Способ получения экзоформы 3 @ ,4 @ -О-бензилиденхартреузина Советский патент 1990 года по МПК C07H15/26 

Описание патента на изобретение SU1590046A3

CH,

HCl

126,5 - 136,0

Похожие патенты SU1590046A3

название год авторы номер документа
Способ получения N-бензоилмочевин 1986
  • Такахиро Хага
  • Нобутоси Ямада
  • Хидео Суги
  • Тору Коянаги
  • Хироси Окада
SU1665876A3
Способ получения производных N-бензоил-N -пиримидинилоксифенилмочевины 1985
  • Такахиро Хага
  • Нобутоси Ямада
  • Хидео Суги
  • Тору Коянаги
  • Хироси Окада
SU1375131A3
Способ получения производных бензоилмочевины 1986
  • Такахиро Хага
  • Нобутоси Ямада
  • Хидео Суги
  • Тору Коянаги
  • Нобуо Кондо
  • Цунетака Накадзима
  • Масахиро Ватанабе
  • Казумаса Йокояма
SU1500156A3
Фунгицидная композиция 1988
  • Рикуо Насу
  • Казуми Сузуки
  • Тосио Накадзима
  • Кейитиро Ито
  • Такеси Осима
  • Хидеси Есимура
  • Терумаса Комиедзи
SU1836016A3
СРЕДСТВО ДЛЯ БОРЬБЫ С ВРЕДИТЕЛЯМИ 2013
  • Кирияма Казухиса
  • Мацумото Масахиро
  • Йосида Котаро
  • Болдбаатар Данминсурен
  • Дзукуроги Тацуя
  • Умемото Нао
  • Кани Тацуя
  • Мацуда Йоко
  • Танака Кумико
  • Канума Митико
  • Симада Тацуя
RU2641295C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАМИНОТРИФТОРМЕТИЛПИРИДИНА ИЛИ ИХ СОЛИ СО ЩЕЛОЧНЫМИ ИЛИ ЩЕЛОЧНОЗЕМЕЛЬНЫМИ МЕТАЛЛАМИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИНГИБИРУЮЩАЯ ФОСФОЛИПАЗУ A 1991
  • Такахиро Хага[Jp]
  • Хидео Суги[Jp]
  • Итару Сигехара[Jp]
  • Синдзи Одавара[Jp]
  • Суити Ецуа[Jp]
  • Хирохико Кимура[Jp]
  • Казухиро Ямамото[Jp]
RU2057123C1
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА 1992
  • Рикуо Насу[Jp]
  • Казуми Сузуки[Jp]
  • Тосио Накадзима[Jp]
  • Кейитиро Ито[Jp]
  • Такеси Осима[Jp]
  • Хидеси Есимура[Jp]
  • Терумаса Комиедзи[Jp]
RU2014326C1
Гербицидное средство для регулирования роста растений 1975
  • Риохеи Такахаси
  • Каничи Фудзикава
  • Исао Екомичи
  • Синзо Сомея
  • Нобуюки Сакасита
SU634639A3
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНСУЛЬФОНАМИДА, ГЕРБИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНСУЛЬФОНАМИДА 1992
  • Нобуюки Сакасита[Jp]
  • Тосио Накадзима[Jp]
  • Сигео Мураи[Jp]
  • Тсунезо Есида[Jp]
  • Юдзи Накамура[Jp]
  • Сооити Хонзава[Jp]
RU2054427C1
Инсектицидная, акарицидная и нематоцидная композиция 1985
  • Такахиро Хага
  • Тадааки Токи
  • Тору Коянаки
  • Хироси Окада
  • Киемицу Есида
  • Осаму Имаи
SU1553008A3

Реферат патента 1990 года Способ получения экзоформы 3 @ ,4 @ -О-бензилиденхартреузина

