СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОРДИГИТА»С?СОЮ 1ДПЙТНО-11ХШГ-& Iv^ Советский патент 1973 года по МПК A61K35/76 

1

Изобретение относится к области медицннь, к производству лекарственных препаратов.

Известен способ получения кордигита, согласно которому измельченные листья наперстянки пурпуровой экстрагируют водой, в которой предварительно растворяют уксуснокислый свинец, из водного экстракта избыток свинца осаждают сернокислым натрием, фильтруют, водное извлечение экстрагируют дихлорэтаном, сгундают, фильтруют, обрабатывают бикарбонатом натрия, дихлорэтаном, извлечение обрабатывают бензином, осадок высушивают, растворяют в дистиллированной воде, отделяют, добавляют хлороформ, сгущают хлороформное извлечение бикарбонатом натрия, осаждают петролейным эфиром, высушивают.

Однако Известный способ дает небольшой выход готового препарата довольно низкого качества.

Целью изобретен:ия является ловышение выхода целевого продукта и улучшение его качества.

Поставленная цель достигается тем, что экстракт обрабатььвают раствором, содержащим 6-7% спирта и воду, и после упаривания остаток обрабатывают щелочью.

Пример. 5 кг измельченных листьев наперстянки замачивают в 8 л воды и оставляют в термостате при 37-40° С на 40-48 час.

Проферментированное сырье обрабатывают три раза по 20 л смесью хлористого метиле«а - спирта (9:1), перемешивая в реакторе в течение 2,5-3 час. Отфильтрованное и освобожденное от воды извлечение упаривают. Кубовый остаток растворяют при нагревании в 0,63 л этилового спирта и раствор выливают при энергичном перемешивашш в 8,37 л горячей (80-85° С) воды.

Раствор фильтруют через 600 г окиси алюминия, а выпавший обильный осадок, состоящий из смолистых веществ, хлорофила и примесей сердечных гликозидов, растворяют вторично в 0,28 л спирта и выливают в 3,72 л

горячей воды. Раствор фильтруют через ту же окись алюминия.

Из объединенного фильтрата гликозиды извлекают смесью хлористого метилена - спирта (5:1, 13 лХ2). Объединенные извлечения упаривают в вакууме.

Кубовой остаток (около 30 г) растворяют в 2,5 л хлороформа или смеси хлористого метилена-спирта (4:1), прибавляют 0,5 л 10%-ного водного раствора гидроокиси натРия. Перемешивают энергично в течение 2- 3 мин. Щелочной слой отделяют и отбрасывают, а органический отмывают водой до нейтральной реакции (200 ,«лХ5). Очищенный раствор упаривают досуха. Получают около

17 г кубового остатка (сырого кордигита).

Сырой кордигнт (17 г) растворяют в 0,2 л хлороформа, помещают в калельную воронку, из которой раствор со скоростью 100-200 капель в минуту выливают в 2 л петролейиого эфира.

Выпавший осадок кордигита отделяют фильтрованием на воронке Бюхнера, промывают 100 мл петролейного эфира. Высушивают в сушильном шкафу (исполнение огне- и взрЫВобезопасное) при 65-70° С в течение 12 час. При этол получают 14 г готового препарата - белого или слегка желто-ватого порошка с содержанием в «ем суммы сердечных гликозидов 75-80%.

Предмет изобретения

Способ получения кордигита путем экстракции листьев наперстяики пурпуровой, фильтрования, упаривания, обработки осадка органическим растворителем, осажден-ия петролейньш эфиром, высушИ1ваиия, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода и улучшения качества целевого продукта, экстракт

обрабатывают растворителем, содержаш,им 6-7% спирта и воду, и после упариваиия остаток обрабатывают шелочью.