H-пиррол-2-ил 1 F-5329 H H H H H 1-Me-1H-пиррол-2-ил 1 F-5330 H H H H H 3-F-1H-пиррол-2-ил 1 F-5331 H H H H H 3-Me-1H-пиррол-2-ил 1 F-5332 H H H H H 3-CF3-1H-пиррол-2-ил 1 F-5333 H H H H H 3-OMe-1H-пиррол-2-ил 1 F-5334 H H H H H 1-Me-3-F-1H-пиррол-2-ил 1 F-5335 H H H H H 1,3-(Me)2-1H-пиррол-2-ил 1 F-5336 H H H H H 1-Me-3-CF3-1H-пиррол-2-ил 1 F-5337 H H H H H 1-Me-3-OMe-1H-пиррол-2-ил 1

[0437]

[Таблица 312]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p F-5338 H H H H H 1H-пиррол-3-ил 1 F-5339 H H H H H 1-Me-1H-пиррол-3-ил 1 F-5340 H H H H H 2-F-1H-пиррол-3-ил 1 F-5341 H H H H H 2-Me-1H-пиррол-3-ил 1 F-5342 H H H H H 2-CF3-1H-пиррол-3-ил 1 F-5343 H H H H H 2-OMe-1H-пиррол-3-ил 1 F-5344 H H H H H 1-Me-2-F-1H-пиррол-3-ил 1 F-5345 H H H H H 1,2-(Me)2-1H-пиррол-3-ил 1 F-5346 H H H H H 1-Me-2-CF3-1H-пиррол-3-ил 1 F-5347 H H H H H 1-Me-2-OMe-1H-пиррол-3-ил 1 F-5348 H H H H H 4-F-1H-пиррол-3-ил 1 F-5349 H H H H H 4-Me-1H-пиррол-3-ил 1 F-5350 H H H H H 4-CF3-1H-пиррол-3-ил 1 F-5351 H H H H H 4-OMe-1H-пиррол-3-ил 1 F-5352 H H H H H 1-Me-4-F-1H-пиррол-3-ил 1 F-5353 H H H H H 1,4-(Me)2-1H-пиррол-3-ил 1 F-5354 H H H H H 1-Me-4-CF3-1H-пиррол-3-ил 1 F-5355 H H H H H 1-Me-4-OMe-1H-пиррол-3-ил 1 F-5356 H H H H H 1H-пиразол-1-ил 1 F-5357 H H H H H 5-F-1H-пиразол-1-ил 1 F-5358 H H H H H 5-Cl-1H-пиразол-1-ил 1 F-5359 H H H H H 5-Me-1H-пиразол-1-ил 1 F-5360 H H H H H 5-CF3-1H-пиразол-1-ил 1 F-5361 H H H H H 5-OMe-1H-пиразол-1-ил 1 F-5362 H H H H H 1H-пиразол-3-ил 1 F-5363 H H H H H 1-Me-1H-пиразол-3-ил 1 F-5364 H H H H H 4-F-1H-пиразол-3-ил 1 F-5365 H H H H H 4-Cl-1H-пиразол-3-ил 1 F-5366 H H H H H 4-Me-1H-пиразол-3-ил 1 F-5367 H H H H H 4-CF3-1H-пиразол-3-ил 1 F-5368 H H H H H 4-OMe-1H-пиразол-3-ил 1 F-5369 H H H H H 1-Me-4-F-1H-пиразол-3-ил 1 F-5370 H H H H H 1-Me-4-Cl-1H-пиразол-3-ил 1 F-5371 H H H H H 1,4-(Me)2-1H-пиразол-3-ил 1 F-5372 H H H H H 1-Me-4-CF3-1H-пиразол-3-ил 1 F-5373 H H H H H 1-Me-4-OMe-1H-пиразол-3-ил 1 F-5374 H H H H H 1H-пиразол-4-ил 1 F-5375 H H H H H 1-Me-1H-пиразол-4-ил 1 F-5376 H H H H H 3-F-1H-пиразол-4-ил 1 F-5377 H H H H H 3-Cl-1H-пиразол-4-ил 1 F-5378 H H H H H 3-Me-1H-пиразол-4-ил 1 F-5379 H H H H H 3-CF3-1H-пиразол-4-ил 1 F-5380 H H H H H 3-OMe-1H-пиразол-4-ил 1 F-5381 H H H H H 1-Me-3-F-1H-пиразол-4-ил 1 F-5382 H H H H H 1-Me-3-Cl-1H-пиразол-4-ил 1 F-5383 H H H H H 1,3-(Me)2-1H-пиразол-4-ил 1 F-5384 H H H H H 1-Me-3-CF3-1H-пиразол-4-ил 1 F-5385 H H H H H 1-Me-3-OMe-1H-пиразол-4-ил 1 F-5386 H H H H H 5-F-1H-пиразол-4-ил 1 F-5387 H H H H H 5-Cl-1H-пиразол-4-ил 1 F-5388 H H H H H 5-Me-1H-пиразол-4-ил 1 F-5389 H H H H H 5-CF3-1H-пиразол-4-ил 1 F-5390 H H H H H 5-OMe-1H-пиразол-4-ил 1 F-5391 H H H H H 1-Me-5-F-1H-пиразол-4-ил 1 F-5392 H H H H H 1-Me-5-Cl-1H-пиразол-4-ил 1 F-5393 H H H H H 1,5-(Me)2-1H-пиразол-4-ил 1 F-5394 H H H H H 1-Me-5-CF3-1H-пиразол-4-ил 1

[0438]

[Таблица 313]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p F-5395 H H H H H 1-Me-5-OMe-1H-пиразол-4-ил 1 F-5396 H H H H H 1H-пиразол-5-ил 1 F-5397 H H H H H 1-Me-1H-пиразол-5-ил 1 F-5398 H H H H H 4-F-1H-пиразол-5-ил 1 F-5399 H H H H H 4-Cl-1H-пиразол-5-ил 1 F-5400 H H H H H 4-Me-1H-пиразол-5-ил 1 F-5401 H H H H H 4-CF3-1H-пиразол-5-ил 1 F-5402 H H H H H 4-OMe-1H-пиразол-5-ил 1 F-5403 H H H H H 1-Me-4-F-1H-пиразол-5-ил 1 F-5404 H H H H H 1-Me-4-Cl-1H-пиразол-5-ил 1 F-5405 H H H H H 1,4-(Me)2-1H-пиразол-5-ил 1 F-5406 H H H H H 1-Me-4-CF3-1H-пиразол-5-ил 1 F-5407 H H H H H 1-Me-4-OMe-1H-пиразол-5-ил 1 F-5408 H H H H H фуран-2-ил 1 F-5409 H H H H H 3-F-фуран-2-ил 1 F-5410 H H H H H 3-Me-фуран-2-ил 1 F-5411 H H H H H 3-CF3-фуран-2-ил 1 F-5412 H H H H H 3-OMe-фуран-2-ил 1 F-5413 H H H H H фуран-3-ил 1 F-5414 H H H H H 2-F-фуран-3-ил 1 F-5415 H H H H H 2-Me-фуран-3-ил 1 F-5416 H H H H H 2-CF3-фуран-3-ил 1 F-5417 H H H H H 2-OMe-фуран-3-ил 1 F-5418 H H H H H 4-F-фуран-3-ил 1 F-5419 H H H H H 4-Me-фуран-3-ил 1 F-5420 H H H H H 4-CF3-фуран-3-ил 1 F-5421 H H H H H 4-OMe-фуран-3-ил 1 F-5422 H H H H H изоксазол-3-ил 1 F-5423 H H H H H 4-F-изоксазол-3-ил 1 F-5424 H H H H H 4-Me-изоксазол-3-ил 1 F-5425 H H H H H 4-CF3-изоксазол-3-ил 1 F-5426 H H H H H 4-OMe-изоксазол-3-ил 1 F-5427 H H H H H изоксазол-4-ил 1 F-5428 H H H H H 5-F-изоксазол-4-ил 1 F-5429 H H H H H 5-Me-изоксазол-4-ил 1 F-5430 H H H H H 5-CF3-изоксазол-4-ил 1 F-5431 H H H H H 5-OMe-изоксазол-4-ил 1 F-5432 H H H H H изоксазол-5-ил 1 F-5433 H H H H H 4-F-изоксазол-5-ил 1 F-5434 H H H H H 4-Me-изоксазол-5-ил 1 F-5435 H H H H H 4-CF3-изоксазол-5-ил 1 F-5436 H H H H H 4-OMe-изоксазол-5-ил 1 F-5437 H H H H H 1H-1,2,3-триазол-1-ил 1 F-5438 H H H H H 5-F-1H-1,2,3-триазол-1-ил 1 F-5439 H H H H H 5-Me-1H-1,2,3-триазол-1-ил 1 F-5440 H H H H H 5-CF3-1H-1,2,3-триазол-1-ил 1 F-5441 H H H H H 5-OMe-1H-1,2,3-триазол-1-ил 1 F-5442 H H H H H 1H-1,2,3-триазол-4-ил 1 F-5443 H H H H H 5-F-1H-1,2,3-триазол-4-ил 1 F-5444 H H H H H 5-Me-1H-1,2,3-триазол-4-ил 1 F-5445 H H H H H 5-CF3-1H-1,2,3-триазол-4-ил 1 F-5446 H H H H H 5-OMe-1H-1,2,3-триазол-4-ил 1 F-5447 H H H H H 1H-1,2,3-триазол-5-ил 1 F-5448 H H H H H 4-F-1H-1,2,3-триазол-5-ил 1 F-5449 H H H H H 4-Me-1H-1,2,3-триазол-5-ил 1 F-5450 H H H H H 4-CF3-1H-1,2,3-триазол-5-ил 1 F-5451 H H H H H 4-OMe-1H-1,2,3-триазол-5-ил 1

[0439]

[Таблица 314]

соединение R1 R2 R3 R4 R5 Q' p F-5452 H H H H H 1H-1,2,4-триазол-1-ил 1 F-5453 H H H H H 5-Me-1H-1,2,4-триазол-1-ил 1 F-5454 H H H H H 5-F-1H-1,2,4-триазол-1-ил 1 F-5455 H H H H H 5-CF3-1H-1,2,4-триазол-1-ил 1 F-5456 H H H H H 5-OMe-1H-1,2,4-триазол-1-ил 1 F-5457 H H H H H 1H-1,2,4-триазол-3-ил 1 F-5458 H H H H H 1-Me-1H-1,2,4-триазол-3-ил 1 F-5459 H H H H H 1H-1,2,4-триазол-5-ил 1 F-5460 H H H H H 1-Me-1H-1,2,4-триазол-5-ил 1 F-5461 H H H H H 3,5-(Me)2-изоксазол-4-ил 1 F-5462 H H H H H 3,5-(Et)2-изоксазол-4-ил 1 F-5463 H H H H H 1,3,5-(Me)3-1H-пиразол-4-ил 1 F-5464 H H H H H хинолин-4-ил 1 F-5465 H H H H H изохинолин-4-ил 1 F-5466 H H H H H 3,6-(OMe)2-пиридазин-4-ил 1 F-5467 H H H H H 2,4-(OMe)2-пиримидин-5-ил 1

[0440] С другой стороны, настоящее соединение, представленное общей формулой [I] или [II], может быть получено в соответствии со способами получения, показанными ниже, но не ограничиваясь ими. В дальнейшем, например, выражение «соединение, представленное общей формулой [I]», является синонимом выражения «соединение, представленное формулой [I]» и выражения «соединение [I]».

[0441] <Способ получения 1>

Соединение, представленное среди настоящих соединений общей формулой [VI], может быть получено, например, в соответствии со следующим способом.

[0442] [Химическая формула 3]

(где R17 представляет собой C1-C6 алкильную группу, R18 представляет собой C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкильную группу, ди(C1-C6 алкил)амино группу или фенильную группу, которая является незамещенной или замещена (R9)m, X1 представляет собой атом галогена? и R1, R2, R3, R4, R5 и R9 имеют значения, определенные выше.)

То есть соединение, представленное общей формулой [VI], может быть получено путем взаимодействия соединения [III] и соединения [IV] или соединения [V] в подходящем растворителе в присутствии подходящего основания.

[0443] Соединение, представленное общей формулой [III], используемое в настоящей реакции, может быть получено способом, описанным в WO 2012/028332 A, WO 2014/114649 A, WO 2016/027790 A, WO 2016/166250 A или US 5055482, либо получено в соответствии с таким способом.

[0444] Используемое количество соединения [IV] или соединения [V], используемого в настоящей реакции, может быть подходящим образом выбрано в диапазоне от 1 до 5 моль, и, предпочтительно, от 1,0 до 2,0 моль по отношению к 1 моль соединения [III].

[0445] Примеры растворителя, который может быть использован в настоящей реакции, включают галогенированные углеводороды, такие как дихлорметан, хлороформ, 1,2-дихлорэтан или тетрахлорид углерода; простые эфиры, такие как диэтиловый эфир, тетрагидрофуран или 1,4-диоксан, 1,2-диметоксиэтан или метил трет-бутиловый эфир; ароматические углеводороды, такие как бензол, толуол, ксилол или хлорбензол; апротонные полярные растворители, такие как N, N-диметилформамид, N, N-диметилацетамид, N-метил-2-пирролидон, диметилсульфоксид или сульфолан; алифатические углеводороды, такие как пентан, гексан, циклогексан или гептан; нитрилы, такие как ацетонитрил или пропионитрил; пиридины, такие как пиридин или пиколин; третичные амины, такие как триэтиламин или трибутиламин; воду или смешанные растворители. Используемое количество растворителя составляет от 0,1 до 300 литров, предпочтительно, от 0,3 до 50 литров относительно 1 моль соединения [III].

[0446] Примеры основания, которое может быть использовано в настоящей реакции, включают неорганические основания, такие как гидроксиды щелочных металлов (например, гидроксид натрия или гидроксид калия); гидроксиды щелочноземельного металла (например, гидроксид кальция или гидроксид магния); карбонаты щелочных металлов (например, карбонат натрия или карбонат калия); бикарбонаты щелочных металлов (например, гидрокарбонат натрия или гидрокарбонат калия); гидриды металлов (например, гидрид натрия или гидрид калия); металлические соли спиртов (например, метоксид натрия, этоксид натрия или трет-бутоксид калия); или органические основания, такие как триэтиламин, N, N-диметиланилин, пиридин, 4-N, N-диметиламинопиридин, 1,8-диазацикло[5.4.0]-7-ундецен и тому подобное. Используемое количество основания может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 1,0 до 5,0 моль, и, предпочтительно, составляет от 1,0 до 3,5 моль относительно 1 моль соединения [III]. В качестве растворителей также могут быть использованы органические основания, такие как триэтиламин или пиридин.

[0447] Реакционная температура при проведении настоящей реакции может быть выбрана в любом диапазоне температур, обычно от -70ºC до температуры кипения в реакционной системе, и, предпочтительно, находится в диапазоне от 0ºC до 150ºC.

[0448] Время реакции при проведении настоящей реакции обычно составляет от 10 минут до 24 часов, хотя оно различается в зависимости от температуры реакции, реакционного субстрата, количества реагентов и тому подобное.

[0449] После завершения реакции к реакционной смеси добавляют воду, и затем проводят экстракцию органическим растворителем, и затем осуществляют концентрирование или подобную операцию, и таким образом может быть выделено соединение [VI] . Выделенное соединение [VI] может быть дополнительно очищено колоночной хроматографией, перекристаллизацией или тому подобное, если необходимо.

[0450] <Способ получения 2>

Соединение, представленное среди настоящих соединений общей формулой [VIII], может быть получено, например, в соответствии со следующим способом.

[0451] [Химическая формула 4]

(где R1, R2, R3, R4, R5, R17, и X1 имеют значения, определенные выше.)

То есть соединение, представленное общей формулой [VIII], может быть получено путем взаимодействия соединения [VII] и галогенирующего агента в подходящем растворителе в присутствии или в отсутствие подходящей кислоты, в присутствии или в отсутствие подходящего окислителя.

[0452] Соединение, представленное общей формулой [VII], используемое в настоящей реакции, может быть получено способом, описанным в WO 2008/019357 A или WO 2008/157740 A, либо получено в соответствии с таким способом.

[0453] Примеры галогенирующего агента, используемого в настоящей реакции, включают фтор, хлор, бром, йод, N-хлорсукцинимид, N-бромсукцинимид, N-йодсукцинимид, сульфурилхлорид, монохлорид йода, трет-бутилгипохлорит, N-фтор Nʼ-(хлорметил)триэтилендиаминбис(тетрафторборат), тетрафторборат 1-фтор-2,6-дихлорпиридиния или 1,3-дибром-5,5-диметилгидантоин. Используемое количество галогенирующего агента может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 1,0 до 10 моль, и, предпочтительно, составляет от 1,0 до 3,0 моль относительно 1 моль соединения [VII].

[0454] Примеры окислителя, который может быть использован в настоящей реакции, включают гексанитратоцерат аммония (IV), пероксид водорода или йодбензол диацетат. Используемое количество окислителя может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 0 до 10 моль, и, предпочтительно, составляет от 0 до 3,0 моль относительно 1 моль соединения [VII].

[0455] Примеры растворителя, который может быть использован в настоящей реакции, включают неорганические кислоты, такие как серная кислота; простые эфиры, такие как диэтиловый эфир, тетрагидрофуран, 1,4-диоксан, 1,2-диметоксиэтан или метил трет-бутиловый эфир; ароматические углеводороды, такие как бензол, толуол, ксилол или хлорбензол; галогенированные углеводороды, такие как дихлорметан, хлороформ, 1,2-дихлорэтан или тетрахлорид углерода; апротонные полярные растворители, такие как N, N-диметилформамид, N, N-диметилацетамид, N-метил-2-пирролидон, диметилсульфоксид или сульфолан; спирты, такие как метанол, этанол, 2-пропанол или метил целлозольв; нитрилы, такие как ацетонитрил или пропионитрил; карбоновые кислоты, такие как уксусная кислота или трифторуксусная кислота; пиридины, такие как пиридин или пиколин; кетоны, такие как ацетон или метилэтилкетон; воду или смешанные растворители. Используемое количество растворителя составляет от 0,1 до 100 литров, предпочтительно, от 0,3 до 10 литров относительно 1 моль соединения [VII].

[0456] Примеры кислоты, которая может быть использована в настоящей реакции, включают неорганические кислоты, такие как серная кислота; или карбоновые кислоты, такие как уксусная кислота или трифторуксусная кислота. Используемое количество кислоты может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 1,0 до 10 моль, и, предпочтительно, составляет от 0 до 3,0 моль относительно 1 моль соединения [VII]. Кислота может быть использована как растворитель.

[0457] Реакционная температура при проведении настоящей реакции может быть выбрана в любом диапазоне температур от -60ºC до температуры кипения в реакционной системе, и, предпочтительно, находится в диапазоне от -20ºC до 100ºC.

[0458] Время реакции при проведении настоящей реакции обычно составляет от 10 минут до 24 часов, хотя оно различается в зависимости от температуры реакции, реакционного субстрата, количества реагентов и тому подобное.

[0459] После завершения реакции к реакционной смеси добавляют воду и затем проводят экстракцию органическим растворителем, а затем осуществляют концентрирование или подобную операцию, и таким образом может быть выделено соединение [VIII] . Выделенное соединение [VIII] может быть дополнительно очищено колоночной хроматографией, перекристаллизацией или тому подобное, если необходимо.

[0460] <Способ получения 3>

Соединение, представленное среди соединений по настоящему изобретению общей формулой [XII], может быть получено, например, в соответствии со следующим способом.

[0461] [Химическая формула 5]

(где L представляет собой атом галогена, C1-C6 алкилсульфонилокси группу, C1-C6 галогеналкилсульфонилокси группу, ди(C1-C6 алкил)сульфамоилокси группу или фенилсульфонилокси группу, которая является незамещенной или замещена (R9)m, Qʺ представляет собой C6-C10 арильную группу, которая является незамещенной или замещена (R8)m, или гетероарильную группу, которая является незамещенной или замещена (R8)m, R19 представляет собой группу OR16 или группу NR6R7, и m, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 и R16 имеют значения, определенные выше.)

[0462] Некоторые из [X] или [XI], используемые в настоящем документе, являются известными соединениями, часть из которых коммерчески доступны. Остальные можно легко синтезировать в соответствии со способом, описанным в литературе, например, способами, описанными в Chemical Review, 1995, vol. 95, p. 2457; Journal of Organic Chemistry, 1995, vol. 60, p. 7508; Journal of Organic Chemistry 1997, vol. 62, p. 6458, и тому подобное.

[0463] То есть соединение, представленное общей формулой [XII], может быть получено путем взаимодействия соединения [IX] и соединения [X] или соединения [XI] в подходящем растворителе в присутствии подходящего катализатора и подходящего основания.

[0464] Используемое количество соединения [X] или соединения [XI], используемое в настоящей реакции, может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 1,0 до 10 моль, и, предпочтительно, составляет от 1,0 до 3,0 моль относительно 1 моль соединения [IX].

[0465] Примеры растворителя, который может быть использован в настоящей реакции, включают простые эфиры, такие как диэтиловый эфир, тетрагидрофуран, 1,4-диоксан, 1,2-диметоксиэтан или метил трет-бутиловый эфир; ароматические углеводороды, такие как бензол, толуол, ксилол или хлорбензол; апротонные полярные растворители, такие как N, N-диметилформамид, N, N-диметилацетамид, N-метил-2-пирролидон, диметилсульфоксид или сульфолан; спирты, такие как метанол, этанол, 2-пропанол или метил целлозольв; алифатические углеводороды, такие как пентан, гексан, циклогексан или гептан; воду или смешанные растворители. Используемое количество растворителя составляет от 0,1 до 300 литров, предпочтительно, от 0,3 до 50 литров относительно 1 моль соединения [IX].

[0466] Примеры катализатора, который может быть использован в настоящей реакции, включают палладиевые катализаторы, такие как палладий-углерод, палладий хлорид, палладий ацетат, трис(дибензилиденацетон)дипалладий, бис(дибензилиденацетон)дипалладий, бис(трифенилфосфин)палладий дихлорид, тетракис(трифенилфосфин)палладий, [1,1ʼ-бис(дифенилфосфино)ферроцен]палладий дихлорид или [1,2-бис(дифенилфосфино)этан]палладий дихлорид; или медные катализаторы, такие как металлическая медь, ацетат меди (I), ацетат меди (II), оксид меди (I), оксид меди (II), хлорид меди (I) или йодид меди (I).

[0467] Помимо вышеуказанного, может быть использован палладиевый катализатор, полученный из палладиевого катализатора и лиганда. Примеры палладиевого катализатора включают палладий ацетат, трис(дибензилиден ацетон)дипалладий и бис(дибензилиден ацетон)палладий. Примеры лиганда включают трифенилфосфин, три(трет-бутил)фосфин, трициклогексилфосфин, SPhos, Xantphos и BINAP.

[0468] Используемое количество катализатора может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 0,001 до 1,0 моль, и, предпочтительно, составляет от 0,01 до 0,5 моль относительно 1 моль соединения [IX].

[0469] Примеры основания, которое может быть использовано в настоящей реакции, включают органические основания, такие как пиридин, диизопропилэтиламин или триэтиламин; гидроксиды щелочных металлов, такие как гидроксид натрия или гидроксид калия; карбонаты щелочных металлов, такие как карбонат натрия, карбонат калия или карбонат цезия; бикарбонаты щелочных металлов, такие как гидрокарбонат натрия или гидрокарбонат калия; металлические соли спиртов, такие как метоксид натрия, этоксид натрия или трет-бутоксид калия; фосфат трикалия, фторид калия или фторид цезия. Используемое количество основания может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 0,1 до 10 моль, и, предпочтительно, составляет от 1,0 до 5,0 моль относительно 1 моль соединения [IX].

[0470] Реакционная температура при проведении настоящей реакции может быть выбрана в любом диапазоне температур, обычно от -30ºC до температуры кипения в реакционной системе, и, предпочтительно, находится в диапазоне от 0ºC до 150ºC.

[0471] Время реакции при проведении настоящей реакции обычно составляет от 1 минуты до 72 часов, хотя оно различается в зависимости от температуры реакции, реакционного субстрата, количества реагентов и тому подобное.

[0472] После завершения реакции к реакционной смеси добавляют воду и затем выпавший твердый осадок отфильтровывают или экстрагируют органическим растворителем с последующим концентрированием или тому подобной операцией, и таким образом может быть выделено соединение [XII]. Выделенное соединение [XII] может быть дополнительно очищено колоночной хроматографией, перекристаллизацией или тому подобное, если необходимо.

[0473] <Способ получения 4>

Соединение, представленное среди настоящих соединений общей формулой [XIV], может быть получено, например, в соответствии со следующим способом.

[0474] [Химическая формула 6]

(где Q, R1, R2, R3, R4, R5 и R17 имеют значения, определенные выше.)

[0475] То есть соединение, представленное общей формулой [XIV], может быть получено путем гидролиза соединения [XIII] в подходящем растворителе в присутствии подходящего основания или подходящей кислоты.

[0476] Примеры основания, которое может быть использовано в настоящей реакции, включают неорганические основания, такие как гидроксиды щелочных металлов (например, гидроксид натрия, гидроксид калия, гидроксид лития или гидроксид бария); карбонаты щелочных металлов (например, карбонат натрия или карбонат калия); бикарбонаты щелочных металлов (например, гидрокарбонат натрия или гидрокарбонат калия). Используемое количество основания может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 0,1 до 50 моль, и, предпочтительно, составляет от 0,5 до 20 моль относительно 1 моль соединения [XIII].

[0477] Примеры кислоты, которая может быть использована в настоящей реакции включают неорганические кислоты, такие как хлористоводородная кислота, бромистоводородная кислота или серная кислота; или карбоновые кислоты, такие как уксусная кислота или трифторуксусная кислота. Используемое количество кислоты может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 1 до 1000 моль, и, предпочтительно, составляет от 1 до 100 моль относительно 1 моль соединения [XIII].

[0478] Примеры растворителя, который может быть использован в настоящей реакции, включают простые эфиры, такие как диэтиловый эфир, тетрагидрофуран, 1,4-диоксан, 1,2-диметоксиэтан или метил трет-бутиловый эфир; ароматические углеводороды, такие как бензол, толуол, ксилол или хлорбензол; апротонные полярные растворители, такие как N, N-диметилформамид, N, N-диметилацетамид, N-метил-2-пирролидон, диметилсульфоксид или сульфолан; спирты, такие как метанол, этанол, 2-пропанол или метил целлозольв; нитрилы, такие как ацетонитрил или пропионитрил; кетоны, такие как ацетон или метилэтилкетон; воду или смешанные растворители. Используемое количество растворителя составляет от 0,1 до 500 литров, предпочтительно, от 0,3 до 30 литров относительно 1 моль соединения [XIII].

