Способ получения резерпина Советский патент 1977 года по МПК A61K31/475 A61K35/78 

Изобретение относится к области медицины, точнее к методам выделения лекарственных препаратов из растительного сырья, и касается способов получения резерпина, используемого для лечения гипертонической болезни, психозов и других заболеваний.

Известны способы получения резерпина из растительного сырья путем экстрагирования органическим растворителем, осаждения аммиаком, экстрагирования хлороформом, обработки уксусной кислотой, очистки и перекристаллизации.

Целью изобретения является расширение сырьевой базы для производства резерпина.

Для достижения этой цели в качестве исходного сырья используют отходы производства раунатина, из которых удаляют растворитель, остаток обрабатывают бензолом, упаривают, кристаллизуют из метанола, очищают путем растворения в уксусной кислоте и обработки активированным углем, после чего выделяют целевой продукт экстракцией бензолом с последующим удалением растворителя и кристаллизацией из метанола.

Для получения раунатина используют кору рауво.аьфии, которую экстрагируют 10%-ным раствором уксусной кислоты. Полученные экстракты нейтрализуют аммиаком, извлекают алкалоиды хлороформом и промывают органический раствор водой. После разделения слоев водный слой подвергают дальнейщей обработке, в результате которой образуется хлороформенный раствор алкалоидов. Оба хлороформенных раствора упаривают, растворяют в хлороформе и обрабатывают 5°/о-ным раствором уксусной кислоты. Полученный водный слой используют для получения раунатина, а хлороформенный слой применяют согласно изобретению для получения резерпина.

Пример. 30 л отходов производства раунатина смещивают с 7 л водного аммиака, перемешивают 20 мин , отстаивают и разделяют слои. Водный слой отбрасывают, а органический упаривают при 35-40° С и остаточном давлении 600 мм рт. ст. Остаток сушат, измельчают и

5 четырежды экстрагируют по 7 л бензола. Полученный раствор упаривают, остаток растворяют в 1 л метанола и оставляют для кристаллизации. Полученный кристаллический продукт растворяют в 10%-ной уксусной кислоте, осветляют активированным углем и экстрагируют бензолом (4 раза по 1,5 л). Бензольный экстракт промывают водным раствором аммиака, упаривают досуха и растворяют в 0,5 л метанола. Выкристаллизовавшийся препарат вновь растворяют в 10%- ной уксусной кислоте и повторяют описанную выше очистку. Полученный после повторной очистки кристаллический продукт отделяют от маточного раствора, промывают и сушат. Получают 85 г резерпина, отвечающего требованиям Госфармакопеи.

Формула изобретения

Способ получения резерпина путем экстрагирования растительного сырья органическим растворителем, осаждения аммиаком, экстрагирования хлороформом, обработки уксусной кислотой, очистки и перекристаллизации, отличающийся тем, что, с целью расширения сырьевой базы, используют отходы производства раунатина, из которых удаляют растворитель, остаток обрабатывают бензолом, упаривают, кристаллизуют из метанола, очищают путем растворения в уксусной кислоте и обработки активированным углем, после чего выделяют целевой продукт экстракцией бензоло.м с последующим удаленаем растворителя и кристаллизацией из метанола.