Способ стабилизации инъекционного раствора апоморфина Советский патент 1991 года по МПК A61K31/473 A61K9/08 A61K31/485 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа стабилизации инъекционного раствора апоморфина.

Целью изобретения является повышение эффективности действия при хранении.

П р и м е р 1. Берем 10 г апоморфина гидрохлорида, добавляем 0,5 г анальгина, 0,2 г цистеина и 100 г пропиленгликоля и растворяем в 500 мл воды для инъекций, содержащей 40 мл 0,1 н. соляной кислоты. После перемешивания и растворения компонентов раствор доводим до 1 л водой для инъекций, заливаем в ампулы на 1 мл, запаиваем в атмосфере углекислого газа (содержание С02 в ампулах 70-90%). Получаются ампулы с прозрачным и бесцветным раствором. Ампулы стерилизуем в автоклаве (100°С, 30 мин). После стерилизации закладываем ампулы с раствором на ускоренное старение при 70°С.

Ежедневно наблюдаем за изменением цветности раствора и периодически определяем содержание апоморфина гидрохлорида в ампулах и величину рН растворов. Расчет сроков годности растворов проводим путем экстраполяции полученных данных к температуре 20°С (комнатные условия).

В таблице приведены экспериментальные данные.

Содержание пропиленгликоля 10%. П р и м е р 2. Осуществляем аналогично примеру 1 для раствора следующего состава:

Апоморфин гидрохлорида, г 10,0 Анальгин, г0,5

Цистеин, г0,2

Кислота соляная 0,1 н , мл40,0

Пропиленгликоль, г100,0

Вода для инъекций, млДо 1000,0

Содержание пропиленгликоля 10%. Примерз. Осуществляем аналогично примеру 1 для раствора следующего состава; Апоморфин гидрохлорид, г10,0

Анальгин, г0,5

Цистеин, г0,2

Кислота соляная 0,1 н., г40,0

Пропиленгликоль, г200,0

Вода для инъекций, мл До 1000,0 Содержание пропиленгликоля 20%. П р и м е р 4. Осуществляем аналогично примеру 1 для раствора следующего состава:

ю ел о о

Апоморфин гидрохлорида, г 10,0 Анальгин, г0,5

Цистеин, г0,2

Кислота соляная 0,1 н ., мл 40,0 Пропиленгликоль, г300,0

Вода для инъекций, млДо 1000,0

Содержание пропиленгликоля 30%. П р и м е р 5. Осуществляем аналогично меру 1 для раствора следующего соста

Апоморфин гидрохлорида, г 10,0 Анальгин, г0,5

Цистеин, г0,2

Кислота соляная 0,1 н., мл40,0

Пропиленгликоль, г400,0

Вода для инъекций, мл До 1000,0 Положительный эффект заключается в усилении действия стабилизирующей смеси.

Формула изобретения Способ стабилизации инъекционного раствора апоморфина путем смешения последнего со Стабилизирующей смесью цис- теин-анальгин, водой для инъекций, отличающийся тем, что, с целью повышения эффективности действия при хранении, Пропиленгликоль растворяют в воде и добавляют в смесь.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способов стабилизации инъекционного раствора апоморфина. Цель - повышение эффективности действия при хранении. К апоморфину гидрохлориду добавляют анальгин, цистеин, пропиленгликоль, растворяют в воде и добавляют в смесь.