(54) да(КАРБЭТОКСИ-даАЛКИЛ-МЕТОКСИ)ДИЭТИЛСИЛАШ,
ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ
гревают в круглодонной колбе, снае женной мешалкой, обратным холодильником и термометром при 60-70°С в течение 4 ч.
По окончании реакции смесь охла.ждают, отделяют от катализатора, продукт реакции выделяют перегонкой в вакууме.
Физико-химические характеристики продуктов приведены в табл. 1,
Таблица
1318777 CjHg CjHj 52 146-148/30,9850 1,4411 1319477 В CBj 79 139-140/51,0270 1,4320
Соединения формулы I представляют собой бесцветные жидкости со слабым запахом, нерастворимые в воде, хоро-. шо растворимые в органических растворителях.
Исследование биологического действия ди(карбэтоксидиалкилметокси)дйэтилсиланов показало, что они обладают противовоспалительным действием.
Предлагаемые соединения были исследованы при внутрибрюшинном введении белым крысам линии Вистар. Для бценки противовоспалительного действия была использована модель формалинового воспаления, для чего под плантарный апоневроз задней лапы вводили
84 - 40с Ди(карбэтокси-ди- 80 этил-метокси)ди- 800 этилсилан
85 - КОС Ди (карбэтокси-метил- 80 -метокси)диэтилсилан 800
Контроль Крахмальная слизь 2% Фенилбутазон эталон сравнения) 30
2,5% раствор формалина в объеме 0,1 мл. Величину отека определяли онкометрическим: методом Л. С. Салямона (1958), через 3 и б ч после введения формалина. Испытуемые соединения вводили внутрибрюшинно в дозе 80 мг/кг (1/10 от ЛДуд) за 0,5 ч и через 3 ч после флогогенного агента: контрольной группе животных вводили эквиобъемные количества 2%-ной крахмальной слизи. Противовоспалительное действие заявляемых препаратов сравнивали с действием фенилбутазона. Исследования показали, что ди{карбэтокси-диалкил-меток.си)диэтилсиланы обладают противовоспалительным действием. Данные приведены в табл. 2.
Таблица
66,4
79
р V 0,5 р 0,001 Pj 0,05 р2 0,02
45
55
р 0,01 р 0,001 р 0,5 р 0,02
118 32
79 48 7 ,10 22, 01 С Н t 6 , 94 22 , 27 1 730 1100 8,58 27, 71 С ,4 Hjg 0 S t 8 , 76 28,12 1743 1080
Предлагаемые препараты малотоксичны, их ЛД50 превышает 800 мг/кг. Таким образом, заявляемые соединения являются биологически активными и могут найти применение в пратической медицине.
Формула изобретения Ди(карбэтокси-диалкил-метокси)диэтилсиланы общей формулы
Б
J i-doocizHs В .- I
0.
((izHj)2
О
с-dootzHg
в ,
н
где R R
С 2 н 5;
CH rCgHj, проявляющие противовоспгшительную активность.
Источники информации, принятые во внимание при экспертизе
oi оксикетонами VKOX, 1977, 47, с.2284.
эфирами об-оксикислот ,, 1971, 41, б, с.1263.