[0479] Реакционная температура при проведении настоящей реакции может быть выбрана в любом диапазоне температур, обычно от -30ºC до температуры кипения в реакционной системе, и, предпочтительно, находится в диапазоне от 0ºC до 150ºC.

[0480] Время реакции при проведении настоящей реакции обычно составляет от 10 минут до 72 часов, хотя оно различается в зависимости от температуры реакции, реакционного субстрата, количества реагентов и тому подобное.

[0481] После завершения реакции реакционную смесь нейтрализуют путем добавления воды, и затем выпавший твердый осадок отфильтровывают или экстрагируют органическим растворителем с последующим концентрированием или тому подобной операцией, и таким образом может быть выделено соединение [XIV]. Выделенное соединение [XIV] может быть дополнительно очищено колоночной хроматографией, перекристаллизацией или тому подобное, если необходимо.

[0482] <Способ получения 5>

Соединение, представленное среди представленных соединений общей формулой [XVII], также может быть получено, например, в соответствии со следующим способом.

[0483] [Химическая формула 7]

(где Q, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и X1 имеют значения, определенные выше.)

[0484] То есть соединение, представленное общей формулой [XVII], может быть получено (стадия 1) преобразованием соединения [XIV] в соединение [XV] с использованием кислотного галогенирующего агента в подходящем растворителе в присутствии или в отсутствие подходящего катализатора, и затем (стадия 2) взаимодействием с соединением [XVI] или его солью в подходящем растворителе в присутствии или в отсутствие подходящего основания.

[0485] (Стадия 1)

Примеры кислотного галогенирующего агента, который может быть использован в настоящей реакции, включают тионилхлорид, оксалилхлорид или фосфорилхлорид. Используемое количество кислотного галогенирующего агента может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 0,1 до 30 моль, и, предпочтительно, составляет от 0,5 до 10 моль относительно 1 моль соединения [XIV].

[0486] Примеры катализатора, который может быть использован в настоящей реакции, включают N, N-диметилформамид. Используемое количество катализатора может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 0,01 до 1,0 моль, и, предпочтительно, составляет от 0,01 до 0,1 моль относительно 1 моль соединения [XIV].

[0487] Примеры растворителя, который может быть использован в настоящей реакции, включают простые эфиры, такие как диэтиловый эфир, тетрагидрофуран, 1,4-диоксан, 1,2-диметоксиэтан или метил трет-бутиловый эфир; ароматические углеводороды, такие как бензол, толуол, ксилол или хлорбензол; галогенированные углеводороды, такие как дихлорметан, хлороформ, 1,2-дихлорэтан или тетрахлорид углерода; нитрилы, такие как ацетонитрил или пропионитрил; сложные эфиры, такие как этилацетат или этилпропионат; алифатические углеводороды, такие как пентан, гексан, циклогексан или гептан; или смешанные растворители. Используемое количество растворителя составляет от 0,1 до 100 литров, предпочтительно, от 0,3 до 10 литров относительно 1 моль соединения [XIV].

[0488] Реакционная температура при проведении настоящей реакции может быть выбрана в любом диапазоне температур, обычно от -30ºC до температуры кипения в реакционной системе, и, предпочтительно, находится в диапазоне от 0ºC до 150ºC.

[0489] Время реакции при проведении настоящей реакции обычно составляет от 10 минут до 24 часов, хотя оно различается в зависимости от температуры реакции, реакционного субстрата, количества реагентов и тому подобное.

[0490] После завершения реакции соединение [XV] может быть выделено путем концентрирования или аналогичной операцией.

[0491] (Стадия 2)

Используемое количество соединения [XVI], применяемое в настоящей реакции, может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне обычно от 1 до 500 моль, и, предпочтительно, составляет от 1,0 до 300 моль относительно 1 моль соединения [XV].

[0492] Примеры растворителя, который может быть использован в настоящей реакции, включают простые эфиры, такие как диэтиловый эфир, тетрагидрофуран, 1,4-диоксан, 1,2-диметоксиэтан или метил трет-бутиловый эфир; ароматические углеводороды, такие как бензол, толуол, ксилол или хлорбензол; галогенированные углеводороды, такие как дихлорметан, хлороформ, 1,2-дихлорэтан или тетрахлорид углерода; апротонные полярные растворители, такие как N, N-диметилформамид, N, N-диметилацетамид, N-метил-2-пирролидон, диметилсульфоксид или сульфолан; спирты, такие как метанол, этанол, 2-пропанол или метил целлозольв; нитрилы, такие как ацетонитрил или пропионитрил; сложные эфиры, такие как этилацетат или этилпропионат; алифатические углеводороды, такие как пентан, гексан, циклогексан или гептан; пиридины, такие как пиридин или пиколин; воду или смешанные растворители. Используемое количество растворителя составляет от 0,1 до 500 литров, предпочтительно, от 0,2 до 50 литров относительно 1 моль соединения [XV].

[0493] Примеры основания, которое может быть использовано в настоящей реакции, включают неорганические основания, такие как гидроксиды щелочных металлов (например, гидроксид натрия или гидроксид калия); гидроксиды щелочноземельного металла (например, гидроксид кальция или гидроксид магния); карбонаты щелочных металлов (например, карбонат натрия или карбонат калия); бикарбонаты щелочных металлов (например, гидрокарбонат натрия или гидрокарбонат калия): гидриды металлов (например, гидрид натрия или гидрид калия); металлические соли спиртов (например, метоксид натрия, этоксид натрия или трет-бутоксид калия); или органические основания, такие как триэтиламин, N, N-диметиланилин, пиридин, 4-N, N-диметиламинопиридин, 1,8-диазацикло[5.4.0]-7-ундецен и тому подобное. Используемое количество основания может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 0 до 5 моль, и, предпочтительно, составляет от 0 до 1,2 моль относительно 1 моль соединения [XV].

[0494] Реакционная температура при проведении настоящей реакции может быть выбрана в любом диапазоне температур, обычно от -30ºC до температуры кипения в реакционной системе, и, предпочтительно, находится в диапазоне от 0ºC до 150ºC.

[0495] Время реакции при проведении настоящей реакции обычно составляет от 10 минут до 24 часов, хотя оно различается в зависимости от температуры реакции, реакционного субстрата, количества реагентов и тому подобное.

[0496] После завершения реакции к реакционной смеси добавляют воду и затем выпавший твердый осадок отфильтровывают или экстрагируют органическим растворителем с последующим концентрированием или тому подобной операцией, и таким образом может быть выделено соединение [XVII]. Выделенное соединение [XVII] может быть дополнительно очищено колоночной хроматографией, перекристаллизацией или тому подобное, если необходимо.

[0497] <Способ получения 6>

Соединение, представленное среди представленных соединений общей формулой [XVII], также может быть получено, например, в соответствии со следующим способом.

[0498] [Химическая формула 8]

(где Q, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 имеют значения, определенные выше.)

[0499] То есть соединение, представленное общей формулой [XVII], может быть получено путем взаимодействия соединения [XIV] и соединения [XVI] или его соли в подходящем растворителе в присутствии или в отсутствие подходящего конденсирующего агенти и подходящего основания.

[0500] Используемое количество соединения [XVI] или его соли, используемое в настоящей реакции, может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 1 до 10 моль, и, предпочтительно, составляет от 1,0 до 3,0 моль относительно 1 моль соединения [XIV].

[0501] Примеры конденсирующего агента, который может быть использован в настоящей реакции, включают 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимид гидрохлорид, смесь 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимид гидрохлорида и 1-гидроксибензотриазола, 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимид, смесь 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимида и 1-гидроксибензотриазола, N, Nʼ-дициклогексилкарбодиимид, N, Nʼ-диизопропилкарбодиимид, N, Nʼ-карбонилдиимидазол, 4-(4,6-диметокси-1,3,5-триазин-2-ил)-4-метилморфолиний хлорид, 1H-бензотриазол-1-илокситрис(диметиламино)фосфоний гексафторфосфат, {{[(1-циано-2-этокси-2-оксоэтилиден)амино]окси}-4-морфолинометилен}диметиламмоний гексафторфосфат или O-(7-азабензотриазол-1-ил)-N, N,Nʼ,Nʼ-тетраметилуроний гексафторфосфат. Используемое количество конденсирующего агента может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 1,0 до 10 моль, и, предпочтительно, составляет от 1,0 до 6,0 моль относительно 1 моль соединения [XIV].

[0502] Когда в настоящей реакции используется основание, примеры основания, которое можно использовать, включают органические основания, такие как триэтиламин, 4-метилморфолин, диизопропилэтиламин, 1,8-диазабицикло[5.4.0]-7-ундецен, пиридин или 2,6-лутидин. Используемое количество основания может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 0 до 10 моль, и, предпочтительно, составляет от 0,1 до 6,0 моль относительно 1 моль соединения [XIV].

[0503] Примеры растворителя, который может быть использован в настоящей реакции, включают галогенированные углеводороды, такие как дихлорметан, хлороформ или 1,2-дихлорэтан или тетрахлорид углерода; алифатические углеводороды, такие как пентан, гексан, циклогексан или гептан; сложные эфиры, такие как этилацетат или этилпропионат; нитрилы, такие как ацетонитрил или пропионитрил; апротонные полярные растворители, такие как N, N-диметилформамид, N, N-диметилацетамид, N-метил-2-пирролидон, диметилсульфоксид или сульфолан; простые эфиры, такие как диэтиловый эфир, тетрагидрофуран, 1,4-диоксан, 1,2-диметоксиэтан или метил трет-бутиловый эфир; или смешанные растворители. Используемое количество растворителя составляет от 0,1 до 100 литров, предпочтительно, от 0,3 до 50 литров относительно 1 моль соединения [XIV].

[0504] Настоящая реакция может быть проведена в присутствии катализатора, как необходимо, и примеры катализатора включают 4-(N, N-диметил)аминопиридин. Используемое количество катализатора может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 0,001 до 10 моль, и, предпочтительно, составляет от 0,01 до 0.3 моль относительно 1 моль соединения [XIV].

[0505] Реакционная температура при проведении настоящей реакции может быть выбрана в любом диапазоне температур от -20ºC до температуры кипения в реакционной системе, и, предпочтительно, находится в диапазоне от 0ºC до 80ºC.

[0506] Время реакции при проведении настоящей реакции обычно составляет от 1 минуты до 48 часов, хотя оно различается в зависимости от температуры реакции, реакционного субстрата, количества реагентов и тому подобное.

[0507] После завершения реакции к реакционной смеси добавляют воду и затем выпавший твердый осадок отфильтровывают или экстрагируют органическим растворителем с последующим концентрированием или тому подобной операцией, и таким образом может быть выделено соединение [XVII]. Выделенное соединение [XVII] может быть дополнительно очищено колоночной хроматографией, перекристаллизацией или тому подобное, если необходимо.

[0508] <Способ получения 7>

Соединение, представленное среди настоящих соединений общей формулой [XVII], может быть получено, например, в соответствии со следующим способом.

[0509] [Химическая формула 9]

(где Q, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R17 имеют значения, определенные выше.)

[0510] То есть соединение, представленное общей формулой [XVII], может быть получено путем взаимодействия соединения, представленного общей формулой [XIII], и соединения, представленного общей формулой [XVI], в подходящем растворителе в присутствии или в отсутствие подходящего основания.

[0511] Используемое количество соединения [XVI], применяемое в настоящей реакции, может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне обычно от 1,0 до 500 моль, и, предпочтительно, составляет от 1,0 до 300 моль относительно 1 моль соединения [XIII].

[0512] Примеры растворителя, который может быть использован в настоящей реакции, включают простые эфиры, такие как диэтиловый эфир, тетрагидрофуран, 1,4-диоксан, 1,2-диметоксиэтан или метил трет-бутиловый эфир; ароматические углеводороды, такие как бензол, толуол, ксилол или хлорбензол; галогенированные углеводороды, такие как дихлорметан, хлороформ, 1,2-дихлорэтан или тетрахлорид углерода; апротонные полярные растворители, такие как N, N-диметилформамид, N, N-диметилацетамид, N-метил-2-пирролидон, диметилсульфоксид или сульфолан; спирты, такие как метанол, этанол, 2-пропанол или метил целлозольв; нитрилы, такие как ацетонитрил или пропионитрил; сложные эфиры, такие как этилацетат или этилпропионат; алифатические углеводороды, такие как пентан, гексан, циклогексан или гептан; пиридины, такие как пиридин или пиколин; воду или смешанные растворители. Используемое количество растворителя составляет от 0,1 до 500 литров, предпочтительно, от 0,2 до 50 литров относительно 1 моль соединения [XIII].

[0513] Примеры основания, которое может быть использовано в настоящей реакции, включают неорганические основания, такие как гидроксиды щелочных металлов (например, гидроксид натрия или гидроксид калия); гидроксиды щелочноземельного металла (например, гидроксид кальция или гидроксид магния); карбонаты щелочных металлов (например, карбонат натрия или карбонат калия); бикарбонаты щелочных металлов (например, гидрокарбонат натрия или гидрокарбонат калия): гидриды металлов (например, гидрид натрия или гидрид калия); металлические соли спиртов (например, метоксид натрия, этоксид натрия или трет-бутоксид калия); или органические основания, такие как триэтиламин, N, N-диметиланилин, пиридин, 4-N, N-диметиламинопиридин, 1,8-диазацикло[5.4.0]-7-ундецен и тому подобное. Используемое количество основания может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 0 до 5,0 моль, и, предпочтительно, составляет от 0 до 1,2 моль относительно 1 моль соединения [XIII].

[0514] Реакционная температура при проведении настоящей реакции может быть выбрана в любом диапазоне температур, обычно от -30ºC до температуры кипения в реакционной системе, и, предпочтительно, находится в диапазоне от 0ºC до 150ºC.

[0515] Время реакции при проведении настоящей реакции обычно составляет от 10 минут до 1 недели, хотя это зависит от температуры реакции, реакционного субстрата, количества реагентов и тому подобное.

[0516] После завершения реакции к реакционной смеси добавляют воду и затем проводят экстракцию органическим растворителем, а затем осуществляют концентрирование или подобную операцию, и таким образом может быть выделено соединение [XVII]. Выделенное соединение [XVII] может быть дополнительно очищено колоночной хроматографией, перекристаллизацией или тому подобное, если необходимо.

[0517] <Способ получения 8>

Соединение, представленное среди настоящих соединений общей формулой [XIX], может быть получено, например, в соответствии со следующим способом.

[0518] [Химическая формула 10]

(где Q, R1, R2, R3, R4, R5 и R19 имеют значения, определенные выше.)

[0519] То есть соединение, представленное общей формулой [XIX], может быть получено путем взаимодействия соединения [XVIII] и подходящего окислителя в подходящем растворителе в присутствии или в отсутствие катализатора.

[0520] Примеры растворителя, который может быть использован в настоящей реакции, включают галогенированные углеводороды, такие как дихлорметан, хлороформ, 1,2-дихлорэтан, тетрахлорид углерода; простые эфиры, такие как диэтиловый эфир, тетрагидрофуран, 1,4-диоксан, 1,2-диметоксиэтан или метил трет-бутиловый эфир; апротонные полярные растворители, такие как N, N-диметилформамид, N, N-диметилацетамид, N-метил-2-пирролидон, диметилсульфоксид или сульфолан; спирты, такие как метанол, этанол, 2-пропанол или метил целлозольв; кетоны, такие как ацетон или метилэтилкетон; нитрилы, такие как ацетонитрил или пропионитрил; уксусная кислота, воду или их смеси. Используемое количество растворителя составляет от 0,1 до 500 литров, предпочтительно, от 0,3 до 200 литров относительно 1 моль соединения [XVIII].

[0521] Примеры окислителя, который может быть использован в настоящей реакции, включают органические пероксиды, такие как м-хлорнадбензойная кислота, надмуравьиная кислота или надуксусная кислота; и неорганические пероксиды, такие как пероксид водорода, перманганат калия, OXONE (зарегистрированное торговое наименование от компании E. I. du Pont de Nemours and Company, продукт, содержащий пероксимоносульфат калия) или йоднокислый натрий. Используемое количество окислителя составляет от 0,5 до 3,0 моль относительно 1 моль соединения [XVIII].

[0522] Примеры катализатора, который может быть использован в настоящей реакции, включают вольфрамовокислый натрий. Используемое количество катализатора составляет от 0,01 до 0,5 моль относительно 1 моль соединения [XVIII].

[0523] Реакционная температура при проведении настоящей реакции может быть выбрана в любом диапазоне температур, обычно от -30ºC до температуры кипения в реакционной системе, и, предпочтительно, находится в диапазоне от -10ºC до 100ºC.

[0524] Время реакции при проведении настоящей реакции обычно составляет от 10 минут до 48 часов, хотя оно различается в зависимости от температуры реакции, реакционного субстрата, количества реагентов и тому подобное.

[0525] После завершения реакции к реакционной смеси добавляют воду и затем проводят экстракцию органическим растворителем, а затем осуществляют концентрирование или подобную операцию, и таким образом может быть выделено соединение [XIX]. Альтернативно, соединение [XIX] также может быть выделено путем концентрирования растворителя из реакционной смеси. Выделенное соединение [XIX] может быть дополнительно очищено колоночной хроматографией, перекристаллизацией или тому подобное, если необходимо.

[0526] <Способ получения 9>

Соединение, представленное среди настоящих соединений общей формулой [XX], может быть получено, например, в соответствии со следующим способом.

[0527] [Химическая формула 11]

(где R20, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, представляют собой атом водорода или C1-C6 алкил, или два R20 могут вместе образовывать -CH2CH2- или -C(CH3)2C(CH3)2-, и L, R1, R2, R3, R4, R5 и R19 имеют значения, определенные выше.)

[0528] То есть соединение, представленное общей формулой [XX], может быть получено путем взаимодействия соединения [IX] и соединения -[B(OR20)2]2 в подходящем растворителе в присутствии подходящего катализатора и подходящего основания.

[0529] Используемое количество соединения -[B(OR20)2]2, применяемое в настоящей реакции, может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 1 до 10 моль, и, предпочтительно, составляет от 1,0 до 3,0 моль относительно 1 моль соединения [IX].

[0530] Примеры растворителя, который может быть использован в настоящей реакции, включают простые эфиры, такие как диэтиловый эфир, тетрагидрофуран, 1,4-диоксан, 1,2-диметоксиэтан или метил трет-бутиловый эфир; ароматические углеводороды, такие как бензол, толуол, ксилол или хлорбензол; апротонные полярные растворители, такие как N, N-диметилформамид, N, N-диметилацетамид, N-метил-2-пирролидон, диметилсульфоксид или сульфолан; спирты, такие как метанол, этанол, 2-пропанол или метил целлозольв; алифатические углеводороды, такие как пентан, гексан, циклогексан или гептан; воду или смешанные растворители. Используемое количество растворителя составляет от 0,1 до 300 литров, предпочтительно, от 0,3 до 50 литров относительно 1 моль соединения [IX].

[0531] Примеры катализатора, который может быть использован в настоящей реакции, включают палладиевые катализаторы, такие как палладий-углерод, палладий хлорид, палладий ацетат, трис(дибензилиденацетон)дипалладий, бис(дибензилиденацетон)палладий, бис(трифенилфосфин)палладий дихлорид, тетракис(трифенилфосфин)палладий, [1,1ʼ-бис(дифенилфосфино)ферроцен]палладий дихлорид или [1,2-бис(дифенилфосфино)этан]палладий дихлорид; или медные катализаторы, такие как металлическая медь, ацетат меди (I), ацетат меди (II), оксид меди (I), оксид меди (II), хлорид меди (I) или йодид меди (I).

[0532] Помимо вышеуказанного, может быть использован палладиевый катализатор, полученный из палладиевого катализатора и лиганда. Примеры палладиевого катализатора включают палладий ацетат, трис(дибензилиден ацетон)дипалладий и бис(дибензилиден ацетон)палладий. Примеры лиганда включают трифенилфосфин, три(трет-бутил)фосфин, трициклогексилфосфин, SPhos, Xantphos и BINAP.

[0533] Используемое количество катализатора может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 0,001 до 1,0 моль, и, предпочтительно, составляет от 0,01 до 0,5 моль относительно 1 моль соединения [IX].

[0534] Примеры основания, которое может быть использовано в настоящей реакции, включают органические основания, такие как пиридин, диизопропилэтиламин или триэтиламин; карбонаты щелочных металлов, такие как карбонат натрия, карбонат калия или карбонат цезия; бикарбонаты щелочных металлов, такие как гидрокарбонат натрия или гидрокарбонат калия; металлические соли спиртов, такие как метоксид натрия, этоксид натрия или трет-бутоксид калия; фосфат калия, фторид калия, фторид цезия или ацетат калия. Используемое количество основания может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 0,1 до 10 моль, и, предпочтительно, составляет от 1,0 до 5,0 моль относительно 1 моль соединения [IX].

[0535] Реакционная температура при проведении настоящей реакции может быть выбрана в любом диапазоне температур, обычно от 25ºC до температуры кипения в реакционной системе, и, предпочтительно, находится в диапазоне от 30ºC до 150ºC.

[0536] Время реакции при проведении настоящей реакции обычно составляет от 1 минуты до 72 часов, хотя оно различается в зависимости от температуры реакции, реакционного субстрата, количества реагентов и тому подобное.

[0537] После завершения реакции к реакционной смеси добавляют воду и затем выпавший твердый осадок отфильтровывают или экстрагируют органическим растворителем с последующим концентрированием или тому подобной операцией, и таким образом может быть выделено соединение [XX]. Выделенное соединение [XX] может быть дополнительно очищено колоночной хроматографией, перекристаллизацией или тому подобное, если необходимо.

[0538] <Способ получения 10>

Соединение, представленное среди настоящих соединений общей формулой [XII], может быть получено, например, в соответствии со следующим способом.

[Химическая формула 12]

(где Qʺ, L, R1, R2, R3, R4, R5, R19 и R20 имеют значения, определенные выше.)

[0539] То есть соединение, представленное общей формулой [XII], может быть получено путем взаимодействия соединения [XX] и соединения [XXI] в подходящем растворителе в присутствии подходящего катализатора и подходящего основания.

[0540] Используемое количество соединения [XXI], применяемое в настоящей реакции, может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 0,3 до 10 моль, и, предпочтительно, составляет от 0,4 до 3,0 моль относительно 1 моль соединения [XX].

[0541] Примеры растворителя, который может быть использован в настоящей реакции, включают простые эфиры, такие как диэтиловый эфир, тетрагидрофуран, 1,4-диоксан, 1,2-диметоксиэтан или метил трет-бутиловый эфир; ароматические углеводороды, такие как бензол, толуол, ксилол или хлорбензол; апротонные полярные растворители, такие как N, N-диметилформамид, N, N-диметилацетамид, N-метил-2-пирролидон, диметилсульфоксид или сульфолан; спирты, такие как метанол, этанол, 2-пропанол или метил целлозольв; алифатические углеводороды, такие как пентан, гексан, циклогексан или гептан; воду или смешанные растворители. Используемое количество растворителя составляет от 0,1 до 300 литров, предпочтительно, от 0,3 до 50 литров относительно 1 моль соединения [XX].

[0542] Примеры катализатора, который может быть использован в настоящей реакции, включают палладиевые катализаторы, такие как палладий-углерод, палладий хлорид, палладий ацетат, трис(дибензилиденацетон)дипалладий, бис(дибензилиденацетон)палладий, бис(трифенилфосфин)палладий дихлорид, тетракис(трифенилфосфин)палладий, [1,1ʼ-бис(дифенилфосфино)ферроцен]палладий дихлорид или [1,2-бис(дифенилфосфино)этан]палладий дихлорид; или медные катализаторы, такие как металлическая медь, ацетат меди (I), ацетат меди (II), оксид меди (I), оксид меди (II), хлорид меди (I) или йодид меди (I).

[0543] Помимо вышеуказанного, палладиевый катализатор полученный из палладиевый катализатор и лиганд может быть использован. Примеры палладиевого катализатора включают палладий ацетат, трис(дибензилиден ацетон)дипалладий, и бис(дибензилиден ацетон)палладий. Примеры лиганда включают трифенилфосфин, три(трет-бутил)фосфин, трициклогексилфосфин, SPhos, Xantphos, и BINAP.

[0544] Используемое количество катализатора может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 0,001 до 1,0 моль, и, предпочтительно, составляет от 0,01 до 0,5 моль относительно 1 моль соединения [XX].

[0545] Примеры основания, которое может быть использовано в настоящей реакции, включают органические основания, такие как пиридин, диизопропилэтиламин или триэтиламин; гидроксиды щелочных металлов, такие как гидроксид натрия или гидроксид калия; карбонаты щелочных металлов, такие как карбонат натрия, карбонат калия или карбонат цезия; бикарбонаты щелочных металлов, такие как гидрокарбонат натрия или гидрокарбонат калия; металлические соли спиртов, такие как метоксид натрия, этоксид натрия или трет-бутоксид калия; фосфат калия, фторид калия или фторид цезия. Используемое количество основания может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 0,1 до 10 моль, и, предпочтительно, составляет от 1,0 до 5,0 моль относительно 1 моль соединения [XX].

[0546] Реакционная температура при проведении настоящей реакции может быть выбрана в любом диапазоне температур, обычно от -30ºC до температуры кипения в реакционной системе, и, предпочтительно, находится в диапазоне от 0ºC до 150ºC.

[0547] Время реакции при проведении настоящей реакции обычно составляет от 1 минуты до 72 часов, хотя оно различается в зависимости от температуры реакции, реакционного субстрата, количества реагентов и тому подобное.

[0548] После завершения реакции к реакционной смеси добавляют воду и затем выпавший твердый осадок отфильтровывают или экстрагируют органическим растворителем с последующим концентрированием или тому подобной операцией, и таким образом может быть выделено соединение [XII]. Выделенное соединение [XII] может быть дополнительно очищено колоночной хроматографией, перекристаллизацией или тому подобное, если необходимо.

<Способ получения 11>

Соединение, представленное среди настоящих соединений общей формулой [XXII], может быть получено, например, путем использования соединения, представленного общей формулой [XVII] в соответствии со следующим способом.

