(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗО 2,1-а ИЗОХИНОЛИНА дят в кислых условиях в присутствии органического растворителя, преимущественно метанола. Подходящими кислотами являются разбавленная уксусная и соляная кислота. В качестве катёшизатора применяют 10%-ный палладий на угле. Температура реакции 70-120 С, давление 8-12 ати. Пример. 2-(4-Метоксифенил)-5,6-дигидроимидазо {2,1-aJ изохиноли Автоклав емкостью 1 л наполняют 7,1 г 2-(4-метоксифенил)-имидазо 2,1-а изохинолина, 210 мл этанола 150 мл уксусной кислоты и 0,55 г 10%-ного палладия на угле. После пр дувания и наполнения автоклава водо родом смесь гидрируют при 90®С под давлением в 10 ати 3 ч. При достижении 1,5 ати водорода автоклав охлаждают , пройетривайт и наполняют 200 МП хлороформа. Затем отфильтровывают катализатор, раствор выпари вают досуха и полученный остатдк су пендируют в 10%-ном растворе гидроокиси аммония и экстрагируют хлорис тым метиленом. Затем сушат сульфато натрия, растворитель выпаривают, ос таток перекристаллизовывают 5 этанола и получают 4,55 г целеь го сое динения с т.пл. 179-181 С. Гидрированием аналогично примеру соответствуювд х имидазо 2 ,1-aj изохинолинов получают следующие 5,6-ди гида осоединения СоединениеТ.пл., 2-(п. -тoлил)-5,6-дигидppимидaзo 12,1-aJ изохинолин143-14 2-(2-метоксифенил)5,6-дигидроимидазо 2,1- изохинолин158-162-(3-метоксифенил)-5,6-дигидроимидазо |2,1-aJ изохинолин92-94 2-(2,5-диметоксифенил) -5, б-дигидроимидазо|2,1-а| изохинолин 126-128 3-Метил-2-фенил-5,6-дигидроимидазо {2 ,1-а| изохинолинV U и т ли 163-164 Формула изобретения Способ получения производных имидазо |2 , 1-aJ изохинолина общей формулы где R - водород, йизший алкил или низший алкоксил; RI- водород или низший алкокскл Дд- водород или низший алкил, отличающийся тем, что производное имидазо /2,1-а|изохинолина общей формулы v / где В, В и указанные значения, подйергают каталитической гидрогенизации с применением 10%-ного палладия на угле в качестве катализатора в присутствии разбавленной уксусной кислоты и органического растворителя при 70-120 С и давлении 812 ати с выделением целевого продукта. 2 . Способ по п. 1, о т л и ч а Id щ и и с я тем, что в качеству растворителя используют метанол. Истог1ники информации, принятые во внимание при экспертизе-.; 1. Бартошевич Р. и др. Методы JBOCстановлЬзния органических соединений. М., Иностранная литература/ 1960 с.293.
Авторы
Даты
1977-11-30—Публикация
1976-08-30—Подача