СПОСОБ БОРЬБЫ С ВРЕДНЫМИ НАСЕКОМЫМИ И КЛЕЩАМИ Советский патент 1969 года по МПК A01N57/04 

Известно применение в качестве инсектицида и акарицида эфира дитиофосфорной кислоты О,О-диметил-S-(N - метилкарбамидометилдитиофосфата) - рогора.

Предлагаемый способ относится к области применения в качестве инсектицида и акарицида аналога рогора, содержащего - СН₂ - - N (R′) С (О) XR - заместитель у амидного азота в качестве действующего начала инсектицидных и акарицидных препаратов.

Такое соединение имеет следующую общую формулу

где X и Y - О или S;

R - низший алкил, низший алкенил, низший алкинил, нафтил, фенил, замещенный фенил (заместители: галоид, низший алкоксил, низший алкил, нитро), борнил, изоборнил, циклогексил, низший алкоксил, N - фталимидометил, S - замещенный тиоэтильный радикал (заместители: низший алкил, фенил, нафтил, галоидфенил, алкилфенил);

R¹ и R² - Н, низший алкил, фенил, низший алкенил и низший алкинил;

R³ - низший алкил;

R⁴ - низший алкоксил или низший алкил.

Соединения получают из карбонилметилхлорацетамида и соли соответствующей фосфорной кислоты или свободной кислоты. Карбонилметилхлорацетамид получают из соответствующего эфира или тиоэфира карбаминовой кислоты и 2-хлор-N-(оксиметил)-ацетамида.

Наиболее активными соединениями являются:

этоксикарбамил-N-метил-O,O-диэтилфосфордитиоилацетамид;

метоксикарбамилметил-O,O-диметилфосфордитиоилацетамид;

пропаргилокси-N-метилкарбамилметил-O,O-диметилфосфордитиолацетамид;

метоксикарбамилметил-О-метилэтилфосфондитиоилацетамид;

метоксикарбамилметил-N-метил-О,О-диметилфосфордитиоилацетамид.

Излучение инсектицидной активности. Для оценки инсектицидов, содержащих описываемые соединения, проведены опыты на комнатных мухах. 25 мух самок возрастом от 3 до 5 дней помещают в картонные трубки диаметром 79 мм, высотой 67 мм. Клетки снабжены целлофановым дном и крышками из найлоновой сетки с крупными отверстиями. В каждой клетке находится пища и вода. Излучаемый яд растворяют в летучем растворителе, предпочтительно в ацетоне. Раствор наносят пипеткой на дно чашки Петри, дают ему высохнуть на воздухе и помещают в трубчатую картонную клетку. Мухи подвергаются действию остатка активного вещества, находящегося в клетке. По прошествии 24 и 48 час подсчитывают живых и мертвых насекомых. Пользуясь известными методами, вычисляют показатели LD-50. Результаты опытов по определению инсектицидной активности приведены в таблице (см. «комнатная муха»).

Для определения инсектицидной активности проведены также опыты на черной тле фасоли. В качестве растений для выращивания черной тли употреблены молодые растения настурции. Растения инфицируют примерно 50 тлями.

Испытуемый химикалий растворяют в ацетоне и прибавляют к воде, содержащей эмульгатор. Раствор наносят на зараженные растения опрыскиванием. Концентрации меняют в пределах от 0,05% до более низких значений - до достижения величины LD-50. Результаты приведены в таблице (см. «черная тля»).

Определение акарицидной активности. Для опытов на клещах употребляют клещей Tetranychus telarius (Linn). В качестве заражаемых растений используют молодые побеги пятнистых бобов с первичными листками. Молодые побеги пятнистых бобов заражают несколькими сотнями клещей. Дисперсии изучавшихся материалов готовят растворением 0,1 г в 10 мл подходящего растворителя, обычно ацетона. Порции раствора акарицида суспендируют в воде, содержащей 0,0175% (объем/объем) эмульгатора, причем количество воды достаточно для того, чтобы концентрация активного ингредиента изменялась в пределах от 0,25 до 0,008%. Суспензии наносят опрыскиванием на зараженные растения пятнистых бобов. Спустя 7 дней определяют смертность постэмбриональной и яйцеклеточной форм. Процент смертности определяют сравнением с контрольными растениями, которые не опрыскивают испытуемыми соединениями. Величины LD-50 вычисляют, пользуясь известными способами. Эти величины приведены в таблице, см. «РЕ» (постэмбриональный) и «Яйца».

Системное действие. При опытах оценивают поглощение корнями и перемещение кверху изучаемого соединения. Опыты проводят на клещах Tetranychus telarius (Linn) и черной тле.

Молодые растения пятнистых бобов на стадии первичных листков употребляют в качестве растений для заражения клещами. Растения пятнистых бобов помещают в склянки, содержащие 200 мл испытуемого раствора, и поддерживают на месте ватными пробками - в раствор погружают только корни. Испытуемые растворы готовят растворением соединений в подходящем растворителе, обычно ацетоне, с последующим разбавлением дистиллированной водой. Конечная концентрация ацетона ни в одном из случаев не превышает примерно 1%. Описываемые соединения, охватываемые настоящим изобретением, обычно испытывают при концентрации 10 ч. на 10⁶. Немедленно после того, как растение помещено в испытуемый раствор, его заражают опытными насекомыми. Смертность определяют по прошествии 7 дней.

Для опытов с черной тлей употребляют молодые растения настурции. Растения пересаживают в почву, обработанную таким соединением. Немедленно после пересадки растения в обработанную почву его заражают тлей. Концентрация инсектицидов в почве составляет 10 ч. на 10⁶ на 1 фунт почвы (0,453 кг) и ниже, до получения величины LD-50. Смертность регистрируют по прошествии 72 час.

Процент смертности в каждом случае определяют сравнением с контрольными образцами растений, помещавшимися в дистиллированную воду или необработанную почву и вычисляют величины LD-50.

Результаты опытов приведены в таблице.

Применение соединений общей формулы

где X и Y - О или S;
R - низший алкил, низший алкенил, низший алкинил, нафтил, фенил, замещенный фенил (заместители: галоид, низший алкоксил, низший алкил, нитро), борнил, изоборнил, циклогексил, низший алкоксил, N-фталимидометил, S - замещенный тиоэтильный радикал (заместители: низший алкил, фенил, нафтил, галоидфенил, алкилфенил);
R¹ и R² - Н, низший алкил, фенил, низший алкенил и низший алкинил;
R³ - низший алкил;
R⁴ - низший алкоксил или низший алкил, в качестве инсектицидов и акарицидов для борьбы с вредными насекомыми и клещами.