[0549] [Химическая формула 13]

(где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и Q имеют значения, определенные выше.)

То есть соединение, представленное общей формулой [XXII], может быть получено путем взаимодействия соединения [XVII] с подходящим сульфидирующим агентом.

[0550] Примеры растворителя, который может быть использован в настоящей реакции, включают простые эфиры, такие как диэтиловый эфир, тетрагидрофуран, 1,4-диоксан, 1,2-диметоксиэтан или метил трет-бутиловый эфир; ароматические углеводороды, такие как бензол, толуол, ксилол или хлорбензол; апротонные полярные растворители, такие как N, N-диметилформамид, N, N-диметилацетамид, N-метил-2-пирролидон, диметилсульфоксид или сульфолан; галогенированные углеводороды, такие как дихлорметан, хлороформ, 1,2-дихлорэтан или тетрахлорид углерода; алифатические углеводороды, такие как пентан, гексан, циклогексан или гептан; воду или смешанные растворители. Используемое количество растворителя составляет от 0,1 до 300 литров, предпочтительно, от 0,3 до 50 литров относительно 1 моль соединения [XVII].

[0551] Примеры сульфидирующего агента, который может быть использован в настоящей реакции, включают пентасульфид фосфора или реагент Лавессона. Используемое количество сульфидирующего агента может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 0,5 до 30 моль, и, предпочтительно, составляет от 0,5 до 5 моль относительно 1 моль соединения [XVII].

[0552] Реакционная температура при проведении настоящей реакции может быть выбрана в любом диапазоне температур, обычно от -70ºC до температуры кипения в реакционной системе, и, предпочтительно, находится в диапазоне от 0ºC до 150ºC.

[0553] Время реакции при проведении настоящей реакции обычно составляет от 10 минут до 24 часов, хотя оно различается в зависимости от температуры реакции, реакционного субстрата, количества реагентов и тому подобное.

[0554] После завершения реакции к реакционной смеси добавляют воду и затем проводят экстракцию органическим растворителем, а затем осуществляют концентрирование или подобную операцию, и таким образом может быть выделено соединение [XXII]. Альтернативно, соединение [XXII] также может быть выделено путем концентрирования растворителя из реакционной смеси. Выделенное соединение [XXII] может быть дополнительно очищено колоночной хроматографией, перекристаллизацией или тому подобное, если необходимо.

[0555] <Способ получения 12>

Соединение, представленное среди настоящих соединений общей формулой [XXVI], может быть получено, например, путем использования соединения, представленного общей формулой [XXIII] в соответствии со следующим способом.

[0556] [Химическая формула 14]

(где R21 представляет собой C1-C6 алкокси группу, амино группу, моно(C1-C6 алкил)амино группу, ди(C1-C6 алкил)амино группу, C1-C6 алкилтио группу или C1-C6 алкокси C1-C6 алкокси группу и R1, R2, R3, R4, R5 и Q имеют значения, определенные выше.)

[0557] То есть соединение, представленное общей формулой [XXVI] может быть получено (стадия 1) преобразованием соединения [XXIII] в соединение [XXIV] с использованием оксалилхлорида в подходящем растворителе или в отсутствие растворителя, и затем (стадия 2) подвергая взаимодействию с соединением [XXV] или его солью в подходящем растворителе или в отсутствие растворителя.

[0558] (Стадия 1)

Используемое количество оксалилхлорида может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 1,0 до 1000 моль, и, предпочтительно, составляет от 1,0 до 300 моль относительно 1 моль соединения [XXIII].

[0559] Примеры растворителя, который может быть использован в настоящей реакции, включают простые эфиры, такие как диэтиловый эфир, тетрагидрофуран, метил трет-бутиловый эфир или 1,4-диоксан; ароматические углеводороды, такие как бензол, толуол, ксилол или хлорбензол; галогенированные углеводороды, такие как дихлорметан, хлороформ, 1,2-дихлорэтан или тетрахлорид углерода; апротонные полярные растворители, такие как N, N-диметилформамид, N, N-диметилацетамид, N-метил-2-пирролидон, диметилсульфоксид или сульфолан; нитрилы, такие как ацетонитрил или пропионитрил; сложные эфиры, такие как этилацетат или этилпропионат, или смешанные растворители. Используемое количество растворителя составляет от 0,1 до 500 литров, предпочтительно, от 0,2 до 50 литров относительно 1 моль соединения [XXIII].

[0560] Реакционная температура при проведении настоящей реакции может быть выбрана в любом диапазоне температур, обычно от 0ºC до температуры кипения в реакционной системе, и, предпочтительно, находится в диапазоне от 20ºC до 90ºC.

[0561] Время реакции при проведении настоящей реакции обычно составляет от 1 минуты до 6 часов, хотя оно различается в зависимости от температуры реакции, реакционного субстрата, количества реагентов и тому подобное.

[0562] После завершения реакции соединение [XXIV] может быть выделено путем концентрирования или аналогичной операцией.

[0563] (Стадия 2)

Используемое количество соединения [XXV], применяемое в настоящей реакции, может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне обычно от 1,0 до 500 моль, и, предпочтительно, составляет от 1,0 до 300 моль относительно 1 моль соединения [XXIV].

[0564] Примеры растворителя, который может быть использован в настоящей реакции, включают простые эфиры, такие как диэтиловый эфир, тетрагидрофуран, 1,4-диоксан, 1,2-диметоксиэтан или метил трет-бутиловый эфир; галогенированные углеводороды, такие как дихлорметан, хлороформ, 1,2-дихлорэтан или тетрахлорид углерода; апротонные полярные растворители, такие как N, N-диметилформамид, N, N-диметилацетамид, N-метил-2-пирролидон, диметилсульфоксид или сульфолан; нитрилы, такие как ацетонитрил или пропионитрил; сложные эфиры, такие как этилацетат или этилпропионат, или смешанные растворители. Используемое количество растворителя составляет от 0,1 до 500 литров, предпочтительно, от 0,2 до 50 литров относительно 1 моль соединения [XXIV].

[0565] Реакционная температура при проведении настоящей реакции может быть выбрана в любом диапазоне температур, обычно от -30ºC до температуры кипения в реакционной системе, и, предпочтительно, находится в диапазоне от -10ºC до 100ºC.

[0566] Время реакции при проведении настоящей реакции обычно составляет от 5 минут до 24 часов, хотя оно различается в зависимости от температуры реакции, реакционного субстрата, количества реагентов и тому подобное.

[0567] После завершения реакции к реакционной смеси добавляют воду и затем выпавший твердый осадок отфильтровывают или экстрагируют органическим растворителем с последующим концентрированием или тому подобной операцией, и таким образом может быть выделено соединение [XXVI]. Выделенное соединение [XXVI] может быть дополнительно очищено колоночной хроматографией, перекристаллизацией или тому подобное, если необходимо.

[0568] <Способ получения 13>

Соединение, представленное среди настоящих соединений общей формулой [XVII], может быть получено, например, путем использования соединения, представленного общей формулой [XXVII] в соответствии со следующим способом.

[0569] [Химическая формула 15]

(где X2 представляет собой атом галогена, C1-C6 алкилсульфонилокси группу, трифторметансульфонилокси группу, нонафторбутилсульфонилокси группу, фенилсульфонилокси группу, 4-толуолсульфонилокси группу, C1-C6 алкилсульфонильную группу, фенилсульфонильную группу или 4-толуолсульфонильную группу и R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и Q имеют значения, определенные выше.)

То есть соединение, представленное общей формулой [XVII], может быть получено путем взаимодействия соединения [XXVII] и соединения [XXVIII] или соединения [XXIX] в подходящем растворителе в присутствии или в отсутствие подходящего основания.

[0570] Используемое количество соединения [XXVIII] или соединение [XXIX], применяемое в настоящей реакции, может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 1,0 до 10 моль, и, предпочтительно, составляет от 1,0 до 5,0 моль относительно 1 моль соединения [XXVII].

[0571] Примеры растворителя, который может быть использован в настоящей реакции, включают простые эфиры, такие как диэтиловый эфир, тетрагидрофуран, 1,4-диоксан, 1,2-диметоксиэтан или метил трет-бутиловый эфир; ароматические углеводороды, такие как бензол, толуол, ксилол или хлорбензол; апротонные полярные растворители, такие как N, N-диметилформамид, N, N-диметилацетамид, N-метил-2-пирролидон, диметилсульфоксид или сульфолан; нитрилы, такие как ацетонитрил или пропионитрил; алифатические углеводороды, такие как пентан, гексан, циклогексан или гептан; пиридины, такие как пиридин или пиколин; воду или смешанные растворители. Используемое количество растворителя составляет от 0,1 до 300 литров, предпочтительно, от 0,3 до 50 литров относительно 1 моль соединения [XXVII].

[0572] Примеры основания, которое может быть использовано в настоящей реакции, включают неорганические основания, такие как гидроксиды щелочных металлов (например, гидроксид натрия или гидроксид калия); гидроксиды щелочноземельного металла (например, гидроксид кальция или гидроксид магния); карбонаты щелочных металлов (например, карбонат натрия или карбонат калия); бикарбонаты щелочных металлов (например, гидрокарбонат натрия или гидрокарбонат калия); гидриды металлов (например, гидрид натрия или гидрид калия); металлические соли спиртов (например, метоксид натрия, этоксид натрия или трет-бутоксид калия); или органические основания, такие как триэтиламин, N, N-диметиланилин, пиридин, 4-N, N-диметиламинопиридин, 1,8-диазацикло[5.4.0]-7-ундецен и тому подобное. Используемое количество основания может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 1,0 до 10 моль, и, предпочтительно, составляет от 1,0 до 6,0 моль относительно 1 моль соединения [XXVII]. В качестве растворителей также могут быть использованы органические основания, такие как триэтиламин или пиридин.

[0573] Настоящая реакция может быть проведена в присутствии катализатора, как необходимо, и примеры катализатора включают пиридин, 4-(N, N-диметил)аминопиридин или 4-пирролидинопиридин. Используемое количество катализатора может быть соответствующим образом выбрано в диапазоне от 0,001 до 1,0 моль, и, предпочтительно, составляет от 0,01 до 0,1 моль относительно 1 моль соединения [XXVII].

[0574] Реакционная температура при проведении настоящей реакции может быть выбрана в любом диапазоне температур от -70ºC до температуры кипения в реакционной системе, и, предпочтительно, находится в диапазоне от 0ºC до 150ºC.

[0575] Время реакции при проведении настоящей реакции обычно составляет от 10 минут до 24 часов, хотя оно различается в зависимости от температуры реакции, реакционного субстрата, количества реагентов и тому подобное.

[0576] После завершения реакции к реакционной смеси добавляют воду и затем проводят экстракцию органическим растворителем, а затем осуществляют концентрирование или подобную операцию, и таким образом может быть выделено соединение [XVII]. Выделенное соединение [XVII] может быть дополнительно очищено колоночной хроматографией, перекристаллизацией или тому подобное, если необходимо.

[0577] Агрохимическая композиция по настоящему изобретению содержит производное пиразола или его сельскохозяйственно приемлемую соль, представленное общей формулой [I] или [II] по настоящему изобретению, в качестве активного ингредиента.

[0578] Агрохимическая композиция может содержать добавочный компонент (носитель), который обычно используется в агрохимическом составе, если необходимо.

[0579] Настоящее средство для борьбы с вредителями содержит производное пиразола или его сельскохозяйственно приемлемую соль, представленное общей формулой [I] или [II] по настоящему изобретению, в качестве активного ингредиента. Представителями настоящего средства для борьбы с вредителями является инсектицид и митицид.

[0580] Настоящее средство для борьбы с вредителями может содержать добавочный компонент (носитель), который обычно используется в агрохимическом составе, если необходимо.

[0581] Примеры добавочного компонента включают носитель, такой как твердый носитель или жидкий носитель, поверхностно-активное вещество, связующее или средство для повышения клейкости, загуститель, краситель, распылитель, адгезивный агент, антифриз, антислеживающий агент, разрыхлитель и стабилизирующий агент, и, помимо вышеуказанного, при необходимости к добавочному компоненту могут быть добавлены антисептик, кусочек растения или тому подобное. Эти дополнительные компоненты можно использовать по отдельности или в комбинации двух или более видов.

[0582] Далее описаны вышеупомянутые дополнительные компоненты.

[0583] Примеры твердого носителя включают минеральные носители, такие как пирофиллит, каолин, кремнеземистая глина, тальк, диатомит, цеолит, бентонит, японская кислая глина, активированная глина, аттапульгусная глина, вермикулит, перлит, пемза, белый уголь (синтетическая кремниевая кислота, синтетический силикат или тому подобное) или оксид титана; растительные носители, такие как древесный порошок, кукурузная ботва, скорлупа грецкого ореха, косточки плодов, полова, опилки, отруби, соевый шрот, порошкообразная целлюлоза, крахмал, декстрин или сахара; неорганические солевые носители, такие как карбонат кальция, сульфат аммония, сульфат натрия или хлорид калия; и полимерные носители, такие как полиэтилен, полипропилен, поливинилхлорид, поливинилацетат, сополимер этилена и винилацетата или мочевино-альдегидная смола.

[0584] Примеры жидкого носителя включают одноатомные спирты, такие как метанол, этанол, пропанол, 2-пропанол, бутанол или циклогексанол; многоатомные спирты, такие как этиленгликоль, диэтиленгликоль, пропиленгликоль, гексиленгликоль, полиэтиленгликоль, полипропиленгликоль или глицерин; производные многоатомного спирта, такие как простой эфир пропиленгликоля; кетоны, такие как ацетон, метилэтилкетон, метилизобутилкетон, диизобутилкетон, циклогексанон или изофорон; простые эфиры, такие как этиловый эфир, 1,4-диоксан, целлозольв, дипропиловый эфир или тетрагидрофуран; алифатические углеводороды, такие как нормальный парафин, нафтен, изопарафин, керосин или минеральное масло; ароматические углеводороды, такие как толуол, C9-C10 алкилбензол, ксилол, нафта-растворитель, алкилнафталин или ароматические углеводороды с высокой температурой кипения; галогенированные углеводороды, такие как 1,2-дихлорэтан, хлороформ или четыреххлористый углерод; сложные эфиры, такие как этилацетат, диизопропилфталат, дибутилфталат, диоктилфталат или диметиладипат; лактоны, такие как γ-бутиролактон; амиды, такие как N, N-диметилформамид, N, N-диэтилформамид, N, N-диметилацетамид или N-метил-2-пирролидон; нитрилы, такие как ацетонитрил; соединения серы, такие как диметилсульфоксид; растительные масла, такие как соевое масло, рапсовое масло, хлопковое масло, кокосовое масло или касторовое масло; и воду.

[0585] Хотя это особо не ограничивается, поверхностно-активное вещество, предпочтительно, желатинизируется или проявляет свойство набухания в воде, и примеры поверхностно-активного вещества включают неонные поверхностно-активные вещества, такие как сложный эфир сорбитана и жирной кислоты, сложный эфир полиоксиэтиленсорбитана и жирной кислоты, сложный эфир сахарозы и жирной кислоты, сложный эфир полиоксиэтилена и жирной кислоты, сложный эфир полиоксиэтиленовой смолы и кислоты, сложный диэфир полиоксиэтилена и жирной кислоты, алкиловый эфир полиоксиэтилена, алкилфениловый эфир полиоксиэтилена, диалкилфениловый эфир полиоксиэтилена, конденсат алкилфенилового эфира полиоксиэтилена и формалина, блок-полимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена, блок-полимерный эфир алкилполиоксиэтилена и полипропилена, полиоксиэтиленалкиламин, амид полиоксиэтиленжирной кислоты, бисфениловый простой эфир полиоксиэтиленжирной кислоты, полиалкиленбензилфениловый простой эфир, полиоксиалкиленстирилфениловый простой эфир, ацетилендиол, ацетилендиол, конденсированный с полиоксиалкиленом, полиоксиэтиленовый простой эфир силикона, сложный эфир силикона, поверхностно-активное вещество на основе фтора, полиоксиэтилированное касторовое масло и полиоксиэтилированное и гидрогенизированное касторовое масло; анионные поверхностно-активные вещества, такие как алкилсульфаты, сульфаты полиоксиэтиленалкилового эфира, сульфаты полиоксиэтиленалкилфенилового эфира, сульфат полиоксиэтиленстирилфенилового эфира, алкилбензолсульфонаты, лигнинсульфонат, алкилсульфосукцинаты, нафталинсульфонат, алкилнафталинсульфонаты, соли формалинового конденсата нафталинсульфоната, соли формалинового конденсата алкилнафталинсульфоната, соли жирных кислот, поликарбоксилаты, саркозинаты N-метил-жирных кислот, резинаты, фосфаты полиоксиэтиленалкиловых простых эфиров или фосфаты полиоксиэтиленалкилфениловых простых эфиров; катионные поверхностно-активные вещества, такие как соли алкиламинов, например, гидрохлорид лауриламина, гидрохлорид стеариламина, гидрохлорид олеиламина, ацетат стеариламина, ацетат стеариламинопропиламина, хлориды алкилтриметиламмония или хлорид алкилдиметилбензаркония; и амфотерные поверхностно-активные вещества, включая бетаинового типа, такие как диалкилдиаминоэтилбетаин или алкилдиметилбензилбетаин, и аминкислотного типа, такие как диалкиламиноэтил глицин или алкил диметилбензил глицин.

[0586] Примеры связующего или средства для повышения клейкости включают карбоксиметилцеллюлозу или ее соль, декстрин, растворимый крахмал, ксантановую камедь, гуаровую камедь, сахарозу, поливинилпирролидон, аравийскую камедь, поливиниловый спирт, поливинилацетат, полиакрилат натрия, полиэтиленгликоль со средней молекулярной массой от 6000 до 20000, полиэтиленоксид со средней молекулярной массой от 100000 до 5000000 и природный фосфолипид (например, цефалин или тому подобное).

[0587] Примеры загустителя включают водорастворимые полимеры, такие как ксантановая камедь, гуаровая камедь, карбоксиметилцеллюлоза, поливинилпирролидон, карбоксивиниловый полимер, акриловый полимер, производные крахмала или полисахариды; и неорганический мелкодисперсный порошок, такой как бентонит высокой чистоты или белая сажа.

[0588] Примеры красителя включают неорганические красящие вещества, такие как оксид железа, оксид титана или берлинскую лазурь; и органические красители, такие как ализариновый краситель, азокраситель или металлофталоцианиновый краситель.

[0589] Примеры распылителя включают силиконовое поверхностно-активное вещество, порошок целлюлозы, декстрин, обработанный крахмал, хелатное соединение полиаминокарбоновой кислоты, сшитый поливинилпирролидон, яблочную кислоту и стиролы, сополимер метакриловой кислоты, полуэфир полимера многоатомного спирта и ангидрида дикарбоновой кислоты и водорастворимая соль полистиролсульфоновой кислоты.

[0590] Примеры адгезивного агента включают различные поверхностно-активные вещества, такие как диалкилсульфосукцинат натрия, простой алкиловый эфир полиоксиэтилена, простой алкилфениловый эфир полиоксиэтилена или сложный эфир полиоксиэтилена и жирной кислоты; парафин, терпен, полиамидная смола, полиакрилат, полиоксиэтилен, воск, поливинилалкиловый простой эфир, конденсат алкилфенола и формалина и эмульсия синтетической смолы.

[0591] Примеры антифриза включают многоатомные спирты, такие как этиленгликоль, диэтиленгликоль, пропиленгликоль или глицерин.

[0592] Примеры антислеживающего агента включают полисахариды, такие как крахмал, альгиновая кислота, манноза или галактоза; поливинилпирролидон, белую сажу, сложноэфирную камедь и нефтяную смолу.

[0593] Примеры разрыхлителя включают триполифосфат натрия, гексаметафосфат натрия, металлическую соль стеариновой кислоты, порошок целлюлозы, декстрин, сополимер метакрилового эфира, полинилпирролидон, хелатное соединение полиаминокарбоновой кислоты, сополимер стиролсульфоната, изобутилена и малеинового ангидрида и привитой сополимер крахмала и полиакрилонитрила.

[0594] Примеры стабилизирующего агента включают осушитель, такой как цеолит, кальцинированная известь или оксид магния; антиоксидант на основе фенола, амина, серы, фосфорной кислоты или тому подобное; поглотитель ультрафиолета на основе салициловой кислоты, бензофенон или тому подобное.

[0595] В настоящем средстве для борьбы с вредителями, когда имеется добавочный компонент, его содержание обычно выбирают в диапазоне от 5 до 95%, предпочтительно, в диапазоне от 20 до 90% в расчете на массу в случае носителя, такого как твердый носитель или жидкий носитель, обычно выбирают в диапазоне от 0,1% до 30%, предпочтительно, в диапазоне от 0,5 до 10% в случае поверхностно-активного вещества, и обычно выбирают в диапазоне от 0,1 до 30% предпочтительно, от 0,5 до 10% в случае другой добавки.

[0596] Настоящее средство для борьбы с вредителями используется, когда оно изготовлено в любом составе, включая пылевидные препараты, пылевидные препараты и гранулы, гранулы, диспергируемые в воде порошки, водорастворимые порошки, диспергируемые в воде гранулы, таблетки, Jumbos, эмульгируемые концентраты, масла, растворы, текучие концентраты, эмульсии, микроэмульсии, суспоэмульсии, пылевидные препараты сверхмалого объема, микрокапсулы, дымообразующие агенты, аэрозоли, приманки и пасты.

[0597] При фактическом использовании состава, состав может использоваться сам по себе или после разбавления разбавителем, таким как вода, в заранее определенной концентрации. Нанесение различных составов, содержащих настоящее соединение и продукты его разбавления, можно проводить с помощью обычно используемого метода, такого как рассеивание (например, опрыскивание, мелкокапельное дождевание, распыление, распыление порошков, разброс гранул, распыление на водной поверхности или рассеивание методом «inbox», внесение в почву (например, смешивание или орошение), нанесение на поверхность (например, заливка, покрытие пылевидным порошком или покрытие), обработка семян (например, обработка смазыванием или протравливанием), погружение, отравленная приманка, дымовая обработка и тому подобное. Также возможно смешивать вышеупомянутый активный ингредиент с кормом для домашнего скота, чтобы предотвратить заражение и рост вредителей, особенно вредных насекомых, в экскрементах домашнего скота.

[0598] Способ борьбы с вредителями по настоящему изобретению может осуществляться с использованием активного ингредиента производного пиразола, представленного общей формулой [I] или [II] по настоящему изобретению, или его сельскохозяйственно приемлемой соли вышеупомянутым способом нанесения, описанным выше.

[0599] Пропорцию смешивания (% по массе) активного ингредиента в настоящем средстве для борьбы с вредителями выбирают соответствующим образом, если необходимо. Например, пропорция смешивания может быть подходящим образом выбрана из следующих диапазонов: от 0,01 до 20%, предпочтительно, от 0,05 до 10% для пылевидных препаратов, пылевидных препаратов и гранул, микрогранул или тому подобное; от 0,1 до 30%, предпочтительно, от 0,5 до 20% для гранул или тому подобное; от 1 до 70%, предпочтительно, от 5 до 50% для диспергируемых в воде порошков, диспергируемых в воде гранул или тому подобное; от 1 до 95%, предпочтительно, от 10 до 80% для водорастворимых порошков, растворов или тому подобное; от 5 до 90%, предпочтительно, 10 до 80% для эмульгируемых концентратов или тому подобное; от 1 до 50%, предпочтительно, от 5 до 30% для масел или тому подобное; от 5 до 60%, предпочтительно, от 10 до 50% для текучих концентратов или тому подобное; от 5 до 70%, предпочтительно, от 10 до 60% для эмульсий, микроэмульсий, суспоэмульсий или тому подобное; от 1 до 80%, предпочтительно, от 5 до 50% для таблеток, приманок, паст или тому подобное; от 0,1 до 50%, предпочтительно, от 1 до 30% для дымообразующих агентов или тому подобное; и от 0,05 до 20%, предпочтительно, от 0,1 до 10% для аэрозолей или тому подобное.

[0600] После разбавления до соответствующей концентрации состав распыляют или наносят непосредственно.

[0601] Когда настоящее средство для борьбы с вредителями используется после разбавления разбавителем, концентрация активного ингредиента обычно составляет от 0,1 до 5000 ч./млн. Когда состав используется сам по себе, его наносимое количество на единицу площади составляет от 0,1 до 5000 г на 1 га в пересчете на соединение активного ингредиента; однако наносимое количество этим не ограничивается.

[0602] Само собой разумеется, что настоящее средство для борьбы с вредителями является достаточно эффективным, когда настоящее соединение используется отдельно в качестве активного ингредиента. Однако настоящее средство для борьбы с вредителями может быть смешано или использовано в комбинации, при необходимости, с другими удобрениями и сельскохозяйственными химикатами, такими как инсектицид, митицид, нематицид, синергист, фунгицид, противовирусный агент, аттрактант, гербицид, агент, контролирующий рост растений и тому подобное. В этом случае может быть проявлен более превосходный эффект.

[0603] Ниже показаны примеры известных инсектицидов, митицидов, нематицидов и соединений-синергистов, которые можно смешивать или использовать в комбинации.

