СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХИНОКСАЛИНО- Советский патент 1971 года по МПК C07D497/04 

Изобретение относится к получению новых конденсированных соединений, содержанцих тиазиновое и хиноксалиновое ядра, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности.

Известен способ получения 2-замепденных бенз-(1,4)-тиазинонов-2 путем взаимодействия о-аминотиофенола с соответствующим производным сс-галогенкарбоновой кислоты в присутствии щелочного агента с последующим выделением нродуктов известным способом.

Предлагаемый снособ получения хииоксалино-(2,3-&) (1,4)-тиазинонов-2 общей формулы

./-о

где R - низщий алкил, арил, заключается в том, что 2-амино-З-меркаптохиноксалин обрабатывают соответствующим низщим алкиловым эфиром сб-галогенкарбоновой кислоты в присутствии щелочного конденсируЕОщего агента. Процесс желательно проводить при комнатной температуре, предпочтительно в среде органического растворителя, например

этанола. Продукты выделяют известным снособо.м.

П р и м е р. Хиноксалп1Ю-(2,3-&) (1,4)-тназинон-2.

3,6 г (0,02 моль) 2-амино-З-меркаптохиноксалина, 1,12 г (0,02 люль) КОП и 100 мл этанола встряхивают до растворения, добавляют 2,5 г (0,02 моль) этилового эфира монохлоруксусной кислоты и выдерж шают при компатпой температуре 12 час, после чего отфильтровывают 3,8 г (88Vo) почти бесцветных игл, т. пл. 228-230°С (водный дноксан).

Пайдено, %: С 55,19; Н 3,44; N 18,93; S 14,99.

СмП-КзОЗ.

Вычислено, а/о: С 55,28; П 3,25; N 19,37; S 14,75.

Предмет изобретения

1. Способ получения хиноксалиио-(2,3-Ь) ;1,4)-тиазннонов-2 общей формулы

3 где R - низший алкнл, арил, отличшощийся тем, что 2-амино-3-меркаптохииоксали11 обрабатывают .соответствующим низшим алкило-вым эфиром а-галотенкарбоновой кислоты в присутствии ш;елочного кондеиспрующего5 агента. 4 2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что процесс ведут в среде ортапическото растворнтелн, лапрнмер этанола, 3. Сиособ ио пн. 1, 2, отличающийся тем, что ироцесс ведут ири температуре окружающац среды.