ГПШ- ИХНЙ .ЬСХАЯ иветг^^^'-'ИОТЕКА Советский патент 1970 года по МПК C08F8/00 C08F216/06 C08F8/00 C08F222/00 

РЬобретение относится к способу получения полимерных форм биологически активных препаратов.

Известен способ получения полимерных солей пенициллина путем взаимодействия водных растворов пенициллина с водными растворами сополимеров винилового снирта и виниламина.

С целью получения полимерных форм биологически активных препаратов предложено сополимер винилового спирта и виниламидоянтар.ной кислоты обрабатывать антибиотиком - олеандомицином, что позволяет продолжить терапевтическое действие антибиотика - олеандомицина за счет образования солевой связи между карбоксильной группой сополимера винилового снирта (ВС) и N-виниламидояитарной кислоты (ВАЯК) и группой олеандомицина-основания. Выбор в качестве антибиотика олеандомицина основан на активности препарата в отношепии многих микробов, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам.

Пример 1. 1 г сополимера, винилового спирта (ВС) и -виниламидоянтарной кислоты (ВАЯК) состава ВС 58 мол. % и ВАЯК 42 мол. % растворяют в 20 мл дистиллированной воды. Затем к полученному раствору при

перемешивании вводят 1,55 г олеандомицинаоснования. Так как антибиотик- в виде основания не растворяется в воде, окончание реакции наблюдается при переходе всего

олеандомицина в солевую форму, что выражается в полной гомогенизации среды. После окончательного растворения олеандомицпна, рассчитанного по числу карбоксильиых групп сополимера, в раствор вводят избыточное количество антибиотика. Затем реакционную смесь осаждают в охлажденный до 0°С ацетон. Избыток антибиотика остается в растворе осадителя, сонолимерная соль вынадает в виде белых хлопьев.

15

После фильтрования и сушки полимерное производное олеандомицина представляет собой белый порошок, хорошо растворяюшийся в воде.

Эле.мёптарный анализ, вес. %: С 52; П 8,2; X 7,5. Эти данные соответствуют 95% степени сочетания полимера с антнбнотиком по карбоксил ьн ы М гр у и и а М.

25 П р и М е р 2. I г сополимера ВСИ и ВАЯК

состава: ВС 78 мол.

ВАЯК 22 мол.

растворяют в 20 лгл , затем при перемешивании вводят 0,8 г олеандомицина-основания. После гомогенизации реакционной среды 30 вводят избыточное количество олеандомицина.

Полимерную соль антибиотика выделяют в охлажденном ацетоне с иоследующей нромызкой осадка свежими порциями осадителя. После сушки в вакууме продукт имеет вид белого норошка.

Элементарный анализ, вес. %: N 13; С 54; Н 8,5. Эти данные соответствуют практически нолному сочетанию полимера с антибиотиком по карбоксильным группам.

Предмет изобретений

Способ модификации соиолимеров винилового спирта и виниловых соединений антибиотиками, отличающийся тем, что, с целью получеиия биологически активных иреиаратов длительного действия, в качестве винилового соединения используют виниламидоянтарную кислоту, а в качестве антибиотика - олеандомицин.