[0604] Инсектицидные активные ингредиенты:

акринатрин, азадирахтин, азаметифос, ацинонапир, азинфос-этил, азинфос-метил, ацехиноцил, ацетамиприд, ацетопрол, ацефат, азоциклотин, абамектин, афидопиропенафрксо афоксоланер, амидофлумет, амитраз, аланикарб, альдикарб, альдоксикарб, аллетрин [включая d-цис-транс-форму и d-транс-форму], изазофос, изамидофос, изокарбофос, изоксатион, изоциклосерам, изофенфос-метил, изопрокарб, эпсилон-метофлутрин, эпсилон- момфтортрин, ивермектин, имициафос, имидаклоприд, имипротрин, индоксакарб, эсфенвалера, этиофенкарб, этион, этипрол, дибромид этилена, этоксазол, этофенпрокс, этопрофос, этримфос, эмамектин, бензоат эмамектина, эндосульфан, эмпентрин, оксазосульфур, оксамил, оксидеметон-метил, оксидепрофос, ометоат, кадусафос, каппа-тефлутрин, каппа-бифентрин, караджин, картап, карбарил, карбосульфа, карбофуран, гамма-BHC, ксилилкарб, хиналфос, кинопрен, хинометионат, кумафос, криолит, клотианидин, клофентезин, хромафенозид, хлорантранилипрол, хлорэтоксифос, хлордан, хлорпикрин, хлорпирифос, хлорпирифос-метил, хлорфенапир, хлорфенвинфос, хлорфлуазурон, хлормефос, хлорпраллетрин, циазипир, цианофос, диафентиурон, диамидафос, циантранилипрол, диенохлор, циенопирафен, диоксабензофос, диофенолан, цикланилипрол, циклоксаприддикло, дикротофос, диклофентион, циклопротрин, дихлорвос, диклоромезотиаз, дикофол, дицикланил, дисульфотон, динотефуран, динобутон, цигалодиамид, цигалотрин [включая гамма-форму и лямбда-форму], цифенотрин [включая (1R)-транс-форму], цифлутрин) [включая бета-форму], дифлубензурон, цифлуметофен, дифловидазин, цигексатин, циперметрин [включая альфа-форму, бета-форму, тета-форму и зета-форму], димпропиридаз, диметил-2,2,2-трихлор-1-гидроксиэтил фосфат (DEP), диметилвинфос, диметоат, димефлутрин, силафлуофен, циромазин, спинеторам, спиносад, спиродиклофен, спиротетрамат, спиропидион, спиромезифен, сульфурон-натрий, сульфурамид, сульфоксафлор, сульфотеп, диазинон, тиаклоприд, тиаметоксам, тиоксазафен, тиодикарб, тиоциклам, тиосултап, тионазин, тиофанокс, тиометон, тиклопиразофлор, тетрахлорантранилипрол, тетрахлорвинфос, тетрадифон, тетранилипрол, тетраметилфлутрин, тетраметрин, тебупиримфос, тебуфенозид, тебуфенпирад, тефлутрин, тефлубензурон, деметон-S-метил, темефос, дельтаметрин, тербуфос, тралометрин, трансфлутрин, триазамат, триазофос, трихлорфон, трифлумурон, трифлумезопирим, триметакарб, толфенпирад, налед, никотин, нитенпирам, немадектин, новалурон, новифлумурон, Verticillium lecanii, гидропрен, Bacillus sphaericus, Bacillus subtillis, Bacillus thuringiensis, токсин насекомых, производимый Bacillus thuringiensis, Bacillus thuringiensis subsp. Aizawai, Bacillus thuringiensis subsp. Israelensis, Bacillus thuringiensis subsp. Kurstaki, Bacillus thuringiensis subsp. Tenebrionis, Bacillus popilliae, споры Pasteuriapenetrans, вамидотион, паратион, паратион-метил, халфенпрокс, галофенозид, биоаллетрин, биоаллетрин S-циклопентенил, биоресметрин, бис-(2-хлор-1-метилэтил)эфир (DCIP), бистрифлурон, гидраметилнон, бифеназат, бифентрин, пифлубумид, пиперонил бутоксид, пиметрозин, пираклофос, пирафлупрол, пиридафентион, пиридабен, пиридалил, пирифлухиназон, пирипрол, пирипроксифен, пиримикарб, пиримидифен, пириминостробин, пиримифос -метил, пиретрин, фампур, фипронил, феназахин, фенамифос, фенитротион, феноксикарб, фенотиокарб, фенотрин [включая (1R)-транс-форму], фенобукарб, фентион, фентиоат, фенвалерат, фенпироксимат, фенбутатин оксид, фенпропатрин, фонофос, сульфурил фторид, бутокарбоксим, бутоксикарбоксим, бупрофезин, фуратиокарб, праллетрин, флуакрипирим, флуазаиндолизин, флуазурон, флуенсульфон, флуопирам, фторацетат натрия, флуксаметамид, флуциклоксурон, флуцитринат, флусульфамид, флутрин, флувалинат [включая тау-форму], флупирадифурон, флупиразофос, флупиримин, флуфипрол, флуфенерим, флуфеноксистробин, флуфеноксурон, флугексафон, флубендиамид, флуметрин, флураланер, флуримфен, протиофос, проитрифенбут, флоникамид, пропафос, пропаргит, профенофос, брофланилид, профлутрин, пропетамфос, пропоксур, флометоквин, бромпропилат, гекситиазокс, гексафлумурон, Pacilimyces tenuipes, Paecilomyces fumosoroceus, гептафлутрин, гептенофос, перметрин, бенклотиаз, бензпиримоксан, бенсултап, бензоксимат, бендиокарб, бенфуракарб, Beauveria tenella, Beauveria bassiana, Beauveria brongniartii, фоксим, фозалон, фостиазат, фостиетан, фосфамидон, фосмет, полинактины, форметанат, форат, машинное масло, малатион, милбемектин, мекарбам, месульфенфос, метомил, метальдегид, метафлумизон, метамидофос, метам, метиокарб, метидатион, метил изотиоцианат, метил бромид, метоксихлор, метоксифенозид, метотрин, метофлутрин, метопрен, метолкарб, мевинфос, меперфлутрин, Monacrosporium phymatophagum, монокротофос, момфтортрин, литлур-A, литлур-B, фосфид алюминия, фосфид цинка, фосфин, луфенурон, рескалур, ресметрин, лепимектин, ротенон, форма зараженного вирусом ядерного полиэдроза тутового шелкопряда, фенбутатин оксид, цианид кальция, оловоорганические соединения, никотин-сульфат, (Z)-11-тетрадеценил=ацетат, (Z)-11-гексадеценаль, (Z)-11-гексадеценил=ацетат, (Z)-9,12-тетрадекадиенил=ацетат, (Z)-9-тетрадецен-1-ол, (Z, E)-9,11-тетрадекадиенил=ацетат, (Z, E)-9,12-тетрадекадиенил=ацетат, 1,1,1-трихлор-2,2-бис(4-хлорфенил)этан (DDT), 1,3-дихлорпропен(1,3-дихлорпропен), 2,4-дихлор-5-{2-[4-(трифторметил)фенил]этокси}фенил 2,2,2-трифторэтил сульфоксид (химическое название, регистрационный номер CAS: 1472050-04-6), 2,4-дихлор-5-{2-[4-(трифторметил)фенил]этокси}фенил 2,2,2-трифторэтил сульфоксид (химическое название, регистрационный номер CAS: 1472052-11-1), 2,4-диметил-5-[6-(трифторметилтио)гексилокси]фенил-2,2,2-трифторэтил сульфоксид (химическое название, регистрационный номер CAS: 1472050-34-2), 2-{2-фтор-4-метил-5-[(2,2,2-трифторэтил)сульфинил]фенокси}-5-(трифторметил)пиридин (химическое название, регистрационный номер CAS: 1448758-62-0), 3-хлор-2-{2-фтор-4-метил-5-[(2,2,2-трифторэтил)сульфинил]фенокси}-5-(трифторметил)пиридин (химическое название, регистрационный номер CAS: 1448761-28-1), 4,6-динитро-о-крезол (DNOC), 4-фтор-2-метил-5-(5,5-диметилгексилокси]фенил-2,2,2-трифторэтил сульфоксид (химическое название, регистрационный номер CAS: 1472047-71-4), Bt-белок (Cry1Ab, Cry1Ac, Cry1Fa, Cry2Ab, mCry3A, Cry3Ab, Cry3Bb, Cry34/35Ab1), CL900167 (кодовый номер), NA-85 (кодовый номер), NI-30 (кодовый номер), O, O-диэтил-O-[4-(диметилсульфамоил)фенил]-фосфоротиоат (DSP), O-этил-O-4-(нитрофенил)фенилфосфонотиоат (EPN), RU15525 (кодовый номер), XMC(XMC), Z-13-икосен-10-он, ZXI8901 (кодовый номер).

[0605] Далее, ниже показаны примеры известных бактерицидов или соединений, подавляющих заболевание, которые можно смешивать или использовать в комбинации.

[0606] Бактерицидные активные ингредиенты:

азаконазол, ацибензолар-S-метил, азоксистробин, анилазин, амисульбром, аминопирифен, аметоктрадин, альдиморф, изотианил, изопиразам, изофетамид, изофлуципрам, изопротиолан, ипконазол, ипфлуфоктрохин, ипфинофентрохин триацетат, имибенконазол, инпирфлюксам, имприматин A, имприматин B, эдифенфос, этаконазол, этабоксам, этиримол, этоксихин, этридиазол, энестробурин, эноксастробин, эпоксиконазол, органические масла, оксадиксил, оксазинилазол, оксатиапипролин, оксикарбоксин, оксин-медь, окситетрациклин, окспоконазол-фумарат, оксолиновая кислота, диоктаноат меди, октхилинон, офурац, оризастробин, о-фенилфенол, касугамицин, каптафол, карпропамид, карбендазим, карбоксин, карвон, хиноксифен, хинофумелин, хинометионат, каптан, хинконазол, квинтозен, гуазатин, куфранеб, куметоксистробин, кумоксистробин, крезоксим-метил, клозилакон, хлозолинат, хлороталонил, хлоронеб, циазофамид, диэтофенкарб, диклоцимет, дихлофлуанид, дихлобентиазокс, дикломезин, диклоран, дихлорфен, дитианон, диниконазол, диниконазол-M, зинеб, динокап, дипиметитрон, дифениламин, дифеноконазол, цифлуфенамид, дифлуметорим, ципроконазол, ципродинил, симеконазол, диметиримол, диметилдисульфид, диметоморф, цимоксанил, цимоксанил, димоксистробин, Pseudomonas rhodesiae HAI-0804, зирам, силтиофам, стрептомицин, спироксамин, седаксан, зоксамид, солатенол, дазомет, Talaromyces flavus, тиадинил, тиабендазол, тирам, тиофанат, тиофанат-метил, тифлузамид, тиофанат, тиофанат-метил, тифлузамид, тирам, текназен, теклофталам, тетраконазол, дебакарб, тебуконазол, тебуфлохин, тербинафин, додин, додеморф, триадименол, триадимефон, триазоксид, трихламид, триклопирикарб, Trichoderma atroviride, трициклазол, тритиконазол, тридеморф, трифлумизол, трифлоксистробин, трифорин, толилфлуанид, толклофос-метил, толнифанид, толпрокарб, набам, натамицин, нафтифин, нитрапирин, нитротализопропил, нуаримол, нонилфенолсульфонат меди, Bacillus subtilis (штамм: QST 713), валидамицин, валифеналат, пикарбутразокс, биксафен, пикоксистробин, пидифлуметофен, битертанол, бинапакрил, хинокитиол, бифенил, пипералин, гимексазол, пираоксистробин, пираклостробин, пиразифлумид, пиразофос, пирапропоин, пираметостробин, пириофенон, пиризоксазол, пиридахлометил, пирифенокс, пирибутикарб, пирибенкарб, пириметанил, пироквилон, винклозолин, фербам, фамоксадон, оксид феназина, фенамидон, фенаминстробин, фенаримол, феноксанил, феримзон, фенпиклонил, фенпикоксамид, фенпиразамин, фенбуконазол, фенфурам, фенпропидин, фенпропиморф, фенгексамид, фолпет, фталид, бупиримат, фуберидазол, бластицидин-S, фураметпир, фуралаксил, фуранкарбоновая кислота, флуазинам, флуиндапир, флуоксастробин, флуоксапипролин, флуопиколид, флуопимомид, флуопирам, фторимид, флуксапироксад, флухинконазол, фурконазол, фурконазол-цис, флудиоксонил, флусилазол, флусульфамид, флутианил, флутоланил, флутриафол, флуфеноксистробин, флуметовер, флуморф, проквиназид, прохлораз, процимидон, протиокарб, протиоконазол, бронопол, пропамокарб-гидрохлорид, пропиконазол, пропинеб, пробеназол, бромуконазол, флометокин, флорилпикоксамид, гексаконазол, беналаксил, беналаксил-М, беноданил, беномил, пефуразоат, пенконазол, пенцикурон, бензовиндифлупир, бентиазол, бентиаваликарб-изопропил, пентиопирад, пенфлуфен, боскалид, фозетил (алюминий, кальций, натрий), полиоксин, поликарбамат, бордосская смесь, манкоппер, манкозеб, мандипропамид, мандестробин, манеб, миклобутанил, минеральные масла, милдиомицин, метасульфокарб, метам, металаксил, металаксил-М, метирам, метилтетрапрол, метконазол, метоминостробин, метрафенон, мепанипирим, мефентрифлюконазол, мептилдинокап, мепронил, йодокарб, ламинарин, Rhizobium vitis, фосфорная кислота и соли, оксихлорид меди, серебро, оксид меди, гидроксид меди, бикарбонат калия, бикарбонат натрия, сера, оксихинолин сульфат, сульфат меди, (3,4-дихлоризотиазол-5-ил)метил-4-(трет-бутил)эфир бензойной кислоты (химическое название, регистрационный номер CAS: 1231214-23-5), BAF-045 (кодовый номер), BAG-010 (кодовый номер), UK-2A (кодовый номер), бисэтилендиамин-медная [II] соль додецилбензолсульфоновой кислоты (DBEDC), MIF-1002 (кодовый номер), NF-180 (кодовый номер), ацетат трифенилолова (TPTA), хлорид трифенилолова (TPTC), гидроксид трифенилолова (TPTH), невирулентные Erwinia carotovora.

[0607] Далее, ниже показаны примеры известных гербицидов или соединений, регулирующих рост растений, которые можно смешивать или использовать в комбинации.

[0608] Гербицидные активные ингредиенты:

иоксинил, аклонифен, акролеин, азафенидин, ацифлуорфен (в том числе соль с натрием или тому подобное), азимсульфурон, асулам, ацетохлор, атразин, анилофос, амикарбазон, амидосульфурон, амитрол, аминоциклопирахлор, аминопиралид, амипрофос-метил, аметрин, алахлор, аллоксидим, анцимидол, изоурон, изоксахлортол, изоксафлутол, изоксабен, этоксилат изодецилового спирта, изопротурон, ипфенкарбазон, имазахин, имазапик (включая соль с амином или тому подобное), имазапир (включая соль с изопропиламином или тому подобное), имазаметабенз-метил, имазамокс, имазетапир, имазосульфурон, индазифлам, инданофан, эглиназин-этил, эспрокарб, этаметсульфурон-метил, эталфлуралин, этидимурон, этоксисульфурон, этоксифен-этил, этофумезат, этобензанид, эндотал-динатрий, оксадиазон, оксадиаргил, оксазикломефон, оксасульфурон, оксифлуорфен, оризалин, ортосульфамурон, орбенкарб, олеиновая кислота, кафенстрол, карфентразон-этил, карбутилат, карбетамид, хизалофоп, хизалофоп-этил, хизалофоп-P-этил, хизалофоп-P-тефурил, хинокламин, хинклорак, хинмерак, кумилурон, клацифос, глифосат (включая соль натрия, калия, амина, пропиламина, изопропиламина, диметиламина, тримезиум или тому подобное), глюфосинат-P, глуфосинат-P-натрия, клетодим, клодинафоп-пропаргил, клопиралид, кломазон, хлорометоксифен, кломепроп, клорансулам-метил, хлорамбен, хлоридазон, хлоримурон-этил, хлорсульфурон, хлортал-диметил, хлортиамид, хлорфталим, хлорфлуренол-метил, хлорпрофам, хлорбромурон, хлороксурон, хлортолурон, кетоспирадокс (включая соль натрия, кальция, аммиака или тому подобное), сафлуфенацил, сарментин, цианазин, цианамид, диурон, диэтатил-этил, дикамба (включая соль амина, диэтиламина, изопропиламина, дигликольамина, натрия, лития или тому подобное), циклоат, циклоксидим, диклосулам, циклосульфамурон, циклопиранил, циклопириморат, дихлобенил, диклофоп-P-метил, диклофоп-метил, дихлорпроп, дихлорпроп-P, дикват, дитиопир, сидурон, динитрамин, цинидон-этил, циносульфурон, диносеб, динотерб, цигалофоп-бутил, дифенамид, дифензокват, дифлуфеникан, дифлуфензопир, симазин, диметахлор, диметаметрин, диметенамид, диметенамид-P, симетрин, димепиперат, димефурон, цинметилин, свеп, сулкотрион, сульфентразон, сульфосат, сульфосульфурон, сульфометурон-метил, сетоксидим, тербацил, даимурон, такстомин А, далапон, тиазопир, тиафенацил, тиенкарбазон (включая натриевую соль, метиловый эфир или тому подобное), тиокарбазил, тиобенкарб, тидиазимин, тидиазурон, тифенсульфурон-метил, десмедифам, десметрин, тетфлупиролимет, тенилхлор, тебутам, тебутиурон, тепралоксидим, тефурилтрион, тербутилазин, тербутрин, тербуметон, темботрион, топрамезон, тралкоксидим, триазифлам, триасульфурон, триафамон, три-аллат, триетазин, триклопир, триклопир-бутотил, тритосульфурон, трифлудимоксазин, трифлусульфурон-метил, трифлуралин, трифлоксисульфурон-натрий, трибенурон-метил, толпиралат, напталам (включая соль с натрием или тому подобное), напроанилид, напропамид, напропамид-M, никосульфурон, небурон, норфлуразон, вернолат, паракват дихлорид, галауксифен-бензил, галауксифен-метил, галоксифоп, галоксифоп-P, галоксифоп-этотил, галосафен, галосульфурон-метил, бикслозон, пиклорам, пиколинафен, бициклопирон, биспирибак-натрий, пиноксаден, бифенокс, пиперофос, пираклонил, пирасульфотол, пиразоксифен, пиразосульфурон-этил, пиразолинат, биланафос, пирафлуфен-этил, пиридафол, пиритиобак-натрий, пиридат, пирифталид, пирибутикарб, пирибензоксим, пиримисульфан, пириминобак-метил, пироксасульфон, пироксулам,

фенизофам, фенурон, феноксасульфон, феноксапроп (включая метиловый, этиловый, изопропиловый эфир), феноксапроп-P (включая метиловый, этиловый, изопропиловый сложный эфир), фенхинотрион, фентиапроп-этил, фентразамид, фенмедифам, форамсульфурон, бутахлор, бутафенацил, бутамифос, бутилат, бутенахлор, бутралин, бутроксидим, флазасульфурон, флампроп (включая метиловый, этиловый, изопропиловый сложный эфир), флампроп-М (включая метиловый, этиловый, изопропиловый сложный эфир), примисульфурон-метил, флуазифоп-бутил, флуазифоп-P-бутил, флуазолат, флуометурон, фторгликофенэтил, флукарбазон-натрий, флухлоралин, флуцетосульфурон, флутиацет-метил, флупирсульфурон-метил (включая соль натрия, кальция, аммиакаили тому подобное), флуфенацет, флуфенпир-этил, флупропанат, флупоксам, флумиоксазин, флумиклорак-пентил, флумесулам, флуридон, флуртамон, флуроксипир (включая сложный эфир, такой как бутометиловый или мептиловый, соль натрия, кальция, аммиака или тому подобное), флурохлоридон, претилахлор, прокарбазон-натрий, продиамин, просульфурон, просульфокарб, пропаквизафоп, пропахлор, пропазин, пропанил, пропизамид, пропизохлор, пропирисульфурон, профам, профлуазол, прогексадион-кальций, пропоксикарбазон, пропоксикарбазон-натрий, профоксидим, бромацил, бромпиразон, прометрин, прометон, бромоксинил (включая сложный эфир масляной кислоты, октановой кислоты, гептановой кислоты или тому подобное), бромофеноксим, бромобутид, флорасулам, флорпирауксифен, флорпирауксифен-бензил, гексазинон, петоксамид, беназолин, пеноксулам, гептамалоксилоглюкан, бефлутамид,

бефлубутамид-M, пебулат, пеларгоновая кислота, бенкарбазон, пендиметалин, бензфендизон, бенсулид, бенсульфурон-метил, бензобициклон, бензофенап, бентазон, пентанохлор, пентоксазон, бенфлуралин, бенфуресат, фозамин, фомесафен, форамсульфурон, форхлорфенурон, мекопроп (включая соль натрия, калия, изопропиламина, триэтаноламина, диметиламина или тому подобное), мекопроп-P-калий, мезосульфурон (включая сложный эфир метила или тому подобное), мезотрион, метазахлор, метазосульфурон, метабензтиазурон, метамитрон, метамифоп, метам, метанарсонат динатрия (DSMA), метиозолин, метилдимурон, метоксурон, метосулам, метсульфурон-метил, метобромурон, метобензурон, метолахлор, метрибузин, мепикват хлорид, мефенацет, моносульфурон (включая метиловый, этиловый, изопропиловый эфир), монолинурон, молинат, йодосульфурон, йодосульфулон-метил-натрий, иофенсульфурон, иофенсульфурон-натрий, лактофен, ланкотрион, линурон, римсульфурон, ленацил, 2,2,2-трихлоруксусная кислота (TCA) (включая соль натрия, кальция, аммиака или тому подобное), 2,3,6-трихлорбензойная кислота (2,3,6-TBA), 2,4,5-трихлорфеноксиуксусная кислота (2,4,5-T), 2,4-дихлорфеноксиуксусная кислота (2,4-D) (включая соль амина, диэтиламина, триэтаноламина, изопропиламина, натрия, лития или тому подобное), 2-амино-3-хлор-1,4- нафтохинон (ACN), 2-метил-4-хлорфеноксиуксусная кислота (MCPA) (включая натриевую соль, этиловый эфир или тому подобное), 2-метил-4-хлорфеноксиуксусная кислота (MCPB) (включая натриевую соль, этиловый эфир или тому подобное), 4-(2,4-дихлорфенокси) масляная кислота (2,4-DB), 4,6-динитро-О-крезол (DNOC) (включая соль амина, натрия или тому подобное), AE-F-150944 (кодовый номер), IR-6396 (кодовый номер), MCPA-тиоэтил, SYP-298 (кодовый номер), SYP-300 (кодовый номер), S-этилдипропилтиокарбамат (EPTC), S-метолахлор, S-9750 (кодовый номер), MSMA, HW-02 (кодовый номер).

[0609] Регуляторы роста растений:

1-нафтилацетамид, 1-метилциклопропен, 2,6-диизопропилнафталин, 4-оксо-4-(2-фенилэтил)аминомасляная кислота (химическое название, регистрационный номер CAS: 1083-55-2), 4-хлорфеноксиуксусная кислота (4-CPA), н-деканол, авиглицин, анцимидол, абсцизовая кислота, инабенфид, индолуксусная кислота, индолмасляная кислота, униконазол, униконазол-P, эколист, этихлозат, этефон, эпохолеон, оксин-сульфат, карвон, формиат кальция, клоксифонак, клоксифонак-калий, клопроп, хлормекват, холин, цитокинины, цикланилид, дикегулак, гиббереллиновая кислота, диметипин, синтофен, даминозид, тидиазурон, триаконтанол, тринексапак-этил, паклобутразол, парафин, флуметралин, флурпримидол, флуренол, прогидрожасмон, прогексадион-кальций, гептамалоксилоглюкан, бензиламинопурин, форхлорфенурон, гидразид малеиновой кислоты, мепикват-хлорид, мефлуидид, пероксид кальция.

[0610] Далее, ниже показаны примеры известных соединений, снижающих фитотоксичность, которые можно смешивать или использовать в комбинации.

[0611] изоксадифен, изоксадифен-этил, оксабетринил, клоквинцет-мексил, диэтолат, циометринил, дихлормид, дициклонон, ципросульфамид, 1,8-нафталиновый ангидрид, фенхлоразол-O-этил, фенхлорим, фурилазол, флуксофеним, флуразол, беноксакор, мефенат, мефенпир, мефенпир-этил, мефенпир-диэтил, низший алкилзамещенная бензойная кислота, 2,2-дихлор-N-(1,3-диоксан-2-илметил)-N-(2-пропенил)ацетамид (PPG-1292), 2-дихлорметил-2-метил-1,3-диоксан (MG-191), 3-дихлорацетил-2,2,5-триметил-1,3- оксазолидин (R-29148), 4-дихлорацетил-1-окса-4-азаспиро[4.5]декан (AD-67), MON4660 (кодовый номер), metcamifen, N1,N2-диалил-N2-дихлорацетил глицинамид (DKA-24), TI-35 (кодовый номер).

[0612] Настоящее средство для борьбы с вредителями, составленное, как описано выше, демонстрирует превосходное подавляющее действие на прямокрылых, бахромчатокрылых, полужесткокрылых клопов, жесткокрылых, двукрылых, чешуекрылых, перепончатокрылых насекомых, ногохвосток, щетинохвосток, таракановых, белых муравьев, сеноедов, пухоедов, вшей, фитопаразитических клещей, фитопаразитических нематод, моллюски-фитопаразиты и других вредителей, таких как вредные животные, неприятные животные, бытовые насекомые и паразиты. В качестве таких вредителей можно привести следующие виды организмов.

[0613] Примеры прямокрылых включают Ruspolia lineosa или тому подобное из Tettigoniidae, Teleogryllus emma, Truljalia hibinonis или тому подобное из Gryllidae, Gryllotalpa orientalis или тому подобное из Gryllotalpidae, Oxya hyla intricate, Locusta migratoria, Melanoplus sanguinipes, Melanoplus differentialis, Melanoplus femurrubrum или тому подобное из Acrididae, Atractomorpha lata из Pyrgomorphidae, Euscyrtus japonicus из Eneopteridae и Xya japonicus или тому подобное из Tridactylidae.

[0614] Примеры бахромчатокрылых включают Frankliniella intonsa, Frankliniella occidentalis, Scirtothrips dorsalis, Thrips palmi, Thrips tabaci, Thrips setosus, Heliothrips haemorrhoidalis, Stenchaetothrips bipformis или тому подобное из Thripidae, и Ponticulothrips diospyrosi, Liothrips wasabiae, Haplothrips aculeatus или тому подобное из Phlaeothripidaes.

