Бактерицидное средство Советский патент 1978 года по МПК A01N9/22 C07D471/02 

Изобретение относится к химическим средствам борьбы с вредителями сельско го хозяйства, кстисретно к использованию бактерицидного средства на основе проиэ водного 7Н-индапизино-(7,6,5-де) изохинолина. Известен бактерицид, действующим на чалом которого является 5-хлор-7-бром8-акрилохинолин 1 . Известен также стрептомицин, обладающий бактерицидно активностью 2, Однако указанные сое{Шнения неактивны против некоторых видов бактерий, таких например, какТЭ СЯpopio ,, pqwceili. Целью изобретения является расширение арсенала средств борьбы с болезням растений, обладающих высокой бактерицидной активностью. Указанная цель достигается использованием бактерицидного средства содержашего действующее начало на основе производного 7}1-индолизин1 -( 7,6,5-де) изохинолина формулы I Соединение формулы I может быть получено нитрованием 7-оксо-7Н-индализино(7,6,5-де) изохинолина. Обычно реакция проводится в органическом растворителе таком, как нитромеган, при температурю от -1О С до при использовании в качестве нитрующего агента дымящей азотной кисло1Ъ1 в трифторметансульфокислоте. 7-Оксо-7Н-индолизино (7,6,5-де) изохинолин может быть получен в результате гидролиза в основной среде соответствующего имина. Формы применения препаратов на основе соединения формулы (I) обычные: грануляты, порошки, эмульсии. Содержание CIKTH HOIO вещества в препаратах 0,О05-95 пес.%.

TecTmv ifo на бактериостатическуюактивность.

Серию пробирок, содержащих определенный объем культуральной средь{ (thjpijcase soy ), дополняют на

1/9 этого объема серией разбавлений в геометрической прогрессии раствора изучаемого продукта.

Пробирки засевают по 0,05 см соответствующего ин.окулята: культура испытуемого микроорганизма в жидкой среде, инкубированная в течение определенного промежутка времени при

Микроорганизм:

Cof rtebactemum loiscJcsfis Co yttebacienlum w icingcsrtse Peertdomoncss Peettdomonas mot apt uttoHum PsettcJomortois persscose Xcsn-fchoMoneys jUjiPojitclis XOinlHotttoncs 3 phoiseoEi cbn S i tems HfWnios coiroioYona Agiobacler mm tuweiqsc-iefts

В табл. 2 приведены данные сравнительного анализа заявленного соединеоптимальной температуре и разбавленная, как нужно, средой того же состава.

После посева, пробирки помещают в сушильный шкаф на 24 ч при 24 С.

Минимальная бактериостатическая концентрация, которая ингибирует развитие различньгх. аэробных бактерий, представляет собой концентрацию, имеющуюся в последней пробирке, в которой развитие микроорганизма ингибировано. Данные результатов опытов приведены в табл. 1.

Таблица

Минимальная бактериостатическая концентрация мкг/см

2

0,5

1.

0,5

0,5

4

8

0,03

0,06

2

ния I с известным соединением (стрептомицином),

Таблица 2

Таким образом предложенное соединение обладает вые ежой бактерицнднсЛ активностью.

Формула изобретения

Бактерицидное средство, содержащее действующее начало на основе производного 7Н-индолизнно-(7,6,5-де) изохннолина и добавку, выбранную из группы

разбавителя, наполнителя, поверхностноактивного вещества, отличающеес я тем, что,с целые усиления бактерицидной активности, оно содержит в качестве производного 7Н-индолизино-(7,6,5-де)изохинолина соединение формулы

N0

причем содержание активнодействующего вещества в средстве составляет 0,О05- 95 вес.%.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе:

1.Патент Швейцарии № 528214, кл. А 01 N 9/22, 1972,

2.НавашинС. М., Фомина И. П., Справочник по антибиотикам, М., 1974 стр. 2О2.