Способ получения производных имидазо (2,1-а) изохинолина Советский патент 1977 года по МПК C07D471/04 A61K31/4745 

Описание патента на изобретение SU582764A3

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗО 2,1-а ИЗОХИНОЛИНА дят в кислых условиях в присутствии органического растворителя, преимущественно метанола. Подходящими кислотами являются разбавленная уксусная и соляная кислота. В качестве катёшизатора применяют 10%-ный палладий на угле. Температура реакции 70-120 С, давление 8-12 ати. Пример. 2-(4-Метоксифенил)-5,6-дигидроимидазо {2,1-aJ изохиноли Автоклав емкостью 1 л наполняют 7,1 г 2-(4-метоксифенил)-имидазо 2,1-а изохинолина, 210 мл этанола 150 мл уксусной кислоты и 0,55 г 10%-ного палладия на угле. После пр дувания и наполнения автоклава водо родом смесь гидрируют при 90®С под давлением в 10 ати 3 ч. При достижении 1,5 ати водорода автоклав охлаждают , пройетривайт и наполняют 200 МП хлороформа. Затем отфильтровывают катализатор, раствор выпари вают досуха и полученный остатдк су пендируют в 10%-ном растворе гидроокиси аммония и экстрагируют хлорис тым метиленом. Затем сушат сульфато натрия, растворитель выпаривают, ос таток перекристаллизовывают 5 этанола и получают 4,55 г целеь го сое динения с т.пл. 179-181 С. Гидрированием аналогично примеру соответствуювд х имидазо 2 ,1-aj изохинолинов получают следующие 5,6-ди гида осоединения СоединениеТ.пл., 2-(п. -тoлил)-5,6-дигидppимидaзo 12,1-aJ изохинолин143-14 2-(2-метоксифенил)5,6-дигидроимидазо 2,1- изохинолин158-162-(3-метоксифенил)-5,6-дигидроимидазо |2,1-aJ изохинолин92-94 2-(2,5-диметоксифенил) -5, б-дигидроимидазо|2,1-а| изохинолин 126-128 3-Метил-2-фенил-5,6-дигидроимидазо {2 ,1-а| изохинолинV U и т ли 163-164 Формула изобретения Способ получения производных имидазо |2 , 1-aJ изохинолина общей формулы где R - водород, йизший алкил или низший алкоксил; RI- водород или низший алкокскл Дд- водород или низший алкил, отличающийся тем, что производное имидазо /2,1-а|изохинолина общей формулы v / где В, В и указанные значения, подйергают каталитической гидрогенизации с применением 10%-ного палладия на угле в качестве катализатора в присутствии разбавленной уксусной кислоты и органического растворителя при 70-120 С и давлении 812 ати с выделением целевого продукта. 2 . Способ по п. 1, о т л и ч а Id щ и и с я тем, что в качеству растворителя используют метанол. Истог1ники информации, принятые во внимание при экспертизе-.; 1. Бартошевич Р. и др. Методы JBOCстановлЬзния органических соединений. М., Иностранная литература/ 1960 с.293.

Похожие патенты SU582764A3

название год авторы номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ АКРИДИНА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ОПУХОЛЕЙ 1992
  • Андре Бернар Дюмэтр
  • Нерина Додик
RU2119482C1
ЭНАНТИОСЕЛЕКТИВНЫЙ СИНТЕЗ 6-АМИНО-7-ГИДРОКСИ-4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОИМИДАЗО[4,5,1-jk][1]БЕНЗАЗЕПИН-2[1H]-ОНА И ЗИЛПАТЕРОЛА 2008
  • Альмена-Перэа Хуан Хосе
  • Бринк Моника
  • Гайсс Герхард
  • Кадыров Ренат
  • Мейер Торстен
RU2433131C2
ПРОИЗВОДНЫЕ β-КАРБОЛИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО 1999
  • Фуртиллан Жан-Бернар
  • Фуртиллан Марианн
  • Жаккези Жан-Клод
  • Жуаннето Мари-Поль
  • Виоло Брюно
  • Карам Омар
RU2210571C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГЕКСАГИДРО-7Я-АЗЕПИНОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ИЛИ ИХ СОЛЕЙ 1969
SU425396A3
6-(ЗАМЕЩЕННЫЕ МЕТИЛЕН)ПЕНЕМЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ 1993
  • Найджел Джон Перримен Брум
  • Фрэнк Петер Харрингтон
RU2133750C1
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДО(2,1-А)ИЗОХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ DPP-IV 2002
  • Гобби Лука Клаудио
  • Любберс Томас
  • Маттеи Патрицио
  • Наркизян Робер
  • Висс Пьер Чарлз
RU2297417C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОХИНАЗОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫМИ ИНОТРОПНЫМИ И ЛУЗИТРОПНЫМИ СВОЙСТВАМИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ 1990
  • Эдди Жан Эдгар Фрейн[Be]
  • Альфонс Герман Маргарита Раймакерс[Be]
RU2057753C1
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО/1,2А/ТИЕНО/2,3-D/АЗЕПИНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ 1993
  • Франс Эдуард Жансен
  • Гастон Станислас Марселла Дьель
  • Жозеф Элизабет Ленарт
RU2134269C1
Способ получения гексагидро -1н-азелиновых производных или их солей 1969
  • Джон Фредерик Ковалла
  • Элэн Чэмпэн Уайт
SU460625A3
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ 1992
  • Клифф Ян Энтони
  • Манселл Ховард Лангхэм
RU2193561C2

Реферат патента 1977 года Способ получения производных имидазо (2,1-а) изохинолина

Формула изобретения SU 582 764 A3

SU 582 764 A3

Авторы

Амедео Омодей-Зале

Эмилио Тойа

Джулио Галлиани

Леонард Й.Лернер

Даты

1977-11-30Публикация

1976-08-30Подача