[0615] Примеры полужесткокрылых включают Mogannia minuta или тому подобное из Cicadidae, Aphrophora intermedia или тому подобное из Aphrophoridae, Machaerotypus sibiricus или тому подобное из Membracidae, Arboridia apicalis, Empoasca onukii, Nephotettix cincticeps, Nephotettix malayanus, Nephotettix virescens, Nephotettix nigropictus, Recilia dorsalis, Okura Leafhopper (Amrasca biguttula), Mango Leafhopper (Idioscopus nitidulus, Idioscopus clypealis, Amritodus atkinsoni), Recilia dorsalis, Empoasca fabae или тому подобное из Cicadellidae, Pentastiridius apicalis или тому подобное из Cixiidae, Laodelphax striatellus, Nilaparvata lugens, Sogatella furcifera или тому подобное из Delphacidae, Nisia nervosa или тому подобное из Meenoplidae, Kamendaka saccharivora или тому подобное из Derbidae, Achilus flammeus или тому подобное из Cixidia, Orosanga japonicus или тому подобное из Ricaniidae, Mimophantia maritima или тому подобное из Flatidae, Cacopsylla pyrisuga, Diaphorina citri или тому подобное из Psyllidae, Calophya mangiferae или тому подобное из Calophyidae, Daktulosphaira vitifoliae или тому подобное из Phylloxeridae, Adelges laricis, Adelges tsugae или тому подобное из Adelgidae, Acyrthosiphon pisum, Aphis gossypii, Aphis spiraecola, Lipaphis erysimi, Brevicoryne brassicae, Myzuspersicae, Schizaphis graminum, Rhopalosiphum padi, Toxoptera aurautii, Aulacorthum solani, Macrosiphum euphorbiae, Nasonovia ribisnigri, Sitobion avenae, Aphis glycines или тому подобное из Aphydidae, Aleurocanthus camelliae, Aleurocanthus spiniferus, Bemisia tabaci, Bemisia argentifolii, Trialeurodes vaporariorum или тому подобное из Aleyrodidae, Drosicha corpulenta, Icerya purchase или тому подобное из Margarodidae, Dysmicoccus brevipes, Planococcus citri, Pseudococcus comstocki или тому подобное из Pseudococcidae, Ceroplastes ceriferus, Ceroplastes rubens или тому подобное из Coccidae, Aclerda takahashii или тому подобное из Aclerdidae, Aonidiella aurantii, Diaspidiotus perniciosus, Pseudaulacaspis pentagoa, Unaspis yanonensis или тому подобное из Diaspididae, Lygus lineolaris, Trigonotylus caelestialium, Apolygus lucorum, Nesidiocoris tenuis, Halticus bractatus или тому подобное из Miridae, Stephanitis pyrioides, Stephanitis nashi или тому подобное из Tingidae, Eurydema rugosum, Eysarcoris lewisi, Eysarcoris aeneus, Lagynotomus elongatus, Nezara viridula, Plautia crossota, Nezara antennata, Eushistus heros или тому подобное из Pentatomidae, Megacopta cribraria или тому подобное из Plataspidae, Urochela luteovoria или тому подобное из Urostylididae, Cavelerius saccharivorus или тому подобное из Lygaeidae, Malcus japonicus или тому подобное из Malcidae, Dysdercus cingulatus или тому подобное из Pyrrhocoridae, Leptocorisa acuta, Leptocorisa chinensis или тому подобное из Alydidae, Anacanthocoris striicornis или тому подобное из Coreidae, Rhopalus maculatus или тому подобное из Rhopalidae и Cimex lectularis или тому подобное из Cimicidae.

[0616] Примеры жесткокрылых включают Anomara cuprea, Anomara rufocuprea, Popillia japonica, Oxycetonia jucunda, Anomala geniculata, Oryctes rhinoceros, Heptophylla picea или тому подобное из Scarabaeidae, Agriotes ogurae, Agriotes lineatus, Agriotes obscurus, Melanotus okinawensis, Melanotus fortnumi или тому подобное из Elateridae, Anthrenus verbasci или тому подобное из Dermestidae, Heterobostrychus hamatipennis или тому подобное из Bostrychidae, Stegobium paniceum или тому подобное из Anobiidae, Pitinus clavipes или тому подобное из Ptinidae, Tenebroides mauritanicus или тому подобное из Trogossitidae, Necrobia rufipes из Cleridae, Carpophilus hemipterus, Meligethes aeneus или тому подобное из Nitidulidae, Ahasverus advena или тому подобное из Silvanidae, Cryptolestes ferrugineus или тому подобное из Laemophloeidae, Epilachna varivestis, Henosepilachna vigintioctopunctata или тому подобное из Coccinellidae, Tenebrio molitor, Tribolium castaneum или тому подобное из Tenebrionidae, Epicauta gorhami или тому подобное из Meloidae, Anoplophora glabripennis, Xylotrechus pyrrhoderus, Monochamus alternatus, Dectes texanus или тому подобное из Cerambycidae, Callosobruchus chinensis или тому подобное из Bruchidae, Leptinotarsa decemlineata, Diabrotica virgifera virgifera, Diabrotica barberi, Diabrotica undecimpunctata howardi, Aulacophora femoralis, Phaedon brassicae, Cassida nebulosa, Oulema oryzae, Epilachna varivestis, Phyllotreta striolata, Demotina fasciculata, Psylliodes chrysocephala, Cerotoma trifurcate, Colaspis brunnea, Colaspis crinnicornis, Odontota horni, Chaetocnema pulicaria или тому подобное из Chrysomelidae, Cylas formicarius или тому подобное из Brentidae, Hypera postica, Listroderes costirostris, Euscepes postfasciatus, Curculio sikkimensis или тому подобное из Curculionidae, Echinocnemus bipunctatus, Lissorhoptrus oryzophilus, Oryzophagus oryzae или тому подобное из Erirhinidae, Sitophilus zeamais, Sphenophrus venatus или тому подобное из Dryophthoridae, Tomicus piniperda или тому подобное из Scolytidae, Crossotarsus niponicus или тому подобное из Platypodidae и Lyctus brunneus или тому подобное из Lyctidae.

[0617] Примеры двукрылых включают Tipula aino или тому подобное из Tipulidae, Plecia nearctica или тому подобное из Bibionidae, Exechia shiitakevora или тому подобное из Mycetophidae, Pnyxiascabiei, Bradysia agrestis или тому подобное из Sciaridae, Asphondylia yushimai, Mayetiola destructor, Dasineura oxycoccana или тому подобное из Cecidomyiidae, Aedes aegypti, Culex pipiens pallens или тому подобное из Culicidae, Simulium takahashii или тому подобное из Simuliidae, Chironomus oryzae или тому подобное из Chironomidae, Chrysops suavis, Tabanus trigonus или тому подобное из Tabanidae, Eumerus strigatus или тому подобное из Syrphidae, Bactrocera dorsalis, Euphranta japonica, Ceratitis capitata или тому подобное из Tephritidae, Liriomyza trifolii, Liriomyza sativae, Agromyza oryzae, Liriomyza bryoniae, Chromatomyia horticola, Liriomyza chinensis, Liriomyza trifolii или тому подобное из Agromyzidae, Meromyza nigriventris или тому подобное из Chloropidae, Drosophila suzukii, Drosophila melanogaster или тому подобное из Drosophilidae, Hydrellia griseola или тому подобное из Ephydridae, Hippobosca equina или тому подобное из Hippoboscidae, Parallelpmma sasakawae или тому подобное из Scatophagidae, Delia antiqua, Delia platura или тому подобное из Anthomyiidae, Fannia canicularis или тому подобное из Fanniidae, Musca domestica, Stomoxys calcitrans или тому подобное из Muscidae, Sarcophaga peregrina или тому подобное из Sarcophagidae, Gasterophilus intestinalis или тому подобное из Gasterophilidae, Hypoderma lineatum или тому подобное из Hypodermatidae и Oestrus ovis или тому подобное из Oestridae.

[0618] Примеры чешуекрылых включают Endoclita excrescens или тому подобное из Hepialidae, Antispila ampelopsia или тому подобное из Heliozelidae, Zeuzera leuconotum, Cossus insularis или тому подобное из Cossidae, Archips fuscocupreanus, Adoxophyes orana fasciata, Grapholita molesta, Homona magnanima, Leguminivora glycinivorella, Cydia pomonella, Lobesia botrana или тому подобное из Tortricidae, Eupoecilia ambiguella или тому подобное из Cochylidae, Bambalina sp., Eumeta minuscula или тому подобное из Psychidae, Nemapogon granella, Tinea translucens или тому подобное из Tineidae, Bucculatrix pyrivorella или тому подобное из Bucculatricidae, Lyonetia clerkella, Lyonetiaprunifoliella malinella или тому подобное из Lyonetiidae, Caloptilia theivora, Phyllonorycter ringoniella или тому подобное из Gracilariidae, Phyllocnistis citrella или тому подобное из Phyllocnistidae, Acrolepiopsis sapporensis или тому подобное из Acrolepiidae, Plutella xylostella of Plutellidae, Yponomeuta orientalis или тому подобное из Yponomeutidae, Argyresthia conjugella или тому подобное из Argyresthidae, Nokona regalis, Synanthedin hector или тому подобное из Sesidae, Phthorimaea operculella, Sitotroga cerealella, Pectinophora gossypiella, Tuta absoluta или тому подобное из Gelechiidae, Carposina sasakii или тому подобное из Carposinidae, Illiberis pruni или тому подобное из Zygaenidae, Monema flavescens или тому подобное из Limacodidae, Ancylolomia japonica, Chilo suppressalis, Cnaphalocrocis medinalis, Ostrinia furnacalis, Hellulla undalis, Conogethes punctiferlis, Diaphania indica, Parapediasia teterrella, Ostrinia nubilalis или тому подобное из Crambidae, Diatraea saccharalis, Cadra cautella, Galleria mellonella или тому подобное из Pyralidae, Nippoptilia vitis или тому подобное из Pterophoridae, Papilio xuthus или тому подобное из Papilionidae, Pieris rapae или тому подобное из Pieridae, Parnara guttata или тому подобное из Hesperiidae, Ascotis selenaria или тому подобное из Geometridae, Dendrolimus spectabilis, Malacosoma neustrium testaceum или тому подобное из Lasiocampidae, Agrius convolvuli или тому подобное из Sphingidae, Arna pseudoconspersa, Orygia recens approximans, Lymantria dispar или тому подобное из Lymantriidae, Hyphantria cunea или тому подобное из Arctiidae, and Agrotis ipsilon, Agrotis segetum, Autographa nigrisigna, Helicoverpa armigera, Helicoverpa zea, Heliothis virescens, Spodoptera exigua, Spodoptera litura, Chrysodeix includens, Spodoptera frugiperda, Nephelodes minians или тому подобное из Noctuidae.

[0619] Примеры перепончатокрылых насекомых включают Arge pagana или тому подобное из Argidae, Apethymus kuri, Athalia rosae ruficornis или тому подобное из Tenthredinidae, Dryocosmus kuriphilus или тому подобное из Cynipidae, Vespa simillima xanthoptera или тому подобное из Vespidae, Solenopsis invicta, Linepithema humile или тому подобное из Formicidae и Megachile nipponica или тому подобное из Megachilidae.

[0620] Примеры ногохвосток включают Bourletiellahortensis или тому подобное из Sminthuridae.

[0621] Примеры щетинохвосток включают Lepisma saccharina, Ctenolepisma villosa или тому подобное из Lepismatidae.

[0622] Примеры таракановых включают Periplaneta americana из Blattidae и Blattella germanica или тому подобное из Blattellidae.

[0623] Примеры белых муравьев включают Incisitermes minor или тому подобное из Kalotermitidae, Coptotermes formosanus или тому подобное из Rhinotermitidae и Odontotermes formosanus или тому подобное из Termitidae.

[0624] Примеры сеноедов включают Trogium pulsatorium или тому подобное из Trogiidae и Liposcelis corrodens или тому подобное из Liposcelididae.

[0625] Примеры кожистокрылых включают Labodura riparia или тому подобное из Labiduridae.

[0626] Примеры пухоедов включают Lipeurus caponis или тому подобное из Menoponidae и Damalinia bovis или тому подобное из Trichodectidae.

[0627] Примеры вшей включают Haematopinus suis или тому подобное из Haematopinidae, Pediculus humanus или тому подобное из Pediculine, Linognathus setosus или тому подобное из Linognathidae и Pthirus pubis или тому подобное из Pthiridae.

[0628] Примеры клещей включают Penthaleus major или тому подобное из Eupodidae, Phytonemus pallidus, Polyphagotarsonemus latus или тому подобное из Tarsonemidae, один вид из Siteroptes sp. или тому подобное из Pyemotidae, Brevipalpus lewisi или тому подобное из Tenuipalpidae, Tuckerella pavoniformis или тому подобное из Tuckerellidae, Eotetranychusboreus, Panonychus citri, Panonychus ulmi, Tetranychus urticae, Tetranychus kanzawai или тому подобное из Tetranychidae, Trisetacus pini или тому подобное из Nalepellidae, Aculops pelekassi, Epitrimerus pyri, Phyllocoptruta oleivora, Aculops lycopersici или тому подобное из Eriophyidae, Diptacus crenatae или тому подобное из Diptilomiopida, Aleuroglyphus ovatus, Tyrophagus putrescentiae, или Rhizoglyphus robini из Acaridae, Varroa jacobsoni или тому подобное из Varroidae, Dermanyssus gallinae или тому подобное из Dermanyssidae, Ornithonyssus sylvialum или тому подобное из Macronyssidae, Boophilus microplus, Rhipicephalussanguineus, Haemaphysalis longicornis или тому подобное из Ixodidae и Sarcoptes scabiei или тому подобное из Sarcoptidae.

[0629] Примеры фитопаразитических нематод включают Xiphinema index или тому подобное из Longidoridae, Paratrichodorus minor или тому подобное из Trichodoridae, один вид из Rhabditidae (Rhabditella sp.) или тому подобное, один вид из Tylenchidae (Aglenchus sp.) или тому подобное, один вид из Tylodoridae (Cephalenchus sp.) или тому подобное, Nothotylenchus acris, Ditylenchus destructor или тому подобное из Anguinidae, Rotylenchulus reniformis, Helicotylenchus dihystera или тому подобное из Hoplolaimidae, Paratylenchus curvitatus или тому подобное из Paratylenchidae, Meloidogyne incognita, Meloidogyne hapla, Meloidogyne javanica, Meloidogyne arenaria, Melidogyne chitwoodi, Meloidogyne fallax или тому подобное из Meloidogynidae, Globodera rostochiensis, Globodera pallida, Heterodera glycines или тому подобное из Heteroderidae, Tylenchorhynchus claytoni или тому подобное из Telotylenchidae, один вид из Psilenchidae (Psilenchus sp.) или тому подобное, один вид из Criconematidae (Criconemoides sp.) или тому подобное, Tylenchulus semipenetrans или тому подобное из Tylenchulidae, Sphaeronema camelliae или тому подобное из Sphaeronematidae, Sphaeronema camelliae, Radopholus citrophilus, Radopholus similis, Nacobbus aberrans, Pratylenchus penetrans, Pratylenchus coffeae, Platylechus zeae, Platylenchus brachyurus или тому подобное из Pratylenchidae, Iotonchium ungulatum или тому подобное из Iotonchiidae, Aphelenchus avenae или тому подобное из Aphelenchidae, Aphelenchoides besseyi, Aphelenchoides fragariae или тому подобное из Aphelenchoididae и Bursaphelenchus xylophilus или тому подобное из Palasitaphelenchidae.

[0630] Примеры моллюсков-фитопаразитов включают Pomacea canaliculata или тому подобное из Pilidae, Leavicaulis alte или тому подобное из Veronicellidae, Achatina fulica или тому подобное из Achatinidae, Meghimatium bilineatum или тому подобное из Philomycidae, Succinealauta или тому подобное из Succineidae, Discus pauper или тому подобное из Didcidae, Zonitoides yessoensis или тому подобное из Zonitidae, Limax flavus, Lehmannia valentiana, Deroceras reticulatum или тому подобное из Limacidae, Parakaliella harimensis или тому подобное из Helicarionidae и Acusta despecta sieboldiana, Bradybaena similaris или тому подобное из Bradybaenidae.

[0631] Примеры вредителей, таких как вредные животные, неприятные животные, бытовые насекомые, насекомые домашнего скота и паразиты, включают Procambarus clarkii или тому подобное из Decapoda Astacidae, Porcellio scaber или тому подобное из Isopoda Porcellionidae, губоногие, такие как Scutigeromorpha Sutigeridae, Scolopendra subspinipes или тому подобное, двупарноногие, такие как Oxidus gracilis, Theridiidae hasseltii или тому подобное из Araneae Latrodectus hasseltii, Chiracanthium japonicum или тому подобное из Clubionidae, Androctonus crassicauda или тому подобное из Scorpiones, эндопаразиты аскариды, такие как Ascaris lumbricoides или тому подобное, Syphacia sp. или тому подобное и Wuchereria bancrofti или тому подобное, и эндопаразиты плоские черви, такие как Distomum sp., Paragonimus westermanii, Metagonimus yokokawai, Schistosoma japonicum, Taenia solium, Taeniarhynchus saginatus, Echinococcus sp. или Diphyllobothrium latum.

[0632] Настоящее средство для борьбы с вредителями проявляет подавляющее действие также на вредителей и тому подобное, проиллюстрированных выше, которые приобрели толерантность к существующим средствам борьбы с вредителями. Кроме того, настоящее средство для борьбы с вредителями может наноситься на растения, которые приобрели такие характеристики, как толерантность к вредителям, толерантность к болезням, толерантность к гербицидам или тому подобное, путем рекомбинации генов, искусственного скрещивания или тому подобное.

[0633] «Растение, приобретшее толерантность с помощью метода селекции или метода генной рекомбинации» по настоящему изобретению, включает растения, получившие толерантность с помощью новых методов селекции растений (NBT), созданных путем комбинирования молекулярно-биологических методов с существующими методами скрещивания, а также те, которые обеспечиваются толерантностью при классическом спаривании или методами генной рекомбинации. Новые методы селекции растений (NBT) описаны в публикации «Atarashii syokubutu ikusyu wo rikaishiyo» (Kokusai bunken sha, авторов Ryo OSAWA и Hiroshi EZURA), обзор «Genome Editing Tools in Plants» (Genes 2017,8, 399, авторов Tapan Kumar Mohanta, Tufail Bashir, Abeer Hashem, Elsayed Fathi Abd_Allah и Hanhong Bae) и тому подобное.

[0634] Далее, способы получения, способы приготовления и применения настоящего соединения будут подробно описаны с помощью примеров. Однако настоящее изобретение никоим образом не ограничивается этими примерами. Точку плавления, которая представляет собой значение физического свойства настоящего соединения, определяли с помощью прибора для измерения температуры плавления MP-500V от компании Yanaco. Показатель преломления определяли с помощью рефрактометра Abbe от компании ATAGO CO., LTD. Спектр 1H ЯМР получали с использованием JNM-LA400 (400 МГц), JNM-LA300 (300 МГц) или JNM-ECS300 (300 МГц) от компании JEOL Ltd. и тетраметилсиланом (TMS) в качестве внутреннего стандарта.

[0635] Также описаны способы получения промежуточных продуктов для получения настоящего соединения.

(Примеры)

[0636] (Пример 1)

Получение 1-(пиридин-3-ил)-4-[2-(трифторметил)фенил]-1H-пиразол-3-карбоксамида (номер настоящего соединения: A-0044)

[0637] 1) Этил 4-{[(нонафторбутил)сульфонил]окси}-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксилат (номер настоящего соединения: D-0008)

Этил 4-гидрокси-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксилат (15,0 г, 64,3 ммоль), синтезированный способом, описанным в ссылочных примерах 1 и 2 WO 2016/027790 A, триэтиламин (13,0 г, 128,5 ммоль) и фторангидрид нонафторбутансульфоновой кислоты (27,2 г, 90,0 ммоль) при охлаждении льдом последовательно добавляли к дихлорметану (300 мл) и перемешивали в течение ночи при комнатной температуре. Реакционный раствор выливали в насыщенный солевой раствор и экстрагировали дихлорметаном. Полученный органический слой сушили над безводным сульфатом магния и затем отгоняли растворитель при пониженном давлении. Остаток промывали диизопропиловым эфиром с получением этил 4-{[(нонафторбутил)сульфонил]окси}-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксилата (29,0 г, выход: 88%).

Точка плавления: 103-104ºC

Данные 1H-ЯМР (400 МГц, CDCl3/TMS δ (м. д.)): 1,34 (3H, т), 4,50 (2H, кв), 7,38 (1H, дд), 8,08 (1H, с), 8,15 (1H, дд), 8,70 (1H, д), 8,99 (1H, д)

[0638] 2) Этил 1-(пиридин-3-ил)-4-(2-(трифторметил)фенил)-1H-пиразол-3-карбоксилат (номер настоящего соединения: C-0044)

Этил 4-{[(нонафторбутил)сульфонил]окси}-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксилат (4,0 г, 7,8 ммоль), 2-(трифторметил)фенилбороновую кислоту (2,3 г, 12,6 ммоль), карбонат натрия (2,7 г, 25,5 ммоль) и тетракис(трифенилфосфин) палладий (0,35 г, 0,39 ммоль) добавляли к смешанному растворителю из тетрагидрофурана (30 мл) и воды (6 мл) и кипятили с обратным холодильником при нагревании в течение 5 часов в атмосфере азота. После завершения реакции реакционный раствор выливали в насыщенный солевой раствор и экстрагировали этилацетатом. Полученный органический слой сушили над безводным сульфатом магния и затем отгоняли растворитель при пониженном давлении. Остаток очищали хроматографией на колонке с силикагелем с получением этил 1-(пиридин-3-ил)-4-{2-(трифторметил)фенил}-1H-пиразол-3-карбоксилата (2,6 г, выход: 93%).

Точка плавления: 131-134ºC

Данные 1H-ЯМР (400 МГц, CDCl3/TMS δ (м. д.)): 1,13 (3H, т), 4,24 (2H, кв), 7,30-7,70 (4H, м), 7,77 (1H, д), 7,98 (1H, с), 8,21 (1H, ддд), 8,65 (1H, дд), 9,04 (1H, д)

[0639] 3) 1-(Пиридин-3-ил)-4-[2-(трифторметил)фенил]-1H-пиразол-3-карбоксамид (номер настоящего соединения: A-0044)

Этил 1-(пиридин-3-ил)-4-[2-(трифторметил)фенил]-1H-пиразол-3-карбоксилат (2,5 г, 6,9 ммоль) растворяли в этаноле (30 мл) и при комнатной температуре добавляли гидроксид натрия (0,84 г, 21,0 ммоль) и воду (5,0 мл), и далее полученный раствор нагревали до 40ºC на масляной бане и перемешивали в течение 1 часа. Из реакционного раствора при пониженном давлении отгоняли растворитель, к остатку добавляли 6н соляную кислоту и выпавший твердый осадок отфильтровывали и сушили с получением сырой 1-(пиридин-3-ил)-4-[2-(трифторметил)фенил]-1H-пиразол-3-карбоновой кислоты. Полученную 1-(пиридин-3-ил)-4-[2-(трифторметил)фенил]-1H-пиразол-3-карбоновую кислоту растворяли в дихлорметане (50 мл), добавляли оксалил хлорид (5,9 г, 46,5 ммоль) и N, N-диметилформамид (каталитическое количество) и давали взаимодействовать при комнатной температуре в течение 1 часа. Отгоняли растворитель при пониженном давлении, и остаток растворяли в тетрагидрофуране (10 мл). Затем раствор добавляли к смешанному растворителю из тетрагидрофурана (20 мл) и водного аммиака (содержание: 28%, 10 мл) при температуре 0ºC и затем перемешивали при комнатной температуре в течение 1 часа. Из реакционного раствора при пониженном давлении отгоняли растворитель . Остаток последовательно промывали водой и 2-пропанолом, и полученный сырой продукт перекристаллизовывали в хлороформе с получением 1-(пиридин-3-ил)-4-[2-(трифторметил)фенил]-1H-пиразол-3-карбоксамида (1,1 г, выход: 48%).

Точка плавления: 178-181ºC

Данные 1H-ЯМР (400 МГц, CDCl3/TMS δ (м. д.)): 5,34 (1H, шир. с), 6,79 (1H, шир. с), 7,34-7,61 (4H, м), 7,75 (1H, д), 7,96 (1H, с), 8,09 (1H, дд), 8,64 (1H, д), 9,04 (1H, д)

[0640] (Пример 2)

Получение 4-(4-метилпиридин-3-ил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксамида (номер настоящего соединения: B-100)

[0641] 1) Этил 4-(4-метилпиридин-3-ил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксилат (номер настоящего соединения: D-0108)

Этил 4-{[(нонафторбутил)сульфонил]окси}-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксилат (3,3 г, 6,6 ммоль), 4-(метилпиридин-3-ил)бороновую кислоту (1,0 г, 7,3 ммоль), карбонат натрия (1,6 г, 15,1 ммоль) и тетракис(трифенилфосфин) палладий (0,38 г, 0,33 ммоль) добавляли к смешанному растворителю из 1,2-диметоксиэтан (30 мл) и воды (6 мл) и кипятили с обратным холодильником при нагревании в течение 9 часов в атмосфере азота. После завершения реакции реакционный раствор выливали в насыщенный солевой раствор и экстрагировали этилацетатом. Полученный органический слой сушили над безводным сульфатом магния и затем отгоняли растворитель при пониженном давлении. Остаток очищали хроматографией на колонке с силикагелем с получением этил 4-(4-метилпиридин-3-ил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксилата (1,3 г, выход: 64%).

Точка плавления: 120-123ºC

Данные 1H-ЯМР (300 МГц, CDCl3/TMS δ (м. д.)): 1,20 (3H, т), 2,24 (3H, с), 4,28 (2H, кв), 7,21 (1H, д), 7,37 (1H, дд), 7,96 (1H, с), 8,21 (1H, ддд), 8,31 (1H, с), 8,38 (1H, дд), 8,65 (1H, дд), 9,05 (1H, д)

[0642] 2) 4-(4-Метилпиридин-3-ил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоновая кислота (номер настоящего соединения: F-0108)

Этил 4-(4-метилпиридин-3-ил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксилат (1,2 г, 3,9 ммоль) растворяли в этаноле (15 мл), при комнатной температуре добавляли гидроксид натрия (0,37 г, 11,8 ммоль) и воду (3,0 мл и перемешивали в течение 1 часа. Из реакционного раствора при пониженном давлении отгоняли растворитель, к остатку добавляли 6н соляную кислоту и выпавший твердый осадок отфильтровывали, промывали водой и гексаном и сушили с получением 4-(4-метилпиридин-3-ил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоновой кислоты (0,8 г, выход: 73%).

