Способ получения 2-(сульфаниламида)-бета-пиколина Советский патент 1942 года по МПК C07D213/72 C07C143/80 

Известно значение, которое приобрелн сульфамидные нроизводныо. HaHpUjMep, 2-сульфанил11ламилопириднн и др., в качестве химико-терапевтических веществ. Однако, снособа получения 2-(сульфанилнламидо)|3-пикалин до сих пор нет.

Автором установлено, что при действии 2-ам1пю-3-метилпиридппа на р-ацетиламннобензолсульфо.хлорид получается 2-(р-ацетиламинофенилсульфонамино)-3-метилпиридин, омыление которого дает 2-(р-аминофенилсульфонами.ю) -3-метилниридин или 2-сульфанилилампдо-р-пк колин.

Пример: к 8,5 г 2-амнно-З-метилпиридина приливают 35 см сухого ацетона и ностепенно при помешпвании прибавляют 11 г ацетилсульфаннлхлорида. Температура не должна подниматься выше 50°. По прибавлении всего количества р-ацетилсульфанилхлорида перемешивают еше некоторое время. Затем полученное ацетильное производное отсасывают и промывают 1%-ным раствором соляной кислоты. Температура плавления 224-227°. Этот продукт вносят в колбу с соляной кислотой (уд. вес - 1,07) и этиловым спиртом (96%) и нагревают прм 70°. Затем к охлажденной массе для выделения продукта постепенно прибавляют 25%-ный раствор аммиака.

Таким образом, пре.алагаемый сьособ получения 2-(сульфанилила мидо)-р-пиколина заключается в том, что на р-ацетилсульфанилхлорид действуют 2-амино-р-пикол1шом с растворителем или без него и полученный 2-(ацетилсульфанилиламидо)-р-пикол ин омыляют обычным способом.

№6183:0

Предмет изобретения

Способ получения 2-(сульфаниламидо)-:р-пиколина, отличающийся тем, что на р-ацетилсульфанилхлорид действуют 2-амино-р-пиколином в присутствии органических растворителей или без них и полученный 2-(ацетилсульфанилиламидо)-р-пиколин омыляют далее известными приемами.