СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ-АКТИВНЫХ Советский патент 1973 года по МПК C08F126/06 C08F2/02 

1

Изобретение относится к способам получения физиологически-активных полимеров, применимых в качестве лекарственных препаратов.

Известно получение физиологически-активных полимеров полимеризацией физиологически-активных соединений, содержащих специально введенные винильные группировки, например, полимеризацией N-метакрилоиланабазина и N-метакрилоилпиперидина.

Для расширения ассортимента синтетических лекарственных препаратов предлагается в качестве физиологически-активного мономера применять М-метакрилоил-2-метил-5-этилпиперидин

СНз

СН2 с

с о

N

ш/ сн-сн.

СЙ2

С2Н5 - СН

/

СНг

В отличие от поли-М-метакрилоиланабазина и поли-М-метакрилоилпиперидина, обладающих способностью повышать кровяное давление и возбуждать дыхание, поли-Ы-метакрилоил-2-метил - 5 - этилпиперидин является гипотензивным препаратом.

Полимеризацию мономера проводят при исключении воздуха в присутствии инициатора радикальной полимеризации или, если необходимо получить особо чистый препарат, с помощью у-облучения при комнатной температуре. Выход полимера 80-100%. Полимер растворим в воде, и физиологическом растворе, не растворим в бензоле и ацетоне, набухает в спирте и хлороформе. По физиологическому действию поли-М-метакрилоил-2-метил-5-этилпиперидин в 1,8 раз менее токсичен и в 10-15 раз более активен, чем 2-метил-5-этилпиперидин.

Пример 1. В стеклянную ампулу помешают 1 г мономера, ампулу эвакуируют до

остаточного давления 10 мм рт. ст. и облуча от у-лучами от изотопа . Продукт реакции экстрагируют ацетоном для удаления остатка мономера и сушат при 30-40°С. Выход полимера 96-100% при дозе 1-2 м. рад.

и мощности облучения 70 рад/сек.

В И. К спектре вещества отсутствуют полосы поглощения в области 1680 см, характерные для связей. Токсичность полимера , определенная

на белых мыщах весом 15-17 г, составляет

1280,9 мг1кг (LDbo для 2-метил-5-этилпиперидина равна 753,8 мг/кг). При внутривенном введении в организм кошек и собак дозы полимера 0,5-1,0 мг/кг наблюдается снижение кровяного давления на 25-30% с продолжительностью до 5 мин. Снижение кровяного давления в случае применения таких же доз 2-метил-5-этил-пиперидина составляет 5-8% с продолжительностью 1 мин.

Пример 2. Раствор смеси 1 г мономера и 0,01 г динитрила бис-азоизомасляной кислоты в этиловом спирте помеш,ают в стеклянную ампулу. Ампулу эвакуируют до остаточного давления 10 мм рт. ст., запаивают и нагревают при 90°С в течение 6 час. Затем ампулу вскрывают, полимер высаживают ацетатом отфильтровывают и высушивают. Выход вещества 78-80%. Характеристическая вязкость полимера 72 дл/г (растворитель - вода).

Предмет изобретения

Способ получения физиологически-активных полимеров полимеризацией физиологически активных винильных соединений, отличающийся тем, что, с целью расширения ассортимента синтетических лекарственных препаратов, в качестве исходного винильного соединения применяют N-метакрилоил - 2 - метил5-этилпиперидин.