Определены следующие физико-химические характеристики (см. табл. :1)
Соединения формулы I представляют собой бесцветные жидкости со слабым запахом, не растворикые в воде, хорошо растворимые в органических растворителях.
Исследование биологического действия бутиловых эфиров 00 -триалкилснлоксикапроновой кислоты показало, что они обладают противовоспалительным действием.
Исследования проводят при внутрибрюшинном введении бельм крысам линии Вистар. Для оценки противовоспалительного действия используют модель формалинового воспаления, для чего под плантарный апоневроз задней лапывводят 2,5% раствор формалина в объеме 0,1 мл. Величину отека стопы определяют онкометрическим
методом Л. С. Салямона (1958), через 3 и 6 ч после введения формалина, Испытуеные соединения вводят внутрибрюшинно в дозе 80 мг/кг (1/10 от ) за 0,5 ч и через 3 ч после флогогенного агента: контрольной группе животных вводят эквиобъемные количества 2%-ной крахмальной слизи. Противовоспалительное действие предлагаемых препаратов сравнивают с действием фенилбутазона.
Исследования показали, что бутиловые эфиры oi-триалкилсилоксикапроновой кислоты обладают противовоспгшительным действием, малотоксичны, их LD 50 превыяает 800 мг/кг.
Данные приведены в табл.2.
Таким образом, предлагаемые соединения являются биологически активНЕЛ4И и могут найти применение в практической медицине.
.402f f 1 4.И||--: - , Шифр и № государст- Название препарата венной регистрации76- Кос Бутиловый эфиря -триэтилсилокс 1319177 капроновой кислоты 77- КОС Бутиловый эфир об-три6ут:илсилок 1318477 сикапроновой кислоты 78- КОС Бутиловый эфир (этилдивутил) 1318677 силоксикапроновой кислоты ,,---Ф--.f,f:.,.шf,,.-. Эталон Фенилбутазон сравнения противовоспалительногодействия. Контроль Крахмальная слизь Р - исчислено в сравнении с контролем Р2 - исчислено в сравнении в фенилбута Формула изобретения Бутиловые эфиры об-триалкилсилокси- 50 капронов.о.й кислоты общей формулы c i|H9dH-c ood4He, O-gi K(s)i где в случае R Сд HS; R н - CijHj; -или в случае R изо-С(,Н9;Я изо - ,
;г; .;Лй - X
8 Таблица. 2 оза и Методика формалинового риентир. воспаления LDrg в мг-кг Прирост объема стопы крысы через: 3ч б ч 80 49 40 800 Р 0,01 Р. 0,001 Р 0,5 Р 0,25 80 43 27 800 Р 0,01 р 0,001 0,5 Pg 0,1 80 44 63 800 Р. 0,02 Р 4 0,01 Р 0,5 Р 0,05 -,- ,.if.-,.m,,.f 30 48 32 2% 79 . 118 ном обладающие противовоспалительным де йствием. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Лапкин И. И, и др. Реакция триалкилсиланов со сложными эфирами ct-оксикислот .-ЖОХ, 1976, 46, в.11, с.2522.
