Состав для покрытия твердых лекарственных форм Советский патент 1991 года по МПК A61K9/34 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается состава для покрытия твердых лекарственных форм.

Цель изобретения - повышение качества покрытия.

Цель достигается тем, что защитная оболочка содержит шеллак, стеариновую кислоту, олеиновую кислоту, водный раствор аммиака, воду и вспомогательные вещества при следующем соотношении компонентов, мас.ч:

Шеллак6,0 - 7,0

Стеариновая кислота1,0 - 3,0

Олеиновая кислота1.3 - 1,9

25%-ный водный раствор аммиака1,5-2,5

Вода80,6 - 89,7

Вспомогательные

вещества 0,5 - 5,0

П р и м е р 1. В колбу вместимостью 200 мл помещают 9.35 г шеллака (ВФС 42-909-78), 1,56 г стеариновой кислоты, 2.03 г олеиновой кислоты, 134.4 г воды, 2,34 г 25%-ного водного аммиака, 6,23 г вспомогательных веществ: 3,0 г двуокиси титана, 2,2 метил- целлюлозы. 1,03 г силиконовой эмульсии КЭ 10-16.

При перемешивании содержимое колбы растворяют на кипящей водяной бане в течение 0,3 - 1,0 часа до получения однородного раствора коричневого цвета. Получают 155,9 г состава для покрытия твердых лекарственных форм. Соотношение ингредиентов, мас.ч: шеллак 6,0; стеариновая кислота 1,0; олеиновая кислота 1,3; водный аммиак 1,5; вода 86.2; вспомогательные вещества 4,0;

Указанный состав в установке псевдо- ожиженного слоя наносят на 250 г таблеток парааминосилицилата натрия (ПАС натрия). Получают 268,4 г таблеток ПАС натрия с кишечно-растворимым покрытием. Таблетки выдерживают пребывание в искусственном желудочном соке (ИЖС) в течение 2 ч без инактивации действующих веществ и распа

И

О 4 00

VJ (Л

даются в искусственном кишечном соке (ИКС) в течение 20 мин. Масса оболочки

7,4%.

Пример 2. В колбу вместимостью 200 мл помещают 9,75 г шеллака, 3,0 стеариновой кислоты, 131,1 Г воды, 2,4 г олеиновой кислоты, 3,0 г 25%-ного водного аммиака, 0,75 г вспомогательных веществ: 0,5 г двуокиси титана, 0,2 г метилцеллюло- зы, 0,05 г силиконовой эмульсии КЭ 10-16. Содержимое колбы растворяют как указано в примере 1. Получают 150,0 г состава. Соотношение ингредиентов, мае. ч: шеллак 6,5; стеариновая кислота 2.0; олеиновая кислота 1,6; водный аммиак 2,0; вода 87,4; вспомогательные вещества 0,5.

Указанный состав наносят в установке псевдоожиженного слоя на 250 г твердых желатиновых капсул с крышечками, заполненных солизимом. Получают 265 г капсул, покрытых кишечно-растворимой оболочкой. Капсулы выдерживают пребывание в ИЖС в течение 2 ч и распадаются в ИКС за 18 мин. Масса оболочки 6,4%.

В аппарат вместимостью 50 л с мешалкой и рубашкой загружают 2,2 кг шеллака, 0,94 кг стеариновой кислоты, 0,60 кг олеиновой кислоты; 25,4 г воды, 0,80 кг 25%-ного водного аммиака, 1,58 кг вспомогательных веществ; 1,0 кг двуокиси титана, 0,48 кг ме- тилцеллюлозы, 0,1 кг силиконовой эмульсии КЭ 10-16. Содержимое аппарата при перемешивании нагревают до 85 - 95° С и выдерживают при этой температуре 20 - 30 мин. Получают 31,52 кг состава для покрытия.

