Способ получения лиофилизата Советский патент 1990 года по МПК A61K31/18 A61K9/19 

Изобретение относится к химико- Фармацевтической промьшшенности и касается способа получения лиофилизиро- ванной формы К,Ы -бис(3,5-ДИХЛОР-4- аминобензолсульфонил)оксамида.

Цель изобретения - повышение всасываемости средства.

Способ осуществляют следующим образом.

Порошок производного оксамида размешивают в водном растворе лизина - основания при выбранном молярном соотношении, добавляют поливинилпирролидон с молекулярной массой 12600 12700, полученный раствор стерильно фильтруют, разливают в ампулы и лиофилизируют. Полученная лиофилизиро- ванная форма при приготовлении инъекционного раствора растворяется за 30 с.

Пример 1. 53,6 г К,Ы -6ис

(3,5-дихлор-4-аминобензолсульфонил)оксамида размешивают в небольшом количестве воды и добавляют небольшими

порциями 30,2 г лизина -.основания в виде 20%-ного раствора, затем добавляют 59 г поливинилпирролидона с молекулярной массой 1260012700, размешивают до полного растворения, добавляют воду до 1 л, фильтруют от нерастворимых примесей, затем стериль-. но фильтруют через фильтр Миллипор, разливают в ампулы по 2 мл и лиофили- зируют на установке фирмы neto, получают лиофилизированную форму исходного продукта в виде пористой массы, которая при приготовлении инъекционного раствора растворяется за 30 с в воде для инъекций.

Пример 2. 53,6 г N,N -6Hc

(3,5-дихлор-4-аминобензолсульфонил)оксамида размешивают в небольшом количестве воды и добавляют небольшими порциями 30,3 г лизина-основания в .виде раствора, затем добавляют 59,5 г поливинилпирролидона с молекулярной массой 1260012700, размешивают до полного растворения, добавсд

:о :о

10

ляют воду до 1 л, фильтруют от нерастворимых примесей, затем стерильно фильтруют через фильтр Миллипор, разливают в ампулы по 2 мл и лиофилизи- , руют на установке фирмы Heto, полу- чают диофилизированную форму исходного продукта в виде пористой массы, которая при приготовлении инъекционного раствора растворяется за 30 с в воде для инъекций.

Примерз. 53,6 г N,N -6Hc(3,5- дихлор-4-аминобензолсульфонил)оксами- да размешивают в небольшом количестве воды и добавляют небольшими порциями J5 30,4 г лизина-основания в виде 20%- ного раствора, затем добавляют 60 г

Соотношение исходного оксамида с лизином, мол Соотношение ис- , ходноГо оксамида с поливинилпир- ролидоном по массе

Время растворе- ния лиофилизиро- ванной формы, с

поливинилпирролидона с мол массой 12600 2700, размешив ного растворения, добавляют

1 л, фильтруют от нераствор месей, затем стерильно филь рез фильтр Миллипор, разлив пулы по 2 мл и лиофилизирую тановке фирмы Heto, получ лизированную форму исходног та в виде пористой массы, к приготовлении инъекционного растворяется за 30 с в воде ций .

Зависимость растворимост готового продукта от соотно бранных реагентов следующая

1:2,06 1:2,07 1:2,08 1:2,09 1:2,1

1: 1

1:1,1

1:1,11 1:1,12 1 : 1,1 3

30

30

30

30

45

поливинилпирролидона с молекулярной массой 12600 2700, размешивают до полного растворения, добавляют воду до

1 л, фильтруют от нерастворимых примесей, затем стерильно фильтруют через фильтр Миллипор, разливают в ампулы по 2 мл и лиофилизируют на установке фирмы Heto, получают лиофи- лизированную форму исходного продукта в виде пористой массы, которая при приготовлении инъекционного раствора растворяется за 30 с в воде для инъекций .

Зависимость растворимости в воде готового продукта от соотношения выбранных реагентов следующая:

1:1,1

1:1,11 1:1,12 1 : 1,1 3

30

30

30

45

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения лиофилизированной формы N, N-бис(3,5-дихлор-4-аминобензолсульфонил) оксамида. Цель изобретения - повышение всасываемости средства. Оксамид обрабатывают водным раствором лизина-основания, добавляют поливинилпирролидон при определенном содержании компонентов, раствор лиофилизируют. Предлагаемый способ обеспечивает получение более растворимого оксамида, всасываемость которого значительно выше.

Появление опалесценции, вызванной выпадением исходного продукта.

ей, о тлич ающийся тем, что, с целью повьшения всасываемости N,N -бис(3,5-дихлор-4-аминобензолсуль- фонил)оксамида, последний обрабатыва- 35 WT раствором - основания при молярном соотношении 1:2,07-1:2,09, добавляют поливинилпирролидон при соотношении поливинилпирролидона к ок- самиду 1,1:1-1,12:1.

Предложенный способ обеспечивает получение более растворимого оксамида, всасьшаемость которого значительно Bbmie о Формула изобретения

Спъсоб получения лиофилизата путем обработки активного вещества растворителем с последующей лиофилизаци