Способ получения солей хинина или цинхонина с 3-ацетил-амино-4-оксифениларсиновой кислотой Советский патент 1930 года по МПК C07D453/00 

В германском патенте № 203081 описано получение соли хинина или цинхонина с аминофениларсиновой кислотой.

Предлагаемый способ получения препаратов из хинина или цинхонина и 3-амино-4 оксифениларсиновой кислоты (или ее ацил-производных), оказавшейся по своим терапевтическим свойствам пре-восходящею парааминофениларсиновую кислоту, основан на действии хинина или цинхонина на указанную кислоту в свободном состоянии, 9 также и на действии растворов солей этих алкалоидов на растворы солей названной кислоты. Видоизменением способа, имеющим целью образование легко растворимых в воде, а потому и удобных для подкожного введения в организм, препаратов, является получение комплексных соединений солей З-амино-4-оксифениларсиновой кислоты , (или ее ацил-производных) с органическими производными аммония, как-то: урэтоном, кофеином, мочевиной, антипирином или их солями.

Пример 1. Смешивают одну или две мЬлекулы соли хинина с раствором одно)й молекулы натровой соли 3-ацетиламинооксифениларсинОвой кислоты. Выпадает маслянистый осадок, который застывает в кристаллическую массу.

Пример 2. Смешивают одну или две молекулы основания хинина с одной молекулой ацетиламинооксифениларсиновой кислоты или в сухом виде, или в присутствии воды, спирта, или другого растворителя. Если работать без растворителя, то при растирании смеси составных частей без, или с легким подогреванием, наблюдают сперва размягчение; масса делается клейкой и однородной, затем затвердевает с образованием нового соединения. Если растирать составные части в присутствии спирта, то наблюдается переход большей частью продуктов и раствор и после прибавки эфира выпадает легкий однородный порошок соли хинина с ацетаминооксифениларсиновой кислотой. Пример 3. Смешивают 387 основания хинина и 274 г ацетиламинооксифениларсиновой кислоты (или берут соответственное количество предварительно полученной соли хинина с 89 « урэтана 3 присутствии около 2000 , подогревают и после перехода в раствор доводят объем, до желаемого количества, например, 2684 куи. см. Получают 25% раствор комплексно растворенной соли З-ацетиламино-4-оксифениларсиновой кислоты с хинином. Если же.ают получить комплексное соединение в твердом виде, О производят испарение растворителя лучше всего в вакууме.

Предмет патента.

1.Способ получения солей хинина илк цинхонина с З-ацетиламино-4-оксифениларсиновой кислотой, отличающийся тем, что на одну или две молекулы хинина, или цинхонина, или их солей действуют одной молекулой З-ацетиламино-4-оксифениларсиновой кислоты, или ее соЛью в прису твии растворителей, или без них.

2.Прием выполнения способа согласно п. 1, отличающийся тем, что на соль хинина или цинхонина с З-ацетиламино-4оксифениларсиновой кислотой действуют урэтаном, кофеином, мочевиной, анткпиоином или их солями.