Точка плавления: 277-280ºC

Данные 1H-ЯМР (300 МГц, ДМСО-d6/TMS δ (м. д.)): 2,05 (3H, с),7,29 (1H, д), 7,58 (1H, дд), 8,30 (1H, дд), 8,34 (1H, с), 8,39 (1H, д), 8,59 (1H, д), 8,80 (1H, с), 9,15 (1H, д)

[0643] 3) 4-(4-Метилпиридин-3-ил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксамид (номер настоящего соединения: B-0100)

4-(4-Метилпиридин-3-ил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоновую кислоту (0,20 г, 0,71 ммоль) растворяли в N, N-диметилформамиде (5,0 мл), добавляли аммоний хлорид (0,076 г, 1,3 ммоль), 1-гидроксибензотриазол (0,12 г, 0,89 ммоль), гидрохлорид 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимида (0,20 г, 1,0 моль) и триэтиламин (0,15 г, 1,5 ммоль) и смеси давали взаимодействовать при комнатной температуре в течение 2 часов. Реакционный раствор выливали в насыщенный водный раствор гидрокарбоната натрия, твердый продукт отфильтровывали и последовательно промывали водой и н-гексаном с получением 4-(4-метилпиридин-3-ил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксамида (0,16 г, выход: 80%).

Точка плавления: 264-267ºC

Данные 1H-ЯМР (400 МГц, ДМСО-d6/TMS δ (м. д.)): 2,22 (3H, с)7,30 (1H, д), 7,33 (1H, шир. с), 7,62 (1H, дд), 7,87 (1H, шир. с), 8,37 (1H, с), 8,38-8,35 (2H, м), 8,61 (1H, д), 8,80 (1H, с), 9,28 (1H, д)

[0644] (Пример 3)

Получение 4-(4-хлор-2-метоксифенил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксамида (номер настоящего соединения: A-0634)

[0645] 1) Этил 4-(4-хлор-2-метоксифенил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксилат (номер настоящего соединения: C-0634)

Этил 4-{[(нонафторбутил)сульфонил]окси}-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксилат (0,32 г, 0,82 ммоль), 4-хлор-2-метоксифенилбороновую кислоту (0,20 г, 1,1 ммоль), карбонат натрия (0,19 г, 1,8 ммоль) и тетракис(трифенилфосфин)палладий (0,050 г, 0,043 ммоль) добавляли к смешанному растворителю из тетрагидрофурана (5,0 мл) и воды (0,50 мл) и кипятили с обратным холодильником при нагревании в течение 3 часов в атмосфере азота. После завершения реакции реакционный раствор выливали в насыщенный солевой раствор и экстрагировали этилацетатом. Полученный органический слой сушили над безводным сульфатом магния и затем отгоняли растворитель при пониженном давлении. Остаток очищали хроматографией на колонке с силикагелем с получением этил 4-(4-хлор-2-метоксифенил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксилата (0,25 г, выход: 86%).

Точка плавления: 133-134ºC

Данные 1H-ЯМР (300 МГц, CDCl3/TMS δ (м. д.)): 1,27 (3H, т), 3,78 (3H, с), 4,32 (2H, кв), 6,94 (1H, д), 7,00 (1H, дд), 7,26 (1H, д), 7,34 (1H, дд), 7,99 (1H, с), 8,17 (1H, ддд), 8,61 (1H, дд), 9,02 (1H, д)

[0646] 2) 4-(4-Хлор-2-метоксифенил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксамида (номер настоящего соединения: A-0634)

Этил 4-(4-хлор-2-метоксифенил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксилат (0,15 г, 0,32 ммоль) растворяли в 7M растворе аммиака в метаноле (20 мл) и перемешивали при комнатной температуре в течение 2 дней. Затем в реакционный раствор добавляли 7M раствор аммиака в метаноле (30 мл) и перемешивали при комнатной температуре в течение 3 дней. Из реакционного раствора при пониженном давлении отгоняли растворитель и остаток очищали хроматографией на колонке с силикагелем с получением 4-(4-хлор-2-метоксифенил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксамида (0,12 г, выход: 87%).

Точка плавления: 192-194ºC

Данные 1H-ЯМР (300 МГц, CDCl3/TMS δ (м. д.)): 3,81 (3H, с), 5,34 (1H, шир. с), 6,77 (1H, шир. с), 6,94 (1H, д), 6,99 (1H, дд), 7,30 (1H, д), 7,32-7,38 (1H, м), 8,05 (1H, с), 8,05-8,11 (1H, м), 8,57-8,67 (1H, м), 8,98-9,09 (1H, м)

[0647] (Пример 4)

Получение этил 4-йод-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксилата (номер настоящего соединения: D-0003)

[0648] Этил 1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксилат (0,92 г, 4,2 ммоль) растворяли в ацетонитриле (10 мл), добавляли йод (1,1 г, 4,3 ммоль) и гексанитратоцерат аммония (IV) (2,3 г, 4,3 ммоль) и кипятили с обратным холодильником при нагревании в течение 10 часов. После завершения реакции в реакционный раствор добавляли насыщенный водный раствор тиосульфата натрия и экстрагировали этилацетатом. Полученный органический слой сушили над безводным сульфатом магния и затем отгоняли растворитель при пониженном давлении, остаток очищали хроматографией на колонке с силикагелем с получением этил 4-йод-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксилата (0,75 г, выход: 52%).

Точка плавления: 128-130ºC

Данные 1H-ЯМР (300 МГц, CDCl3/TMS δ (м. д.)): 1,34 (3H, т), 4,37 (2H, кв), 7,35 (1H, дд),8,07 (1H, с), 8,10 (1H, ддд), 8,64 (1H, дд), 8,97 (1H, д)

[0649] (Пример 5)

Получение 3-[3-карбамоил-4-(2-метилфенил)-1H-пиразол-1-ил]пиридин-1-оксида (номер настоящего соединения: A-8862)

[0650] В хлороформе (50 мл) растворяли 1-(пиридин-3-ил)-4-(2-метилфенил)-1H-пиразол-3-карбоксамид (номер настоящего соединения: A-0020; 0,30 г, 1,1 ммоль), добавляли м-хлорпербензойную кислоту (содержание: 77%, 0,38 г, 2,1 ммоль) и кипятили с обратным холодильником при нагревании в течение 2 часов. После завершения реакции отгоняли растворитель при пониженном давлении и остаток очищали хроматографией на колонке с силикагелем с получением 3-[3-карбамоил-4-(2-метилфенил)-1H-пиразол-1-ил]пиридин-1-оксида (0,31 г, выход: 98%).

Данные 1H-ЯМР (400 МГц, CDCl3/TMS δ (м. д.)): 2,24 (3H, с), 5,39 (1H, шир. с), 6,63 (1H, шир. с), 7,23-7,34 (4H, м), 7,30 (1H, дд), 7,62 (1H, д), 7,84 (1H, с), 8,19 (1H, д), 8,81 (1H, с)

[0651] [Пример 6]

Получение 4-(3-метилпиридин-2-ил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксамида (номер настоящего соединения: B-0027)

[0652] 1) Этил 4-(3-метилпиридин-2-ил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксилат (номер настоящего соединения: D-0035)

Этил 4-{[(нонафторбутил)сульфонил]окси}-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксилат (3,1 г, 6,0 ммоль), бис(пинаколато)диборон (2,3 г, 9,1 ммоль), ацетат калия (1,8 г, 18,3 ммоль) и аддукт [1,1ʼ-бис(дифенилфосфино)ферроцен]палладий дихлорид с дихлорметаном (0,39 г, 0,60 ммоль) растворяли в N, N-диметилформамиде (60 мл) и нагревали до 90ºC и перемешивали в течение 4 часов в атмосфере азота с использованием масляной бани. После завершения реакции реакционный раствор выливали в насыщенный солевой раствор и экстрагировали этилацетатом. Полученный органический слой сушили над безводным сульфатом магния и затем отгоняли растворитель при пониженном давлении. Далее проводили колоночную хроматографию на силикагеле. с получением сырой (3-(этоксикарбонил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-4-ил)бороновой кислоты. Полученную (3-(этоксикарбонил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-4-ил)бороновую кислоту растворяли в смешанном растворителе из тетрагидрофурана (15 мл) и воды (3 мл), добавляли 2-бром-3-метилпиридин (0,34 г, 2,6 ммоль), карбонат натрия (0,53 г, 5,0 ммоль) и тетракис(трифенилфосфин)палладий (0,25 г, 0,22 ммоль) и кипятили с обратным холодильником в течение 1 часа в атмосфере азота. После завершения реакции реакционный раствор выливали в насыщенный солевой раствор и экстрагировали этилацетатом. Полученный органический слой сушили над безводным сульфатом магния и затем отгоняли растворитель при пониженном давлении. Остаток очищали хроматографией на колонке с силикагелем с получением этил 4-(3-метилпиридин-2-ил)-1-(пиридин-3-ил)-1H- пиразол-3-карбоксилата (0,74 г, выход; 40%).

Точка плавления: 97-100ºC

Данные 1H-ЯМР (400 МГц, ДМСО/TMS δ (м. д.)): 0,86 (3H, т), 2,25 (3H, с), 4,19 (2H, кв), 7,31 (1H, дд), 7,64 (1H, дд), 7,71 (1H, д), 8,30-8,39 (1H, м), 8,30 (1H, д), 8,64 (1H, д), 8,90 (1H, с), 9,19 (1H, д)

[0653] 2) 4-(3-Метилпиридин-2-ил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксамид (номер настоящего соединения: B-0027)

Этил 4-(3-метилпиридин-2-ил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксилат (0,69 г, 2,2 ммоль) растворяли в этаноле (15 мл), при комнатной температуре добавляли гидроксид натрия (0,27 г, 6,8 ммоль) и воду (3,0 мл) и перемешивали в течение 2 часов. Из реакционного раствора при пониженном давлении отгоняли растворитель и остаток растворяли в воде, добавляли 2н соляную кислоту до установления pH равным от 4 до 7. Затем при пониженном давлении отгоняли воду с получением сырой 4-(3-метилпиридин-2-ил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоновой кислоты. Полученную 4-(3-метилпиридин-2-ил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоновую кислоту растворяли в N, N-диметилформамиде (10 мл), добавляли хлорид аммония (0,24 г, 4,5 ммоль), 1-гидроксибензотриазол (0,36 г, 2,7 ммоль), 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимид гидрохлорид (0,64 г, 3,3 моль) и триэтиламин (1,1 г, 10,9 ммоль) и давали взаимодействовать при комнатной температуре в течение 2 часов. Реакционный раствор выливали в насыщенный водный раствор гидрокарбоната натрия и экстрагировали этилацетатом. Полученный органический слой сушили над безводным сульфатом магния и затем отгоняли растворитель при пониженном давлении. К остатку добавляли этилацетат и гексан, и выпавший твердый осадок промывали этилацетатом и гексаном с получением 4-(3-метилпиридин-2-ил)-1-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-3-карбоксамида (0,11 г, выход; 18%).

Точка плавления: 145-148ºC

Данные 1H-ЯМР (400 МГц, ДМСО/TMS δ (м. д.)): 2,22 (3H, с), 7,28 (1H, дд), 7,30 (1H, с), 7,60 (1H, дд), 7,67 (1H, д), 7,90 (1H, с), 8,35-8,33 (2H, м), 8,60 (1H, д), 8,80 (1H, с), 9,27 (1H, д)

[0654] [Пример 7]

Получение этил 1-(пиридин-3-ил)-4-(2-метилфенил)-1H-пиразол-3-карбонил карбамата (номер настоящего соединения: A-5414)

[0655] В оксалилхлориде (15 г, 118 ммоль) растворяли 1-(пиридин-3-ил)-4-(2-метилфенил)-1H-пиразол-3-карбоксамид (номер настоящего соединения: A-0020; 0,50 г, 1,8 ммоль) и полученный раствор кипятили с обратным холодильником в течение 10 минут. Оксалилхлорид отгоняли при пониженном давлении, остаток растворяли в этаноле (7,9 г, 171 ммоль) и перемешивали при комнатной температуре в течение 10 минут. После завершения реакции реакционный раствор выливали в насыщенный водный раствор гидрокарбоната натрия и экстрагировали этилацетатом. Полученный органический слой сушили над безводным сульфатом магния и затем отгоняли растворитель при пониженном давлении. Остаток очищали хроматографией на колонке с силикагелем с получением этил 1-(пиридин-3-ил)-4-(2-метилфенил)-1H-пиразол-3-карбонил карбамата (0,18 г, выход: 29%).

Данные 1H-ЯМР (300 МГц, CDCl3/TMS δ (м. д.)): 1,30 (3H, т), 2,22 (3H, с), 4,31 (2H, кв), 7,13-7,37 (4H, м), 7,51 (1H, дд), 7,97 (1H, с), 8,14 (1H, дд), 8,68 (1H, д), 9,07 (1H, д), 10,75 (1H, с)

[0656] [Пример 8]

Получение N-(2-метоксиацетил)-1-(пиридин-3-ил)-4-(2-метилфенил)-1H-пиразол-3-карбоксамида (номер настоящего соединения: A-4808)

[0657] В толуоле (5 мл) растворяли 1-(пиридин-3-ил)-4-(2-метилфенил)-1H-пиразол-3-карбоксамид (номер настоящего соединения: A-0020; 0,20 г, 0,72 ммоль), добавляли 2-метоксиацетил хлорид (0,17 г, 1,6 ммоль) и кипятили с обратным холодильником при нагревании в течение 2 часов. Реакционный раствор выливали в вода и проводили экстракцию этилацетатом. Полученный органический слой сушили над безводным сульфатом магния и затем отгоняли растворитель при пониженном давлении. Остаток очищали хроматографией на колонке с силикагелем с получением N-(2-метоксиацетил)-1-(пиридин-3-ил)-4-(2-метилфенил)-1H-пиразол-3-карбоксамида (0,080 г, выход: 32%).

Данные 1H-ЯМР (300 МГц, CDCl3/TMS δ (м. д.)): 2,24 (3H, с), 3,50 (3H, с), 4,32 (2H, с), 7,23-7,37 (4H, м), 7,52 (1H, дд), 8,00 (1H, с), 8,14 (1H, дд), 8,69 (1H, д), 9,06 (1H, д), 9,89 (1H, с)

[0658] [Пример 9]

Получение 1-(пиридин-3-ил)-4-(2-метилфенил)-1H-пиразол-3-карбoтиоамида (номер настоящего соединения: A-8646)

[0659] В 1,4-диоксане (10 мл) растворяли 1-(пиридин-3-ил)-4-(2-метилфенил)-1H-пиразол-3-карбоксамид (номер настоящего соединения: A-0020; 0,70 г, 2,5 ммоль), добавляли реагент Лавессона (1,2 г, 3,0 ммоль) и перемешивали при температуре 80ºC в течение 40 минут. После завершения реакции отгоняли растворитель при пониженном давлении и остаток очищали хроматографией на колонке с силикагелем с получением 1-(пиридин-3-ил)-4-(2-метилфенил)-1H-пиразол-3-карбoтиоамида (0,66 г, выход: 89%).

Данные 1H-ЯМР (400 МГц, CDCl3/TMS δ (м. д.)): 2,24 (3H, с), 7,22-7,38 (5H, м), 7,37 (1H, дд), 7,90 (1H, с), 8,00 (1H, с), 8,12 (1H, дд), 8,64 (1H, д), 9,06 (1H, д)

[0660] Значения физических свойств, включая те, что указаны в вышеописанных примерах, настоящего соединения [I], синтезированного в соответствии с вышеописанными примерами, показаны в нижеследующих таблицах с 315 по 323, а значения физических свойств настоящего соединения [II ] аналогично показаны в следующих таблицах с 324 по 334. Номера соединений и знаки в таблицах имеют значения, определенные выше.

[0661]

[Таблица 315]

соединение характеристика физических свойств A-0001 точка плавления (°C) 161-163 A-0002 точка плавления (°C) 183-185 A-0003 точка плавления (°C) 204-207 A-0004 точка плавления (°C) 203-206 A-0005 точка плавления (°C) 164-166 A-0006 точка плавления (°C) 169-172 A-0007 точка плавления (°C) 203-206 A-0008 точка плавления (°C) 171-174 A-0014 точка плавления (°C) 171-174 A-0020 точка плавления (°C) 181-184 A-0021 точка плавления (°C) 170-173 A-0022 точка плавления (°C) 177-179 A-0023 точка плавления (°C) 166-168 A-0025 точка плавления (°C) 170-173 A-0029 точка плавления (°C) 192-194 A-0041 точка плавления (°C) 188-190 A-0044 точка плавления (°C) 178-181 A-0045 точка плавления (°C) 179-181 A-0046 точка плавления (°C) 205-208 A-0047 точка плавления (°C) 202-205 A-0059 точка плавления (°C) 140-143 A-0086 точка плавления (°C) 145-147 A-0101 точка плавления (°C) 162-165 A-0103 точка плавления (°C) 205-208 A-0119 точка плавления (°C) 177-179 A-0120 точка плавления (°C) 123-126 A-0121 точка плавления (°C) 168-171 A-0122 точка плавления (°C) 205-207 A-0123 точка плавления (°C) 170-173 A-0124 точка плавления (°C) 190-193 A-0125 точка плавления (°C) 169-170 A-0128 точка плавления (°C) 190-193 A-0134 точка плавления (°C) 129-132 A-0137 точка плавления (°C) 147-149 A-0143 точка плавления (°C) 154-157 A-0144 точка плавления (°C) 160-162 A-0145 точка плавления (°C) 182-183 A-0146 точка плавления (°C) 163-166 A-0147 точка плавления (°C) 150-153 A-0148 точка плавления (°C) 190-192 A-0152 точка плавления (°C) 193-196

[0662]

[Таблица 316]

соединение характеристика физических свойств A-0176 точка плавления (°C) 126-128 A-0177 точка плавления (°C) 138-141 A-0179 точка плавления (°C) 127-130 A-0183 точка плавления (°C) 183-185 A-0185 точка плавления (°C) 201-202 A-0186 точка плавления (°C) 186-188 A-0188 точка плавления (°C) 204-206 A-0189 точка плавления (°C) 167-170 A-0192 точка плавления (°C) 250-253 A-0198 точка плавления (°C) 157-160 A-0227 точка плавления (°C) 200-202 A-0239 точка плавления (°C) 226-229 A-0242 точка плавления (°C) 297-300 A-0260 точка плавления (°C) 155-157 A-0263 точка плавления (°C) 180-182 A-0266 точка плавления (°C) 147-150 A-0269 точка плавления (°C) 200-203 A-0320 точка плавления (°C) 196-199 A-0329 точка плавления (°C) 173-175 A-0338 точка плавления (°C) 185-188 A-0340 точка плавления (°C) 218-221 A-0347 точка плавления (°C) 190-193 A-0512 точка плавления (°C) 163-166 A-0521 точка плавления (°C) 245-248 A-0524 точка плавления (°C) 237-240 A-0542 точка плавления (°C) 243-245 A-0548 точка плавления (°C) 195-198 A-0549 точка плавления (°C) 263-266 A-0550 точка плавления (°C) 197-200 A-0551 точка плавления (°C) 239-242 A-0553 точка плавления (°C) 297-300 A-0555 точка плавления (°C) 202-205 A-0557 точка плавления (°C) 199-202 A-0561 точка плавления (°C) 239-242 A-0563 точка плавления (°C) 176-178 A-0571 точка плавления (°C) 170-173 A-0573 точка плавления (°C) 177-178 A-0574 точка плавления (°C) 170-173 A-0577 точка плавления (°C) 147-150 A-0578 точка плавления (°C) 195-198 A-0582 точка плавления (°C) 170-173

[0663]

[Таблица 317]

соединение характеристика физических свойств A-0583 точка плавления (°C) 186-188 A-0587 точка плавления (°C) 203-206 A-0588 точка плавления (°C) 213-216 A-0591 точка плавления (°C) 196-199 A-0593 точка плавления (°C) 127-130 A-0594 точка плавления (°C) 90-93 A-0597 точка плавления (°C) 170-173 A-0598 точка плавления (°C) 202-203 A-0600 точка плавления (°C) 214-216 A-0603 точка плавления (°C) 216-219 A-0608 точка плавления (°C) 167-170 A-0609 точка плавления (°C) 215-218 A-0613 точка плавления (°C) 167-170 A-0614 точка плавления (°C) 197-198 A-0618 точка плавления (°C) 195-198 A-0624 точка плавления (°C) 209-212 A-0629 точка плавления (°C) 203-206 A-0633 точка плавления (°C) 200-203 A-0634 точка плавления (°C) 192-194 A-0636 точка плавления (°C) 163-166 A-0637 точка плавления (°C) 179-182 A-0638 точка плавления (°C) 113-116 A-0639 точка плавления (°C) 220-223 A-0644 точка плавления (°C) 171-174 A-0645 точка плавления (°C) 194-196 A-0649 точка плавления (°C) 156-159 A-0652 точка плавления (°C) 175-178 A-0653 точка плавления (°C) 213-216 A-0654 точка плавления (°C) 145-148 A-0655 точка плавления (°C) 154-157 A-0656 точка плавления (°C) 144-147 A-0659 точка плавления (°C) 141-144 A-0660 точка плавления (°C) 210-213 A-0663 точка плавления (°C) 213-216 A-0664 точка плавления (°C) 143-146 A-0665 точка плавления (°C) 253-256 A-0670 точка плавления (°C) 192-195 A-0671 точка плавления (°C) 206-209 A-0688 точка плавления (°C) 144-147 A-0689 точка плавления (°C) 161-163 A-0691 точка плавления (°C) 165-168

[0664]

[Таблица 318]

соединение характеристика физических свойств A-0692 точка плавления (°C) 150-153 A-0693 точка плавления (°C) 165-166 A-0697 точка плавления (°C) 160-163 A-0701 точка плавления (°C) 171-173 A-0705 точка плавления (°C) 156-159 A-0709 точка плавления (°C) 150-153 A-0712 точка плавления (°C) 173-175 A-0713 точка плавления (°C) 113-115 A-0733 точка плавления (°C) 183-186 A-0875 точка плавления (°C) 220-223 A-0906 точка плавления (°C) 177-180 A-0907 точка плавления (°C) 188-190 A-0908 точка плавления (°C) 194-197 A-0909 точка плавления (°C) 137-140 A-0910 точка плавления (°C) 186-189 A-0911 точка плавления (°C) 230-233 A-0912 точка плавления (°C) 196-198 A-0913 точка плавления (°C) 160-162 A-1067 точка плавления (°C) 225-227 A-1076 точка плавления (°C) 145-148 A-1077 точка плавления (°C) 198-201 A-1097 точка плавления (°C) 233-236 A-1102 точка плавления (°C) 256-258 A-1117 точка плавления (°C) 209-211 A-1134 точка плавления (°C) 205-208 A-1136 точка плавления (°C) 222-225 A-1140 точка плавления (°C) 180-183 A-1141 точка плавления (°C) 131-134 A-1145 точка плавления (°C) 155-157 A-1146 точка плавления (°C) 183-184 A-1147 точка плавления (°C) 193-196 A-1148 точка плавления (°C) 166-167 A-1151 точка плавления (°C) 206-208 A-1152 точка плавления (°C) 127-130 A-1153 точка плавления (°C) 173-175 A-1154 точка плавления (°C) 172-174 A-1155 точка плавления (°C) 133-136 A-1156 точка плавления (°C) 156-159 A-1157 точка плавления (°C) 171-174 A-1158 точка плавления (°C) 180-183 A-1159 точка плавления (°C) 169-171

[0665]

[Таблица 319]

соединение характеристика физических свойств A-1160 точка плавления (°C) 184-187 A-1161 точка плавления (°C) 140-143 A-1162 точка плавления (°C) 85-88 A-1163 точка плавления (°C) 167-170 A-1164 точка плавления (°C) 167-170 A-1165 точка плавления (°C) 200-203 A-1166 точка плавления (°C) 130-133 A-1980 точка плавления (°C) 90-93 A-2182 точка плавления (°C) 136-139 A-2384 показатель преломления (nD20) 1,5741 A-2586 точка плавления (°C) 157-160 A-2600 точка плавления (°C) 139-141 A-2788 точка плавления (°C) 110-113 A-2990 точка плавления (°C) 157-160 A-3192 точка плавления (°C) 153-156 A-3596 точка плавления (°C) 90-93 A-3798 точка плавления (°C) 159-161 A-3812 точка плавления (°C) 103-106 A-4000 точка плавления (°C) 172-174 A-4202 показатель преломления (nD20) 1,5991 A-4404 точка плавления (°C) 140-143 A-4606 точка плавления (°C) 166-168 A-5616 точка плавления (°C) 97-100 A-6020 показатель преломления (nD20) 1,6006 A-6222 точка плавления (°C) 132-134 A-6424 точка плавления (°C) 200-203 A-6626 точка плавления (°C) 217-219 A-7030 показатель преломления (nD20) 1,5688 A-7232 точка плавления (°C) 204-206 A-7434 точка плавления (°C) 136-139 A-7636 точка плавления (°C) 117-120 A-7838 точка плавления (°C) 150-152 A-8040 точка плавления (°C) 129-132 A-8242 точка плавления (°C) 120-123 A-8444 точка плавления (°C) 75-78 A-8646 точка плавления (°C) 134-135 A-8862 точка плавления (°C) 147-150 A-9435 точка плавления (°C) 236-239 A-9480 точка плавления (°C) 176-179 A-9993 показатель преломления (nD20) 1,6292 A-9994 точка плавления (°C) 72-75

[0666]

[Таблица 320]

соединение характеристика физических свойств гидрохлорид A-0593 точка плавления (°C) 147-150

[0667]

[Таблица 321]

соединение характеристика физических свойств
(данные 1H-ЯМР, в CDCl3 TMS δ (м.д.)) A-0044 400 МГц 5,34 (1H, шир. с), 6,79 (1H, шир. с), 7,44-7,61(4H, м), 7,75 (1H, д), 7,96 (1H, с), 8,09 (1H, дд), 8,64 (1H, д), 9,04 (1H, д) A-0182 300 МГц 2,66 (3H, с), 5,42 (1H, с), 6,90 (1H, с), 7,34 (1H, дд), 7,45-7,57 (2H, м), 7,64 (1H, дд), 8,02 (1H, с), 8,04-8,12 (2H, м), 8,66 (1H, дд), 9,07 (1H, д) A-0634 300 МГц 3,81 (3H, с), 5,44 (1H, шир. с), 6,77 (1H, шир. с), 6,94 (1H, д), 6,99 (1H, дд), 7,40 (1H, д), 7,42-7,48 (1H, м), 8,05 (1H, с), 8,05-8,11 (1H, м), 8,57-8,67 (1H, м), 8,98-9,09 (1H, м)

