Ди- ( -карбалкоксиметокси)-диэтилсиланы, проявляющие нейротропную активность Советский патент 1977 года по МПК C07F7/18 A61K31/695 A61P25/00 

Изобретение относится к элементноор ганической химии, к новым химическим с динениям, а именно к ди-(- сс -карбалкок метокси)-диэтилсиланам общей формулы (С2Нд)2Йиосн2Соор)2, Т -СдН9,С5Н,рСбН,,СдН,9, .проявляющим нейрогроггаую активность, ко рые могут найти применение при изготов лении лекарственных препаратов, относящ ся к. группе малых транквилизаторов. Известны кремнийорганические производные об -оксикислот обжей формулы (С2Н5)2б((ОСНСИ2СООС2Н5)2, R fi ti Однако указаний об их биологической гивности не имеется. Цэль изобретения - расширение арсена средств воздействия на живой организм. Эта достигается сс -карбалкокси1 магокс ч)-диэтилсиланами; формулг-. (Т), йроявляюлпим нейротропяую активность. Соединения формулы (I) получают по известной реакции 2 путем взаимодействия диэтилсилана со сложным эфиром щавелевой кислоты в присутствии хлористого цинка в качестве катализатора. Пример 1. znceg (C &4H 1C H C OCOCOOCH,(f ((OCH2COOC H Дй-( ас -карбалкоксиметокси)-диэтилсипаны представляют собой прозрачные бесцветные жидкости, растворимые в органических растворителях : ксилоле, толуоле, бензоле и спирте и не растворимые в воде При стоянии на воздухе не изменяются, не гигроскопичны. Рациональные названая, эмпирические формулы, физико-химические константы соединений формулы ( Г) представлены в таб. 1.Исследования биологического действия ци-( cxi -карбалкоксиме-:экси)-диэтилсиланов формулы (1) ;ПроведеныНа мышахтетрагибридах и крысах линии Внстер, Соединения формулы (1) угнетают у животкьк элементарный оборонительный условный и ориентировочно-исследовательский рефлексы, потенцируют снотворное деиствке гексенала, понижают чувствительностк нервно-мышечных синалсов к электрическо му раздражению,, проявляют умеренно выраженный . анальгетическвй (эффект, предохраняют животных от гибели при воздействии

электрического тока. Результаты испытаний даны в табл. 2.

Наибольшую активность проявляет7 ди-(оС -карбутоксиметокси)-диэтилсилан. Соединения формулы .{) по своей активности; превосходят действие триоксазина (для характеристики нейтронной активности триоксазина в табл. 2 использованы, данные Б,А. Баргтейл (1973).

в я

S

« ю

я

Ь

сч

в ш. ч. ю

iА

I

(О и

о

9

4 о-р мул изобретения

Ди- { рС -карбалкоксиметокси)-диэтилсиланы обшей формулы

(C2H5)2SUOCH2C60R)2,

Т -CjjH jCjH JI ,,з ,С9Н,9, проявляющие нейротропную активность.

10

Источники информации:, принятые во вни мание при экспертизе:

1.Лапкин И.И. и др. Взаимодействие диэтилсилана со сложными эфирами ,d. -оксикислот, ЖОХ 1971. 41 с. 1263.

2.Лапкин И. И. и др. Взаимодействие диэтилсилана со сложными эфирами кислот, ЖОХ. 1969, № 3-4, с. 549.