о
00
ISD
Изобретение относится к новому производному тритерпеноидов, а именно к 2-(3-индолилметилиден)-об-амн- а-3-он- 2 ен-28-овой кислоте фор- , мулы I
ts
20
25
... ., 10
f оторая обладает антибактериальной 1ктивностью к Вас, Subtiiis «г-2 и Вас Anthr, 96
Цель изобретгения - получение новых производных урсоловой кислоты, обладающих прешоущества в антибактериальном лейс1гии по сравйеиш) со структурными анаяогамио
Пример 1« 243- &дотшметип- и дан )-6t-a «HI a 3-«H l 2-ей«28-ювая кислота. .
К раствору -2,28 г моль) З-кетоурсолсовой «исяочяа s 25 мл этанола добаЯляшт 0,72 г (0,005 ) Кдол-З-альдегида и пря пе11в еш1ва- НИН пр авлявт водикй раствор цело- чй (0,2 г Н&ОН 8 1,5 мя ВодыЬ Реак- Еиоявую смесь перем« ш ф)т в feve- ие б ч при крияатжуй тш4перату| ее После этого paf.i Bop пощксяаап
}0%-ной солшгой кислотой {г.вшавшА осадок О1 шьтровшвгат, прошюают водой до нейтральшэй и лйзуот из этанола
Вьжод 2,42 г (85I)T,a«,j 3:5
Лвйдёно, %: С80,53; И 8,74; Н 2,40.. , 65,85,09,- ;
I Вычкелено, JJ: С89,61 И 8,93; Н 2,44. Антабактериалъную активность пред- фгаемого соединения в срав-
и 2...,.:, V.. / . . . . , .
Проверка чувствительности различных грзшпнисроорганизмов к предлагаемому соединению обнаружила его способность в концентрации 20 мкг/мл и выше препятствовать росту только спо|юобразугацйх бактерий. Стафилококки, зшерихии сальмонеллы, шигел- №л резистентны к предлагаемому ве- laecTBy.
Т8К{Ш образом, по антибактериальной активности предлагаемое соединение превосходит структурный аналог.
Остр. ТОКСИЧНОСТЬ предлагаемого соедянвиия и «малога излучали по известному методу Веренса.
Для предлагаемого
соедцияепия
Для структурного
аналога
мг/кг, 800 мг/кг.
о рм у л а и 3 о
Ы) б р е
тения
. 2-(3-Й1Эдолияметнлиден)-й-амира-3- -OH-12-бн-28-ч вая кислота формула I
одяздшащая аатибактериальной активно- стыо it iBac. Subtilisoi -2 и Вас.
Autbr, 96
I. Таблица I
Результат) проверки антх актермального
действия В1 длагае юго соедш1ения на модели различных микроорганизмов
ненин со структурным аналогом формулы II .
но
сооя
s
0
5
0
Результаты приведены в абл. 1
и 2...,.:, V.. / . . . . , .
Проверка чувствительности различных грзшпнисроорганизмов к предлагаемому соединению обнаружила его способность в концентрации 20 мкг/мл и выше препятствовать росту только спо|юобразугацйх бактерий. Стафилококки, зшерихии сальмонеллы, шигел- №л резистентны к предлагаемому ве- laecTBy.
Т8К{Ш образом, по антибактериальной активности предлагаемое соединение превосходит структурный аналог.
Остр. ТОКСИЧНОСТЬ предлагаемого соедянвиия и «малога излучали по известному методу Веренса.
Для предлагаемого
соедцияепия
Для структурного
аналога
мг/кг, 800 мг/кг.
