П р И м е р 2,. По аналогичной методике ,ija 20 г бензимидаэола, О,5 г калиевой со ли бензимидазола, 23 мл винилацетата, в суспензии 75 мл ацетона получено 29,2 г (84,5% от теоретического) 1( « -ацетокси этилбензимидазола. г П р и м е р 3. 1-(cC Aцeтoкcи)-этил-2 мeтилбeнaимидaзoл, Синтез проводят аналогично при температуре -Ю-С. Но окончании реакции раствор отфильтровывают от катализатора и отгоняют растворитель. Остаток перекристаллизовьгоают из смеси ацетон - вода (1:20). Из 10 г 2-метилбензимидазола, 0,5 г КОН; мл винилацетата в суспензии 50 мл ацетона получено 15,3 г (92% от теоретического) нелевого-продукта П р и м е, р 4. 1-( оС.-Бeнзoкcи)-эти бёнзимидазол. Аналогично из 10 г бензимидазола, 0,5 г КОН и 17,5 мл винилбензоата в суспензии 75 мл ацетона при температуре минус 5°С получено 15,6 г (82% от теоретического) 1-( оС бенаокси)этил нзимидазола, В качестве растворителя для кристаллизации использовался этилаыё- тат, П р и м е р 5. 1( сС-бензокси)-этйл-2-метилбензимидазол. По аналогичной методике из Юг 2--метилбензимидазола, О,5 г КОН, 19,6 мл винилбензоата в сус пензии 50 мл ацетона получено 15,2 г (71,7% от теоретического) 1-( оС -бензок- си)-этил-2-метилбензимидазола, В качестве растворителя для кристаллизации использовался этилацетат. Приме р 6.1-( о.--Капрокси)-этилбёнзимидазол. Аналогично из 10 г беизимидазола, 1 г КОН и 20 мл винилкапроиата в суспензии 75 мл ацетона при температуре отгонкой в вакууме 5-7 мм рт.ст. получено 4,63 г (21% от теоретического) 1-(с б-капрохси)-этилбензимидазола. Строение полученных продуктов доказано ИК-спектрами и данными элементарного анализа. Свойства l-(ot -ацилокси)-этилбензимидазолов приведены в табл. 1, Исследование влияния 1-(w-aцилoкcи)-этилбензимидазолов на рост некоторых патогенных и не патогенных бактерий. При добавлении к питатель 1ым средам: 1-{ ацетоксй)-этил-2-метилбензими- дазола, 1( оС-ацетокси)-этилбензимидазола, 1( оС бензсжси)-этилбензимидазола, 1( ot -бензокси)-этил-2 метилбензимияазопа, 1( «ж- -капрокси)™этилбензимидазола в концентрации 0,1% и 1% получены результаты нссугедования влияния их на рост некоторых патогенных и не патогенных бактерий, приведенные в табл, 2 и 3. Как видно из таблиц 1-( оС -бензокси)-этйл-2-метилбензймйдазоп задерживает рост патогенных и не патогенных бактерий, взятых в опыт при добавлении вещества к питательным средам в концентрации О,1% выше. . Остальные вещества не вызывают задерж-г ки в концентрации 0,1% и угнетают рост бактерий при увеличении концентрации.
03
я к « ю из |Ь
ш
(3
1
.
г
I
I
t
L 11 Ф о р м у л а и 3 о б р е т е н и я .. «-.-Аи1акжсй)-этилбвнаимидазолы Обшей 519416,2 где R - водород или метия; Rfc - алиш илв фенил, проявляюшиеантибактвртальнов действие.
Й.С-€Н-ОЧГ Н,
Авторы
Даты
1976-06-30—Публикация
1974-10-22—Подача