Изобретение относится к новым химическим соединениям, а именно к производным 2-карбэтокси-З-аминоиндола общей формулы (1):
(I)
COOCzHs
где
алкоксигруппа, галоген,
Эти соединения обладают выраженной противовоспалительной активностью, превосходящей активность противовоспалительного препарата бутадион.
Противовоспалительное действие было изучено на нелинейных крысах при хроническом пролиферативном воспалении, вызванном введением под Ko-i жу живота инородных тел и при остром
экссудативном воспалении, вызванном введением в плевральную или брюганую полость 0,25% раствора азотнокислого серебра.
Все препараты вводили внутрь через зонд в желудок в виде водной взвеси в дозе 100 мг/кг. При лечении хронического воспаления препарат вводили в день имплатации инородного тела и в последующие 6 дней. На 8-й день животных забивали.
Показателем интенсивности воспалительного процесса являлся вес образовавшихся гранулем. При остром воспалении препараты вводили однократно за 30 мин до введения азотнокислого серебра. Через 6 ч после введения азотнокислого серебра животных забивали. Интенсивность воспалительного процесса определяли по количеству экссудата в полости. Результаты приведены в таблице.
CTi
m
sr
CM
«M
л
03
IT v.
CO
o
fc
Oi 00
CSl
00
00
vO
#1
CO
vO
CM
1
00
1. Производные 2-карбэтокси-З- -аминоиндола общей формулы I:где R' - водород, алкил, алкоксигруп-па, галоген; R - .водород, алкил,проявляющие противовоспалительную активность.2. Способ получения производных 2гкарбзтокси-3-аминоиндола,-о тли-' чающийся тем, что соединения общей формулы
vO
54-W
Авторы
Даты
1984-06-23—Публикация
1975-02-21—Подача