[0668]

[Таблица 322]

соединение характеристика физических свойств B-0001 точка плавления (°C) 194-197 B-0002 точка плавления (°C) 193-196 B-0003 точка плавления (°C) 210-213 B-0004 точка плавления (°C) 214-217 B-0009 точка плавления (°C) 175-178 B-0018 точка плавления (°C) 245-248 B-0027 точка плавления (°C) 145-148 B-0090 точка плавления (°C) 254-257 B-0091 точка плавления (°C) 262-264 B-0095 точка плавления (°C) 241-243 B-0099 точка плавления (°C) 188-191 B-0100 точка плавления (°C) 264-267 B-0107 точка плавления (°C) 235-237 B-0165 точка плавления (°C) 217-220 B-0199 точка плавления (°C) 244-247 B-0205 точка плавления (°C) 224-227 B-0287 точка плавления (°C) 178-180 B-0290 точка плавления (°C) 137-140 B-0293 точка плавления (°C) 185-188 B-0296 точка плавления (°C) 140-143 B-0301 точка плавления (°C) 166-168 B-0367 точка плавления (°C) 233-236 B-0389 точка плавления (°C) 242-245 B-0453 точка плавления (°C) 201-204 B-0454 точка плавления (°C) 180-183 B-0455 точка плавления (°C) 167-170 B-0456 точка плавления (°C) 197-200 B-0457 точка плавления (°C) 230-233 B-0458 точка плавления (°C) 270-273 B-0459 точка плавления (°C) 253-255

[0669]

[Таблица 323]

соединение характеристика физических свойств (данные 1H-ЯМР, в ДМСО-d6 TMS δ (м.д.)) B-0100 400 МГц 2,22 (3H, с), 7,30 (1H, д), 7,43 (1H, шир. с), 7,62 (1H, дд), 7,87 (1H, шир. с), 8,37 (1H, с), 8,38-8,45 (2H, м), 8,61 (1H, д), 8,80 (1H, с), 9,28 (1H, д)

[0670]

[Таблица 324]

соединение характеристика физических свойств C-0001 точка плавления (°C) 57-59 C-0003 точка плавления (°C) 110-112 C-0004 точка плавления (°C) 134-136 C-0005 точка плавления (°C) 113-115 C-0006 точка плавления (°C) 101-103 C-0007 точка плавления (°C) 114-116 C-0008 точка плавления (°C) 131-133 C-0020 показатель преломления (nD20) 1,6018 C-0021 показатель преломления (nD20) 1,6099 C-0022 точка плавления (°C) 113-116 C-0023 точка плавления (°C) 108-110 C-0025 показатель преломления (nD20) 1,6062 C-0029 точка плавления (°C) 92-95 C-0041 точка плавления (°C) 119-122 C-0044 точка плавления (°C) 131-134 C-0045 точка плавления (°C) 100-101 C-0046 точка плавления (°C) 124-126 C-0047 точка плавления (°C) 108-109 C-0086 точка плавления (°C) 90-93 C-0119 показатель преломления (nD20) 1,5782 C-0120 точка плавления (°C) 110-112 C-0121 точка плавления (°C) 97-100 C-0122 показатель преломления (nD20) 1,5981 C-0124 точка плавления (°C) 87-90 C-0125 показатель преломления (nD20) 1,5982 C-0128 показатель преломления (nD20) 1,5890 C-0134 показатель преломления (nD20) 1,5873 C-0137 показатель преломления (nD20) 1,5901 C-0143 точка плавления (°C) 78-80 C-0144 точка плавления (°C) 62-63 C-0145 точка плавления (°C) 92-94 C-0147 точка плавления (°C) 93-94 C-0152 показатель преломления (nD20) 1,5951 C-0176 точка плавления (°C) 87-89 C-0179 точка плавления (°C) 88-89 C-0182 точка плавления (°C) 160-163 C-0183 точка плавления (°C) 137-139 C-0186 точка плавления (°C) 190-193 C-0198 точка плавления (°C) 111-112 C-0227 точка плавления (°C) 105-108 C-0239 точка плавления (°C) 110-113

[0671]

[Таблица 325]

соединение характеристика физических свойств C-0263 показатель преломления (nD20) 1,5818 C-0266 показатель преломления (nD20) 1,5869 C-0269 точка плавления (°C) 87-90 C-0320 точка плавления (°C) 90-92 C-0329 точка плавления (°C) 96-98 C-0338 точка плавления (°C) 117-119 C-0340 точка плавления (°C) 113-116 C-0512 показатель преломления (nD20) 1,6076 C-0518 точка плавления (°C) 134-136 C-0520 точка плавления (°C) 140-143 C-0549 точка плавления (°C) 191-194 C-0550 точка плавления (°C) 170-173 C-0553 точка плавления (°C) 144-147 C-0555 точка плавления (°C) 103-104 C-0557 точка плавления (°C) 99-100 C-0561 точка плавления (°C) 96-98 C-0563 точка плавления (°C) 97-100 C-0571 точка плавления (°C) 109-111 C-0573 точка плавления (°C) 95-97 C-0574 точка плавления (°C) 46-49 C-0577 точка плавления (°C) 116-118 C-0578 точка плавления (°C) 116-118 C-0587 точка плавления (°C) 153-155 C-0588 точка плавления (°C) 127-129 C-0591 точка плавления (°C) 150-153 C-0593 точка плавления (°C) 118-120 C-0594 показатель преломления (nD20) 1,5904 C-0597 точка плавления (°C) 142-144 C-0598 точка плавления (°C) 92-93 C-0600 точка плавления (°C) 123-126 C-0608 показатель преломления (nD20) 1,5777 C-0613 точка плавления (°C) 111-113 C-0614 показатель преломления (nD20) 1,6008 C-0624 точка плавления (°C) 93-96 C-0629 показатель преломления (nD20) 1,5092 C-0633 точка плавления (°C) 151-154 C-0634 точка плавления (°C) 133-134 C-0636 точка плавления (°C) 89-91 C-0637 точка плавления (°C) 75-77 C-0638 показатель преломления (nD20) 1,6013 C-0639 показатель преломления (nD20) 1,5971

[0672]

[Таблица 326]

соединение характеристика физических свойств C-0644 точка плавления (°C) 137-140 C-0652 точка плавления (°C) 87-90 C-0653 показатель преломления (nD20) 1,6039 C-0655 показатель преломления (nD20) 1,5994 C-0656 точка плавления (°C) 85-88 C-0659 точка плавления (°C) 124-127 C-0660 точка плавления (°C) 110-113 C-0663 показатель преломления (nD20) 1,6038 C-0664 показатель преломления (nD20) 1,6066 C-0670 показатель преломления (nD20) 1,5635 C-0692 показатель преломления (nD20) 1,5928 C-0697 показатель преломления (nD20) 1,5911 C-0705 показатель преломления (nD20) 1,5889 C-0712 точка плавления (°C) 131-133 C-0906 точка плавления (°C) 92-94 C-0907 показатель преломления (nD20) 1,5875 C-0908 точка плавления (°C) 92-95 C-0910 показатель преломления (nD20) 1,5816 C-0911 показатель преломления (nD20) 1,5919 C-0912 показатель преломления (nD20) 1,5881 C-1067 точка плавления (°C) 146-148 C-1097 точка плавления (°C) 173-175 C-1102 точка плавления (°C) 93-96 C-1117 точка плавления (°C) 119-120 C-1136 точка плавления (°C) 120-123 C-1140 показатель преломления (nD20) 1,5821 C-1141 точка плавления (°C) 95-97 C-1145 точка плавления (°C) 80-83 C-1148 точка плавления (°C) 98-100 C-1152 точка плавления (°C) 150-153 C-1155 точка плавления (°C) 130-133 C-1156 точка плавления (°C) 145-148 C-1162 точка плавления (°C) 92-95 C-1163 показатель преломления (nD20) 1,5996 C-1165 точка плавления (°C) 84-87

[0671]

[Таблица 327]

соединение характеристика физических свойств D-0002 точка плавления (°C) 207-210 D-0003 точка плавления (°C) 128-130 D-0004 точка плавления (°C) 114-117 D-0005 точка плавления (°C) 96-98 D-0008 точка плавления (°C) 103-104 D-0012 точка плавления (°C) 109-111 D-0035 точка плавления (°C) 97-100 D-0098 точка плавления (°C) 156-159 D-0099 точка плавления (°C) 163-166 D-0103 точка плавления (°C) 126-129 D-0107 точка плавления (°C) 95-98 D-0108 точка плавления (°C) 120-123 D-0115 точка плавления (°C) 87-90 D-0207 точка плавления (°C) 145-148 D-0213 точка плавления (°C) 123-126 D-0295 точка плавления (°C) 100-102 D-0301 точка плавления (°C) 97-100 D-0309 точка плавления (°C) 96-98 D-0375 точка плавления (°C) 182-185 D-0464 точка плавления (°C) 120-123 D-0466 точка плавления (°C) 146-149

[0674]

[Таблица 328]

соединение характеристика физических свойств E-0002 точка плавления (°C) 190-193 E-0003 точка плавления (°C) 235-237 E-0004 точка плавления (°C) 220-223 E-0005 точка плавления (°C) 204-207 E-0006 точка плавления (°C) 224-227 E-0007 точка плавления (°C) 228-231 E-0008 точка плавления (°C) 225-227 E-0020 точка плавления (°C) 200-203 E-0021 точка плавления (°C) 153-156 E-0022 точка плавления (°C) 235-238 E-0023 точка плавления (°C) 200-203 E-0025 точка плавления (°C) 243-246 E-0029 точка плавления (°C) 182-185 E-0041 точка плавления (°C) 219-222 E-0044 точка плавления (°C) 193-196 E-0046 точка плавления (°C) 237-240 E-0047 точка плавления (°C) 220-223 E-0086 точка плавления (°C) 195-198 E-0119 точка плавления (°C) 171-174 E-0120 точка плавления (°C) 185-188 E-0121 точка плавления (°C) 242-245 E-0122 точка плавления (°C) 219-222 E-0123 точка плавления (°C) 172-175 E-0124 точка плавления (°C) 263-263 E-0125 точка плавления (°C) 222-225 E-0128 точка плавления (°C) 217-220 E-0134 точка плавления (°C) 203-206 E-0137 точка плавления (°C) 210-213 E-0147 точка плавления (°C) 210-212 E-0148 точка плавления (°C) 223-226 E-0152 точка плавления (°C) 233-236 E-0176 точка плавления (°C) 211-214 E-0177 точка плавления (°C) 176-178 E-0179 точка плавления (°C) 211-214 E-0227 точка плавления (°C) 225-228 E-0263 точка плавления (°C) 212-214 E-0266 точка плавления (°C) 202-205 E-0269 точка плавления (°C) 183-186 E-0320 точка плавления (°C) 221-224 E-0329 точка плавления (°C) 183-186 E-0338 точка плавления (°C) 240-243

[0675]

[Таблица 329]

соединение характеристика физических свойств E-0340 точка плавления (°C) 223-226 E-0518 точка плавления (°C) 260-263 E-0520 точка плавления (°C) 247-250 E-0521 точка плавления (°C) 155-158 E-0542 точка плавления (°C) 203-206 E-0549 точка плавления (°C) 204-207 E-0553 точка плавления (°C) 275-277 E-0555 точка плавления (°C) 239-241 E-0557 точка плавления (°C) 221-224 E-0561 точка плавления (°C) 238-240 E-0563 точка плавления (°C) 200-203 E-0571 точка плавления (°C) 246-248 E-0573 точка плавления (°C) 234-236 E-0574 точка плавления (°C) 197-200 E-0577 точка плавления (°C) 240-241 E-0578 точка плавления (°C) 199-201 E-0587 точка плавления (°C) 231-234 E-0588 точка плавления (°C) 245-248 E-0591 точка плавления (°C) 217-220 E-0593 точка плавления (°C) 224-226 E-0594 точка плавления (°C) 223-225 E-0597 точка плавления (°C) 239-241 E-0598 точка плавления (°C) 248-250 E-0600 точка плавления (°C) 219-221 E-0608 точка плавления (°C) 247-250 E-0609 точка плавления (°C) 217-220 E-0613 точка плавления (°C) 251-254 E-0614 точка плавления (°C) 236-239 E-0618 точка плавления (°C) 250-253 E-0624 точка плавления (°C) 234-237 E-0629 точка плавления (°C) 197-200 E-0633 точка плавления (°C) 235-238 E-0636 точка плавления (°C) 199-201 E-0638 точка плавления (°C) 232-234 E-0639 точка плавления (°C) 220-223 E-0644 точка плавления (°C) 197-200 E-0652 точка плавления (°C) 227-230 E-0653 точка плавления (°C) 221-224 E-0655 точка плавления (°C) 221-224 E-0656 точка плавления (°C) 264-267 E-0659 точка плавления (°C) 233-236

[0676]

[Таблица 330]

соединение характеристика физических свойств E-0660 точка плавления (°C) 208-211 E-0663 точка плавления (°C) 240-243 E-0664 точка плавления (°C) 237-240 E-0665 точка плавления (°C) 267-270 E-0670 точка плавления (°C) 220-223 E-0688 точка плавления (°C) 203-206 E-0689 точка плавления (°C) 228-231 E-0691 точка плавления (°C) 211-213 E-0692 точка плавления (°C) 230-233 E-0693 точка плавления (°C) 219-222 E-0697 точка плавления (°C) 192-195 E-0701 точка плавления (°C) 180-183 E-0705 точка плавления (°C) 251-253 E-0712 точка плавления (°C) 257-260 E-0733 точка плавления (°C) 210-213 E-0906 точка плавления (°C) 203-205 E-0907 точка плавления (°C) 215-218 E-0908 точка плавления (°C) 226-229 E-0910 точка плавления (°C) 190-193 E-0911 точка плавления (°C) 223-226 E-0912 точка плавления (°C) 198-201 E-0913 точка плавления (°C) 155-157 E-1067 точка плавления (°C) 240-243 E-1076 точка плавления (°C) 264-267 E-1077 точка плавления (°C) 253-256 E-1102 точка плавления (°C) 260-263 E-1117 точка плавления (°C) 233-236 E-1136 точка плавления (°C) 246-248 E-1140 точка плавления (°C) 237-240 E-1148 точка плавления (°C) 198-200 E-1152 точка плавления (°C) 233-236 E-1153 точка плавления (°C) 217-220 E-1155 точка плавления (°C) 241-244 E-1156 точка плавления (°C) 232-235 E-1160 точка плавления (°C) 165-168 E-1163 точка плавления (°C) 240-243 E-1165 точка плавления (°C) 165-168

[0677]

[Таблица 331]

соединение характеристика физических свойств F-0003 точка плавления (°C) 261-264 F-0008 точка плавления (°C) 237-240 F-0012 точка плавления (°C) 240-243 F-0017 точка плавления (°C) 243-246 F-0099 точка плавления (°C) 292-295 F-0108 точка плавления (°C) 277-280 F-0115 точка плавления (°C) 213-216 F-0207 точка плавления (°C) 260-263 F-0213 точка плавления (°C) 264-267 F-0295 точка плавления (°C) 245-248 F-0301 точка плавления (°C) 201-204 F-0309 точка плавления (°C) 172-174 F-0375 точка плавления (°C) 267-270 F-0461 точка плавления (°C) 242-245 F-0462 точка плавления (°C) 200-202 F-0463 точка плавления (°C) 263-266 F-0464 точка плавления (°C) 294-297 F-0466 точка плавления (°C) 227-230

[0678]

[Таблица 332]

соединение характеристика физических свойств (данные 1H-ЯМР, в CDCl3 TMS δ (м.д.)) C-0002 300 МГц 1,29 (3H, т), 4,37 (2H, кв), 7,11-7,29 (2H, м), 7,32-7,51 (3H, м), 8,08 (1H, с), 8,20 (1H, ддд), 8,65 (1H, дд), 9,04 (1H, д) C-0044 400 МГц 1,13 (3H, т), 4,24 (2H, кв), 7,30-7,70(4H, м), 7,77 (1H, д), 7,98 (1H, с), 8,21 (1H, ддд), 8,65 (1H, дд), 9,04 (1H, д) C-0123 300 МГц 1,33 (3H, т), 1,43 (3H, т), 4,38 (2H, кв), 4,70 (2H, кв), 6,86-6,92 (1H, м), 7,03-7,09 (2H, м), 7,28 (1H, дд), 7,44 (1H, дд), 8,00 (1H, с), 8,16 (1H, дд), 8,62 (1H, д), 9,03 (1H, д) C-0177 400 МГц 1,32 (3H, т), 2,52 (3H, с), 4,39 (2H, кв), 7,24-7,37 (3H, м), 7,41 (1H, с), 7,42-7,50 (1H, м), 8,04 (1H, с), 8,16-8,21 (1H, м), 8,63 (1H, д), 9,08 (1H, с) C-0185 400 МГц 1,22 (3H, т), 2,62 (3H, с), 4,28 (2H, кв), 7,42 (1H, д), 7,47 (1H, дд), 7,59-7,70 (2H, м), 8,14-8,26 (3H, м), 8,67 (1H, д), 9,09 (1H, д) C-0189 400 МГц 1,32 (3H, т), 4,38 (2H, кв), 7,26-7,35 (1H, м), 7,41-7,62 (3H, м), 7,67 (1H, д), 8,04 (1H, с), 8,20 (1H, д), 8,65 (1H, д), 9,05 (1H, д) C-0634 300 МГц 1,27 (3H, т), 3,78 (3H, с), 4,32 (2H, кв), 6,94 (1H, д), 7,00 (1H, дд), 7,26 (1H, д), 7,44 (1H, дд), 7,99 (1H, с), 8,17 (1H, ддд), 8,61 (1H, дд), 9,02 (1H, д) C-0665 300 МГц 1,21 (3H, т), 3,76(6H, с), 4,29 (2H, кв), 6,62 (2H, д), 7,30 (1H, д), 7,43 (1H, дд), 8,03 (1H, с), 8,18 (1H, дд), 8,80 (1H, д), 9,19 (1H, д) C-0689 300 МГц 0,63-0,72 (2H, м), 0,78-0,90 (2H, м), 1,15 (3H, т), 1,66-1,78 (1H, м), 4,27 (2H, кв), 6,72 (1H, д), 6,95 (1H, т), 7,25 (1H, дд), 7,47 (1H, дд), 8,03 (1H, с), 8,22 (1H, ддд), 8,63 (1H, дд), 9,05 (1H, д) C-1077 300 МГц 1,21 (3H, т), 2,23 (3H, с), 4,30 (2H, кв), 7,30-7,68(4H, м), 8,05 (1H, с), 8,23 (1H, дд), 8,67 (1H, д), 9,07 (1H, д) C-1134 300 МГц 1,35 (3H, т), 4,40 (2H, кв), 6,00 (2H, с), 6,80-6,93 (2H, м), 7,09 (1H, д), 7,47 (1H, дд), 8,12-8,23 (2H, м), 8,63 (1H, д), 9,04 (1H, с)

[0679]

[Таблица 333]

соединение характеристика физических свойств (данные 1H-ЯМР, в CDCl3 TMS δ (м.д.)) C-1153 400 МГц 1,21 (3H, т), 2,41 (3H, с), 4,30 (2H, кв), 7,01 (1H, т), 7,16-7,30 (1H, м), 7,48 (1H, дд), 8,03 (1H, с), 8,22 (1H, д), 8,63 (1H, д), 9,06 (1H, с) C-1160 400 МГц 1,15 (3H, т), 3,28 (3H, с), 4,21 (2H, с), 4,25 (2H, кв), 7,35 (1H, т), 7,39-8,01 (3H, м), 8,01 (1H, с), 8,23 (1H, д), 8,65 (1H, д), 9,07 (1H, с) D-0017 300 МГц 1,31 (3H, т), 4,39 (2H, кв), 7,42-7,56 (3H, м), 7,64 (1H, д), 7,82-7,92 (3H, м), 7,98 (1H, с), 8,11 (1H, с), 8,22 (1H, д), 8,65 (1H, д), 9,09 (1H, с) D-0108 300 МГц 1,20 (3H, т), 2,24 (3H, с), 4,28 (2H, кв), 7,21 (1H, д), 7,47 (1H, дд), 7,96 (1H, с), 8,21 (1H, ддд), 8,41 (1H, с), 8,48 (1H, дд), 8,65 (1H, дд), 9,05 (1H, д) D-0461 400 МГц 1,33 (3H, т), 2,18 (3H, с), 2,30 (3H, с), 4,38 (2H, кв), 7,50 (1H, дд), 7,93 (1H, с), 8,19 (1H, дд), 8,67 (1H, д), 9,04 (1H, д) D-0462 400 МГц 1,10-1,31(9H, м), 2,55 (2H, кв), 2,63 (2H, кв), 4,32 (2H, кв), 7,48 (1H, дд), 7,91 (1H, с), 8,18 (1H, дд), 8,63 (1H, д), 9,03 (1H, д) D-0463 300 МГц 0,87 (3H, т), 4,10 (2H, кв), 7,39 (1H, д), 7,45-7,57 (2H, м), 7,70-7,80 (2H, м), 8,12 (1H, с), 8,18 (1H, д), 8,25 (1H, д), 8,67 (1H, д), 8,96 (1H, д), 9,09 (1H, д)

[0680]

[Таблица 334]

соединение характеристика физических свойств (данные 1H-ЯМР, в ДМСО-d6 TMS δ (м.д.)) F-0103 300 МГц 7,48 (1H, дд), 7,60 (1H, дд), 7,90 (1H, дд), 8,29 (1H, ддд), 8,40 (1H, дд), 8,60 (1H, дд), 8,89 (1H, с), 9,14 (1H, д) F-0108 300 МГц 2,05 (3H, с),7,29 (1H, д), 7,58 (1H, дд), 8,30 (1H, дд), 8,34 (1H, с), 8,39 (1H, д), 8,59 (1H, д), 8,80 (1H, с), 9,15 (1H, д)

[0681] Далее будут конкретно описаны примеры составов средств для борьбы с вредителями по настоящему изобретению с использованием производного пиразола по настоящему изобретению, полученного способом, описанным выше, или его сельскохозяйственно приемлемой соли. Следует отметить, что состав, виды и соотношения добавок в смеси этим не ограничиваются, но могут быть изменены в широком диапазоне. В нижеследующем описании «часть» означает часть по массе.

[0682] (Пример состава 1) Эмульгируемый концентрат

Соединение, описанное в таблицах 1-334 10 частей Циклогексанон 30 частей Полиоксиэтилен алкил ариловый эфир 11 частей Алкилбензолсульфонат кальция 4 части Метилнафталин 45 частей

Эти ингредиенты однородно растворяли, чтобы получить эмульгируемый концентрат.

[0683] (Пример состава 2) Диспергируемый в воде порошок

Соединение, описанное в таблицах 1-334 10 частей Конденсат натриевой соли нафталинсульфоновой кислоты и формалина 0,5 части Полиоксиэтилен алкил ариловый эфир 0,5 части Диатомовая земля 24 части Глина 65 частей

Эти ингредиенты однородно смешивали и измельчали с получением диспергируемого в воде порошка.

[0684] (Пример состава 3) Пылевидный препарат

Соединение, описанное в таблицах 1-334 2 части Диатомовая земля 5 частей Глина 93 части

Эти ингредиенты однородно смешивали и измельчали с получением пылевидного препарата.

[0685] (Пример состава 4) Гранулы

Соединение, описанное в таблицах 1-334 5 частей Натриевая соль сульфатного эфира лаурилового спирта 2 части Лигносульфонат натрия 5 частей Карбоксиметилцеллюлоза 2 части Глина 86 частей

Эти ингредиенты однородно смешивали и измельчали. К этой смеси добавляли и перемешивали воду в количестве, соответствующем 20 частям, и превращали в гранулы от 14 до 32 меш с использованием экструдера-гранулятора, а затем сушили с получением гранул.

[0686] (Пример состава 5) Текучий концентрат

Соединение, описанное в таблицах 1-334 20 частей Сульфат полиоксиэтиленстирол фенилового эфира 4 части Этиленгликоль 7 частей Силикон AF-118N (от компании Asahi Kasei Corporation) 0,02 части Вода 68,98 части

Эти ингредиенты смешивали с помощью высокоскоростной мешалки в течение 30 минут, а затем измельчали с помощью бегунов для мокрого размола с получением текучего концентрата.

[0687] (Пример состава 6) Вододиспергируемые гранулы

Соединение, описанное в таблицах 1-334 10 частей Лигносульфонат натрия 5 частей Полиоксиэтилен алкил ариловый эфир 1 часть Натрий поликарбоксилат 3 части Белая сажа 5 частей Прежелатинизированный крахмал 1 часть Карбонат кальция 65 частей Вода 10 частей

Эти ингредиенты смешивали и замешивали и гранулировали экструзией. Полученные гранулы сушили в сушилке с псевдоожиженным слоем, получая диспергируемые в воде гранулы.

[0688] Далее с помощью тестовых примеров описывается действие, оказываемое средством для борьбы с вредителями по настоящему изобретению.

[0689] (Тестовый пример 1) Тест по борьбе с Plutella xylostella

Диспергируемый в воде порошок, полученный в соответствии с примером состава 2 разбавляли водой так, чтобы концентрация активного ингредиента составляла 500 ч./млн. Лист капусты погружали в это жидкое средство и сушили на воздухе, а затем помещали в пластиковый стаканчик. Десять личинок Plutella xylostella второй возрастной стадии выпускали в чашку, и чашку закрывали. Затем чашку помещали в термостатическую камеру при температуре 25ºC, и через 6 дней определяли количество мертвых насекомых, и смертность насекомых определяли по расчетной формуле числовой формулы 1. Испытание проводили однократно.

[0690] [Числовая формула 1]

Смертность насекомых (%)=[1-(число выживших насекомых)/(число исследуемых насекомых)]×100

[0691] Соединениями, показывающими в этом исследовании смертность насекомых 50% или более, являются следующими.

