Y - водород, метил, этиннл или галоэтинил.
Зоотехнический еоетап согласно нзобретеиию иредиазначен для увеличения веса рогатого скота и свиией. Этот состав может быть введен, в частности, в кожу животиых.
Уиотребленне экстрогена, структура которого аналогична структуре нриродных гормонов, обесиечивает более регулярный метаболизм и более нолиое удаление активнодействуюицего начала.
Состав может содержать, кроме того, другие действующие начала, которые уменьшают гормональные эффекты эстрогенного вещества и/илн улучишют иоглощенне состава, например, нрогестероп, 19-норнрогестерон, 17а-ацетоксн 6а-метил-3,20-диокеоирегиаи нли 17иметнл-3,20-диоксо-19-норпрегиа-4,9-диен.
Средн соединений, которые улучщают поглощение cociaBOB в случае введения их в организм, можно назвать кортизоновые вещества, т. е. соединеиия, обладающие протнвовосиалительными свойствами кортизона и имеюиие стероидиое строенне, выполняющее функцию: кстона в положеннн 3; гидрокснла или кетоиа в положенпп 2; свободной нли этерифинированиой оксикетоиной цеин в положеннн 17(3; водорода нли гидроксила в положении 17а и одной или двух двойных связей в цикле А. Циклы могут иметь, кроме того, другие заместители, наиример, хлор или фтор в 4-иоложенни, метил или трифторметил или галоген - фтор в 6- и в 9-положении; метил в 16а- или в 16|5-иоложоиии; метилен в 16-иоложеннн; метилеиовый или дифторметнленовый мост в 6-7-иоложениях.
Среди кортизоновых стероидов иредиочтнтельным соединением является (р-этоксн-рэтокси) -этокси-ацетат дексаметазона.
Содержание действующих начал в составе может изменяться в нпфоких пределах в зависимости от породы животного. Для рогатого скота, в особенности для телят, содержанне стероида аиаболизма может колебаться от 1 до 300 мг, экстрогенного стероида - от 0,05 до 50 мг, прогестатива от 1 до 300 мг, кортизонового соединения от 0,05 до 5 мг. Количества действующнх начал зависят также и от эффективности каждого отдельного комионеита.
Предлагаемый состав может быть либо имплантирован либо инъектнрован в виде раствора нли сусиеизии нодкожно, прсдночтгггельно в мочку уха или в складки кожи вблизи уха, нли внутримьпиечио (в ягодицу).
При иодкожном введении состав усваивается медленнее, но нолнее. Так, через три месяца носле подкожного введения он ноглощается практически полностью, и следы его отсутствзют как в точке введения, так и во всем организме.
Пример 1. Предлагаемый зоотехиический состав может быть приготовлен в виде преиаратов для подкожного введения в различных рецептурных варнантах (комионенты берут в миллиграм.мах).
Варнант 1.
3-оксо-17р-ацетокси-эстра4,9,11-трнен140
Эстрадиол20
Эксиципиеит на осиове лактор i iКоличество,
достаточное для одного препарата Вариант 2.
3-Оксо-17р-ацетокси-эстра4,9,11-триеи140
Эстрадиол20
Натриевый гликолят крахмалаОстальное
Полнвнннлнирролидондо
Стеарат магния165
Вариант 3.
3-Окео-17р-ацетокси-эстра4,9,11-триен140
Эстрадиол20
Прогестерон200
Эксципиеит иа основе лактозыКоличество, достаточное
для одного препарата
Вариант 4. 3-Оксо-17р-ацетокси-эстра4,9,11-триен
140
Эстрадиол
20 Прогестерон
200 ((З-этокси-р-этокси)-этоксн0,35
ацетат дексаметазона Эксциииент на основе лакКолнчество, тозы достаточное для одного нрепарата
П р н м е р 2. Влияние нрепаратов подкожного введения на зоотехннческие результаты. /1. Онрлт проводят на телятах-бычках. Животных делят на четыре грунпы:
1) контрольная (без введения препарата); 2) животные, которым вводят под кожу препарат N° 1, содержащий 20 мг эстрадиола н 200 мг прогестерона;
3)животпые, которым вводят препарат jYs 2, содержап ий 20 мг эстрадиола, 200 мг
ирогестероиа и 140 мг 3-оксо-17р-ацетоксиэстра-4,9,11-триена;
4)животные, которым вводят препарат N° 3, содерлсащий те же действующие начала, что и препарат № 2, и 350 мг 21-(р-этокси-р-этокси)-этокси-ацетата дексаметазона.
