36 Вычислено, %: N 5,04 С 70,33; Я 6,96. Пример 2. Из2г {адамантил-1) метилового эфира.изоникотиновой кислоты и 1 мл пергидроля по примеру 1 получают 1,2г (56,8%) (адамантил-1) метилового эфира N-ок си иэоникотиновой кислоты (11) ; .т.пл, 177-178°С (четыреххлрристый углерод). Найдено, %: N 5,11; 5,18; С 71;2 71,34; Н 7,17; 7,21. C-lrH NO Вычислено, %: N 4,88; С 71,08; Н 7,32, Исследование противовирусной активности предлагаемых новых производ ных адамантана проводят в отношении вируса венесуэльского энцефаломиели .та лошадей (аттенуированный штамм ВЭЛ-230) в культуре ткани фибробластов эмбрионов кур (ФЭК). Антивирусную активность оценивают по наличию снижения инфекционной активности в присутствии соединений I и II по сравнению с контролем. Максимально переносимая концентрация в культуре ткани ФЭК соединения I составляет 800, соединения II - 1600 мкг/мп (табл.1). Антивирусная активность адамантилового (I) и (адамантил-)-метилового эфира N-окиси изоникотиновой кислоты (II) показана в табл.1. Как видно из табл.1, соединение I в концентрациях 800-100 миг/мл снижает инфекционный титр вируса на 5,97-1,18 6д БОЕ/МЛ, соединение II в концентрациях 1600-100 мкг/мп на 7,95 Сд БОЕ/мл. Действие соединений I и II на синтез РНК в клетках культуры ткани ФЭК, инфицированных вирусами ВЭЛ, синдбис, семлики, по включению Н-уридина в присутствии эктиномицина Д, разобщающего синтез клеточной и вирусной РНК, показано в табл.2. Как видно из табл.2, адамантиловые эфиры N-окиси изоникотиновой кислоты обладают ингибирующим действием, которое обусловлено подавлением синтеза вирусспедифической РНК. Таблица 1
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| Ингибитор,обладающий противовирусной активностью,и способ его получения | 1980 |
|
SU909814A1 |
| Вирусный ингибитор | 1976 |
|
SU647940A1 |
| Вирусный ингибитор | 1972 |
|
SU493505A1 |
| НАТРИЕВАЯ СОЛЬ 2-МЕТИЛТИО-6-НИТРО-1,2-4-ТРИАЗОЛО[5,1-C]-1,2,4-ТРИАЗИН-7(4H)-ОНА, ДИГИДРАТ, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ | 2005 |
|
RU2294936C1 |
| (Адамантоил)-семикарбазид или 1-(1-адамантоил)-тиосемикарбазид,проявляющие ингибирующую активность против вирусов гриппа,осповакцины и венесуэльского энцефаломиелита лошадей | 1977 |
|
SU677298A1 |
| Производные дицитидин-5'-пирофосфата, проявляющие противовирусную активность | 1978 |
|
SU689202A1 |
| ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АЦЕТИЛ-ИМИДАЗО(4,5-В)ИНДОЛ-2-ТИОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОГИПОКСИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ И ВИРУСИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ВИРУСА ВЕНЕСУЭЛЬСКОГО ЭНЦЕФАЛОМИЕЛИТА ЛОШАДЕЙ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ | 1991 |
|
RU2091382C1 |
| ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ХИНАЛЬДИНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРОТИВОГРИППОЗНАЯ АКТИВНОСТЬ | 2015 |
|
RU2624906C2 |
| ПРИМЕНЕНИЕ ОКСИМА (3-ХЛОР-1-АДАМАНТИЛ)МЕТИЛКЕТОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ВИРУСА ГЕРПЕСА ПРОСТОГО ТИПА 1 И ВИРУСА ГРИППА А | 2001 |
|
RU2205000C2 |
| ПЕПТИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1-(1-АДАМАНТИЛ)ЭТИЛАМИНА И ИХ ПРОТИВОВИРУСНОЕ ДЕЙСТВИЕ | 2013 |
|
RU2524216C1 |
13422
ВЭЛ
1289
189991
125
92,3
Т а б Л и ц а 5 Формула изобретения Адамантиловые эфиры N-окиси изоникотиновой кислоты обшей формулы (СНj t О где п - О или 1, проявляющие антивирусную активность. 46 Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Авторское свидетельство СССР 493505, кл. С 12 к 7/12, 1975, 2. Патент Великобритании № 1190598, кл. С 2 С 1973. 3. Фьюзон Р. Реакции органических соединений, М., Мир, 1966, с. 218.