Соотношение ингредиентов, мае. ч; шеллак 7,0; стеариновая кислота 3,0; олеиновая кислота 1,9; водный аммиак 2,5; вода 80,6, вспомогательные вещества 5,0;

Указанный состав в установке псевдоожиженного слоя наносят на 50 кг таблеток леворидона и пояучаюттаблетки с кишечно- растворимым покрытием, удовлетворяющие требования Государственной фармакопеи X издания, ст.654.

Пример 4. В колбу вместимостью 200 мл помещают 7,2 г шеллака, 2,8 г стеариновой кислоты, 1,8 г олеиновой кислоты, 2,5 г 25%-ного водного аммиака, 85,5 г воды, 3,2 г вспомогательных веществ: 2,4 г двуокиси титана, 0,4 г метилцел- люлозы, 0,4 г силиконовой эмульсии КЭ 10-16.

При нагревании и перемешивании получают состав для покрытия, как это описано в примере 1, в количестве 103 г. Соотношение ингредиентов, мае. ч: шеллак 7,0; стеариновая кислота 2,7; олеиновая кислота 1,7; водный аммиак 2,4; вода 83,1; вспомогательные вещества 3,1.

Полученный состав в установке псевдоожиженного слоя наносят на 200 г таблеток сомилазы, получают 215 г таблеток сомила- зы с кишечно-растворимым покрытием. Таб- летки светло-коричневого цвета, блестящие, однородные, выдерживают пребывание в ИЖС в течение 2 ч без инактивации действующих веществ и распадаются в ИКС в течение 18 ± 3 мин. Масса оболочки 7,5%.

Состав оболочки одной таблетки, г: Шеллак0,0072

Стеариновая кислота0,0028

Олеиновая кислота0,0018

Двуокись титана0,0024

Метил целлюлоза0,0004

Эмульсия КЭ 10-160,0004

Пример 5. В колбу вместимостью 2 л загружают 1135 г воды, 19,3 г олеиновой кислоты, 20,4 г стеариновой кислоты, 92,8 г шеллака, 30,0 г водного аммиака и 32,5 г вспомогательных веществ: 25,7 г двуокиси титана, 6,8 г силиконовой эмульсии КЭ 10- 16.

Содержимое перемешивают при нагревании и фильтруют как описано в примере 1, получают 1330 г состава для покрытия. Соотноше- ние ингредиентов, мае. ч; шеллак 7,0; стеариновая кислота 1,5; олеиновая кислота 1,5; водный аммиак 2,3; вода 85,3; вспомогательные вещества 2,4. Полученный состав в установке псевдоожиженного слоя наносят на 2150 г таблеток леворидона диаметром 9 мм со средней массой 0,26 г. Получают 2300 г таблеток леворидона с

кишечно-растворимым покрытием. Таблетки блестящие, однородные, светло-коричневого цвета, выдерживают 2 ч в ИЖС, распадаются в ИКС в течение 15 ± 3 мин. Масса оболочки 7%.

Положительный эффект заключается в том, что предлагаемое покрытие распределяется равномерно, способствует увеличению стабильности препаратов, уменьшает время распадания в кишечном соке. Данные приведены в таблице.

Состав может быть использован для покрытия твердых лекарственных форм с различными биологически активными соединениями, для которых необходима защита от действия желудочного сока. Формула изобретения Состав для покрытия твердых лекарственных форм, содержащий шеллак, олеино- вую кислоту, 25%-ный водный раствор аммиака, воду и вспомогательные вещества, отличающийся тем, что, с целью повышения качества покрытия, он дополнительно содержит стеариновую кислоту при

следующем соотношениикомпонентов,

мае.ч:

Шеллак6,0 - 7,0

Стеариновая кислота1,0-3,0

Олеиновая кислота1,3-1,9

1.5-2,5 80.6 - 89,7

0,5 - 5,0

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается составов для покрытий твердых лекарственных форм. Цель - повышение качества покрытия за счет увеличения стабильности препаратов, сокращения времени их распа- даемости в кишечном соке. Состав содержит стеариновую кислоту, шеллак,, олеиновую кислоту, 25%-ный водный раствор аммиака, вспомогательные вещества и воду при определенном соотношении компонентов. 1 табл.

Продолжение таблицы