Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

391 790

(13)

(51)

МПК

A61K31/568(2000-01-01)

A61P35/00(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

1706464, 1971-10-15

(22)

дата подачи заявки

1971-10-15

(45)

опубликовано

1986-11-07

(72)

авторы

Софьина З.П.Ларионов Л.Ф.Лагова Н.Д.Платонова Г.Н.Валуева И.М.Курдюмова К.Н.Шкодинская Е.Н.Сушинина Л.П.Воловельский Л.Н.

Биологически активное вещество Советский патент 1986 года по МПК A61K31/568 A61P35/00

Описание патента на изобретение SU391790A1

со

С Изобретение относится к медицине и касается биологически активных веществ. Предложено новое, нигде ранее не описанное биологически активное веще ство, обладающее гормональными, анаболическими и противоопухолевыми свойствами, представляющее собой 17|3 - п-ди (2-хлорэтил) аминофенацетил дигидротестостерон. Синтез предложенного вещества осу ществляют следующим образом. Хлоргид рат хлорангидрида п-ди(2-хлорэтш1) аминофенил уксусной кислоты вводят в реакцию с 17| |-дигидротестостероном в абсолютном бензоле при нагревании в присутствии триэтиламина. После хроматографии продукта реакции на окиси алюминия получают (2-хлорэтил)аминофенацетш13дигидротестостерон. Это соединение в эксперименте на животных отличается относительно не0Jвысокой молярной токсичностью, в терапевтических дозах обладает такой же, как тестостерон-пропионат, андрот генной и несколько большей анаболитической активностью (индекс андрогенной активности 1,08, анаболитической активности 1,27), проявляя одновременно значительную противоопухолевую активность на широком спектре экспериментальных и гормонозависимых опухолей. Вещество обладает также умеренным противолейкозным действием. LD CQ при однократном подкожном введении в виде раствора в оливковом масле, изученная в опытах на 200 животных, оказалась равной для самок мышей 550 мг/кг, а для самцов 1000 мг/кг. Терапевтическая доза (2-хлорэтил) аминофенацетилЗ дигидротестостерона при ежедневном его введении в течение 5 дней равна для самок мьпией и крыс 25 мг/кг и для самцов 50 мг/кг.

Похожие патенты SU391790A1

название	год	авторы	номер документа
СТЕРОИДНЫЕ ЭФИРЫ N-ДИ(2-ХЛОР-ЭТИЛ)-АМИНОФЕНИЛ-N-АЦЕТИЛАЛАНИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ, АНДРОГЕННОЙ И АНАБОЛИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ	1984	Курдюмова К.Н. Лагова Н.Д. Шкодинская Е.Н. Софьина З.П. Кузнецова И.М. Валуева И.М. Сушинина Л.П.	SU1266111A1
Сложные моноэфиры 5 @ -андростандиола-3 @ ,17 @ ,проявляющие противоопухолевую и гормональную активность	1983	Курдюмова Кира Николаевна Лагова Нина Дмитриевна Шкодинская Елизавета Николаевна Софьина Зоя Петровна Кузнецова Ирина Михайловна Валуева Ирина Михайловна Дегтярь Владислав Григорьевич	SU1361152A1
17α-АЦЕТОКСИ-3β-ГЕКСАНОИЛОКСИ-6-МЕТИЛПРЕГНА-4,6-ДИЕН-20-ОН, ОБЛАДАЮЩИЙ ГЕСТАГЕННОЙ, КОНТРАЦЕПТИВНОЙ И ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ	2018	Андрюшина Валентина Александровна Стыценко Татьяна Семеновна Карпова Наталья Викторовна Ядерец Вера Владимировна Джавахия Вахтанг Витальевич Скрябин Константин Георгиевич	RU2683953C1
11-Дезокси-17 @ -окси-21- @ п-ди(2-хлорэтил)аминофенилацетат @ кортикостерон,проявляющий противоопухолевую активность	1979	Курдюмова Кира Николаевна Шкодинская Елизавета Николаевна Сушинина Людмила Павловна Ягужинская Валентина Петровна Лагова Нина Дмитриевна Софьина Зоя Петровна Валуева Ирина Михайловна Лопатин Петр Вячеславович Краснова Маргарита Андреевна Сыркин Анатолий Борисович Михайлова Людмила Михайловна	SU1249022A1
17α-АЦЕТОКСИ-3β-ФЕНИЛПРОПИОНИЛОКСИ-6-МЕТИЛПРЕГНА-4,6-ДИЕН-20-ОН, ОБЛАДАЮЩИЙ ГЕСТАГЕННОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ	2001	Тапильская Н.И. Корхов В.В. Гриненко Г.С.	RU2200165C1
Препарат для стимуляции половой охоты у самок сельскохозяйственных животных - дигитол	1976	Богданов Г.А. Натаров В.В. Журавлева А.А. Воловельский Л.Н. Ступак И.И. Швецов В.С. Попова Н.В.	SU599383A1
3-OR-ДИ-(2-ХЛОРЭТИЛ)АМИНОСОДЕРЖАЩИЕ αАЦИЛ(ГИДР)ОКСИСТЕРОИДЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ	1998	Ржезников В.М. Голубовская Л.Е. Минайлова О.Н. Смирнова З.С. Осетрова И.П. Сушинина Л.П. Титова Т.А. Толкачев В.Н.	RU2139292C1
ВЕЩЕСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ	1988	Кадатский Г.М. Гриненко Г.С. Корхов В.В. Никитина Г.В. Дильман В.М. Крылова Н.В. Стуков А.Н. Неволин-Лопатин А.М. Чернов В.А. Соколова А.С.	RU2039560C1
3-ОКСИЭСТРА-1,3,5-ТРИЕН-17-ГИДРАЗОН, ОБЛАДАЮЩИЙ ГОРМОНАЛЬНОЙ И ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ	1984	Штокарева Е.А. Нифонтов В.И. Лагова Н.Д. Софьина З.П. Киселев В.И. Смирнова З.С. Сыркин А.Б. Лопатин П.В. Коняева О.И. Воловельский Л.Н. Натаров В.В. Растрепина И.А.	SU1240038A1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИЗ ЖИВОТНОГО СЫРЬЯ КОМПЛЕКСА БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ПОЛИПЕПТИДОВ, ОБЛАДАЮЩИХ АНТИОКСИДАНТНЫМ И ГЕРОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ	2000	Хавинсон В.Х. Морозов В.Г. Семенова В.И. Чайка О.В. Рыжак Г.А.	RU2163129C1

Реферат патента 1986 года Биологически активное вещество

БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО, обладающее гормональными, анаболическими и противоопухолевыми свойствами, представлякнцее собой 17Я-[п-ди

SU 391 790 A1

Авторы

Софьина З.П.

Ларионов Л.Ф.

Лагова Н.Д.

Платонова Г.Н.

Валуева И.М.

Курдюмова К.Н.

Шкодинская Е.Н.

Сушинина Л.П.

Воловельский Л.Н.

Даты

1986-11-07—Публикация

1971-10-15—Подача