3-Диэтиламино-3,5-диметил-2,3-дигидробензо/в/-тиофен-1,1-диоксид, обладающий мочегонной активностью Советский патент 1979 года по МПК C07D333/66 A61K31/381 A61P7/10 

Результаты фармакологических испытаний, свидетельствующие о мочегонной активности соединеиия 1.

Методы исследования. Острую токсичность изучают на белых мышах при внутрибрюшинном пути введения. Расчет токсичности проводят по методу Кербера. Влияние на артериальное давление и дыхание изучают в острых, опытах на наркотизированных (тиопентал) кошках. Влияние препарата на адренорецепторы и ганглионарное действие оценивают по его способности изменять реакцию на виутривенное введение изадрина (50у/кг) и адреналина (Юу/кг), а также изменять сокраш,ение 3-его века кошет в ответ на раздражение прегангЛионарных волокон шейного симпатического ствола. Курареподобную активность соединения изучают по методу Дейла, Фельдберга, Фогта (язычно-подъязычная методика). Об активности судят по уменьшению амплитудьГсокращения языка в ответ на раздражение подъязь1чного нерва. Спазмолитическое действие изучают на изолированных отрезках тонкого кишечника крыс.

Желче- и мочегонное действие препарата изучают на наркотизированных (тиопентал) кошках методом выведения наружу общего желчного- протока и мочеточника. О желчеи мочегонном действии вещества судят по его способности увеличивать отток желчи и мочи из общего жеЛчного протока и мочеточника по сравнению с контролем.

Результаты исследования: ЛДбо определенная по методу Кербера равна для препарата 425+24 мг/кг. В дозах 1-5- 10 мг/кг препарат не оказывает существенного влияния на артериальное давление. Длительность гипотензивного действия варьируют в пределеах 2-5 мин, после чего давление приходт к норме. Дыхание от названных доз (20-40 мг) несколько учащается, а также увеличивается его амплитуда. Через 1-2 мин частота и амплитуда дыхания приходят к норме. Проведенные исследования показывают, что препарат не оказывает существенного влияния на вегетативную нервную систему (на а- и р-адренорецепторы, ганглионарные Н-холинорецепторы), не проявляет курареподобных свойств, не обладает спазмолитической активностью и не изменяет оттока желчи из общего желчного протока. Мочегонное действие. В дозах 1-5 мг/кг

препарат не оказывает влияния на мочеотделение. В дозах 10 мг/кг вещество в два раза увеличивает количество мочи, оттекающее из мочеточника, также как и гипотиазид, по сравнению с контролем, что говорит -о наличии мочегонного эффекта. Сравнение мочегонной активности и препарата с активностью гипотиазида показывает, что он по мочегонному действию не уступает гипотиазиду.

Описываемое вещество действует строго

избирательно - только

мочегонное

как средство.

Формула изобретения

3-Диэтиламино--3,5-диметил-2,3 - дигидробензо- (Ь) -тиофен-1,1 -диоксид формулы

СН,

-С

1Т.

J гЩ

А

О О

40 обладающий мочегонной активностью.