A-0020, A-0023, A-0025, A-0029, A-0047, A-0059, A-0125, A-0134, A-0144, A-0147, A-0148, A-0152, A-0176, A-0182, A-0183, A-0185, A-0186, A-0192, A-0227, A-0260, A-0263, A-0266, A-0269, A-0329, A-338, A-0340, A-0524, A-0542, A-0551, A-0555, A-0557, A-0571, A-0573, A-0574, A-0577, A-0578, A-0587, A-0588, A-0593, A-0594, A-0597, A-0598, A-0600, A-0613, A-0614, A-0618, A-0624, A-0634, A-0636, A-0637, A-0638, A-0639, A-0645, A-0649, A-0654, A-0655, A-0659, A-0663, A-0670, A-0671, A-0688, A-0692, A-0693, A-0697, A-0701, A-0709, A-0875, A-0906, A-0907, A-0908, A-0909, A-0911, A-1067, A-1077, A-1097, A-1117, A-1136, A-1141, A-1145, A-1151, A-1155, A-1156, A-1162, A-1164, A-1980, A-2182, A-2384, A-2600, A-2990, A-3192, A-3812, A-4404, A-4606, A-5414, A-7030, A-7838, A-8646, A-9993, A-9994,B-0003, B-0018, B-0027, B-0090, B-0095, B-0099, B-0100, B-0107, B-0165, B-0199, B-0205, B-0290, B-0296, B-0367, B-0456, B-0457, B-0458, C-0001, C-0002, C-0008, C-0020, C-0021, C-0023, C-0047, C-0086, C-0134, C-0137, C-0144, C-0145, C-0152, C-0176, C-0179, C-0185, C-0186, C-0189, C-0198, C-0239, C-0263, C-0269, C-0329, C-0340, C-0520, C-0555, C-0557, C-0561, C-0563, C-0571, C-0573, C-0587, C-0588, C-0594, C-0597, C-0598, C-0600, C-0614, C-0624, C-0629, C-0634, C-0637, C-0638, C-0656, C-0663, C-0907, C-0910, C-1067, C-1097, C-1145, C-1153, C-1162, C-1165, D-0035, D-0098, D-0099, D-0103, D-0107, D-0108, D-0207, D-0309, D-0466, E-0002, E-0003, E-0006, E-0008, E-0020, E-0023, E-0041, E-0047, E-0086, E-0119, E-0125, E-0128, E-0134, E-0137, E-0176, E-0177, E-0179, E-0263, E-0329, E-0340, E-0518, E-0557, E-0561, E-0563, E-0571, E-0573, E-0587, E-0588, E-0593, E-0594, E-0597, E-0598, E-0600, E-0609, E-0613, E-0614, E-0618, E-0624, E-0633, E-0644, E-0652, E-0653, E-0663, E-0693, E-0733, E-0907, E-0908, E-1067, E-1076, E-1077, E-1117, E-1148, E-1152, F-0012, F-0108, F-0207, F-0295, F-0301, F-0309, F-0464, F-0466

[0692] (Тестовый пример 2) Тест по борьбе с Helicoverpa armigera

Диспергируемый в воде порошок, полученный в соответствии с примером состава 2, разбавляли водой так, чтобы концентрация активного ингредиента составляла 500 ч./млн. Лист капусты погружали в это жидкое средство и сушили на воздухе, а затем помещали в пластиковый стаканчик. Пять только что вылупившихся личинок Helicoverpa armigera выпускали в чашку, и чашку закрывали. Затем чашку помещали в термостатическую камеру при температуре 25ºC, и через 6 дней определяли количество мертвых насекомых, и смертность насекомых определяли по расчетной формуле числовой формулы 1. Испытание проводили двукратно.

[0693] Соединениями, показывающими в этом исследовании смертность насекомых 50% или более, являются следующими.

A-0002, A-0008, A-0014, A-0020, A-0023, A-0029, A-0086, A-0103, A-0128, A-0137, A-0145, A-0148, A-0152, A-0179, A-0183, A-0188, A-0242, A-0263, A-0266, A-0329, A-0338, A-0340, A-0512, A-0524, A-0542, A-0551, A-0553, A-0555, A-0561, A-0574, A-0583, A-0587, A-0588, A-0591, A-0593, A-0594, A-0597, A-0608, A-0614, A-0633, A-0634, A-0638, A-0639, A-0644, A-0645, A-0653, A-0654, A-0655, A-0659, A-0660, A-0671, A-0688, A-0689, A-0691, A-0692, A-0693, A-0705, A-0709, A-0713, A-0906, A-0907, A-0908, A-0909, A-0910, A-0911, A-0912, A-0913, A-1076, A-1117, A-1140, A-1141, A-1145, A-1146, A-1148, A-1151, A-1153, A-1158, A-1162, A-1163, A-1164, A-1165, A-1166, A-2182, A-2384, A-2586, A-2600, A-2990, A-6020, A-7838, A-9480, A-9993, A-9994, B-0004, B-0027, B-0090, B-0091, B-0095, B-0099, B-0100, B-0165, B-0199, B-0287, B-0290, B-0367, B-0454, B-0455, B-0457, C-0004, C-0008, C-0021, C-0022, C-0041, C-0046, C-0086, C-0120, C-0125, C-0134, C-0137, C-0147, C-0179, C-0189, C-0227, C-0239, C-0263, C-0266, C-0269, C-0320, C-0329, C-0340, C-0512, C-0518, C-0553, C-0557, C-0561, C-0563, C-0573, C-0574, C-0577, C-0578, C-0587, C-0588, C-0594, C-0597, C-0598, C-0600, C-0608, C-0614, C-0633, C-0636, C-0637, C-0653, C-0656, C-0659, C-0660, C-0689, C-0692, C-0705, C-0906, C-0907, C-0908, C-0911, C-1117, C-1140, C-1141, C-1162, C-1163, C-1165, D-0003, D-0004, D-0012, D-0035, D-0099, D-0107, D-0108, D-0115, D-0207, D-0295, D-0301, D-0375, D-0464, E-0006, E-0008, E-0047, E-0086, E-0119, E-0121, E-0128, E-0148, E-0177, E-0263, E-0329, E-0521, E-0542, E-0561, E-0563, E-0571, E-0573, E-0587, E-0588, E-0594, E-0597, E-0600, E-0614, E-0633, E-0639, E-0644, E-0659, E-0660, E-0688, E-0692, E-0693, E-0705, E-0733, E-0906, E-0907, E-0908, E-0911, E-0912, E-1076, E-1117, E-1160, F-0003, F-0012, F-0017, F-0099, F-0108, F-0207, F-0301, F-0375, F-0461, F-0466

[0694] (Тестовый пример 3) Тест по борьбе с Aphis gossypii

Диспергируемый в воде порошок, полученный в соответствии с примером состава 2, разбавляли водой так, чтобы концентрация активного ингредиента составляла 500 ч./млн. Саженцы огурца из питомника, предварительно инокулированные нимфами Aphis gossypii, погружали в это жидкое средство и сушили на воздухе. Саженец огурца после обработки помещали в термостатическую камеру при температуре 25ºC, и через 3 дня подсчитывали количество живых насекомых, и смертность насекомых определяли по расчетной формуле числовой формулы 1. Испытание проводили однократно.

[0695] Соединениями, показывающими в этом исследовании смертность насекомых 50% или более, являются следующими.

A-0001, A-0002, A-0004, A-0005, A-0006, A-0007, A-0008, A-0014, A-0020, A-0021, A-0022, A-0023, A-0025, A-0029, A-0044, A-0045, A-0046, A-0047, A-0059, A-0086, A-0101, A-0103, A-0119, A-0120, A-0121, A-0122, A-0123, A-0124, A-0143, A-0144, A-0145, A-0146, A-0147, A-0148, A-0152, A-0176, A-0177, A-0179, A-0182, A-0183, A-0185, A-0186, A-0189, A-0260, A-0263, A-0266, A-0269, A-0320, A-0340, A-0347, A-0512, A-0524, A-0550, A-0555, A-0557, A-0561, A-0563, A-0571, A-0573, A-0574, A-0577, A-0578, A-0582, A-0583, A-0591, A-0593, A-0594, A-0597, A-0598, A-0603, A-0609, A-0613, A-0614, A-0618, A-0634, A-0636, A-0637, A-0639, A-0644, A-0652, A-0653, A-0654, A-0655, A-0656, A-0659, A-0660, A-0663, A-0665, A-0670, A-0688, A-0689, A-0691, A-0692, A-0693, A-0697, A-0701, A-0705, A-0709, A-0712, A-0713, A-0875, A-0906, A-0907, A-0908, A-0909, A-0913, A-1067, A-1077, A-1102, A-1117, A-1134, A-1140, A-1141, A-1145, A-1146, A-1147, A-1152, A-1157, A-1158, A-1160, A-1161, A-1162, A-1163, A-1165, A-1166, A-2182, A-2586, A-2600, A-3596, A-3798, A-3812, A-4202, A-4404, A-4606, A-4808, A-5414, A-5616, A-6020, A-6022, A-7434, A-7636, A-7838, A-8040, A-8862, A-9993, A-9994, B-0001, B-0002, B-0003, B-0004, B-0009, B-0027, B-0091, B-0095, B-0099, B-0107, B-0290, B-0293, B-0301, B-0367, B-0389, B-0453, B-0455, C-0001, C-0002, C-0003, C-0006, C-0007, C-0020, C-0021, C-0025, C-0044, C-0045, C-0047, C-0119, C-0122, C-0125, C-0128, C-0134, C-0137, C-0145, C-0176, C-0177, C-0183, C-0186, C-0189, C-0227, C-0239, C-0320, C-0553, C-0557, C-0561, C-0574, C-0578, C-0594, C-0600, C-0637, C-0638, C-0639, C-0653, C-0655, C-0660, C-0697, C-0907, C-0910, C-0911, C-1077, C-1117, C-1141, C-1162, D-0002, D-0003, D-0005, D-0008, D-0012, D-0035, D-0103, D-0107, D-0108, D-0115, D-0207, D-0213, D-0301, D-0375, D-0463, D-0464, E-0023, E-0121, E-0124, E-0128, E-0269, E-0609, E-0656, E-0693, E-1067, F-0003

[0696] (Тестовый пример 4) Тест на активность по борьбе с Nilaparvata lugens

Диспергируемый в воде порошок, полученный в соответствии с примером состава 2, разбавляли водой так, чтобы концентрация активного ингредиента составляла 500 ч./млн. Рис-падди погружали в это жидкое средство и затем помещали в пластиковый стаканчик. Десять личинок Nilaparvata lugens второй возрастной стадии выпускали в пластиковый стаканчик, который закрывали крышкой и помещали в термостатическую камеру при температуре 25ºC. Через 6 дней подсчитывали количество живых насекомых и смертность насекомых определяли по расчетной формуле числовой формулы 1. Испытание проводили однократно.

[0697] Соединениями, показывающими в этом исследовании смертность насекомых 50% или более, являются следующими.

A-0002, A-0003, A-0004, A-0005, A-0007, A-0008, A-0014, A-0020, A-0021, A-0022, A-0023, A-0025, A-0041, A-0045, A-0046, A-0047, A-0059, A-0086, A-0101, A-0119, A-0120, A-0121, A-0122, A-0123, A-0124, A-0125, A-0128, A-0134, A-0145, A-0146, A-0147, A-0148, A-0152, A-0176, A-0177, A-0179, A-0182, A-0183, A-0185, A-0186, A-0188, A-0189, A-0198, A-0227, A-0239, A-0242, A-0260, A-0263, A-0266, A-0269, A-0320, A-0329, A-0340, A-0347, A-0548, A-0550, A-0551, A-0555, A-0557, A-0561, A-0563, A-0571, A-0577, A-0578, A-0583, A-0587, A-0588, A-0591, A-0593, A-0594, A-0597, A-0598, A-0600, A-0603, A-0609, A-0613, A-0614, A-0618, A-0624, A-0629, A-0633, A-0634, A-0636, A-0637, A-0638, A-0639, A-0644, A-0645, A-0653, A-0654, A-0655, A-0656, A-0659, A-0660, A-0663, A-0664, A-0665, A-0670, A-0671, A-0688, A-0689, A-0692, A-0693, A-0697, A-0701, A-0705, A-0709, A-0712, A-0713, A-0733, A-0907, A-0910, A-1067, A-1076, A-1077, A-1097, A-1102, A-1117, A-1134, A-1136, A-1140, A-1145, A-1146, A-1147, A-1148, A-1151, A-1153, A-1154, A-1155, A-1156, A-1158, A-1159, A-1161, A-1162, A-1163, A-1164, A-1166, A-1980, A-2182, A-2384, A-2586, A-2600, A-2788, A-2990, A-3192, A-3596, A-3798, A-3812, A-4000, A-4202, A-4404, A-4808, A-5414, A-5616, A-6020, A-6222, A-6424, A-7030, A-7232, A-7434, A-7636, A-7838, A-8040, A-8242, A-8444, A-8646, A-8862, A-9435, A-9993, A-9994, B-0001, B-0004, B-0018, B-0027, B-0090, B-0091, B-0095, B-0099, B-0100, B-0107, B-0165, B-0205, B-0287, B-0290, B-0296, B-0301, B-0389, B-0454, B-0455, B-0456, B-0457, B-0458, B-0459, C-0001, C-0002, C-0021, C-0022, C-0023, C-0025, C-0041, C-0044, C-0047, C-0086, C-0119, C-0120, C-0121, C-0123, C-0124, C-0125, C-0128, C-0134, C-0137, C-0145, C-0147, C-0152, C-0176, C-0177, C-0179, C-0185, C-0186, C-0189, C-0227, C-0239, C-0263, C-0269, C-0320, C-0340, C-0549, C-0557, C-0561, C-0571, C-0574, C-0577, C-0578, C-0587, C-0588, C-0591, C-0593, C-0594, C-0597, C-0598, C-0600, C-0614, C-0624, C-0633, C-0636, C-0637, C-0638, C-0639, C-0653, C-0665, C-0656, C-0660, C-0663, C-0665, C-0689, C-0692, C-0697, C-0705, C-0712, C-0912, C-1067, C-1077, C-1097,C-1102, C-1134, C-1140, C-1141, C-1145, C-1152, C-1153, C-1162, C-1163, C-1165, D-0005, D-0012, D-0017, D-0035,D-0098, D-0099, D-0103, D-0107, D-0213, D-0295, D-0375, D-0462, D-0463, D-0464, D-0466, E-0044, E-0086, E-0125, E-0134, E-0148, E-0152, E-0177, E-0179, E-0227, E-0266, E-0329, E-0521, E-0555, E-0578, E-0587, E-0588, E-0600, E-0614, E-0618, E-0629, E-0633, E-0660, E-0693, E-0908, E-1077, F-0003,F-0012, F-0099, F-0295, F-0462

[0698] Настоящее изобретение относится к новому соединению, обладающему превосходной инсектицидной активностью, которое можно использовать на полях с пестицидами и сельскохозяйственных полях и имеет промышленное применение.

Похожие патенты RU2808434C2

название год авторы номер документа
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-ТРИФТОРМЕТИЛЬНЫХ ХАЛКОНОВ 2009
  • Аннис Гари Дэвид
 RU2502720C2
НЕМАТОЦИДНЫЕ СУЛЬФОНАМИДЫ 2010
  • Лэм Джордж Ф.
  • Летт Рени Мари
  • Смит Брентон Тодд
  • Смит Бенджамин Кеннет
  • Дейли К. Энн
 RU2531317C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНИЛОКСИ-ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ГЕРБИЦИДОВ 2016
  • Редди Рависекхара Почимиредди
  • Депре Николя Райан
  • Чэнь Юйчжун
 RU2735278C2
СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРИЖДЫ НЕГАТИВНОГО РАКА МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ И РАКА ЯИЧНИКА 2019
  • Ли, Вэй
  • Миллер, Дуэйн Д.
  • Дэн, Шаньшань
  • Крутилина, Рая
  • Сигроувз, Тиффани
  • Юэ, Цзюньмин
  • Чжао, Гуаньнань
  • Цинхуэй, Ван
  • Стейнер, Митчелл С.
 RU2776897C2
ПЕСТИЦИДНЫЕ КОМПОЗИЦИИ И СВЯЗАННЫЕ С НИМИ СПОСОБЫ 2013
  • Ло Вилльям К.
  • Хантер Джеймс Э.
  • Уотсон Джеральд Б.
  • Патни Акшай
  • Ийер Правин С.
  • Борува Джошодип
 RU2638043C2
ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ПИРИДАЗИНОНОВЫХ ГЕРБИЦИДОВ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ 2016
  • Селби Томас Пол
  • Пател Кану Маганбхай
  • Стивенсон Томас Мартин
 RU2743561C2
ГЕРБИЦИДНЫЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНИЛОКСИБЕНЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 2014
  • Шарп Паула Луиз
  • Стивенсон Томас Мартин
  • Депре Николя Райан
  • Редди Рависекхара П.
  • Читтабойна Сринивас
 RU2703460C1
ФУНГИЦИДНЫЕ ПИРАЗОЛЫ 2010
  • Лонг Джеффри Кит
  • Хонг Вонпио
  • Тагги Эндрю Эдмунд
 RU2577247C2
КОНДЕНСИРОВАННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ИМЕЮЩЕЕ ЦИКЛОАЛКИЛПИРИДИЛЬНУЮ ГРУППУ, ИЛИ ЕГО СОЛЬ, СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННЫЙ И САДОВЫЙ ИНСЕКТИЦИД, ВКЛЮЧАЮЩИЙ ЭТО СОЕДИНЕНИЕ, И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ ЭТОГО ИНСЕКТИЦИДА 2016
  • Йонемура Икки
  • Сува Акиюки
  • Мацуо Соитиро
  • Аоки Таканори
 RU2676760C1
СПОСОБ БОРЬБЫ С ВРЕДИТЕЛЯМИ ЖИВОТНЫХ 2008
  • Лэм Джордж Филип
  • Лонг Джефри Кит
  • Сюй Мин
 RU2508102C2

Реферат патента 2023 года ПРОИЗВОДНОЕ ПИРАЗОЛА И СРЕДСТВО ДЛЯ БОРЬБЫ С ВРЕДИТЕЛЯМИ

Настоящее изобретение относится к средству для борьбы с вредителями, которое обладает превосходной безопасностью, контролирующим действием, остаточной активностью. В частности, изобретение относится к производному пиразола, представленному общей формулой [I]

где p обозначает целое число 0 или 1, R1, R2, R4 и R5 представляют собой атом водорода, R3 представляет собой атом водорода или атом галогена, A представляет собой атом кислорода или атом серы, Q представляет собой атом галогена, C6-C10 арильную или гетероарильную группу, которые являются незамещенными или замещены (R8)m, m имеет значение от 0 до 7, R8 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, когда m обозначает 2 или более, R6, R7 и R8 имеют значения, указанные в формуле изобретения, при условии исключения соединений, в которых R6 и R7 представляют собой комбинацию атома водорода и C1-C6 алкильной группы и когда оба R6 и R7 представляют собой C1-C6 алкильную группу. Технический результат – разработка производного пиразола, демонстрирующего выдающуюся эффективность в отношении различных вредителей. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 334 табл., 18 пр.

Формула изобретения RU 2 808 434 C2

1. Производное пиразола, представленное общей формулой [I]

[Химическая формула 1]

где p обозначает целое число 0 или 1;

R1, R2, R4 и R5, каждый, независимо, представляют собой атом водорода;

R3 представляет собой атом водорода или атом галогена;

A представляет собой атом кислорода или атом серы;

Q представляет собой атом галогена или C6-C10 арильную группу, которая является незамещенной или замещена (R8)m, или гетероарильную группу, которая является незамещенной или замещена (R8)m;

R6 представляет собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу, C3-C6 циклоалкильную группу, C2-C6 алкинильную группу, C2-C6 алкенильную группу, гидроксигруппу, C1-C6 алкоксигруппу, C1-C6 галогеналкильную группу, 2-тетрагидрофуранильную группу, 3-тетрагидрофуранильную группу, 4-тетрагидропиранильную группу, циано C1-C6 алкильную группу, циано C3-C6 циклоалкильную группу, гидрокси C1-C6 алкильную группу, аминогруппу, C1-C6 алкилкарбонильную группу, C1-C6 алкокси C1-C6 алкилкарбонильную группу, C1-C6 алкоксикарбонильную группу, ди(C1-C6 алкил)аминокарбонильную группу, пиридин-2-илметильную группу, пиридин-3-илметильную группу, (C1-C6 алкокси)тиокарбонильную группу, ди(C1-C6 алкил)аминотиокарбонильную группу, C1-C6 алкилсульфонильную группу, ди(C1-C6 алкил)аминосульфонильную группу, C1-C6 алкоксикарбонил C1-C6 алкильную группу, аминокарбонил C1-C6 алкильную группу, гидроксииминогруппу, C1-C6 алкоксииминогруппу;

R7 представляет собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу, циано C1-C6 алкильную группу;

R6 и R7 могут вместе образовывать =CHN(R13)R14 и, кроме того, R6 и R7 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать 3-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода;

R8 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксигруппу, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкильную группу, C3-C6 циклоалкильную группу, C2-C6 алкенильную группу, C2-C6 алкинильную группу, C1-C6 алкоксигруппу, C1-C6 галогеналкоксигруппу, C3-C6 циклоалкоксигруппу, C1-C6 алкилтиогруппу, C1-C6 алкилсульфинильную группу, C1-C6 алкилсульфонильную группу, C1-C6 галогеналкилтиогруппу, C1-C6 галогеналкилсульфинильную группу, C1-C6 алкилкарбонильную группу, C1-C6 алкоксикарбонильную группу, аминокарбонильную группу, ди(C1-C6 алкил)амино C1-C6 алкильную группу, гидрокси C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкокси C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкилкарбонилоксигруппу, ди(C1-C6 алкил)аминокарбонилокси группу, C1–C6 алкилсульфонилокси группу, C1–C6 алкилтио C1–C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкилтио C1-C6 алкильную группу, фенильную группу, бензилокси группу, которая является незамещенной, аминогруппу, моно(C1-C6 алкил)амино группу, ди(C1-C6 алкил)аминогруппу, карбоксигруппу, 1,3-диоксолан-2-ильную группу, (метилоксиимино)метильную группу, цианогруппу или нитрогруппу, и, кроме того, два соседних R8 могут образовывать вместе с атомом углерода, связанным с каждым R8, 4-8-членное углеродное кольцо или 4-8-членное гетерокольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода; R13 и R14, каждый, независимо, представляют собой C1-C6 алкильную группу;

m обозначает количество химически приемлемых R8 и обозначает целое число от 0 до 7, R8 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, когда m обозначает 2 или более,

при условии исключения соединений, в которых R6 и R7 представляют собой комбинацию атома водорода и C1-C6 алкильной группы и когда оба R6 и R7 представляют собой C1-C6 алкильную группу.

2. Производное пиразола, представленное общей формулой [II]

[Химическая формула 2]

где p обозначает целое число 0;

R1, R2, R4 и R5, каждый, независимо, представляют собой атом водорода;

R3 представляет собой атом водорода или атом галогена;

R16 представляет собой атом водорода;

Qʼ представляет собой C1-C6 алкилсульфонилоксигруппу, C1-C6 галогеналкилсульфонилоксигруппу, C6-C10 арильную группу, которая является незамещенной или замещена (R8)m, или гетероарильную группу, которая является незамещенной или замещена (R8)m;

R8 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкильную группу, C2-C6 алкенильную группу, C1-C6 алкоксигруппу, C1-C6 галогеналкоксигруппу, C3-C6 циклоалкоксигруппу, C1-C6 алкилтиогруппу, C1-C6 алкилсульфинильную группу, C1-C6 алкилсульфонильную группу, C1-C6 галогеналкилтиогруппу, формильную группу, C1-C6 алкилкарбонильную группу, C1-C6 алкоксикарбонильную группу, ди(C1-C6 алкил)амино C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкокси C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкилтио C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкилтио C1-C6 алкильную группу, фенильную группу, ди(C1-C6 алкил)амино группу, карбоксигруппу, цианогруппу или нитрогруппу, и, кроме того, два соседних R8 могут образовывать вместе с атомом углерода, связанным с каждым R8, 4-8-членное углеродное кольцо или 4-8-членное гетерокольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода;

m обозначает количество химически приемлемых R8 и обозначает целое число от 0 до 7, R8 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, когда m обозначает 2 или более.

3. Агрохимическая композиция для борьбы с вредными насекомыми, содержащая производное пиразола по п.1 в качестве активного ингредиента и носитель.

4. Агрохимическая композиция по п.3, где агрохимическая композиция дополнительно содержит поверхностно-активное вещество.

5. Средство для борьбы с вредными насекомыми, содержащее производное пиразола по п.1 в качестве активного ингредиента.

6. Средство по п.5, которое представляет собой инсектицид.

7. Средство по п.5, обладающее эффектом в борьбе с вредителями на сухом поле или заливном поле, где выращивают сельскохозяйственные или садовые растения.

8. Средство по п.7, где сельскохозяйственное или садовое растение представляет собой растение, приобретшее толерантность с помощью метода селекции или метода генной рекомбинации.

9. Способ для борьбы с вредными насекомыми, включающий применение активного ингредиента производного пиразола по п.1 или агрохимической композиции по п.3 к сельскохозяйственным или садовым культурам или к месту, где сельскохозяйственные или садовые культуры должны выращиваться или выращиваются, сразу или партиями.

10. Способ по п.9, где место, на которое должно наноситься средство для борьбы с вредителями, представляет собой затопляемое рисовое поле, сухое поле, газон, фруктовый сад, непахотную землю, теплицу, посевной комплекс или фабрику растений.

11. Способ применения средства для борьбы с вредными насекомыми по любому из пп.5-8 для борьбы с вредными насекомыми сельскохозяйственных или садовых культур.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2023 года RU2808434C2

K
R
Jaisankar et al
Переносная печь для варки пищи и отопления в окопах, походных помещениях и т.п. 1921
  • Богач Б.И.
 SU3A1
Int.J.ChemTech Res., 2013, 5(1), 80-84, стр.81, схему 1, соединения 3,4
Database REGISTRY [online], RN 2017367-25-6, 23.10.2016, Retrieved from STN
WO 2012102387 A1, 02.08.2012
JP 2014015447 A, 30.01.2014
JP 2013082699 A, 09.05.2013
ЦИАНОАНТРАНИЛАМИДНЫЕ ИНСЕКТИЦИДЫ 2004
  • Хьюз Кеннет Эндрю
  • Лэм Джордж Филип
  • Селби Томас Пол
  • Стивенсон Томас Мартин
 RU2343151C2

RU 2 808 434 C2

Авторы

Исикава, Рио

Кинпара, Акира

Ториябе, Кейдзи

Ватанабе,Акира

Накатани, Масао

Таканедзава, Акира

Мацуда, Такеси

Даты

2023-11-28—Публикация

2019-05-24—Подача

read Похожие патенты