Пренараты вводят в кожу за складкой уха. Животных взвешивают в начале опыта, а затем через 34 дня и на 61-й день после введения препаратов, Результаты опытов приведены в табл. 1.
Б. Телятам вводят препараты для подкожной подсадкн состава, (мг):
Эстраднол20
3-Оксо-17р-ацетокси-Д4,9,11 эстра-триен140
5
Эксципиент, содержащий натриевый гликолят крахмала, поливинилпирролидон и стеарат магнияДо 165
Животные подвергаются убою через 42 дня после имплантации. Отмечают жпвой вес в начале и в конце опыта, а вес тут.
Туши сортируют по типу сложения, цвету и степени откормленности, оценивая каждый признак по трехбалльной системе.
Результаты опыта по контрольным животным приведены в табл. 2, по животным, которым вводили указанный препарат,- в табл. 3.
По данным таблиц видно, что у обработанных животных увеличение веса значительно большее, чем у контрольных, у них вьпне также и коммерческая оценка, являющаяся важны.м критерие.м при продаже животных.
Пример 3. Исследование метаплазийных изменений простаты у телят.
Для опытов используют телят-самцов, не дОСтигщих половой зрелости, которых разделяют на четыре группы;
6
1)контрольная (без применения препарата) ;
2)животные, которым вводят нодкожпо 20 мг эстрадиола;
3) животные, которым вводят подкожно
препарат, содержащий 20 мг эстраднола и
40 мг 3-оксо-17(3-ацетокси-эстра-4,9,П-триена;
4) животные, которым вводят подкожно
препарат, содержащий 20 мг эстрадиола и
140 мг 3-оксо-17р-ацетоксп-эстра-4.9,11-трпена.
Луивотные подвергаются убою через 90 дней после введения препарата.
Результаты приведены в табл. 4 («плюсы означают условную интенсивность метаплазии, нуль - отсутствие метаплазии).
По результатам табл. 4 видно, что у животных 2-ой группы (обработанные эстрадполом) обнаружены зпачительные метаплазийные нзменения простаты, у животных 3-ей группы этн изменения менее серьезны, а у животных 4-ой группы они сняты совсем, т. е. гор.монвые эффекты эстраднола уничтожены.
Таблица 1
название | год | авторы | номер документа |
---|---|---|---|
Зоотехнический состав | 1978 |
|
SU1277943A1 |
Зоотехнический состав | 1981 |
|
SU1153811A3 |
Способ получения производных стероидспирооксатиазолидинов в виде их стереоизомеров или их смесей или их солей | 1981 |
|
SU1079177A3 |
Способ получения рацемического 8-изоэстрадиола | 1983 |
|
SU1092158A1 |
Способ получения стероидных соединений или их четвертичных аммонийных солей | 1981 |
|
SU1318169A3 |
Способ получения производных 15-стероидов | 1976 |
|
SU671733A3 |
Способ получения 15 , 16 -метилен4-эстрен-17 -олов | 1973 |
|
SU513628A3 |
Способ получения производных @ @ 19-норстероидов | 1983 |
|
SU1340593A3 |
Способ получения производных прегнана | 1972 |
|
SU514573A3 |
УСТРОЙСТВО ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ЧЕРЕЗ КОЖУ, СОДЕРЖАЩЕЕ ДВА АКТИВНЫХ НАЧАЛА В ОТДЕЛЬНЫХ СЕКЦИЯХ, СПОСОБ ЕГО ИЗГОТОВЛЕНИЯ И СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ НЕСКОЛЬКИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ | 1997 |
|
RU2209090C2 |
Т а б л II ц а 2
Авторы
Даты
1977-01-30—Публикация
1973-05-08—Подача