Производные карбогидразида представляют интерес как потенциальные физиологически активные вещества.
Известно, что при взаимодействии ариловых эфиров 3-ацилкарбазиновых кислот с арилгидразинами, не содержащими в арильном ядре электроноакцепторных заместителей, образуются 1-ацил-5-арплкарбогидр азиды.
С целью расширения сырьевой базы, предложено проводить конденсацию ариловых эфиров 3-ацилкарбазиновых кислот с диалкилгидразинами. 1 -Ацил-5,5-диалкил-3-О-арнлкарбогидразиды образуются с выходом 16,6о/о от теоретического.
Пример. Получение 1-бензоил-5,5-диметил-З-О- (4-нитрофенил) -карбогидразида.
0,2 г п-нитрофенилового эфира 3-бензоилкарбазиновой кислоты смешивают с 0,05 мл 1,1-диметилгидразина, при этом масса разогревается до 40°С. Массу нагревают на водяной бане 1 час, охлаждают, смешивают с 10 мл
эфира и прикапывают 3-5 капель этанола. Нерастворившийся белый осадок отфильтровывают, промывают 5 мл эфира и высушивают.
Выход 1-бензоил-5,5-диметпл-3-0-(4-иитрофенпл)-карбогпдразида 0,04 г (16,6о/о), т. пл. 177,5-178,5°С. Продукт растворим в спирте, ацетоне, диоксане, омыляется щелочами, трудно растворим в эфире, не растворим в воде.
Найдеио в о/о: N 19,48, 19,27.
CaeHiTOiNjH.O.
Вычислено в O/Q: N 19,4.
Предмет изобретения
Способ получения 1-ацил-5,5-диалкил-3-0-арилкарбогидразидов, отличающийся тем, что
ариловые эфиры 3-ацилкарбазиновых кпслот
подвергают взаимодействию с диалкилгидразинами при повышенной температуре.
