Способ получения производных хиназолина Советский патент 1975 года по МПК C07D51/48 

бром н йод. Группа алкилена, представленная формулой С„Н2,|, включает, например, метилен, этилен, 1-метилэтилен, 2-метилэтилен и триметилен. По предлагаемому способу производные хиназолина общей формулы (I) получают нагреванием соединений общей формулы (II) CriHjii RK . r-N-CONH,, СН-ОН в которой RI, Ra, Ra, R и я имеют указанцые выше значения, в присутствии кислоты. Примерами используемых для данной цели кислот являются неорганические кислоты, такие как серная и хлористоводородная, и органические кислоты, такие как уксусная и т. д. Реакция обычно протекает в интервале температур от 90 до 120°С. Пример. К раствору 2,9 г 2-(2-этоксиэтиламино)-5-хлорбе)Нзгидрола в 30 мл уксуснои кислоты дооавляют 0,9 г цианата калия. Смесь перемешивают и нагревают до кипения. После охлаждения смесь разбавляют водой, экстрагируют хлороформом. Экстракт промывают разбавленным водным раствором гидрата окиси натрия, водой и высушивают над безводным сульфатом натрия. Растворитель удаляют при Пониженном давлении и остаток перекристаллизовывают из этанола. В результате получают 1-(2-этоксиэтил)-4фенил-6-хлор-3,4 - дигидро-2-(1Н) -хиназолинплавления 127- он, имеющий температуру 128,5°С. где R представляет собой низщлй циклоалкил, тригалоидометил, низший алкоксил, низШий тиоалкил, низший алканоилоксил или группу формулы -NRsRe или -CONiRsRe (где каждый из радикалов Rs и Re представляет собой низший алкил, при условии, что RS и Re могут образовывать вместе со смежным атомом азота незамещенное или замещепиое пяти- или шсстичленное гетероциклическое кольцо, которое может включать, кроме того, атом азота, кислорода или серы); каждый из радикалов Ri и R2-атом водорода, низший алкил, низший алкоксил, нитрогруппа, трифторметил, низший тиоалкил. низший алкилсульфонилрадикал или атом галогена;RS - группа формулы (в которой R4 является атомом водорода, низшим алкилом, низшим алкоксилом, трифторметилом или атомом галогена), нафтил, низший циклоалкил, «изший циклоалкенил, пиридил. пирролил, тиенил, или фурилрадикал; п - целое число от 1 до 3, тличающийся тем, что соединение щей формулы (II) В- СпН-д, I -Т -СОКНг

Предмет изобретения

1. Способ получения производных хиназолина обшей формулы (I)

где R, RI, R2, Ra и п имеют указанные выше значения,

подвергают нагреванию в присутствии органической или неорганической кислоты с последующим выделением целевого продукта обычным методом.

2. Способ по П. 1, отличающийся тем, что процесс ведут при температуре 90-120°С.