Бутиловые эфиры -триалкисилокси-капроновой кислоты,ОблАдАющиЕ пРОТиВО-ВОСпАлиТЕльНыМ дЕйСТВиЕМ Советский патент 1981 года по МПК C07F7/18 A61K31/695 A61P29/00 

Описание патента на изобретение SU694021A1

Определены следующие физико-химические характеристики (см. табл. :1)

Соединения формулы I представляют собой бесцветные жидкости со слабым запахом, не растворикые в воде, хорошо растворимые в органических растворителях.

Исследование биологического действия бутиловых эфиров 00 -триалкилснлоксикапроновой кислоты показало, что они обладают противовоспалительным действием.

Исследования проводят при внутрибрюшинном введении бельм крысам линии Вистар. Для оценки противовоспалительного действия используют модель формалинового воспаления, для чего под плантарный апоневроз задней лапывводят 2,5% раствор формалина в объеме 0,1 мл. Величину отека стопы определяют онкометрическим

методом Л. С. Салямона (1958), через 3 и 6 ч после введения формалина, Испытуеные соединения вводят внутрибрюшинно в дозе 80 мг/кг (1/10 от ) за 0,5 ч и через 3 ч после флогогенного агента: контрольной группе животных вводят эквиобъемные количества 2%-ной крахмальной слизи. Противовоспалительное действие предлагаемых препаратов сравнивают с действием фенилбутазона.

Исследования показали, что бутиловые эфиры oi-триалкилсилоксикапроновой кислоты обладают противовоспгшительным действием, малотоксичны, их LD 50 превыяает 800 мг/кг.

Данные приведены в табл.2.

Таким образом, предлагаемые соединения являются биологически активНЕЛ4И и могут найти применение в практической медицине.

.402f f 1 4.И||--: - , Шифр и № государст- Название препарата венной регистрации76- Кос Бутиловый эфиря -триэтилсилокс 1319177 капроновой кислоты 77- КОС Бутиловый эфир об-три6ут:илсилок 1318477 сикапроновой кислоты 78- КОС Бутиловый эфир (этилдивутил) 1318677 силоксикапроновой кислоты ,,---Ф--.f,f:.,.шf,,.-. Эталон Фенилбутазон сравнения противовоспалительногодействия. Контроль Крахмальная слизь Р - исчислено в сравнении с контролем Р2 - исчислено в сравнении в фенилбута Формула изобретения Бутиловые эфиры об-триалкилсилокси- 50 капронов.о.й кислоты общей формулы c i|H9dH-c ood4He, O-gi K(s)i где в случае R Сд HS; R н - CijHj; -или в случае R изо-С(,Н9;Я изо - ,

;г; .;Лй - X

8 Таблица. 2 оза и Методика формалинового риентир. воспаления LDrg в мг-кг Прирост объема стопы крысы через: 3ч б ч 80 49 40 800 Р 0,01 Р. 0,001 Р 0,5 Р 0,25 80 43 27 800 Р 0,01 р 0,001 0,5 Pg 0,1 80 44 63 800 Р. 0,02 Р 4 0,01 Р 0,5 Р 0,05 -,- ,.if.-,.m,,.f 30 48 32 2% 79 . 118 ном обладающие противовоспалительным де йствием. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Лапкин И. И, и др. Реакция триалкилсиланов со сложными эфирами ct-оксикислот .-ЖОХ, 1976, 46, в.11, с.2522.

Похожие патенты SU694021A1

название год авторы номер документа
Этиловый эфир -этилдибутилсилоксипропионовой кислоты,ОблАдАющий пРОТиВОВОСпАлиТЕльНОй АКТиВНОСТью 1978
  • Лапкин И.И.
  • Пидэмский Е.Л.
  • Голенева А.Ф.
  • Двинских В.В.
SU738346A1
Три-(1-карбэтокси-1-метокси)фенил-силан,ОблАдАющий пРОиТВОВОСпАлиТЕльНыМ дЕйСТВиЕМ 1978
  • Поварницына Т.Н.
  • Пидэмский Е.Л.
  • Голенева А.Ф.
  • Пасынкова В.Н.
SU694022A1
Сложные эфиры , -диметил- -триэтилсилоксикарбоновыхКиСлОТ, пРОяВляющиЕ пРОТиВОВОСпАлиТЕльНую АКТиВНОСТь,и СпОСОб иХ пОлучЕНия 1978
  • Лапкин И.И.
  • Пидэмский Е.Л.
  • Голенева А.Ф.
  • Двинских В.В.
  • Пасынкова В.Н.
SU694020A1
Ди-(карбэтокси-диалкил-метокси) диэтилсиланы,пРОяВляющиЕ пРОТиВОВОСпАлиТЕльНую АКТиВНОСТь 1978
  • Лапкин И.И.
  • Пидэмский Е.Л.
  • Голенева А.Ф.
  • Двинских В.В.
  • Пасынкова В.Н.
SU694019A1
Бутиловый эфир -диметил- -три-МЕТилСилил- -иМиНОКАпРОНОВОй КиС-лОТы,пРОяВляющий пРОТиВОВОСпАлиТЕль-Ную и АНАльгЕТичЕСКую АКТиВНОСТь 1979
  • Пидэмский Е.Л.
  • Сайткулова Ф.Г.
  • Марданова Л.Г.
  • Семенов В.И.
SU788657A1
Триалкилсилоксикетоны,обладающие противовоспалительнойАКТиВНОСТью 1978
  • Лапкин И.И.
  • Двинских В.В.
  • Пидэмский Е.Л.
  • Марданова Л.Г.
SU707226A1
Сложные эфиры -триметилсилил-КАРбОНОВыХ КиСлОТ,пРОяВляющиЕ пРО-ТиВОВОСпАлиТЕльНую АКТиВНОСТь 1979
  • Пидэмский Е.Л.
  • Сайткулова Ф.Г.
  • Марданова Л.Г.
  • Фотин В.В.
SU792890A1
4-(Метил-3",4",5"-триметоксибензоиламино)-антипирин,проявляющий противовоспалительную и жаропонижающую активность 1976
  • Воронин В.Г.
  • Шрамова З.И.
  • Алешина В.А.
  • Закс А.С.
  • Пидемский Е.Л.
  • Голенева А.Ф.
SU589746A1
Этиловый эфир -метил- -триме-ТилСилил- -АМиНОКРОТОНОВОй КиСлОТы,пРОяВляющий пРОТиВОВОСпАлиТЕльНуюАКТиНОВНОСТь,и СпОСОб ЕгО пОлучЕНия 1979
  • Пидэмский Е.Л.
  • Сайткулова Ф.Г.
  • Марданова Л.Г.
  • Семенов В.И.
SU801513A1
1-МЕТОКСИ-1-(2-ХЛОРФЕНИЛСЕЛЕНО)АЛКАНЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНУЮ И АНТИМИКРОБНУЮ АКТИВНОСТЬ 1991
  • Голенева А.Ф.
  • Прохорова Т.С.
  • Недугов А.Н.
  • Павлова Н.Н.
RU2030399C1

Реферат патента 1981 года Бутиловые эфиры -триалкисилокси-капроновой кислоты,ОблАдАющиЕ пРОТиВО-ВОСпАлиТЕльНыМ дЕйСТВиЕМ

Формула изобретения SU 694 021 A1

SU 694 021 A1

Авторы

Лапкин И.И.

Пидэмский Е.Л.

Голенева А.Ф.

Пасынкова В.Н.

Двинских В.В.

Даты

1981-04-23Публикация

1978-07-24Подача