Способ получения средства,обладающего литиолитическим действием Советский патент 1986 года по МПК A61K35/78 

t

Р зобретение относится к медицине а именно к способам получения средства, активного при лечении лити- аза мочевых путей.

Цель изобретения - устранение побочного действия и расширение спектра действия.

Пример 1.100 г молотых семян кормовой фасоли Dolichos bif lorus, просеянных через сито с от- верстиями 0,65 мм, подвергают экстргированию этиловым эфиром в аппарат Сокслета в течение 3 ч, Получеиньй эфирный экстракт сушат над сульфато магния, а затем упаривают до полу- чения 2 г продукта масляного вида желтого цвета. Полученный экстракт взвешивают в 100 г дистиллированной воды и в такой форме вводят крысам, которым до этого были введены в моч вой пузырь фосфатные камни человеческого происхождения. Установлено сильное действие, тормозящее рост камня по сравнению с контрольной группой.

П р и м е р 2. Молотые семена фасоли Dolichos в количестве 100 г просеивают через сито с отверстиями 0,65 мм и подвергают экстрагированию при помощи 1000 мл смеси ме- тилового спирта и воды в объемном соотношении 1:1 при температуре кипения смеси в течение 3 ч. Затем нагрев прерывают и смесь отставляют на 15 ч, после чего экстракт фильтруют и упаривают спирт под пониженным давлением при 50-60 С, а остаток дополняют водой до прежнего объема. Водньш раствор подкисляют соляной кислотой до получения 3%-ного раствора. Затем раствор нагревают при so С в течение 1 ч и отставляют для охлаждения. ОсадоР фильтруют. Получается прозрачньй кисльш гидролизат вишнево-чайного цвета с рН 1-1,2, который нейтрализуется до рН 5,5 при помощи концентрированного раствора гидроокиси нат РГ-1Я. Oбpaзoвaвшийtя осадок фильтрую а прозрачньй раствор стабилизируют добавкой 0,02 г ингибитора. Полученный таким образом гидролизат затем перерабатьшают в форму фармацевтического средства.

Пример J3. Процесс проводится по примеру 2, однако для экстрагирования молотых семян фасоли при- мнняется смесь этилового спирта и

32

ВОДЬ В соотношении 1:1. Полученный гидролизат упаривают до 1/4 объема.

Пример 4. Процесс проводится по примеру 2 с применением для экстрагирования молотых семян фасоли 1000 мл воды. Полученный гидролиз.ат упаривают досуха.

Пример 5. Процесс проводится по примеру 2, однако для кислого гидролиза применяют фосфорную кислоту. Полученный г щpoлизaт упаривают до 2/3 объема.

Пример 6. Процесс проводится по примеру 4, полученньй кисльй гидролизат экстрагируют эфиром, а затем эфирньй экстракт перерабатывается по примеру 1.

Пример 7, 100 г молотых се- iviHH индийской фасоли Dolichos, просеянных через сито с отверстиями 0,65 мм подвергают экстрагированию при помощи 500 мл этилацетата при температуре окружающей среды в течение 7 дн. Полученньй экстракт перерабатывают по примеру 1 или же упаривают этилацетат под пониженным давлением, а остаток дополняют водой до прежнего объема. Водньй раствор подкисляют 25%-ной лимонной кислотой до получения 10%-ного водного рас-Гвора и подогревают до кипения с поддержанием этой температуры в течение 2 ч, После охлаждения в кисльй гидролизат добавляют 100 г сахара и 0,2 г анисового масла, при этом получается готовая форма фармацевтического препарата, или же его подвергают дальнейшей переработке. С этой целью кисльй гидролизат экстрагируют 500 мл хлороформа. После упаривания хлороформа остаток разводят в 300 мл воды и нейтрализуют концентрированным раствором карбоната калия до рН 6. Полученньй раствор перерабатывают в требуемую форму фармацевтического средства..

Пример 8 .Молотые семена фасоли Dolichos в количестве 100 г просеивают через сито с отверстиями 0,65 мм и подвергают экстрагированию при помощи 500 мл смеси растворителей ацетон - бутиловьй спирт, в соотношении по объему 1:1 при температуре окружающей среды. Полученньй экстракт фильтруют и упаривают растворители. Остаток разводят в 500 мл воды и перерабатывают в требуемую форму фармацевтического средства.

3 12205634

или же водный раствор подкисляютзевавшийся осадок фильтруют, а про

15 мл смеси молочной и пропионовойзрачный раствор стабилизируют 0,15 г

кислот (массовое соотношение 60:40)сложного эфира оксибензойной кййлои оставляют при комнатной температу-ты. Полученный таким образом гидроре на 13 дн. Осажденный осадок филь-с лизат затем перерабатывают в требутруют, а кислый гидролизат экстра-емую форму фармацевтического средгируют этилацетатом. Полученныйства.

экстракт концентрируют под вакуумомПример 9. Процесс проводитдосуха, а затем разводят в 500 млся по примеру 8, полученный экстракт

воды и подщелачивают при помощиto кислого гидролизата экстрагируют

гидроокиси кальция до рН 5,5. Обра-гидроокисью аммония.