1-( -Ацилокси)этилбензимидазолы, проявляющие антибактериальное действие Советский патент 1976 года по МПК C07D235/08 A61K31/4184 A61P31/04 

Описание патента на изобретение SU519415A1

П р И м е р 2,. По аналогичной методике ,ija 20 г бензимидаэола, О,5 г калиевой со ли бензимидазола, 23 мл винилацетата, в суспензии 75 мл ацетона получено 29,2 г (84,5% от теоретического) 1( « -ацетокси этилбензимидазола. г П р и м е р 3. 1-(cC Aцeтoкcи)-этил-2 мeтилбeнaимидaзoл, Синтез проводят аналогично при температуре -Ю-С. Но окончании реакции раствор отфильтровывают от катализатора и отгоняют растворитель. Остаток перекристаллизовьгоают из смеси ацетон - вода (1:20). Из 10 г 2-метилбензимидазола, 0,5 г КОН; мл винилацетата в суспензии 50 мл ацетона получено 15,3 г (92% от теоретического) нелевого-продукта П р и м е, р 4. 1-( оС.-Бeнзoкcи)-эти бёнзимидазол. Аналогично из 10 г бензимидазола, 0,5 г КОН и 17,5 мл винилбензоата в суспензии 75 мл ацетона при температуре минус 5°С получено 15,6 г (82% от теоретического) 1-( оС бенаокси)этил нзимидазола, В качестве растворителя для кристаллизации использовался этилаыё- тат, П р и м е р 5. 1( сС-бензокси)-этйл-2-метилбензимидазол. По аналогичной методике из Юг 2--метилбензимидазола, О,5 г КОН, 19,6 мл винилбензоата в сус пензии 50 мл ацетона получено 15,2 г (71,7% от теоретического) 1-( оС -бензок- си)-этил-2-метилбензимидазола, В качестве растворителя для кристаллизации использовался этилацетат. Приме р 6.1-( о.--Капрокси)-этилбёнзимидазол. Аналогично из 10 г беизимидазола, 1 г КОН и 20 мл винилкапроиата в суспензии 75 мл ацетона при температуре отгонкой в вакууме 5-7 мм рт.ст. получено 4,63 г (21% от теоретического) 1-(с б-капрохси)-этилбензимидазола. Строение полученных продуктов доказано ИК-спектрами и данными элементарного анализа. Свойства l-(ot -ацилокси)-этилбензимидазолов приведены в табл. 1, Исследование влияния 1-(w-aцилoкcи)-этилбензимидазолов на рост некоторых патогенных и не патогенных бактерий. При добавлении к питатель 1ым средам: 1-{ ацетоксй)-этил-2-метилбензими- дазола, 1( оС-ацетокси)-этилбензимидазола, 1( оС бензсжси)-этилбензимидазола, 1( ot -бензокси)-этил-2 метилбензимияазопа, 1( «ж- -капрокси)™этилбензимидазола в концентрации 0,1% и 1% получены результаты нссугедования влияния их на рост некоторых патогенных и не патогенных бактерий, приведенные в табл, 2 и 3. Как видно из таблиц 1-( оС -бензокси)-этйл-2-метилбензймйдазоп задерживает рост патогенных и не патогенных бактерий, взятых в опыт при добавлении вещества к питательным средам в концентрации О,1% выше. . Остальные вещества не вызывают задерж-г ки в концентрации 0,1% и угнетают рост бактерий при увеличении концентрации.

03

я к « ю из |Ь

ш

(3

1

.

г

I

I

t

L 11 Ф о р м у л а и 3 о б р е т е н и я .. «-.-Аи1акжсй)-этилбвнаимидазолы Обшей 519416,2 где R - водород или метия; Rfc - алиш илв фенил, проявляюшиеантибактвртальнов действие.

Й.С-€Н-ОЧГ Н,

Похожие патенты SU519415A1

название год авторы номер документа
2-Метил-4-(бензимидазолил-2)хинолин или его четвертичные соли,как ингибиторы коррозии стали в кислой среде 1980
  • Романенко Ирина Васильевна
  • Баранов Сергей Никитович
  • Волошин Владимир Фомич
  • Шейнкман Авраам Кивович
SU939444A1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 9-(а-АЦЕТОКСИ)-ЭТИЛКАРБАЗОЛА ИЛИ ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ 1965
SU173236A1
1,3-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ИМИНОБЕНЗИМИДАЗОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ 2009
  • Морковник Анатолий Савельевич
  • Диваева Людмила Николаевна
  • Зубенко Александр Александрович
  • Подладчикова Ольга Николаевна
  • Фетисов Леонид Николаевич
  • Акопова Арина Романовна
RU2423355C2
N-ТЕРПЕНИЛЗАМЕЩЁННЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ФУНГИЦИДОВ 2019
  • Петрушкина Елена Алексеевна
RU2731472C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ \- 1971
SU429059A1
ДИЙОДИДХЛОРИДЫ 1,2,3-ЗАМЕЩЕННОГО БЕНЗИМИДАЗОЛИЯ И ИХ ВОДОРАСТВОРИМАЯ КОМПОЗИЦИЯ 1999
  • Ливицкий В.И.
  • Мартыненко Л.Д.
  • Константинченко А.А.
  • Казарян Ж.В.
RU2148578C1
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ИХ СОЛИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ В ОТНОШЕНИИ АНГИОТЕНЗИНА АКТИВНОСТЬЮ НА ИХ ОСНОВЕ 1995
  • Герхард Мим
  • Норберт Хауель
  • Уве Рис
  • Якобус Константинус Антониус Фан Меель
  • Вольфганг Винен
  • Михаэль Энтцерот
RU2139869C1
ДИЙОДБРОМИДЫ 1,2,3-ЗАМЕЩЕННЫХ БЕНЗИМИДАЗОЛИЯ И ИХ ВОДОРАСТВОРИМАЯ КОМПОЗИЦИЯ 1998
  • Ливицкий В.И.
  • Мартыненко Л.Д.
  • Константинченко А.А.
  • Лященко А.И.
RU2135476C1
ВЕЩЕСТВА, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНТИМИКРОБНУЮ, АНТИГРИБКОВУЮ, АНТИПРОТОЗОЙНУЮ АКТИВНОСТИ 2001
  • Денисенко П.П.
  • Сапронов Н.С.
  • Тарасенко А.А.
RU2259825C9
Способ получения этерифицированных окси-бензодигетероциклов или их солей, или рацематов, или оптически активных антиподов 1977
  • Кнут Егги
  • Франц Остермайер
  • Херберт Шретер
SU648091A3

Реферат патента 1976 года 1-( -Ацилокси)этилбензимидазолы, проявляющие антибактериальное действие

Формула изобретения SU 519 415 A1

SU 519 415 A1

Авторы

Шехирев Юрий Петрович

Керись Любовь Дмитриевна

Даты

1976-06-30Публикация

1974-10-22Подача