о рм у л а и 3 о
Ы) б р е
тения
. 2-(3-Й1Эдолияметнлиден)-й-амира-3- -OH-12-бн-28-ч вая кислота формула I
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| ГИДРОХЛОРИД 1- ЦИКЛОПРОПИЛ -6- НИТРО-7-(4-МЕТИЛПИПЕРАЗИНИЛ) -4- ОКСО -1,4- ДИГИДРОХИНОЛИН -3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ | 1988 |
|
SU1545546A1 |
| АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ СРЕДСТВО | 1988 |
|
RU2024258C1 |
| 3-Карбоксиметиленокси- @ -амира-12-ен-28-овая кислота, обладающая гиполипидемической активностью | 1987 |
|
SU1415746A1 |
| Производные @ -амира-3-он-12-ен-28-овой кислоты, обладающие антибактериальной активностью по отношению к Вас.SUвRILIS L-2 и Вас.ceReUS(VaR.аNтнRасоIDеS)96 | 1984 |
|
SU1325881A1 |
| Применение 6-фтор-3-триазеноиндолов для терапии инфекций, вызванных MRSA | 2019 |
|
RU2712265C1 |
| 3-(3,4-ДИМЕТОКСИФЕНИЛ)-4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОИНДАЗОЛА ГИДРОХЛОРИД, АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЕ И ПРОТИВОМИКРОБНОЕ СРЕДСТВО | 2012 |
|
RU2485105C1 |
| 4-ИМИНОМЕТИЛ-3-(7-АЦЕТОКСИХРОМОН-3-ИЛ) БЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ | 2008 |
|
RU2404174C2 |
| 1-ЭТИЛ-6-НИТРО-7-(4-МЕТИЛПИПЕРАЗИНИЛ)-4-ОКСО-1,4-ДИГИДРОХИНОЛИН-3-КАРБОНОВАЯ КИСЛОТА ИЛИ ЕЕ ГИДРОХЛОРИД, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ | 1986 |
|
SU1389234A1 |
| ШТАММ ГИБРИДНЫХ КУЛЬТИВИРУЕМЫХ КЛЕТОК ЖИВОТНЫХ Mus musculus 2F9-ПРОДУЦЕНТ МОНОКЛОНАЛЬНЫХ АНТИТЕЛ, СПЕЦИФИЧНЫХ К ЛИЗОСТАФИНУ И ИНГИБИРУЮЩИХ ЕГО ЛИТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ | 2013 |
|
RU2525663C1 |
| ПРИМЕНЕНИЕ ПРОТИВОМИКРОБНОГО СРЕДСТВА ДЛЯ ЗОЛОТИСТОГО СТАФИЛОКОККА С МНОЖЕСТВЕННОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ УСТОЙЧИВОСТЬЮ НА ОСНОВЕ 2-((4-R-5-R-3-(ЭТОКСИКАРБОНИЛ)ТИОФЕН-2-ИЛ)АМИНО)-4-ОКСО-4-R-БУТ-2-ЕНОВЫХ КИСЛОТ | 2021 |
|
RU2763735C1 |
Изобретение откосится к-стероидам, в частности к 2-СЗ-индоли1ше- тилвден)амира-3-он-12-ен-28-овой кислоте, которая проявляется антибактериальное действие к Вас, Subtii. lis oi-2 и Вас, Anthr, 96. Цель - выявление новых соединений, проявляющих более высокую активность, Целевое соединение получают добавлением к раствору 3-кетоурсоловой кислоты в этаноле индол-3-альдегида, а за- те -раствора щелочи (КаОН) и . подкислением НС1. Выход 85%, т.пл. 208-210 0, Брутто- 1юрг.ла , Ы)5о 850 мг/кг. По антибактериальной активности полученное соединение превосходит известное. табл. § (Л
Тест- йкроб
h. auretis 209-Р
...
aureus Макаров aureus Type albus Wood 46
t
4- +
++
++
+
+
+
+
f 4 + +
+ +
+
Актибактернаяьная активность аналога
Продолжение табл.Г
Т в б л к ц а 2
Тест-микроб
Вас, anthr, 96 Вас, anthr, I
++
++
Составитель И. Федосеева Редактор 3, БородинаТехред М. ХоданичКорректорМ, Шароши
Заказ 3VA1
Тираж 208
ВНИИПИ Государственного комитета СССР
по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5
Продолжение табл.2
+ + . + + . + +
+ f
Подписное
| Перрин Т | |||
| Н | |||
| Методы экспериментальной химнртерапии М.: Медицина, 1971, с.526, .Авторсуоё свидетельство СССР 1325881, кл, С 07 J 53/00, 25.03.86 | |||
| . |
