Способ получения стефаглабрина Советский патент 1977 года по МПК A61K27/14 

Изобретение относится к области фарктакологии, к методам выделения лекарственных препаратов из растительного сырья, а именно, к способам получения стефаглабрина, используемого в качестве {антихопинэстераЗного средства.

Отефаглабрин является новым лекарс: венным препаратом и, согласно изобретению для его получения корневища стефании гладко

(StephoM(a gfabra) экстрагируют ксилолом в щелочной среде, обрабатывают серной кислотой, осадок растворяют-в гпирте, добавляют соляную кислоту, извлекают целевой продукт хлороформом из спиртового маточника с последующим добавлением сер- ной кислоты и кристаллизацией.

Пример. 1кг измельченного сырья смешивают с 0,5 л 1Ь%-ного аммиака, заливают 10 л ксилола и оставляют на 4 ч. Экстракт сливают и повторяют

экстракцию еще 3 раз, используя по 6 л ксилола. Каждый экстракт дважды обрабатывают 10%-ной сернойкислотой (по ЗОО м используя вторую кислотную вытяжку для обработки следующей пооиии экстракта.

Кислые извлечения объединяют и подщелачивают 300 мл 25-ного аммиака. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат. Полученную смесь алкало идов (36 г) растворяют в десятикратном количестве этанола, подкисляют (по конго) спиртом, насыщенным хлористым водородом, фильтруют и упаривают фильтрат до 1/8 от первоначального объема. К остатку добавляют пятикратное количество воды, подщелачивают 25%-ным аммиаком и обрабатывают хлороформом. Хлорсформенньй экстракт сушат над сульфатом натрия, фильтруют и упаривают до сиропообразного состояния. К остатку при перемешивании д{ бавляют 10%-ную серную кислоту до кислой реакции по конго, охлаждают и через 1-1,5 отфильтровывают осадок сульфата стафаглаб- рина, промывая его дважды хлороформом. После высушивания в вакууме препарат кристаллизуют из 50%-ного этанола с углем. Выход 0,7% от исходного сырья.

Формула изобретен и я

Способ получения стефаглабрина,, о т отличающийся тем, что корне3 4

Ъища Стефании гладкой (Stephoinia () ту, извлекают целевой продукт хлорсформом экстрагируют ксилолом в щелочной среде, яз спиртового маточника с последующим дообрабатывают серной кислотой, осадок paci бавлением серной кислоты и кристаллиэаворяют в спирте, добавляют соляную кисло- цией.

315387