Вирусный ингибитор Советский патент 1975 года по МПК C12K7/00 C07D29/20 

VAr n-CHaOQI-lt, R R H, т. пл. 207C; VIAr «- СНзОСбН4, , R CH20H, T. ПЛ. 193°C. йодметилаты 3 - оКСИ-1,3 - диметил-6-арилпиперидин-4-онэтиленацеталей представляют собой белые кристаллические вещества, хорошо растворимые в воде. Противовирусное действие этих соединений изучают в первичнотрипсинизированойкультуре куриных фибробластов по отношению к вирусу венесуэльского энцефаломиелита лошадей ВЭЛ-230. Обнаружена выраженная антивирусная активность в отношении вируса венесуэльского энцефаломиелита лошадей в кзльтуре клеток фибробластов эмбрионов кур и бактериального вируса /2 - в культуре Escherichia Coli. Преимунд,еством этих соединений перед ранее известными является меньшая токсичность при более выраженном или равнозначном действии на вирус. Так, стирилхинолины имеют максимально переносимые дозы от 1 до 10 мкг/мл, римантадин используют в опытах в концентрациях 35-75 мкг/мл, оксолин -50- 90 мкг/мл, хлорфосфеналь - 200 мкг/мл, максимально переносимые дозы соединений V и VI равны 400 мкг/мл, а соединения IV - 2000 мкг/мл. MaKCHMavTbHo переносимая доза соединения IV в перевиваемых клетках Fh и Hep также составляет 2000/мкг/мл, в пассируемой кожномышечной ткани человека - 1000 мкг/мг и в перевиваемых клетках HeLa и L - 500 мкг/мл. Соединение IV в концентрации 50 мл/кг при внутрибрюшинном введении три раза до и шесть раз после заражения в мозг мышей - сосунков 10 и lOO/LDgo вируса венесуэльского энцефаломиелита лошадей увеличивает их выживаемость на 33,3%. Химиотерапевтический индекс соединения IV при испытании в первично-трипсинизированной ткани фибробластов эмбриона кур равен 8. Изучение действия соединений IV, V и VI при различных условиях обработки системы «клетка ФЭК - вирус ВЭЛ. показывает, что эти соединения, не оказывая ингибирующего действия на синтез клеточных РНК, подавляет репродукцию вируса ВЭЛ на ранних стадиях взаимодействия вируса с клеткой. Предмет изобретения Йодметилат 3-окиси-1,3-диметил-6-арилпиперидин-4-онэтиленацеталя обш,ей формулы И-СНCH-R где Аг - замещенный или незамещенный фенил, R и R - водород, оксиметильный или метильный радикал, .проявляющий противовирусную активность.