СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ З-ЗАМЕЩЕННЫХ ХИНОКСАЛИНО- - Советский патент 1971 года по МПК C07D513/04 C07D241/38 C07D279/14 C07D279/16 

Описание патента на изобретение SU318579A1

Изобретение относится к области получения новых соединений, содержащих конденсированные тиазиновое и хиноксалиновое ядра, т.е. соединений с новым сочетанием конденсированных ядер, которые могут найти примененне в фармацевтической промышленности. В литературе известен способ получения 3-замещенных производных 1,4-бензотиазина путем взаимодействия о-аминотиофенола с а-галоидкетоном, с последующим выделением продуктов известным способом. Предлагается основанный на известной реакции снособ получения 3-замещенных хиноксалино-(2,3-Ь)-(1,4)-тназина общей формулы N S, где R - низший алкил, арил. Способ заключается в том, что 2-амино-Змеркантохиноксалин подвергают взаимодействию с соответствующим производным а-галоидкетона. ЛИЯ, предпочтительно в среде органического растворителя при кипении реакционной массы. Полученные соединения нри необходимости нереводят известными приемами, нанример нутем обработки серной или соляное кислотой, в соли. Пример 1. 3-фенилхиноксалино-(2,3-Ь)(1,4) -тиазин. В раствор 1,12 г (0,02 моль) КОП в 150 мл этанола вносят 3,6 г (0,02 моль) 2-амино-Змеркаптохиноксалина, нагревают до растворения, добавляют 4 г (0,02 моль) бромацетофенона в 100 мл этанола, нагревают при кипении 30 мин, охлаждают, отфильтровывают 4,5 г (72,2%); оранжевые пластинки из водного диоксана, т. пл. 220-22Г С. Найдено, %: С 69,59; П 4,20; N 15,34; S 11,72. СшПиЫзЗ. Вычислено, % С 69,29; П 3,99; N 15,15; S 11,56. 3-Л1етилхиноксали ;о- (2,3-Ь) Пример 2. (1,4)-тиазин 3,6 г (0,02 моль) 2-амино-З-меркантохиноксалина добавляют к раствору 2,76 г (0,02 моль) К2СОз в смеси 60 мл воды и 30 мл этанола, нагревают до растворения, вносят 1,8 г (0,2 моль) хлорацетона, кипятят 30 мин до образования масла. Охлаждают, добавляют 30 мл уксусной кислоты и перемешивают до затвердевания масла, отфильтровывают

4,5 г (80,5%); оранжевые призмы из водного

спирта или водного ацетона, т. пл. 184-185° С.

Найдено, %: С 61,75; Н 4,54; N 19,62; S 14,58.

CiiHgNsS.

Вычислено, %: С 61,37; Н 4,21; N 19,52; S 14,90.

Предмет изобретения 1. Снособ получения 3-замещенных хнноксалино-(2,3-Ь)-(1,4)-тиазнна общей формулы

где R - низший алкнл, арил,

5 - -. --...f i

отличающийся тем, что 2-амино-З-меркантохиноксалин подвергают взаимодействию с соответствующим производным сс-галоидкетона в присутствии основного агента, например едкого кали, с последующим выделением нродуктов известным способом в свободном виде или в виде солей.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, чти процесс ведут в среде органического растворителя.

3. Способ но пи. 1 и 2, отличающийся тем, что процесс ведут при кипении реакционной массы.

Похожие патенты SU318579A1

название год авторы номер документа
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХИНОКСАЛИНО- 1971
SU317656A1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6-ГИДРАЗИНОПИРИМИДО- 1970
SU265110A1
Способ получения конденсированных производных пиримидина, их фармацевтически приемлемых кислых аддитивных солей или кислых аддитивных солей гидратов 1987
  • Даниель Божинг
  • Дьердьи Кованьи
  • Эдит Береньи
  • Карой Мадьяр
  • Шандор Туболи
  • Аттила Манди
SU1650014A3
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6, 7-ДИКАРБЭТОКСИПИРИМИДО- 1969
  • Т. С. Сафонова, Л. Г. Левковска М. П. Немерюк Т. П. Лапшина
SU245788A1
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ 1992
  • Клифф Ян Энтони
  • Манселл Ховард Лангхэм
RU2193561C2
Способ получения 2,5-дигидро-1,2-тиазино (5,6-в) индол-3-карбоксамид-1,1-диоксидов или их солей 1978
  • Гюнтер Труммлитц
  • Вольфхард Энгель
  • Эрнст Зеегер
  • Вальтер Хаарманн
  • Гюнтер Энгельхард
SU654173A3
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6-АЛКИЛПИРИМИДО- 1969
  • Т. С. Сафонова, М. П. Немерюк, Л. А. Мышкина Т. П. Лапшина
SU232268A1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ЬЗАМЕЩЕННОГО 5-НИТРО-2-ИМИДАЗОЛА 1973
  • Иностранцы Джеральд Беркелхеммер Горо Асато Соединенные Штаты Америки
SU385446A1
Способ получения производных пиримидо-(4,5-в)(1,4)-тиазина и пиразино-(2,3-в)-(1,4)-тиазина 1973
  • Сафонова Т.С.
  • Немерюк М.П.
  • Апарникова О.Л.
  • Мышкина Л.А.
SU459073A1
СОЕДИНЕНИЯ 3-ЗАМЕЩЕННОГО 1-АРИЛИНДОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ 1994
  • Ким Андерсен
  • Енс Кристиан Перрегорд
RU2139287C1

Реферат патента 1971 года СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ З-ЗАМЕЩЕННЫХ ХИНОКСАЛИНО- -

Формула изобретения SU 318 579 A1

SU 318 579 A1

Даты

1971-01-01Публикация