1-(1-Тетрагидрохинолилметил) силатран, обладающий антибластическим действием Советский патент 1977 года по МПК C07F7/10 A61K31/695 A61P35/00 

Изобретение относится к кремнийорганической химии, к новым производиш силатрана, А именно к 1-(l-тетрагидро}шнолнлметил силатрану формуж Ca2$i( сбладанще чг антибластнческим действием. Известный аналог - пиперидиноа.пкил силатран 1 не проявляет антивластической активности. 1-(1-Тетрагидрохинолклметил) силатр.ан получают п езтерификацией N -(триэхоксисилилметил)тетрагидрохинолина триэтаиоламинс в среде бензо ла 2 . Исходный М.-(fpиэтoкcиcилилмeтил) тeтpaгидpoxинoлин синтезируют из тетр гидрокиисзлина и хпорметилтриэтоксисилава и испольэуит, без нь деления в чис том виде Предлагаемое соединение ( ЫЗд 100 обладает антибластическим действием по отнетиению к лимфоме Ь 5178 и увеянчмвает продолокитвльность жазнх «iшев на а дозах 10,17,28 и 45 мг/кг ва первый-четведтый, сепьмой-десяпвй я«л после привянки опухо- Примевекве фе Ешагаемого соедикеияя позволяет расшкртрь арсенал средств воздействия на жиа iорганизм. .Пример. Смесь 21, г rj хлормвтилтриэ-Г(Жснсвлана, 13,3 г тетрапщрохянол1ша в 20,2 г тркэтиламйна нагревают 24 час в 50 tm ксилола, отфильтровывают гидоюхлсфкд трнэтиламииа, отгоняют ксилол я перегоняют .остаток при мм. смесь 9,5 г полученного М -(тризтоксяоялялметнл)тетрагщфохй слкна н 4,8 г тряэтанолаътна в 50 мп оксвяола кипятят 7 час, отфильтро йают bciMjOK и перекристаллизовывавэт из ксилола. Получают 5,5 г -тетрагядрохивопилметил)силатрана, т.пл. 185с. . Найдено, %| С 59,83; Н 7,63| W 8,57 C HjpsSiNa, Н 7,55 вычислено, %j С 59,97; 8774.

Формула изобретения

1-Cl 1 етрагидзрохнно/шлм8гнл)ош1а. ран формулу

Hjlife H fiHg)

обладающий антибластическим действием,.

Источники информации, принятые во

внггмайие при экспертизе

1. Лукевиц Э,й. и др., Азотсодержашке кремнййорганические соединения,

MSB, ftH Латв. CCPf сер.КИМ, 1972, с. 451-453, ,

2 Патент США № 311S921, кл. 2604488, 1964.