Изобретение касается производных хартреузина, в частности способа получения экзоформы 3Ъ,4Ъ-0-бензилиденхартреузина-полупродукта для получения новых производных хартреузина в экзоформе. Цель - создание способа получения нового полупродукта для синтеза новых биологически активных веществ. Процесс ведут реакцией хартреузина с диметилацеталем бензальдегида или с бензальдегидом в присутствии кислотного катализатора - N-толуолсульфоновой, N-фенолсульфоновой или камфорсульфоновой кислоты и нейтрального растворителя - хлороформа, метиленхлорида, этилацетата или диметилформамида при 0-50°С с получением смеси экзо- и эндоформ 3Ъ,4Ъ-0-бензилиденхартреузина. Затем эндоформу из этой смеси селективно превращают в хартреузин действием N-толуолсульфоновой, мезитиленсульфоновой, камфорсульфоновой кислотой, сульфонокислотной смолой, соляной кислотой или хлоридом цинка в смеси растворителей воды, метанола или этанола с хлороформом, этилацетатом или диметилформамидом при 5-40°С. После чего из полученной смеси выделяют экзоформу с помощью колоночной хроматографии на силикагеле. Т.пл. 165-200°С. Использование нового полупродукта позволяет получать новое соединение, обладающее высокой эффективностью против клеток лейкемии Р-3888 при токсичности ЛД 50=30-40 мг/кг. 4 табл.

Формула изобретения SU 1 590 046 A3

CHjNCCHj),

CH,

сношен (СНз )j

CH,

cHj mcocHj NHj

СНз

СН,ШСОСН.Н(СНз)

2 i / 2

СНз

CHjNHj

C,H,

-(CH,) -N

7-(CHj)2-(1-пирролидинил)

8-(CHj)jraCOCH2NHj

HCl160,0 - 165,0

,0 - 156,0

HCl160,5 - 163,0

НзР04152,0 - 158,0

HCl

142,0 - 148,5

HCl

НзРО,

154,5 - 160,0 152,5 - 158,0

13

9/ «3

-СН

CHjNHCOCFj

-СН

СНз

CHjNHCO (фенил)

22

СН(СН-)

3/2

-СН

CHjNHj

(СНг)2ШСОСНз

СН,

-СНг СН

ШСОСГз

1590046

Продолжение табл. 3

г::::о

.1

4

163,0 - 173,0

158,0 - 167,0

Н,РО.

153,0 - 160,0

162,0 - 176,0 184,0 - 193,0

5159004616

Продолжение табл. 3

CH,N

COOCHj, (фенил)

17

-(CH2)jNHCOCH2NHj , CH,

-CH

-CH

CHjNHCOCHjNHj CH,

CHjNHj

-(СН,),Ы(СНз),

СНз -CH

V

-CH

X

CHjNHCHj

CH,

CHjN

CH,

COOCH. (фе.нил)

-(CHj).jNHCH3 CH,

-(CH,),N

Ч

COOCHj (фенил)

-(CHj)3PH

-CHjOCOCHj

-CHjOCOCHjCHjCl

-(СН2).г80СНз

CH,

53

-CH

OCH (фенил)

54(CH2)jSCH3

55-(CHj)2COCH3

56. -(CH,,)j (фенил)

57

-(CHj)jCl

-(CH2)30CHj (фенил)

-(CH2)jNOj

-CHjOCO (фенил)

-(CHj),,S02CH3

-CHjCH(CH3)2

-С(СНз)5

:i

18 Продолжение табл. 3

:E::I:::ZZ:

HCl 173,0 - 187,0 164,0 - 172,0

HCl

185,0 - 195,0

163,5 - 167,0

169,0 - 173,0 175,0 - 178,0

171,0 r181,0

156,0 -163,0

150,0 -158,0

170,0 -180,0

190,0 - 200,0

174,0 186,T) 194,0 176,0 188,0 171,0 196,0 191,0 204,0 217,0

Символы а-с обозначают следующие дозы: а 10 мг/кг х X 3; b 20 мг/кг х 3; с 40 мг/кг х 3.

0тношение среднего времени выживаемости меяду подопытными и контрольными животными.

Составитель Г. Коннова Редактор Н. Киштулинец Техред М.Дидык Корректор.О. Кравцова

Заказ 2550

Тираж 295

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д, 4/5

--.----- «.«. -.-.----.---.-..-.«.--.- Производственно-издательский комбинат Патент, г.Ужгород, ул. Гагарина,101

Подписное

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 1990 года SU1590046A3

Canser Research
Шеститрубный элемент пароперегревателя в жаровых трубках 1918
  • Чусов С.М.
SU1977A1
Гидравлическая передача системы Феттингера для валов 1924
  • А. Нидквист
SU1666A1

SU 1 590 046 A3

Авторы

Хироюки Мори

Нобутоси Ямада

Хидео Суги

Кендзи Кон

Даты

1990-08-30Публикация

1985-04-25Подача