(54) 1- Г-(4-ХИНОЛИЛАМИНО) ПРОПИЛ -СИЛАТРАНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИБЛАСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ Пример 2. Смесь 3,5 г (0,025 моль) триэтаноламина, 4,8 г (0,025 моль) (3--амино1 ропил)триэтокси силана и 40 мл сухого ксилола кипятят 4ч. После отгонки ксилола добавляют 3,5 г (0,02 моль) 4-хлорхинолина, 2,0 г триэтиламина и 40 мл сухого диглима. Кипятят в течение 5 ч. При охлаждении выпадает осадок, представляющий собой смесь 1- If - (4-хинолиламино)пропил -силатрана и солянокислого триэтиламина. После перекристаллизации из ксилола получают 2,8 г (40%) - (4-хинолиламино) пропил силатрана с т.пл, 260-262°С. Найдено, %: С 59,4; Н 7,2,-N11,3. H2sObNjbL. Вычислено, %: С 60,2; Н 7,0; N 11,6. Пример 3. Смесь 3,8 г (0,02 моль) 6-метилхинолина, 4,4 г (0,02 моль) (3-аминопропил)триэтоксисилана, 2,0 г. триэтиламина и 40 мл сухого диглима кипятят в течение 8ч. Выпавший осадок солянокислого триэтиламина отфильтровывают, адиглим отгоняют под вакуумом. К остатку добавляют 3,0 г триэтаноламина и 40 мл сухого ксилола. Кипятят 5. ч. При охлаждении и добавлении 10 мл гексана выпадает осадок (6-метил-4-хинолиламино)-пропил силатрана в количества 4,6 г (62%), который после перекристаллизации из смеси кс лола с гексаном (2:1) имеет т.пл. 192-194°С. : Найдено, %: С 60,7; Н 7,1; N 10, GO Hj OjN, SU Вычислено, %: С 61,2; Н 7,3; N11, Пример 4. .Смесь 3,9 г (0,02 моль) 4,7-дихлорхинолина, 4,4 (0,02 моль) (3-аминопропил)триэтокси силана, 2,0 г триэтиламина и 40 мл сухого диглима кипятят в течение 5ч Выпавший осадок солянокислого триэти амина отфильтровывают, а диглим отго няют под вакуумом. К остатку добавляют 3,0 г триэтаноламина и 40 мл су хого ксилола. Кипятят 4 ч. После охлаждения и прибавления 20 мл гексана выпадает осадок 1- (7-хлор-4-хино.иламино)пропил смлатрана в количесте 4,2 J (53%), который после перекрисаллизации из смеси ксилола с гексаном (1:1) имеет т.пл. 214-215 С. Найдено, %: С 54,5; Н 6,2; N10,5. C,aHi,CtOjNjSL. Вычислено, %: С 54,8; Н 6,2; N10,7. Антибластическую активность опрееляли на асцитной опухоли Эрлиха и имфоме L -5178. Опухоли прививались беспородньлм мышам. Изучаемые вещества вводились внутрибрюшинно. Первое введение состоялось через 25 ч после имплантации опухоли и через 7 ч после имплантации лимфомы. Г (7-Хлор-4-хинолиламин6) пропил силатран увеличивает продолжительность жизни мышей на 100-140% в дозах 28, 45 и 75 мг/кг на 1-ый, 2-ой, 3-ий, 4-ый, 7-ой, 8-ой, 9-ый, 10-ый дни после прививки опухоли. 1- 3 - (4-Хинолиламино) пропил -силатран увеличивает продолжительность жизни мышей на 30-70% в дозах 6 и 17 мг/кг. (б-Метил-4-хинолиламино) пропил силатран наряду с некоторым действием на асцитную опухоль Эрлиха (увеличение продолжительности жизни мышей на 9-10%) оказывает заметное влияние на лимфому L -5178, увеличивая продолжительность жизни мышей на 40-80% в дозах 10 и 17 мг/кг на 3-ий, 4-ый, 5-ый, 6-ой, 7-ой, 10-ый и 11-ый дни после имплантации лейкоза. Формула изобретения 1- Г jr (4-Хинолиламино) пропил -силатраны общей формулы -ин(сНг)з Si {ойЯ1СНг)зМ где R H, синили СЕ, обладающие антибластической активностью.
